JPS5922651A - 液状有効物質組成物 - Google Patents
液状有効物質組成物Info
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- JPS5922651A JPS5922651A JP58121125A JP12112583A JPS5922651A JP S5922651 A JPS5922651 A JP S5922651A JP 58121125 A JP58121125 A JP 58121125A JP 12112583 A JP12112583 A JP 12112583A JP S5922651 A JPS5922651 A JP S5922651A
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- JP
- Japan
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- composition according
- phospholipid
- emulsifier
- liquid
- active substance
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N25/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
- A01N25/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests containing liquids as carriers, diluents or solvents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
- A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- C09K—MATERIALS FOR MISCELLANEOUS APPLICATIONS, NOT PROVIDED FOR ELSEWHERE
- C09K23/00—Use of substances as emulsifying, wetting, dispersing, or foam-producing agents
- C09K23/017—Mixtures of compounds
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Colloid Chemistry (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、水に不溶又は難溶な有効物質特に農薬及び普
通の添加物もしくは補助物質を、親油性液体中に燐脂質
混合物及び共乳化剤と共に含有する液状の有効物質組成
物、ならびに脂質相が１０ ＝２００ｎｍの微細度で存
在するいわゆるミクロエマルジエンを製造するために、
この組成物を使用する方法に関する。
通の添加物もしくは補助物質を、親油性液体中に燐脂質
混合物及び共乳化剤と共に含有する液状の有効物質組成
物、ならびに脂質相が１０ ＝２００ｎｍの微細度で存
在するいわゆるミクロエマルジエンを製造するために、
この組成物を使用する方法に関する。
例えば医薬又は農薬のような活性物質は水に難溶又は不
溶なものが多（、これを均質液状の適用形態にすること
が困難である。
溶なものが多（、これを均質液状の適用形態にすること
が困難である。
西ドイツ特許出願３０４２６６５号明細書によれば、両
親媒性の燐脂質に不溶ないしわずかに可溶の有効物質を
含有するレシチンの液状単−相多物質系が知られている
。粘度調節剤としてこれは、脂肪酸のグリセリンエステ
ル及び／又はこのグリセリンエステルのアシル化及び／
又はメトキシ化誘導体又はポリエチレングリコールを含
有する。この系は光学的にブランクな油状液体である。
親媒性の燐脂質に不溶ないしわずかに可溶の有効物質を
含有するレシチンの液状単−相多物質系が知られている
。粘度調節剤としてこれは、脂肪酸のグリセリンエステ
ル及び／又はこのグリセリンエステルのアシル化及び／
又はメトキシ化誘導体又はポリエチレングリコールを含
有する。この系は光学的にブランクな油状液体である。
しかしこの液体は、水で希釈して安定な微細なエマルジ
ョンいわゆるミクロエマルジョン（これは分離し、沈殿
させそして不均一系にすることができる）にすることが
できない。
ョンいわゆるミクロエマルジョン（これは分離し、沈殿
させそして不均一系にすることができる）にすることが
できない。
本発明の課題は、水に難溶又は不溶の活性物質を含有し
、任意の割合で水で希釈でき、そして適用形態として均
質透明な乳化液を形成しうる均質液状の有効物質組成物
を提供することであった。この課題は、本発明により解
決された。
、任意の割合で水で希釈でき、そして適用形態として均
質透明な乳化液を形成しうる均質液状の有効物質組成物
を提供することであった。この課題は、本発明により解
決された。
本発明者らは、水に難溶又は不溶の有効物質を含有し、
水と任意の割合で混合しうる均質液状の透明な有効物質
濃厚物を見出した。
水と任意の割合で混合しうる均質液状の透明な有効物質
濃厚物を見出した。
本発明の液状有効物質組成物は、有効物質のほかに親油
性液体、燐脂質（単独又は混合物）、共乳化剤及び親油
性液状担体を含有する。
性液体、燐脂質（単独又は混合物）、共乳化剤及び親油
性液状担体を含有する。
この液状の親油性有効物質濃厚物には、光学的透明性を
失うことなしに水を任意の割合で添加することができる
。この場合は脂質中に有効物質を均質に含有する実用製
品が生成し、この脂質はこの実用に適する。／Ｗ−ミク
ロエマルジョン型の製品中で、１０〜２００ｎｍの粒径
で又はミクロ小滴として存在する。この透明な乳化液又
は本発明の実用製品（親油性濃厚物を水で希釈すること
により得られる）は、ミセル状分散液又はミクロエマル
ジョンであって、分散相の小滴はコロイド状の大きさで
存在する（レオン・エム・プリンス著ミクロエマルジョ
ンズ、アカデミツク出版社参照）。
失うことなしに水を任意の割合で添加することができる
。この場合は脂質中に有効物質を均質に含有する実用製
品が生成し、この脂質はこの実用に適する。／Ｗ−ミク
ロエマルジョン型の製品中で、１０〜２００ｎｍの粒径
で又はミクロ小滴として存在する。この透明な乳化液又
は本発明の実用製品（親油性濃厚物を水で希釈すること
により得られる）は、ミセル状分散液又はミクロエマル
ジョンであって、分散相の小滴はコロイド状の大きさで
存在する（レオン・エム・プリンス著ミクロエマルジョ
ンズ、アカデミツク出版社参照）。
本発明の濃厚物のための燐脂質としては、ホスファチジ
ルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、Ｎ−アシ
ルホスファチジルエタノールアミン、ホスファチド酸又
はホスファチジルイノシートからの混合物が用いられ特
にホスファチジルコリン量が３０〜９５％の燐脂質が好
ましい。
ルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、Ｎ−アシ
ルホスファチジルエタノールアミン、ホスファチド酸又
はホスファチジルイノシートからの混合物が用いられ特
にホスファチジルコリン量が３０〜９５％の燐脂質が好
ましい。
共乳化剤としては、１又は２個のＯＨ基が８〜１６個好
ましくは８〜１０個の炭素原子を有する炭化水素鎖を有
する飽和脂肪酸によりエステル化され、そしてグリセリ
ン基体の第三の又は残りのＯＨ基がポリエチレングリコ
ールにより、特に６〜６０個好ましくは６〜１５個のエ
チレンオキシド単位によりエーテル化されているグリセ
リンが用いられる。この共乳化剤のＨＬＢ価は（グリフ
インによる）１２〜１８、好ましく、は１５〜１７であ
る。
ましくは８〜１０個の炭素原子を有する炭化水素鎖を有
する飽和脂肪酸によりエステル化され、そしてグリセリ
ン基体の第三の又は残りのＯＨ基がポリエチレングリコ
ールにより、特に６〜６０個好ましくは６〜１５個のエ
チレンオキシド単位によりエーテル化されているグリセ
リンが用いられる。この共乳化剤のＨＬＢ価は（グリフ
インによる）１２〜１８、好ましく、は１５〜１７であ
る。
この共乳化剤の例は、粘稠油状の平均鎖長の天然飽和植
物脂肪酸の水溶性にされた部分グリセライド混合物、エ
ステル交換されかつポリエトキシル化されたカプリル酸
／カプリン酸−グリセライド（ＰＥＧ−６−カプリル酸
／カプリン酸グリセライド、ＨＬＢ１５．７のポリオキ
シエチレン−グリセリンモノラウレート、）（ＬＢ １
４のポリオキシエチレンーグリセリンリシノオクテート
）である。
物脂肪酸の水溶性にされた部分グリセライド混合物、エ
ステル交換されかつポリエトキシル化されたカプリル酸
／カプリン酸−グリセライド（ＰＥＧ−６−カプリル酸
／カプリン酸グリセライド、ＨＬＢ１５．７のポリオキ
シエチレン−グリセリンモノラウレート、）（ＬＢ １
４のポリオキシエチレンーグリセリンリシノオクテート
）である。
適当な液状担体は燐脂質に対し融和性のグリセライドで
あって、これにさらに適当な低級エステル特に脂肪酸エ
ステル、例えば酢酸エチルエステル、イソプロピルミリ
ステート又はイソプロピルパルミテートが添加される。
あって、これにさらに適当な低級エステル特に脂肪酸エ
ステル、例えば酢酸エチルエステル、イソプロピルミリ
ステート又はイソプロピルパルミテートが添加される。
燐脂質に対する融和性を改善するため、そのほか水と任
意の割合で混合しうる有機溶剤を添加してもよい。その
例は１〜４個の炭素原子を有する低級アルコール、ジメ
チルホルムアミド、ジメチルホルム又は２−ジメチル−
４−ヒドロキシメチル−１，６−ジオキソランである。
意の割合で混合しうる有機溶剤を添加してもよい。その
例は１〜４個の炭素原子を有する低級アルコール、ジメ
チルホルムアミド、ジメチルホルム又は２−ジメチル−
４−ヒドロキシメチル−１，６−ジオキソランである。
他の添加物としては普通の補助物質、例えば抗酸化剤、
錯化合物形成体又は保存剤が用いられる。
錯化合物形成体又は保存剤が用いられる。
濃厚物からの実用形態としてのミクロエマルジョンを生
成するためには、燐脂質対共乳化剤のモル比が重要で、
これは１：１ないし１：４好ましくは１：１ないし１：
２である。特に好ましい比率ば１：２である。液状担体
の割合もミクロエマルジョンの生成に影響を与える。こ
の量は濃厚物組成物の全量に対し１０〜６０重量％であ
る。
成するためには、燐脂質対共乳化剤のモル比が重要で、
これは１：１ないし１：４好ましくは１：１ないし１：
２である。特に好ましい比率ば１：２である。液状担体
の割合もミクロエマルジョンの生成に影響を与える。こ
の量は濃厚物組成物の全量に対し１０〜６０重量％であ
る。
特定量の水を添加して実用調製物を製造しうる本発明の
有効物質濃厚物は、次の組成を有する。
有効物質濃厚物は、次の組成を有する。
５〜５０重量％ 燐脂質
５〜８０重量％ 共乳化剤
１０〜６０ 〃 液状担体
０．１〜５０ 〃 有効物質
０．１〜１０ 〃 他の添加物及び補助物質熱
して溶解する。得られた均質な溶液に共乳化剤及び他の
補助物質を攪拌混合する。次いで有効物質を攪拌及び少
し加熱（最高６０℃まで）しながら添加し、均一相が生
じるまで攪拌する。
して溶解する。得られた均質な溶液に共乳化剤及び他の
補助物質を攪拌混合する。次いで有効物質を攪拌及び少
し加熱（最高６０℃まで）しながら添加し、均一相が生
じるまで攪拌する。
この均質で大体親油性の相から、水で希釈すると実用に
適する調製物としてのミクロエマルジョンが得られる。
適する調製物としてのミクロエマルジョンが得られる。
有効物質としては、水に不溶又は難溶の医薬、植物保護
剤例えば除草剤、殺菌剤、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤
又は植物生長調節剤などが用いられる。
剤例えば除草剤、殺菌剤、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤
又は植物生長調節剤などが用いられる。
除草剤の例：
Ｎ−ホスホノメチルグリシン（グリホサート）６−（６
−クロル−４−メチル−フェニル）−１，１−ジメチル
尿素（クロルトルロン）Ｎ−（４−メトキシ−６−メチ
ル−１，３，１）−）リアジン−２−イル）−アミノカ
ルボニル−２−クロルフェニルスルホンアミド ６−（４−ｒ−イソプロピル−フェニル）−１，１−ジ
メチル尿素（イソプロピルン） ６−メチル−４−アミノ−６−フェニル−１，２゜４−
トリアジン−５（４Ｈ）−オン（メタミドロン） １．６−シメチルー６−（２−ベンゾチアゾリル）−尿
素（メタベンゾチアヅロン） ２−クロル−４−エチルアミノ−６−インプロビルアミ
ノーＳ −）リアジン（アトラジン）３−（３，４−ジ
クロルフェニル）−１−メトキシ−１−メチル尿素（リ
ヌロン） ３．５−ジブロム−４−ヒドロキシベンズアルデヒド−
〇−（２，４−ジニトロフェニル）−オキシム（ブロム
フェノキジム’）５−Ｃ４−（クロルフェノキシ）−フ
ェニル）−１，１−ジメチル尿素（クロロキサロン） ２．６−ジクロル−チオベンズアミド（クロルチアミド
） Ｎ、Ｎ−ジメチル−２，２−ジフェニルアセトアミド（
ジンエンアミド） ３Ｔ（６，４−ジン、！ １．１−ジメチル尿素（デュ
ロン） ２−（６，４−ジクロルフェニル）−４−メチル−１，
２，４−オキサシアシリ／ジン−６，５−ジオン（メタ
ゾール） ３−（ｐ−クロルフェニル）−１，１−ジメチル尿素（
モヌロン） ３− （６，４−ジクロルフェニル）−１−メチル−１
−ｎ−ブチル尿素（ネプロン） ２−クロル−４，６−ビスエチルアミノ−Ｓ−トリアジ
ン（シマジン） ３−三級７’チル−５−クロル−６−メチルウラシル（
テルバシル） 殺菌剤の例： １．６−シシアンー２．４．５．６−チトラクロルベン
ゾール（クロルタロニル） Ｎ−）ジクロルメチルチオーフタルイミド（ホルペット
） Ｎ−（）ジクロルメチルチオ）−テトラヒドロフタルイ
ミド（キャブタン） １−（ブチルカルバモイル）−ベンソイミグソール−２
−イル−カルバメート（ベノミル）２．４−ジクロル−
６−（２−クロルアニリン）−Ｌ６，５−）リアジン（
アニシジン）２−（メトキシ−カルボニルアミノ）−ベ
ンゾイミダゾール（カルペンダジム） ６−メチル−２−オキソ−１，６ニジチオール〔４，５
−ｂ ’：ｌ−キノキサリン（キノメチオナート）トリ
フェニルススアセテート（フェンチンアセテ−ト ） 鉄ジメチルジチオカルバメート（フエルバム）オキシ塩
化銅 マンガンニ亜鉛−エチレンジアミンービスチオカルバメ
ート（マノゼプ） マンガン＝（ＩＩ） −［： Ｎ、Ｎ’−エチレン−ビ
ス（ジチオカルバメート）〕（マネブ） テトラメチル−チウラム−ジスルフィド（チラム） 殺虫剤の例： ２．６−シヒドロー２，２−ジメチル−ベンゾフラン−
７−イル−Ｎ−メチルカルバメート（カルボフラン） ０、Ｓ−ジメチル−Ｎ−アセチル−アミノチオホスフェ
ート（アセトアミド） １−（４−クロルフェニル）−３−（２，６−ジフルオ
ルヘンソイ〜ル）−尿素（シフルベンヅロン） ６−クロル−６，４−キシリル−Ｎ−１チルカルバメー
ト（カルバメ−ト） エンドリン 本発明の組成物は医薬用有効物質のために特に重要であ
る。なぜならばこれによって、水で希釈したのち直接に
注入できる注入可能な液状濃厚物を製造できるからであ
る。そのようなことは、水に不溶の又は液状の親油性医
薬品についてこれまでは簡単な手段では実現できなかっ
たことである。
−クロル−４−メチル−フェニル）−１，１−ジメチル
尿素（クロルトルロン）Ｎ−（４−メトキシ−６−メチ
ル−１，３，１）−）リアジン−２−イル）−アミノカ
ルボニル−２−クロルフェニルスルホンアミド ６−（４−ｒ−イソプロピル−フェニル）−１，１−ジ
メチル尿素（イソプロピルン） ６−メチル−４−アミノ−６−フェニル−１，２゜４−
トリアジン−５（４Ｈ）−オン（メタミドロン） １．６−シメチルー６−（２−ベンゾチアゾリル）−尿
素（メタベンゾチアヅロン） ２−クロル−４−エチルアミノ−６−インプロビルアミ
ノーＳ −）リアジン（アトラジン）３−（３，４−ジ
クロルフェニル）−１−メトキシ−１−メチル尿素（リ
ヌロン） ３．５−ジブロム−４−ヒドロキシベンズアルデヒド−
〇−（２，４−ジニトロフェニル）−オキシム（ブロム
フェノキジム’）５−Ｃ４−（クロルフェノキシ）−フ
ェニル）−１，１−ジメチル尿素（クロロキサロン） ２．６−ジクロル−チオベンズアミド（クロルチアミド
） Ｎ、Ｎ−ジメチル−２，２−ジフェニルアセトアミド（
ジンエンアミド） ３Ｔ（６，４−ジン、！ １．１−ジメチル尿素（デュ
ロン） ２−（６，４−ジクロルフェニル）−４−メチル−１，
２，４−オキサシアシリ／ジン−６，５−ジオン（メタ
ゾール） ３−（ｐ−クロルフェニル）−１，１−ジメチル尿素（
モヌロン） ３− （６，４−ジクロルフェニル）−１−メチル−１
−ｎ−ブチル尿素（ネプロン） ２−クロル−４，６−ビスエチルアミノ−Ｓ−トリアジ
ン（シマジン） ３−三級７’チル−５−クロル−６−メチルウラシル（
テルバシル） 殺菌剤の例： １．６−シシアンー２．４．５．６−チトラクロルベン
ゾール（クロルタロニル） Ｎ−）ジクロルメチルチオーフタルイミド（ホルペット
） Ｎ−（）ジクロルメチルチオ）−テトラヒドロフタルイ
ミド（キャブタン） １−（ブチルカルバモイル）−ベンソイミグソール−２
−イル−カルバメート（ベノミル）２．４−ジクロル−
６−（２−クロルアニリン）−Ｌ６，５−）リアジン（
アニシジン）２−（メトキシ−カルボニルアミノ）−ベ
ンゾイミダゾール（カルペンダジム） ６−メチル−２−オキソ−１，６ニジチオール〔４，５
−ｂ ’：ｌ−キノキサリン（キノメチオナート）トリ
フェニルススアセテート（フェンチンアセテ−ト ） 鉄ジメチルジチオカルバメート（フエルバム）オキシ塩
化銅 マンガンニ亜鉛−エチレンジアミンービスチオカルバメ
ート（マノゼプ） マンガン＝（ＩＩ） −［： Ｎ、Ｎ’−エチレン−ビ
ス（ジチオカルバメート）〕（マネブ） テトラメチル−チウラム−ジスルフィド（チラム） 殺虫剤の例： ２．６−シヒドロー２，２−ジメチル−ベンゾフラン−
７−イル−Ｎ−メチルカルバメート（カルボフラン） ０、Ｓ−ジメチル−Ｎ−アセチル−アミノチオホスフェ
ート（アセトアミド） １−（４−クロルフェニル）−３−（２，６−ジフルオ
ルヘンソイ〜ル）−尿素（シフルベンヅロン） ６−クロル−６，４−キシリル−Ｎ−１チルカルバメー
ト（カルバメ−ト） エンドリン 本発明の組成物は医薬用有効物質のために特に重要であ
る。なぜならばこれによって、水で希釈したのち直接に
注入できる注入可能な液状濃厚物を製造できるからであ
る。そのようなことは、水に不溶の又は液状の親油性医
薬品についてこれまでは簡単な手段では実現できなかっ
たことである。
好適な医薬の例は次のものである。アセチルサリチル酸
、イブプロフェン、ベンゾジアゼピン、ニトログリセリ
ン、イソソルビドジ硝酸塩、コルチコイド、クロラムフ
ェニコール、テキサメトソン、メベンダゾール、グリセ
オフルビン、ミコナゾール、ニトロフラントイン、フロ
セミド、クロトリマゾール及びメトロニダゾール。
、イブプロフェン、ベンゾジアゼピン、ニトログリセリ
ン、イソソルビドジ硝酸塩、コルチコイド、クロラムフ
ェニコール、テキサメトソン、メベンダゾール、グリセ
オフルビン、ミコナゾール、ニトロフラントイン、フロ
セミド、クロトリマゾール及びメトロニダゾール。
実施例１
イソプロピルミリステート ４０．［１％燐脂質
２Ｇ、０％ＰＥＧ −６−カグ
リル酸／カプリ ン酸−グリセライド ２１．０％Ｎａ −Ｅ
ＤＴＡ ’ ０．１％ブチル
ヒドロキシドルオール（ｗ） ｏ、ｏ２％ｐ−オキ
シ安息香酸メチルニス チル ０．１５％エタノー
ル １５．７３％、有効ｇ質：ク
ロラムフエニコー ルーバルミテート５．０％ 燐脂質をエタノール及びソフティゲンに攪拌溶解し、こ
れにイソプロピルミリステート、Ｎａ−ＥＤＴＡ 、
メチルヒドロキシトルオール及びｐ−オキシ安息香酸メ
チルを添加し、均質相になるまで攪拌する。次いで攪拌
し５０°Ｃに加温しながらクロラムフェニコール−パル
ミテートを添マルジョンとして得られる。
２Ｇ、０％ＰＥＧ −６−カグ
リル酸／カプリ ン酸−グリセライド ２１．０％Ｎａ −Ｅ
ＤＴＡ ’ ０．１％ブチル
ヒドロキシドルオール（ｗ） ｏ、ｏ２％ｐ−オキ
シ安息香酸メチルニス チル ０．１５％エタノー
ル １５．７３％、有効ｇ質：ク
ロラムフエニコー ルーバルミテート５．０％ 燐脂質をエタノール及びソフティゲンに攪拌溶解し、こ
れにイソプロピルミリステート、Ｎａ−ＥＤＴＡ 、
メチルヒドロキシトルオール及びｐ−オキシ安息香酸メ
チルを添加し、均質相になるまで攪拌する。次いで攪拌
し５０°Ｃに加温しながらクロラムフェニコール−パル
ミテートを添マルジョンとして得られる。
実施例１と同様にして下記の組成物を製造できる。
実施例２
カプリル酸／カプリン酸−グリ
セライド ２５．０ ｋｇ燐
脂質 ３１．０５ ｋｇＰＥ
（） −６ニカプリル酸／カプリ ン酸−グリセライド ３５．０ ｋｇア
スコルビルパルミテー） ０．０１ ｋｇα
−トコフェロール ０．０５ ｋｇオキシ
安息香酸メチル ０．２ ｋｐ １Ｑ − オキシ安息香酸プロピル ｏ、 １ｋｇ２．
２−ジメチル−４−ヒドロキ シメチル−１，６−シオキンラン ３．６４ ｋｇ有
効物質：クロルジアジン ５．０ ｋｇ実施例
６ 酢酸エチル ３２．０ｇ燐脂質
３１．０ ｇグリセライド
３３．９５ｐα−トコフェロール
０．０５．９有効物質：エフトリムホス
１．０ｇ実施例４ グリセリントリアセテ−） １５．０ｇ燐脂質
１７．５９ポリオキシエチ
レン−グリセリ ンモノラウレート（ＨＬＢ １５．７） １７．
５ ｇアスコルビルミリステート０．［１１，９Ｎａ−
ＥＤＴＡ ０．２ ｇエ
タノール ３７．９９ｇ有効物質
：トリアジメホン １０．０．９実施例５ ミグリオール８１２ ２２．０．９燐脂
質 ６ｏ、ｏｇポリオキシエ
チレンーグリセ リンーリシノオクテー） ２９． ＯｇＮ
ａ ＥＤＴＡ （１１ｙ
ブチルヒドロキシアニソール ｏ、 ｏ ｉ 、ｙ
イングロパノール １３．８９．！９有
効物質：デキサメタソンア セテート ５．Ｏｇ 本発明の有効物質組成物は、既知の有効物質組成物と同
様に使用できるが、これが水で希釈すると巨視的に均質
な又はコロイド状の系を与える利点を有する。この系は
従来既知の不均質液状の粗大分散系と異なり、実際上沈
降又は凝集しない。これによってその利用可能性は著し
く拡大される。
脂質 ３１．０５ ｋｇＰＥ
（） −６ニカプリル酸／カプリ ン酸−グリセライド ３５．０ ｋｇア
スコルビルパルミテー） ０．０１ ｋｇα
−トコフェロール ０．０５ ｋｇオキシ
安息香酸メチル ０．２ ｋｐ １Ｑ − オキシ安息香酸プロピル ｏ、 １ｋｇ２．
２−ジメチル−４−ヒドロキ シメチル−１，６−シオキンラン ３．６４ ｋｇ有
効物質：クロルジアジン ５．０ ｋｇ実施例
６ 酢酸エチル ３２．０ｇ燐脂質
３１．０ ｇグリセライド
３３．９５ｐα−トコフェロール
０．０５．９有効物質：エフトリムホス
１．０ｇ実施例４ グリセリントリアセテ−） １５．０ｇ燐脂質
１７．５９ポリオキシエチ
レン−グリセリ ンモノラウレート（ＨＬＢ １５．７） １７．
５ ｇアスコルビルミリステート０．［１１，９Ｎａ−
ＥＤＴＡ ０．２ ｇエ
タノール ３７．９９ｇ有効物質
：トリアジメホン １０．０．９実施例５ ミグリオール８１２ ２２．０．９燐脂
質 ６ｏ、ｏｇポリオキシエ
チレンーグリセ リンーリシノオクテー） ２９． ＯｇＮ
ａ ＥＤＴＡ （１１ｙ
ブチルヒドロキシアニソール ｏ、 ｏ ｉ 、ｙ
イングロパノール １３．８９．！９有
効物質：デキサメタソンア セテート ５．Ｏｇ 本発明の有効物質組成物は、既知の有効物質組成物と同
様に使用できるが、これが水で希釈すると巨視的に均質
な又はコロイド状の系を与える利点を有する。この系は
従来既知の不均質液状の粗大分散系と異なり、実際上沈
降又は凝集しない。これによってその利用可能性は著し
く拡大される。
出願人 アーｅナツターマン・ウントーコムパニー
・ゲーエムベーハー 代理人 弁理士 小 林 正 雄−１７−−２
８ｔ
・ゲーエムベーハー 代理人 弁理士 小 林 正 雄−１７−−２
８ｔ
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、 親油性液体が液状担体を含有し、グリセリンエス
テルのグリセリンの１個又は２個の水酸基が８〜１６個
の炭素原子を有する脂肪酸によりエステル化されており
、そしてグリセリン基体の残りの水酸基がポリエチレン
グリコールによりエーテル化されて６〜３０個のエチレ
ンオキシド単位を有し、そして燐脂質対共乳化剤のモル
比が１：１ないし１：４であることを特徴とする、水に
不溶又は難溶の有効物質及び普通の添加物及び補助物質
を、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノール
アミン、ホスファチド酸、ホスファチジルイノシトール
及び／又はＮ−アシルホスファチジルエタノールアミン
からの燐脂質混合物及び共乳化剤としての脂肪酸グリセ
リンエステルのエトキシル化誘導体と共に、親油性液体
中に含有する液状有効物質混合物。 ２、燐脂質対共乳化剤のモル比が１＝１ないし１：２で
あることを特徴とする特許請求の範囲第１項に記載の組
成物。 ６、燐脂質対乳化剤のモル比が１：２であることを特徴
とする特許請求の範囲第１項に記載の組成物。 ４、 液状担体としてグリセライド、脂肪酸及び有機溶
剤からの混合物を含有することを特徴とする特許請求の
範囲第１項ないし第３項のいずれかに記載の組成物。 ５、燐脂質５〜５０重量％、共乳化剤５〜８０重量％、
液状担体１０〜６０重量％、有効物質０゜１〜５０重量
％、他の添加物及び補助物質０．１〜１０重量％から成
ることを特徴とする特許請求の範囲第１項ないし第４項
のいずれかに記載の組成物。 ６、 有効物質として生理的活性物質又はその混合物を
含有することを特徴とする特許請求の範囲第１項ないし
第５項のいずれかに記載の組成物。 Ｚ 有効物質として水に不溶又は難溶な農薬を含有する
ことを特徴とする特許請求の範囲第１項ないし第６項の
いずれかに記載の組成物。 ８、有効物質として、アセチルサリチル酸、イブプロフ
ェン、ベンゾジアゼピン、ニトロクリセリン、インソル
ビドジ硝酸、コルチコイド、クロラムフェニコール、テ
キサメトソン、メベンダゾール、グリセオフルビン、ミ
コナゾール、ニトロフラントイン、フロセミド、クロト
リマゾール又はメトロニダゾールを含有することを特徴
とする特許請求の範囲第１項ないし第６項のいずれかに
記載の組成物。 ９、 燐脂質と有効物質が１０〜２００ｎｍの微細度で
存在する光学的透明な水性液体系を製造するために、特
許請求の範囲第１項ないし第８項のいずれかに記載の組
成物を使用する方法。
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