JPS584725A - 消化剤として有用な治療用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は被覆性及び揺変性を有する新規々治療用組成物
であって、特に胃の保護剤の分野において消化剤として
有用な組成物に関する。

本発明は消化剤として有用であシ、かつ糖尿病及び特殊
な食事療法の場合に投与することができるという利点を
有する、少くとも２種類の鉱物性物質を協力作用が発現
するように併用してなる治療用組成物を提供するもので
ある。

ウィダール辞典、第５５版（ｏｖｐ、）（す。

１９７９）、第６５９頁から６６０頁、には専門業とし
てＴｉＯ□２重量襲及び制酸剤９５％を含む粉末剤、及
びＴｉＯ２０，６３重量％及び制酸剤９８、１０％を含
む錠剤が開示されている。この専門業に使用されている
ＴｉＯ２は胃粘膜を保護するための薬剤として示されて
いる。

優れた被覆効果が長期間持続し、かつ優れた揺変性を上
記治療用組成物が持つためには、Ｔｉ０，２の含有量が
該組成物の重量に対して５％以」二であることが重要な
ことであるという意外な事実を見出しだ。

本発明による組成物は特に胃潰瘍、食道炎、袋孔ヘルニ
ア、逆流性胃食道炎、胃炎、十二指腸潰瘍、十二指腸炎
、腸炎、小腸結腸炎、結腸炎、結腸疾患、直腸炎及び細
菌性もしくはウィルス性急性下痢の治療及び予防に使用
されるもので、成人にも小児にも有効である。この組成
物は粘膜の再生を促進し、その被覆性により、それが保
護する上皮組織の治癒をする。

本発明の組成物は生理学的に無害の賦形剤とともに、少
くとも２種の鉱物性物質を活性成分として含有すること
を特徴とするものである。

Ａ　被覆及び揺変性成分としての懸濁状酸化チタン Ｂ・制酸成分で、ＣａＣＯ３３ＭｇＯ＋　ＭｇＣＯ３＋
Ａｔ２０３．　Ａ７（ＯＨ）３．燐酸アルミニウム及び
ＢａＣＯ３ 成分ＡとＢの重量比がそれぞれ（１：１０）乃至（１０
：１）であって、成分Ａの含有量は上記組成物の重量に
対して５重量％以上である。

胃のレベルにおいて、成分Ａは物理的な点から見れば、
冑の内容物に対して、粘膜被覆及び隔離剤として作用し
、治療という点から見れば粘膜再生促進し、上皮組織を
治癒する薬剤として作用する。成分Ｂはその制酸作用に
より、制酸剤として作用する。成分Ａ及びＢは消化器系
の他の粘膜に対しても同様に作用する。成分Ａとして好
ましいものはＴｌＯ２のうちでも鋭錐石であり、成分Ｂ
としてはＣａＣＯ３が好ましい。成分Ａと成分Ｂの重量
比は好ましくは、それぞれ（ｌ；ｌ）乃至（１０：１）
である。

本発明による治療用組成物には更に鉱物質充填剤Ｃもし
くはゲル化剤りを含有させることができる。これら四成
分Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤを含む組成物は使用に際しては好ま
しい。

成分Ｃは腸管輸送促進剤であり、成分Ａ及びＢとの協力
作用により、被覆及び保護効果をもつとともに、揺変性
にも効果をもつ。成分Ｃと成分Ａの重量比はそれぞれ（
１：９０）乃至（ｉ：ｉｏ）で、よシ好ましくは（１：
５０）乃至（１：２０）である。成分Ｃはクレー、ベン
トナイト及びモンモリロン石からなる群から選ぶのがよ
い。この点において、タルク及び雲母はそれらが滑性を
有する物質であることから成分Ｃとして使えそうである
が、実際には使用できないことがわかった。それは、そ
れらを本発明による組成物に使用するとその揺変性を減
じてしまうからである。

ゲル化成分りはペクチン及びセルロース誘導体、特にセ
ルロース・エーテル及びカルボキシメチルセルロースか
らなる群から選ぶのがよい。

成分りと成分Ａの好ましい重量比はそれぞれ（１：５０
）乃至（１：２０）である。

本発明による組成物は人に対してと、獣医学の分野の治
療のために、錠剤、カプセル、水懸濁液及びゲルの形で
経口投与することができる。

又必要々場合には、直腸を経由する坐剤の形、で投与す
ることができる。

本発明のその他の作用効果及び特長は、次に記載する実
施例により明らかにする。但し、それら実施例は例とし
て挙げているのであって、本発明を伺ら限定するもので
はない。次の実施例１は本発明の最もよい実施態様であ
る。

実施例１ 消化剤として有用な組成物は次の処方に従い、成分Ａか
らＤと賦形剤とから調製した。

処方ｌ 成分Ａ：Ｔｉ０２（鋭錐石）　　　　　　　　９ｆ成分
Ｂ　：　ＣａＣＯ３３を 成分Ｃ，クレー　　　　　　　　　０．２５ｆ成分Ｄ：
カルボキシメチルセルロース ０．３０ｆ 賦形剤；グリセリン　　　　　　　　２０？サツカリン
酸ソーダ　　０．０２５ｆ ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル ０、　１　３　９ ｐ−ヒドロキシ安息香酸プロピル ０．０２ｆ レモン香料　　　　　　　０．０８　ｆラズベリー香料
　　　　０．１６．８９着色剤（Ｒｅｄ２Ｇ１％重量／
体積） 　２２ 蒸留水（十分量）　　　　　ｉ　ｏｏｒ次の成分を順次
蒸留水に加える。

（ｉ）　　サンカリン酸ソーダ （ｉｉ）　　ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル、次にｐ−
ヒドロキシ安息香酸プロピル （ロ））グリセリン （１→　成分ＤＩカルボキシメチルセルロース門 （ｖ）成分Ｃ９商品名ｒ　ＶＥＥＧＵＮ　ＨＶＪで市販
されているクレー （６）成分Ｂ、炭酸カルシウム （ｖｉｉ）成分Ａ、酸化チタン （軛）レモン香料（商品名ｒＧｉｖａｕｄａｎ　　６０
８６３−７６」で市販されているもの）、次にラズベリ
ー香料（商品名ｒ　ｌ　ＦＦ　６Ｋ　１０３Ｊで市販さ
れているもの）、次に前記着色剤、最後に （→　蒸留水を十分量加え、ゲル状で総重量が１００２
の組成物を得た。

実施例２ 実施例１に記載した手順に従い、Ｔｉ０２（成分Ａ　）
　、　ＣａＣ０３（成分Ｂ）、ベントナイト（成分Ｃ）
及びペクチン（成分Ｄ）をそれぞれ重量比で（３０：３
０：１：ｌ）にして本発明による消化剤として有用な組
成物を調製した。

実施例３ 実施例２において、ＴｌＯ２，ＣａＣＯ３，クレー。

カルボキシメチルセルロースをそれぞれ重量比で（９０
：２０：２：３）にして本発明による消化剤として有用
な組成物を調製した。

実施例４〜９ 実施例１において、ＣａＣＯ３３ｖの代りに、Ｍｇ０４
Ｆ、燐酸アルミニウムｌ　Ｏｆ？　、　ＡＡ２０３５　
ｆ　。

Ｍ’ｇＣＯ３４ｔ　、　ＢａＣＯ３４ｔ　、　Ａ７（Ｏ
Ｈ）３５　ｙをそれぞれ使用して消化剤として有用な本
発明による組成物（実施例４から９）を調製した。

実施例１０ 実施例１において、ＴｉＯ□９ｖの代りに、Ｔ１０２５
２を使用して消化剤として有用で、被覆効果の優れた組
成物を得だ（第１表参照）。

比較例 実施例１に記載したと同じ手順で、但し処方はＴｌＯ２
９ｔをＴｉＯ□４．９２に変えて組成物（以下［組成物
Ａ３Ｊと称する）を得た。投与後４時間経過した時点で
のこれらの被覆力はよくない（第１表参照）。

本発明による組成物の被覆力について行なった試験の一
部を以下に要約する。

被覆力を求めるだめの原理は以下による知見に基づく。

長期間絶食させたラットに、冑保諌剤としての消化剤を
投与し、胃に薬剤沈着させ、それらのラットを殺し、そ
の胃を切開して、その薬剤沈着の程度を調べる。測定は
投与後３０分後と４時間後に殺して、２回行なった。

体重各３００２の１１０匹の雄のウィスターラット（Ｗ
ｉｓｔｅｒ　ｒａｔｓ　）を４８時間絶食させる。

但し、水は自由に飲ませる。次にこれらのラットを次の
バッチに分配した。

５匹ずつ２つの基準バッチ、１０匹ずつ２バツチ、各１
０匹ずつで、各々を本発明の実施例１及び１０を用いて
試験するもの、５５重量ヂのコロイド状燐酸アルミニウ
ムを含有する既知の消化剤（Ａ１）で試験するもの、前
記ウィダール辞書に記載の専門薬（Ａ２）で試験するも
の、及び前記比較例（Ａ３）で試験するものに分配した
。

その試験に供したラットはすべてその胃から残留物を除
去するために、試験に供する組成物を投与する３０分前
に、管を用いて５　ｍｌの水を胃に与える。前記組成物
は体重１ｏｏｆ当り１ｍｅの量、管を用いて胃に投与し
、基準バッチのラットには同じ条件で水を与える。これ
らのラットは投与後３０分経過後と４時間経過後に殺す
。

頚部破壊により殺した後、胃を取出し、胃犬彎に沿って
切開し、３０分後の測定に際しては過剰の組成物を等張
性のＮａＣｔ水溶液に５回連続的に潰して洗い流す。次
に胃を広け、それぞれの試験薬剤の被覆力を、前胃（Ｒ
）レベルと胃の粘膜腺組織部（Ｇ）レベルにおいて、薬
剤沈着の程度により検査し、その検査結果に以下のマー
クを付す。

０：沈着無し １：点状沈着 ２：明らかな沈着 ３：著しい沈着 ４：全面沈着 後記の第１表に記載した結果（上記マークに従い個々の
点数の合計で示した）から以下のことがわかる。

（ｉ）３０分後、実施例１及びｌＯの組成物と基準組成
物ＡＩはほぼ同じ被覆力を有する。

（各組成物は胃の中に一部残留している）０ｉ）４時間
後では、本発明の実施例１及び１０組成物は組成物Ａｌ
；Ａ２及びＡ３に比べてはるかに大きな被覆力を有する
。

第１表 被覆力 （注）　Ｒ：前胃 Ｇ；粘膜腺組織部 Ｒ＋Ｇ　：　ＲとＧの合計 Ａｌ：基準組成物、１００２の処方は以下の通り。

コロイド状燐酸アルミニウム ５ｆ ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル ０１１　ｆ ｐ−ヒドロキシ安息香酸プロピル ０．０４１ｉ’ ソルビン酸　　　　　　０．１５　ｆ サッカロース　　　　　　１５２ その他の賦形剤 ヘクテン、寒天、オレンジ・エ ツセンス及び水　（十分量） ００ｆ Ａ２：前記ウィダール辞書に記載の基準組成物、以下粉
末表示で１００２ 描りの処方： ＮａＨＣＯ３５２ｆ／ ＣａＣＯ３４１ｆ Ｃａ３（ＰＯ４）２　　　　　　　　　　２２Ｍ’ｇ（
ＯＨ）２　　　　　　　　　　　３　ｆＴｉｅ２　　　
　　　　　　　　　　　　２　ｆｌＡ３：比較例 特許出願人　ラボラトア　ユマンーファルムエス・ア 代理人弁理士　　　小　松　秀　岳 １５７−

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １　消化剤として有用で、活性成分として鉱物性物質を
   含み、被覆力及び揺変性を有する治療用組成物において
   、生理学上無害の賦形剤とともに、少なくとも２つの鉱
   物性物質成分Ａ及び成分Ｂを含み、該成分Ａは懸濁状の
   被覆及び揺変成分としての酸化チタンであり、該成分Ｂ
   は制酸成分であって、ＣａＣＯ３，ＭｇＯ。 燐酸アルミニラミ＋　Ａ７−２０３＋　Ａｚ（ＯＨ）３
   ゜ＭｇＣＯ３及びＢａＣＯ３からなる群から選ばれた物
   質であシ、該成分Ａと該成分Ｂの重量比はそれぞれ（１
   ：１０）乃至（１０：ｌ）であり、該成分Ａの含有量は
   該治療用組成物に対し重量比で５％以上であることを特
   徴とする治療用組成物。 ２、　前記成分Ａ及び成分Ｂに加えて、腸管輸送を促進
   し、クレー、ベントナイト及びモンモリロン石からなる
   群から選ばれる成分Ｃを含み、該成分Ｃと前記成分Ａの
   重量比が（ｌ：９０）乃至（１：１０）であることを特
   徴とする特許請求の範囲第１項記載の治療用組成物。 ３：　前記成分Ａ及びＢに加えて、ペクチン及びセルロ
   ース誘導体からなる群から選ばれるゲル化成分りを含み
   、該成分りと前記成分Ａの重量比が（１：５０）乃至（
   １：２０）であることを特徴とする特許請求の範囲第１
   項記載の治療用組成物。 ４８　　前記成分Ａ及びＢに加えて、クレー、ベントナ
   イト及びモンモリロン石からなる群から選ばれる腸管輸
   送促進成分である成分Ｃを含み、該成分Ｃと前記成分Ａ
   の重量比がそれぞれ（１：５０）乃至（１：２０）であ
   り、更にペクチン及びカルボメチルセルロースからなる
   群から選ばれるゲル化成分りを含み、該ゲル化成分りと
   前記成分Ａとの重量比がそれぞれ（１：５０）乃至（１
   ：２０）であることを特徴とする特許請求の範囲第１項
   記載の治療用組成物。 ５　前記組成物に対し、重量係で、Ｔｉ０２９％。 ＣａＣＯ３３％　＋クレー０．２５％及びカルボメチル
   セルロース０．３０％を含有することを特徴とする特許
   請求の範囲第４項記載の治療用組成物。