JPS61275220A - 新規薬学的組成物 - Google Patents

新規薬学的組成物

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JPS61275220A
JPS61275220A JP61048195A JP4819586A JPS61275220A JP S61275220 A JPS61275220 A JP S61275220A JP 61048195 A JP61048195 A JP 61048195A JP 4819586 A JP4819586 A JP 4819586A JP S61275220 A JPS61275220 A JP S61275220A
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pharmaceutical composition
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guar gum
various
antacid
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ジヨルジユ、セルジユ、グランベール
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/48—Fabaceae or Leguminosae (Pea or Legume family); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 １豆立亘刀 本発明の目的は、胃十二指腸内部の （ｏｅｓｏｇａｓｔ　ｒｏｄｕｏｄｅｎａ　Ｉ　）粘膜
の保護のための活性治療物質に基づいた新規薬学的組成
物を提供することにある。
発明の背景 それらの通常の提示において、胃十二指腸内部の粘膜の
ための保護組成物は各種形態にある。それらは、例えば
、懸濁液、顆粒、錠剤、粉末などであり得る。しかしな
がら、これらの各種提示にも拘らず、純粋に物理的な相
は必ずしも得られるとは限らず、且つ分散が良好ではな
く、よって粘膜の良好な内張りが提供されないので追及
されている結果が達成されていない。
更に、用いられる各種制酸剤及びそれらの附随物（ａｓ
ｓｏｃ　ｉａｔ　１ｏｎｓ　）は患者に現われそうな各
種ｐＨ領域を合理的にカバーしない。
発明の要約 本発明に従えば、ｐＨ１乃至ｐＨ０，８の制酸剤として
グアーガムが使用され、それには各種その他の制酸剤を
添加することができる。
本発明のもう一つの特徴に従えば、グアーガムに添加さ
れる各種制酸剤は水酸化アルミニウム、水酸化マグネシ
ウム、炭酸カルシウム及び対応する酸化物、並びに胃十
二指腸内部の粘膜の保護のために治療上活性な他の任意
の塩、酸化物及び水酸化物である。
本発明の各種のその他の特徴は以下の詳細な説明から明
らかとなるであろう。
発明の詳細な説明 以下にグアーガム、水酸化アルミニラム、水酸化マグネ
シウム及び−個あるいは数個の活性成分よりなり、又ゲ
ル化剤、甘味剤及び風味剤を含有することのできる新規
な薬学的組成物のいくつかの例を示す。
例　　１ 摂取可　な゛学的組 水酸化アルミニウム　　　　　　１，０００　　　ｇ粉
末状グアーガム　　　　　　２，４７８　９シリコーン
オイル　　　　　　　１２．５　　ｅＪソルビタンモノ
オレエート　　　　　　６．４４９Ｐｏｌｙｓｏｒｂａ
ｔｅ　８０　　　　　　　　　　３．２２　ｇ微粉化シ
リカ　　　　　　　　　　　ｓｏ　　　ｇ砂　　　　　
　　糖　　　　　　　　　　　　　　　　６，０００　
　　１Ｊサツカリン酸ナトリウム　　　　　　１０　　
　ｇナトリウムシフラメイト　　　　　　４０　　　ｇ
ココナツ（粉末状アロマ）　　　　　　２００　　９患
者がこの様にして得られた生成物を水相中で混合すると
、グアーガムが分散し次いで膨潤し、及び膨潤の瞬間に
水酸化アルミナを捕捉する。この現象はｉｎ　ｖｉｖｏ
で継続する。
本例においては、グアーガムの湯を減少することができ
、及びアルギン酸塩、ゼラチン、ガム類及びセルロース
類を顕著に添加することができることが注目される。
しかし、得られる生成物は全ての場合において迅速且つ
むら無しに製造される微細な形状物であることは非常に
注目に値する。それは、使用時のその分散状態を考えて
容易に調節され容器に保存されるか、あるいは任意の便
利な生薬形態、例えば、錠剤、香粉などに変換すること
ができる。
全ての場合において、本発明の組成物が液体媒体、例え
ば、水に分散される場合には、生成物と水の如何なる割
合においても特別な装置を用いることなく分布は低温状
態において均一な状態で迅速に得られる。得られるゲル
の粘稠度は与えられた生成物、時間及び粉末と水の相対
的量の両方に応じて異なる。
そうするためには、混合物を次第に作り上げ次いで混合
物をスプーンあるいは投与量を計量するために用いられ
る小さな測定器具で第一の程度のゲル増粘が得られるま
で撹拌すればよい。
例　　２ １．０００９の水酸化アルミニウムの代りに５００ｇの
水酸化アルミニウムプラス５００ｇの水酸化マグネシウ
ムを用いた場合にも薬学的組成物は実用的には同一であ
る。
例　　３ グアーガムの制酸活性は生成物に極めて興味深い活性を
付与する。実際、上記例は極めて広い制酸活性領域を示
す。
次の配合は四つの制酸活性領域： ａ）水酸化マグネシウム　　　　　　　　０．５ｇｂ）
水酸化アルミニウム　　　　　　　　０．５ｇＣ）リン
酸アルミニウム　　　　　　　　０，３ｇｄ）グアーガ
ム（被覆あるいは未被覆）　　０．２ｇ及び三つの緩衝
力領域： ａ）　　ｐＨ３，５ないしｐＨ３ ｂ）ｐＨ２ないしｐＨ１，６ ｃ）ｐＨ１ないしｐＨ０，８ を規定することを可能にする。
ｐＨ測定技術はヴアッティア−（Ｖａｔｔｉｅｒ　）の
それである。
この組成物はその他の利点、顕著には、遅い活性放出機
構（３０分間）を有し、この期間の後にも介入ｐＨによ
り３６ないし６０％の活性が残る。
これらの四つの制酸剤には鼓腸及びガスに優れた活性を
有するシメチコンなどの各種物質を付随させることがで
きる。
グアーガムには各種制酸剤を付随させることができる。
説明した配合を用いて動物に行なった試験は優れた結果
を与えた。例えば、胃の粘膜の迅速潰瘍化を惹き起こす
試薬を経口的に投与されたラット並びに犬についての本
発明による組成物を用いた二連間又は二連間の治療は、
完全な回復あるいは少なくとも潰瘍の著しい減少に導い
たことを示している。
現時点において人について行われた臨床試験は完全では
ないが、本発明による組成物は、観察された９０％を超
える臨床症例において、攻撃された胃十二指腸内部の粘
膜の部分の迅速及び時には決定的な回復を正確に規定す
ることを可能にする。
この点において、例３の組成物は ｐｅｎｔａｇａｓｔｒｉｎｅ　　（商標名）が注射され
た三人の患者について完全に有効であることが判明した
。
例３の組成物は相当な胃酸過多に対応する胃の粘膜の分
泌過多を有する二人の患者を治療することを可能にした
。
投与但は１５日間に毎日３錠であった。
出願人代理人　　佐　　藤　　−雄 手続補正書（放） 昭和６１年６月２＋日 特許庁長官　宇　賀　道　部　殿 １、事件の表示 昭和６１年　特許願　第４８１９５号 ２、発明の名称 新規薬学的組成物 ３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人 ジョルジュ、セルシュ、グランベール ４、代　理　人　（郵便番号１００） 昭和６１年５月７日 （発送日　昭和６１年５月２７日） ６、補正の対象 明細書 ７、補正の内容

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １、グアーガムがｐＨ１乃至ｐＨ０．８の制酸剤として
    使用されていることを特徴とする胃十二指腸内部の粘膜
    の保護のための治療上活性な物質に基づいた新規薬学的
    組成物。 ２、各種のその他の制酸剤が添加される、特許請求の範
    囲第１項記載の薬学的組成物。 ３、グアーガムに添加される各種制酸剤が水酸化アルミ
    ニウム、水酸化マグネシウム、炭酸カルシウム及び対応
    する酸化物、並びに胃十二指腸内部の粘膜の保護に治療
    上活性であるその他の塩、酸化物および水酸化物である
    、特許請求の範囲第２項記載の薬学的組成物。 ４、治療投与量当り下記組成を有する、特許請求の範囲
    第２項記載の薬学的組成物。 ａ）グアーガム０．２ｇ ｂ）水酸化マグネシウム０．５ｇ ｃ）水酸化アルミニウム０．５ｇ ｄ）リン酸アルミニウム０．３ｇ ５、組成物に、患者により許容可能な薬学的生薬形態を
    与える各種賦形剤を含んでなる、特許請求の範囲第１項
    記載の薬学的組成物。 ６、グアーガムと制酸剤の量が互いに変化し得る、特許
    請求の範囲第２項記載の薬学的組成物。 ７、胃十二指腸作用を有する各種その他活性構成成分、
    特にシメチコンが組成物に配合される、特許請求の範囲
    第４項記載の薬学的組成物。 ８、胃十二指腸内部の粘膜の保護制酸剤として及び鼓腸
    に対して適用される、特許請求の範囲第１項記載の薬学
    的組成物。
JP61048195A 1985-03-06 1986-03-05 新規薬学的組成物 Expired - Lifetime JPH0629190B2 (ja)

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FR8503306 1985-03-06
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JPH0629190B2 JPH0629190B2 (ja) 1994-04-20

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