JPS584713A - 消炎鎮痛軟膏剤及びその製法 - Google Patents
消炎鎮痛軟膏剤及びその製法Info
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- JPS584713A JPS584713A JP10260681A JP10260681A JPS584713A JP S584713 A JPS584713 A JP S584713A JP 10260681 A JP10260681 A JP 10260681A JP 10260681 A JP10260681 A JP 10260681A JP S584713 A JPS584713 A JP S584713A
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- menthol
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明げ消炎鎮痛効果の潰れたインドメタシンとメント
ール？主剤とするゲル載置並びにその製法ｆ（関）るも
のである。
ール？主剤とするゲル載置並びにその製法ｆ（関）るも
のである。
で示芒れる優れた消炎μり１マ１解熱作用をイ】゛する
非ステｐイｌ°性消炎鎮４１■１ハＩＩ ｌ： １．、
’？−広く使用さ才［ている薬剤であり、カブ・ヒル
＾す、坐削、軟膏剤の削ハリで既１１Ｃ泊療に惧芒れ−
ｒい２．。
非ステｐイｌ°性消炎鎮４１■１ハＩＩ ｌ： １．、
’？−広く使用さ才［ている薬剤であり、カブ・ヒル
＾す、坐削、軟膏剤の削ハリで既１１Ｃ泊療に惧芒れ−
ｒい２．。
しかｔ−ながら、インドメタソン６１８槓の蹟剤に餠り
＃ＩＬ＜、喝に水［（６始ど酊りない。ゾつて、水ケ傅
付と〕るゲノＩ４１１．＊ＶＣ？るＫ Ｉ’、Ｉ憎うめ
て困難で凌）１ノπ。・ｔ ＣＴ ｉｔｉ時、イン）゛
メタシンの軟膏剤の製ｆＬｌ′Ｃツい１槓々の４１１９
Ｆ、かＩＪわ７１、開ｙｙ 芒ｔＬ ？ イ）、、例オ
リ′喘公餡５１３−０１旧１６ 月公報、特開昭Ｆ）
６−５１４１０号公報等。しかし、これらの方法によっ
ても、インドメタシンの軟膏剤に含有させる量は限界が
あり１％前抜であった。従って、その消炎鎮痛の作用も
十分とはいえず、更に強力な消炎鎮痛効果が要望されて
いた。
＃ＩＬ＜、喝に水［（６始ど酊りない。ゾつて、水ケ傅
付と〕るゲノＩ４１１．＊ＶＣ？るＫ Ｉ’、Ｉ憎うめ
て困難で凌）１ノπ。・ｔ ＣＴ ｉｔｉ時、イン）゛
メタシンの軟膏剤の製ｆＬｌ′Ｃツい１槓々の４１１９
Ｆ、かＩＪわ７１、開ｙｙ 芒ｔＬ ？ イ）、、例オ
リ′喘公餡５１３−０１旧１６ 月公報、特開昭Ｆ）
６−５１４１０号公報等。しかし、これらの方法によっ
ても、インドメタシンの軟膏剤に含有させる量は限界が
あり１％前抜であった。従って、その消炎鎮痛の作用も
十分とはいえず、更に強力な消炎鎮痛効果が要望されて
いた。
本発明者尋はこの様な散型に飯み、消炎鎮痛剤をして、
その有効性、安全性等が定着しているインドメタシンに
着目し、この軟膏剤の効力會増強することｔ研究した。
その有効性、安全性等が定着しているインドメタシンに
着目し、この軟膏剤の効力會増強することｔ研究した。
この研究の結果、インドメタシンにメントールを組み合
せたところ意外にもインドメタシンの作用全相乗的に増
強し消炎鎮痛効果の優れた軟膏ケ得ることに成功した〇
本発ＢＡバインドメタシン及びメントールとグリコール
類、低級アルコール及び水より成る媒体とゲル化剤より
成るゲル？ｌ’ｌ炎魅痛軟剤で好適にはインドメタシン
が０．５〜１．５重１％、メントールが１〜１０東ｔ％
、グリコール類が５〜３０重量％、低級アルコールが１
０〜５０］［量チ、水が３０〜６０１１Ｊｌチ、ゲル化
剤が０５〜５重量％の割合で含まれている軟膏てわる。
せたところ意外にもインドメタシンの作用全相乗的に増
強し消炎鎮痛効果の優れた軟膏ケ得ることに成功した〇
本発ＢＡバインドメタシン及びメントールとグリコール
類、低級アルコール及び水より成る媒体とゲル化剤より
成るゲル？ｌ’ｌ炎魅痛軟剤で好適にはインドメタシン
が０．５〜１．５重１％、メントールが１〜１０東ｔ％
、グリコール類が５〜３０重量％、低級アルコールが１
０〜５０］［量チ、水が３０〜６０１１Ｊｌチ、ゲル化
剤が０５〜５重量％の割合で含まれている軟膏てわる。
本発明の軟膏１に：製造するには、主剤であるインドメ
タシン並びにメントールは水に離溶性の物質でわる０従
って、これらの薬物をゲル軟膏剤にする場合は、一般の
ゲル軟膏の製法に従って、これらの柴剤ｔ＊を含まない
低級アルコールに溶かし、ゲル化剤全加えてゲル化しよ
うとしてもゲル化剤が脚維状に析出して液体が分離して
くる。また、低級アルコールにメントール全潰かし水會
加えるとメントールが分離してくる。等の現象のため、
インドメタシンとメンｉ・−ル奮含むゲル軟膏剤の製造
は極めて困難である。
タシン並びにメントールは水に離溶性の物質でわる０従
って、これらの薬物をゲル軟膏剤にする場合は、一般の
ゲル軟膏の製法に従って、これらの柴剤ｔ＊を含まない
低級アルコールに溶かし、ゲル化剤全加えてゲル化しよ
うとしてもゲル化剤が脚維状に析出して液体が分離して
くる。また、低級アルコールにメントール全潰かし水會
加えるとメントールが分離してくる。等の現象のため、
インドメタシンとメンｉ・−ル奮含むゲル軟膏剤の製造
は極めて困難である。
そこで、インドメタシンとメントールｔ−を有するゲル
軟膏剤の製法について更に研究１行ったところ、ゲル化
剤を低級アルコールと水の混合液に！＃潤させ、これに
インドメタシンとメントールの低級アルコールとグリコ
ール類の混合液に溶解した液會加えるとギ剤及びゲル化
剤が分離することなくインドメタシンとメントールのゲ
ル化軟膏剤が得られることも見い出し本発明全完成した
。
軟膏剤の製法について更に研究１行ったところ、ゲル化
剤を低級アルコールと水の混合液に！＃潤させ、これに
インドメタシンとメントールの低級アルコールとグリコ
ール類の混合液に溶解した液會加えるとギ剤及びゲル化
剤が分離することなくインドメタシンとメントールのゲ
ル化軟膏剤が得られることも見い出し本発明全完成した
。
本発明は、インドメタシン及びメントールとグリコール
類、低級アルコール及び水よシ敢る媒体とゲル化剤より
戚るゲル消炎鎮痛軟膏剤、並びにゲル化剤ヶ低級アルコ
ールと水の混合液に膨潤させ、これにインドメタシン及
びメントール會低級アルコールとグリコール類の混合液
に俗解した液を加えることによりゲルｒｌ’ｉ炎鎮痛軟
責會製造する方法である。
類、低級アルコール及び水よシ敢る媒体とゲル化剤より
戚るゲル消炎鎮痛軟膏剤、並びにゲル化剤ヶ低級アルコ
ールと水の混合液に膨潤させ、これにインドメタシン及
びメントール會低級アルコールとグリコール類の混合液
に俗解した液を加えることによりゲルｒｌ’ｉ炎鎮痛軟
責會製造する方法である。
本発明に使用するインドメタシンは１１１１記構造弐會
有する白色〜＃黄色の結晶性の粉末で融点１５６〜１６
２ ′Ｃ，會壱１る。メタノール、エーテル又はクロロ
ホルムにやや溶けにくく、ベンゼンに溶けにくく、水に
殆どｍｒｊない物質てｔす、鎮痛、消炎作用が優む・で
いるものてめる、′また、本発明に使用するメントール
０ の構造式′に有する化合物で、ｔ−メントールに無色針
状晶で融点４２〜４４℃會有する。 ｒｔｔ−メントー
ールは融点３５〜３６℃の物質で何れも本発明に用いる
ことができる。
有する白色〜＃黄色の結晶性の粉末で融点１５６〜１６
２ ′Ｃ，會壱１る。メタノール、エーテル又はクロロ
ホルムにやや溶けにくく、ベンゼンに溶けにくく、水に
殆どｍｒｊない物質てｔす、鎮痛、消炎作用が優む・で
いるものてめる、′また、本発明に使用するメントール
０ の構造式′に有する化合物で、ｔ−メントールに無色針
状晶で融点４２〜４４℃會有する。 ｒｔｔ−メントー
ールは融点３５〜３６℃の物質で何れも本発明に用いる
ことができる。
本発明に使用される媒体として用いられるグリコール類
としてはグリセリン、プロピレンクリコール、ブチレン
グリコール、ポリエチレングリコール等でアシ、低級ア
ルコールとしてはエタノール、インプロピルアルコール
、メタノール変性エタノール等である。
としてはグリセリン、プロピレンクリコール、ブチレン
グリコール、ポリエチレングリコール等でアシ、低級ア
ルコールとしてはエタノール、インプロピルアルコール
、メタノール変性エタノール等である。
ゲル化剤６力ルホキシビニル重合体、ハイドロキシグロ
ビルメチルセルロース、ハイドロ岬ジエチルセルロース
、メチル士ルロース、エチルセルロース、カルボ即ジメ
チルセルロース尋でわる〇々おりルボキシビニル３１付
体會ゲル化剤に用いる場合ｒＪ塩２Ｉｌ！、ｒ加えて増
粘し°〔グル化場せるとよい。
ビルメチルセルロース、ハイドロ岬ジエチルセルロース
、メチル士ルロース、エチルセルロース、カルボ即ジメ
チルセルロース尋でわる〇々おりルボキシビニル３１付
体會ゲル化剤に用いる場合ｒＪ塩２Ｉｌ！、ｒ加えて増
粘し°〔グル化場せるとよい。
ｉ ｆｃ削６として用いる低級アルコールはエタノール
、メタノール、メタノール費性エタノール尋である。
、メタノール、メタノール費性エタノール尋である。
本発明のゲル軟−＊に製造するには、低級アルコールと
水、好適にσ３０〜７０重量襲対７０〜３０重１１％、
の混ｆ５液好適には２０〜４５部にゲル化剤を好適には
０．５〜５部分Ｍ妊せ膨潤妊せる。
水、好適にσ３０〜７０重量襲対７０〜３０重１１％、
の混ｆ５液好適には２０〜４５部にゲル化剤を好適には
０．５〜５部分Ｍ妊せ膨潤妊せる。
この膨潤液にインドメタシンとメントール、好適にはイ
ンドメタシン０５〜１５、メントール１〜ｂ解した溶液
を好適には１５〜３５部を攪拌しながら加える。これに
低級アルコール、水の混合液、又は、必要の場合はジイ
ソプロパツールアミン、トリエタノールアミン等のアミ
ン類を加えてゲル化させてゲル軟？會製造する。
ンドメタシン０５〜１５、メントール１〜ｂ解した溶液
を好適には１５〜３５部を攪拌しながら加える。これに
低級アルコール、水の混合液、又は、必要の場合はジイ
ソプロパツールアミン、トリエタノールアミン等のアミ
ン類を加えてゲル化させてゲル軟？會製造する。
この様にして得られたゲル軟膏はインドメタシンが０．
５−１５１１１１％、メントール２）Ｋｌ−１０重量％
、グリコール類が５〜３０重量％、水が３０〜６０重量
％、ゲル化剤が０．５〜５Ｎ量チよシ灰る組眉奮有して
いる。
５−１５１１１１％、メントール２）Ｋｌ−１０重量％
、グリコール類が５〜３０重量％、水が３０〜６０重量
％、ゲル化剤が０．５〜５Ｎ量チよシ灰る組眉奮有して
いる。
インドメタシン率独の軟膏と比較して消炎鎮痛効果が速
く現われ、しかもその作用が大であることが明らかとな
った。また、このゲル軟膏剤け、従来の消炎鎮痛軟膏剤
に比べてべ几つきがなく展延性に富み、しかも効果もき
わめて優れているという理想的％ｇｔ會持っていること
が認められた。
く現われ、しかもその作用が大であることが明らかとな
った。また、このゲル軟膏剤け、従来の消炎鎮痛軟膏剤
に比べてべ几つきがなく展延性に富み、しかも効果もき
わめて優れているという理想的％ｇｔ會持っていること
が認められた。
次に本発明のゲル軟膏剤を製造する実施例を示す０
実施例１゜
ハイビスワコ−１０４（和光紬薬（株）製アクリル［ｌ
ｌ［合体の商標名） １．（ｌ ｇ Ｉｒ ：ｒ−タノ
ール１５ｇ、精製水１５ｇに攪拌し力がら分散盲せて、
しばら〈放置＃３潤させる。
ｌ［合体の商標名） １．（ｌ ｇ Ｉｒ ：ｒ−タノ
ール１５ｇ、精製水１５ｇに攪拌し力がら分散盲せて、
しばら〈放置＃３潤させる。
別に、ｔ−メント−ル５．Ｏｇをエタノールｌｏｇにｕ
ｙＪ’ｊ−ｇせる、これにポリエチレングリコール４
００會１０ｇ加えてからインドメタシン１．０ ｇ ？
加え攪拌溶解させる。そして前記膨潤液を攪拌しつつと
の溶液１加え、次にジイソプロパツールアミン１．３ｇ
會精精製水２４．７ｇに溶かし、これにエタノール１７
．０ｇ′に加え混合した液を加えてゲル軟ｆ會得る。
ｙＪ’ｊ−ｇせる、これにポリエチレングリコール４
００會１０ｇ加えてからインドメタシン１．０ ｇ ？
加え攪拌溶解させる。そして前記膨潤液を攪拌しつつと
の溶液１加え、次にジイソプロパツールアミン１．３ｇ
會精精製水２４．７ｇに溶かし、これにエタノール１７
．０ｇ′に加え混合した液を加えてゲル軟ｆ會得る。
実施例２゜
カーボボール９４０（グツドリッチケミカル社製酸性高
分子アクリル酸重合体の商標名） ２．０ ｇ會エタノ
ール１５ｇ１梢製氷１５ｇＫ攪拌しつつ分散させて、し
ばらく放［＊洞百せる０ 別に、ｌ−メントール２．Ｏｆ ｆエタノール１０ｇに
溶Ｍ−Ｊせる。こすＬＫポリエチレングリコール４００
′ｋｌＯｇｋ加えてからインドメタシン１．０會加え攪
拌＃解させる。Ｊヤして前記ＪＩＮＩＩｔｌ液會攪拌し
ながらこの溶液１加え、次にトリエタノ−ルアばン２４
１１ ｇ會エタノール２０ｇと梢製氷２２２ｇの混液に
溶解した溶液１加えてゲル軟膏ｖ＊る０ 実施例３ カーボボール９４０．２．０ ｇ ｋ エタノールｌａ
ｇｓｎ製水１５ｇに攪拌しつつ分１１ｔ嘔せて、しけら
く放置してＮｅ潤させる。
分子アクリル酸重合体の商標名） ２．０ ｇ會エタノ
ール１５ｇ１梢製氷１５ｇＫ攪拌しつつ分散させて、し
ばらく放［＊洞百せる０ 別に、ｌ−メントール２．Ｏｆ ｆエタノール１０ｇに
溶Ｍ−Ｊせる。こすＬＫポリエチレングリコール４００
′ｋｌＯｇｋ加えてからインドメタシン１．０會加え攪
拌＃解させる。Ｊヤして前記ＪＩＮＩＩｔｌ液會攪拌し
ながらこの溶液１加え、次にトリエタノ−ルアばン２４
１１ ｇ會エタノール２０ｇと梢製氷２２２ｇの混液に
溶解した溶液１加えてゲル軟膏ｖ＊る０ 実施例３ カーボボール９４０．２．０ ｇ ｋ エタノールｌａ
ｇｓｎ製水１５ｇに攪拌しつつ分１１ｔ嘔せて、しけら
く放置してＮｅ潤させる。
別に、ｔ−メント−ル２．Ｏｇをエタノール１０ｇに溶
解させる。これにグリセリン１５ｇ１ｒ加えてからイン
ドメタシン１．０ｇ’ｉ加えて、微温湯て加温し溶解さ
せる。そして、前記膨潤液を攪拌しながらとノール８．
４ ｇ 、梢製氷２９．１ ｇの混液に陪解した溶液を
加えてゲル軟膏ケ得る。
解させる。これにグリセリン１５ｇ１ｒ加えてからイン
ドメタシン１．０ｇ’ｉ加えて、微温湯て加温し溶解さ
せる。そして、前記膨潤液を攪拌しながらとノール８．
４ ｇ 、梢製氷２９．１ ｇの混液に陪解した溶液を
加えてゲル軟膏ケ得る。
実施例４
カーボボール９４０．２．Ｏｇケエタノール１５ｇ１鞘
製氷１５ｇに攪拌しつつ分散させ放置し膨潤？せる。
製氷１５ｇに攪拌しつつ分散させ放置し膨潤？せる。
別に、ｔ−メントール２．０ｇ會エタノール１０ｇに溶
解式せる。これにプロピレングリコール１０ｇＱ加えて
からインドメタシン１．０ｇ′９ｒ加え微ｍ湯で加温し
浴Ｍきせる。そして、繭配膨潤液ケ情拌しながらこの浴
＃を加え、次にジイソプロパツールアミン２．６ｇ會鞘
製水：Ｉ７．４ ｇ Ｙｒ泗かしてエタノール會加えた
液を加えゲル軟膏ｉ得る。
解式せる。これにプロピレングリコール１０ｇＱ加えて
からインドメタシン１．０ｇ′９ｒ加え微ｍ湯で加温し
浴Ｍきせる。そして、繭配膨潤液ケ情拌しながらこの浴
＃を加え、次にジイソプロパツールアミン２．６ｇ會鞘
製水：Ｉ７．４ ｇ Ｙｒ泗かしてエタノール會加えた
液を加えゲル軟膏ｉ得る。
実施例５
エチルセルロース５．Ｏｇｉエタノール３０ｇ、ｆｆＪ
Ｋｋ水１５ｇ水分５ｇせ膨潤させる。
Ｋｋ水１５ｇ水分５ｇせ膨潤させる。
別に、ｔ−メントール３．０ｇ會エタノール１０ｇにｆ
＃解させる。こ７Ｌに、ポリエチレングリコール３００
の８ｇ奮加えてからインドメタシン１．０ｇ會入れて浴
解妊せる０セして、ＡｊＪ記膨潤ｌ良？情拌しながらこ
の溶ｅ、會加え、次にエタノール、Ｉ＊ｌｌＣ’ｉ加え
てゲル軟ｔをイｂる。
＃解させる。こ７Ｌに、ポリエチレングリコール３００
の８ｇ奮加えてからインドメタシン１．０ｇ會入れて浴
解妊せる０セして、ＡｊＪ記膨潤ｌ良？情拌しながらこ
の溶ｅ、會加え、次にエタノール、Ｉ＊ｌｌＣ’ｉ加え
てゲル軟ｔをイｂる。
次に本発明のゲル軟膏の消炎、１ｍ効果の夾鋏並びに結
果會示す。
果會示す。
１、強打後肢浮腫法による抗炎症作用試験体Ｎ１２０〜
１３０ｇのウィスター系雌うット７匹の左後肢の足の谷
状′＋ｒ測定した彼、リースターラ＝（ｌ員ｅａｔｅｒ
ｅｒ ）等の方法（Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ３，２３
）により行なった。
１３０ｇのウィスター系雌うット７匹の左後肢の足の谷
状′＋ｒ測定した彼、リースターラ＝（ｌ員ｅａｔｅｒ
ｅｒ ）等の方法（Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ３，２３
）により行なった。
すなわち、動物ｒ軽いエーテル麻酔下に、上皿天秤用の
１００ｇ分鋼ｋ ａ ＃ １ ｍの固定した塩化ビニル
ｖを通して左肢足踵に落下させ浮腫を起妊せた〇 この１ｆｌｉ位に軟膏約１００ｍｇ’ｌｒ塗布し、ポリ
エチレンフィルムで被−）７′ｃｏ１時間と６時間後に
フィルムτ剥ぎ同部位の８槓會測定した。浮１ＩｉＩＩ
會起す前の値から浮腫率會求め、軟膏′４を塗布しない
対照群に対する抑ｔｉｔｉｌ率會求めた。
１００ｇ分鋼ｋ ａ ＃ １ ｍの固定した塩化ビニル
ｖを通して左肢足踵に落下させ浮腫を起妊せた〇 この１ｆｌｉ位に軟膏約１００ｍｇ’ｌｒ塗布し、ポリ
エチレンフィルムで被−）７′ｃｏ１時間と６時間後に
フィルムτ剥ぎ同部位の８槓會測定した。浮１ＩｉＩＩ
會起す前の値から浮腫率會求め、軟膏′４を塗布しない
対照群に対する抑ｔｉｔｉｌ率會求めた。
実施例２で製造した本発明のインドメタシン１％、ｔ−
メントール２％含有ゲル軟膏と同じ製法で得たインドメ
タシン１％のみ含有のゲル軟膏との上記試験抑制率の結
果會下Ｍ己表で示す。
メントール２％含有ゲル軟膏と同じ製法で得たインドメ
タシン１％のみ含有のゲル軟膏との上記試験抑制率の結
果會下Ｍ己表で示す。
１ノ（０，００１
２、シンダル（Ｒａｎｄａｌ’ｌ ）及びセリイツト（
Ｓｏｌｔｔｔｏ ）の方法によ、乙鎮痛作用試験１本１
［１２（ｌ ｇ吟！ｊ岱の雌つィスター系うット會ラン
タル（１ｔａｎｄａｌｌ ）及びセリント（Ｓｅ目ｔｔ
ｏ ）の方法ｒ Ａｒｃｈ、 Ｉｎｔ、Ｐｈａｒｍａｃ
ｏｄｙｍ、 １１１．４０９ ） により試験した。
Ｓｏｌｔｔｔｏ ）の方法によ、乙鎮痛作用試験１本１
［１２（ｌ ｇ吟！ｊ岱の雌つィスター系うット會ラン
タル（１ｔａｎｄａｌｌ ）及びセリント（Ｓｅ目ｔｔ
ｏ ）の方法ｒ Ａｒｃｈ、 Ｉｎｔ、Ｐｈａｒｍａｃ
ｏｄｙｍ、 １１１．４０９ ） により試験した。
すなわち、正常ラッ１の体肢足前の疼痛閾仙會アナルゲ
ンイ メーター（ラボ ベイクル（ＬＪｇｏ １（ａａ
ｃｌｌｅ Ｊ ４１製） ｋ用いて測定し、正常疼隔閾
１１７Ｉ會示フー動物のみ選別し、ｌ鮮８匹に分配し・
７で−Ｃ） 左後肢足前下に１０％プルウアイースト（ｂｒａｗｅｒ
’ａ ｙｅａｓｔ） ０．１ｍｌ’に注射し、すぐに正
常足と炎症足の両足に軟膏的１００ｍｇを塗布し、ポリ
エチレンフィルムで被包し、時間と疼痛閾値音測定し、
起炎剤注射前に対゛ｒる注射彼の疼痛閾値比を求め、対
照群と比較した。
ンイ メーター（ラボ ベイクル（ＬＪｇｏ １（ａａ
ｃｌｌｅ Ｊ ４１製） ｋ用いて測定し、正常疼隔閾
１１７Ｉ會示フー動物のみ選別し、ｌ鮮８匹に分配し・
７で−Ｃ） 左後肢足前下に１０％プルウアイースト（ｂｒａｗｅｒ
’ａ ｙｅａｓｔ） ０．１ｍｌ’に注射し、すぐに正
常足と炎症足の両足に軟膏的１００ｍｇを塗布し、ポリ
エチレンフィルムで被包し、時間と疼痛閾値音測定し、
起炎剤注射前に対゛ｒる注射彼の疼痛閾値比を求め、対
照群と比較した。
この結果？！−第１第１第、第２示す。
第１図６インドメタシン１チのみｔ有効成分としでもみ
、実施例の製法に準じて製造し友グル軟膏會用いた試験
給米ｉ示す。縦軸に前記体弁１閾値比會、横軸に時間會
馬え、正常足前の軟１１１をＥｆｔ布した疼痛閾イー比
ケ白丸てプロットしこれ會実紡で結んだ。正′帛足が１
の軟膏會飴布しない疼涌閾イ山比ケ黒丸でプロン］・シ
これ倉点線で結んだ。また、プルウアイース）ｋ注射し
た足しに一１１Ｉ（ｒ画布した疼楠閾仙比會白三角でプ
ロツトしこれｔ実線で結び、プルウアイーストを注射し
た足前に軟１１１ケ塗布しない疼痛閾値比奮煕 三角でプロットし点肪で結んだものである。
、実施例の製法に準じて製造し友グル軟膏會用いた試験
給米ｉ示す。縦軸に前記体弁１閾値比會、横軸に時間會
馬え、正常足前の軟１１１をＥｆｔ布した疼痛閾イー比
ケ白丸てプロットしこれ會実紡で結んだ。正′帛足が１
の軟膏會飴布しない疼涌閾イ山比ケ黒丸でプロン］・シ
これ倉点線で結んだ。また、プルウアイース）ｋ注射し
た足しに一１１Ｉ（ｒ画布した疼楠閾仙比會白三角でプ
ロツトしこれｔ実線で結び、プルウアイーストを注射し
た足前に軟１１１ケ塗布しない疼痛閾値比奮煕 三角でプロットし点肪で結んだものである。
／＼
第２図げインドメタシン１％、ｔ−メントール２％含肩
の軟−ｇ會実施例２の方法で製造したゲル軟ｌＦ會用い
ｆｃ試験結果でわる。図の表示の仕方に第１図と同様で
ある。
の軟−ｇ會実施例２の方法で製造したゲル軟ｌＦ會用い
ｆｃ試験結果でわる。図の表示の仕方に第１図と同様で
ある。
次に本発明の実施例２で製造したゲル軟膏の臨床結果を
示す。
示す。
４・臨床１験にｎ本！！／ｌ明の軟−１ｉＩ部ａ！ｌＩ
使用例で、１７１１ ’Ｊ’ Ａｌｌ ｒＪ全＜
ｆ史Ｉｔｓ Ｌ −［イ＆ し１．。
使用例で、１７１１ ’Ｊ’ Ａｌｌ ｒＪ全＜
ｆ史Ｉｔｓ Ｌ −［イ＆ し１．。
」ソートの如く、Ａ１発明のゲ／ｌ・軟胃の消＃／鎮痛
作月１１１ｉ’ ７３− が優れていることは明らかである。
作月１１１ｉ’ ７３− が優れていることは明らかである。
Ｍ１図はインドメタシン１チ會主剤とするゲル軟膏塗布
と塗布しないラントの疼痛閾値比會示す。 ・ 第２図に本発明のゲル軟膏塗布と塗布しないラット
の疼痛閾値比奮示す。 ％許出願人 祐徳薬品工業株式会社 代 理 人 伊 東 守 忠くほか１名
ン ７４− ゴも ネ売 −１市 −ｉｌん ｕ（−ｑ′Ｊ
、ｉｔ、 １丁１：、′自 、す１１１１ イ１
４月 殿］、 Ｉｌ＋（’ｌの表示 昭和 ５６年 特 許 願 第 ］ （１２６Ｆ＋
６ リ３、袖ＩＬをするｈ １１１イ！１との関係 特、ｉ！Ｉ出願人イ１所 ４、代理人 ５、補正４令の１１付 昭和 年 月 日
６、補１１０欣・Ｉ象 明細吉 ７、袖ＩＩ−の内容 明細刊第５頁１８行１メンｌ−ルＩＪＪのへに下記の構
造式を加入°する。 ［ Ｎ
と塗布しないラントの疼痛閾値比會示す。 ・ 第２図に本発明のゲル軟膏塗布と塗布しないラット
の疼痛閾値比奮示す。 ％許出願人 祐徳薬品工業株式会社 代 理 人 伊 東 守 忠くほか１名
ン ７４− ゴも ネ売 −１市 −ｉｌん ｕ（−ｑ′Ｊ
、ｉｔ、 １丁１：、′自 、す１１１１ イ１
４月 殿］、 Ｉｌ＋（’ｌの表示 昭和 ５６年 特 許 願 第 ］ （１２６Ｆ＋
６ リ３、袖ＩＬをするｈ １１１イ！１との関係 特、ｉ！Ｉ出願人イ１所 ４、代理人 ５、補正４令の１１付 昭和 年 月 日
６、補１１０欣・Ｉ象 明細吉 ７、袖ＩＩ−の内容 明細刊第５頁１８行１メンｌ−ルＩＪＪのへに下記の構
造式を加入°する。 ［ Ｎ
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 ｌ インドメタシン及びメントールとグリコール類、低
級アノ［コール及び水より成る媒体とゲル化剤より戚る
ゲル消炎鎮痛軟膏剤〇 コ インドメタシンが０．５〜１．５］ＩＥ ｆｉ％、
メントールが１−・１０ｆｉ、ｊ７１嗟て東る％ｌ−冑
求０範囲第１項記＾１１ 載のゲル消を鎮痛装置。 ３ インドメタシンが（）５〜Ｌ、５）１．．１％、メ
ントールがｌ〜１０止［１グリコール類が５・〜３０１
ｋ１％。 低騨アルコールが１０〜５０ｋｉ１％、水か３０〜ｔｒ
ｏ重菖ダ・、ゲル化剤が０、Ｆ１〜５３１１嗟である喘
１藷求１１り の範囲第１項記載のゲル消炎鎮痛軟膏剤八 ゲ、 ゲル化剤會低級アルコールと水のｆｊＬ台液に膨
詞尽せ、こ）Ｌにインドメタシン及びメン］−ノＦ７低
級アルコールとグリコール類のａ＠沿ｒＣＭＭＬ六１Ｐ
Ｉケカ１１λ−４ことケ特命とするゲル消数鮪荊軟責剤
の製法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10260681A JPS584713A (ja) | 1981-06-30 | 1981-06-30 | 消炎鎮痛軟膏剤及びその製法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10260681A JPS584713A (ja) | 1981-06-30 | 1981-06-30 | 消炎鎮痛軟膏剤及びその製法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS584713A true JPS584713A (ja) | 1983-01-11 |
| JPH0250085B2 JPH0250085B2 (ja) | 1990-11-01 |
Family
ID=14331891
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10260681A Granted JPS584713A (ja) | 1981-06-30 | 1981-06-30 | 消炎鎮痛軟膏剤及びその製法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS584713A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS586059A (ja) * | 1981-07-03 | 1983-01-13 | Hitachi Ltd | 回転電機の回転子 |
| EP0093563A2 (en) * | 1982-04-30 | 1983-11-09 | Kowa Company, Ltd. | Pharmaceutical preparation for endermic use |
| JPS59227818A (ja) * | 1983-06-09 | 1984-12-21 | Mitsubishi Chem Ind Ltd | ゲル状軟膏剤 |
| EP0147146A2 (en) * | 1983-12-22 | 1985-07-03 | American Home Products Corporation | Enhancement of transdermal drug delivery |
| JP2006328015A (ja) * | 2005-05-30 | 2006-12-07 | Kowa Co | 消炎鎮痛外用剤 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU1361092A (en) * | 1992-03-10 | 1993-10-05 | Kyukyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceutical preparation for percutaneous administration |
-
1981
- 1981-06-30 JP JP10260681A patent/JPS584713A/ja active Granted
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| JPS586059A (ja) * | 1981-07-03 | 1983-01-13 | Hitachi Ltd | 回転電機の回転子 |
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| JPH0587483B2 (ja) * | 1983-06-09 | 1993-12-16 | Mitsubishi Chem Ind | |
| EP0147146A2 (en) * | 1983-12-22 | 1985-07-03 | American Home Products Corporation | Enhancement of transdermal drug delivery |
| JPS60152413A (ja) * | 1983-12-22 | 1985-08-10 | アメリカン・ホーム・プロダクツ・コーポレイシヨン | メントールにより経皮性薬剤放出の強化を行なつた局所用組成物 |
| JP2006328015A (ja) * | 2005-05-30 | 2006-12-07 | Kowa Co | 消炎鎮痛外用剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0250085B2 (ja) | 1990-11-01 |
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