JPS61200918A - 外用消炎鎮痛剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明はサリチル酸グリコールおよび保湿剤を安定配合
した外用消炎鎮痛剤に関する。

〔従来の技術］ 従来、外用消炎鎮痛剤の主薬としてはサリチル酸メチル
やサリチル酸グリコールを使用しているが、サリチル酸
メチルは特異な刺激臭を有するため、無臭な外用消炎鎮
痛剤あるいは香料等による着香が可能な外用消炎鎮痛剤
を調整するためには、サリチル酸グリコールが使用され
ている。

一方、保湿剤はクリームやローションに含まれる水分を
保留して、乳化系や可溶化系の保存安定性に寄与し、ま
た系の熔解力を増加させ、薬剤の沈澱や結晶化を防ぐ作
用を有していることから、主薬の安定性および薬効の持
続性の向上の目的で、外用消炎鎮痛剤に汎用されている
。例えば、特昭開５４−４６８１８号公報の実施例２で
は、サリチル酸グリコールとグリセリンが使用されてい
る。

［発明が解決しようとする問題点］ しかしながら、サリチル酸グリコールとグリセリンなど
の保湿剤は相互反応を起こし、経日と共にサリチル酸グ
リコールが減少するという欠点を有してした。

本発明者らはこうした事情に鑑み、鋭意研究の結果、サ
リチル酸グリコールに対する保湿剤の配合量を調節し、
かつ、系のｐＨを調節することでサリチル酸グリコール
と保湿剤との相互作用を抑え、サリチル酸グリコールを
安定に配合した外用消炎鎮痛剤を調整することが可能で
あることを見い出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、サリチル酸グリコールを主薬とし
、保湿剤を配合し、かつ系のｐＨを４．０〜６．５にす
ることを特徴とする、サリチル酸グリコールを安定に配
合した外用消炎鎮痛剤である。

以下、本発明について詳述する。

本発明で使用される保湿剤は、エチレングリコール、ジ
エチレングリコール、トリエチレングリコール、ポリエ
チレングリコール、プロピレングリコール、ドブロピレ
ングリコール、ヘキシエチレングリコール、２エチル１
，３ヘキサシンオール、１．３ブチレングリコール、グ
リセリン、１．２，６ヘキサントリオール、ソルビトー
ル等の多価アルコールなどであり、一種又は二種以上が
任意に選ばれて用いられる。

配合量は主薬のサリチル酸グリコールの配合量の０．５
〜１０倍の範囲がよい。０．５倍量未満では系が安定に
保たれず、１０倍量を大きく超えると相互反応を起こし
やすい。

本発明の外用消炎鎮痛剤の系のｐＨは４．θ〜６．５、
好ましくは５．０〜６．４である。４．０未満では安定
性の面から好ましくなく、６．５を超えると相互反応を
起こし、好ましくない。

系のｐｉ（を　４．０〜６．５にするために用いるｐＨ
調節剤は剤型によって異なるが、通常、リン酸、クエン
酸、コハク酸、酒石酸、乳酸、酢酸およびそのナトリウ
ム、カリウム塩の適当な二種の組み合わせからなる緩衝
溶液を用いる。

配合量は緩衝溶液の濃度によって異なるが、系のｐＨを
４．０〜６．５の範囲で安定に保つ量であればよい。ｐ
Ｈを３付近にまでしても、サリチル酸グリコールの安定
性は良好であるが、皮膚刺激が起こりやすくなる。

なお、ゲルタイプの外用消炎鎮痛剤の場合、アクリル酸
を主成分とし重合させて得られる親水性重合体であるカ
ルボキシビニルポリマーをゲル化剤として用いれば、カ
ルボキシビニルポリマー自体が弱酸性であるため、その
配合量を調節するか、または塩基性物質を用いて中和す
ることで系のｐＨを４．０〜６．５の範囲に容易に調節
することができる。塩基性物質の具体例としては、モノ
エタノールアミン、ジェタノールアミン、ジイソプロパ
ツールアミン、トリエタノールアミン、トリイソプロパ
ツールアミン、ジメチルアミン、ジエチルアミン、トリ
エチルアミン、アンモニア水などが挙げられる。

而して、本発明に係る外用消炎鎮痛剤は、ゲルタイプ、
クリームタイプ、溶液タイプなどのいずれの剤型にも調
整することができる。

［発明の効果］ 次に実験例を示して本発明の効果を具体的に説明する。

〔実験例１〕 サリチル酸グリコール５ｇ、１．３ブチレングリコ一ル
３０ｇ、精製水７０ｇ１カルボキシビニルポリマー１ｇ
を混合溶解した基剤に、中和剤としてジイソプロパツー
ルアミン（以下、ＤＩＰＡと略す）を０．０５ｇ、　０
．１　ｇ、　０．２５ｇ、　０．３５ｇ、　０．４　ｇ
。

０．５ｇ、それぞれ添加した６種類の試料を調整し、こ
れらをラミネートチューブに３０ｇづつ充填し、５０℃
で５０日間放置した後のサリチル酸グリコールの残存率
を測定し、表１に示す結果を得た。

表１の結果より、ＤＩＰＡの添加量が増加し試料ｐＨが
上昇するにつれて、サリチル酸グリコールは残存率が低
く不安定になることがわかる。また、ｐＨが６．５以下
ではサリチル酸グリコールは１，３ブチレングリコール
とのエステル交換反応が抑制され、安定に存在すること
が明らかである。

また中和剤にアンモニア水、トリエタノールアミンをそ
れぞれ使用しても同様の結果を得た。

Ｃ実施例］ 次に本発明の実施例を示す。

〔実施例１〕 サリチル酸グリコール　　　　　　　５　重量％ｌ−メ
ントール　　　　　　　　　　　５　　　〃ａミーカン
ツル　　　　　　　　　　ｌ　　“ノニル酸ワニリルア
ミド　　　　　　０．０１　　〃グリセリン　　　　　
　　　　　１５〃ポリオキシエチレンヒマシ油 （Ｌｏ、６０）　　１．５　　〃 エタノール　　　　　　　　　　　　４０〃カルボキシ
ビニルポリマー　　　　　２　　〃ＤＩＰＡ　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　Ｏ，５〃精製水　　
　　　　　　　　全体を１００とする量以上、諸剤を攪
拌機に投入し、均一かつ透明になるまで攪拌し、ｐＨ５
，０のゲルタイプの外用消炎鎮痛剤を得た。なお、好ま
しくは、エタノールの量はサリチル酸グリコールの１０
倍量以下である。

〔実施例２〕 Ａ　セタノール　　　　　　　　　　５　重量％ワセリ
ン　　　　　　　　　　　　８　　〃スクワラン　　　
　　　　　　１５〃 グリセリンモノステアレート　　２　　“β−メントー
ル　　　　　　　　　５　　　〃トウイーン６０　　　
　　　　　２　　〃Ｂ　サリチル酸グリコール　　　　
　５　　〃グリセリン　　　　　　　　　５　　〃カル
ボキシビニルポリマー　　　０．０１　　〃エタノール
　　　　　　　　　　５　　〃リン酸二水素カリウム　
　　　　０．１８　　〃リン酸二水素ナトリウム　　　
　０．０２　　〃精製水　　　　　　　　全体を１００
とする量Ａに含まれる成分を混合し、７０℃に加熱して
同様に加熱したＢの成分中に加える。乳化処理、冷却処
理を行い、ｐＨ６，０のクリームタイプの外用炎症鎮痛
剤を得た。

〔実施例３〕 サリチル酸グリコール　　　　　　　５　重量％ｌ−メ
ントール　　　　　　　　　　　５　　　〃１．３ブチ
レングリコール　　　　１５＃エタノール　　　　　　
　　　　　　４０〃リン酸二水素カリウム　　　　　　
　０．１８　−リン酸二水素ナトリウム　　　　　　０
．０２　　〃精製水　　　　　　　　　　　　　３４．
８　　〃各成分を精製水に混合し、ｐｕｓ、ｓの溶剤タ
イプの外用消炎鎮痛剤を得た。

実施例１〜３で得た外用消炎鎮痛剤は、すべてサリチル
酸グリコールの安定性にすぐれたものであり、さらに皮
膚面上での薬効の持続性にもすぐれたものであった。

特許出願人　株式会社　資　生　堂 手続補正書（自発） １、事件の表示 昭和６０年特許願第４２２３４号 ２、発明の名称 外用消炎鎮痛剤 ３、補正をする者 事件との関係　　特許出願人 ４、補正の対象 明細書の発明の詳細な説明の欄 ５、補正の内容 （１）明細書第８頁第１９行目「リン酸二水素ナトリウ
ム」とあるを、「リン酸水素二ナトリウム」と補正しま
す。

以　　　　上

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）サリチル酸グリコールを主薬とし、保湿剤を配合
   し、かつ系のｐＨを４．０〜６．５にすることを特徴と
   する外用消炎鎮痛剤。
2. （２）保湿剤が、多価アルコールである特許請求の範囲
   第１項記載の外用消炎鎮痛剤。
3. （３）多価アルコールが、エチレングリコール、ジエチ
   レングリコール、トリエチレングリコール、ポリエチレ
   ングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレング
   リコール、ヘキシレングリコール、２エチル１，３ヘキ
   サンジオール、１，３ブチレングリコール、グリセリン
   、１，２，６ヘキサントリオールまたはソルビトールで
   ある特許請求の範囲第２項記載の外用消炎鎮痛剤。