JPH06287135A - 皮膚外用剤組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】 アセチルオイゲノール、メチルオイゲノー
ル、メチルイソオイゲノール、エチルオイゲノール、エ
チルイソオイゲノール、サリチル酸オイゲノールから選
ばれる１種類以上のオイゲノール誘導体を０．５〜２
０．０重量％配合した、軟膏剤、パップ剤、硬膏剤、リ
ニメント剤、スプレー剤等の皮膚外用剤組成物。 【効果】 局所に適用することにより、発赤、痛み等を
生じることがなく、適用部位での血流を促進させ、むく
み／筋肉痛を改善することができる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚に刺激を与えるこ
となく血流量を増加させ、むくみないしは筋肉痛を有効
に改善しうる皮膚外用剤組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】現在、血行促進剤としては血管平滑筋拡
張薬、α−アンタゴニスト、β−アンタゴニストが使用
されている。また、漢方の分野では、抗欝血剤と呼ばれ
るボタンピ、センキュウ、トウキ、コウカ、トウニン等
が使用されてきた。しかし、いずれの薬物も内服で用い
られており、経皮吸収性および効果の面から外用で用い
られることは少ない。医薬品以外で化粧品、医薬部外品
の分野において酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、グリセ
リン、エタノール等の薬剤が末梢血流改善剤として使用
されているが、その効果については充分であるとは言え
ない。

【０００３】トウガラシエキス、トウガラシ末、カプサ
イシン等の皮膚刺激薬を皮膚に適用することにより、皮
膚に温熱感を与えることは古くから知られている。これ
らは肩こり、腰痛などに対する消炎・鎮痛の目的で外用
剤に使用されている。しかしながら、現在一般に適用さ
れている濃度では温熱感が低いうえ、皮膚刺激性が高
く、例えば、パップ剤として貼付していると、温熱感で
はなく痛みを感じたり、皮膚の発赤が多く認められる。
また、ショウガ、サンショウ等の辛味性生薬を用いて皮
膚に温熱感を与えようとする試みもなされているが、実
効果・実感が期待できない。

【０００４】一方、むくみを改善する薬剤としては、内
服ではサイアザイド系などの降圧利尿剤、外用では一
部、マッサージ剤等が考案されているがいずれの場合も
効果あるいは使用性において満足できるものとは言えな
い。また、筋肉痛を治す薬剤としては、サリチル酸メチ
ル等のサリチル酸系やインドメタシン、ケトプロフェン
などが使われているが、デリケートな皮膚には刺激が強
く、特に、子供や女性にはあまり好ましくない。チョウ
ジ抽出物等に含まれるオイゲノール誘導体の中には、オ
イゲノール、イソオイゲノール、アセチルイソオイゲノ
ール、ジヒドロオイゲノール、ベンジルオイゲノール等
の皮膚感作性の高い物質が含まれて、問題とされてい
た。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、皮膚の痛み
を感じたり、皮膚が真っ赤になることなく末梢血流量の
増加を促し、これにより局所のむくみ／筋肉痛を改善す
る皮膚外用剤組成物を提供するものである。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、ヒト末梢
血流量を増加させる成分について鋭意検討を重ねた結
果、特定のオイゲノール誘導体からなる物質を配合する
ことによって、皮膚の痛み及び発赤を生ずることなく末
梢血流量を有意に増加させ、これによりむくみ／筋肉痛
が改善できることを見出し本発明を完成するに至った。
すなわち、本発明の皮膚外用剤組成物は、アセチルオイ
ゲノール、メチルオイゲノール、メチルイソオイゲノー
ル、エチルオイゲノール、エチルイソオイゲノール、サ
リチル酸オイゲノールから選ばれる１種類以上のオイゲ
ノール誘導体を０．５〜２０．０重量％配合したことを
特徴とする。

【０００７】

【発明の実施態様】本発明で用いられるオイゲノール誘
導体であるアセチルオイゲノール、メチルオイゲノー
ル、メチルイソオイゲノール、エチルオイゲノール、エ
チルイソオイゲノール、サリチル酸オイゲノールは、チ
ョウジ抽出物等の天然物に由来するものでも合成品でも
どちらでもかまわない。本発明に用いるオイゲノール誘
導体の使用量は、組成物全体に対して０．５〜２０．０
重量％、好ましくは２．５〜８．０重量％の割合になる
ように添加される。本発明における組成物の剤形として
は軟膏剤、パップ剤、硬膏剤、リニメント剤、スプレー
剤等いかなる皮膚外用剤であってもよい。

【０００８】

【発明の効果】本発明の皮膚用組成物は局所に適用する
ことにより、発赤、痛み等を生じることがなく、適用部
位での血流を促進させ、むくみ／筋肉痛を改善すること
ができる。

【０００９】

【実施例】

実施例１〜６及び比較例１〜４ 表１に示す処方のゲル製剤を調製し、容器に充填し、末
梢血流量、発赤及び痛みを評価し、同表にその結果を示
した。血流量は、健常な男女１０名の前腕部屈側部の血
流量をレーザードップラー式血流計（ＰＥＲＩＭＥＤ
ＫＢ）を用いて測定した。ヒトを椅子に腰かけさせ、レ
ーザードップラー式血流計の電極ホルダーを皮膚上に取
り付け血流量を測定した後（base値）、ホルダーを剥し
同一部位に表１に示した組成の薬剤１ｇを塗布した。そ
の部位の血流量を３０分間測定し、プラトーに達した値
を求め、増加量を百分率で示し末梢血流量変化を評価し
た。また、発赤及び痛みについては、下記の評価指標に
従い行つた。 評価（発赤、痛み） ○：全員無し ×：５名以上発生 本発明の実施例は、表１より明らかなように末梢血流量
の増加が認められた。

【００１０】

【表１】 実 施 例 比 較 例 試料No. １ ２ ３ ４ ５ ６ １ ２ ３ ４ 組成(wt％) アセチルオイゲノール 4 − − − − − − − − − アセチルイソオイゲノール − − − − − − − − − − エチルオイゲノール − 6 − − − − − − − − エチルイソオイゲノール − − 5 − − − − − − − メチルオイゲノール − − − 3 − − − − − − メチルイソオイゲノール − − − − 2.5 − − − − − サリチル酸オイゲノール − − − − − 7 − − − − アルニカチンキ − − − − − − 4 − − − ハッカ油 − − − − − − − 4 − − トウガラシチンキ − − − − − − − − 1 − ユーカリ油 − − − − − − − − − 4 エタノール 25 25 25 25 25 25 25 25 25 25 プロピレングリコール 25 25 25 25 25 25 25 25 25 25 カルボキシビニルポリマー 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 ヒドロキシプロピル 0.4 0.4 0.4 0.4 0.4 0.4 0.4 0.4 0.4 0.4 メチルセルロース トリエタノールアミン 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 精製水 バ ラ ン ス 評価結果： 増加量(％) 615 789 607 483 371 879 40 176 216 365 発赤 ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ × ○ 痛み ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ × ○

【００１１】実施例７ 以下の処方で、ゲル製剤を調製した。 アセチルオイゲノール 4.0重量％ エタノール 20.0重量％ プロピレングリコール 15.0重量％ カルボキシビニルポリマー 1.0重量％ ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.4重量％ トリエタノールアミン 0.5重量％ 精製水 バランス

【００１２】比較例５ 以下の処方のゲル製剤を調製した。 エタノール 20.0重量％ プロピレングリコール 15.0重量％ カルボキシビニルポリマー 1.0重量％ ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.4重量％ トリエタノールアミン 0.1重量％ 精製水 バランス

【００１３】足のむくみを訴える女性５名を対象とし
て、むくみ改善効果を評価した。 むくまない時、足を膝下まで水槽に入れて体積を測
定し、Ｖ₀ とする。 むくんだ時、と同様に体積を測定し、Ｖ₁ とす
る。 実施例７及び比較例５のサンプルを足に塗布しても
らい、さらに塗布３０分後、体積を測定し、Ｖ₂ とす
る。 以上の試験を実施し、以下の数１から、むくみの改善効
果を評価した。

【００１４】

【数１】

【００１５】その結果、表２に示すように、実施例７の
むくみに対する改善効果は非常に高いことが認められ
た。

【００１６】

【表２】

【００１７】また、筋肉痛を訴えた男女２０名に実施例
７のゲル剤を塗布した結果、顕著な改善６名、改善１０
名、やや改善２名と非常に効果が高かった(改善率９０
％)。さらに、スポーツを行う前にウォームアップ剤と
して実施例７のゲル剤を使用した結果、男女１４名中１
３名に対して筋肉痛、関節痛の予防効果が高かった。

【００１８】以下に、本発明の皮膚外用剤組成物の処方
例を示す。 処方例１．軟膏剤 アセチルオイゲノール 4.0重量部 精製ラノリン 10.0重量部 白色ワセリン 86.0重量部

【００１９】処方例２．硬膏剤 サリチル酸オイゲノール 6.5重量部 単鉛硬膏 10.0重量部 ミツロウ 86.0重量部

【００２０】処方例３．リニメント剤 メチルイソオイゲノール 7.0重量部 酸化亜鉛 10.0重量部 カルボキシメチルセルロース 5.0重量部 グリセリン 5.0重量部 精製水 76.0重量部

【００２１】処方例４．ローション剤 メチルオイゲノール 5.5重量部 精製ラノリン 2.0重量部 トリエタノールアミン 4.0重量部 グリセリン 15.0重量部 精製水 75.0重量部

【００２２】処方例５．クリーム剤 サリチル酸オイゲノール 3.5重量部 ワセリン 4.0重量部 ステアリン酸 3.0重量部 セチルアルコール 2.0重量部 トリエタノールアミン 0.5重量部 精製水 86.5重量部

【００２３】処方例６．パップ剤 エチルオイゲノール 2.5重量部 サリチル酸グリコール 2.0重量部 酸化チタン 1.0重量部 ゼラチン 6.0重量部 ポリアクリル酸 2.0重量部 精製水 55.5重量部

【００２４】処方例７．スプレー剤 アセチルオイゲノール 8.0重量部 デカメチルシクロペンタシロキサン 1.5重量部 エタノール 80.0重量部 （原液／ＬＰＧ＝１／１）

【００２５】処方例８ エチルイソオイゲノール 6.5重量部 エタノール 35.0重量部 カルボキシビニルポリマー 0.5重量部 水酸化ナトリウム 0.5重量部 精製水 バランス

【００２６】処方例１〜８について実施例７と同様の試
験を実施した結果、実施例７と同様の効果が認められ
た。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁵ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ０７Ｃ 69/017 Ｅ 8018−4Ｈ (72)発明者 松野 里香 東京都墨田区本所１丁目３番７号 ライオ ン株式会社内

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 アセチルオイゲノール、メチルオイゲノ
   ール、メチルイソオイゲノール、エチルオイゲノール、
   エチルイソオイゲノール、サリチル酸オイゲノールから
   選ばれる１種類以上のオイゲノール誘導体を０．５〜２
   ０．０重量％配合したことを特徴とする皮膚外用剤組成
   物。