JP2005089350A

JP2005089350A - Ｎａ＋，Ｋ＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤及びむくみ改善剤

Info

Publication number: JP2005089350A
Application number: JP2003323210A
Authority: JP
Inventors: Hidenobu Okumura; 秀信奥村; Yumiko Okumura; 由美子奥村
Original assignee: Noevir Co Ltd
Current assignee: Noevir Co Ltd
Priority date: 2003-09-16
Filing date: 2003-09-16
Publication date: 2005-04-07

Abstract

【課題】本発明は、優れたＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化作用を有する成分を見出し、むくみの改善に有用なＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤及びむくみ改善剤を提供することを目的とする。
【解決手段】優れたＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化作用を有するケイリンサイシン、ウスベニアオイ、又はオウレンより選ばれる１種又は２種以上の植物の抽出物をＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤として用いる。また、優れたＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化作用を有するケイリンサイシン、ウスベニアオイ、又はオウレンより選ばれる１種又は２種以上の植物の抽出物をむくみ改善剤として用いる。
【選択図】なし

Description

本発明は、Ｎａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤及びむくみ改善剤に関する。さらに詳しくは、ケイリンサイシン、ウスベニアオイ、又はオウレンより選ばれる１種又は２種以上の植物の抽出物を含有するＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤及びむくみ改善剤に関する。

血液から組織への水分の移動において、組織間質や細胞内に水分が必要以上に滞留すると、細胞が膨張し、むくみとして外観に現れ、美容上の悩みの原因となっている。むくみが現れた細胞においては、水分代謝やイオン濃度を調整している酵素であるＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅの活性が低下していることが報告されており（非特許文献１参照）、Ｎａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅを活性化することにより、効果的にむくみを改善することが可能であると考えられる。一方、これまでに報告されているむくみ改善剤としては、ミシマサイコ属、ジュズダマ属、トウモロコシ属に属する植物の抽出物、および乳精抽出物（特許文献１参照）、α−グリコシル化ヘスペリジン（特許文献２参照）などを挙げることができるが、Ｎａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅの活性化に着目してなされたものはなく、未だ十分なものは得られていない。

特開２００３−１４７３９号公報特開平１０−２１８７７７号公報Ｐ．ＮＡＲＤＩ，Ｆ．ＣＨＩＡＰＰＥＴＴＡ，Ｒ.ＧＩＡＮＣＯＬＡ，ｅｔａｌ、Ｊ.ＮＥＵＲＯＳＵＲＧＩＣＡＬＳＣＩＥＮＣＥＳ、１９９２年、ＶＯＬ３６、Ｎｏ．４、ｐ１９７−２００

本発明は、前記事情に鑑みてなされたものであり、優れたＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化作用を有する成分を見出し、むくみの改善に有用なＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤及びむくみ改善剤を提供することを目的とする。

本発明者らは、前記の課題を解決するために、Ｎａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化作用に関して、種々の物質について検討を行った。その結果、ケイリンサイシン、ウスベニアオイ、又はオウレンより選ばれる１種又は２種以上の植物の抽出物に優れたＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化作用を見出し、さらに検討を重ね、本発明を完成するに至った。

すなわち、本発明は、ケイリンサイシン、ウスベニアオイ、又はオウレンより選ばれる１種又は２種以上の植物の抽出物を有効成分とするＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤及びむくみ改善剤を提供するものである。

本発明によれば、優れた効果を有するＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤及びむくみ改善剤を提供することができる。また、これらを種々の組成物に配合することにより、むくみの改善に優れた効果を発揮する皮膚外用剤や食品等の組成物を提供することができる。

本発明に用いる植物としては、ケイリンサイシン（Ａｓｉａｓａｒｕｍｈｅｔｅｒｏｔｒｏｐｏｉｄｅｓｖａｒ．ｍａｎｄｓｈｕｒｉｓｕｍ）、ウスベニアオイ（Ｍａｌｖａｓｙｌｖｅｓｔｒｉｓ）、又はオウレン（Ｃｏｐｔｉｓｊａｐｏｎｉｃａ）を挙げることができる。ケイリンサイシンは、ウマノスズクサ科ウスバサイシン属の植物であり、ウスベニアオイは、アオイ科アオイ属の植物であり、オウレンは、キンポウゲ科オウレン属の植物である。

これらの植物を使用する際は、抽出物を用いるのが一般的である。抽出には、植物の幹，枝，果実，葉，花，種子，樹皮，樹液，根，芽などのいずれの部位を用いても構わないが、ケイリンサイシンの場合は根を、ウスベニアオイの場合は花又は葉を、オウレンの場合は根を用いることが、有効性や簡便性の点から望ましい。抽出の際は、生のまま用いてもよいが、抽出効率を考えると、細切，乾燥，粉砕等の処理を行った後に抽出を行うことが好ましい。抽出は、抽出溶媒に浸漬するか、超臨界流体や亜臨界流体を用いた抽出方法でも行うことができる。抽出効率を上げるため、撹拌や抽出溶媒中でホモジナイズしてもよい。抽出温度としては、５℃程度から抽出溶媒の沸点以下の温度とするのが適切である。抽出時間は抽出溶媒の種類や抽出温度によっても異なるが、１時間〜１４日間程度とするのが適切である。

抽出溶媒としては、水の他、メタノール，エタノール，プロパノール，イソプロパノール等の低級アルコール、１，３−ブチレングリコール，プロピレングリコール，ジプロピレングリコール，グリセリン等の多価アルコール、エチルエーテル，プロピルエーテル等のエーテル類、酢酸ブチル，酢酸エチル等のエステル類、アセトン，エチルメチルケトン等のケトン類などの溶媒を用いることができ、これらより１種又は２種以上を選択して用いる。また、生理食塩水，リン酸緩衝液，リン酸緩衝生理食塩水等を用いてもよい。さらに、水や二酸化炭素，エチレン，プロピレン，エタノール，メタノール，アンモニアなどの１種又は２種以上の超臨界流体や亜臨界流体を用いてもよい。

前記溶媒による抽出物は、そのままでも使用することができるが、濃縮，乾固した物を水や極性溶媒に再度溶解したり、或いはこれらの生理作用を損なわない範囲で脱色，脱臭，脱塩等の精製処理を行ったり、カラムクロマトグラフィー等による分画処理を行った後に用いてもよい。特に、ケイリンサイシン抽出物とウスベニアオイ抽出物の場合は、抽出物を１，３−ブチレングリコール水溶液に、オウレン抽出物の場合は、エタノール水溶液に再度溶解して用いることが有効性や安定性の面から望ましい。

ケイリンサイシン、ウスベニアオイ、又はオウレンより選ばれる１種又は２種以上の植物の抽出物は、優れたＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化作用を有し、Ｎａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤及びむくみ改善剤として利用することができる。

ケイリンサイシン、ウスベニアオイ、又はオウレンより選ばれる１種又は２種以上の植物の抽出物を有効成分とするＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤及びむくみ改善剤は、単独でも使用することが出来るが、Ｎａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化成分及びむくみ改善成分として医薬品，医薬部外品，飲食品，化粧品などの種々の組成物に配合することにより、Ｎａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化作用及びむくみ改善作用を有する組成物を得ることが出来る。得られる組成物は、Ｎａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化用組成物及びむくみ改善用組成物として利用することができ、日常的あるいは様々な疾患によって生じるむくみの予防・改善を目的に使用することが出来る。

ケイリンサイシン、ウスベニアオイ、又はオウレンより選ばれる１種又は２種以上の植物の抽出物を有効成分とするＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤及びむくみ改善剤を配合する組成物の剤型は任意であるが、組成物が皮膚外用剤，洗浄剤，浴用剤などの場合には、ローションなどの可溶化系，乳液などの乳化系，カラミンローションなどの分散系，噴射剤と共に充填したエアゾール，軟膏剤，粉末，顆粒などの種々の剤型として提供することができる。また、組成物が経口用医薬品や飲食品の場合には、ドリンク剤・点滴剤などの液剤，ガム・飴のような固形剤，カプセル，粉末，顆粒，錠剤などの一般的な剤型とすることができる。

ケイリンサイシン、ウスベニアオイ、又はオウレンより選ばれる１種又は２種以上の植物の抽出物を有効成分とするＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤及びむくみ改善剤を配合する組成物には、これらの他に、必要に応じて、通常医薬品，医薬部外品，皮膚化粧料，浴用剤，洗浄剤，食品などに配合される油性成分，保湿剤，粉体，色素，乳化剤，可溶化剤，洗浄剤，紫外線吸収剤，増粘剤，薬剤，香料，樹脂，アルコール類，栄養強化物質，調味料などを適宜配合することができ、さらに他のＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤及びむくみ改善剤との併用も可能である。

本発明のケイリンサイシン、ウスベニアオイ、又はオウレンより選ばれる１種又は２種以上の植物の抽出物を有効成分とするＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤及びむくみ改善剤の種々の組成物への配合量は、組成物の種類や目的等によって調整することができるが、有効性や使用性などの点から、組成物の全量に対して０．０００１〜７５重量％が好ましく、より好ましくは０．００１〜５０重量％であり、最も好ましくは０．０１〜２５重量である。

以下に、抽出物の製造例、作用を評価するための試験について詳細に説明するが、本発明の技術的範囲はこれによってなんら限定されるものではない。

［製造例１］ケイリンサイシン抽出物の調製
ケイリンサイシンの根１ｋｇに３０重量％１，３−ブチレングリコール水溶液を９リットル加え、室温で７日間浸漬した。抽出液をろ過して回収し、溶媒を除去した後、抽出乾燥物を得た。得られた抽出乾燥物を０．６重量％となるように３０重量％１，３−ブチレングリコール水溶液に溶解し、ケイリンサイシン抽出物を得た。

［製造例２］ウスベニアオイ抽出物の調製
ウスベニアオイの葉１ｋｇに５０重量％１，３−ブチレングリコール水溶液を９リットル加え、室温で７日間浸漬した。抽出液をろ過して回収し、溶媒を除去した後、抽出乾燥物を得た。得られた抽出乾燥物を０．７重量％となるように５０重量％１，３−ブチレングリコール水溶液に溶解し、ウスベニアオイ抽出物を得た。

［製造例３］オウレン抽出物の調製
オウレンの根茎１ｋｇに５０重量％エタノール水溶液を９リットル加え、室温で７日間浸漬した。抽出液をろ過して回収し、溶媒を除去した後、抽出乾燥物を得た。得られた抽出乾燥物を０．５重量％となるように５０重量％エタノール水溶液に溶解し、オウレン抽出物を得た。

［Ｎａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化作用の評価］
試料には、製造例１〜３にて調製したケイリンサイシン抽出物（試料１）、ウスベニアオイ抽出物（試料２）、及びオウレン抽出物（試料３）を用いた。評価は、以下の手順で行った。１μＭのＡＴＰ水溶液１０μＬに１ｕｎｉｔ／μＬに調製したＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ溶液５μＬと任意の濃度に調製した試料５μＬを混合し、３７℃で１０分間反応させた。反応終了後にルシフェリン・ルシフェラーゼの混液１８０μＬを添加し、速やかに化学発光検出機にて化学発光量を測定した。また、試料を精製水に代替した陰性コントロールについても同時に測定を行った。評価結果を、陰性コントロールにおける化学発光量を１００とした相対値にて表１に示す。なお、表中の*及び**は、ｔ検定における有意確率Ｐ値に対し、有意確率５％未満（Ｐ＜０．０５）を*で、有意確率１％未満（Ｐ＜０．０１）を**で表したものである。

表１より、各試料を添加した場合に有意な化学発光量の減少が認められ、Ｎａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅが活性化されていることが明らかとなった。特に、試料１及び２を１．２５〜５．０％、試料３を２．５〜５．０％添加した場合には、危険率１％未満で有意なＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化作用が認められた。このことから、ケイリンサイシン、ウスベニアオイ、又はオウレンより選ばれる１種又は２種以上の植物の抽出物は、優れたＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化作用を有し、Ｎａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤及びむくみ改善剤として利用できることが明らかとなった。

Claims

ケイリンサイシン、ウスベニアオイ、又はオウレンより選ばれる１種又は２種以上の植物の抽出物を含有するＮａ^＋，Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ活性化剤。
ケイリンサイシン、ウスベニアオイ、又はオウレンより選ばれる１種又は２種以上の植物の抽出物を含有するむくみ改善剤。