JPS5815918A - アロエ樹液の精製方法 - Google Patents

アロエ樹液の精製方法

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JPS5815918A
JPS5815918A JP56114301A JP11430181A JPS5815918A JP S5815918 A JPS5815918 A JP S5815918A JP 56114301 A JP56114301 A JP 56114301A JP 11430181 A JP11430181 A JP 11430181A JP S5815918 A JPS5815918 A JP S5815918A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はアロエ、特にアロエペラ、シャIンアロエ、キ
ダチアロエ管原料として得られ、創傷治癒作用などの生
理活性作用管有する物質管製造する方法に関する。
従来、アロエ又はアロエのエキスは、ひび、あかぎれ、
やけど、切り傷々どの治療に特に民間的に広く使用され
ているが、アロエ又はそのエキスはアロエ特有の臭い、
苦味を呈し、またその色が濃褐色である上、変色し易い
有色色素成分、製剤上シシの出易い水不溶性の樹脂分な
どt含んでいるため、アロエやアロエエキス管そのtt
で使用1.1  ・、1  。
する上でも、また化粧品や外用剤などに配合する上でも
安定性が°なく、臭い、色、沈殿(おり)の生成等も大
きな問題となシ、このためその利用範囲も限られ、かつ
化粧品などに配合する場合にその配合量も制限される欠
点があった。
このため、アロエからの分画−を得る方法も種々提案さ
れている。
例えば、U S P 3,103.466号には、アロ
エベラ樹液管濃縮し、これにアルコール管添加し、生成
する沈殿tエーテル洗浄し次後、乾燥粉末化して精製し
たウロン酸を得る方法が開示されている。また、08P
3,360.511号に社、アロエペラ負部のジュース
を搾汁し、2%Hsiη4・12M0O1によシ沈殿物
管除去した後、アルコールを添加し、生成する沈殿管過
塩素酸によシ漂白し、次いでアルコールで沈殿を洗浄し
、乾燥粉末化することにより精製したポリサッカライy
を得る方法が開示されている。なお、前記USP3,1
03.466号及び同3,360.511号においては
、いずれも有効成分として水−アルコール混合溶媒に不
溶な成分のみ1使用している。
更に、IJ S P 3,470.109号には、アロ
エ淵部よシゼリーSを採取し、ゼリ一部に対しホモジナ
イズと一過管行カい、凍結乾燥して粉末化する方法が記
載されている。なお、この方法によっては水不溶成分及
び着色物質は除かれていない。また更に、U 8 P 
3.892.8 !S 3号、同4.178.372号
には、アロエペラグル中の有色物質を過酸化水素水によ
り脱色し、安定剤を配合して安定なアロエペラl”kt
得る方法が提案されているが、この方法においては水不
溶成分が除かれていない。
なお資た、特開昭54−151113号に社、中ダチア
ロエの液汁をエタノール抽出し、その抽出液を濃縮して
黄褐色の固形物を得ると共に、これ管シリカダルカラム
クロマトグラフィーに付して酢酸エチル−メタノール混
合溶媒系で流出を行ない、七〇S定の流出分管採取して
これを創傷治癒の有効成分として使用することが開示さ
れているが、この方法によって紘変色し易い有色色素成
分が完全K11!除かれていない。
本発明者らは、アロエからの分−物について種々検討管
行なった結果、アロエペラ、シャIンアロエ、キダチア
ーエといったアロエの樹液に対しパッチ法による活性炭
処理を施すこと、更にはパッチ法による活性炭処理に加
えて加熱処理及び/又は水可溶性有機溶媒による抽出処
理を行なうことにより、水不溶性物質を含まず、水に可
溶で苦味がなく、呈味性を有する安定な無色乃至淡黄色
の分画物が簡単な操作で得られると共に、この分画物は
創傷治癒作用など優れた生理活性作用管有し、使用上の
安全性も高いこと管知見し、本発明をなすに至つtもの
である。
即ち、本発1ilIaアロエの樹液にパッチ法による活
性炭処理を施し、有色色素成分及び水不溶物を除去して
その処理at採取すること、災にはパッチ法による活性
炭処理に加えて加熱処理もしくは水可溶性有機溶媒によ
る抽出を行なってその抽出物を採取する処理又は加熱処
理と抽出処理との画処理を施すことを特徴とするアロエ
からの生理活性作用を有する物質の製造方法會提供する
ものである。
以下、本発明につき更に詳細に説明する。
本発明に係るアロエからの生理活性作用の製造方法にお
いて、その原料となるアロエとしてはアロエペラ、シャ
がンアロエ、キダチアロエが好適に用いられる。tた、
アロエ樹液は、これらのアロエの全軍又は負部もしくは
負部よシ索皮を除いたゼリ一部を圧搾、破砕、粉砕等し
て得られる。
本発明においては、このようにアロエ全軍、置部もしく
はゼリ一部管圧搾、破砕、粉砕等して得られる樹液を使
用するものであるが、この場合圧搾、破砕、粉砕等した
本の管その11、即ち樹液に固型物が混ざった本のをそ
のtt次の工程にまわしても差支えない。しかし、遠心
濾過、フィルターブレス濾過、−紙や炉布等を用いた自
然−過などの適宜な分離手段により固型物を除き、樹液
のみとしたものを以下の工程で用いることが以後の操作
性等の点から望ましい。
なお、この段階で固型物金除去しない場合は後の適宜な
段階で固型物金除去する。
本発明方法は、このようにして得られるアロエ樹液に対
してノ者ツチ法により活性員処jlvr施す。
この活性炭処理によシ叢色し易い有色成分が確実に除去
され、無色乃至淡黄色で苦味のない水可溶性の創傷治癒
等の生理活性作用を有する物質が確実に得られるもので
ある。これに対し、活性炭処理を行なわカい場合には、
有色取分、水不溶性成分が良好に除去されず、本発明の
目的を達成し得ない。
本発明方法において、活性炭処理社上述したように7“
ロエw液に活性炭を加え、攪拌するパッチ処理法會採用
して行なうものである。
この場合、活性炭カラムクロマトグラフィーの採用は、
比較的大量の活性炭を使用する必襞があp。
また工業化が困難である上、特に大量の活性炭に生理活
性作用含有する有効成分、特にアミノ酸類や多糖類など
が吸着されて失なわれる割合が高く、従って収率が低く
、かつこのように有効成分(有機物)の成層割合が多い
ため、得られる分―物中に塩化ナトリウムのような無機
物の含有率が高くなシ、従って創傷部位に適用した場合
などに疼痛1伴なうおそれもあり、使用感上問題となる
。しかも水不溶性成分が完全に除去されず、起畿性のあ
る物質が含まれるため、本発明においては活性炭カラム
クロットゲラフィー社採用しない。これに対し、活性炭
処mをパッチ法で行なうことにょp、比較的少量の活性
炭使用量で済み、活性炭使用量管節減できてコストを低
下させることができる上、有効成分、特にアミノ酸類、
多糖類などの損失を防iで収率を同上させることが中き
、しか%無機塩の含有率を低下させて外用塗布の際の疼
痛を改譬させることかで鼻、艶に水不浴性物質會殆んど
完全に除去し得て起炎性物質を確実に除き、水溶性を高
めることができると共に、変色し易い有色色素成分を確
実に除去し、苦味がなく、呈味性を有する分画物を確実
に得ることができるものである。
このパッチ法による活性炭処理において使用する活性炭
は獣炭、骨炭のような動物炭でも、ヤシ殻炭等の植物炭
でもよいが、吸着力が高く、安価な植1M&がよ〕好ま
しい。tた、活性炭は粉末のものでも粒状のものでもよ
いが、粉末、特に100〜40Gメツシユのものが好ま
しい。活性炭の使用量は元のアロエ樹液の、itに対し
01〜20%(重1%、以下同じ)、よシ好ましくFi
1〜10%とすることが望ましい。パッチ法による活性
炭処理に際し、活性炭管加えた後、液を機械攪拌等の手
段で攪拌することが好ましいが、この場合攪拌時間は3
0分〜1時間とすることが好ましい。
なお、活性炭処理は低温又は室温下で行々うこと4でき
、′また後述する加熱処理と同時に行なう場合には加熱
下に行彦う。
活性炭処理後は、その後更に他の処li!を行なう場合
にはそのまま、好ましくは活性炎管除去したものについ
て所定の処理を施し、また活性炭処理を最終段階として
行なった場合にa濾過等の適宜な分離手段により活性炭
を除去し、。そのp液を目的分m掬として採取する。
活性炭処理を行なうことによって得られ次目的分画物は
、処理液の状態で殆んど無色透明である。
この目的分画物は、変色し易い有色色素成分や水不溶性
成分が除去されたものであって、多糖類、有機酸、グル
タンン酸、アスノ9ラギン酸、セリン。
アラニン、プロリン、ヒスチジン、バリン、スレオシン
、ロイシン、イソロイシン、グリシン、リジン等のアミ
ノ酸や蛋白質、M g * Ca # K # N a
等の水溶性無機塩など金含有する。味はやや酸味があシ
、アミノ酸様のう壕みを呈するもので、苦味がなく、創
傷治癒作用などの優れた生理活性作用を有する。従って
、後述するような種々の用途に好適に使用し得る。々お
、前記処理液は、その用途に応じ、目的分画物としてそ
のまま使用に供すること奄できるが、加熱乾燥、噴霧乾
燥、凍結乾燥等の適宜な乾燥法を採用し、水分を留去し
て、さらさらし危白色乃至淡黄色の粉末状物質として採
堆することが貯蔵性、多岐に亘る使用性等の点で好オし
い。
このように本発′Ii4社アロエ樹液に対しノ々ツチ法
によシ活性員処II?行ない、その処理液又は水分金除
去して得られる粉末?目的分画物として採取するもので
あるが、この場合上□記活性炭処理に加えて更に加熱J
6!II會行なうことが好tしく、この加熱処11によ
り、水不溶性成分が焚に確実に除去されると共に、加熱
変性によって水不溶性となる成分や経時的に変性を起し
て水不溶性となる成分(起炎性物質)も確実に除去され
、従って活性炭処理に加えて加熱処理を行彦うことによ
って、水不溶性物質や加熱や経時によって変性する物質
(起炎性物質)が除去された経時変化のない安定な生理
活性物質が得られる。また、加熱処理によシ、アロエ樹
液の粘稠性がなくなシ、−過工程が極めて容易になるた
め操作性の点でも有利である。
なお、加熱処理とパッチ法による活性炭処理と番台なう
場合、本発明においては加熱処理と活性炭処理とはどち
らを先に行なってもよく、また同時に行なってもよいが
、加熱処理を行なった後に活性炭処理を施すか、或い祉
加熱処理と活性炭処理とt同時に行なうようにすること
が好ましい。
加熱処理後に活性炭処理を行なう場合に扛、活性炭処理
1先に行なうよりも活性炭処理の時間金短縮することが
でき、活性炭使用量1少なくすることが可能である。t
た、加熱処理と活性炭処理管同時に行なうことにより全
体の製造時間Yr短縮でき、加熱時間、活性炭使用量を
少なくすることもできる。更に、上述し食ように加熱処
理によってアロエ樹液の粘稠性がなくなるので、操作が
容易になる。
前記加熱も珊社、常圧下又は減圧下において、温度50
〜90℃、より好ましくは60〜80Cで行々うことが
望ましく、この加熱処理によシ上述したように水不溶性
成分や有色成分がより確実に除去される上、加熱変性、
経時的変性によシ水不溶性となる成分(起炎性物質)が
除去される。
また、加熱時間はα5〜3時間、より好ましくは1〜2
時間とすることが望ましい。加熱温度が50℃よM低い
場合、或いは加熱時間が30分よりも短かい場合社加熱
処理の効果が十分に発揮されず、不濤物管分離する工程
で上記不純成分管十分に除去し得ない場合が生じる。ま
た、加熱温度が900より高い場合、或いは加熱時間が
3時間よシも長い場合には有効成分の変質や発酵、不溶
物の分解可溶化といった問題が生じる場合がある。
本発明において、前記加熱処理位単にアロエ樹液を上記
処理条件において加熱するだけでもよいが、この加熱処
mを行なう際にアロエ樹液を同時に濃縮することができ
(この場合、アロエ樹液は最初の樹液量の10倍以下、
より好ましくは2〜5倍程度の濃縮液とすることが望ま
しい)、ま友水分をほぼ完全に蒸発させても差支えない
加熱処理後は、これを蛾終段階で行々つた場合は水不溶
物t−−過郷の手段によって除いたものを目的分画物と
して採取し、加熱処理後活性炭処理或いは後述する水可
溶性有機溶媒による抽出処理を行なう場合はそのまま又
は水不溶−を除去し几ものケ使用する。なお、加熱処理
後に活性炭処理を行なう場合、この加熱処理工程におい
て樹液を濃縮し几ような場合は、これに水を好ましくは
最初の樹液量の2〜10倍の濃a液となるように加え、
これに活性炭を投入することが好ましい。
本発明においては、活性炭処理に加えて、或いは活性炭
処理と加熱処理とに加えて更に水可溶性有機溶媒による
抽出処理全行なうことができ、この有機溶媒による抽出
処理により樹脂頌などやアルコール1IIIfII性物
質を更に確実に除去することができる。
この抽出処理拡、前記活性炭使用量いは加熱処理の前も
しくは後のいずれの段階で行なってもよいが、特に上記
三者の処理全行なう場合は加熱処理後活性炭処理を行・
なう工程の前もしくは後、又拡加熱l611と活性炭処
理とt同時に施す工程の前もしくは後に抽出処理を行な
うようにすることが好オしく、これによ)活性炭使用量
を少なく、ま九処環時間管短縮することができる。
なお、水可溶性有機#Imによる抽出処理を活性炭処I
l威いは加熱処理に先立って行なう場合は、アロエ樹液
に有機溶媒を加えて抽出を行ない、その抽出液を採取し
、有機溶媒を留去したもの又は有機溶媒を留去したもの
に水を加えたものを次の工程(活性炭処理工程、加熱処
理工程)にまわすものである。
水可溶性有機溶媒による抽出処理を活性炭処理の後に行
なう場合祉活性炭を除去することによって得られる処理
液、好ましく紘その濃縮液又は乾燥物に有機潜謀會加え
て抽出するものであり、加熱処理の後に行なう場合は加
熱処理後のw液、好ましくはその濃縮液又は加熱乾燥物
に有機溶媒を加えて抽出しくこのように濃縮液又拉乾燥
物に対して抽出処理を行なうことによシsm使用tt−
低減することができる)、抽出後は上述し几ように抽出
液、その濃縮液又は鰺媒留去したものを採取するもので
ある。なお、抽出処理を最終工程として行なった場合に
は、得られた抽出液から溶媒全留去したものを目的分画
物として採取することが好ましいが、使用目的に応じて
は溶媒Yt留去せずに(特に水可溶性#媒としてエタノ
ールやイングロ・苧ノールを用いた場合は)抽出液、或
いはその濃?IA液全そのまま使用に供することもでき
る。
この抽出工種において、抽出に用いる有機溶媒としては
エタノール、メタノール、イソデロノぐノール、アセト
ン等の水可溶性溶媒が使用され、抽出処理は特にこれら
・水可溶性溶媒を20〜80%、よシ好ましくは25〜
40%濃度で含む水との混合溶媒とすることが好ましい
。この場合、前配水可溶性溶媒はその1種を単独で使用
しても2種以上を併用するようにしてもよいnまた、有
機溶媒(水可溶性溶媒、特に水可溶性SS−水の混合溶
媒)の使用量は、有機溶媒中で抽出されるべき物質が0
.1〜30%、よシ望壇しく祉五〜10%一度となるよ
うな量とすることが好ましい。抽出条件としては、温[
0〜25Cで抽出時間1時間〜数日、より望ましくは3
〜48時間の条件が好ましく採用される。抽出処理後拡
その抽出液管採取する。
この水可溶性有機溶媒によゐ抽出処境會行なって得られ
る目的分画物は樹脂類などやアルコール−溶性物質が確
実に除去されたものである。
而して、上記方法によ〕得られた本発明の目的分画物は
、切傷中熱傷などの創傷に対し非常に高い治癒促進作用
會示し、優れた組織賦活作用含有するもので、生理活性
物質としてすシ傷、きp傷、角化乾皮症、ひび、あかぎ
れ、肌荒れ、しもやけ、凍傷、火傷、かぶれ、湿疹、あ
せも、水虫などの皮膚外用薬、痔疾薬、消化性潰瘍治療
薬、限疾患治療薬、難治性潰瘍治療薬、アフターシェー
ビング薬用クリームやローション、頭皮頭髪用化粧料、
皮膚用化粧料、リップクリームやスティック、サンケア
製品、洗浄剤等、種々の創傷治癒、肌荒防止、組織賦活
金目的とした製品に配合することができる。この場合、
本発明により得られた目的分画物(生理活性物質)轄変
色し易い有色色素成分や水不溶性成分1含まず、無色乃
至淡黄色であシ、特に加熱処理を行なったものは、熱変
性、経時的変性による水不溶性成分(起炎性物質)が確
実に除去され、安定で変色、変質するようなことがなく
、電比水可溶性有機溶媒による抽出imt行なったもの
はアルコールm溶性物質を含まないものでちゃ、梳々の
製品に配合してもその外観等を損なうことがなく、製品
の品質上で問題となるおそれもない。かつこの生理活性
物質は水溶性で水に殆んど任意の割合で溶解するもので
あり、エタノールやイソゾロj譬ノール、グリセリン、
プロピレングリコール等と水との混合溶媒にも溶解し、
特に水可溶性有機溶媒による抽出処理を行なって得られ
る目的分画物はこれら含水有機溶媒に対する溶解度が高
いので、11品に配合する場合に使用し易いものであシ
、乳剤性軟膏、油脂性軟膏、アルコール性ローション勢
の剤瀾に容易に@製できる%C)である、しかも、本発
明生理活性物質社安全性も高く、皮膚に適用しても刺激
性がなく、従って外用剤、化粧料等として好適に用いら
れるものである。なお、本発明の生理活性物質を外用剤
や化粧料等に配合する場合、適宜な剤型に14Mでき、
ま九七の配含量は製品全体の601〜30%とすること
が好ましい。
また、本発明生理活性物質は多糖類、有機酸、グルタ建
ン鐵、アスノヤ2ギン酸、セリン、アラニン、プロリン
、ヒスチジン、ノ噌りン、スレオニン。
ロイシン、イソロイシン、グリシン。リジン等のアンノ
酸中蛋白質、Mg @ Ca # K # Na等の水
浴性無機塩など金含有し、飲用しても毒性が森く、また
昧紘や中酸味があシ、ア々ノ酸様・のうま味t−呈し、
苦味がないので、清廉飲料、薬用酒、清涼飲料等の飲食
物に4好適に使用することができ、また歯磨や歯肉炎、
歯周疾患用軟膏、うがい薬、口中清涼剤、口腔用pロッ
ゾ、トローチ、マウスウォッシュ尋の口腔用製品にも好
適に使用し得る。
以下、実施例と比較例管示し、本発明を更に異体的に説
明する。
〔実施例1〕 キダチアロエTh@109をミキサーにて破砕し、これ
に粉末活性炭l〜を加え、室温で約30分間攪拌した後
−過し、このF液を浴温40Cでアスピレータ減圧下に
濃縮し、更に真空乾燥を行ない、淡黄色粉末(生理活性
物質1)17sof  を得た。
〔実施例2〕 中ダチアロエ葉s10りをミキサーにて破砕し、綿布に
よる一過、更にF紙による自然−過を行ない、黄緑色の
やや不透明な樹液75りを得た。次にこの樹液75区p
t300■Hf減圧下で700゜30分間加熱し、λ7
41の濃縮樹液を得た。これに300tの粉末活性炭を
加え、lI温で約30分間攪拌した後、2紙管用いて吸
引−過し、次いで水で活性炭管洗いその洗浄液’IP液
に加えた。このP液を浴11400で7スピレータ減圧
下に濃縮し、さらに真空乾燥全行ない、白色粉末(生理
活性物質璽)171Oft得た。
〔実施例3〕 アロエペラ割部10りをフードスライサー、7#ルノ−
−、フィニッシャ−のl[K処理し、緑色の樹1[7,
6りを得た。この樹液に粉末活性炭760ft加え、室
温で約1時間攪拌した後にフィルタープレス機にて一過
した。こOF液を70℃に加熱しながら約凶量になるま
で濃縮し、加熱によシ生じた水不溶物管−紙管用いて自
然−過し、このf液管噴口乾燥し、白色粉末(生理活性
物質重)72.2 ft得た。
(実施例4) アロエペラ集部10すf7−Wスライサー、ノ譬ル/々
−、フィニッシャ−の胴に処理し、緑色の樹液?、6〜
を得た。この樹液に粉末活性炭760ft加え、?OC
に加熱しながら約1時間攪拌した後に室温まで放冷し、
−紙管用いて吸引−過した。
次いで水で活性炭を洗い、その洗浄液をF液に加えた。
このP液を噴霧乾燥し、白色粉末(生理活性物質N)7
2.2ft−得た。
〔実施例5〕 アロエベラ集部lOりをミキサーにて破砕し、これにエ
タノール3.51に加え、30分間攪拌し先後、室温で
約1時間攪拌し念。次いでフィルタープレス機にて濾過
し、このFat−浴温40Cでアスピレータ減圧下に濃
縮乾固した後、水lik加えて溶解し、これに粉末活性
炭lりを加え、室温で約30分間攪拌した。これt−F
紙を用いて吸引濾過し、次いで水で活性炭を洗い、洗浄
液をP液に加えた。このP液を凍結乾燥し、淡黄色粉末
(生理活性中質V ) 7 &Oft得た。
〔実施例6〕 キダテアp工Wi部10りをフードスライサー、ノぐル
ノ臂−、フイニシャーの順に処理し、緑色の樹液7.7
9を得た。この樹液に粉末活性炭700 f t’加え
、室温で約30分間攪拌した後にフィルタープレス機に
て一過した。この炉液を浴温40℃に加熱しながらアス
ピレータ減圧下に約1/15量になるまで濃縮して1.
69の濃縮物を得た。
これにエタノールαBit加え、30分間攪拌し、室温
で約1日間静置した後、析出した白色沈殿物tP紙を用
いて吸引濾過し、F液を得た。これを1tH14ocで
アスピレータ減圧下に濃縮し、更に真空乾燥を行なって
白黄色粉末(生理活性物質■)目aOFを得た。
〔実施例7〕 シャゲンアロエ置部10りをミキサーにて破砕し、綿布
による一過、更にF紙による自然濾過全行ない、黄緑色
のやや不透明な樹液6.6りを得た。
この樹WXt凍結乾燥し、黄褐色粉末237.6 fを
得た。これに33′%エタノール水溶液21t″加え、
60分間攪拌した後、室温で1日間静置した。析出した
淡黄色の沈殿物’?F紙を用いて一過し、赤褐色のF液
を得た。このF@?7o℃に加熱しながら濃縮乾固し、
黄褐色抽出物133.Ofを得た。
これに2200dの水と180fの粉末活性炭を加え、
室温で約30分間攪拌した後、テ紙ケ用いて吸引濾過し
、次いで水で活性炭を洗い、その洗浄液全F液に加えf
coこのF液を凍結乾燥し、淡黄色の粉末(生理活性物
質■) 101.Ofを得た。
〔実施例8〕 シャーンアロエ[8B109を用い、まず葉を約5cm
に切断し、葉皮を除いてゼリ一部管集めた。
これ?ミキサーにて破砕し、わずかに黄色の粘性樹g5
.19を得た。この樹液にアセトン51f加え、30分
間攪拌し危後輩温で1日関靜鮒した。
析出し次淡黄色沈Ili物をp紙を用いて吸引濾過し、
淡黄色のvgt−僧九。このF液を浴温40Cでアスピ
レータ減圧下に績縮乾固した後、水2tと粉末活性炭5
0t?加え、室温で約30分間攪拌した後にフィルター
プレス機にて一過し、このF液を’1ocrc加熱しな
がら約1/2量になるまで濃縮した。加熱により生じた
水不嬉物をPi紙を用いて自然r遍し、このFBを凍結
乾燥し、淡黄色粉末(生理活性@質Vl )30.3 
f全得次。
〔実施例9〕 シャlンアロエ東部lOり會用い、ます集ケ約5mK切
断し、集皮會除いてゼリーSt集めた。
これ會ミキサーにて破砕し、わずかに黄色の粘性樹液5
.19を得た。この樹液にアセトン51’&:加え、3
0分間攪拌した後室温で1日間静置した。
析出した淡黄色沈殿物t−F紙金用いて吸引濾過し、淡
黄色のF液を得た。このF液を浴温40Cで7スピレー
タ減圧下に濃縮乾固した復水2ノと粉末活性炭50ft
加え、70℃に加熱しながら約30分間攪拌した後、P
M?用いて吸引濾過し、次いで水で活性炭を洗い、その
洗浄液t−PMに加え友。
このFat−凍結乾燥し、淡黄色粉末(生理活性物質I
K ) 30.3 f を得た。
〔実施例10) キ/f−アロエ業部lOりをミキサーにて破砕し、綿布
による濾過、更に一紙による自然濾過全行ない、黄緑色
のやや不透明な樹液7.5’F¥r得九。次にこのll
液1t70Cに加熱しながら約1/3量になるまで濃縮
して2.59の濃縮物を得た。これに26゜fの粉末活
性炭管加え、約30分間攪拌し先後、−紙管用いて吸引
濾過し、次いで水で活性炭を洗い、その洗浄fIILを
F液に加えた。このF液に1.31のメタノール?加え
、約30分間攪拌した後、室温で約1日間静置した。析
出し友白色沈殿物tFI#’を用いて吸引濾過し、無色
透明なF液會得た。
こoF*?アスピレータ減圧下に濃縮し、メタノールを
留去した後、噴霧乾燥し、白色粉末(生理活性物質X 
) 90.7 fを得た。
〔実施例1i) キダチアロエ負部10すt7−ドスライサー、/4ルノ
ぐ−、フィニッシャ−の順に処理し、緑色の樹液7.7
9を得た。この樹液に粉末活性炭385If加え、室温
で約30分間攪拌した後にフィルタープレス機にて一過
した。こOFt¥t70cに加熱しながら約IA量にな
るまで濃縮して1.6〜の濃縮IIIJを得た。これを
F紙を用い自然濾過し、F液にエタノール0.81 ?
加え、30分間攪拌し、室温で約1日間静置した後、析
出した白色沈殿物をf紙を用いて吸引−過し、無色透明
なF液金得た。これt浴温400でアスピレータ減圧下
に濃縮し、さらに真空乾燥を行なって白色粉末(生理活
性物質11)1里s、stw得た。
〔実施例12〕 キダチアロエ1illlOすtフーVスライサー、ノ譬
ル・ヤー、フィニッシャ−の願に処理し、緑色の樹液7
.7〜を得た。この樹液に粉末活性辰385tYr加え
、70℃に加熱しながら約30分間攪拌した後室温管で
放冷し、FI11會用いて吸引濾過し、次いで水で活性
炭管洗い、その洗浄液?F液に加えた。このPflit
凍結乾燥し、淡黄色粉末246ff得た。これに33%
エタノール2.41 ?加え、30分間攪拌し、室温で
約1日間静電した後、析出した淡黄色沈殿物?F紙を用
いて吸引F2IIL、、無色透明なF液を得た。これを
浴温40Cでアスピレータ減圧下に濃縮し、さらに真空
乾燥ケ行なって白色粉末(生理活性物質罵> 115.
5 f1得た。
〔実施例13) アロエペラ410す?ずキナ−にて破砕し、綿布による
一過管行ない緑色の不透明な樹液7.89v44)x、
この樹液に粉末活性炭620f?加え、室温で約30分
間攪拌した後、フィルタープレス機にて一過した。この
やや不透明なF液にインデロノ臂ノール3.51’に加
え、30分間攪拌し7′c後室温で約1日間静電した。
p紙を用いてわずかに析出した白色の沈殿物を吸引P遇
し、このF液を浴温40Cでアスピレータ減圧下に濃縮
乾固した彼、水1/’?加えた。これV75C,3(1
分間那熱し元後、F紙ケ用いて自然濾過し、無色透明な
戸数を得た。このF液を浴温40℃でアスピレータ減圧
下に#に縮し、さらに真空乾燥管行彦って淡黄色粉末(
生理活性物質X1l) 74.0 を管得た1゜〔実施
例14〕 アロエベラ:Jl1MIO’pに水101fr加え、ミ
キサーにて破砕し、70Cで1時間加熱し、P紙?用い
て自然−過した後、アスピレータ減圧下に水管留去し、
黄褐色粉末j50.Of?得た。これに33%エタノー
ル水溶液2.251 i’加え、約1時間攪拌した後室
温で約1日間静電した。次に析出した淡黄色沈殿物’I
F紙管用いて除去し、赤褐色のFlit−得た。このF
液をアスピレータ減圧下にIaJI乾固し、黄褐色抽出
物112.0ft”得た。これに31の水と活性炭30
0ft加え、約30分間攪拌した後、FM管用いた遠心
−過積でP遇し、無色透明な鋳板を得た。次いでこのS
*を浴温40℃でアスピレータ減圧下に濃縮し、さらに
真空乾燥を行なって白〜淡黄色粉末(生理活性物質XI
V)81.01管得た。
〔比較例1〕 キダチアロエ雄部10りftキサ−にて破砕し、綿布に
よる一過、更にP紙による自然濾過を行ない、黄緑色の
やや不透明な樹液7.5’#を得几。この樹液を凍結乾
燥し、黄褐色の粉末(比較品1)210 ft−得た。
〔比較例2〕 キメチア−工業部lOすYrtキサ−にて破砕し、綿布
による一過、更KF紙による自然−過を行々い、黄緑色
の命中不透明な樹液7.59管得た。この樹液trot
、30分間加熱しt後、−紙を用いて一過し、このろ液
を凍結乾燥し、暗褐色の粉末(比較晶1)198ft−
得た。
〔比較例3〕 キダチアロエj111部10す?7−Vスライサー、/
4’ ルノ4− 、フィニッシャ−の順に処理し、緑色
の樹液7.79?得た。このm液管700に加熱しなが
ら約1151kになるまで濃縮して1.69の濃編物金
得た2、これkF紙ケ用いて自然P遇し、F液にエタノ
ール0.8 j t−加え、30分間攪拌し、室温で約
1日間静電した後、析出した白色沈#物1frP紙を用
いて吸引戸遇し、赤褐色のV′MLt得た。このF液を
浴温40Cでアスピレータ減圧下に8M乾固し、黄褐色
抽出物(比較品1)154g?得た。
〔比較ガ4〕 採集し友新鮮な中ダテアロエJ110”p?ミキサーに
て粉砕し、樹液7.9りを得た。この樹液にエタノール
321t−加え、室温にてよく攪拌し、−昼夜放置した
後、生じた沈11!を除去した。次いで、上澄みのエタ
ノール抽出液?40〜50Cで減圧譲縮して黄褐色の固
形物120t1’得几。これを水10jK溶解し、約2
 ’Fの活性炭(メツジュロ0〜80)を用いてクロマ
トグラフィーに付した。
を得た。
次に、上記実施例、比較例で得られた生理活性qlJ質
、比較品の生理活性作用を下記実験例によシIl!明す
る。
〔実験l〕
ウィスター系ラット雄(325f〜155t)會用い、
1群5〜7匹ずつに分け、ネンプタール麻酔下、広範囲
に背部の毛を刈った後アルコール消毒をしてメスで正中
線に沿って43の鋭利な切創傷を作製し、1aIsPき
に3ケ所11エツヘル針で縫合した。
創傷作製後、実施例1〜14で得られた生理活性物質■
〜Xff 40 If/Ifラツ)?それぞれ生理食塩
水に溶かして1日1回連続して7日間皮下投与した。創
傷作製後7日目にラットをクロロホルムで殺し、創傷部
皮膚を剥離して皮下組織を除き、創傷線に直交する巾l
aIの皮膚片1各ラットから3個あて作製し、インスト
ロンの張力測定機にょシ創傷部皮膚片が引き離されるの
に要した張力(tensile strength )
’t 測定し、その平均値r=uし、同様にして張力を
測定した。結果fMl衣、第2表に示す。
婉1表 ***P≦0.001.**P≦0.O1第2表 比率社対照の張力t−100とした場合の生理活性物質
(本発明物質)の張力の比率であり、値の大きいもの程
創傷治癒効果が優れていることを示す。
第皇、2表の結果から明らかなように、本発明法によ〉
得られた生理活性物質1−)GVFiいずれも顕著な創
傷治癒効果が認められた。
〔実験2〕 つ1スター系ラツト雄(120〜130f)11群6匹
とし、ネンプタール麻酔下背部を剃毛し、更に脱毛クリ
ームにより皮膚表面の毛1に除いた後アルコール消毒管
し、クイルキンメンスワーv社製熱傷作M&徐によシ1
00C,5(If貢荷、盟抄関、直径五個のステンレス
製ヘツI−″を便用した条件で各ラットに各1個ずつの
円形熱創傷管作製した。実施例114,12.14で得
られた生理活t1.q#!J質1、fV、■、XIVk
−thぞれts、5%一度で親水性基剤に配合し、これ
t’1日2回熱創傷作製時より連続して6日間塗布した
熱創傷作製後6日目の部位を採取し、ホルマリン固定し
た後、常法によp組織切片作製、H,E染色を行なった
ものについて−、±、+、t、fitの5段階で各組織
学的判定全行ない、熱創傷の治癒の程[f評価した。な
お、対照として基剤のみ1塗布したものについて同様に
評価した。
結釆會第3表に示す。
第3表 66目のラット熱創傷組織所見実験2の結果よ
シ、本発明生垣活性物質は優れた熱傷治癒効果及び顕著
な表皮形成作用が認められた。
〔実験3〕 SJc : ddYマウス雄(6週令)?1群lO匹用
い、その定論に生理活性V質1.n%IV及び比1品t
Vの4%生理食塩水鹸液(1,01ffi# rそれぞ
れ皮下注射した。対照としては反対側の足馳に生理食塩
水旧01 mgを同様に投与した。投与後5時間経過し
た時点°″rltのところから両足全切断し、左右両足
の1m?測定し、対照に対する薬物・投与による足1[
′J1場加率により起炎性を評価した。結果ケ第4tl
に示す。
第4Iり IC*P<0.01 、 )l*P<0.U Ol−B 対照に対する足重量増加率%−−7−X I D O−
A:薬物投与定重量 B:対照定重量 第4表の結果から明らか珍ように、゛本発明生理活性物
質n、■には起炎作用が認められなかった。
しかし、加熱処tlt施していない生理活性物質lには
若干のマ9・ス足艶内投与による起炎性が認められた。
また、活性炭処理法として活性炭カラムクロマトグラフ
ィー′を採用した場合の比較品lvに扛明らかな起炎作
用が崎められた。
〔実験4〕 ウィスター系ラット&&(6週令)’1rlN8匹用い
て背l1t−広範囲に除毛し、正中線金塊に左右それぞ
れ4dの皮膚の一方に5%LA8(リニアアルキルベン
ゼンスルホン酸ソー〆)水11[、a方に前記生理活性
物質冒、W、V、Xを5%含有した同じ5%LAS*!
[1?それぞれ塗布し、24時間後の発赤1!を接際し
た。同一動物で3日関連続操作管行ない、72時間後ま
で判定した。結果1r第512に示す。なお、−評価基
fsは下記の通りである。
評価基準 発赤wt 0点:変化の認められないもの1点:境界不
明確な軽度の発赤 2点:境界明確な強い発赤 3点:水泡、浮朧の形成 結果は8匹の検捧の累積点で示した wis表 *各群累積の平均値 □□□生理活性物質1.fV、V、X?含んだものの結
果はいずれも対照と統計的に有意であった。
第5表の結果よシ、本発明法により得られた生理活性物
質はいずれも界面活性剤による発赤の発現を有意に抑制
し、界面活性剤の刺激を予防することが認められた。
〔実験5〕 人の左右前腕の皮膚に4日間に亘シ石けんによる荒れ肌
をそれぞれ作製した後、実施例4.7.9、五1でそれ
ぞれ得られ九生理活性物質を親水性基剤に5%配合した
ものを4日目から1日1回3日間に亘シ塗布し、塗布2
4時間の荒れ肌の改善ftインピーダンス管指標にし友
皮膚水分量の測定で評価した。被検者は各10名ずつ針
40名で行ない、一方の前腕に生理活性物質を含む基剤
を塗布し、他方0前腕に基剤のみ全塗布し、対照とした
。結果を111図に示す。なお、結果は電導度(μtT
)の平均値で示した。
第1図において■、■、■、頂はそれぞれ生理活性物質
u、vi、ix、yi’を配合した基剤で処値したもの
、Cは対照である。
第1図の結果よシ、本発明法によって得られた生理活性
物質社皮膚の保湿性を高めることが認められた。
〔実験6〕 実施例4.6、tOで得られた生理活性物質■、Vl、
X及び比較例1,4で得られた比較品1.fVtそれぞ
れ5%となるように親水性基、剤に配合し、使用感のテ
ストを行なった。z?ネルは左右の手に亀裂を伴ったひ
び、あかぎれの患者t14名選び、上記5つのサンプル
について3回試験した。試験間隔は一週間おい友。
薬物は左右の手の患部にそれぞれ塗布し、塗布後30分
間の症状をamした。判定はノ9ネル自身の刺激感、疼
痛の発現及び発赤の程1を重症f骨〜無反応−の4段階
で行なった。結果1第6表に示す。
第6表 本発明生温活性物質■配合軟膏の塗布においては、各症
状の発現率がわずかであシ、tた生理活性物質■及びX
の場合は14名中2名が若干の刺激を感じ、1名にかす
かな発赤が見られたのみで疼痛の発現は認められかかっ
た。しかし、活性炭処理、加熱処理管していない比較品
l、活性炭カラムクロマト!ラフイーを採用した比較品
■では各症状の発現率が高く、特に比較品■祉半数以上
の者がass、get”訴えた。
なお、これらの刺激感、疼痛、発赤はいずれも一過性の
もので数分後にはいずれも消失した。
〔実験7〕 実施例4で得られた生理活性物質lV及び比較例1.2
.3で得られ危比砿品!、、I、Iをそれぞれ1.OI
Iとなるように親水性基剤に配合し、20Cで3ケ月間
保存し、その間の変色度合管光電白度計管帛−て欄定し
た。その結果(ハンター白度の経時変化)をwE2図に
示す。
なお、ll52図中■は本発明生理活性物質 1t、璽
′、厘′紘それぞれ比験品1.I、I、B社基剤會示す
本発明生理活性物質配合軟膏は200で3t月保存して
も経日変化が誌められなかつ九が、活性炭処理管してi
ない比較品配合軟貴は著しい変色が醪められた。
〔実験8〕 ICR系雄性マクス會用い急性1m!:試験金行なった
。実施例1〜14で得られた生理活性物質および比較例
1〜4で得られ次比較品を25%、アラビアがムを26
5%の懸濁液とし、軽口投与した。
結果はいずれも LDio > 10000 WIIA  マウス体Iで
あった。
なお、比較品1.I、Iについては低用量で軟便、高投
与量で徴し一下痢症状が認められた。
〔実験9〕 雄性白色家兎(2,3〜3.51k )の背部を除毛し
、検体塗布俵1時間、3時間、6時間、24時間、48
時間、72−間、96時間、168時間、33611F
間の皮膚の症状tDralze 法に基づき採点した。
検体に社生環活性物質夏〜MVYt配合した軟膏と水S
筐を用い、軟膏の場合には5%及び10%、水S*の場
合には5%、10%及び20%の濃度で配合した。まt
軟膏基剤及び蒸留水を塗布したものを対照とした。
その結果、本発明物質にはいずれも皮膚刺激性は認めら
れなかった。
〔実験10〕 生垣活性物質1.l、l、VLVlのf異原性をAtm
a法(プレインキュページ1ン法)?用いて実施した。
変異原性1d、 Sm1mon@11a typhim
urium Ti2B及びTAloo、並びにK 、 
Co1t WP 2 uvrAの3種を検定■とじた。
そO結果1本発明物質にはfJII原性Fi認め・られ
危かった。
次に、本発明物質の配合例を示す。
(配合flx)@水性軟膏 白色ワセリン          250 fステアリ
ルアルコール     220tプロピレングリコール
    120  tラウリル硫酸ナトリ9゛ム   
 15  1FI4ラオキシ安息香酸エチル     
    +1.25fノやラオキシ安息香酸プロピル 
       0.15F実施例3の生理活性−質層 
    so   t〔配合例2〕 マクロゴール軟膏 マクロゴール4000        50u  fマ
クロゴール400        47(l  f〔配
合例3’l  yりンク剤 ビタミンBa             5  ”Fニ
コチン酸アミP         20  岬無水カフ
ェイン         50  qハチミツ    
      2500  ’IFクエン酸      
     50  キビタミン0          
 10G  ”F実施例2の生理活性物質1    1
000  mW以上に精製氷會加え、全量100sJと
する。
〔配合例4〕 清涼飲料 シ曹糖            io  tクエン酸 
          so  w実施例7の生理活性物
質Vl       o、lr以上に炭酸水を加え、全
量100dとする。
なお、配合例3.4の飲料は、いずれも苦味及びアロエ
特有の臭気がなく、特有の呈味を有し、飲用し島いもの
であり、瀉下作用拡認められなかった。
〔配合例5〕 歯磨 カル−キシメチルセルロース         0.3
tカツギーナン          0.8 tソJk
peット            Se2.0 tデw
/レンダリコール        2.Otsg冨警ン
酸カルシクム         45.Of無水硫酸 
           2.0 fう?リル硫酸Na 
           1.5f実施例8の生理活性物
質*        o、sr香   料      
         適 量以上に精製水を加え、全量1
00tとする。
(配合N6 )   ア7ターシエイビングローシ■ン
グリセリン          4・Ofホウ酸   
            1.(1エタノール    
       20 、 Ofメントール      
     0.IF実施例1Oの生理活性物質X   
    0.5f香   料            
    適 量精製水             74
.4FC配合1N7)  サンタンローシロンカルがキ
シIリメチレン        1.5Fポリエチレン
ダリ;−ル600      5.Bジヒyaキシアセ
トン         1.(1ゾイソデクー臂ノール
アミン     適 量実施例14の生理活性物質Xf
f      1.OF香   料         
       適 量精製水            
   全量100t〔配合例8〕 シャンプー ラウリル硫酸トリエタノール         1 5
9アミン塩 ヤシ油脂肪酸モノエタノール     29アマイV 亡硝      1.59 実施例12の生理活性物質罵     2   り香料
1色素          適 量精製水      
          全量100t〔配合v49〕 ヘ
アトニック アルコール           59.0  9グリ
セリン          5・OgサリチルllO・
3g カチオン活性剤         1.+1   g実
施例11の生理活性物質M       1.U   
g香料      適鳳 糟農水                 全量ioo
 t
【図面の簡単な説明】
第111Fi本発明方法によって得られた生理活性−質
を配合した親木性基1llIJ管荒れ肌に塗布した場合
における荒れ肌改善I!會示すグラフ、第2図は本発明
生理活性物質及び比較品!親水性基剤に配合した場合に
おける基剤のハンター1度の経時的変化!示すグラブで
ある。 出願人  ライオン株式会社 代理人  弁理士 小 鳥 隆 司 代理人  弁理士 高 畑 端 世

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、 ア〒二の樹液から生理活性作用1?有する物質t
    II造する方法において、アロエの樹液に対して/ずク
    チ法による活性炭処理を行なって、その処理物を採織す
    ることを特徴とするアロエからの生理活性作用管有する
    物質の製造方法。 2 アロエがアロエペラ、シャゲンアロエ、キダチアロ
    エから選ばれるものである特許請求の範@1itJji
    記載の製造方法。 λ 活性炭使用量がアロエの樹液の重量に対してα五〜
    201〜20重量%許請求の範囲纂1項又紘第2項記載
    の製造方法。 ζ 了り二〇*mから生垣活性作用i有する物質を製造
    する方法において、アロエの樹液に対してパッチ法によ
    る活性炭処理と加熱処理と金竹なって、その処理物全採
    取することt特徴とするアロエからの生理活性作用を有
    する物質の製造方法。 5、 アロエの樹液に対し、加熱処理1行なった後、活
    性炭処理を行なうようにし九特許請求の範S第4項記載
    の製造方法1. 6、 アロエの樹液に対し活性炭処理と加熱処理と全同
    時に行なうようにした特許請求の範囲l!4項記載の製
    造方法。 77−二の樹液に対し活性炭処理ケ行なった後、加熱処
    理管台なうようにした特許請求の範囲114項記載の製
    造方法。 & アロエがアロエペラ、シャーンアロエ、キダチアロ
    エから選ばれるものである特許請求の範囲114項乃至
    第7項いずれか記載の製造方法。 9、 活性炭使用量がアロエの樹液の重量に対してO,
    1〜20重量%である特許請求の範!!第4項乃至14
    8項いずれか記載の調造方法。 10、加熱処理管50−900においてα5〜3時間性
    なう特許請求の範S第4項乃至It9項いずれか記載の
    製造方法。 It  アロエの樹WIYr常圧下又は減圧下で加熱処
    理して濃縮する特許請求の範111114項乃至第1O
    項いずれか記載の製造方法。 12  アロエの樹液から生理活性作用管有する1質Y
    r11造する方法において、アロエの樹液に対してパッ
    チ法による活性炭処理と水可溶性有機溶媒で抽出してそ
    の抽出物を採取する抽出処理とを行なって、その処理物
    を採取することを特徴とするアロエからの生理活性作用
    を有する物質の製造方法。 lλ アロエO樹液に対し活性炭処理を行なった後、抽
    出処理を行なうようにした特許請求の範all12項記
    載の製造方法。 14  アロエO樹液に対し抽出処理を行なった後、活
    性炭処at行々うようにした特許請求の範111112
    項記載の製造方法。 l!L  アロエがアロエペラ、シャーンアロエ、キダ
    チアロエから選ばれるものである特許請求の範囲第12
    項乃至第14項いずれか記載の製造方法。 1a  活性炭使用量がアロエの樹液の重量に対して0
    .1〜20重量へである特許請求の範il!l第12項
    乃至815項いずれか記載の製造方法。 17、  水可溶性有機溶媒がエタノール、メタノール
    、イソゾロ/ぐノール、アセトンのlsもしくは2M以
    上又はこれらの1M1もしくけ2種以上と水との混合溶
    媒である特許請求の範囲sgtz寝乃至纂16項いずれ
    か記載の製造方法。 11L  水可溶性有機溶媒がエタノール、メタノール
    、イソ10/4ノール、アセトンの1種又は2種以上を
    20〜80重量%濃度で含む水との混合fIImである
    特許請求の範園$117項記載の製造方法。 19、  アロエの樹液から生理活性作用を有する物質
    Yr製造する方法において、アロエ0111gK対して
    パッチ法による活性嶽処■と加熱処理と水町溶性有4I
    !溶媒で抽出してその抽出物管採職する抽出処理とt行
    碌って、その処堰物管採取する仁と管i徴とするアロエ
    からの生理活性作用管有する物質の製造方法。 2α アロエの樹液に対して抽出処理を行なった後、活
    性炭処理と加熱処理とを同時に又はいずれか一方の処理
    を行なったのち他方の処理管行なうようにした特許請求
    の範!11119項記載の製造方法。 21、アロエの樹液に対し活性炭処理と加熱処理とを同
    時に又はいずれか一方の処理を行なっためち゛他方の処
    理を行ない、最後に抽出処理を行なうようにした特許請
    求の範WMM19項記載りm造方法。 22  アロエの樹液に対し加熱処理を行なつ友後、抽
    出処Wlf行をい、最後に活畦炭処理を行なうようにし
    た特許請求の範S第19項記載の製造方法。 2& アロエの樹液に対し活性炭処理を行なった後、抽
    出mmt−行ない、最後に加熱処理を行なうようにした
    特許請求の範1111!19項記載の製造方法。 24、アロエ゛がアロエペラ、シャーンアロエ、キダチ
    アロエから選ばれるものである特許請求の範111に1
    9項乃至第23項いずれか記載の製造方法。 25  活性炭使用量がアロエの樹液の重量に対して0
    .1〜!O重量%である特許請求の範2I第19項乃至
    第24項いずれか記載の製造方法。 26、加熱処理を50〜9 (I Cにおいて0,5〜
    3時間行なう特許請求の範囲It9項乃至l!25項匹
    ずれか記載の製造方鵬1、。 27  アロエの樹液を常圧下又は減圧下で加熱処理し
    て濃縮する特許請求の範S第19項乃至第26項いずれ
    か記載の製造方法。 2& 水可溶性有機溶媒がエタノール、メタノール、イ
    ノデロノ臂ノール、アセトンの1種もしくは2種以上又
    はこれらの1111もしくは2種以上と水との混合溶媒
    である特許請求の範囲纂19項乃至第27項いずれか記
    載の製造方法。 2甑 水可溶性有機溶媒がエタノール、メタノール、イ
    ソゾロ/#ノール、アセトンの1111又は2種以上1
    20〜80重量%#I度で含む水との混合溶媒である特
    許請求の範囲828項記載の製造方法。
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