JPH11199522A

JPH11199522A - 触感増強方法及び皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH11199522A
Application number: JP36914597A
Authority: JP
Inventors: Yuko Ono; 祐子大野; Miyuki Takahashi; 美由紀高橋; Tomomasa Koide; 倫正小出
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1997-12-26
Filing date: 1997-12-26
Publication date: 1999-07-27

Abstract

(57)【要約】【解決手段】非ステロイド系抗炎症剤を含有する皮膚
外用剤に、温感付与物質を外用剤全体の０．０００１〜
５重量％配合すると共に、清涼感及び／又は冷感を付与
する清涼化剤を重量比で上記温感付与物質：清涼化剤＝
１：０．１〜１：０．０００１となるように配合する。【効果】非ステロイド系抗炎症剤と共に配合される触
感付与物質の配合量が通常よりも低減されていても十分
な触感が得られ、これら成分による皮膚刺激性を改善す
ることができる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、所望の触感を付与
する物質にそれと相反する触感を付与する物質を所定割
合で添加することによって、所望の触感を増強する触感
増強方法、及び温感と清涼感、冷感とのいずれか一方の
触感を非ステロイド系抗炎症剤を含有する皮膚外用剤に
付与するに当たり、他方の触感付与物質を所定割合で配
合することによって目的とする触感が増強された皮膚外
用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来よ
り、消炎、鎮痛剤として使用されている非ステロイド系
抗炎症剤を含有する皮膚外用剤は、有効性の使用実感を
与え、且つ炎症を起こしている適用部位に清涼感や冷感
を与えるために清涼化剤を配合したり、逆に適用時に冷
たい感じがするのを避けるために温感を付与する物質を
配合することが行われている。

【０００３】しかしながら、これらの触感を十分に得る
ためには多量の触感付与物質を配合する必要があるが、
その一方で、触感付与物質を多量に配合しようとすると
皮膚刺激性の問題や配合組成上の問題が生じるおそれが
あり、触感付与物質による触感を増強する技術の開発が
望まれていた。

【０００４】本発明は上記事情に鑑みなされたもので、
触感付与物質による触感を増強する触感増強方法、及び
該方法によって温感付与物質又は清涼化剤による触感が
増強されて、所定量の温感付与物質又は清涼化剤の配合
であっても、非ステロイド系抗炎症剤含有の皮膚外用剤
に十分な温感又は清涼感、冷感を付与することができる
皮膚外用剤を提供することを目的とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討した結果、
所望の触感を付与する物質にそれと相反する触感を付与
する物質を所定割合で配合することによって、所望の触
感を増強することができ、従って、非ステロイド系抗炎
症剤を含有する皮膚外用剤に温感を付与する場合、温感
付与物質と共に清涼化剤を所定割合で配合することによ
って、温感付与物質の配合量を増大することなく、十分
な温感が得られ、逆に清涼感、冷感を付与する場合、清
涼化剤と共に温感付与物質を所定割合で配合することに
よって、清涼化剤の配合量を増大することなく、十分な
清涼感、冷感が得られることを見い出し、本発明をなす
に至った。

【０００６】即ち、本発明は、所望の触感を付与する物
質にそれと相反する触感を付与する他の物質を配合する
ことによって、所望の触感を増強する方法であって、上
記触感付与物質に上記他の触感付与物質を重量比で１：
０．１〜１：０．０００１となるように配合することを
特徴とする触感増強方法、非ステロイド系抗炎症剤を含
有する皮膚外用剤に、温感付与物質を外用剤全体の０．
０００１〜５重量％配合すると共に、清涼感及び／又は
冷感を付与する清涼化剤を重量比で上記温感付与物質：
清涼化剤＝１：０．１〜１：０．０００１となるように
配合してなることを特徴とする皮膚外用剤及び非ステロ
イド系抗炎症剤を含有する皮膚外用剤に、清涼化剤を外
用剤全体の０．１重量％以上、３重量％未満となるよう
に配合すると共に、温感付与物質を重量比で上記清涼化
剤：温感付与物質＝１：０．１〜１：０．０００１とな
るように配合してなることを特徴とする皮膚外用剤を提
供する。

【０００７】以下、本発明をより詳細に説明すると、本
発明の触感増強方法は、所望の触感を付与する物質に、
これと相反する触感を付与する他の物質を所定割合で配
合することによって、所望の触感を増強させるものであ
る。

【０００８】ここで、相反する触感としては、特に制限
されるものではないが、例えば温感と清涼感及び／又は
冷感（以下、清涼感等）との組み合わせ等が好適であ
る。

【０００９】これらの触感を付与する物質としては、例
えば温感付与物質として、カプシコシド，カプサイシ
ン，カプサイシノイド，ジヒドロキシカプサイシン、カ
プサンチン等のカプサイシン類似体，トウガラシエキ
ス，トウガラシチンキ，トウガラシ末などのトウガラシ
由来の温感付与物質、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸
β−ブトキシエチル、Ｎ−アシルワニルアミド、ノニル
酸ワニルアミド等が挙げられ、これらは１種を単独で又
は２種以上を併用して用いることができる。本発明の場
合、これらの中でも特にトウガラシ由来のカプシコシ
ド、カプサイシン、カプサイシノイド、カプサイシン類
似体、トウガラシエキス、トウガラシチンキ、トウガラ
シ末等が好適であり、適用時の皮膚刺激性を緩和するこ
とを考慮すれば、トウガラシ由来の上記物質を２種以上
組み合わせて使用すると、より好適である。なお、カプ
サイシンの具体的成分としては、８−メチル−Ｎ−バニ
リル−６Ｅ−ノネンアミド，Ｎ−バニリルノナンアミド
等、カプサイシノイドの具体的成分としては、Ｎ−バニ
リル−９−オクタデセンアミド等、カプサイシン類似体
の具体的成分としては、Ｎ−バニリル−アルカジエンア
ミド，Ｎ−バニリル−アルカンジエンニル，Ｎ−バニリ
ル−ｃｉｓ−モノ不飽和アルケンアミド等を挙げること
ができる。

【００１０】上記温感付与物質と組み合わせる清涼感等
を付与する清涼化剤としては、テルペン系炭化水素化合
物、メントール類縁化合物等を挙げることができ、具体
的には、テルペン系炭化水素化合物として、例えばリモ
ネン，テルピノレン，メンタン，テルピネンなどのｐ−
メンタン及びそれから誘導される単環式モノテルペン系
炭化水素化合物等を挙げることができ、メントール類縁
化合物として、例えばｌ−メントール，イソプレゴー
ル，３，ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール，
１−（２−ヒドロキジフェニル）−４−（３−ニトロフ
ェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロキシピリミジ
ン−２−オン，エチルメンタンカルボキサミド，ｐ−メ
ンタン−３，８−ジオール，３，８−ジヒドロキシ−ｐ
−メンタン−３−９−ジオール，トリアルキル置換シク
ロヘキサンカルボキシアマイド等が挙げられ、これらは
１種を単独で又は２種以上を併用して用いることができ
る。本発明の場合、これらの中でも特にｌ−メントー
ル、イソプレゴール等が好適である。なお、メントール
類縁化合物の光学異性体は特に限定されない。

【００１１】また、上記温感付与物質と清涼化剤との特
に好適な組み合わせとしては、例えばトウガラシエキス
とｌ−メントール、トウガラシエキスとイソプレゴー
ル、カプサイシンとｌ−メントール等の組み合わせを挙
げることができる。

【００１２】本発明の触感増強方法は、所望の触感を付
与する物質に対して相反する触感を付与する他の物質を
重量比で１：０．１〜１：０．０００１、好ましくは
１：０．１〜１：０．００１、より好ましくは１：０．
０５〜１：０．００３、特に好ましくは１：０．０１〜
１：０．００５となるように配合するものである。上記
範囲以外では、目的とする触感の増強効果が得られな
い。なお、特に温感の増強を目的とするするときは、温
感付与物質の配合割合を清涼化剤より多くし、清涼感等
の増強を目的とするするときは配合割合を逆にする。

【００１３】本発明の触感増強方法は、その用途が特に
制限されるものではなく、各種用途に使用される組成物
において所望の触感を増強することができ、また、本発
明の効果を妨げない範囲で所望の香料、色素、界面活性
剤等を添加することもできる。

【００１４】本発明の皮膚外用剤は、非ステロイド系抗
炎症剤を含有し、貼付剤、クリーム剤、ゲル剤、ローシ
ョン剤、軟膏剤等として調製されるものであり、上記触
感増強方法によって、皮膚外用剤の温感又は清涼感及び
／又は冷感が増強されたものである。ここで、非ステロ
イド系抗炎症剤としては、皮膚外用剤に配合し得るもの
であればその種類が特に制限されるものではなく、例え
ばアズレン、アセトアミノフェン、アセメタシン、アル
クロフェナク、アルミノプロフェン、アンピロキシカ
ム、アンフェナク、イソキシカム、イソキセバク、イブ
フェナク、イブプロフェン、インドシン、インドプロフ
ェン、インドメタシン、エトドラク、エモルファゾン、
オキサプロジン、オキサブロフェン、オキシカム、オキ
セビナク、オルセノン、オルトフェナミン酸、カルプロ
フェン、クリダナク、クリプロフェン、ケトチフェン、
ケトプロフェン、ケトロラク、アスピリン，サリチル酸
メチル，サリチル酸グリコール等のサリチル酸系薬剤、
ザルトプロフェン、ジクロフェナク、シクロプロフェ
ン、ジドメタシン、ジフルニサル、硝酸イソソルビド、
スドキシカム、スプロフェン、スリンダク、ゾメビラ
ク、チアプロフェン、チオキサプロフェン、チオビナ
ク、テニラック、テノキシカム、トラマドール、トルメ
チン、トルフェナム酸、ナプロキセン、ニフルミン酸、
ビルプロフェン、ピロキシカム、フェニドン、フェノプ
ロフェン、フェルビナク、フェンクロフェナク、フェン
チアザク、フェンブフェン、ブクロキシ酸、ブフェキサ
マク、プラノプロフェン、フルプロフェン、フルフェナ
ミン酸、フルフェニサル、フルルビプロフェン、フルル
ビプロフェンアキセチル、フロクタフェニン、プロチジ
ン酸、フロフェナク、ベノキサプロフェン、ベノリレー
ト、ベンダザク、ミロプロフェン、メクロフェナミン
酸、メピリゾール、メフェナム酸、リシブフェン、ロキ
ソプロフェン及びこれらの塩等が挙げられ、これらは１
種を単独で又は２種以上を併用して用いることができ
る。本発明の場合、抗炎症作用、安全性等を考慮する
と、これらの中でもフルルビプロフェン、フェルビナ
ク、ブフェキサマク、スプロフェン、イブプロフェン、
ジクロフェナクナトリウム、ピロキシカム、インドメタ
シン、ザルトプロフェン、メフェナム酸等が好適であ
り、特にフルルビプロフェン、フェルビナク、ブフェキ
サマク、スプロフェン等を含有する場合に効果的であ
る。

【００１５】本発明の皮膚外用剤全体に対する上記非ス
テロイド系抗炎症剤の配合量は特に制限されるものでは
なく、皮膚外用剤の剤型、使用目的等によって適宜選定
することができるが、通常外用剤全体の０．１〜１０％
（重量％、以下同様）、より好ましくは０．２〜５％、
更に好ましくは０．３〜３％が好ましい。非ステロイド
系抗炎症剤の配合量が少なすぎると十分な薬効が得られ
ない場合があり、多すぎると皮膚刺激の副作用が生じる
場合がある。

【００１６】本発明の皮膚外用剤は、上記非ステロイド
系抗炎症剤を含有する皮膚外用剤に温感付与物質又は清
涼化剤を配合することによって、温感又は清涼感等を付
与するに当たり、温感付与を目的とする場合は、所定量
の温感付与物質に所定割合の清涼化剤を併用し、逆に清
涼感等の付与を目的とする場合には、所定量の清涼化剤
に所定割合の温感付与物質を併用するものであり、温感
付与物質及び清涼化剤としては、上述したものを好適に
使用することができる。

【００１７】本発明の皮膚外用剤が温感付与を目的とす
る場合、上記温感付与物質の配合量は皮膚外用剤全体の
０．０００１〜５％、好ましくは０．００１〜３％、よ
り好ましくは０．０１〜１％である。温感付与物質の配
合量が少なすぎると十分な温感が得らず、多すぎると本
発明の目的から外れるのみならず、皮膚刺激性が生じる
場合がある。また、同様の理由により上記非ステロイド
系抗炎症剤に対する配合割合は上記非ステロイド系抗炎
症剤：温感付与物質＝１：０．０００１〜１：１（重量
比）、好ましくは１：０．００１〜１：０．７、より好
ましくは１：０．００２〜１：０．５とすると好適であ
る。そして、上記触感増強方法と同様に上記清涼化剤を
上記温感付与物質：清涼化剤＝１：０．１〜１：０．０
００１（重量比）となるように配合することによって、
上記温感付与物質による温感を増強させることができ、
好ましくは１：０．０５〜１：０．０００５、より好ま
しくは１：０．０１〜１：０．００１である。清涼化剤
の配合割合が低すぎると十分な温感増強効果が得らず、
高すぎると皮膚刺激性が強くなる。なお、皮膚刺激性等
を考慮すると上記温感付与物質と清涼化剤との合計配合
量は、皮膚外用剤全体の０．００１〜５％、好ましくは
０．０１〜４％、より好ましくは０．０２〜３％とする
ことが望ましい。

【００１８】本発明の皮膚外用剤が清涼感等の付与を目
的とする場合、上記清涼化剤の配合量は皮膚外用剤全体
の０．０５％以上、且つ３％未満、好ましくは０．１〜
２．５％、より好ましくは０．２〜２％である。清涼化
剤の配合量が少なすぎると十分な清涼感等が得らず、多
すぎると本発明の目的から外れるのみならず、皮膚刺激
性が生じる場合がある。また、同様の理由により上記非
ステロイド系抗炎症剤に対する配合割合は上記非ステロ
イド系抗炎症剤：清涼化剤＝１：０．０１〜１：６０
（重量比）、好ましくは１：０．０１〜１：３０、より
好ましくは１：０．０２〜１：１０とすると好適であ
る。そして、上記同様に上記温感付与物質を上記清涼化
剤：温感付与物質＝１：０．１〜１：０．０００１（重
量比）となるように配合するものであり、好ましくは
１：０．１〜１：０．００１、より好ましくは１：０．
２〜１：０．００５、更に好ましくは１：０．２〜１：
０．０１である。温感付与物質の配合割合が低すぎると
十分な清涼感増強効果が得らず、高すぎると皮膚刺激性
が強くなる。なお、皮膚刺激性等を考慮すると上記清涼
化剤と温感付与物質との合計配合量は、上記と同様にす
ることが望ましい。

【００１９】本発明の皮膚外用剤は、上記必須成分以外
に、更にα−シクロデキストリン，β−シクロデキスト
リン，γ−シクロデキストリン，δ−シクロデキストリ
ン，メチル化シクロデキストリン，ヒドロキシエチル化
シクロデキストリン等のシクロデキストリン類の１種又
は２種以上を配合すると、温感又は清涼感等の持続性が
向上する上、非ステロイド系抗炎症剤の経皮吸収性、持
効性が向上するので、より好適であり、この場合、シク
ロデキストリン類の配合量は、本発明の効果を妨げない
範囲で有効量とすることができ、通常皮膚外用剤全体の
０．０１〜１０％、特に０．０３〜５％となるように配
合すると好適である。

【００２０】本発明の皮膚外用剤には、非ステロイド系
抗炎症剤以外の有効成分、香料、色素等を必要に応じて
適宜配合することができる。なお、上記有効成分等の配
合量は本発明の効果を妨げない範囲で通常量とすること
ができる。

【００２１】更に、本発明の皮膚外用剤には、その他の
任意成分として剤型に応じた適宜な成分を本発明の効果
を妨げない範囲で通常量添加することができる。例えば
貼付剤として調製する場合には、水系粘着剤として、ポ
リアクリル酸，ポリアクリル酸塩，ポリビニルアルコー
ル，ポリビニルピロリドン，ポリビニルピロリドン・ビ
ニルアセテート共重合体，カルボキシビニル共重合体，
メチルセルロース，カルボキシメチルセルロース，カル
ボキシメチルセルロース塩，カルボキシエチルセルロー
ス，カルボキシエチルセルロース塩，ヒドロキシプロピ
ルセルロース，アルギン酸ナトリウム，ゼラチン，ペク
チン，ポリエチレンオキサイド，メチルビニルエーテル
・無水マレイン酸共重合体，カルボキシメチルスターチ
等の１種又は２種以上の水溶性高分子物質（配合量通常
基剤全体の１〜１５％）、カオリン，ベントナイト，モ
ンモリロナイト，酸化チタン，酸化亜鉛，水酸化アルミ
ニウム，無水ケイ酸等の１種又は２種以上の無機粉体
（配合量通常基剤全体の０〜１０％）、プロピレングリ
コール，グリセリン，ソルビトール，ピロリドンカルボ
ン酸ナトリウム，乳酸ナトリウム等の１種又は２種以上
の保湿剤（配合量通常基剤全体の０〜２０％）及び水を
適宜割合で混合したものなどを使用することができる。

【００２２】この場合、このような水系粘着剤としては
金属イオン架橋型含水ゲル基剤、特にポリアクリル酸及
びポリアクリル酸塩を含有し、更にカルボキシメチルセ
ルロースナトリウム及び／又はアルギン酸アルカリ金属
塩を含有する非ゼラチン系基剤を好ましく使用し得る。
即ち、上記組成の含水ゲル基剤は粘着力が強く、かつ含
水率も高く、保型性に優れているため、この含水ゲル基
剤を用いることにより、これに上記非ステロイド系抗炎
症剤を配合した場合、この有効成分が皮膚に効率的に吸
収されると共に、良好な温感又は清涼感等の触感が感じ
られるものである。なお、上記組成の含水ゲル基剤は、
ポリアクリル酸とポリアクリル酸塩との配合比率を変え
ることにより、任意のｐＨを有する基剤を得ることがで
きるものであるが、この場合ポリアクリル酸とポリアク
リル酸塩の配合比はｌ：９〜８：２とすることが好まし
く、ポリアクリル酸重量がポリアクリル酸−ポリアクリ
ル酸塩重量の１／１０より少ないと肌への充分な粘着力
が得られない場合があり、またポリアクリル酸−ポリア
クリル酸塩重量の８／１０より多いと充分な増粘が行わ
れず、膏体（基剤）がダレる場合が生じる。更に、上記
成分からなる含水ゲル基剤を多価金属塩により金属架橋
する場合、多価金属塩としては塩化カルシウム，塩化マ
グネシウム，塩化アルミニウム，カリミョウバン，アン
モニウムミョウバン，鉄ミョウバン，硫酸アルミニウ
ム，硫酸第二鉄，硫酸マグネシウム，エチレンジアミン
四酢酸（ＥＤＴＡ、以下同様）−カルシウム，ＥＤＴＡ
−アルミニウム，ＥＤＴＡ−マグネシウム，塩化第一錫
等の可溶性塩、水酸化カルシウム，水酸化第二鉄，水酸
化アルミニウム，炭酸カルシウム，炭酸マグネシウム，
リン酸カルシウム，リン酸水素カルシウム，リン酸二水
素カルシウム，ステアリン酸マグネシウム，ステアリン
酸アルミニウム，クエン酸カルシウム，硫酸バリウム，
水酸化バリウム，アルミニウムアラントイネート，酢酸
アルミニウム，アルミニウムグリシネート，水酸化第一
錫，α−錫酸等の微溶性又は難溶性塩などから選ばれる
１種又は２種以上、更に架橋反応の速度調整剤としてＥ
ＤＴＡ−２ナトリウム，クエン酸，酒石酸，尿素，アン
モニア等の金属イオンに対してキレートもしくは配位能
を持つ有機酸、有機酸塩、有機塩基などを配合し得る。

【００２３】アクリル系粘着剤では、その粘着性などか
ら、特に、炭素数４〜１８の脂肪族アルコールと（メ
タ）アクリル酸とから得られる（メタ）アルキル酸アル
キルエステルの（共）重合体及び／又は上記（メタ）ア
クリル酸アルキルエステルとその他の官能性モノマーと
の共重合体が好適に用いられる。

【００２４】上記（メタ）アクリル酸エステルとして
は、アクリル酸ブチル、アクリル酸イソブチル、アクリ
ル酸ヘキシル、アクリル酸オクチル、アクリル酸−２−
エチルヘキシル、アクリル酸イソオクチル、アクリル酸
デシル、アクリル酸イソデシル、アクリル酸ラウリル、
アクリル酸ステアリル、メタクリル酸メチル、メタクリ
ル酸ブチル、メタクリル酸イソブチル、メタクリル酸−
２−エチルヘキシル、メタクリル酸イソオクチル、メタ
クリル酸イソデシル、メタクリル酸ラウリル、メタクリ
ル酸ステアリルなどがある。上記官能性モノマーには、
水酸基を有するモノマー、カルボキシル基を有するモノ
マー、アミド基を有するモノマー、アミノ基を有するモ
ノマーなどが挙げられる。水酸基を有するモノマーとし
ては、２−ヒドロキシエチル（メタ）アクリレート、ヒ
ドロキシプロピル（メタ）アクリレートなどのヒドロキ
シアルキル（メタ）アクリレートがある。カルボキシル
基を有するモノマーとしては、アクリル酸、メタクリル
酸などのα，β不飽和カルボン酸、マレイン酸ブチルな
どのマレイン酸モノアルキルエステル、マレイン酸、ク
マル酸、クロトン酸などがある。無水マレイン酸もマレ
イン酸と同様の（共）重合成分を与える。アミド基を有
するモノマーとしては、アクリルアミド、ジメチルアク
リルアミド、ジエチルアクリルアミドなどのアルキル
（メタ）アクリルアミド、ブトキシメチルアクリルアミ
ド、エトキシメチルアクリルアミドなどのアルキルエー
テルメチロール（メタ）アクリルアミド、ジアセトンア
クリルアミド、ビニルピロリドンなどがある。アミノ基
を有するモノマーとしては、ジメチルアミノアクリレー
トなどがある。上記以外の共重合性モノマーとしては、
酢酸ビニル、スチレン、α−メチルスチレン、塩化ビニ
ル、アクリロニトリル、エチレン、プロピレン、ブタジ
エンなどが挙げられ、これらが共重合されていてもよ
い。

【００２５】ゴム系粘着剤としては、天然ゴム、合成イ
ソプレンゴム、ポリイソブチレン、ポリビニルエーテ
ル、ポリウレタン、ポリブタジエン、スチレン−ブタジ
エン共重合体、スチレン−イソプレン共重合体などが用
いられる。シリコーン樹脂系粘着剤としては、ポリオル
ガノシロキサンなどのシリコーンゴムが用いられる。

【００２６】更に、本発明においては、基剤に上記成分
に加えて必要に応じ膏体物性（柔軟性、粘着性、保型性
等）の調整剤としてポリブテン，ラテックス，酢酸ビニ
ルエマルション，アクリル樹脂エマルション等の高分子
物質、架橋ゲル化剤として種々の多価金属塩、ジアルデ
ヒドデンプン等の有機架橋化剤、有効成分の安定配合剤
としてラノリン，流動パラフィン，植物油，豚脂，牛
脂，高級アルコール，高級脂肪酸，活性剤等の適宜成分
を配合することができる。さらに、必要に応じて各種配
合剤、例えばロジン系樹脂，ポリテルペン樹脂，クマロ
ン−インデン樹脂，石油系樹脂，テルペンフェノール樹
脂などの粘着性付与剤；液状ポリブテン，鉱油，液状ポ
リイソプレン，液状ポリアクリレートなどの可塑剤、充
填剤老化防止剤などが添加される。

【００２７】そして、貼付剤の支持体としては、貼付剤
に通常使用される支持体が用いられる。この様な支持体
の素材としては、酢酸セルロース、エチルセルロース、
ポリエチレンテレフタレート、酢酸ビニル−塩化ビニル
共重合体、ナイロン、エチレン−酢酸ビニル共重合体、
可塑化ポリ塩化ビニル、ポリウレタン、ポリエチレン、
ポリ塩化ビニリデン、アルミニウムなどがある。これら
は例えば単層のシート（フィルム）や二枚以上の積層
（ラミネート）体として用いられる。アルミニウム以外
の素材は織布や不織布として利用してもよい。

【００２８】本発明の皮膚外用剤として貼付剤を調製す
る場合、常法に従って製造し得、例えば水性パップ剤で
あれば、上記各成分を練合してペースト状に調製し、こ
れを上記支持体に塗布し、必要によりポリエチレンフィ
ルム等のフェイシングを被覆することによって得られる
ものである。更に例えば、アクリル系、ゴム系、シリコ
ーン系粘着剤組成物の場合は上記支持体表面に薬物と界
面活性剤とを含有する粘着剤層が形成され貼付剤が得ら
れる。当該粘着剤層を形成するには、溶剤塗工法、ホッ
トメルト塗工法、電子線エマルジョン塗工法などの種々
の塗工法が用いられ得る。

【００２９】更に、例えば軟膏剤及びローション剤等の
液剤として調製する場合、基剤としての溶媒、油成分、
グリコール類、界面活性剤、水溶性高分子化合物などを
配合することができ、具体的には、溶媒として、例えば
水，エタノール，プロピルアルコール，イソプロピルア
ルコール，アセトン，ベンジルアルコール等、油成分と
して、例えばラノリン，硬化油，レシチン，プラスチベ
ース，流動パラフィン，オレイン酸，ステアリン酸，ミ
リスチン酸，パルミチン酸，ミツロウ，パラフィンワッ
クス，マイクロクリスタリンワックス，アジピン酸ジイ
ソプロピル，ミリスチン酸イソプロピル，セバスチン酸
イソプロピル，パルミチン酸イソプロピル，スクワラ
ン，スクワレン，セタノール，ステアリルアルコール，
オレイルアルコール，ヘキサデシルアルコール，シリコ
ン油等、グリコール類として、例えばグリセリン，プロ
ピレングリコール，ポリエチレングリコール，ポリプロ
ピレングリコール等、界面活性剤として、例えばポリオ
キシエチレン硬化ヒマシ油，ポリオキシエチレンソルビ
タン脂肪酸エステル，ポリオキシエチレングリセリン脂
肪酸エステル，ポリオキシエチレングリコール脂肪酸エ
ステル，ポリオキシエチレングリコールエーテル，ポリ
オキシエチレンアルキルフェニルエーテル，ポリオキシ
エチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル，ポリ
オキシエチレンフィトステロール，ソルビタン脂肪酸エ
ステル，グリセリン脂肪酸エステル等、水溶性高分子化
合物として、例えばカルボキシビニルポリマー，カルボ
キシメチルセルロースナトリウム，ポリビニルアルコー
ル，メチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，
ヒドロキシプロピルセルロース，ポリビニルピロリド
ン，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，ポリアクリ
ル酸等を配合することができる。

【００３０】本発明の皮膚外用剤として軟膏剤又は液剤
を調製する場合、常法によって製造し得、軟膏剤であれ
ば、例えば上記各成分を上記溶剤に順次添加し、適宜時
間混練することによって調製することができ、液剤であ
れば、例えば上記各成分を上記溶剤に順次添加、溶解す
ることによって調製することができる。

【００３１】また、ゲル剤の場合、上記液剤の任意成分
に加えて、更にカルボキシビニルポリマー，グリセリン
モノオレエート等のゲル化剤を添加することができ、ゲ
ル剤を調製する場合、常法によって製造し得、例えばゲ
ル化剤以外の上記各成分を上記溶剤に順次添加、溶解し
た後、ゲル化剤を添加してゲル化させることによって調
製することができる。

【００３２】更に、他の皮膚外用剤もその種類に応じた
成分を用いて通常の方法で製造することができる。

【００３３】なお、本発明の皮膚外用剤は、いずれの剤
型であっても製剤ｐＨを３．５〜７．５、特に４〜６に
調整することが必要である。ｐＨが低すぎても高すぎて
も皮膚刺激性が生じる。ここで、製剤ｐＨの調整は、薬
学上許容される酸性化合物及びアルカリ性化合物を通常
使用量使用して行なうことができる。

【００３４】本発明の皮膚外用剤の使用量、使用方法等
は特に制限されるものではなく、皮膚外用剤の剤型等に
合わせて通常の非ステロイド系抗炎症剤を含有する皮膚
外用剤と同様に使用することができる。

【００３５】

【発明の効果】本発明の触感増強方法によれば、所望の
触感を付与する物質の配合量を増量しなくても十分な触
感を得ることができるので、例えば皮膚外用剤に温感や
清涼感等の各種触感を付与する際に有用である。

【００３６】また、本発明の皮膚外用剤によれば、非ス
テロイド系抗炎症剤と共に配合される温感付与物質又は
清涼化剤の配合量が通常よりも低減されていても十分な
温感又は清涼感等が得られ、これら成分による皮膚刺激
性を改善することができるので、消炎、鎮痛効果に優れ
るのみならず、使用感及び安全性にも優れる皮膚外用剤
として、幅広く使用することができるものである。

【００３７】

【実施例】以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。

【００３８】〔実施例１〜１２及び比較例１〜１１〕表
１及び表２に示す各成分を常法に従いへンシェルミキサ
ーにより混合撹拌して、実施例１〜１２及び比較例１〜
１１の貼付基剤を調製した。各基剤を不織布上に１００
ｇ／ｍ²になるように均一に塗布して、ポリエチレンフ
ィルムのフェーシングを施し、貼付剤を製造した。各貼
付剤を健常人２０名（パネラー）の肩に貼付し、貼付剤
の皮膚貼付時から０．５，１，２，３，４，５時間後毎
の温感を各パネラー毎に下記の評価基準に基づいて官能
評価し、各パネラーの時間毎の評価点の中でそれぞれの
最高点を足した値を人数で割った値を貼付剤の温感の強
さの指標とした。結果を表１及び表２に併記する。＜評価基準＞０：温感を感じない１：温感は感じるが極めて弱い２：弱い温感を感じる３：温感を感じる４：明らかに温感を感じる５：強い温感を感じる６：強すぎる温感を感じる

【００３９】

【表１】

【００４０】

【表２】

【００４１】次に、上記実施例１〜３及び比較例１〜３
につき、下記の皮膚刺激試験を行ったところ、実施例１
は４．５、実施例２は４．４、実施例３は４．６であっ
たのに対して、比較例１は４．０、比較例２は４．１、
比較例３は４．０であった。＜皮膚刺激性＞実施例、比較例の貼付剤を健常人２０名
の上腕部に貼付し、２４時間クローズパッチテストによ
りその皮膚刺激性を調べた。＜評価基準＞５：皮膚刺激性全くなし４：皮膚刺激性ほとんどなし３：皮膚刺激性あまりなし２：皮膚刺激性ややあり１：皮膚刺激性あり

【００４２】〔実施例１３〜２４及び比較例１２〜２
２〕表３及び表４に示す各成分を用いて常法によりクリ
ーム剤を調製した。各クリーム剤の常用量を健常人２０
名（パネラー）の肩に塗布し、塗布時から０．５，１，
２，３，４，５時間後毎の温感を上記と同様にして官能
評価し、温感の強さの指標とした。結果を表３及び表４
に併記する。

【００４３】

【表３】

【００４４】

【表４】

【００４５】〔実施例２５〜３６及び比較例２３〜３
３〕表５及び表６に示す各成分を用いて常法によりゲル
剤を調製した。各ゲル剤について上記と同様にして評価
した。結果を表５及び表６に併記する。

【００４６】

【表５】

【００４７】

【表６】

【００４８】〔実施例３７〜４８及び比較例３４〜４
４〕表７及び表８に示す各成分を用いて常法によりロー
ション剤を調製した。各ローション剤について上記と同
様にして評価した。結果を表７及び表８に併記する。

【００４９】

【表７】

【００５０】

【表８】

【００５１】〔実施例４９〜６０及び比較例４５〜５
５〕表９及び表１０に示す各成分を用いて常法により軟
膏剤を調製した。各軟膏剤について上記と同様にして評
価した。結果を表９及び表１０に併記する。

【００５２】

【表９】

【００５３】

【表１０】

【００５４】〔実施例６１〜７２及び比較例５６〜６
６〕表１１及び表１２に示す各成分を常法に従いへンシ
ェルミキサーにより混合撹拌して、実施例６１〜７２及
び比較例５６〜６６の貼付基剤を調製した。各基剤を不
織布上に１００ｇ／ｍ²になるように均一に塗布して、
ポリエチレンフィルムのフェーシングを施し、貼付剤を
製造した。各貼付剤を健常人２０名（パネラー）の肩に
貼付し、貼付剤の皮膚貼付時から０．５，１，２，３，
４，５時間後毎の清涼感を各パネラー毎に下記の評価基
準に基づいて官能評価し、各パネラーの時間毎の評価点
の中でそれぞれの最高点を平均した値を貼付剤の清涼感
の強さの指標とした。結果を表１１及び表１２に併記す
る。＜評価基準＞０：清涼感を感じない１：清涼感は感じるが極めて弱い２：弱い清涼感を感じる３：清涼感を感じる４：明らかに清涼感を感じる５：強い清涼感を感じる６：強すぎる清涼感を感じる

【００５５】

【表１１】

【００５６】

【表１２】

【００５７】次に、上記実施例６１〜６３及び比較例５
６〜５８につき、上記同様の皮膚刺激試験を行ったとこ
ろ、実施例６１は４．４、実施例６２は４．８、実施例
６３は４．５であったのに対して、比較例５６は４．
０、比較例５７は４．１、比較例５７は４．０であっ
た。

【００５８】〔実施例７３〜８４及び比較例６７〜７
７〕表１３及び表１４に示す各成分を用いて常法により
クリーム剤を調製した。各クリーム剤の常用量を健常人
２０名（パネラー）の肩に塗布し、塗布時から０．５，
１，２，３，４，５時間後毎の清涼感を上記と同様にし
て官能評価し、各パネラーの時間毎の評価点の中で最高
点を平均した値を清涼感の強さの指標とした。結果を表
１３及び表１４に併記する。

【００５９】

【表１３】

【００６０】

【表１４】

【００６１】〔実施例８５〜９６及び比較例７８〜８
８〕表１５及び表１６に示す各成分を用いて常法により
ゲル剤を調製した。各ゲル剤について上記と同様にして
評価した。結果を表１５及び表１６に併記する。

【００６２】

【表１５】

【００６３】

【表１６】

【００６４】〔実施例９７〜１０８及び比較例８９〜９
９〕表１７及び表１８に示す各成分を用いて常法により
ローション剤を調製した。各ローション剤について上記
と同様にして評価した。結果を表１７及び表１８に併記
する。

【００６５】

【表１７】

【００６６】

【表１８】

【００６７】〔実施例１０９〜１２０及び比較例１００
〜１１０〕表１９及び表２０に示す各成分を用いて常法
により軟膏剤を調製した。各軟膏剤について上記と同様
にして評価した。結果を表１９及び表２０に併記する。

【００６８】

【表１９】

【００６９】

【表２０】

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】所望の触感を付与する物質にそれと相反
する触感を付与する他の物質を配合することによって、
所望の触感を増強する方法であって、上記触感付与物質
に上記他の触感付与物質を重量比で１：０．１〜１：
０．０００１となるように配合することを特徴とする触
感増強方法。
【請求項２】非ステロイド系抗炎症剤を含有する皮膚
外用剤に、温感付与物質を外用剤全体の０．０００１〜
５重量％配合すると共に、清涼感及び／又は冷感を付与
する清涼化剤を重量比で上記温感付与物質：清涼化剤＝
１：０．１〜１：０．０００１となるように配合してな
ることを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項３】非ステロイド系抗炎症剤を含有する皮膚
外用剤に、清涼化剤を外用剤全体の０．１重量％以上、
３重量％未満となるように配合すると共に、温感付与物
質を重量比で上記清涼化剤：温感付与物質＝１：０．１
〜１：０．０００１となるように配合してなることを特
徴とする皮膚外用剤。