JPH11116452A - 液体口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 塩化セチルピリジニウムなどの殺菌剤がその
反応性が高いことから、口腔内に適用するために製剤化
した時に、その他の成分によって塩を形成したり活性を
失ったり、さらには歯牙表面への吸着が阻害されたりし
て十分な殺菌作用を得ることができない問題について、
殺菌剤の歯牙表面への吸着を高めて十分な殺菌作用を得
る。 【解決手段】 殺菌剤を含む液体口腔用組成物におい
て、カチオン系殺菌剤およびセラックを配合してなるこ
とを特徴とする液体口腔用組成物。さらに、それに非イ
オン性界面活性剤を配合した液体口腔用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は液体口腔用組成物に
関し、さらに詳しくは、カチオン系殺菌剤の歯牙表面へ
の吸着を促進させることができる液体口腔用組成物に関
する。

【０００２】

【従来の技術】口腔内の歯垢は、口腔内細菌（例えば、
ストレプトコッカス・ミュータンスなど）が歯牙表面に
付着し増殖することにより形成され、それが虫歯、さら
には歯肉炎や歯周炎の原因となることが知られている。
この原因を取り除き口腔内を健全に保つために、ブラッ
シングによる機械的な清掃や殺菌作用を有する物質（殺
菌剤）を用いて歯牙表面での細菌の繁殖や吸着を防止す
ることがなされている。前者のブッラシングは個人によ
って清掃結果に差異が生じるが、後者の殺菌剤を用いる
場合には、前者に比べて差異がなくその効果が期待され
ている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】ところが殺菌剤、なか
でも塩化セチルピリジニウムなどは反応性が高いことか
ら、口腔内に適用するために製剤化した時に、その他の
成分によって塩を形成したり活性を失ったり、さらには
歯牙表面への吸着が阻害されたりして十分な殺菌作用を
得ることができないという問題があった。そこで殺菌剤
の歯牙表面への吸着を高めて十分な殺菌作用を得るため
の手段について検討がなされている。その結果として、
例えば、フィチン酸又はその化合物がクロルヘキシジン
の歯牙表面への吸着を促進すること、また、Ｎα−直鎖
アシル塩基性アミノ酸低級アルキルエステルまたはその
塩が塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着を促進
することなどが知られている。ところが未だその効果は
十分とは言えず、改良の余地があった。

【０００４】

【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは上記
の課題を満足するべく鋭意検討した結果、カチオン系殺
菌剤の十分な殺菌作用を得るために歯牙表面への吸着を
促進する手段として、塩化セチルピリジニウムなどのカ
チオン系殺菌剤とセラックを組合わせると、カチオン系
殺菌剤の歯牙表面への吸着が顕著に促進されることを見
い出し、本発明を完成するに至った。すなわち、本発明
は、下記に示す手段により前記の課題を解決することが
できた。 （１）殺菌剤を含む液体口腔用組成物において、カチオ
ン系殺菌剤およびセラックを配合してなることを特徴と
する液体口腔用組成物。 （２）非イオン性界面活性剤を配合したことを特徴とす
る前記（１）記載の液体口腔用組成物。

【０００５】

【発明の実施の形態】前記カチオン系殺菌剤としては、
例えば、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウ
ム、塩化ベンザルコニウム、塩酸クロルヘキシジン、グ
ルコン酸クロルヘキシジンなどが挙げられる。これらは
１種または２種以上を組合わせて用いてもよく、通常、
液体口腔用組成物の全量に対して０．００１〜１．０重
量％、好ましくは０．０１〜０．０５重量％配合するこ
とができる。また上記のカチオン系殺菌剤の歯牙表面へ
の吸着を促進するセラックは、日本薬局方などに記載さ
れているラックカイガラムシの体を覆っている分泌物を
精製して得られる樹脂状の物質であって、精製セラック
や漂白をおこなった白セラックが挙げられる。そして、
セラックは、液体口腔用組成物の全量に対して本発明の
効果を奏する有効量を配合すればよく、例えば、０．０
５〜２．０重量％、好ましくは０．１〜０．５重量％配
合することができる。

【０００６】セラックによる本発明の効果は実施例にも
示したとおり、カチオン系殺菌剤に特有の効果であっ
て、トリクロサンのごときその他の殺菌剤ではその効果
は十分なものとは言えない。さらに、本発明において
は、液体口腔用組成物でこのカチオン系殺菌剤とセラッ
クとを組み合わせて用いることにより、口腔内全体にカ
チオン系殺菌剤とセラックがいきわたり、それによって
練り歯磨き剤などでは得られ難い、奥歯や歯裏面への付
着さらには吸着の促進という独自の優れた効果を奏する
ことができる。本発明は、その液体口腔用組成物に、さ
らに非イオン性界面活性剤を配合することにより、一層
その作用の強い液体口腔用組成物を得ることができる。
従来からカチオン系殺菌剤、例えば塩化セチルピリジニ
ウムは、口腔用組成物とする際に用いる粘結剤や界面活
性剤の種類、その濃度によって、殺菌活性や歯牙表面へ
の吸着能力が失活する場合があることが知られている。
ところが本発明は、セラックを配合することによって非
イオン性界面活性剤など他の成分を含む口腔用組成物で
あっても、カチオン系殺菌剤の殺菌活性や歯牙表面への
吸着能力が失活することはない。その上、カチオン系殺
菌剤の歯牙表面への吸着を促進することから、洗口やう
がいなどによるカチオン系殺菌剤の流出を効果的に抑制
することができる液体口腔用組成物を提供することがで
きる。

【０００７】本発明の液体口腔用組成物は常法によっ
て、下記の各種成分の中から所望の成分を選択して調製
することができる。好ましくは、セラックが水に対して
難溶性であることから、次の手段により調製することが
望ましい。セラックをエタノールなどのアルコールに溶
解し、水酸化ナトリウム水溶液などを加え強アルカリと
する。ただしこのままでは口腔内に適用するには刺激が
強いことから、リン酸ナトリウムなどで中性から弱アル
カリ、例えばｐＨが７．０〜９．０程度に戻すことが適
当である。また、アルコールを用いず、直接強アルカリ
水溶液にセラックを加えてもよいが、この場合、溶解に
時間がかかるという欠点を有するが、同様のものを得る
ことができる。

【０００８】本発明の液体口腔用組成物は、その溶媒に
ついて、水の配合量が最も多いこと、すなわち水を主体
とした溶媒とすることが口腔内に適用する上から好まし
く、水よりも少ない量においてはアルコールなどの他の
溶媒を含んでもよい。例えば、溶媒中に含まれるアルコ
ールの量としては、通常０〜３０重量％が示される。ま
た、溶媒中に含まれる水の量としては、例えば５０〜９
０重量％が示される。本発明の液体口腔用組成物には、
使用感の低下を招いたり、発明の効果を損なわない限
り、口腔内に適用できる各種の成分をいっしょに配合す
ることができる。

【０００９】以下に、液体口腔用組成物に用いることが
できる成分を挙げる。溶媒としては、精製水、イオン水
などの水、エタノール、各種の変性アルコールなどのア
ルコール、カチオン系殺菌剤と併用することができる他
の殺菌剤としては、トリクロサン、イソプロピルメチル
フェノール、プロテアーゼなどの殺菌活性を有する酵素
など、また歯面強化作用のある物質として、フッ化ナト
リウム、フルオロリン酸塩、フルオロホウ酸塩などのフ
ッ素イオン源、リン酸カルシウム、ハイドロキシアパタ
イトなどのリン酸イオン源など、グリセリン、プロピレ
ングリコール、ソルビットなどの湿潤剤、ラウリル硫酸
ナトリウムなどの発泡剤、ステビアサイド、キシリトー
ル、エリスリトール、ソルビトール、サッカリンナトリ
ウムなどの甘味料、パラヒドロキシ安息香酸エステル、
安息香酸ナトリウムなどの防腐剤、

【００１０】ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオ
キシエチレン・ポリオキシプロピレンブロックポリマ
ー、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンアルキ
ルエーテル、ポリオキシエチレン・アルキルエーテル、
ポリオキシエチレン・アルキルフェニルエーテル、ポリ
オキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン高
級アルコールエーテル、ポリオキシエチレン・ポリオキ
シプロピレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソル
ビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット
脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレンソルビタンモノラウレート、グリセリン脂肪
酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、プロピレ
ングリコール脂肪酸エステルなどの非イオン系界面活性
剤、

【００１１】ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸
ナトリウム、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸
塩、ラウロイルサルコシナトリウム、ミリストイルサル
コシンナトリウム、アルキルエーテルカルボン酸塩、ア
ルキルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル
リン酸塩、Ｎ−アシルタウリン塩、ポリオキシエチレン
アルキルエーテルリン酸・リン酸塩、スルホン酸塩など
のアニオン系界面活性剤、塩化アルキルトリメチルアン
モニウム、塩化ジアルキルジメチルアンモニウム、塩化
セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザ
ルコニウム、ポリオキシエチレンアルキルアミン・脂肪
酸アミドなどのカチオン系界面活性剤

【００１２】その他に、塩化リゾチーム、デキストラナ
ーゼ、ムタナーゼ、グリチルリチン酸塩およびその誘導
体、グリチルレチン酸塩およびその誘導体、アズレン、
アズレンスルホン酸、ジヒドロコレステロール、エピジ
ヒドロコレステリン、オウバクエキス、トウキ軟エキ
ス、ヒノキチオール、アラントイン、アラントインクロ
ルヒドロキシアルミニウム、塩化ナトリウム、酢酸ｄｌ
−α−トコフェロール、ニコチン酸ｄｌ−α−トコフェ
ロール、イプシロンアミノカプロン酸、トラネキサム
酸、ポリリン酸塩、チモール、銅クロロフィリンナトリ
ウム、ロウなど、香料として、ペパーミントオイル、ハ
ッカ油、メントール、カルバクロール、ユーカリオイ
ル、オイゲノール、アネトール、シネトールなど、また
色素としては、例えば青色１号、黄色４号、赤色１０２
号、緑色２０１号など法定色素などが挙げられる。本発
明の液体口腔用組成物は、洗口剤や口中清涼剤などとし
て口腔内に適量を含み洗口することで使用できる。また
リン酸水素カルシウム、水酸化アルミニウム、無水ケイ
酸、炭酸カルシウムなどの研磨剤を必要に応じて配合し
たものを含めて液体歯磨き剤として使用することもでき
る。

【００１３】

【実施例】以下に実施例によって本発明を詳細に説明す
るが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではな
い。 実施例１ 塩化セチルピリジニウム（以下「ＣＰＣ」という）１０
０ｐｐｍとなる水溶液（エタノール３０％含有）に、セ
ラックの濃度が０〜０．５％となるように配合した水溶
液〜を調製した。また同様にトリクロサン２００ｐ
ｐｍとなる水溶液〜を調製し、ＣＰＣ及びトリクロ
サンのハイドロキシアパタイト粉末（ＨＡＰ３００：大
平化学産業（株）社製、以下「ＨＡ」という）への吸着
量（ｐｐｍ）を以下の方法により測定した。

【００１４】まず１０ｍｌ容遠心管にＨＡ２００ｍｇを
入れ、上記水溶液〜および〜をそれぞれ別々に
５ｍｌを加えて、３０秒間激しく振り混ぜた。それから
遠心分離機に入れ、３０００ｒｐｍで５分間遠心分離
し、その上清１ｍｌに内標（ＣＰＣではｎ−ノナノフェ
ノンを使用、トリクロサンではｎ−オクタノフェノンを
使用）１ｍｌ、アセトニトリル３ｍｌおよび酢酸２０μ
ｌを加え、ＨＰＬＣ分析を行ない、上清に含まれるＣＰ
Ｃおよびトリクロサンの濃度からＨＡに吸着されたＣＰ
Ｃおよびトリクロサンそれぞれの吸着量（ｐｐｍ）を求
めた。その結果によると、第１表−（１）及び第１表−
（２）に示したとおり、ＣＰＣのＨＡへの吸着量（ｐｐ
ｍ）はセラックによって顕著に高められたが、トリクロ
サンではセラックによる同様な効果はほとんど確認され
なかった。このことからセラックによるＨＡへの吸着の
促進効果は、カチオン系殺菌剤に特有のものと考えら
る。

【００１５】

【表１】

【００１６】

【表２】

【００１７】実施例２ 第２表記載の液体口腔用組成物（製剤１〜６）を調整
し、以下の方法によってセラックのＨＡに対するＣＰＣ
の吸着の促進作用を確認した。１０ｍｌ容遠心管にＨＡ
２００ｍｇと製剤１〜６をそれぞれ５ｍｌ加えて、３０
秒間激しく振り混ぜた。その後５０００ｒｐｍで１０分
間遠心分離し、その上清と沈殿（ＨＡ）に分けた。次に
上清を取り除き残ったＨＡに精製水５ｍｌを加えて、３
０秒間激しく振り混ぜ、その後５０００ｒｐｍで１０分
間遠心分離する操作を３回繰り返して行なった。その後
得られたＨＡに５Ｎ塩酸１ｍｌを加えて完全に溶解さ
せ、精製水を加えて全量を５ｍｌとした。この溶液から
１ｍｌを取り、内標（ｎ−ノナノフェノン）１ｍｌとア
セトニトリル３ｍｌを加えて、ＨＰＬＣにてＣＰＣの分
析を行なった。結果は第３表にセラック無配合（製剤
１）のＨＡのＣＰＣの吸着量（ｐｐｍ）を１００とした
時のそれぞれの効力比を示した。この場合においてもセ
ラックを配合した場合には、ＨＡへのＣＰＣの吸着量は
顕著に高められた。

【００１８】

【表３】

【００１９】

【表４】

【００２０】上記の実施例１乃至２の結果から、セラッ
クによるカチオン系殺菌剤のＨＡへの吸着の促進効果が
明らかに確認された。このことから歯牙表面への歯垢の
形成抑制、さらには虫歯の予防効果が十分に期待でき
た。

【００２１】

【発明の効果】本発明の液体口腔用組成物は、セラック
によってカチオン系殺菌剤の歯牙表面への吸着を促進さ
せるという特有の効果を奏するものである。そして本発
明の液体口腔用組成物を口腔内で洗口するなどして使用
することによって、歯牙表面での歯垢の形成を抑制した
り虫歯の予防効果が期待できる。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 殺菌剤を含む液体口腔用組成物におい
   て、カチオン系殺菌剤およびセラックを配合してなるこ
   とを特徴とする液体口腔用組成物。
2. 【請求項２】 非イオン性界面活性剤を配合したことを
   特徴とする請求項１記載の液体口腔用組成物。