JP2007161613A

JP2007161613A - 歯磨剤組成物

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Publication number: JP2007161613A
Application number: JP2005357221A
Authority: JP
Inventors: Yukio Yamamoto; 幸夫山本; Keiji Ishiguro; 敬二石黒; Masahito Arai; 将人荒井
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2005-12-12
Filing date: 2005-12-12
Publication date: 2007-06-28

Abstract

【解決手段】（ａ）イソプロピルメチルフェノールを０．００５〜０．５質量％、（ｂ）フェノキシエタノールを０．０５〜１質量％、及び（ｃ）アシル基の炭素数が１０〜１８のアシルサルコシン塩を０．０５〜２質量％含有し、（ｂ）と（ｃ）の配合割合が質量比で（ｂ）／（ｃ）＝０．２〜３．０であることを特徴とする歯磨剤組成物。
【効果】本発明の歯磨剤組成物は、高い殺菌活性を有し、かつ抗菌成分による異味が低減され、使用感に優れ、人体に対する安全性も問題ないもので、各種剤型に調製して幅広く使用することができる。
【選択図】なし

Description

本発明は、高い殺菌活性を有すると共に、抗菌成分による異味が低減され、使用感に優れた歯磨剤組成物に関する。

う蝕、歯周病の２大口腔疾患の原因は、口腔内プラーク中の各種細菌によるものであると考えられ、特に、う蝕はストレプトコッカスミュータンス（Ｓ．ｍｕｔａｎｓ）等の連鎖球菌、歯周病はポルフィロモナスジンジバリス（Ｐ．ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ）等の偏性嫌気性グラム陰性桿菌を主とした細菌による感染症であり、また、口臭の原因としてはフゾバクテリウムヌクレアタム（Ｆ．ｎｕｃｌｅａｔｕｍ）等の口腔内細菌が関与している。従って、口腔内疾患の予防、改善に有効な手段として、プラークコントロール、即ち、口腔内の病原性細菌数を低レベルに保つことが有用であることが言われている。

口腔内の病原性細菌数を低下させる手段としては、難水溶性殺菌剤やカチオン性殺菌剤を口腔ケア製品に配合することが有効な手段となっており、口腔ケア製品に配合される殺菌剤の中でイソプロピルメチルフェノール等の難水溶性殺菌剤は、カチオン性殺菌剤に比べ抗菌スペクトルが広い傾向にある特徴を有することから幾つかの歯磨剤に配合され上市されている。

しかし、これら難水溶性殺菌剤は安全性などの面から配合量が規制されており、実際に有効な殺菌活性を示す量を配合できないことが多い。

この課題の解決として、抗菌成分の組合せにより殺菌効果を向上させる研究もなされているが、この場合、抗菌成分由来の異味が発現し、使用感が悪くなるという課題があった。例えばパラベンやフェノキシエタノールをはじめとする抗菌成分と抗菌性金属担持セラミックスを組み合わせることで、抗菌性が高く、かつ低刺激な化粧料を得る技術（特許文献１参照）が提案されている。この提案では抗菌成分の皮膚に対する刺激性に関する記載はあるが、口腔に適用した場合の異味に関する記載はない。

従って、高い殺菌効果を有する上、抗菌成分由来の異味が低減され、使用感が良好な歯磨剤組成物が望まれる。

特許第３６０２９２３号公報

本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、高い殺菌効果を発揮し、かつ、使用時の抗菌成分由来の異味等がほとんどない使用感に優れた歯磨剤組成物を提供することを目的とする。

本発明者は、上記目的を達成するため鋭意研究を重ねた結果、難水溶性殺菌剤イソプロピルメチルフェノールにフェノキシエタノールを組み合わせることで、これら殺菌剤が相乗的に作用して、安全性などの面で問題のない配合量で高い殺菌効果が発揮され、更に、特定のアシルサルコシン塩をフェノキシエタノールに対し特定の配合割合（質量比）で組み合わせて配合することで、上記した高い殺菌効果を低減させることなく、抗菌成分による異味を低減でき、優れた殺菌効果を有し、かつ使用感が良好な歯磨剤組成物が得られることを知見し、本発明をなすに至った。

従って、本発明は、（ａ）イソプロピルメチルフェノールを０．００５〜０．５質量％、（ｂ）フェノキシエタノールを０．０５〜１質量％、及び（ｃ）アシル基の炭素数が１０〜１８のアシルサルコシン塩を０．０５〜２質量％含有し、（ｂ）と（ｃ）の配合割合が質量比で（ｂ）／（ｃ）＝０．２〜３．０であることを特徴とする歯磨剤組成物を提供する。

本発明の歯磨剤組成物は、高い殺菌活性を有し、かつ抗菌成分による異味が低減され、使用感に優れ、人体に対する安全性も問題ないもので、各種剤型に調製して幅広く使用することができる。

以下、本発明につき更に詳細に説明すると、本発明の歯磨剤組成物は、練歯磨、液体歯磨、潤製歯磨等として調製されるもので、（ａ）イソプロピルメチルフェノール、（ｂ）フェノキシエタノール、（ｃ）アシル基の炭素数が１０〜１８のアシルサルコシン塩を含有する。

本発明において、イソプロピルメチルフェノールは、１−ヒドロキシ−４−イソプロピル−３−メチルフェノールであり、その配合量は、組成物全体の０．００５〜０．５％（質量％、以下同様。）で、好ましくは０．０１〜０．２％である。配合量が０．００５％未満では十分な殺菌効果が発揮されず、０．５％を超えると異味の発現や保存安定性の面で問題が生じてくる。

フェノキシエタノールの配合量は、組成物全体の０．０５〜１％で、好ましくは０．１〜０．６％である。配合量が０．０５％未満では十分な殺菌効果が発揮されず、また、１％を超えると異味など使用性の面で問題が起こってくる。

アシルサルコシン塩としては、アシル基の炭素数が１０〜１８のアシルサルコシン塩、例えばラウロイルサルコシン塩、ミリストイルサルコシン塩等を用いることができるが、特に炭素数１２のラウロイルサルコシン塩が好ましい。炭素数が１０より小さいものや１８より大きいものは刺激や味の点で劣り、歯磨剤組成物用の配合成分としては不適である。また、塩についてはナトリウム塩、カリウム塩等を用いることができ、特にナトリウム塩が好ましく、とりわけラウロイルサルコシンナトリウムが好ましい。

また、アシルサルコシン塩の配合量は、組成物全体の０．０５〜２％で、好ましくは０．１〜１％である。配合量が０．０５％未満では異味低減の効果が発揮されず、また、２％を超えると刺激等の問題が起こってくる。

更に、上記した（ｂ）フェノキシエタノールと（ｃ）アシルサルコシン塩との配合割合は、質量比でフェノキシエタノール／アシルサルコシン塩（（ｂ）／（ｃ））＝０．２〜３．０、好ましくは１．０〜２．５の範囲である。上記配合割合が０．２より小さいと充分な殺菌活性が確保できず、３．０より大きいと異味低減効果が発揮されない。

本発明の歯磨剤組成物は、上記必須成分に加えて任意成分としてその他の添加剤を配合できる。例えば研磨剤、粘稠剤、粘結剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、有効成分、色素、香料等を配合でき、これら成分と水とを混合し、製造できる。

研磨剤としては、沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート、ジルコノシリケート、第２リン酸カルシウム２水和物、第２リン酸カルシウム無水和物、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、２酸化チタン、結晶性ジルコニウムシリケート、ポリメチルメタアクリレート、不溶性メタリン酸カルシウム、軽質炭酸カルシウム、重質炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム、第３リン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、カルシウム欠損アパタイト、第３リン酸カルシウム、第４リン酸カルシウム、第８リン酸カルシウム、合成樹脂系研磨剤などが挙げられる。研磨剤の配合量は、通常、組成物全体の３〜５０％が好ましい。

粘稠剤としては、グリセリン、ソルビット、マルチトール、マンニトール、プロピレングリコール、分子量２００〜６０００のポリエチレングリコール、エチレングリコール、還元でんぷん糖化物等の多価アルコール等の１種又は２種以上が使用できる。粘稠剤の配合量は、通常、組成物全体の５〜５０％が好ましい。

粘結剤としては、ポリアクリル酸ナトリウム、カラギーナン、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ヒドロキシエチルセルロース、カーボポール、グアガム、ゼラチン、アビセル、それにモンモリロナイト、カオリン、ベントナイト等の無機粘結剤等が挙げられる。粘結剤の配合量は、通常、組成物全体の０．１〜１０．０％が好ましい。

界面活性剤としては、本発明の必須構成要件である上記アシルサルコシン塩に加え、上記アシルサルコシン塩以外のアニオン性界面活性剤として、例えば、ラウリル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキル硫酸塩、Ｎ−ラウロイルタウリン塩、α−オレフィンスルホン酸塩、両性界面活性剤として、例えばＮ−アシルグルタメート、２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキンエチルイミダゾリニウムベタイン、ノニオン界面活性剤としては、例えばアルキルグリコシド、ショ糖脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ラウリン酸デカグリセリル等が挙げられる。

上記他の界面活性剤の配合量は、組成物全体の０．０５〜１５．０％が好ましく、上記（Ｃ）成分のアシルサルコシン塩の配合量との合計配合量は、組成物全体の０．０５〜１７．０％であることが好ましい。

甘味剤としては、サッカリンナトリウム、アスパラテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ぺリラルチン等、防腐剤としては、ブチルパラベン、エチルパラベン等のパラベン類、パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。

各種有効成分としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化第１錫、フッ化ストロンチウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、正リン酸のカリウム塩、ナトリウム塩等の水溶性リン酸化合物、トラネキサム酸、イプシロン-アミノカプロン酸、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、ヒノキチオール、アスコルビン酸、塩化ナトリウム、酢酸ｄｌ−トコフェロール、ジヒドロコレステロール、α−ビサボロール、クロルヘキシジン塩類、アズレン、グリチルレチン、グリチルレチン酸、銅クロロフィリンナトリウム、クロロフィル、グリセロホスフェートなどのキレート性リン酸化合物、グルコン酸銅等の銅化合物、乳酸アルミニウム、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、ベルベリン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、トリポリリン酸ナトリウム、ゼオライト、メトキシエチレン、無水マレイン酸共重合体、ポリビニルピロリドン、エピジヒドロコレステリン、塩化ベンゼトニウム、塩化ナトリウム、ジヒドロコレステロール、トリクロロカルバニリド、クエン酸亜鉛、トウキ軟エキス、オウバクエキス、カミツレ、チョウジ、ローズマリー、オウゴン、ベニバナ等の抽出物などが挙げられる。

香料は、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料、及び、これら天然香料の加工処理（前溜部カット、後溜部カット、分留、液液抽出、エッセンス化、粉末香料化等）した香料、及び、メントール、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、３−ｌ−メントキシプロパン−１．２−ジオール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、Ｎ−置換−パラメンタン−３−カルボキサミド、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、エチルアルコール、プロピルアルコール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、メチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、歯磨組成物に用いられる公知の香料素材を使用することができ、実施例の香料に限定されない。

また、配合量も特に限定されないが、上記の香料素材は、製剤組成中に０．０００００１〜１％使用するのが好ましい。また、上記香料素材を使用した賦香用香料としては、製剤組成中に０．１〜２．０％使用するのが好ましい。

着色剤としては青色１号、責色４号、緑色３号等が例示される。なお、これら成分の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量とすることができる。

本発明の歯磨剤組成物を収容する容器の材質は特に制限されず、通常、口腔用組成物に使用される容器を使用できる。具体的には、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレート、ナイロン等のプラスチック容器等が使用できる。

以下、実施例及び比較例を示して本発明を具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない。なお、以下の例において配合量はいずれも質量％である。

〔実施例１〜５、比較例１〜５〕
表１に示す組成の歯磨剤組成物を常法により調製し、下記の殺菌力評価及び異味の評価を行った。

（１）殺菌力評価
表１に示した歯磨剤組成物（１０ｇ）に人工唾液（３０ｍｌ）を加え攪拌した後、遠心（１０，０００ｒｐｍ、２０分）し、得られた上清を試料原液とした。この試料原液を前もって培養した口腔細菌分散液（Ｓ．ｍｕｔａｎｓ１０４４９を人工唾液に分散し、波長６６０ｎｍでの濁度（ＯＤ₆₆₀）＝１に調整したもの）２ｍｌに対し、２ｍｌを３０秒間作用させた後、５０μｌを分取し、殺菌力評価サンプルとした。
殺菌力評価は、殺菌力評価サンプル液（５０μｌ）をＴＨＢ液体培地（４ｍｌ）に添加し、培養（３７℃、８時間）した後、増殖した菌量を濁度（ＯＤ₆₆₀）を指標に測定し、数値の小さいものがより高い殺菌力が得られたものとして評価した。
なお、人工唾液としては、３．７３ｇの塩化カリウム、０．１４ｇのリン酸２水素１カリウム、０．１５ｇの塩化カルシウム・２水和物、０．０２ｇの塩化マグネシウム・６水和物を精製水に溶解し、水酸化カリウムでｐＨを７に調整し、１，０００ｍｌとしたものを使用した。

（２）異味の評価
表１に示した組成の歯磨剤組成物について、１０名の被験者により、適量を歯刷子にとり、約３分間ブラッシングさせた。歯磨後に各被験者が異味の程度について以下の基準で官能評価し、平均値を求めた。

異味の程度の評価基準：
（評点）
４点：異味がほとんど感じられず、異味の程度が良好
３点：異味を弱く感じ、異味の程度がやや良好
２点：異味を感じ、異味の程度がやや良くない
１点：異味を強く感じ、異味の程度が良くない
（使用中、使用後の異味評価基準）
◎ 異味の程度平均点３．５点以上
○ 異味の程度平均点３．０点以上〜３．５点未満
△ 異味の程度平均点２．０点以上〜３．０点未満
× 異味の程度平均点２．０点未満

以下に結果を示す。なお、表１中の配合量を表す数値はいずれも質量％である。

（ａ）イソプロピルメチルフェノール（大阪化成社製ビオゾール（商品名））
（ｂ）フェノキシエタノール（三洋化成社製ニューポールＥＦＰ（商品名））
（ｃ）ラウロイルサルコシンナトリウム（川研ファインケミカル社製ソイボンＳＬＰ（商品名））

表１の結果から、本発明にかかわる（ｃ）成分のアシルサルコシン塩無配合の場合（比較例１）は、高い殺菌力が発揮されるが異味が強く感じられ、（ｂ）成分のフェノキシエタノール及び（ａ）成分のイソプロピルメチルフェノールのいずれかが無配合の場合（比較例２，３）は、高い殺菌力が発揮されず、また、（ｂ）／（ｃ）の割合が０．２に満たない場合（比較例４）も高い殺菌力が発揮されず、（ｂ）／（ｃ）の割合が３．０を超える場合は異味が強く感じられるのに対して、本発明の歯磨剤組成物（実施例１〜５）は、高い殺菌効果を有し、かつ異味の程度が軽減され、良好な使用感であることがわかった。

［実施例６］練歯磨
イソプロピルメチルフェノール０．１％
フェノキシエタノール０．２
ラウロイルサルコシンナトリウム０．３
ラウリル硫酸ナトリウム１．０
香料１．３
塩化セチルピリジニウム０．０５
ポリオキシエチレン（２０）硬化ヒマシ油１．５
シリカ１８
増粘性シリカ５
ポリアクリル酸ナトリウム０．７
キサンタンガム０．５
ソルビット液（７０％）３０
サッカリンナトリウム０．２
プロピレングリコール４．０
パラオキシ安息香酸メチル０．０５
パラオキシ安息香酸ブチル０．０１
酸化チタン０．３
フッ化ナトリウム０．２１
水残
計１００．０％
フェノキシエタノール／ラウロイルサルコシンナトリウムの質量比：０．６７

［実施例７］練歯磨
イソプロピルメチルフェノール０．０７％
フェノキシエタノール０．５
ラウロイルサルコシンナトリウム０．２
ラウリル硫酸ナトリウム１．０
香料１．３
ポリオキシエチレン（２０）硬化ヒマシ油０．８
ポリオキシエチレン（５）ステアリルエーテル０．８
シリカ１５．５
増粘性シリカ５
ポリアクリル酸ナトリウム０．４
キサンタンガム０．６
アルギン酸ナトリウム０．４
ソルビット液（７０％）３９
サッカリンナトリウム０．２
プロピレングリコール３．０
ε−アミノカプロン酸０．０３
パラオキシ安息香酸ブチル０．０１
酸化チタン０．４
フッ化ナトリウム０．２１
水残
計１００．０％
フェノキシエタノール／ラウロイルサルコシンナトリウムの質量比：２．５

［実施例８］練歯磨
イソプロピルメチルフェノール０．０５％
フェノキシエタノール０．３
ラウロイルサルコシンナトリウム０．１
ラウリル硫酸ナトリウム１．２
香料１．２
ポリオキシエチレン（１０）ステアリルエーテル１．５
第２リン酸カルシウム２水和物４０
増粘性シリカ２
カラギーナン０．５
カルボキシメチルセルロース０．６
ソルビット液（７０％）２０
サッカリンナトリウム０．２
プロピレングリコール４．０
パラオキシ安息香酸メチル０．０５
パラオキシ安息香酸ブチル０．０１
酸化チタン０．３
フッ化ナトリウム０．２１
水残
計１００．０％
フェノキシエタノール／ラウロイルサルコシンナトリウムの質量比：３．０

Claims

（ａ）イソプロピルメチルフェノールを０．００５〜０．５質量％、（ｂ）フェノキシエタノールを０．０５〜１質量％、及び（ｃ）アシル基の炭素数が１０〜１８のアシルサルコシン塩を０．０５〜２質量％含有し、（ｂ）と（ｃ）の配合割合が質量比で（ｂ）／（ｃ）＝０．２〜３．０であることを特徴とする歯磨剤組成物。