JPH10211227A

JPH10211227A - 皮膚冷却用貼付剤

Info

Publication number: JPH10211227A
Application number: JP9327261A
Authority: JP
Inventors: Shigeo Tanaka; 重男田中; Kazuo Yamazaki; 和夫山崎; Yoshiko Yoshino; 佳子吉野
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1996-11-29
Filing date: 1997-11-28
Publication date: 1998-08-11
Anticipated expiration: 2017-11-28
Also published as: JP4158216B2

Abstract

(57)【要約】【課題】冷却が持続する貼付剤を提供する。【解決手段】Ｄ−ソルビトール、１，３−ブチレング
リコールおよび膏体全体の６０〜８５重量％の水分を含
む膏体を、支持体に１１０〜２５０ｇ/１０００cm²の量
で塗工したことを特徴とする皮膚冷却用貼付剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚冷却用貼付剤
に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来より、打撲、捻挫、関節痛、肩こ
り、腰痛、発熱などの症状改善を目的とした皮膚冷却型
貼付剤は、冷却による即効性の抗炎症作用を期待した製
剤として開発が行われている。冷却型貼付剤の冷却力を
効果的、かつ、持続的なものとするためには、貼付剤中
の含水率および膏体の水分保持時間が重要な因子とな
る。冷却力の点では、膏体中により多くの水分を配合し
たほうが好ましいが、水分を多く含んだ膏体はダレや背
面染み出しが起こり易く、架橋剤を増量すると膏体が硬
くなり、水分の放出性や皮膚への接着性が悪くなり、十
分な冷却力が得られなかった。

【０００３】また、貼付剤の冷却力は少なくとも次の貼
付剤に貼り替えるまで炎症部位を冷やし続ける事が必要
である。貼付剤は通常１日１〜２回使用される事から、
少なくとも６時間以上冷却が持続することが望まれる。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、冷却
力が強く、かつ、冷却効果の持続時間が長い貼付剤を提
供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記課題
を解決するために鋭意研究を進めた結果、貼付剤の膏体
中に水分を６０〜８５重量％含有させ、保水剤としてＤ
−ソルビトールと１，３−ブチレングリコールを配合
し、さらに膏体塗工量を１１０〜２５０g／１０００c
m²、好ましくは１４０〜２１０g／１０００cm²とするこ
とで、膏体のダレや背面染み出しが抑えられ、さらに、
炎症を抑えるのに十分な冷却力が得られることを見出
し、本発明を完成した。

【０００６】すなわち本発明は、Ｄ−ソルビトール、
１，３−ブチレングリコールおよび膏体全体の６０〜８
５重量％の水分を含む膏体を、支持体に１１０〜２５０
ｇ/１０００cm²の量で塗工したことを特徴とする皮膚冷
却用貼付剤である。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明の膏体中に配合する水分は
６０〜８５重量％である。８５重量％より多いと保形性
が悪くなり、６０重量％未満では持続的な冷却力が得ら
れないからである。

【０００８】本発明において、Ｄ−ソルビトールの配合
量は膏体全体の１〜３５重量％が好ましい。Ｄ−ソルビ
トールの配合量をこの範囲より多くすると膏体が硬くな
って水の放出性が悪くなり、少なすぎると保水効果を得
にくいからである。

【０００９】１，３−ブチレングリコールの配合量は１
〜３０重量％の範囲が好ましい。１，３−ブチレングリ
コールを３０重量％を越えて配合すると皮膚刺激の発現
することがあるからである。

【００１０】Ｄ−ソルビトールと１，３−ブチレングリ
コールの配合割合は１：０．０２５〜１：３０、好まし
くは１：０．１〜１：１０、特に好ましくは１：１〜
１：１０である。

【００１１】膏体塗工量は、厚ければ厚いほど冷却力の
持続性が得られるが、その反面、粘着力の低下や追従
性、使用感などが低下し使い勝手が悪くなる。逆に塗工
量が薄ければ冷却の持続性が悪くなってしまう。このた
め、膏体塗工量は１１０〜２５０g/１０００cm²の範囲
である必要があり、好ましくは１４０〜２１０g／１０
００cm²である。

【００１２】本発明では、打撲などの症状の改善のため
に消炎鎮痛薬などの有効成分を配合することが好まし
い。有効成分としては、非ステロイド系の消炎鎮痛薬
（例えば、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、
インドメタシン、ケトプロフェン、フルルビプロフェ
ン、フェルビナック、スプロフェンなど）、生薬成分
（例えば、カミツレ、アルニカ、オウバク、カンキョ
ウ、ケイヒ、シコン、シャクヤク、ショウキョウ、セイ
ヨウトチノミ、ダイオウ、朝鮮ニンジン、トウキ、ハッ
カ、ユーカリなど生薬原料または抽出エキス）、l-メン
トール、dlーメントール、dl-カンフル、マレイン酸クロ
ルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、ビタミンＡ、ア
ズレン、グアイアズレンスルホン酸ナトリウム、グリチ
ルリチン酸およびその塩類、グリチルレチン酸、酢酸ト
コフェロールなどをあげることができる。

【００１３】本発明において貼付剤膏体としては、通常
使用される膏体成分（水溶性高分子、増粘剤、安定化
剤、充填剤、界面活性剤、防腐剤、架橋剤、溶解補助
剤、経皮吸収促進剤、ｐＨ調整剤、清涼化剤および水な
ど）を使用し、一般的な製法で製造することができる。

【００１４】水溶性高分子としては、ゼラチン、ペクチ
ン、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸塩、ポリビニルア
ルコール、ポリビニルピロリドン・ビニルアセテート共
重合体、ポリエチレンオキサイド、カルボキシメチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセル
ロース、エチルセルロース、アルギン酸塩、キサンタン
ガム、メチルビニルエーテル・無水マレイン酸共重合体
などがあげられ、本発明では高金属イオンと反応、架橋
するいずれの水溶性高分子物質でも使用することができ
る。なお、水溶性高分子の使用量は特に制限はないが、
通常、貼付剤膏体全体の１〜３０重量部である。

【００１５】また、増粘剤としては、ポリビニルアルコ
ール、アラビアゴム、カルボキシビニルポリマーなどが
あげられる。

【００１６】安定化剤としては、ジブチルヒドロキシト
ルエン、ブチルヒドロキシアニソール、亜硫酸ナトリウ
ム、ＥＤＴＡおよびその塩、ニトリロ三酢酸（ＮＴＡ）
およびその塩、シクロヘキサンジアミン四酢酸（Ｃｙ−
ＤＴＡ）およびその塩、グリシン、シュウ酸およびその
塩、酒石酸およびその塩、クエン酸およびその塩、乳酸
およびその塩、リンゴ酸およびその塩などの錯塩形成能
を有する有機酸およびその塩などがあげられる。

【００１７】架橋剤については、塩化カルシウム、塩化
マグネシウム、塩化アルミニウム、カリ明バン、アンモ
ニウム明バン、鉄明バン、硫酸明バン、硫酸第二鉄、硫
酸マグネシウムの水可溶性塩と、水酸化カルシウム、水
酸化第二鉄、水酸化アルミニウム、ケイ酸アルミニウ
ム、メタケイ酸アルミニウム、ケイ酸アルミン酸マグネ
シウム、アルミニウムグリシネート、炭酸カルシウム、
炭酸マグネシウム、リン酸カルシウム、ステアリン酸マ
グネシウム、ステアリン酸アルミニウム、クエン酸カル
シウム、硫酸バリウム、水酸化バリウム、アルミニウム
アラントイネート、酢酸アルミニウム、次硝酸ビスマス
などの水微溶性または難溶性塩を使用できる。ここで本
発明においては前記架橋剤は上記の１または２種類以上
のものを同時に使用することができる。

【００１８】充填剤としては、カオリン、酸化チタン、
酸化亜鉛、ベントナイト、無水ケイ酸、サイクロデキス
トリンなどがあげられる。

【００１９】界面活性剤としては、ポリオキシエチレン
ソルビタン脂肪酸エステル（例えばポリソルベート８
０、ポリソルベート６０など）、ポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エス
テル、ポリオキシエチレングリコール脂肪酸エステル、
ポリオキシエチレンポリオキシプロピルアルキルエーテ
ル、ポリオキシエチレングリコールエーテル、ソルビタ
ン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステルなどがあ
げられる。

【００２０】防腐剤としては、パラオキシ安息香酸エス
テル類（例えばパラオキシ安息香酸メチルなど）などが
あげられる。

【００２１】ｐＨ調整剤としてはクエン酸、リンゴ酸、
酒石酸、乳酸などがあげられる。清涼化剤としてはセー
ジ油、ラベンダー油、テレビン油、ユーカリ油、チョウ
ジ油、ハッカ油、メントールなどがあげられる。

【００２２】本発明で使用する支持体（織布または不織
布）は、冷却効果の点から水分の揮散を妨げないもので
なくてはならないので、通気性のある支持体を使用す
る。そのため、空気１００mlが支持体を通過するのに必
要な時間をデンソーメーターで測定した値が１秒未満の
ものを使用するのが好ましい。

【００２３】

【発明の効果】本発明により、皮膚の炎症などに効果的
な冷却力を示す貼付剤を提供することが可能となった。
従って、炎症性疾患などの治療に有効である。

【００２４】

【実施例】以下に実施例および試験例をあげて本発明を
さらに詳細に説明する。

【００２５】実施例１ポリアクリル酸４．５重量部、Ｄ−ソルビトール１０重
量部、無水ケイ酸１．５重量部およびアルミニウムグリ
シネート３重量部に精製水５０重量部を加えて溶解し
た。これにニッコールＴＳ−１０（商品名）０．４重量
部、ジブチルヒドロキシトルエン０．０９重量部および
パラアミノ安息香酸エチル０.０１重量部を合わせて加
温溶解した液に、インドメタシン１.０重量部、１，３
ブチレングリコール５重量部およびポリアクリル酸ナト
リウム３重量部を均一に分散した液を加えて均一に混合
し、クエン酸１.５重量部を加えて混合し、精製水を加
えて全量１００重量部として更に均一に混合してパップ
膏体とした。この膏体を不織布（空気１００ｍｌ通過時
間のデンソーメーターによる測定値：０．１秒）に１８
０ｇ/１０００cm²の塗布量で均一の厚さに塗布した後、
ライナーを貼り合わせ裁断しパップ剤とした。

【００２６】実施例２ならびに比較例１および２表１に示した処方で、実施例１と同様にして実施例およ
び比較例のパップ剤を製造した。

【００２７】

【表１】

【００２８】実施例３および４ならびに比較例３実施例１において、膏体塗工量を１８０g/１０００cm²
の代わりに表２に示した量に変更した他は、実施例１と
同様にして貼付剤を製造した。

【００２９】

【表２】

【００３０】試験例実施例および比較例で製造したパップ剤を用い、ウサギ
皮膚に対する冷却効果をサーモグラフで調査した。

【００３１】試験方法は日本白色ウサギ(雄，１８〜１
９週齢，３.０〜３.５kg)の背部を電気バリカンおよび
電気剃刀で試験前日に除毛し使用した。製剤貼付前にウ
サギを３０分間２５℃５０％ＲＨに設定した恒温恒湿室
に馴化させた後、試験に使用した。

【００３２】ウサギを麻酔後、試験を開始した。背中線
より１.５cm程度両端にずらした位置で、背中線に平行
に２.５×２.５ｃｍの大きさの製剤５枚を貼り付け、測
定時間毎に１枚の試験片を皮膚より剥離し、サーモグラ
フで試験開始時、０．５，１，２，４，６および８時間
後にウサギ背面の皮膚温度を測定し、貼付部位と背中線
を軸として線対称の位置にある非貼付部位との温度差を
求めた。その結果を図１および図２に示した。

【図面の簡単な説明】

【図１】表１に示した処方の貼付剤を用いて行ったサー
モグラフィーによる冷却力試験の結果を示すグラフであ
る。

【図２】表２に示した処方の貼付剤を用いて行ったサー
モグラフィーによる冷却力試験の結果を示すグラフであ
る。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】Ｄ−ソルビトール、１，３−ブチレングリ
コールおよび膏体全体の６０〜８５重量％の水分を含む
膏体を、支持体に１１０〜２５０ｇ/１０００cm²の量で
塗工したことを特徴とする皮膚冷却用貼付剤。
【請求項２】水分を６０〜８５重量％含有させた膏体
に、Ｄ−ソルビトールおよび１，３−ブチレングリコー
ルを配合し、支持体への膏体塗工量が１１０〜２５０g/
１０００cm²であることを特徴とする皮膚冷却用貼付
剤。
【請求項３】Ｄ−ソルビトールの配合量が膏体全体の１
〜３５重量％、１，３−ブチレングリコールの配合量が
膏体全体の１〜３０重量％である請求項１または２に記
載の皮膚冷却用貼付剤。
【請求項４】Ｄ−ソルビトールを１重量部に対し、１，
３−ブチレングリコールの配合量が０．０２５〜３０重
量部である請求項１〜３のいずれかに記載の皮膚冷却用
貼付剤。
【請求項５】支持体が、空気１００mlが支持体を通過す
る時間をデンソーメーターで測定した時間が１秒未満の
支持体である請求項１〜４のいずれかに記載の皮膚冷却
用貼付剤。