JPS6315245B2

JPS6315245B2 -

Info

Publication number: JPS6315245B2
Application number: JP15172378A
Authority: JP
Inventors: Yoshio Uchida; Homare Ando; Shigeo Doi
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1978-12-07
Filing date: 1978-12-07
Publication date: 1988-04-04
Also published as: JPS5579318A

Description

【発明の詳細な説明】

本発明はパツプ剤に関し、更に詳しくは貯蔵性
と持効性がすぐれた親水性パツプ剤に関する。従来、打身、捻挫、関節炎、関節リユウマチ、
筋肉痛等の治療に用いるパツプ剤はベントナイ
ト、カオリン、タルク、ケイソウ土、軽質無水ケ
イ酸、酸化亜鉛、カラミン等の粉末賦形剤をグリ
セリン等の液体保湿剤及び水と混練した親水性ペ
ースト状基剤にサリチル酸メチルエステル、サロ
コール、カンフル、ハツカ油、クレオソート、チ
モールなどの薬効成分を混和してつくられたが、
貯蔵中にサリチル酸メチルエステル、サロコール
などのサリチル酸誘導体が分解しやすく、且つ用
時に持効性がないという欠点があつた。本発明者らは種々研究の結果、ベントナイトや
カオリンを含む親水性ペースト状基剤にサリチル
酸誘導体と、イソステアリン酸、イソオレイン酸
などの脂肪族カルボン酸とを混和することにより
サリチル酸誘導体の分解が防止されると共にその
持効性が高められることを見いだし、本発明を完
成した。本発明の目的物は、カオリンおよび／またはベ
ントナイトを含む親水性ペースト状基剤にサリチ
ル酸誘導体と、炭素数が10〜20個の、常温で液体
もしくは半固形の脂肪族カルボン酸とを混和した
パツプ剤である。ここにおいて、親水性ペースト状基剤とはパツ
プ剤に常用される基剤であつて、水を保持し得る
粉末賦形剤に水及び水と相溶性のよい液体保湿剤
を加え、必要に応じて更にPH調整剤や増粘剤を加
えて、よく混練したものである。粉末賦形剤は、ベントナイト、カオリンの他
に、必要に応じてクレー、ケイ酸、デンプン、ケ
イソウ土、白陶土、タルク、ビーガム、ケイ酸マ
グネシウムナトリウムなどパツプ剤に常用のもの
を用いることができる。その配合量はパツプ剤全
量の30〜70重量％、望ましくは50重量％前後であ
る。液体保湿剤は、水と相溶性がよくて且つ揮散し
にくい有機液体が望ましく、グリセリン、ソルビ
トール、プロピレングリコール、ポリエチレング
リコール、１，３―ブチレングリコール、１，
２，６―ヘキサントリオールなどの多価アルコー
ルを用いることができる。その配合量はパツプ剤
全量の５〜40重量％、望ましくは20〜30重量％で
ある。水は精製水または常水でよく、その配合量はパ
ツプ剤全量の10〜40重量％であり、ペースト状基
剤の状態を見ながら適宜増減することができる。 PH調整剤はクエン酸、酢酸、リンゴ酸、酒石
酸、乳酸、グルコン酸、マロン酸、サリチル酸、
コハク酸などの水に溶解する有機カルボン酸をペ
ースト状基剤のPHに応じて必要量用いることがで
きる。増粘剤は、カルボキシメチルセルロースナトリ
ウム、メチルセルロースナトリウム、ポリビニル
アルコール、アルギン酸ナトリウム、ポリアクリ
ル酸ナトリウム、アラビヤゴム、トラガントゴ
ム、ポリビニルピロリドン酸カリウム、ゼラチ
ン、ペクチン、カーボポールなどの水により粘液
状体となる物質を、ペースト状基剤の状態を見な
がら必要量用いることができる。サリチル酸誘導体は、サリチル酸メチルエステ
ル、サロコールなどのパツプ剤に通常用いられる
サリチル酸系の化合物であり、その配合量は治療
目的に応じて適宜定めることができる。必要に応
じてパツプ剤に常用の鎮痛消炎剤、皮膚刺激剤、
ビタミンなど、例えばグリチルレチン酸、グリチ
リチン、ｌ―メントール、ハツカ油、カンフル、
チモール、オウバク末、サンシシ末、ユーカリ
油、トウガラシエキス、カプサイシン、サリチル
酸ジフエンヒドラミン、ロートエキス、ラベンダ
ー油、塩酸ジフエンヒドラミン、ビタミンＥ、ビ
タミンB₆、アネステジン、アラントイン、アル
カニルエキス、ベラドンナエキス、テレビン油、
竜脳などの一種または二種以上を適当量用いるこ
とができる。炭素数が10〜20個の、常温で液体もしくは半固
形の脂肪族カルボン酸はオレイン酸、リノレン
酸、ウンデシレン酸、ウンデカン酸などであり、
最も好ましくはイソステアリン酸、イソオレイン
酸である。その配合量はパツプ剤全量の0.5〜５
重量％、望ましくは２重量％前後である。本発明のパツプ剤は、例えば次のようにして製
造することができる。カオリンおよび／またはベントナイトからな
り、必要があれば更にその他の成分を加えてなる
粉末賦形剤に水及び液体保湿剤を加え、必要に応
じて更にPH調整剤や増粘剤を加えてよく混練して
親水性ペースト状基剤を調製する。別に、サリチル酸誘導体からなり、必要があれ
ば更にその他の成分を加えてなる薬効成分と、炭
素数が10〜20個の、常温で液体もしくは半固形の
脂肪族カルボン酸とを均一に混和しておき、これ
を前記の親水性ペースト状基剤と均一に混和して
シツプ剤を調製する。これを、用時リント布などに展延するペース
ト・タイプか、予めリント布などに展延しておく
プラスター・タイプとして密封容器にいれて貯蔵
する。本発明のパツプ剤は、前記脂肪族カルボン酸を
配合することによりサリチル酸誘導体の安定化と
基剤中の水分への徐放性が増大し、パツプ剤の貯
蔵性と持効性が良好となる。次に本発明のパツプ剤の貯蔵性と持効性が良好
であることを明らかにする試験例と本発明のパツ
プ剤の製造例を示す実施例を挙げて本発明を説明
する。試験例１第１表に示す処方で製造したパツプ剤Ａ、Ｂ及
びＣを密封容器にいれて、40℃で保存し、不安定
なサリチル酸メチルエステルについてその経時的
な残存量をガスクロマトグラフ法によつて測定し
た。その結果を第２表に示す。

【表】

【表】試験例２試験例１で製造したパツプ剤Ａ、Ｂ及びＣにつ
いて、成人男子35名を用いて背面部における貼布
テストを行ない、効果ありとした人数の100分率
の経時的変化でその持効性を表示した。その結果を第３表に示す。

【表】実施例１サリチル酸メチルエステル0.50部、チモール
0.07部、ハツカ油0.50部及びイソステアリン酸
2.00部を均一に混和して、薬液とした。カオリン50.00部、ベントナイト5.00部、グリ
セリン30.00部及び精製水11.93部をよく混練し、
これに薬液を混和してペースト状パツプ剤を製造
した。実施例２サリチル酸メチルエステル0.50部、サロコール
0.20部、ｌ―メントール0.30部、dl―カンフル
0.50部及びイソオレイン酸2.00部を均一に混和し
て、薬液とした。カオリン30.00部、ベントナイト15.00部、70％
ソルビトール水溶液28.00部、クエン酸0.30部、
精製水23.20部をよく混練し、これに薬液を混和
してペースト状パツプ剤を製造した。

Claims

【特許請求の範囲】

１カオリンおよび／またはベントナイトを含む
親水性ペースト状基剤にサリチル酸誘導体と、炭
素数が10〜20個の、常温で液体もしくは半固形の
脂肪族カルボン酸とを混和したパツプ剤。