JPH0940548A - 皮膚科もしくは製薬用組成物及びその製法並びにその使用 - Google Patents

皮膚科もしくは製薬用組成物及びその製法並びにその使用

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Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮膚及び粘膜の病変の治療に用いることがで
き、変質もしくは移動の傾向を改善した皮膚科用もしく
は製薬用の組成物を提供する。 【解決手段】 揮発性オイル、フェニル含有シリコーン
オイル及び少なくとも一の皮膚科用及び／または製薬用
の活性剤を含む組成物を調製する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚もしくは粘
膜、特に口唇に、予防及び／または治療のために適用す
ることのできる、局所への適用のための皮膚用もしくは
製薬用の組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】皮膚もしくは粘膜、特に口唇の病変が、
特にウィルス、細菌もしくは真菌タイプの微生物による
感染、免疫依存性（immunodependent）もしくは非免疫
依存性（non-immunodependent）炎症現象、神経性タイ
プの現象、また、増殖、分化もしくは色素沈着障害等の
機能異常（disfunctionings）により、及び／または寒
さ、ＵＶ光線、火傷、ある種の薬剤の経口摂取、アレル
ゲンもしくは刺激、あるいは昆虫の刺創等の外的要因に
より発生することは既知である。
【０００３】このような病変の予防及び／または、これ
らの病変が現れた後に患部並びに隣接の部位の治療を行
うことのできる様々な皮膚科用もしくは製薬用組成物が
知られている。これらの組成物は、特に、軟膏、クリー
ムもしくはゲル等のペースト状製品の形態、スティック
の形態あるいはまた局所に適用するローションの形態で
与えることができる。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の組成物は、皮膚に塗布されると変質するという欠点が
ある。これは、これらの組成物が、少なくとも部分的に
堆積する一方で、特にガラス、衣服もしくは皮膚等のこ
れら組成物が接触し得る基質に跡を残すことを意味する
ことと理解される。第一の影響は、前記皮膚科用もしく
は製薬用組成物の中庸性の存続及び治療する皮膚の部位
への接触時間の制限である。第二の影響としては、特
に、前記基質に起こりうる染色効果と、第三者について
考慮すれば、その基質への好ましからぬ堆積である。別
の影響としては、基質の、治療を受ける人の皮膚上に存
在する活性剤及び／または感染性物質による薬剤汚染の
危険性である。
【０００５】したがって、変質の危険性を減少させるた
めにあらゆる基質との接触を避けると共に、定期的に皮
膚もしくは粘膜に組成物の塗布をし直すことが必要であ
る。
【０００６】従来の組成物の別の欠点は、移動しがちな
ことであり、いわば、実際に治療しようとする部位の隣
接の部位、特に皮膚の皺の中へ延び、活性剤及び／また
は感染性物質を広める傾向があることである。
【０００７】本発明の目的は、これらの欠点を克服もし
くは抑制することであり、これによって非常に優れた保
持力を持ち、僅かに変質するのみまたは全く変質せず、
僅かに移動するのみまたは、実際に全く移動しないフィ
ルムを得ることが可能な組成物が与えられる。
【０００８】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】し
たがって、本発明の主題は、揮発性オイル、フェニル含
有シリコーンオイル及び少なくとも一の皮膚科用及び／
または製薬用の活性剤を含む、局所への適用のための皮
膚科用もしくは製薬用組成物である。
【０００９】本発明の別の主題は、第一に、使用可能な
ワックスを含む、組成物の様々な成分の少なくとも一部
を含むようにプレミックスを調製し；このプレミックス
を攪拌しながら溶融する温度まで加熱し；攪拌を続けな
がら残りの成分を室温程度の適切な温度にて加え；得ら
れた混合物が室温より高い温度であった場合には、これ
を室温まで冷却する期間の少なくとも一部の間攪拌する
前記組成物の製法であって、攪拌操作が、少なくとも部
分的には押し出し成型機中で行われることを特徴とする
製法である。
【００１０】本発明の更に別の主題は、前記組成物の変
質及び／または移動を改善することを目的とする、局所
への適用のための、少なくとも一の皮膚科用及び／また
は製薬用活性剤を含む皮膚科用もしくは製薬用組成物に
おける、揮発性オイル及びフェニル含有シリコーンオイ
ルの混合物の使用である。
【００１１】本発明の組成物によれば、容易に塗布する
ことができ、容易に、また均一に延びる均質なフィルム
を得ることが可能である。得られるフィルムはまた、軽
い肌触りを有し、一日中つけていても快適なものであ
る。この組成物では、治療しようとする部位の活性剤と
の接触時間を長くすることができ、ある種の薬剤の浸透
を促進することができる。さらにまた、治療しようとす
る部位における本発明の組成物の存在により、湿潤化
（humidification）の抑制を維持することができ、この
ことは考えられる病変の早期の治療に好ましい。本発明
の組成物は、さらに、水相中で不安定な活性剤の製剤に
有利に用いることができる。
【００１２】したがって、本発明の組成物は、環状もし
くは直鎖状のシリコーンオイルもしくは炭化水素オイル
から単独もしくは混合物として選択することのできる揮
発性オイルを含む。揮発性オイルとは、本発明の記載に
おいては、皮膚と接触して蒸発するようなあらゆるオイ
ルを意味するものと理解される。オイルとしては、その
発火点が、これらのオイルを製剤に使用できるほど充分
に高く、望ましい消失効果が得られるほど充分に低いも
のを使用することが望ましい。発火点が約４０〜１００
℃のオイルを使用することが好ましい。揮発性のシリコ
ーンオイルとしては、シクロテトラジメチルシロキサ
ン、シクロペンタジメチルシロキサン、シクロヘキサジ
メチルシロキサン及びメチルヘキシルジメチルシロキサ
ンを挙げることができる。揮発性の炭化水素オイルとし
ては、イソパラフィンを挙げることができる。本発明の
組成物は、組成物全重量に対して８〜８０重量％、好ま
しくは３０〜６０重量％の揮発性オイルを含むことがで
きる。
【００１３】本発明の組成物はまた、フェニル含有シリ
コーンオイルを含む。このオイルは、ポリエフェニルメ
チルシロキサンもしくはフェニルトリメチコーンもしく
は様々なフェニル含有シリコーンオイルの混合物であっ
てよく、特に、下記の化学式（I）に相当するものであ
るとよい。
【００１４】
【化２】
【００１５】上記式中、 ・ＲはＣ1−Ｃ30アルキル基、アリール基もしくはアラ
ルキル基、 ・ｎは、０から１００の整数、 ・ｍは、０から１００の整数であって、合計ｍ＋ｎが、
１から１００の間であることを条件とする。Ｒは、メチ
ル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、デシル
基、ドデシル基もしくはオクタデシル基あるいはまたフ
ェニル基、トリル基、ベンジル基もしくはフェネチル基
であることが好ましい。
【００１６】これらのフェニル含有オイルの中では、Wa
cker社のオイル、Ｂｅｌｓｉｌ ＰＤＭ１０００、Dow
Corning社のオイル、ＤＣ５５６もしくはＳＦ５５８、G
oldschmidt社のオイル、Ａｂｉｌ ＡＶ８８５３もしく
はRhone-Poulenc社のオイル、Ｓｉｌｂｉｏｎｅを挙げ
ることができる。
【００１７】脂肪相は、前記のオイルに加えて、当該分
野において通常用いられる脂肪物質を含むことができ
る。これらの脂肪物質としては、シリコーン脂肪物質、
例えばシリコーンオイル、ゴム及びワックス、及び非−
シリコーン脂肪物質、例えば植物、鉱物、動物及び／ま
たは合成のオイルもしくはワックス、及びこれらの混合
物を挙げることができる。活性剤の浸透及び組成物の
“スクリーン”効果を促進することのできる、遮断もし
くはフィルム形成脂肪物質を使用することが好ましい。
【００１８】シリコーン脂肪物質の中では、ポリジメチ
ルシロキサン（ＰＤＭＳ）及びアルキルジメチコーン並
びに、任意にフッ素化された脂肪族及び／または芳香族
により、もしくはヒドロキシル、チオール及び／または
アミン類等の官能基により修飾されたシリコーンを挙げ
ることができる。非−シリコーン脂肪物質の中では、流
動パラフィン、流動ワセリン、ペルヒドロスクアレン、
アララオイル（arara oil）、スィートアーモンドオイ
ル、カロフィラムオイル（calophyllum oil）、パーム
油、ひまし油、アボカドオイル、ホホバオイル、オリー
ブオイルもしくはシリアルジャームオイル（cereal ger
m oil）；脂肪酸のエステル；アルコール；アセチルグ
リセリド；アルコールもしくはポリアルコールのオクタ
ン酸塩、デカン酸塩もしくはリシノール酸塩；脂肪酸の
トリグリセリド；グリセリド；２５℃で固体である水素
化オイル；ラノリン；２５℃で固体である脂肪エステ
ル；ミツロウ；カルナウバワックス、カンデリラワック
ス、オーリカリーワックス、木ロウもしくはサトウキビ
ワックスもしくはコルクファイバーワックス（cork fib
re wax）等の植物ワックス；例えばパラフィンオイル、
褐炭ワックスもしくは微晶ロウもしくはオゾケライトな
どの鉱物ワックス；もしくはポリエチレンワックス及び
フィッシャー・トロプシュ合成により得られるワックス
を含む合成ワックスを挙げることができる。
【００１９】当業者によれば、これらの脂肪物質を、特
に、好ましい特性、例えば稠度及び肌触り等をもつ組成
物を調製するために選択することができる。
【００２０】特に、本発明の組成物は、少なくとも一の
ワックスを含むことができ、これによってこの組成物が
スティックの形態で与えられた際の機械的強度が与えら
れる。この組成物が、従来の方法により柔軟なペースト
もしくは成型製品の形態で与えられる場合、本発明の組
成物は少量、例えば約５〜１２重量％のワックスを含
む。この組成物が押し出し成型によって得られる場合、
この組成物はより多量のワックス、特に、５５℃より高
い融点を持つワックスを好ましくは１２〜６０重量％を
含むことができる。一般的に、本組成物は、少なくとも
一の炭化水素及び／またはシリコーンワックスを０．５
〜３０重量％及び、炭化水素ワックスを好ましくは１０
〜２０重量％及びシリコーンワックス０〜１０重量％を
含むことができる。
【００２１】本発明の組成物はまた、少なくとも一の活
性剤を含み、このような活性剤の中では、微生物に対し
て活性である、特に抗ウィルス、抗菌もしくは抗真菌性
活性を持つ薬剤；抗炎症もしくは、免疫調節活性を持つ
薬剤；神経メディエイタのアンタゴニストであるか、神
経メディエイタの放出を調節する薬剤；細胞分化及び／
または細胞増殖及び／または色素沈着を調節する及び／
またははん痕化を調整する薬剤；口唇炎の治療及び／ま
たは予防において活性である薬剤；抗ヒスタミン剤；も
しくは治療薬を挙げることができる。
【００２２】かなりの抗ウィルス活性をもつ薬剤の中で
は、静菌性及び／または殺菌性剤、特に、乳頭腫ウィル
ス族の族、例えばＨＰＶ１ウィルス及び／またはＨＰＶ
２ウィルス等に対して活性である薬剤を挙げることがで
き；１型及び／または２型の単純ヘルペスウィルスに対
して活性な薬剤もまた挙げることができる。したがって
例としては下記のものを挙げることができる。 １） プリン誘導体、特にグアニンもしくはアデニン誘
導体で、特に、例えば下記のように９位において置換さ
れているようなもの。 ・９-（２-ヒドロキシエトキシメチル）グアニン（また
はＡｃｙｃｌｏｖｉｒ）、その塩もしくはそのエステ
ル、特に吉草酸アシクロビル、もしくは例えばバリンも
しくはイソロイシン等のアミノ酸のエステル、もしくは
アミノ酸の誘導体、例えばＮ-置換アミノメチル安息香
酸エステル、例えば４-モルホリノ安息香酸エステルも
しくは３-（もしくは４-）アミノメチル安息香酸エステ
ル、 ・９-［４-ヒドロキシ-３-（ヒドロキシメチル）ブチ
ル］グアニン（またはＰｅｎｃｉｃｌｏｖｉｒ）、その
塩もしくはそのエステルもしくはジエステル、 ・９-β-Ｄ-アラビノフラノシルアデニン（またはＶｉ
ｄａｒａｂｉｎｅ）、その塩もしくはそのエステル、例
えば２’-酢酸エステル、 ・２-［２-（２-アミノ-９Ｈ-プリン-９-イル）エチ
ル］-１，３-プロパンジオールジアセタート（またはＦ
ａｍｃｙｃｌｏｖｉｒ）もしくはその塩。
【００２３】２） ピリミジン誘導体、特に、ウラシル
もしくはシトシン誘導体、例えば下記のように、１位に
おいて２’-デオキシリボフラノシル単位により置換さ
れているようなもの。 ・アルキル-２’デオキシウリジン及び、特にビニル-
２’-デオキシウリジン、５-エチル-２’-デオキシウリ
ジン及び５-イソプロピル-２’-デオキシウリジン、 ・５-ハロ-２’-デオキシウリジン及び、特に５-ヨード
-２’-デオキシウリジン（またはＩｄｏｘｕｒｉｄｉｎ
ｅ）もしくはそのエステル、例えば、５’−エタン酸エ
ステルもしくは５’−安息香酸エステル；５-トリフル
オロメチル-２’-デオキシウリジン（またはＴｒｉｆｌ
ｕｒｉｄｉｎｅ）；もしくは５-ブロモビニル-２’-デ
オキシウリジン； ・５-ヨード-２’-デオキシシチジン（またはＩｂａｃ
ｉｔａｂｉｎｅ）、
【００２４】３） グアニジン誘導体、例えば４-モル
ホリン-カルボキシイミドイルグアニジン（またはＭｏ
ｒｏｘｙｄｉｎｅ）もしくはその塩、 ４） ピロホスファート類似体及びその類似体、例えば
ホスホノホルミル酸（またはＦｏｓｃａｒｎｅｔ）、 ５） 免疫反応を調節及び／または刺激し、ウィルス増
殖に影響するペプチドもしくはタンパク質もしくは糖タ
ンパク質、例えばチモペンチンもしくはインターフェロ
ン-α、インターフェロン-βもしくはインターフェロン
-γ等の合成ペンタペプチド、 ６） 特に銅、金、銀及び／またはリチウム等の金属
塩、特に、乳酸リチウムもしくはコハク酸リチウム、 ７） アンチセンスオリゴヌクレオチド、特にホスホナ
ートもしくはホスホノロチオアート。
【００２５】かなりの抗細菌活性をもつ薬剤の中では、
一次性の微生物感染、例えばざ瘡もしくは幼児に見られ
る頬周囲のインペチゴ、もしくはの二次性の微生物感
染、例えば口唇ヘルペスの小水胞段階に起こる感染症の
局所での治療における静菌性及び／または殺菌性剤を挙
げることができる。したがって、例として下記のものを
挙げることができる。 １） フシダニン科のステロイド構造の薬剤；例えば、
フシジン酸及びその塩、 ２） 抗生物質、例えば、 ・マクロライド系抗生物質の科の、例えば、エリスロマ
イシン、 ・シナジスチンの科の、例えば、バージニアマイシン、 ・リンコスアミドの科の、例えば、クリンダマイシン、 ・アミノシドの科の、例えば、ネオマイシン、ゲンタマ
イシンもしくはフラマイセチン、 ・リファマイシンの科の、例えば、リファマイシン Ｓ
Ｖ、 ・ポリミキシンの科でありポリペプチドタイプの、例え
ば、ポリミキシンＢ、 ・テトラサイクリンの科の、例えば、オキシテトラサイ
クリンもしくはミノサイクリン、 ３） キノロンの科の抗生物質、例えば、シクロフロキ
サシン、エノキサシン、オフロキサシン、ペフロキサシ
ン、ロソキサシン、オキソリニック酸、ナリジクス酸、
ナジフロキサシンもしくはフルメキン。
【００２６】かなりの抗菌活性をもつ薬剤の中では、オ
クトピロクス及びシクロピロクス；アモロルフィン；イ
ミダゾール、例えばエコナゾール、ミクロナゾール、オ
モコナゾール、イトラコナゾール、フルコナゾールもし
くはケトコナゾール；アンフォテリシン Ｂ；トルナフ
タート；グリセオフルビン；タービナフィン；もしくは
ナフチフィンを挙げることができる。
【００２７】抗ウィルス、抗細菌もしくは抗真菌活性を
もつ薬剤は、組成物の０．０１〜２０重量％の割合で存
在することができる。
【００２８】本発明の、かなりの抗炎症活性をもつ薬剤
はまた、免疫調節活性を有することができる。ステロイ
ド構造の薬剤の中では、例えば、プロピオン酸クロベタ
ゾール、吉草酸ベタメタゾン、ヒドロコルチゾン、もし
くはヒドロコルチゾンアセポナート、もしくは、ピロキ
シカム、イブプロフェン、エノキソロンもしくはブフェ
キサマックあるいはまた、α-ビサボロール等の非ステ
ロイド構造の薬剤を挙げることができる。これらは、組
成物の０．０１〜２０重量％の割合で存在することがで
きる。
【００２９】神経メディエイタの拮抗剤である、もしく
は神経メディエイタの放出を調節する薬剤の中では、止
痒性剤、例えばクロタミトン；神経メディエイタ、特に
Ｐ物質の放出の抑制剤、例えば、ＮＫ１の抑制剤；カプ
サイシン及びその類似体；及びリチウム塩を挙げること
ができる。これらは、組成物の０．０１〜２０重量％の
割合で存在することができる。
【００３０】細胞分化及び／または細胞増殖及び／また
は色素沈着を調節する薬剤の中では、核受容体、甲状腺
受容体、レチノイドの受容体もしくはビタミンＤの受容
体により作用する物質、特に、６-［３-（１-アダマン
チル）-４-メトキシフェニル］-２-ナフチル酸、トレチ
ノイン、イソトレチノイン、シス-９-レチン酸、カルシ
トリオール、セカルシフェロールもしくはカルシポトリ
オール、もしくは細胞代謝に作用する物質、例えばアン
トラリンを挙げることができる。皮膚の色素沈着を調節
する薬剤の中では、着色剤、例えばヒドロキノン、コウ
ジ酸もしくはコーヒー酸；再着色剤、例えばＤＨＡもし
くはメラニン前駆体；もしくは光感作剤、例えば８-メ
トキシソラレンを挙げることができる。これらは、組成
物の０．００１〜１０重量％の割合で存在することがで
きる。角質形成を調整する薬剤の中では、ヒドロキシ
酸、例えば、乳酸、クエン酸もしくはグリコール酸、サ
リチル酸もしくはその誘導体、あるいはまた２-ヒドロ
キシ-５-オクタノイル安息香酸を挙げることができる。
これらは組成物の０．１〜３０重量％の割合で存在する
ことができる。
【００３１】口唇炎の治療及び／または予防において活
性である薬剤としては、特に、気候により引き起こされ
た場合もしくは機械的または医原性起源の場合には、マ
ンデル酸の誘導体、例えばα-アセチルマンデル酸を挙
げることができる。これらは組成物の０．１〜１０重量
％の割合で存在することができる。
【００３２】治療剤の中では、例えば、ビタミンＡ、Ｅ
もしくはＦもしくはこれらのエステル、ある種のペプチ
ド成長因子もしくはアラントインを挙げることができ
る。これらは組成物の０．０１〜１０重量％の割合で存
在することができる。これらにより、寒さによる、もし
くは口唇ヘルペスの最終段階において唇に存在する痂皮
に関連するひび割れもしくは出血の予防、制限もしくは
治療することが可能である。
【００３３】抗ヒスタミン剤の中では、プロメタジン、
メフェニドラミウム、トリプロリジン、シンナリジン及
びジフェニルヒドラミンを挙げることができる。これら
は、組成物の０．０１〜１０重量％の割合で存在するこ
とができる。
【００３４】治療しようとする疾患によって、病気の予
防もしくは治療を促進する及び／またはこの病気に関連
する症状を治療する多数の活性剤を混合すること、ある
いはまた活性剤を更に加えることは賢明なことである。
追加的な活性剤の中では、局所用麻酔剤、防腐剤、湿潤
剤及び／または柔軟剤、及びスクリーン剤、特に化学サ
ンスクリーン剤もしくは無機サンスクリーン剤を挙げる
ことができる。
【００３５】局所用麻酔剤の中では、リドカインもしく
はテトラカインを挙げることができる。これらは組成物
の０〜１０重量％の割合で存在することができ、これら
の薬剤によれば、火傷／痛みの感覚を、ある種の感染に
関する掻痒症と同様に抑制することが可能である。
【００３６】防腐剤の中では、カルバニリドの族のバク
テリオステティック消毒剤、例えば、トリクロカルバ
ン；ジイセチオン酸ヘキサミジン、第四級アンモニア誘
導体、例えば、塩化ベンズアルコニウム；もしくはグル
コン酸クロルヘキシジンを挙げることができる。防腐剤
は、元来細菌性である病気もしくは二次感染を発生し得
る病気の補助的な治療用である；これらは組成物の０〜
２０重量％の割合で存在することができる。
【００３７】湿潤剤、潤滑剤もしくは柔軟剤の中では、
ポリオール、リポアミノ酸、及びある種の脂肪物質、例
えばスウィートアーモンドオイルもしくはカリテバター
を挙げることができる。これらは組成物の０〜２０重量
％の割合で存在することができる。
【００３８】ＵＶＡ及び／またはＵＶＢを吸収する化学
サンスクリーン剤の中では、ケイ皮酸誘導体、例えば、
メトキシケイ皮酸オクチル、もしくは２-エチルヘキシ
ル=２-シアノ-３，３-ジフェニルアクリラート、もしく
は３，４-メチルベンジリデン-２-ボルナノン、もしく
は４-tert-ブチル-４’-メトキシジベンゾイルメタンを
挙げることができる。サンスクリーン剤としては、スク
リーン無機顔料、例えば、金属酸化物、特に酸化チタン
で任意に被覆されたものを使用することができる。組成
物は、０〜１５重量％のサンスクリーン剤活性物質を含
むことができる。
【００３９】したがって、本発明の望ましい実施態様
は、抗ウィルス活性剤と、化学及び／または無機サンス
クリーン剤、特に酸化チタンとの混合物を含む組成物か
らなる。
【００４０】該組成物は、活性剤が、組成物の賦形剤と
の溶解性もしくは融和性を促進する及び／または前記活
性剤の皮膚もしくは粘膜への浸透を促進させる薬剤を更
に含むことができる。これらは、例えば、ミリスチン酸
イソプロピル、オレイン酸、レシチン、もしくはある種
のアルコールもしくはグリコールであってよい。
【００４１】該組成物はまた、顔料及び／または充填剤
を含むことのできる微粒子からなる相を含むことができ
る。顔料は、該組成物中に０〜１０重量％の割合で存在
することができる。これらは白色でも有色でも、無機及
び／または有機のものであってよい。無機顔料の中で
は、チタン、ジルコニウムもしくはセリウムの二酸化物
並びに、亜鉛、鉄もしくはクロムの酸化物もしくは鉄
（III）青を挙げることができる。これらの顔料はま
た、特に雲母粒子については、被覆されていても、被覆
剤を含んでもよい。酸化チタン、酸化鉄もしくは天然の
顔料で被覆された雲母、並びに着色された酸化チタン被
覆の雲母を挙げることができる。有機顔料の中では、カ
ーボンブラック、及びバリウム、ストロンチウム、カル
シウム及びアルミニウムのレーキを挙げることができ
る。０〜３０重量％の割合で存在することのできる充填
剤は、無機もしくは合成のもので、ラメラもしくは非-
ラメラのものであってよい。タルク、雲母、シリカ、カ
オリン、ナイロン及びポリエチレンパウダー、テフロ
ン、デンプン、酸化チタン-被覆の雲母、天然真珠の母
体、窒化ボロンもしくはミクロスフェア、例えばＥｘｐ
ａｎｃｅｌ（Nobel Industrie）、Ｐｏｌｙｔｒａｐ（D
ow Corning）及びシリコーン樹脂ミクロビーズ（例えば
Toshiba社のＴｏｓｐｅａｒｌｓ）を挙げることができ
る。
【００４２】該組成物は、当該分野で通常使用されるあ
らゆる添加剤、例えば、抗酸化剤、香料、精油、保存
料、ビタミン、染料、必須脂肪酸、スフィンゴセリル、
界面活性剤もしくは脂溶性ポリマー、例えばポリアルキ
レン、ポリアクリラート及び脂肪物質に適合するシリコ
ーンポリマーを含むことができる。これらの添加剤は、
組成物の０〜１０重量％の割合で存在することができ
る。
【００４３】むろん、当業者であれば全ての使用し得る
添加剤、いわば、追加的活性剤、可溶化を促進する薬
剤、小粒子相の化合物及び添加剤、並びにこれらの組成
物中の量を選択し、一方では本発明の組成物の有利な特
性が、予想される添加によって僅かにでも損なわれるこ
とのないように、他方では、これらの添加を行っても前
記組成物の物性がその局所からの使用に適合するように
できるであろう。
【００４４】本発明の組成物は、皮膚及び粘膜の手入れ
もしくは治療のための製品の形態で与えることができ
る。これらは、特に、液体もしくは流動体であり、油性
もしくはゲル化した組成物、柔軟なペーストもしくは堅
くて成型したペースト、例えばスティックの形態で与え
ることができる。柔軟なペーストとは、粘度を測定する
ことのできないスティックの固体構造と対照的に、粘度
が測定できるペーストを意味すると理解される。前記の
２５℃での絶対粘度は、回転数６０Hzの“ＭＳ−ｒ４”
回転子を備えたＣｏｎｒａｖｅｓＴＶ 回転粘度計を用
いて測定して、通常は３〜３５Ｐａ・ｓである。
【００４５】本発明の組成物は、特に、化粧品もしくは
局所用製薬において、当業者にはよく知られた、従来用
いられている方法と何ら変わることのない工程によって
調製することができる。これらの工程は、ワックスが存
在する場合は通常９５〜１００℃に予め加熱しておいた
組成物の様々な成分を混合し、これを冷却の前に、任意
に望ましい形態に成型することからなる。該組成物の成
分には、特に熱反応性であり得る場合には、低温で導入
できるものがある。しかしながら、一般的にはこれらを
低温で導入すると、存在するワックスの少なくとも部分
的な結晶化及び／または固形化が必ず観察される。
【００４６】この場合、特に、ワックスが組成物中に存
在する場合には、これを少なくとも一の撹拌機／押し出
し成型機を使用する方法を用いて調製することができ
る。この方法によれば、該組成物の、用い得るワックス
を含む様々な成分の少なくとも一部を含むプレミックス
をまず最初に調製することができ；このプレミックスを
撹拌しながらその融解する温度にまで加熱することがで
き；残りの成分を、撹拌を続けながら、ほぼ室温程度の
適切な温度にて、一もしくはより多数の段階で加えるこ
とができ；得られた混合物が室温よりも高温であった場
合に、少なくとも室温に冷却するまでの一部の期間、こ
の混合物を撹拌することができる。撹拌操作は、少なく
とも一部分は押し出し成型機の中で行われる。
【００４７】揮発性オイルは、押し出し成型工程の最後
に、室温にて加えられることが好ましい。しかしなが
ら、揮発性オイルはまた、好ましくは約４５℃以下の温
度にて冷却段階の間に加えることもできる。
【００４８】この工程により、均質で、すべての成分が
適切に混合され、熱反応性であり得る成分を過剰に高い
温度に加熱することなく柔軟なペーストの形態で存在す
る組成物を得ることが可能となる。加熱操作は、あらゆ
る既知の技術によって行うことができる。本発明の好ま
しい実施態様によれば、加熱及び撹拌、さらに冷却の操
作は全て一もしくは互いに対して一列に並べられた一連
の押し出し成型機中で行われるが、単一の双スクリュー
押し出し成型機中で行われることが好ましい。さらにま
た、撹拌機／押し出し成型機の外部型を適合させること
によって、前期撹拌機／押し出し成型機の外部にて該組
成物をライン上で実装することが可能である。押し出し
成型を行うことのできる条件は、仏国特許出願ＦＲ９４
−００７５６に記載されており、その内容は参照のため
本願に組み込まれる。
【００４９】本発明の別の主題は、前述の組成物を塗布
することからなる皮膚及び／または粘膜の皮膚科用もし
くは製薬用の治療の方法である。本発明を、下記の実施
例において更に詳細に説明する。
【００５０】
【実施例】
（実施例１）下記の組成を有するリップスティックを調
製した。 脂肪相： ・シクロペンタジメチルシロキサン 42g ・ポリフェニルメチルシロキサン （Dow Corning社のＤＣ５５６ Ｆｌｕｉｄ） 25g ・シリコーンワックス 10g ・炭化水素ワックス（特にポリエチレン） 10g 粉末相 ・二酸化チタン 5g ・充填剤（ナイロン、パウダー、デンプン） 2g 活性剤 ・イドクスウリジン 1g ・３，４-メチルベンジリデンボルナノン 3g ・４-tert-ブチル-４’-メトキシジベンゾイルメタン ２
ｇ
【００５１】組成物を、揮発性オイル以外の脂肪相を９
５〜１００℃に加熱し、攪拌することによる、通常の方
法で調製した。二酸化チタン及び充填剤をこれに加え
た。混合成分を、３０００回転数／分の速度のモリッツ
タービン攪拌機（Ｍｏｒｉｔｚ ｔｕｒｂｉｎｅ ｍｉ
ｘｅｒ）を用いて攪拌した。揮発性オイル及び活性剤を
油相のアリコートに予め分散させておき、成型の直前に
加えた。前記混合物は、適切な型で成型することができ
る。
【００５２】このように快適な手触りのリップスティッ
クが得られたが、これは延びがよく、均一に塗布できる
ものであった。このフィルムは長時間つけていても快適
であり、移動することのないものであった。このスティ
ックは再発性の口唇ヘルペス（recurrent herpus labia
lis）の予防において、再発の頻度及びヘルペス発疹の
持続期間を減少させることを目的とし、特に、毎日の塗
布を指示することができる。
【００５３】（実施例２）下記の組成を有する柔軟なペ
ーストを調製した。 ・シクロペンタジメチルシロキサン 45g ・ポリフェニルメチルシロキサン （Dow Corning社のＤＣ５５６ Ｆｌｕｉｄ） 25g ・シリコーンワックス 10g ・ポリエチレンワックス 5g ・アルキルジメチコーン 5g ・二酸化チタン 5g ・充填剤（特にナイロンパウダー） 3g ・無水フシジン酸 2g
【００５４】組成物を、揮発性オイル以外の脂肪相を９
５〜１００℃に加熱し、攪拌することによる、通常の方
法で調製した。二酸化チタン及び充填剤をこれに加え
た。混合成分を、３０００回転数／分の速度のモリッツ
タービン攪拌機（Moritz turbine mixer）を用いて攪拌
した。揮発性オイル及びフシジン酸を油相のアリコート
に予め分散させておき、成型の直前に加えた。前記混合
物は、適切な実装内に成型することができる。
【００５５】このように快適な手触りの柔軟なペースト
が得られたが、これは延びがよく、均一に塗布できるも
のであった。このフィルムは長時間つけていても快適で
あり、移動することのないものであった。この組成物
は、顔に影響を及ぼす細菌感染、例えば幼児に見られる
頬周囲のインペチゴの治療に用いることができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｆ Ｇ Ｋ 7/025 7/025 7/027 7/027 45/00 ＡＡＢ 45/00 ＡＡＢ ＡＡＱ ＡＡＱ ＡＢＣ ＡＢＣ ＡＢＥ ＡＢＥ ＡＤＡ ＡＤＡ ＡＤＳ ＡＤＳ ＡＤＵ ＡＤＵ ＡＤＹ ＡＤＹ ＡＤＺ ＡＤＺ ＡＥＭ ＡＥＭ 47/24 47/24 Ｎ (72)発明者 イザベル・アゴスティン フランス・92290・シャトネー・マラブリ ー・リュ・デ・プレ・オウ・48

Claims (30)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 揮発性オイル、フェニル含有シリコーン
    オイル及び少なくとも一の皮膚科用及び／または製薬用
    活性剤を含む、局所への適用のための皮膚科用もしくは
    製薬用組成物。
  2. 【請求項２】 揮発性オイルが、環状もしくは直鎖状シ
    リコーンオイルもしくは炭化水素オイルの単独もしくは
    混合物から選択される請求項１に記載の組成物。
  3. 【請求項３】 揮発性オイルが、シクロテトラジメチル
    シロキサン、シクロペンタジメチルシロキサン、シクロ
    ヘキサジメチルシロキサン、メチルヘキシルジメチルシ
    ロキサン、イソパラフィン及びこれらの混合物より選択
    される請求項１または２に記載の組成物。
  4. 【請求項４】 揮発性オイルが、組成物全重量に対して
    ８〜８０重量％、好ましくは３０〜６０重量％の割合で
    存在する請求項１から３のいずれか一項に記載の組成
    物。
  5. 【請求項５】 フェニル含有シリコーンオイルが、化学
    式（I）に表されるオイル及びこれらの混合物より選択
    される請求項１から４のいずれか一項に記載の組成物。 【化１】 上記式中、 ・ＲはＣ1−Ｃ30アルキル基、アリール基もしくはアラ
    ルキル基、 ・ｎは、０から１００の整数、 ・ｍは、０から１００の整数であって、合計ｍ＋ｎが、
    １から１００の間であることを条件とする。
  6. 【請求項６】 フェニル含有シリコーンオイルは、組成
    物全重量に対して１〜３５重量％、好ましくは２０〜３
    ０重量％の割合で存在する請求項１から５のいずれか一
    項に記載の組成物。
  7. 【請求項７】 活性剤が、微生物に対して活性である薬
    剤、特に、抗ウィルス性、抗細菌性もしくは抗真菌性の
    活性をもつもの；抗炎症性もしくは免疫調節活性をもつ
    薬剤；神経メディエイタの拮抗剤である、もしくは、神
    経メディエイタの放出を調節する薬剤；細胞分化及び／
    または細胞増殖及び／または色素沈着を調節する、及び
    ／または角質形成を調整する薬剤；口唇炎の治療及び／
    または予防において活性である薬剤；抗ヒスタミン剤；
    もしくは治療剤から選択される請求項１から６のいずれ
    か一項に記載の組成物。
  8. 【請求項８】 抗ウィルス活性をもつ活性剤が、乳頭腫
    ウィルス属に対して活性である薬剤；１型及び／または
    ２型の単純ヘルペスウィルス；プリン誘導体；ピリミジ
    ン誘導体；グアニジン誘導体；ピロリン酸塩類似体及び
    その塩；免疫反応を調節する及び／または刺激し、ウィ
    ルス増殖に影響する、ペプチドもしくはタンパク質もし
    くは糖タンパク質；金属塩、特に銅、金、銀及び／また
    はリチウム；もしくはアンチセンスオリゴヌクレオチド
    より選択される請求項７に記載の組成物。
  9. 【請求項９】 抗細菌活性をもつ活性剤が、フシダニン
    科のステロイド構造の薬剤；抗生物質、例えばマクロラ
    イド系、シナジスチン系、リンコスアミド系、アミノシ
    ド系、リファマイシン系、ポリミキシン系もしくはテト
    ラサイクリン系の抗生物質；もしくはキノロンの科の抗
    細菌剤より選択される請求項７に記載の組成物。
  10. 【請求項１０】 抗菌活性をもつ活性剤が、オクトピロ
    ックス、シクロピロックス、アモロルフィン、イミダゾ
    ール、アンホテリシンＢ、トルナフテート、グリセオフ
    ルビン、テレビナフィン及びナフチフィンより選択され
    る請求項７に記載の組成物。
  11. 【請求項１１】 抗炎症活性をもつ薬剤が、ステロイド
    構造の薬剤、例えば、プロピオン酸クロベタゾール、吉
    草酸ベタメタゾン、ヒドロコルチゾンもしくはヒドロコ
    ルチゾンアセポナート；非ステロイド構造の薬剤、例え
    ばピロキシカム、イブプロフェン、エノキソロンもしく
    はブフェキサマック；もしくはα-ビサボロールより選
    択される請求項７に記載の組成物。
  12. 【請求項１２】 神経メディエイタの拮抗剤である、も
    しくは神経メディエイタの放出を調節する薬剤が、止痒
    性剤、例えばクロタミトン；神経ペプチド、特にＰ物質
    の放出の抑制因子、例えばＮＫ１の抑制因子；カプサイ
    シン及びその類似体；及びリチウム塩より選択される請
    求項７に記載の組成物。
  13. 【請求項１３】 微生物に対して活性である薬剤、抗炎
    症活性をもつ薬剤もしくは神経メディエイタの拮抗剤で
    ある、もしくは神経メディエイタの放出を調節する薬剤
    が、組成物の０．０１〜２０重量％の割合で存在する請
    求項７から１２のいずれか一項に記載の組成物。
  14. 【請求項１４】 細胞分化及び／または細胞増殖及び／
    または色素沈着を調節する薬剤が、核受容体、例えばス
    テロイド受容体、甲状腺受容体、レチノイドの受容体も
    しくはビタミンＤの受容体により作用する物質；細胞代
    謝に作用する物質、脱色剤もしくは再着色剤；もしくは
    光感作剤より選択される請求項７に記載の組成物。
  15. 【請求項１５】 調節剤が、組成物の０．００１〜１０
    重量％の割合で存在する請求項７から１４のいずれか一
    項に記載の組成物。
  16. 【請求項１６】 角質形成を調整する薬剤が、ヒドロキ
    シ酸より選択される請求項７に記載の組成物。
  17. 【請求項１７】 角質形成を調整する薬剤が、組成物の
    ０．１〜３０重量％の割合で存在する請求項７から１６
    のいずれか一項に記載の組成物。
  18. 【請求項１８】 治療剤が、ビタミンＡ、ＥもしくはＦ
    もしくはこれらのエステル、成長因子もしくはアラント
    インより選択される請求項７に記載の組成物。
  19. 【請求項１９】 抗ヒスタミン剤が、プロメタジン、メ
    フェニドラミウム、トリプロリジン、シンナリジン及び
    ジフェニルヒドラミンより選択される請求項７に記載の
    組成物。
  20. 【請求項２０】 治療剤もしくは抗ヒスタミン剤が、組
    成物の０．０１〜１０重量％の割合で存在する請求項
    ７、１８及び１９のいずれか一項に記載の組成物。
  21. 【請求項２１】 口唇炎の治療及び／または予防におい
    て活性な薬剤が、例えばα-アセチルマンデル酸等のマ
    ンデル酸の誘導体より選択される請求項７に記載の組成
    物。
  22. 【請求項２２】 口唇炎の治療及び／または予防におい
    て活性な薬剤が、組成物の０．１〜１０重量％の割合で
    存在する請求項７または２１のいずれか一項に記載の組
    成物。
  23. 【請求項２３】 局所用麻酔剤、消毒剤、湿潤剤及び／
    または柔軟剤、及び／または化学的もしくは無機サンス
    クリーン剤より選択される、少なくとも一の追加的活性
    剤を更に含む、請求項１から２２のいずれか一項に記載
    の組成物。
  24. 【請求項２４】 抗菌活性剤及び化学的サンスクリーン
    剤及び／または、特に酸化チタン等の無機サンスクリー
    ン剤の混合物を含む請求項２３に記載の組成物。
  25. 【請求項２５】 活性剤の、組成物との溶解性もしくは
    融和性を促進する及び／または前記活性剤の皮膚もしく
    は粘膜への浸透を促進させる薬剤を更に含む、請求項１
    から２４のいずれか一項に記載の組成物。
  26. 【請求項２６】 皮膚及び粘膜の手入れ用もしくは治療
    用の製品として使用することができる、液体もしくは流
    動体で、油性もしくはゲル化した組成物、柔軟なペース
    ト、もしくは例えばスティックのように硬質で成型した
    ペーストの形態で与えられる、請求項１から２５のいず
    れか一項に記載の組成物。
  27. 【請求項２７】 第一に、使用可能なワックスを含む、
    組成物の様々な成分の少なくとも一部を含むようにプレ
    ミックスを調製し；このプレミックスを攪拌しながら溶
    融する温度まで加熱し；攪拌を続けながら残りの成分を
    室温程度の適切な温度にて加え；得られた混合物が室温
    より高い温度であった場合には、これを室温まで冷却す
    る期間の少なくとも一部の間攪拌する請求項１から２６
    のいずれか一項に記載の組成物の製法であって、攪拌操
    作が、少なくとも部分的には押し出し成型機中で行われ
    ることを特徴とする製法。
  28. 【請求項２８】 加熱及び混合、更に冷却操作の全て
    が、一つもしくは次々に並べられた多数の押し出し成型
    機の中で行われる請求項２７に記載の製法。
  29. 【請求項２９】 加熱、混合更に冷却操作が、単一の双
    スクリュー押し出し成型機中で行われる請求項２７に記
    載の製法。
  30. 【請求項３０】 少なくとも一の皮膚科用及び／または
    製薬用の活性剤を含む、局所への適用のための皮膚科用
    もしくは製薬用組成物中での、前記組成物の変質及び／
    または移動を改善することを目的とする、揮発性オイル
    及びフェニル含有シリコーンオイルの混合物の使用。
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