JPH0859490A - ゴオウを成分とする小児五疳薬剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 ゴオウを成分として含む散剤、顆粒剤の吸湿
性を少なくすることによって、流動性、安定性を改善
し、これによって、ゴオウ成分の調剤、特に乳幼児用と
しての調剤を可能にすること。 【構成】 ゴオウと乳糖、エリスリトール、マンニトー
ル、Ｄ（＋）キシロース、Ｌ−ソルボース、ショ糖、麦
芽糖よりなる群から選ばれる糖の１種又は２種以上を含
む小児五疳薬の散剤又は顆粒剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、ゴオウを成分として含
む小児五疳薬の散剤、顆粒剤に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】従来、ゴオウは日本薬局方に記載されて
いるように、ウシの胆のう中に生じた結石を成分とする
生薬である。そして、その薬理効果は高血圧降下、解
熱、鎮静、鎮けい、利胆、強心等の循環器、血液用の薬
剤成分として、特に、小児五疳薬として用いられてい
る。また、ゴオウはその副作用のないこと、並びに他の
薬剤と併用してもその効果が現れる点から、現在、広く
用いられている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】ところで、従来、上記
ゴオウを成分とする薬剤は、丸薬、錠剤等が主であっ
た。しかし、これらの丸薬、錠剤等は、乳幼児等にとっ
て服用しにくいという問題があった。すなわち、乳幼
児、特に離乳前の乳児は、固形物を咀嚼することができ
ず、又、幼児においても、固形物の咀嚼は成人と異な
り、未だ未熟である。一方、乳幼児等に服用し易くする
ために、賦形剤として甘味等を加えることが考えられる
が、このようにして製剤化しようとすると、どうしても
剤形が大きくなり、一層、服用しにくくなる。

【０００４】このように、丸剤、錠剤等は上記の咀嚼性
等の観点から、剤形をできるだけ小さくする必要がある
ので、甘味料等を加えることが困難である。さらに、乳
幼児等に薬剤を服用させる側にとっても、丸剤、錠剤等
の場合は、乳幼児等がこれらの薬剤を服用したか否かを
確認し難いため、服用させ難いという問題もあった。

【０００５】このため、これらの問題点を解決する散
剤、顆粒剤等の細粒剤の剤形について種々試験された
が、どうしても、ゴオウを成分とする製剤においては吸
湿性が高くなってしまうという問題が生じていた。すな
わち、ゴオウが有効成分として含有されている場合は、
吸湿性がより高くなるため、有効成分が不安定化するこ
と、相互の付着性により集合体が生成し易くなってしま
うこと、そして流動性が欠けること等の種々の細粒剤特
有の欠点が生じていた。これが従来、ゴオウを成分とす
る薬剤が丸薬、錠剤の製剤形態で使用されている主な理
由であった。

【０００６】一方、現実にゴオウを成分とする薬剤を散
剤、顆粒剤とする試みもなされているが、吸湿性が高い
ため吸湿しないように低湿度の環境下で製造されてい
た。しかし、このような製造方法では、製造するための
労力が煩雑であるだけでなく、設備投資等が必要とな
り、コスト高となってしまう。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者はゴオウを成分
とする薬剤において、特に乳幼児に適したフレーバー
剤、増量剤等適宜添加し自由に処方ができ、しかも、散
剤、顆粒剤であるから使用時に溶解して服用することが
容易であり、更に保存上も安定であるゴオウを成分とす
る薬剤の散剤、顆粒剤を提供する目的を達成するために
ゴオウの性質を研究し、ゴオウを乳糖、エリスリトー
ル、マンニトール、Ｄ（＋）キシロース、Ｌ−ソルボー
ス、ショ糖、麦芽糖とで製剤した散剤、顆粒剤が上記目
的を達成することを見出し本発明を完成した。

【０００８】本発明はゴオウと乳糖、エリスリトール、
マンニトール、Ｄ（＋）キシロース、Ｌ−ソルボース、
ショ糖、麦芽糖よりなる群から選ばれる糖の１種又は２
種以上を含むことを特徴とする小児五疳薬の散剤又は顆
粒剤である。本散剤又は顆粒剤は上記糖がゴオウと共存
して、ゴオウを散剤、顆粒剤として保存しておいても吸
湿性が少なくなったため、相互に付着することがなく極
めて流動性が良好で、かつ、安定性に優れた製剤が得ら
れる。

【０００９】本発明の成分であるゴオウは日本薬局方に
記載されている薬用成分で、ウシの胆のう中に生じた結
石であり、球形または塊状を呈し、径１乃至４ｃｍ、外
面は黄褐色乃至赤褐色で、質は軽くもろく砕き易く、破
砕面には黄褐色乃至赤褐色の輪層紋がある生薬である。
その薬理作用は、高血圧降下、解熱、低酸素性脳障害保
護、血圧降下、強心、利胆、鎮静、鎮けい等の作用が報
告されている。そして、小児五疳薬の成分として有用に
用いられている。

【００１０】本発明の散剤はゴオウと乳糖、エリスリト
ール、マンニトール、Ｄ（＋）キシロース、Ｌ−ソルボ
ース、ショ糖、麦芽糖よりなる群から選ばれる糖の１種
又は２種以上を従来の散剤を製造する方法と同様にして
製造する。例えば、フラッシュミキサー等を使用して、
ゴオウと上記糖を、更に必要に応じて、これに他の生
薬、例えば、ニンジン末、レイヨウ角末、カンゾウ末、
ジンコウ、サフラン、結晶セルロース、リュウノウ、サ
イカク末、チョウジ末、オウレン末、ケイヒ末、ビャク
ジュ末、ボレイ末等、香料等のフレーバー剤、グルコー
ス、フラクトース、ガラクトース、パラチノース等のマ
スキング剤、ステアリン酸マグネシウム等の賦形剤を加
えて散剤とする。

【００１１】本発明の顆粒剤はゴオウと乳糖、エリスリ
トール、マンニトール、Ｄ（＋）キシロース、Ｌ−ソル
ボース、ショ糖、麦芽糖よりなる群から選ばれる糖の１
種又は２種以上を従来の顆粒剤を製造する方法と同様に
して製造する。例えば、ゴオウと上記糖を、更に必要に
応じてこれに上記のような他の生薬、フレーバー剤、マ
スキング剤、賦形剤等を混合し、これを押出し造粒、混
合造粒、転動造粒、噴霧造粒等の造粒法により造粒し、
これを乾燥して、整粒し、ジャイロシフター、振動篩等
の篩分機で大体１２〜６０メッシュの粒径として製造す
る。

【００１２】以上の散剤並びに顆粒剤において、ゴオウ
と乳糖、エリスリトール、マンニトール、Ｄ（＋）キシ
ロース、Ｌ−ソルボース、ショ糖、麦芽糖の混合割合
は、ゴオウは上記糖に対し０．２乃至１０重量％程度で
ある。このゴオウの添加量は一般に使用されている量で
ある。

【００１３】次に、本発明の実施例を挙げる。

【例１】ゴオウ２．２５ｍｇ、ニンジン末１５ｍｇ、レ
イヨウ角末３ｍｇ、カンゾウ末１１．２５ｍｇ、ジンコ
ウ５．２５ｍｇ、サフラン１．７５ｍｇ、エリスリトー
ル２４３．２５ｍｇ、乳糖３１７．６５ｍｇ、これらに
香料を微量加え、良く混合し散剤６００ｍｇを得る。

【００１４】

【例２】ゴオウ２．２５ｍｇ、ニンジン末１５ｍｇ、レ
イヨウ角末３ｍｇ、カンゾウ末１１．２５ｍｇ、ジンコ
ウ５．２５ｍｇ、サフラン１．７５ｍｇ、エリスリトー
ル２４３．２５ｍｇ、乳糖３１７．６５ｍｇ、これらに
香料を微量加え、良く混合し混捏して、押出し造粒機に
より粒形に造粒し、これを乾燥し整粒して粒径１２〜８
０メッシュの顆粒剤を得る。

【００１５】

【例３】ゴオウ２．２５ｍｇ、ニンジン末１．７５ｍ
ｇ、レイヨウ角末３ｍｇ、カンゾウ末１５ｍｇ、ジンコ
ウ５．２５ｍｇ、サフラン１．７５ｍｇ、乳糖５７０．
４ｍｇ、これらに香料を微量加え、良く混合し散剤６０
０ｍｇを得る。

【００１６】

【例４】ゴオウ２．２５ｍｇ、ニンジン末１．７５ｍ
ｇ、レイヨウ角末３ｍｇ、カンゾウ末１５ｍｇ、ジンコ
ウ５．２５ｍｇ、サフラン１．７５ｍｇ、乳糖５７０．
４ｍｇ、これらに香料を微量加え、良く混合し混捏し
て、押出し造粒機により粒形に造粒し、これを乾燥し整
粒して粒径１２〜８０メッシュの顆粒剤を得る。

【００１７】

【例５】ゴオウ２．２５ｍｇ、ニンジン末１．７５ｍ
ｇ、レイヨウ角末３ｍｇ、カンゾウ末１５ｍｇ、ジンコ
ウ５．２５ｍｇ、サフラン１．７５ｍｇ、エリスリトー
ル２４３．２５ｍｇ、乳糖３２７．１５ｍｇ、これらに
香料を微量加え、良く混合し散剤６００ｍｇを得る。

【００１８】

【例６】ゴオウ２．２５ｍｇ、ニンジン末１．７５ｍ
ｇ、レイヨウ角末３ｍｇ、カンゾウ末１５ｍｇ、ジンコ
ウ５．２５ｍｇ、サフラン１．７５ｍｇ、エリスリトー
ル２４３．２５ｍｇ、乳糖３２７．１５ｍｇ、これらに
香料を微量加え、良く混合し混捏して、押出し造粒機に
より粒形に造粒し、これを乾燥し整粒して粒径１２〜８
０メッシュの顆粒剤を得る。

【００１９】

【例７】ゴオウ２．２５ｍｇ、ニンジン末２ｍｇ、レイ
ヨウ角末１０ｍｇ、カンゾウ末７．５ｍｇ、ジンコウ
４．５ｍｇ、サフラン１．５ｍｇ、乳糖５７１．６５ｍ
ｇ、これらに香料を微量加え、良く混合し散剤６００ｍ
ｇを得る。

【００２０】

【例８】ゴオウ２．２５ｍｇ、ニンジン末２ｍｇ、レイ
ヨウ角末１０ｍｇ、カンゾウ末７．５ｍｇ、ジンコウ
４．５ｍｇ、サフラン１．５ｍｇ、乳糖５７１．６５ｍ
ｇ、これらに香料を微量加え、良く混合し混捏して、押
出し造粒機により粒形に造粒し、これを乾燥し整粒して
粒径１２〜８０メッシュの顆粒剤を得る。

【００２１】次に、本発明の散剤並びに顆粒剤に使用さ
れる乳糖、エリスリトール、マンニトール、Ｄ（＋）キ
シロース、Ｌ−ソルボース、ショ糖、麦芽糖のゴオウに
対する特異性について説明する。ゴオウは上記成分に対
し、特異の吸湿特性を示す。すなわち、本発明者の試験
によると、ゴオウと上記成分の混合物はゴオウ単独、各
成分単独の場合より長時間の吸湿性に顕著な差異がある
ことを見出した。その試験結果を以下に示す。

【００２２】（ａ）試料 試料１：ゴオウ単独 試料Ａ−１：乳糖単独 試料Ａ−２：ゴオウと乳糖の５０：５０の混合物 試料Ａ−３：ゴオウと乳糖の１０：９０の混合物

【００２３】試料Ｂ−１：エリスリトール単独 試料Ｂ−２：ゴオウとエリスリトールの５０：５０の混
合物 試料Ｂ−３：ゴオウとエリスリトールの１０：９０の混
合物

【００２４】試料Ｃ−１：マンニトール単独 試料Ｃ−２：ゴオウとマンニトールの５０：５０の混合
物 試料Ｃ−３：ゴオウとマンニトールの１０：９０の混合
物

【００２５】試料Ｄ−１：Ｄ（＋）キシロース単独 試料Ｄ−２：ゴオウとＤ（＋）キシロースの５０：５０
の混合物 試料Ｄ−３：ゴオウとＤ（＋）キシロースの１０：９０
の混合物

【００２６】試料Ｅ−１：Ｌ−ソルボース単独 試料Ｅ−２：ゴオウとＬ−ソルボースの５０：５０の混
合物 試料Ｅ−３：ゴオウとＬ−ソルボースの１０：９０の混
合物

【００２７】試料Ｆ−１：ショ糖単独 試料Ｆ−２：ゴオウとショ糖の５０：５０の混合物 試料Ｆ−３：ゴオウとショ糖の１０：９０の混合物

【００２８】試料Ｇ−１：麦芽糖単独 試料Ｇ−２：ゴオウと麦芽糖の５０：５０の混合物 試料Ｇ−３：ゴオウと麦芽糖の１０：９０の混合物 なお、上記混合割合は重量部である。

【００２９】（ｂ）試験法 上記各試料を４０°Ｃで７５％の湿度に０〜７２時間お
き、その、０、２４、４８、７２時間毎の各試料の水分
量を測定した。その結果は、図１の通りであった。

【００３０】図１に示す理論値は次の計算式による。

【００３１】

【数１】

【００３２】以上の結果から判るようにゴオウの水分量
は上記各成分の添加により相乗的に減少するという意外
な事実がある。そして、このことによって、本発明の散
剤並びに顆粒剤の性質が改善されていることが判る。

【００３３】

【発明の効果】以上述べたように、本発明は、ゴオウを
含む散剤、顆粒剤の吸湿性が少なくなることによって、
流動性、安定性が改善され、長期に流動性良好で、しか
も安定に散剤、顆粒剤として保存することができる。ま
た、これらの製剤を製造する際も製造設備労力等を大幅
に削減することができる。

【図面の簡単な説明】

【図１】ゴオウと乳糖、エリスリトール、マンニトー
ル、Ｄ（＋）キシロース、Ｌ−ソルボース、ショ糖、麦
芽糖のそれぞれの単独、及びこれらの混合物の吸湿性を
水分量で表した説明図。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 35/37 ＡＡＵ 7431−4Ｃ 9/14 9/16 Ｓ 47/26 Ｚ Ｊ //(Ａ６１Ｋ 35/37 35:78）

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ゴオウと乳糖、エリスリトール、マンニ
   トール、Ｄ（＋）キシロース、Ｌ−ソルボース、ショ
   糖、麦芽糖よりなる群から選ばれる糖の１種又は２種以
   上を含むことを特徴とする小児五疳薬の散剤又は顆粒
   剤。
2. 【請求項２】 ゴオウと乳糖、エリスリトールの１種又
   は２種を含むことを特徴とする請求項１に記載の小児五
   疳薬の散剤又は顆粒剤。
3. 【請求項３】ゴオウが乳糖、エリスリトール、マンニト
   ール、Ｄ（＋）キシロース、Ｌ−ソルボース、ショ糖、
   麦芽糖よりなる群から選ばれる１種又は２種以上の糖に
   対して、０．２乃至１０％（重量）含まれることを特徴
   とする請求項１に記載の小児五疳薬の散剤又は顆粒剤。
4. 【請求項４】 ゴオウと乳糖、エリスリトール、マンニ
   トール、Ｄ（＋）キシロース、Ｌ−ソルボース、ショ
   糖、麦芽糖よりなる群から選ばれる糖の１種又は２種以
   上とフレーバー剤及び／又はマスキング剤を含むことを
   特徴とする小児五疳薬の散剤又は顆粒剤。
5. 【請求項５】 ゴオウと乳糖、エリスリトール、マンニ
   トール、Ｄ（＋）キシロース、Ｌ−ソルボース、ショ
   糖、麦芽糖よりなる群から選ばれる糖の１種又は２種以
   上と他の生薬成分とフレーバー剤及び／又はマスキング
   剤を含むことを特徴とする小児五疳薬の散剤又は顆粒
   剤。