JPH08268860A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
- Publication number
- JPH08268860A JPH08268860A JP9615095A JP9615095A JPH08268860A JP H08268860 A JPH08268860 A JP H08268860A JP 9615095 A JP9615095 A JP 9615095A JP 9615095 A JP9615095 A JP 9615095A JP H08268860 A JPH08268860 A JP H08268860A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- urea
- fatty acid
- higher fatty
- amine
- skin
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Cosmetics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
pHが6〜9に調製されたことを特徴とする皮膚外用
剤。また、高級脂肪酸アミン石鹸のアミンが抗ヒスタミ
ン作用を持つアミンであることを特徴とする皮膚外用
剤。 【効果】 皮膚外用剤中に高級脂肪酸アミン石鹸を配合
することにより、尿素を安定に配合することが可能であ
る。また、高級脂肪酸アミン石鹸のアミンを抗ヒスタミ
ン薬であるアミンとすることで、尿素の角質保湿効果に
加えて、抗ヒスタミン薬の鎮痒効果を持つ皮膚外用剤を
得ることが可能である。
Description
配合した皮膚外用剤に関する。
や、角質溶解作用があるので、尋常性魚鱗癬、老人性乾
皮症、アトピー性皮膚炎、進行性指掌角皮症等の皮膚科
学的疾病用の外用剤中に配合され、薬物の経皮吸収促進
剤として配合されている。また、保湿効果を高めるた
め、医薬品をはじめとして医薬部外品や化粧料中にも配
合されている。
解することが知られており、この分解は酸、アルカリの
存在下でさらに促進される。尿素は分解するとアンモニ
アを発生し、系のpHが上昇してしまう。尿素分解に起
因するpHの上昇は、皮膚のアルカリ中和能に障害を与
え、皮膚の細菌感染を促進する上に、アンモニア臭の発
生により、著しく商品価値を低下させてしまう。そのた
めになかなか製剤化しにくいという問題があった。特に
尿素の濃度が高くなるとこの傾向は増大する。
中性又は酸性アミノ酸を添加する方法(特公昭59−1
34707号)、乳酸を加える方法(西ドイツ公開特許
第1911144号)、塩化アンモニウム化合物(不反
応性)を添加する方法(特公昭46ー11010号)、
脂肪族ジカルボン酸を添加する方法(特開昭52−10
9487号)、アラントインを添加する方法(特開昭5
2−109487号)、ヒドロキシルアミン鉱酸塩を添
加する方法(特開昭55−122753号)など数多く
の方法が開示されているが、これらの方法は基剤中に配
合される安定化剤の量も多く、また、尿素をエマルジョ
ンに安定に配合するためには安定化剤に加えて多くの界
面活性剤を使用しなければならず、皮膚安全性的にも好
ましくない。
性を維持した皮膚外用剤が開発されている。このような
皮膚外用剤の具体例としては、特開平3−36802号
公報に記載されたものが挙げられる。この皮膚外用剤で
は、尿素を配合した外用製剤中に、緩衝液を加えてpH
調整を行い、さらに、高級脂肪酸アンモニア石鹸を配合
することにより、少量の安定化剤添加でも、効果的に尿
素の分解反応を抑制できるというものである。
ようにアンモニアは皮膚に刺激を与え、製剤のpHを上
昇させる働きがある。そのため、分解によりアンモニア
発生のおそれのある高級脂肪酸アンモニア石鹸に代わる
安定化剤の開発が望まれている。
たものであり、その目的は、尿素を配合する皮膚外用剤
において、高級脂肪酸アンモニア石鹸に変わる安定化剤
を添加することにより、尿素を安定に配合することが可
能である皮膚外用剤を提供することにある。
め、本発明者らが鋭意検討を重ねた結果、尿素を含有し
た外用剤中に、緩衝液を加えてpH調整を行い、さらに
安定化剤として高級脂肪酸アミン石鹸を添加することに
より、尿素の安定性を保持することが可能であり、ま
た、高級脂肪酸アミン石鹸のアミンとして抗ヒスタミン
剤を用いることにより、鎮痒効果のある皮膚外用剤を得
られることを見出し、本発明の完成に至った。
剤は、尿素と高級脂肪酸アミン石鹸とを含有し、かつ系
のpHが6〜9に調整されたことを特徴とする。また、
本発明請求項2記載の皮膚外用剤は、請求項1記載の皮
膚外用剤において、高級脂肪酸アミン石鹸のアミンが抗
ヒスタミン作用を持つアミンであることを特徴とする。
以下、本発明の構成について詳細に説明する。
果を高め、角質を軟化する効果を有する物質として公知
のものである。本発明において尿素の配合量は、任意で
あるが、好ましくは皮膚外用剤全量中1〜40重量%で
ある。
を構成する高級脂肪酸は、炭素数12〜30の直鎖、分
子、飽和、不飽和、の高級脂肪酸であり、例えば、ラウ
リン酸、ミリスチン酸、ステアリン酸、ベヘニン酸、セ
ロチン酸、オレイン酸、イソステアリン酸などが挙げら
れる。本発明においては、これらの一種あるいは二種以
上を用いればよい。
を構成するアミンは、第1級アミン第2級アミン、第3
級アミンのいずれでも良く、エタノールアミン類(ジフ
ェンヒドラミンなど)、アルキルアミン類(クロルフェ
ニラミンなど)、エチレンジアミン類(トリペレナミン
など)、ピペラジン類(メクリジンなど)、フェノチア
ジン類(プロメタジンなど)等の抗ヒスタミン作用を持
つアミンを用いることが好ましく、特に、ジフェンヒド
ラミンを用いることが好ましい。
ミン剤は、高い鎮痒効果を発揮するが、それ自体が高い
pHを示すため、尿素と共存させることは困難である。
しかしながら、本発明のように、抗ヒスタミン剤を高級
脂肪酸アミン石鹸のアミンとして用いることにより、皮
膚外用剤が抗ヒスタミン剤の効果による鎮痒効果をも
ち、しかもpHが安定し、尿素と抗ヒスタミン剤を安定
に共存させることが可能となるのである。
は、前記脂肪酸を前記アミンにより中和することにより
得られる。この中和は、皮膚外用剤製造前に行いこれを
配合しても良いし、また皮膚外用剤製造工程中に行って
も良い。本発明において高級脂肪酸アミン石鹸の配合量
は、アミンの薬理活性を失わない量以上配合されれば良
いが、好ましくは0.1〜10重量%であり、より好ま
しくは、0.5〜5重量%である。特に、高級脂肪酸よ
りアミンが過剰に添加されることが好ましい。
脂肪酸アミン石鹸の生成に関与しない余剰の高級脂肪酸
の他、リンゴ酸、クエン酸、コハク酸、酒石酸、乳酸、
酢酸等の緩衝剤を添加するなどの方法で、pH6〜9の
範囲内に調製する。皮膚外用剤のpHが6以下となる
と、酸性が強くなり、一方pHが9以上となるとアルカ
リ性が強くなり、いずれも皮膚外用剤として好ましくな
い。
級アルコールや水溶性高分子、粘土鉱物等の水溶性増粘
剤の添加剤を加え、ゲル化し軟膏とすることも可能であ
る。また、油性成分を添加することにより乳化された乳
液状製剤とすることも可能である。さらに、本発明にか
かる皮膚外用剤には、皮膚科領域で汎用される種々の薬
物を添加することも可能である。
明する。本発明は、これによって限定されるものではな
い。配合量は全て重量%で示す。まず、アミンとしてジ
フェンヒドラミン、高級脂肪酸としてステアリン酸及び
オレイン酸を配合した例について説明する。
した。
を用いて70℃に加熱溶解して(3)のジフェンヒドラ
ミンを反応させて高級脂肪酸アミン石鹸をつくり、水相
部(12)〜(14)に加えて70℃に温度を調製する。他
方、(4)〜(11)の油相部を70℃に加熱して攪拌溶
解した後に、前に調製しておいた水相部中に添加し、乳
化を行ってから、ホモミキサー処理し、35℃まで攪拌
冷却した。以上のようにして得られた実施例1及び比較
例1〜3をガラス瓶に充填し、50℃にて苛酷テストを
行った。結果を表2に示す。
(ジフェンヒドラミン)及び脂肪酸(ステアリン酸、オ
レイン酸)の存在しない比較例1では、試作直後のpH
が6.07であるが、50℃で2カ月放置された後で
は、9.23とかなり高いアルカリ性を示している。ま
た、脂肪酸は存在するがアミンの存在しない比較例2で
は、試作直後のpHは5.42と低いものの、50℃で
2カ月放置後は、7.65となる。また、アミンは存在
するが脂肪酸の存在しない比較例3では、試作直後のp
Hが8.51とすでに高くなっており、さらに50℃で
2カ月放置後では、10.23となり、かなりアルカリ
性が強くなっている。また、尿素の残存率は、比較例1
及び2では90%程度で、10%程度の尿素が分解さ
れ、さらに試作直後のpHが高かった比較例3では、8
5.5%で、約15%の尿素がアンモニアに分解されて
いることになる。従って、尿素が分解された結果アンモ
ニアが生成され、pHが上昇し、アンモニア臭もきつく
なる。なお、比較例2においては、試作直後のpHが低
く、分解されたアンモニアにより中和が起こっているた
め、アンモニア臭が感知されなかったものと思われる。
しかしながら、比較例2においても尿素残存率は90.
7%であり、尿素が安定に配合されているとはいえな
い。
ないし各成分の単独配合では、高級脂肪酸アミンを形成
しないため、pHないし尿素残存率に問題を生じること
が理解される。
値は、6.43とかなり抑えられており、50℃で2カ
月放置された後も、8.48となり、高いアルカリ性は
示していない。また、尿素残存率も、98.5%と高
く、わずか1.5%の尿素が分解されたにすぎない。し
たがって、尿素の分解によるアンモニアの生成も少な
く、高いアルカリ性も示さず、アンモニア臭も感知され
ない。以上の結果、本実施例の配合によれば尿素を配合
した皮膚外用剤を安定に保てることが示唆される。
脂肪酸としてイソステアリン酸を配合した例について説
明する。
ロルフェニラミンを添加して反応させて高級脂肪酸アミ
ン石鹸をつくり、アルコール相(3)〜(7)に加え
る。他方、(8)〜(13)の水槽部を攪拌溶解混合した
後に、前に調製しておいたアルコール相を水相部中に添
加し、攪拌混合した。
4ないし比較例5を用いて同様に50℃で苛酷テストを
行った。結果を表4に示す。
(クロルフェニラミン)を配合せずに高級脂肪酸(イソ
ステアリン酸)を単独で配合する比較例4では、試作直
後のpHは5.02と低いものの、50℃で2カ月放置
後は、7.74となる。また、高級脂肪酸を配合せずに
アミンを単独で配合する比較例5では、試作直後のpH
が8.56とすでに高くなっており、さらに50℃で2
カ月放置後では、10.73となり、かなりアルカリ性
が強くなっている。また、尿素の残存率は、比較例4で
は90.6%で、約10%の尿素が分解され、さらに試
作直後のpHが高かった比較例5では85.5%で、約
15%の尿素がアンモニアに分解されていることにな
る。従って、尿素が分解された結果アンモニアが生成さ
れ、pHが上昇し、アンモニア臭もきつくなる。なお、
比較例4においても、比較例2と同様に分解されたアン
モニアによる中和が起こっているため、アンモニア臭が
感知されなかったものと思われる。しかしながら、尿素
残存率は90.6%であり、尿素が安定に配合されてい
るとはいえない。以上のように本比較例においても、p
Hないし尿素残存率に問題を生じることが理解される。
値は、6.41とかなり抑えられており、50℃で2カ
月放置された後も、8.53となり、高いアルカリ性は
示していない。また、尿素残存率も、98.3%と高
く、わずか1.7%の尿素が分解されたにすぎない。し
たがって、尿素の分解によるアンモニアの生成も少な
く、高いアルカリ性も示さず、アンモニア臭も感知され
ない。
尿素を配合した皮膚外用剤を安定に保てることが示唆さ
れる。したがって、実施例1の場合と異なるアミン及び
高級脂肪酸を用いた場合においても皮膚外用剤を安定に
保持することが可能であり、アミン及び高級脂肪酸の種
類に拘泥されないものと思われる。
膚外用剤は、高級脂肪酸アミン石鹸を配合することによ
り、皮膚外用剤中に尿素を安定に配合することが可能で
ある。また、高級脂肪酸アミン石鹸のアミンとして抗ヒ
スタミン薬であるアミン用いることにより、尿素と共存
が困難であった抗ヒスタミン薬を配合することが可能と
なり、尿素による角質保湿効果に加え、抗ヒスタミン薬
による鎮痒効果を持つ皮膚外用剤を得ることができる。
Claims (2)
- 【請求項1】 尿素と高級脂肪酸アミン石鹸とを含有
し、かつ系のpHが6〜9に調整されたことを特徴とす
る皮膚外用剤。 - 【請求項2】 請求項1記載の皮膚外用剤において、高
級脂肪酸アミン石鹸のアミンが抗ヒスタミン作用を持つ
アミンであることを特徴とする皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP09615095A JP3486477B2 (ja) | 1995-03-29 | 1995-03-29 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP09615095A JP3486477B2 (ja) | 1995-03-29 | 1995-03-29 | 皮膚外用剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH08268860A true JPH08268860A (ja) | 1996-10-15 |
JP3486477B2 JP3486477B2 (ja) | 2004-01-13 |
Family
ID=14157356
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP09615095A Expired - Fee Related JP3486477B2 (ja) | 1995-03-29 | 1995-03-29 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP3486477B2 (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2007111370A1 (ja) * | 2006-03-29 | 2007-10-04 | Kobayashi Pharmaceutical Co., Ltd. | 皮膚外用剤 |
WO2007111371A1 (ja) * | 2006-03-29 | 2007-10-04 | Kobayashi Pharmaceutical Co., Ltd. | 知覚過敏型肌掻痒感改善剤 |
JP2010043009A (ja) * | 2008-08-08 | 2010-02-25 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用剤 |
US8591263B2 (en) | 2006-03-03 | 2013-11-26 | Molex Incorporated | Connector for connecting cable and terminal of same |
-
1995
- 1995-03-29 JP JP09615095A patent/JP3486477B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8591263B2 (en) | 2006-03-03 | 2013-11-26 | Molex Incorporated | Connector for connecting cable and terminal of same |
WO2007111370A1 (ja) * | 2006-03-29 | 2007-10-04 | Kobayashi Pharmaceutical Co., Ltd. | 皮膚外用剤 |
WO2007111371A1 (ja) * | 2006-03-29 | 2007-10-04 | Kobayashi Pharmaceutical Co., Ltd. | 知覚過敏型肌掻痒感改善剤 |
JP2010043009A (ja) * | 2008-08-08 | 2010-02-25 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用剤 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP3486477B2 (ja) | 2004-01-13 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US4722837A (en) | Medicated shampoo composition | |
EP0109103A2 (en) | Storage stable topical pharmaceutical compositions containing zinc erythromycin and t-butanol | |
JP2017095451A (ja) | 界面活性剤組成物 | |
KR100245994B1 (ko) | 소염진통겔제제 | |
JPS6130567A (ja) | 尿素の安定化法 | |
JPH08268860A (ja) | 皮膚外用剤 | |
JPH09118606A (ja) | 毛髪処理剤 | |
JPS6241645B2 (ja) | ||
US4168302A (en) | Hair conditioning compositions containing a non-irritating cationic surfactant | |
JP2003176217A (ja) | 皮膚外用剤 | |
JPH08268861A (ja) | 皮膚外用剤 | |
JPH06293620A (ja) | シャンプー組成物 | |
JP3880186B2 (ja) | 毛髪処理剤 | |
JPS60139613A (ja) | 抗菌剤分散液および抗菌性毛髪処理剤組成物 | |
JPS61200904A (ja) | 外用尿素製剤 | |
JPH0130880B2 (ja) | ||
JPH04502316A (ja) | 両性界面活性イミダゾール誘導体の製造方法 | |
JPH1179947A (ja) | 毛髪用組成物 | |
JPH08337969A (ja) | 繊維製品処理用水含有柔軟すすぎ剤 | |
EP1449519A1 (en) | Liquid composition containing a guanidine amide group derivative and/or a salt thereof | |
JP4926354B2 (ja) | 皮膚外用剤 | |
JP2675111B2 (ja) | ミノキシジルゲル | |
JPH08104642A (ja) | ヒアルロン酸ナトリウム注射液用安定化組成物 | |
JPS6039716B2 (ja) | カチオン性界面活性剤組成物 | |
JP2003113045A (ja) | 毛髪用組成物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20031007 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20071024 Year of fee payment: 4 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20081024 Year of fee payment: 5 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20091024 Year of fee payment: 6 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20101024 Year of fee payment: 7 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20111024 Year of fee payment: 8 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20121024 Year of fee payment: 9 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20131024 Year of fee payment: 10 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |