JPH08198765A

JPH08198765A - 鎮痛用医薬組成物

Info

Publication number: JPH08198765A
Application number: JP7014408A
Authority: JP
Inventors: Hayami Kinugawa; 川湍水衣
Original assignee: KINUGAWA HISATAKA; YONEYAMA SUMIE
Current assignee: KINUGAWA HISATAKA; YONEYAMA SUMIE
Priority date: 1995-01-31
Filing date: 1995-01-31
Publication date: 1996-08-06

Abstract

(57)【要約】【目的】ユーカリ油またはユーカリエキスを有効成分
として含んでなる鎮痛用医薬組成物の提供。【構成】ユーカリ油またはユーカリエキスを有効成分
として含んでなることを特徴とする鎮痛用医薬組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】〔発明の背景〕

【産業上の利用分野】本発明は、鎮痛用医薬組成物に関
するものである。さらに詳しくは、本発明は、ユーカリ
油またはユーカリエキスを有効成分として含んでなる鎮
痛用医薬組成物、ならびにその具体的形態である注射剤
および外皮塗布剤に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】フトモモ科のユーカリ属の植物から得ら
れるユーカリ油（Eucalyptus Oil）あるいはユーカリエ
キス（Eucalyptus Extract）は、その特異な芳香、味ま
たは気導液分泌の促進作用が着目されて、うがい薬、去
啖薬あるいはセッケン、歯磨剤、室内香料あるいは化粧
品等に配合されている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかし、本発明者が知
る限りでは、ユーカリ油あるいはユーカリエキスが鎮痛
作用を有するということは未だ報告されていなかった。
〔発明の概要〕

【０００４】

【課題を解決するための手段】

＜要旨＞本発明は、ユーカリ油あるいはユーカリエキス
が鎮痛作用を有するという事実の発見に基づくものであ
る。

【０００５】従って、本発明による鎮痛用医薬組成物
は、ユーカリ油またはユーカリエキスを有効成分として
含んでなること、を特徴とするものである。

【０００６】＜効果＞本発明によれば、ユーカリ油また
はユーカリエキスを有効成分として含んでなる鎮痛用医
薬組成物を得ることができる。

【０００７】このような本発明による鎮痛用医薬組成物
は、例えば後記実施例に示されるような顕著な効果を有
するものであって、その有効成分であるユーカリ油ある
いはユーカリエキスはその有効使用量範囲内において事
実上無害なものであるところから、極めて有用なもので
ある。

【０００８】従来、ユーカリ油あるいはユーカリエキス
の鎮痛作用は未だ報告されていないことから、ユーカリ
油あるいはユーカリエキスの生理活性は思いがけなかっ
たものと解される。

【０００９】〔発明の具体的説明〕［鎮痛用医薬組成物］本発明による鎮痛用医薬組成物
は、ユーカリ油またはユーカリエキスを有効成分として
含んでなること、を特徴とするものである。

【００１０】ここで、「含んでなる」とは、有効成分で
あるユーカリ油またはユーカリエキスのみからなるもの
の外に、ユーカリ油およびユーカリエキス以外の他の成
分、例えば製剤化のための成分またはこの鎮痛用医薬組
成物の製造ないし投与に際して有利に作用する成分なら
びに不可避的成分、を含んでなるものをも包含すること
を意味するものである。

【００１１】＜ユーカリ油／ユーカリエキス＞本発明に
よる鎮痛用医薬組成物の有効成分である「ユーカリ油」
とは、ユーカリ Eucalyptus globulus、例えば E.globu
lus Labillardiere 、またはその他近縁植物（Myrtacea
e ）の葉を水蒸気蒸留して得た精油をいい、また、「ユ
ーカリエキス」とは、同じくユーカリ Eucalyptus glob
ulus、例えば E.globulus Labillardiere 、またはその
他近縁植物（Myrtaceae ）の葉を、水、有機溶媒（例え
ばエタノール、プロピレングリコール、１，３‐ブチレ
ングリコール）、あるいはこれらの混合液にて抽出して
得られたエキスをいうものである。

【００１２】ユーカリ油またはユーカリエキスはそれ自
身公知のものであって、既に種々の用途に利用されてい
ることは前記したところである。

【００１３】従って、主として化学物質としてのこれら
に関しては、例えば共立出版（株）発行の「化学大辞
典」第９巻第３６９頁および平凡社発行の「工業大辞
典」第１７巻、並びに主としてこれらの用途に関して
は、例えば「日本薬局方第１２改正」および「化粧品
原料基準外成分規格（１９９３）」を関連文献として挙
げることができる。

【００１４】上記の文献にも記載されているように、ユ
ーカリ属の植物はその品種が多く、そしてそれから得ら
れるユーカリ油あるいはユーカリエキスも種類に応じそ
れぞれ成分が異なっている。

【００１５】代表的なユーカリ油は、無色〜微黄色透明
の液で、特異な芳香を有し、屈折率ｎ²⁰ _Ｄ： 1.458〜1.
470 、比重ｄ²⁰ ₂₀： 0.907〜0.927 のもので、主成分と
してシネオールを約７０％以上、ｐ‐シメン、テルピネ
オール、クミナルおよびピネン等を含み、少量成分とし
て低級脂肪族アルデヒドおよびフェランドレン等を含む
ものである。

【００１６】本発明では、本発明の趣旨に反しない限り
任意のユーカリ油またはユーカリエキスを用いることが
できるが、特に Eucalyptus globulus由来のもの、就中
ユーカリ油、が好ましい。

【００１７】＜薬理効果＞本発明による鎮痛用医薬組成
物は、例えば後記実施例に示されるような顕著な鎮痛効
果を有するものである。

【００１８】＜有効量／投与方法／毒性＞本発明による
鎮痛用医薬組成物の有効成分であるユーカリ油またはユ
ーカリエキスの有効量、投与方法および毒性について
は、下記の［鎮痛用医薬組成物の使用］の項を参照され
たい。

【００１９】［鎮痛用医薬組成物の使用（有効量／投与
方法／毒性）］本発明による鎮痛用医薬組成物は、その
まま、あるいは各種の成分、例えば製剤化のための成
分、を配合したものとして、合目的的な投与経路で、例
えば注射剤あるいは外皮塗布剤として、また粉粒状、顆
粒、錠剤または液体として経口的に、投与することがで
きる。

【００２０】本発明による鎮痛用医薬組成物の好ましい
投与経路は、注射剤としてあるいは外皮塗布剤としての
それである。

【００２１】注射剤とするときに配合する成分の代表例
としては、生理食塩水、およびユーカリ油の場合は水溶
性が低いから必要に応じて使用する乳化剤を挙げること
ができる。このときの乳化剤としては、グリセリン脂肪
酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエ
チレンヒマシ油誘導体、ソルビタンポリオキシエチレン
脂肪酸エステル等が特に好ましい。

【００２２】また、外皮塗布剤とするときに配合する成
分の代表例としては、高級アルコール類、乳化剤、湿潤
剤、水溶性高分子類、防腐剤、油ないし油脂類および精
製水を、挙げることができる。高級アルコール類として
はセタナール、ステアリルアルコール等が、乳化剤とし
ては多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレ
ン飽和または不飽和アルキルアルコールエーテル、ポリ
オキシエチレン多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレン飽和または不飽和脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレンヒマシ油誘導体、ソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル等
が、湿潤剤としてはグリセリン、プロピレングリコール
等が、水溶性高分子類としては天然ガム質、カルボキシ
メチルセルロース塩、ヒドロキシプロピルセルロース、
ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース等が、
防腐剤としてはパラオキシ安息香酸エステル、安息香酸
およびその塩、サリチル酸およびその塩等が、油ないし
油脂類としてはオリーブ油等の植物油、流動パラフィ
ン、スクワラン、ミツロウ（サラシを含む）、ワセリ
ン、飽和または不飽和または側鎖アルコール、飽和また
は不飽和または側鎖脂肪酸エステル等が、特に好まし
い。

【００２３】本発明による注射剤および外皮塗布剤にお
ける有効成分であるユーカリ油またはユーカリエキスの
配合量は、注射剤については０．１〜１００重量％、好
ましくは０．１〜１０．０重量％であり、外皮塗布剤に
ついては０．１〜１００重量％、好ましくは３〜２０重
量％である。

【００２４】本発明による鎮痛用医薬組成物を注射剤と
して投与する場合は、皮内ないし皮下注射、あるいは静
脈注射により行うことができる。好ましくは皮下注射で
ある。この場合の投与量は、年齢、病態、症状などに応
じて適宜増減することができまたその方が好ましいが、
例えば成人については言えば、ユーカリ油またはユーカ
リエキス基準で１００〜５，０００ｍｇ／回、好ましく
は１，０００〜５，０００ｍｇ／回、を１〜５回／日、
好ましくは１〜３回／日、である。

【００２５】また、外皮塗布剤として投与するときは、
塗布、スプレー、あるいは該鎮痛用医薬組成物を含浸な
いし付着させた基体（例えば繊維質基体）を貼付するこ
とにより行うことができる。なお、上記の基体は、例え
ば肌着等の衣類を含むものである。従って、「貼付」
は、例えば肌着等の衣類あるいはその原料繊維に該鎮痛
用医薬組成物を含浸ないし付着させたものを着用する態
様を包含するものである。

【００２６】外皮塗布剤として投与するときの投与量も
適宜増減することができ、注射剤のときに比べて広範に
定めることができる。例えば、成人にスプレーにより投
与する場合は、ユーカリ油またはユーカリエキス基準で
通常５００〜３，０００ｍｇ／回、好ましくは５００〜
１，０００ｍｇ／回、を１〜５回／日、好ましくは１〜
３回／日、である。

【００２７】なお、本発明による鎮痛用医薬組成物にお
ける有効成分、すなわちユーカリ油またはユーカリエキ
スは、その有効使用量範囲内において事実上無害なもの
である。

【００２８】

【実施例】以下の実施例は、本発明をより具体的に説明
するものである。従って、本発明は、これらに具体的に
記載される範囲内のみに限定されることはない。

【００２９】＜実施例１＞ユーカリ樹から取得したユー
カリ抽出物（ハーブセンター社製、商品名「エッセンシ
ャルオイルユーカリ」）３ｇに対し、高級アルコール類
としてステアリルアルコールを８．０ｇ、乳化剤として
ソルビタン脂肪酸エステルを０．８ｇおよびポリオキシ
エチレンソルビタン脂肪酸エステルを１．５ｇ、湿潤剤
としてグリセリンを５ｇ、水溶性高分子類としてヒドロ
キシプロピルセルロースを０．２ｇ、防腐剤としてパラ
オキシ安息香酸エステルを０．２ｇおよび安息香酸塩を
０．３ｇ、油ないし油脂類としてワセリンを２０．０ｇ
およびオリーブ油を２．０ｇおよび精製水を５９．０ｇ
加え、下記のようにして外皮塗布剤を得た。（１）ユーカリ抽出物、ステアリルアルコール、ソル
ビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル、パラオキシ安息香酸エステル、ワセリ
ンおよびオリーブ油を攪拌しつつ、７０〜７５℃に加温
して溶解させる。（２）別に、グリセリン、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、安息香酸塩および精製水を攪拌しつつ、７０〜７
５℃に加温して溶解させる。（３）（２）を攪拌しつつ、これに（１）を加えて、
混和する。徐々に冷却する。

【００３０】これを下記患者に対し、下記方法により投
与した。年齢性別病名投与方法*1 結果Ａ６４歳女性乳癌術後創疼痛塗布著効Ｂ６６歳女性変形性脊椎症塗布著効Ｃ７２歳女性単純性股関節炎塗布著効Ｄ７４歳女性ヒザ慢性関節リウマチ塗布著効Ｅ５０歳女性後部踵骨痛塗布著効Ｆ４７歳男性下腿潰瘍病疼痛塗布著効Ｇ８４歳男性腰痛症塗布著効Ｈ６６歳男性肩関節周囲炎塗布著効 *1 上記クリーム（ユーカリエキス３％含有）を局所に
１日３〜４回（１回２〜３ｇ）を塗布＜実施例２＞ユーカリ油（ハーブセンター社製、商品名
「エッセンシャルオイルユーカリ」）１０ｇに対し、生
理食塩水（９％）８８ｇおよび乳化剤としてポリオキシ
エチレンヒマシ油誘導体２ｇを加え、下記のようにして
１０％懸濁液として注射剤を得た。（１）ユーカリ油およびポリオキシエチレンヒマシ油
誘導体を６０〜６５℃に加温溶解して、攪拌混和する。（２）生理食塩水を６０〜６５℃に攪拌加温する。（３）（２）を攪拌し、これに（１）を加えて、混和
する。徐々に冷却する。

【００３１】これを下記患者に対し、下記方法により投
与した。 *2 上記注射液（ユーカリ油１０％含有）を局部に１日
１回（１回２ｍｌ）皮下注射する。

【００３２】

【発明の効果】本発明によれば、ユーカリ油またはユー
カリエキスを有効成分として含んでなるなる鎮痛用医薬
組成物を得ることができることは、「発明の概要」の項
において前記したところである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者衣川湍水東京都新宿区西新宿６−17−１

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ユーカリ油またはユーカリエキスを有効成
分として含んでなることを特徴とする、鎮痛用医薬組成
物。
【請求項２】注射剤の形態としての、特許請求の範囲第
１項に記載の鎮痛用医薬組成物。
【請求項３】外皮塗布剤の形態としての、特許請求の範
囲第１項に記載の鎮痛用医薬組成物。