JPH08133925A - リパーゼ及び活性な前駆体を含む局所への適用のための生成物 - Google Patents
リパーゼ及び活性な前駆体を含む局所への適用のための生成物Info
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Abstract
み、経時的にその効果を維持する、局所への適用のため
の化粧用及び/または皮膚科用の生成物の提供。 【解決手段】 上記活性成分をエステル化した形態で用
い、このエステル化した活性成分と所定の酵素とを併せ
て用いる。
Description
/または皮膚科用の活性成分を皮膚上に広げることので
きる、局所への適用のための生成物及び、頭皮を含む皮
膚の化粧用及び/または皮膚学的処置における上記生成
物の使用である。
皮膚の乾燥、老化もしくは色素沈着等と闘う場合のよう
な、皮膚に特定の処置をするため、ざそうもしくはある
種の皮膚病(湿疹、乾せん)の治療のため、余剰体重と
闘うため、皮膚の再構成もしくは皮膚細胞の再生を促進
するため、もしくは皮膚の染色のために、活性成分を化
粧用及び/または皮膚科用の組成物に導入することは知
られている。
C)は、特にコラーゲンの結合組織のような結合組織の
成長を促進することが知られている。また、アスコルビ
ン酸は紫外線もしくは公害のような、外部からの攻撃に
対する皮膚組織の防御を強化することができる。アスコ
ルビン酸はまた、皮膚からしみ及び色素沈着を除くた
め、また、皮膚の治癒を促進するためにも用いられる。
とにより、特に皮膚の老化と闘うため及び、ざそうもし
くは角質生成または治癒の不調のような、所定の皮膚の
不調と闘うこともできることが知られている。
ェロールは、細胞膜のリン脂質に関して抗酸化特性を有
し、フリーラジカルに抗する特性を有することが知られ
ている(J.B. ChazanとM. Szulc による“Radicaux lib
res et Vitamine E [フリーラジカルとビタミンE]”
- Cah. Nitr. Diet., 1987, 6, XXII, 1, 66-76頁を参
照)。
を適用することによって、不都合(火傷、癌の危険を冒
すことなど)なしに、皮膚に日焼けした外観を与えるこ
とのできることが知られている。
成分は、不安定であって、光もしくは熱のような外部要
因に敏感である。この不安定性のために、望ましい効果
が得られなかったり、さらに、例えば活性成分が不安定
であるために、これを含む組成物が色及び/または匂い
の変質を起こす場合のように、この不安定さが使用者を
悩ませる原因になることがある。
ための様々な方法が考えられている。例えばこうした方
法の一つは、特にリン酸塩、硫酸塩もしくはアルキル誘
導体を用いるようなエステル化によって、上記活性成分
の反応部分を遮蔽し、これらの誘導体をフリーの活性成
分の代わりに用いるものである。残念ながら、これらの
誘導体は上記の遊離の活性成分ほど効果的ではない。
もまた考えられており、これは、皮膚に適用した後に皮
膚酵素によって分裂され、遊離の活性成分を放出するも
のである。このように、文献EP−A−487,404
には、皮膚酵素によって容易に加水分解され、従ってこ
れらの組成物を皮膚に適用した際にアスコルビン酸を放
出することのできるアスコルビン酸のグルコシル化誘導
体を皮膚科用組成物に用いることが開示されている。
ても皮膚の表面に充分な量のアスコルビン酸を迅速に放
出することは不可能である。
科用の活性成分を含み、上記活性成分がその特性を全て
維持し、従って経時的な効果を維持するような、局所へ
の適用のための生成物が依然として必要である。
こに出願当社は、思いがけなく、特定の酵素、リパーゼ
を不安定な活性成分のエステルと組み合わせて用いるこ
とにより従来の不都合を避けることができることを発見
した。
ための、酵素及び化粧用及び/または皮膚科用の活性成
分の少なくとも一の前駆体を含む生成物であって、上記
酵素がリパーゼであり、上記前駆体が、2〜25の炭素
原子を有する飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝鎖
を持つ少なくとも一のエステル官能基を含むエステルで
あることを特徴とする生成物である。
成物の組み合わせ)と、上記酵素及び上記前駆体が互い
に隔離されて収容されている容器を含む市販用の装置と
の双方を意味すると理解される。
ジグリセリドに、グリセロールに、及び遊離の脂肪酸に
加水分解することで知られる酵素である。リパーゼは、
特に、調理の脂、油、皮脂もしくは口紅のような脂性の
化粧品から生じる脂性のしみの除去を可能にするため
に、洗剤に用いられる(文献“Lipase as detergentcom
ponents”, H. Andree ら, Journal of Applied Bioche
mistry, 1980, vol.2, 218-229頁を参照)。そのトリグ
リセリドを分裂させる特性により、リパーゼは化粧品の
分野において、皮膚のクレンジングのために固定した形
態で用いられている(例えば、US−A−4,556,
554参照)。
ために、充分安定でなければならない。上記リパーゼ
は、EC 3.1.1.3.類の酵素の群に属し、これ
はトリグリセリドの1-及び3-位でエステル結合を分裂
させるリパーゼに相当する。このリパーゼは、例えば、
Novo Nordisk社により“lipase SP644”及
び“lipolase 100 L”の商品名で市販の
ものなどから選択することができる。
該組成物の全重量に対して0.05重量%〜30重量
%、好ましくは0.1〜10重量%の範囲の量、更に好
ましくは0.1〜5重量%を用いることができる。
一のヒドロキシル官能基及び特に、レチノール(ビタミ
ンA)及びその誘導体もしくはアスコルビン酸(ビタミ
ンC)及びその誘導体のようにエステル化可能なビタミ
ン、もしくはジヒドロキシアセトンのようなヒドロキシ
ル化ケトンを含むものである。
の炭素原子を有する飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは
分枝鎖をもつ、一もしくは多数のエステル官能基を含
み、任意で一もしくは多数の置換基を含むエステルであ
る。エステル官能基の鎖は、特にアシル、ベンゾイル、
アルキルベンゾイル、アシルベンゾイル及び2-ヒドロ
キシフェニルアセチル基から選択され、これらは、任意
で置換される。置換基としては、特に、ヒドロキシル化
した基を用いることができる。
エステル官能基の鎖は12〜18の炭素原子を有する。
酸、ステアリン酸、セチル酸、ミリスチン酸、リノール
酸、オクタン酸、オレイン酸のエステル、更にまた、酪
酸、プロピオン酸もしくは酢酸のエステル、更にまた、
サリチル酸もしくは乳酸のようなヒドロキシル化した酸
のエステル、更にまた、桂皮酸またはフェルラ酸のよう
なその誘導体の一つのエステル、もしくはこれらのエス
テルの混合物より選択されるエステルである。
モノ-及びジラウリン酸ジヒドロキシアセトン、モノ及
びジステアリン酸ジヒドロキシアセトン、モノ及びジパ
ルミチン酸ジヒドロキシアセトン、パルミチン酸アスコ
ルビル、ラウリン酸アスコルビル、ミリスチン酸アスコ
ルビル、ステアリン酸アスコルビル、ニコチン酸アスコ
ルビル、パルミチン酸レチニル、プロピオン酸レチニ
ル、酢酸レチニル、ブチル酸レチニル、オクタン酸レチ
ニル、ラウリン酸レチニル、オレイン酸レチニル、リノ
ール酸レチニルを用いることができる。上記エステルは
また、例えば、特にフェルラ酸=2-O-アスコルビル及
び2-O-(6-パーミトイルアスコルビル)-4’-アセ
トキシ=フェルラート等の文献FR−A−271515
6に記載されたエステルのような、桂皮酸またはその誘
導体の一つの、モノ-、もしくはジエステルであっても
良い。
これがビタミンエステルである場合には該生成物全重量
に対して0.1〜50重量%、好ましくは0.5〜10
重量%の範囲の量を用い、これが特にジヒドロキシアセ
トンのエステルのようなケトンのエステルである場合に
は該生成物全重量に対して5〜30重量%の範囲の量を
用いる。
前駆体は、好ましくは使用の直前に調製された、単一の
組成物中に導入される。
前駆体は、例えば二つの異なる組成物中のように、互い
に接触しないように包装され、これは適用時に混合して
も、連続的にもしくは時間差をつけて適用しても良い。
成物が、皮膚への適用の前に混合しながら通過すること
のできる共通のパイプで通じるようにすることができ
る。このような2区画包装装置は、例えば文献FR-A-
2,045,559、FR-A-2,105,332、FR-
A-2,258,319、FR-A-2,293,375、F
R-A-2,586,913もしくはFR-A-2,643,6
15に記載されている。
及び/または他の組成物中に浸したマイクロカプセルも
しくはマイクロ粒子の形態に調製することも可能であ
り、マイクロカプセルもしくはマイクロ粒子は、これを
皮膚にこすりつけることによって適用時に壊れ、このこ
とによってリパーゼと前駆体の混合及び皮膚への活性成
分の放出が可能となるのである。
エステルによって、皮膚の美容及び/または皮膚科用の
処置に用いることができる。
膚科用の分野のための、局所への適用に適当な媒質を有
利に含む。
治療用処置のための皮膚科用の膏薬もしくは軟膏を調製
するための上述の生成物の使用である。
膚の美容処置のための使用である。
時間差をつけて、酵素及び、化粧用もしくは皮膚科用の
活性成分の、少なくとも一の前駆体を皮膚に適用するこ
とからなる皮膚の美容処置のための方法であって、上記
酵素はリパーゼであり、上記前駆体は2〜25の炭素原
子を有する飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝鎖を
もつ少なくとも一のエステル官能基を含むことを特徴と
する。
媒体は、一般的に水もしくは水と脂性成分との混合物も
しくは脂性成分の混合物を含む。
ては、鉱物油(ペトロラタム、鉱物油)、植物油及びそ
の水素化した誘導体、動物性油、合成油、シリコーン油
(ジメチコーン、シクロメチコーン)及びフッ素化油を
挙げることができる。あるいはまた、他の脂性成分とし
て、脂肪アルコール、脂肪酸及びろうを挙げることがで
きる。
水/アルコールの溶液、親水性もしくは親油性のゲル、
マイクロエマルションもしくは油中水型もしくは水中油
型もしくは水中油中水型もしくは油中水中油型のクリー
ムもしくはゲルの外観を有する、任意で起泡可能なエマ
ルションの形態、エアロゾルの形態、あるいはまたイオ
ン性及び/または非イオン性脂質を含む小胞分散体の形
態にて与えられる。これらの製薬投与形態は、かかる分
野の通常の方法によって調製される。
適用に適した媒体は、親水性もしくは親油性のゲル化
剤、界面活性剤、親水性もしくは親油性の活性剤、防腐
剤、抗酸化剤、溶媒、香料、充填剤、スクリーニング剤
及び着色料等のような、化粧用もしくは皮膚科用の分野
における通常の補助薬を含んでも良い。
かかる分野にて従来用いられている通りとする。
は身体のための保護、処置もしくは手入れ用製品、人工
の日焼け用の製品もしくは髪のための製品、特に、例え
ばシャンプー、トリートメントローション、スタイリン
グクリームもしくはゲル、あるいは髪の喪失と闘うため
のローションもしくはゲルの形態の製品を構成すること
ができる。
れるように例として与えるものである。示される量は、
重量%である。
及びムコ多糖類も含むマイクロカプセルの形態にカプセ
ル入りとした水相中に導入した。
ンの調製の後、成分の残部に浸しておく。
ン及びムコ多糖類も含むマイクロ球体の形態にカプセル
入りとした組成物中に導入した。
調製の後、成分の残部に浸しておく。
に配し、皮膚へ適用する時点で混合した。
次第に皮膚の色が濃くなった。
し、適用の際に接触するようにした。
ン及びコンドロイチン硫酸ナトリウムも含むマイクロ球
体の形態の組成物中に導入した。
ンの調製の後、成分の残部に浸しておく。
リーム A.ビタミンCのエステルを含むエマルション: 油相: ステアレス-2(界面活性剤) 3% ステアレス-21(界面活性剤) 2% PPG-15 ステアリルエーテル(界面活性剤) 9% セチルアルコール 2% ペトロラタム 5% トリクロサン(防腐剤) 0.2% パルミチン酸アスコルビル 1% 水相: プロピレングリコール(humectant) 4% PEG−20(官能検査剤) 5% フェノキシエタノール(防腐剤) 0.5% 水 全体を100%にする量 B.リパーゼを含むエマルション: 油相: ステアレス-2(界面活性剤) 3% ステアレス-21(界面活性剤) 2% PPG-15 ステアリルエーテル(界面活性剤) 9% セチルアルコール 2% ペトロラタム 5% トリクロサン(防腐剤) 0.2% 水相: プロピレングリコール(humectant) 4% PEG−20(官能検査剤) 5% フェノキシエタノール(防腐剤) 0.5% リパーゼ 100L 1% 水 全体を100%にする量
に配し、皮膚へ適用する時点で混合した。
Claims (22)
- 【請求項1】 酵素と少なくとも一の、化粧用及び/ま
たは皮膚科用の活性成分の前駆体とを含む局所への適用
のための生成物であって、上記酵素がリパーゼであり、
上記前駆体が、2〜25の炭素原子を有する飽和もしく
は不飽和の直鎖もしくは分枝鎖を持つ少なくとも一のエ
ステル官能基を含むエステルであることを特徴とする生
成物。 - 【請求項2】 上記エステル官能基の鎖が、任意に置換
された、アシル、ベンゾイル、アルキルベンゾイル、ア
シルベンゾイル及び2-ヒドロキシエフェニルアセチル
基から選択されることを特徴とする請求項1に記載の生
成物。 - 【請求項3】 上記エステル官能基の鎖が、12〜18
の炭素原子を有することを特徴とする請求項1または2
に記載の生成物。 - 【請求項4】 上記エステルがラウリン酸、パルミチン
酸、ステアリン酸、セチル酸、ミリスチン酸、プロピオ
ン酸、リノール酸、酢酸、酪酸、オクタン酸、オレイン
酸、桂皮酸、フェルラ酸のエステル、もしくはこれらの
混合物から選択されることを特徴とする請求項1から3
のいずれか1項に記載の生成物。 - 【請求項5】 上記化粧用及び/または皮膚科用の活性
成分が、少なくとも一のヒドロキシル官能基を含むこと
を特徴とする請求項1から4のいずれか1項に記載の生
成物。 - 【請求項6】 上記化粧用及び/または皮膚科用の活性
成分が、エステル化可能なビタミン及びヒドロキシル化
したケトンから選択されることを特徴とする請求項1か
ら5のいずれか1項に記載の生成物。 - 【請求項7】 上記化粧用及び/または皮膚科用の活性
成分が、レチノール、アスコルビン酸もしくはジヒドロ
キシアセトンを含む群より選択されることを特徴とする
請求項1から6のいずれか1項に記載の生成物。 - 【請求項8】 上記エステルが、モノ及びジラウリン酸
ジヒドロキシアセトン、モノ及びジステアリン酸ジヒド
ロキシアセトン、モノ及びジパルミチン酸ジヒドロキシ
アセトン、パルミチン酸アスコルビル、ラウリン酸アス
コルビル、ミリスチン酸アスコルビル、ステアリン酸ア
スコルビル、ニコチン酸アスコルビル、パルミチン酸レ
チニル、プロピオン酸レチニル、酢酸レチニル、ブチル
酸レチニル、オクタン酸レチニル、ラウリン酸レチニ
ル、オレイン酸レチニル、リノール酸レチニル、フェル
ラ酸=2-O-アスコルビルもしくは2-O-(6-パーミト
イルアスコルビル)-4’-アセトキシ=フェルラートを
含む群から選択されることを特徴とする請求項1から7
のいずれか1項に記載の生成物。 - 【請求項9】 上記酵素及び上記前駆体が、互いに接触
しないように包装されることを特徴とする請求項1から
8のいずれか1項に記載の生成物。 - 【請求項10】 上記酵素及び上記前駆体が、別々の区
画中に包装されることを特徴とする請求項9に記載の生
成物。 - 【請求項11】 上記酵素及び/または上記前駆体が、
カプセル化した形態であることを特徴とする請求項1か
ら10のいずれか1項に記載の生成物。 - 【請求項12】 上記酵素及び/または上記前駆体が、
マイクロカプセルの形態もしくはマイクロ粒子の形態で
あることを特徴とする請求項1から11のいずれか1項
に記載の生成物。 - 【請求項13】 上記リパーゼが、EC3.1.1.3
類の酵素の群より選択されることを特徴とする請求項1
から12のいずれか1項に記載の生成物。 - 【請求項14】 上記酵素が、生成物全重量に対して
0.05〜30重量%の範囲の量で存在することを特徴
とする請求項1から13のいずれか1項に記載の生成
物。 - 【請求項15】 上記酵素が、生成物全重量に対して
0.1〜10重量%の範囲の量で存在することを特徴と
する請求項1から14のいずれか1項に記載の生成物。 - 【請求項16】 上記前駆体が、生成物全重量に対して
0.1〜50重量%の範囲の量で存在することを特徴と
する請求項1から15のいずれか1項に記載の生成物。 - 【請求項17】 上記前駆体がビタミンエステルである
場合、この前駆体が生成物全重量に対して0.5〜10
重量%の範囲の量で存在することを特徴とする請求項1
から16のいずれか1項に記載の生成物。 - 【請求項18】 上記前駆体がヒドロキシル化したケト
ンエステルである場合、この前駆体が生成物全重量に対
して5〜30重量%の範囲の量で存在することを特徴と
する請求項1から17のいずれか1項に記載の生成物。 - 【請求項19】 皮膚の治療処置のための皮膚科用の膏
薬もしくは軟膏を調製するための、請求項1から18の
いずれか1項に記載の生成物の使用。 - 【請求項20】 皮膚の美容処置のための請求項1から
18のいずれか1項に記載の生成物の使用。 - 【請求項21】 上記化粧用活性成分がジヒドロキシア
セトンである、皮膚を着色するための請求項1から18
のいずれか1項に記載の生成物の使用。 - 【請求項22】 同時にもしくは時間的に遅らせて、酵
素及び少なくとも一の化粧用もしくは皮膚科用の活性成
分の前駆体を皮膚に適用することからなる皮膚の美容処
置方法において、上記酵素がリパーゼであり、上記前駆
体が、2〜25の炭素原子を有する飽和もしくは不飽和
の直鎖もしくは分枝鎖を持つ少なくとも一のエステル官
能基を含むエステルであることを特徴とする美容処置方
法。
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