JPH07258070A - 鼻洗浄剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 花粉症などに対して効果の高い鼻洗浄剤を提
供する。 【構成】 ｐＨ３．５〜５．５のＯ／Ｗ型エマルション
からなる鼻洗浄剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明はｐＨ３．５〜５．５のＯ
／Ｗ型エマルションからなる鼻洗浄剤に関し、点鼻容器
から噴霧後、鼻腔内に油膜層を形成し、鼻粘膜の表面の
ｐＨを弱酸性状態に保ち、花粉等のアレルゲンの侵入を
制御する鼻洗浄剤に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】近年花
粉症患者の増加により、鼻腔内に侵入した花粉等の鼻腔
内洗浄を目的とした鼻洗浄剤の需要が急速に高まってい
る。一般に花粉粒子からのアレルゲンの抽出はアルカリ
性溶液下で行われる。また鼻アレルギー患者の鼻腔内の
ｐＨは７．８〜８．５といわれている。アレルギーの発
症機構から考えて、たとえば鼻腔内に侵入した花粉粒子
はアルカリ性条件下でアレルギーのもととなるタンパク
を溶出し、鼻粘膜を通して生体内に侵入し、抗原抗体反
応により、アレルギー症状（くしゃみ、鼻水、鼻づま
り）を引き起こす。

【０００３】従来の鼻洗浄剤は製剤のｐＨが中性もしく
はアルカリ性のものが主である。これは、ｐＨを高くす
ることにより花粉粒子からアレルゲンを抽出して洗い流
すことが目的である。しかしながら、従来の鼻洗浄剤で
はアレルゲンを洗い流す作用が充分でなく、そのため残
留したアレルゲンによってアレルギー症状が引き起こさ
れるという欠点があった。本発明の目的はこのような状
況の中で花粉症などに対して効果の高い鼻洗浄剤を提供
することにある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは鋭意研究を
進めた結果、鼻腔内のｐＨを弱酸性に保つことにより鼻
腔内に進入した花粉粒子からのアレルゲンの溶出を押
え、さらに鼻粘膜の表面に油膜を形成させることにより
鼻粘膜内部へのアレルゲン物質の移行を押さえることに
より、前記目的が達成できることを見いだし、本発明を
完成した。すなわち、本発明は、ｐＨ３．５〜５．５の
Ｏ／Ｗ型エマルションからなる鼻洗浄剤である。

【０００５】本発明において、Ｏ／Ｗ型エマルションを
調製するためには、油成分（１〜５０，好ましくは２０
〜４０重量％）、界面活性剤（０．０５〜５．０，好ま
しくは０．１〜３．０重量％）および水を用いる。前記
油成分としては液状のもの、固形のもの、半固形のもの
のいずれでも水に不溶性ならば良く、例えばホホバ油、
サザンカ油、アボガド油、大豆油、オリーブ油、サフラ
ワー油、月見草油、トウモロコシ油、高級多価アルコー
ル、脂肪酸、中鎖脂肪酸トリグリセリド、脂肪酸エステ
ル、スクワレンなどを挙げることができる。このうち、
界面活性剤、レシチンなどにより分散状態となる油成分
（大豆油、中鎖脂肪酸トリグリセリドなど）が好まし
い。前記界面活性剤としては、非イオン性界面活性剤、
陽イオン性界面活性剤、陰イオン性界面活性剤、両性界
面活性剤、両親媒性物質のいずれでもよいが、安全性の
面から通常鼻洗浄剤に用いられる非イオン性界面活性剤
または両親媒性物質が望ましい。例えばソルビタン脂肪
酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレン
グリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキ
ルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオ
キシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、Ｎ−アシルメ
チルタウリン塩、イミダゾリウムベタイン、リン脂質
（天然リン脂質、合成リン脂質、天然リン脂質に水素添
加したリン脂質など，例えばレシチン）を挙げることが
でき、これらのうち１種を単独で用いても、２種以上混
合して用いても構わない。

【０００６】製剤のｐＨを３．５〜５．５にするために
はｐＨ調整剤を用いるが、ｐＨ調整剤としては塩酸、リ
ン酸緩衝液などを挙げることができる。

【０００７】本発明の鼻洗浄剤は油成分、界面活性剤及
びｐＨ調整剤の他に通常点鼻剤に用いられる物質、例え
ば局所麻酔剤（塩酸ジブカイン、リドカイン、塩酸リド
カイン、塩酸プロカインなど）、殺菌剤（ヒビテン、塩
化ベンザルコニウム、塩化デカリニウムなど）、抗炎症
剤（グリチルリチン酸やビタミンＣなど）、増粘剤（ポ
リビニルピロリドン、メチルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルセルロースなど）、等張化剤（グリセリンな
ど）、安定化剤、清涼化剤などを本発明の効果を損なわ
ない範囲で配合することができる。

【０００８】本発明の鼻洗浄剤は、例えば次のようにし
て調製することができる。すなわち、油成分および界面
活性剤成分を含む油相に、殺菌剤（塩化ベンゼトニウム
など）などを添加した水相を加え激しく撹拌し、通常の
乳化法に従って調製し、最終製剤のｐＨを３．５〜５．
５に調整する。その際ホモミキサー、マントンゴウリン
や超音波乳化機などの強力なせん断力で調製することに
より安定な乳白色のＯ／Ｗ型エマルションが得られる。

【０００９】

【発明の効果】本発明により、花粉症などに対して効果
の高い鼻洗浄剤を提供することが可能となった。

【００１０】

【実施例】以下に実施例及び試験例を示し、本発明を更
に詳細に説明する。 試験例１（鼻洗浄剤による鼻アレルギー症状の発現試
験） ［試料の調製］ 試料１：塩化ベンゼトニウム０．０２重量％、ビタミン
Ｃ ０．５重量％、グリセリン１．５重量％を精製水に
溶かし、パナセート８１０（中鎖脂肪酸トリグリセリド
の商品名）２０重量％に、界面活性剤にＨＣＯ−６０
（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０の商品名）０．
２重量％、レシノールＳ−１０（水素添加大豆レシチン
の商品名）０．５重量％を溶解させたものを撹拌混合
し、乳化させｐＨ調整剤の希塩酸を適量用い、製剤のｐ
Ｈ４とし全量１００ｇとする。 試料２：リン酸緩衝液（ｐＨ７．８）。

【００１１】［試験方法］２３〜４２才のアレルギー性
鼻炎患者１５名について問診を行い、花粉症であること
を確認した。試験期間は２週間とした。Ａ；８名、Ｂ；
７名の２群に分け、はじめの１週間は鼻腔洗浄は行わ
ず、点鼻剤のみによる症状の経過観察を行った。次の１
週間はＡ群；試料１及びＢ群；試料２を朝の起床時、昼
食後、帰宅時及び就寝前に両鼻腔に２回づつ噴霧投与し
た。１日のアレルギー症状の程度を自己申告による判定
を行い、症状経過記録票に記入した。試験期間中は内服
による鼻炎薬の使用は中止した。また症状の必要に応じ
て市販の点鼻薬の併用は認めた。その際ケースカードに
点鼻の使用回数を記載してもらった。

【００１２】［結果］結果を表１および表２に示す。Ａ
群ではＢ群に比較して第２週間目には、鼻炎の症状は軽
度のものが観察された。また点鼻薬の使用回数にも若干
軽減が認められた。

【００１３】

【表１】

【００１４】

【表２】

【００１５】実施例１ 成分 配合量（重量％） 塩化ベンゼトニウム ０．０２ パナセート８１０ ３０ レシノールＳ−１０ ０．５ グリセリン ２ ｌ−メントール ０．０５ 希塩酸 適量（製剤ｐＨ４．５） 精製水 全１００ｇ 塩化ベンゼトニウムおよびグリセリンを精製水に溶か
し、パナセート８１０に、ＨＣＯ−６０、レシノールＳ
−１０およびｌ−メントールを溶解させたものを撹拌混
合し、乳化させ希塩酸を適量用い、製剤のｐＨ４とし全
量１００ｇとすることにより鼻洗浄剤を調製した。

【００１６】実施例２ 成分 配合量（重量％） リドカイン ０．１ 塩化ベンゼトニウム ０．０２ パナセート８１０ １０ ＨＣＯ−６０ ０．２ レシノールＳ−１０ ０．３ グリセリン １．５ ヒドロキシメチルセルロース ０．０２ リン酸緩衝液 全１００ｇ（製剤ｐＨ３．５） 実施例１と実質的に同様にして鼻洗浄剤を調製した。

【００１７】実施例３ 成分 配合量（重量％） 塩化セチルピリジニウム ０．０２ 大豆油 ２０ Ｔｗｅｅｎ８０ ０．２ レシノールＳ−１０ ０．５ グリセリン １．０ 希塩酸 適量（製剤ｐＨ５．０） 精製水 全１００ｇ 実施例１と実質的に同様にして鼻洗浄剤を調製した。

【００１８】実施例４ 成分 配合量（重量％） グリチルリチン酸二カリウム ０．５ 塩化ベンゼトニウム ０．０２ パナセート８１０ １０ ＨＣＯ−６０ ０．２ レシノールＳ−１０ ０．３ グリセリン １．５ ヒドロキシメチルセルロース ０．０１ 希塩酸 適量（製剤ｐＨ４．０） 精製水 全１００ｇ 実施例１と実質的に同様にして鼻洗浄剤を調製した。

【００１９】実施例５ 成分 配合量（重量％） 塩化ベンザルコニウム ０．０２ パナセート８１０ ３０ プレソーム ０．５ グリセリン １．５ リン酸緩衝液 全１００ｇ（製剤ｐＨ４．０） 実施例１と実質的に同様にして鼻洗浄剤を調製した。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/235 9454−4Ｃ 31/375 (72)発明者 漆崎 文男 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ｐＨ３．５〜５．５のＯ／Ｗ型エマルシ
   ョンからなる鼻洗浄剤。