JPH0699304B2 - ３―オキシゲルミルプロピオン酸を有効成分とする外用剤 - Google Patents
３―オキシゲルミルプロピオン酸を有効成分とする外用剤Info
- Publication number
- JPH0699304B2 JPH0699304B2 JP61252023A JP25202386A JPH0699304B2 JP H0699304 B2 JPH0699304 B2 JP H0699304B2 JP 61252023 A JP61252023 A JP 61252023A JP 25202386 A JP25202386 A JP 25202386A JP H0699304 B2 JPH0699304 B2 JP H0699304B2
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- JP
- Japan
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- external preparation
- oxygermylpropionic acid
- active ingredient
- acid
- oxygermylpropionic
- Prior art date
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- Expired - Lifetime
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は3-オキシゲルミルプロピオン酸を有効成分とす
る外用剤に係る。
る外用剤に係る。
（従来の技術とその課題） 有機ゲルマニウム化合物（重合体）、殊に3-オキシゲル
ミルプロピオン酸は薬理活性の面から近年極めて注目さ
れている化合物であるが、水に対して極めて不安定であ
る点に課題を有している。
ミルプロピオン酸は薬理活性の面から近年極めて注目さ
れている化合物であるが、水に対して極めて不安定であ
る点に課題を有している。
（発明の目的） 本発明者等は有機ゲルマニウム重合体の示す薬理活性に
着目して合成条件の異なる重合体につき比較検討し、薬
理活性を保持するための条件を鋭意研究した結果、意外
にも所謂製剤用の高分子性担体を共存させることが有効
であることを見出して原特許出願をなした（特願昭59-1
86270号、特開昭61-65819号、特公平6-43302号）。
着目して合成条件の異なる重合体につき比較検討し、薬
理活性を保持するための条件を鋭意研究した結果、意外
にも所謂製剤用の高分子性担体を共存させることが有効
であることを見出して原特許出願をなした（特願昭59-1
86270号、特開昭61-65819号、特公平6-43302号）。
この原特許出願に係る発明は、当初は、有機ゲルマニウ
ム化合物と製剤用担体とを含有する薬剤組成物を対象と
するものであったが、その後に有機ゲルマニウム化合物
が特定の化合物に限定され、次いで当該特定有機ゲルマ
ニウム化合物の安定化法を対象とするに至っている。
ム化合物と製剤用担体とを含有する薬剤組成物を対象と
するものであったが、その後に有機ゲルマニウム化合物
が特定の化合物に限定され、次いで当該特定有機ゲルマ
ニウム化合物の安定化法を対象とするに至っている。
これに対して、本発明は、原特許出願に係る明細書に示
されている各種の有機ゲルマニウム重合体の内で、上記
の特定有機ゲルマニウム化合物、即ち3-オキシゲルミル
プロピオン酸を含有する薬剤組成物の特定用途、即ち該
化合物を有効成分とする外用剤を提供することをその目
的とするものである。
されている各種の有機ゲルマニウム重合体の内で、上記
の特定有機ゲルマニウム化合物、即ち3-オキシゲルミル
プロピオン酸を含有する薬剤組成物の特定用途、即ち該
化合物を有効成分とする外用剤を提供することをその目
的とするものである。
（目的を達成するための手段及び作用） 本発明によれば、上記の目的は式 ［GeCH2CH2COOH］ｎＯ1.5n （式中ｎは１又はそれ以上の整数を意味する） にて示される3-オキシゲルミルプロピオン酸0.005-5重
量％と、アルブミン、プロピレングリコール、カルボキ
シメチルセルロース及びポリビニールピロリドンから選
択された少なくとも１種類の安定化剤0.005-25重量％と
を含有していることを特徴とする、3-オキシゲルミルプ
ロピオン酸を有効成分とする外用剤により達成される。
量％と、アルブミン、プロピレングリコール、カルボキ
シメチルセルロース及びポリビニールピロリドンから選
択された少なくとも１種類の安定化剤0.005-25重量％と
を含有していることを特徴とする、3-オキシゲルミルプ
ロピオン酸を有効成分とする外用剤により達成される。
安定化剤の添加量乃至配合量は、該安定化剤の種類及び
疾患に応じた外用剤の種類に依存して異なり、例えば日
焼け等軽度の殺菌消毒性を必要とする炎症性疾患に対し
ては、ローション形態の外用剤が好ましく、この場合に
は3-オキシゲルミルプロピオン酸0.05-3.0重量％に対し
て安定化剤、例えばポリビニールピロリドンを0.4-3.0
重量％の範囲内で配合して調製するのが有利であり、こ
れによって3-オキシゲルミルプロピオン酸の薬理活性保
持状態を最適になすことができ、又長期間にわたる保存
安定性をもたらすことができる。他の炎症性疾患の場合
には軟膏乃至クリーム形態の外用剤が好ましく、この場
合には3-オキシゲルミルプロピオン酸0.005-1.0重量％
に対して安定化剤、例えばアルブミンを0.02-1.5重量％
の範囲内で配合して調製するのが有利であり、これによ
って3-オキシゲルミルプロピオン酸の薬理活性保持状態
を最適になすことができ、又長期間にわたる保存安定性
をもたらすことができる。
疾患に応じた外用剤の種類に依存して異なり、例えば日
焼け等軽度の殺菌消毒性を必要とする炎症性疾患に対し
ては、ローション形態の外用剤が好ましく、この場合に
は3-オキシゲルミルプロピオン酸0.05-3.0重量％に対し
て安定化剤、例えばポリビニールピロリドンを0.4-3.0
重量％の範囲内で配合して調製するのが有利であり、こ
れによって3-オキシゲルミルプロピオン酸の薬理活性保
持状態を最適になすことができ、又長期間にわたる保存
安定性をもたらすことができる。他の炎症性疾患の場合
には軟膏乃至クリーム形態の外用剤が好ましく、この場
合には3-オキシゲルミルプロピオン酸0.005-1.0重量％
に対して安定化剤、例えばアルブミンを0.02-1.5重量％
の範囲内で配合して調製するのが有利であり、これによ
って3-オキシゲルミルプロピオン酸の薬理活性保持状態
を最適になすことができ、又長期間にわたる保存安定性
をもたらすことができる。
尚、本発明による外用剤は坐剤形態であることもでき
る。
る。
（発明の効果） 本発明によれば、主剤である3-オキシゲルミルプロピオ
ン酸の薬理活性が極めて良好に保持され、その結果長期
間にわたり保存しても有効性が殆ど低下することのない
外用剤がもたらされる。
ン酸の薬理活性が極めて良好に保持され、その結果長期
間にわたり保存しても有効性が殆ど低下することのない
外用剤がもたらされる。
（実施例等） 次に、実施例としての製剤例及びその安定性試験例に関
連して本発明を更に詳細に説明する。
連して本発明を更に詳細に説明する。
製剤例 １（懸濁性ローション剤） 組成 3-オキシゲルミルプロピオン酸 1.5g アラビアゴム末 3.0g ポリビニールピロリドン（k 30） 1.5g 石灰水 50.0ml ローズ水力残部 全量 100.0ml 3-オキシゲルミルプロピオン酸を乾燥乳鉢に採取し、少
量のエタノールを添加し軽く磨砕して微粉化し、これに
アラビアゴム末を加えて更に磨砕する。エタノールが蒸
発した後に、ローズ水を少量ずつ添加し、磨砕を継続し
て全体を完全に乳化させる。次いで、磨砕を更に継続し
ながら石灰水を徐々に添加して所望の懸濁性ローション
剤とする。
量のエタノールを添加し軽く磨砕して微粉化し、これに
アラビアゴム末を加えて更に磨砕する。エタノールが蒸
発した後に、ローズ水を少量ずつ添加し、磨砕を継続し
て全体を完全に乳化させる。次いで、磨砕を更に継続し
ながら石灰水を徐々に添加して所望の懸濁性ローション
剤とする。
製剤例 ２（乳濁性ローション剤） 組成 3-オキシゲルミルプロピオン酸 1.0g カボキシメチルセルロース （ナトリウム塩） 0.5g ステアリルアルコール 2.5g 軽質流動パラフィン 25.0g ラウリル硫酸ナトリウム 1.0g プロピレングリコール 12.0g パラオキシ安息香酸メチル 0.025g パラオキシ安息香酸プロピル 0.015g 精製水 残部 全量 100.0ml 水浴上でステアリルアルコールを溶解させ、これにパラ
フィンを添加した後、70℃に加温しておく（油相）。一
方、防腐剤としてのパラオキシ安息香酸メチル及びパラ
オキシ安息香酸プロピル並びに残成分であるカルボキシ
メチルセルロース（Na塩）、ラウリル硫酸ナトリウム及
びプロピレングリコールを熱水中に添加し、70℃に保持
して水相を調製する。この水相を上記の油相に添加し、
撹拌しながら45℃迄冷却させ、次いで放冷して所望の乳
濁性ローション剤とする。
フィンを添加した後、70℃に加温しておく（油相）。一
方、防腐剤としてのパラオキシ安息香酸メチル及びパラ
オキシ安息香酸プロピル並びに残成分であるカルボキシ
メチルセルロース（Na塩）、ラウリル硫酸ナトリウム及
びプロピレングリコールを熱水中に添加し、70℃に保持
して水相を調製する。この水相を上記の油相に添加し、
撹拌しながら45℃迄冷却させ、次いで放冷して所望の乳
濁性ローション剤とする。
製剤例 ３（溶液性ローション剤） 組成 3-オキシゲルミルプロピオン酸 0.1g ポリビニールピロリドン（K 30） 0.5g 精製水 残部 全量 100.0ml 精製水にポリビニールピロリドン及び3-オキシゲルミル
プロピオン酸を添加溶解させて所望の溶液性ローション
剤とする。
プロピオン酸を添加溶解させて所望の溶液性ローション
剤とする。
製剤例 ４（クリーム剤） ４％牛血清アルブミン溶液に3-オキシゲルミルプロピオ
ン酸を1.0％濃度となるように添加して溶解させ、次い
で凍結乾燥させた。この組成物を下記の処方で賦形剤等
と配合して常法によりクリーム剤となした。
ン酸を1.0％濃度となるように添加して溶解させ、次い
で凍結乾燥させた。この組成物を下記の処方で賦形剤等
と配合して常法によりクリーム剤となした。
処方 上記の組成物 0.5g セバシン酸ジエチル 8.0g 鯨蝋 5.0g ポリオキシエチレンオイル エーテル燐酸ナトリウム 6.0g 安息香酸ナトリウム 0.5g ワセリン 残部 全量 100.0g 製剤例 ５（クリーム剤） （Ａ相） ステアリン酸ポリオキシル40 50g グリセリン脂肪酸エステル 150g 牛脂肪酸トリグリセライド 60g セタノール 60g パラオキシ安息香酸ブチル 1g （Ｂ相） 3-オキシゲルミルプロピオン酸 5g プロピレングリコール 50g ３％アルブミン水溶液 100g パラオキシ安息香酸メチル 1g 精製水 残部 全量（Ａ＋Ｂ相） 1000g 上記のＡ及びＢ相をそれぞれ70-80℃に加温する。Ａ相
を撹拌しながら徐々にＢ相を添加し、45℃で減圧撹拌
し、次いで放冷して所望のクリーム剤とする。
を撹拌しながら徐々にＢ相を添加し、45℃で減圧撹拌
し、次いで放冷して所望のクリーム剤とする。
製剤例 ６（坐剤） 製剤例４の途次で得られた凍結乾燥組成物を油脂性基剤
であるカカオ脂（高級脂肪酸グリセライド）の溶融物に
分散させ、常法により成形して所望の坐剤とする。
であるカカオ脂（高級脂肪酸グリセライド）の溶融物に
分散させ、常法により成形して所望の坐剤とする。
上記の組成物 60mg カカオ脂 1640mg １個当り 1700mg 次に、上記の製剤例により得られた本発明による外用剤
についてなされた安定性試験及びその結果を示すが、こ
れらの結果から本発明による外用剤が薬理活性において
極めて安定であり、長期にわたる保存に耐えるものであ
ることが判る。
についてなされた安定性試験及びその結果を示すが、こ
れらの結果から本発明による外用剤が薬理活性において
極めて安定であり、長期にわたる保存に耐えるものであ
ることが判る。
安定性試験例 １ 製剤例1-3の外用剤をそれぞれガラス壜に装填した状態
で40℃の恒温槽に載置して６ケ月間にわたり保存し、そ
の間に薬理活性を経時的に測定して、その減少率を調べ
た結果は後記の表１に示される通りであり、、本発明に
よる外用剤は保存安定性に優れていることが判明した。
で40℃の恒温槽に載置して６ケ月間にわたり保存し、そ
の間に薬理活性を経時的に測定して、その減少率を調べ
た結果は後記の表１に示される通りであり、、本発明に
よる外用剤は保存安定性に優れていることが判明した。
安定性試験例 ２ 製剤例４及び５の外用剤をそれぞれアルミニウム製チュ
ーブに充填した状態で35℃の恒温槽内に載置して８ケ月
間にわたり保存し、その間に薬理活性を経時的に測定し
て、その減少率を調べた結果は後記の表２に示される通
りであり、本発明による外用剤は保存安定性に優れてい
ることが判明した。
ーブに充填した状態で35℃の恒温槽内に載置して８ケ月
間にわたり保存し、その間に薬理活性を経時的に測定し
て、その減少率を調べた結果は後記の表２に示される通
りであり、本発明による外用剤は保存安定性に優れてい
ることが判明した。
安定性試験例 ３ 製剤例６の外用剤をPTP包装した状態で25℃の恒温槽内
に載置して８ケ月間にわたり保存し、その間に薬理活性
を経時的に測定して、その減少率を調べた結果は後記の
表３に示される通りであり、本発明による外用剤は保存
安定性に優れていることが判明した。
に載置して８ケ月間にわたり保存し、その間に薬理活性
を経時的に測定して、その減少率を調べた結果は後記の
表３に示される通りであり、本発明による外用剤は保存
安定性に優れていることが判明した。
以下の諸表中において＊、＊＊及び＊＊＊を付した欄に
おける数値はそれぞれ ＊ :0.1N-NaOH滴定法により得た定量値、 ＊＊ :原子吸光法により得た定量値、及び ＊＊＊:IR法により得た定量値 である。
おける数値はそれぞれ ＊ :0.1N-NaOH滴定法により得た定量値、 ＊＊ :原子吸光法により得た定量値、及び ＊＊＊:IR法により得た定量値 である。
フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｄ 9051−4Ｃ 7/48 9051−4Ｃ 47/10 Ｊ 7433−4Ｃ 47/32 Ｊ 7433−4Ｃ 47/38 Ｊ 7433−4Ｃ 47/42 Ｊ 7433−4Ｃ // Ｃ０７Ｆ 7/30 Ｂ (72)発明者 石渡 義郎 愛知県名古屋市北区上飯田北町４−75−３ 上飯田第２団地１号棟621 (72)発明者 中島 昌弘 岐阜県岐阜市岩崎303−１
Claims (1)
- 【請求項１】式 ［GeCH2CH2COOH］ｎＯ1.5n （式中ｎは１又はそれ以上の整数を意味する） にて示される3-オキシゲルミルプロピオン酸0.005-5重
量％と、アルブミン、プロピレングリコール、カルボキ
シメチルセルロース及びポリビニールピロリドンから選
択された少なくとも１種類の安定化剤0.005-25重量％と
を含有していることを特徴とする、3-オキシゲルミルプ
ロピオン酸を有効成分とする外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61252023A JPH0699304B2 (ja) | 1986-10-24 | 1986-10-24 | ３―オキシゲルミルプロピオン酸を有効成分とする外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61252023A JPH0699304B2 (ja) | 1986-10-24 | 1986-10-24 | ３―オキシゲルミルプロピオン酸を有効成分とする外用剤 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59186270A Division JPH0643302B2 (ja) | 1984-09-07 | 1984-09-07 | 有機ゲルマニウム化合物の安定化方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62161724A JPS62161724A (ja) | 1987-07-17 |
| JPH0699304B2 true JPH0699304B2 (ja) | 1994-12-07 |
Family
ID=17231508
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61252023A Expired - Lifetime JPH0699304B2 (ja) | 1986-10-24 | 1986-10-24 | ３―オキシゲルミルプロピオン酸を有効成分とする外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0699304B2 (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0435693B1 (en) * | 1989-12-29 | 1995-03-15 | Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. | Pharmaceutical compositions containing 3-oxygermylpropionic acid polymers for inhibiting the degeneration of cells |
| JPH03251526A (ja) * | 1990-02-28 | 1991-11-11 | Sanwa Kagaku Kenkyusho Co Ltd | 糖尿病依存型自己免疫疾患治療、予防用薬剤 |
| WO2005089705A1 (en) * | 2004-03-24 | 2005-09-29 | Cognis France S.A.S. | Cosmetic and pharmaceutical uses of an extract of a plant belonging to the genus buchholzia |
| JP2010043014A (ja) * | 2008-08-11 | 2010-02-25 | Japan Algae Kk | 皮膚化粧料組成物 |
-
1986
- 1986-10-24 JP JP61252023A patent/JPH0699304B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS62161724A (ja) | 1987-07-17 |
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