JPH0665085A - チロシナーゼ活性阻害剤 - Google Patents
チロシナーゼ活性阻害剤Info
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- JPH0665085A JPH0665085A JP4244001A JP24400192A JPH0665085A JP H0665085 A JPH0665085 A JP H0665085A JP 4244001 A JP4244001 A JP 4244001A JP 24400192 A JP24400192 A JP 24400192A JP H0665085 A JPH0665085 A JP H0665085A
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Abstract
ロシナーゼ活性阻害剤。 【効果】 本発明のチロシナーゼ活性阻害剤は、日常相
当量飲用されている茶から抽出される天然物を主成分と
するため、薬剤としても人体に対する副作用の心配がな
い。しかも、本発明のチロシナーゼ活性阻害剤は低濃度
の添加でチロシナーゼの活性を著しく阻害する。したが
って、本発明のチロシナーゼ活性阻害剤は化粧品等に添
加してチロシナーゼの活性を阻害することができる。
Description
剤に関し、詳しくはチロシナーゼに特異的に作用して、
その活性を阻害する茶ポリフェノール類を有効成分とし
て含むチロシナーゼ活性阻害剤に関する。
シナーゼはチロシンを酸化重合する酵素であり、生体系
の黒色色素であるメラニンの生成に関与している。した
がって、チロシナーゼを阻害することは、メラニンの生
成を抑えることになると考えられる。さらに、クリー
ム,乳液などの化粧品にチロシナーゼ活性阻害剤を混合
すれば、皮膚のメラニン生成が阻害されることが期待さ
れる。そこで、本発明者らはチロシナーゼの活性化を阻
害し、かつ人体に対して有害な副作用を有さない酵素阻
害剤の開発を試みた。
でなく、天然物の中から目的とする薬効を有する物質を
検索すべく鋭意研究を重ねた結果、茶および茶ポリフェ
ノール類に該物質が含まれていることを見出し、本発明
に到達した。
有効成分として含むチロシナーゼ活性阻害剤を提供する
ものである。
である茶ポリフェノール類としては、下記の一般式Iで
表される茶カテキン類がある。
はHまたは
具体例としては以下のものを挙げることができる。 (−)エピカテキン(一般式I中、R1 =H,R2 =H
のもの) (−)エピガロカテキン(一般式I中、R1 =OH,R
2 =Hのもの) (−)エピカテキンガレート(一般式I中、R1 =H,
R2 =
OH,R2 =
とができ、その製法は特開昭59−219384号公
報,同60−13780号公報,同61−130285
号公報などに記載されている。
するチロシナーゼ活性阻害剤は、単独で使用する他、適
当な賦形剤、例えばゼラチン,アルギン酸ナトリウムな
どと混合したり、水,アルコール類などの溶媒、カルボ
キシメチルセルロースなどの希釈剤等と組合わせて用い
られる。本発明のチロシナーゼ活性阻害剤の使用量につ
いては、化粧品などに配合する場合、最終濃度が0.01
〜10%となるように添加すればよい。
る。なお、チロシナーゼ阻害能の測定は次の方法により
行った。基質であるチロシン溶液(0.3mg/ml)2
50μl,阻害剤溶液(0.5mg/ml)250μl,
Macllvain buffer 250μlに酵素(起源:マッシュ
ルーム、SIGMA 社製)溶液50μl(8300U/ml) を
加え、37℃で30分間放置した後、生成するDopa-Chr
omが呈する赤色の475nmの吸光度を測定した。阻害
活性は次の式から求められる阻害率で表した。
リフェノール類を使用し、上記した方法で各物質のチロ
シナーゼ活性阻害能を求めた。結果を第1表に示す。
エピカテキンガレートおよびエピガロカテキンガレート
が強いチロシナーゼ活性阻害能を持つことが確認され
た。
常相当量飲用されている茶から抽出される天然物を主成
分とするため、薬剤として用いても人体に対する副作用
の心配がない。しかも、本発明のチロシナーゼ活性阻害
剤は低濃度の添加でチロシナーゼの活性化を著しく阻害
する。したがって、本発明のチロシナーゼ活性阻害剤は
化粧品等に添加してチロシナーゼの活性を阻害すること
ができる。
Claims (2)
- 【請求項1】 茶ポリフェノール類を有効成分として含
むチロシナーゼ活性阻害剤。 - 【請求項2】 茶ポリフェノール類が、エピガロカテキ
ンガレート,エピカテキンガレート,エピガロカテキン
およびエピカテキンの中から選ばれた少なくとも1種の
物質である請求項1記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
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- 1992-08-21 JP JP24400192A patent/JP3200187B2/ja not_active Expired - Fee Related
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