JPH06206833A - 薬剤学的薬剤 - Google Patents
薬剤学的薬剤Info
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- JPH06206833A JPH06206833A JP3069674A JP6967491A JPH06206833A JP H06206833 A JPH06206833 A JP H06206833A JP 3069674 A JP3069674 A JP 3069674A JP 6967491 A JP6967491 A JP 6967491A JP H06206833 A JPH06206833 A JP H06206833A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 作用物質を遅延して、かつpH値に関係なく遊
離できるようにした薬剤を提供する。 【構成】 １つまたは複数の作用物質と共に、分解しな
いマトリックス形成助剤を含み、遅延して作用物質を遊
離する（“デイレイド・レリース”形）薬剤学的薬剤。
該薬剤は、外被つき錠剤または糖衣錠として構成し、中
心部に１つまたは複数の作用物質を含み、外被にヘミセ
ルロースおよび助剤を含むのが好ましい。助剤として
は、エチルセルロース、Eudragit RS PM、ポリ−（Ｌ−
ラクチッド）、ポリ−（Ｄ，Ｌ−ラクチッド−コグリコ
リッド）およびポリ−Ｄ（−）−３−ヒドロキシブチラ
ート−３−ヒドロキシバリラートを使用する。
離できるようにした薬剤を提供する。 【構成】 １つまたは複数の作用物質と共に、分解しな
いマトリックス形成助剤を含み、遅延して作用物質を遊
離する（“デイレイド・レリース”形）薬剤学的薬剤。
該薬剤は、外被つき錠剤または糖衣錠として構成し、中
心部に１つまたは複数の作用物質を含み、外被にヘミセ
ルロースおよび助剤を含むのが好ましい。助剤として
は、エチルセルロース、Eudragit RS PM、ポリ−（Ｌ−
ラクチッド）、ポリ−（Ｄ，Ｌ−ラクチッド−コグリコ
リッド）およびポリ−Ｄ（−）−３−ヒドロキシブチラ
ート−３−ヒドロキシバリラートを使用する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、遅延して作用物質を遊
離する（“デイレイド・レリース”形）薬剤学的の薬剤
に関する。
離する（“デイレイド・レリース”形）薬剤学的の薬剤
に関する。
【０００２】
【従来の技術、発明が解決しようとする課題】経口投与
の錠剤の製造の場合、しばしば、薬剤学的作用物質を生
薬において慣用の各種の助剤および添加物質と混合しな
ければならないことは既知であるが、前記助剤の適性、
例えば、圧縮性は必ずしも完全に満足できない。この種
の錠剤助剤の例は、特に、R. Voigt“Lehrbuch der pha
rmazeutischen Technologie ”（薬剤工学便覧）の５
版、Chemie出版社（ヴアインハイム）（１９８４），ｐ
１７８以下に記載されており、滑剤、結合剤、充填剤、
流動調節剤、油脂剤、分解剤、湿潤剤、吸着剤などの物
質を含む。
の錠剤の製造の場合、しばしば、薬剤学的作用物質を生
薬において慣用の各種の助剤および添加物質と混合しな
ければならないことは既知であるが、前記助剤の適性、
例えば、圧縮性は必ずしも完全に満足できない。この種
の錠剤助剤の例は、特に、R. Voigt“Lehrbuch der pha
rmazeutischen Technologie ”（薬剤工学便覧）の５
版、Chemie出版社（ヴアインハイム）（１９８４），ｐ
１７８以下に記載されており、滑剤、結合剤、充填剤、
流動調節剤、油脂剤、分解剤、湿潤剤、吸着剤などの物
質を含む。
【０００３】更に、この種の錠剤を製造する場合、粉体
混合物の対応する流動性および堆積密度を補償するた
め、しばしば、造粒プロセスが必要であることも知られ
ている。上記パラメータは、工業規模において問題のな
い製錠の行なうために重大な役割を果す。造粒プロセス
は、もちろん、概ね煩瑣であり、このため、例えば、接
着剤として働き、粉体粒子の結合を行なう多種多様なポ
リマーが必要である。最大２０種の成分を含む錠剤処方
が文献に記載されていることを考えれば、作用物質と助
剤との間の相互作用の出現を避け得ないことが理解され
る。従って、助剤の数を減少できるよう、または、場合
によっては、造粒プロセスを除き得るよう、複数の前記
性質を備えた錠剤用助剤を見付ける試みがなされてい
る。この種の錠剤用助剤の例は、微結晶セルロース（Av
icel，Heweten ）および噴霧乾燥したラクトーゼであ
り、特に、ブリケット化および直接製錠に使用される。
しかしながら、ヘミセルロース、即ち、キシランも、す
でに、錠剤の充填剤および崩壊剤として提案されている
（S. M. Juslinら、P. Poronen：“Xylan −a possible
filler and disintegrant for tablets ”J. Pharm. Ph
armacol. １９８４，３６；２５６〜２５７）。
混合物の対応する流動性および堆積密度を補償するた
め、しばしば、造粒プロセスが必要であることも知られ
ている。上記パラメータは、工業規模において問題のな
い製錠の行なうために重大な役割を果す。造粒プロセス
は、もちろん、概ね煩瑣であり、このため、例えば、接
着剤として働き、粉体粒子の結合を行なう多種多様なポ
リマーが必要である。最大２０種の成分を含む錠剤処方
が文献に記載されていることを考えれば、作用物質と助
剤との間の相互作用の出現を避け得ないことが理解され
る。従って、助剤の数を減少できるよう、または、場合
によっては、造粒プロセスを除き得るよう、複数の前記
性質を備えた錠剤用助剤を見付ける試みがなされてい
る。この種の錠剤用助剤の例は、微結晶セルロース（Av
icel，Heweten ）および噴霧乾燥したラクトーゼであ
り、特に、ブリケット化および直接製錠に使用される。
しかしながら、ヘミセルロース、即ち、キシランも、す
でに、錠剤の充填剤および崩壊剤として提案されている
（S. M. Juslinら、P. Poronen：“Xylan −a possible
filler and disintegrant for tablets ”J. Pharm. Ph
armacol. １９８４，３６；２５６〜２５７）。
【０００４】この報告によると、服用時に直ちに、即
ち、数秒以内または長くとも１分以内に作用物質を遊離
するプレスされた薬剤の製造にヘミセルロースが使用さ
れる。ヘミセルロースは、高いプレス成形性を有し、凝
集性のある錠剤骨格を形成する。分解剤の添加は不要で
ある。
ち、数秒以内または長くとも１分以内に作用物質を遊離
するプレスされた薬剤の製造にヘミセルロースが使用さ
れる。ヘミセルロースは、高いプレス成形性を有し、凝
集性のある錠剤骨格を形成する。分解剤の添加は不要で
ある。
【０００５】さて、驚くべきことには、ヘミセルロース
は、“デイレイド・レリース”形薬剤の製造にも有効に
使用できると云うことが判った。
は、“デイレイド・レリース”形薬剤の製造にも有効に
使用できると云うことが判った。
【０００６】
【課題を解決するための手段、作用】従って、本発明の
対象は、本発明にもとづき、１つまたは複数の作用物質
と共に、分解しないマトリックス組成の助剤を含み、遅
延して作用物質を遊離する（“デイレイド・レリース”
形）薬剤学的薬剤である。
対象は、本発明にもとづき、１つまたは複数の作用物質
と共に、分解しないマトリックス組成の助剤を含み、遅
延して作用物質を遊離する（“デイレイド・レリース”
形）薬剤学的薬剤である。
【０００７】即ち、ヘミセルロースは、時間に直接に比
例する一定の膨潤特性を有する。この性質にもとづき、
一方では、プレス成形品の分解時間を調節でき、従っ
て、“デイレイド・レリース”効果を得るため、対応す
る錠剤からの作用物質の遊離を所定の如く遅延できる。
例する一定の膨潤特性を有する。この性質にもとづき、
一方では、プレス成形品の分解時間を調節でき、従っ
て、“デイレイド・レリース”効果を得るため、対応す
る錠剤からの作用物質の遊離を所定の如く遅延できる。
【０００８】本発明に使用されるヘミセルロースの特に
優れた性質は、プレス成形品の分解が解放媒体（胃腸
管）のpH値とは無関係に行なわれると云う点にある。
優れた性質は、プレス成形品の分解が解放媒体（胃腸
管）のpH値とは無関係に行なわれると云う点にある。
【０００９】分解しないマトリックス組成の助剤は、再
現性の良い膨潤性を有する本発明に係るヘミセルロース
と組合せて、時間的に所定の分解を行なうプレス成形品
の製造に使用できる。この種の錠剤の分解時点は、マト
リックス組成の助剤の種類および本発明にもとづき使用
するヘミセルロースの濃度によって決定され、１〜８時
間の範囲で変化する。
現性の良い膨潤性を有する本発明に係るヘミセルロース
と組合せて、時間的に所定の分解を行なうプレス成形品
の製造に使用できる。この種の錠剤の分解時点は、マト
リックス組成の助剤の種類および本発明にもとづき使用
するヘミセルロースの濃度によって決定され、１〜８時
間の範囲で変化する。
【００１０】分解しないマトリックス組成の助剤とヘミ
セルロースとのこのような組合せの特別な使用分野は、
“デイレイド・レリース”効果を有する外被つき錠剤の
製造である。従って、本発明の対象は、更に、外被つき
錠剤または糖衣錠として構成され、中心部に１つまたは
複数の作用物質を含み、外被にヘミセルロースおよび助
剤を含む薬剤学的薬剤である。かくして、作用物質は、
pHとは関係なく、外被のヘミセルロースの濃度に依存し
て所定の時点にはじめて錠剤中心部から遊離されるの
で、その系は、作用開始を適切に制御することができ
る。
セルロースとのこのような組合せの特別な使用分野は、
“デイレイド・レリース”効果を有する外被つき錠剤の
製造である。従って、本発明の対象は、更に、外被つき
錠剤または糖衣錠として構成され、中心部に１つまたは
複数の作用物質を含み、外被にヘミセルロースおよび助
剤を含む薬剤学的薬剤である。かくして、作用物質は、
pHとは関係なく、外被のヘミセルロースの濃度に依存し
て所定の時点にはじめて錠剤中心部から遊離されるの
で、その系は、作用開始を適切に制御することができ
る。
【００１１】この種の外被つき錠剤または糖衣錠は、特
に慢性疾患を有する患者に重要であり、患者、医師およ
び看護人の負担を著しく軽減する。就寝前に“デイレイ
ド・レリース”形調剤を服用した後、外被つき錠剤が胃
腸管のどの部分にあるかに関係なく早朝に初めて薬剤が
作用する場合に、特に、決定的に前記の患者の生活状態
が改善される。
に慢性疾患を有する患者に重要であり、患者、医師およ
び看護人の負担を著しく軽減する。就寝前に“デイレイ
ド・レリース”形調剤を服用した後、外被つき錠剤が胃
腸管のどの部分にあるかに関係なく早朝に初めて薬剤が
作用する場合に、特に、決定的に前記の患者の生活状態
が改善される。
【００１２】分解しないマトリックス組成の助剤として
は下記物質が好適である（ヘミセルロースと助剤との比
をカッコ内に示した）。 ａ）エチルセルロース（３６：６５〜１５：８５） ｂ）Eudragit RS PM（５：９５〜２５：７５） ｃ）ポリ−（Ｌ−ラクチッド）（３６：６５〜１５：８
５） ｄ）ポリ−（Ｄ，Ｌ−ラクチッド−コグリコリッド）
（４０：６０〜１５：８５） ｅ）ポリ−Ｄ（−）−３−ヒドロキシブチラート−コ−
ヒドロキシバレラート（５：９５〜２０：８０）
は下記物質が好適である（ヘミセルロースと助剤との比
をカッコ内に示した）。 ａ）エチルセルロース（３６：６５〜１５：８５） ｂ）Eudragit RS PM（５：９５〜２５：７５） ｃ）ポリ−（Ｌ−ラクチッド）（３６：６５〜１５：８
５） ｄ）ポリ−（Ｄ，Ｌ−ラクチッド−コグリコリッド）
（４０：６０〜１５：８５） ｅ）ポリ−Ｄ（−）−３−ヒドロキシブチラート−コ−
ヒドロキシバレラート（５：９５〜２０：８０）
【００１３】ヘミセルロースが、１０〜２５０、好まし
くは、５０のＤＰを有し、１．３〜１．５ml・ｇ-1の堆
積容積（Schuettvolumen）を有し、２〜５０μｍ、好ま
しくは、１０〜２０μｍの粒径を有し、球形であり、最
大０．３ml／s の吸引速度（リッヒシュタインの速度）
を有していれば好ましい（B. M. Lichstein, Johnson及
びJohnson ：“Demand Wettability and new methods o
f measuring absorb−ency characteristics of Gabic
”，２．Annual Symp. on Nonwovens ProductDevelopm
ent １９７４ wash D. C.）。
くは、５０のＤＰを有し、１．３〜１．５ml・ｇ-1の堆
積容積（Schuettvolumen）を有し、２〜５０μｍ、好ま
しくは、１０〜２０μｍの粒径を有し、球形であり、最
大０．３ml／s の吸引速度（リッヒシュタインの速度）
を有していれば好ましい（B. M. Lichstein, Johnson及
びJohnson ：“Demand Wettability and new methods o
f measuring absorb−ency characteristics of Gabic
”，２．Annual Symp. on Nonwovens ProductDevelopm
ent １９７４ wash D. C.）。
【００１４】落葉樹の亜硫酸パルプから得られたこのヘ
ミセルロースは、９０％が分子量５３００のキシランか
ら成る。残余の１０％は、グルカンおよびマンナンから
成る。分子量および組成から明らかなように、この製品
は、すでに著しく分解したヘミセルロースである。水に
不溶の物質は、その組成からいって、ヒドロコロイド、
例えばデンプン、ペクチン、ＣＭＣを形成せず、２．８
ml・ｇ-1の吸引能を有し、従って、良好な崩壊作用が得
られる。球形状および粒径によって、水性媒体中で均一
な膨潤性が得られる。ヘミセルロースの別の特徴は、膨
潤が、更に、pHとは無関係に行なわれると云う点にあ
る。
ミセルロースは、９０％が分子量５３００のキシランか
ら成る。残余の１０％は、グルカンおよびマンナンから
成る。分子量および組成から明らかなように、この製品
は、すでに著しく分解したヘミセルロースである。水に
不溶の物質は、その組成からいって、ヒドロコロイド、
例えばデンプン、ペクチン、ＣＭＣを形成せず、２．８
ml・ｇ-1の吸引能を有し、従って、良好な崩壊作用が得
られる。球形状および粒径によって、水性媒体中で均一
な膨潤性が得られる。ヘミセルロースの別の特徴は、膨
潤が、更に、pHとは無関係に行なわれると云う点にあ
る。
【００１５】ここに提示の外被つき錠剤の場合、前記の
特殊性質によって、時間的に所定の崩壊を誘起すること
ができ、従って、“デイレイド・レリース”効果のため
に作用物質の遊離を正確に所定の如く遅延することがで
きる。この場合、解放媒体（胃腸管）のpH条件は、作用
物質を遅延して遊離する別の系（例えば、胃液に耐える
被覆を施した錠剤）に比して、プログラミングした解放
開始に何等の影響を与えない。
特殊性質によって、時間的に所定の崩壊を誘起すること
ができ、従って、“デイレイド・レリース”効果のため
に作用物質の遊離を正確に所定の如く遅延することがで
きる。この場合、解放媒体（胃腸管）のpH条件は、作用
物質を遅延して遊離する別の系（例えば、胃液に耐える
被覆を施した錠剤）に比して、プログラミングした解放
開始に何等の影響を与えない。
【００１６】ヘミセルロースは、人間の大腸のバクテリ
アによって部分的に発酵され、分解率は４０〜６０％で
ある。従って、不消化なポリマーをベースとする助剤と
は異なり、場合によっては器官内に残存する錠剤残査が
堆積することはない。
アによって部分的に発酵され、分解率は４０〜６０％で
ある。従って、不消化なポリマーをベースとする助剤と
は異なり、場合によっては器官内に残存する錠剤残査が
堆積することはない。
【００１７】
【実施例】以下の実施例にもとづき本発明の本質を説明
する。
する。
【００１８】実施例１ ヘミセルロース／エチルセルロース圧縮体の分解時間と
混合比およびpH値との関連性の測定 構成成分を均一に混合し、前造粒せずにエレクトロハイ
ドロリック・プレスによって１錠当り９８．１Ｎの圧力
でプレスして錠剤を形成した。錠剤の平均重量は１００
±３mgであり、錠剤径は７mmであり、高さは約２mmであ
る。錠剤の分解時間の測定は、各種のpH値において、Eu
ropaischen Arzneibuch, Vol. III （１９８１），ｐ．
７８以下に記載の方法にもとづき実施した。分解時間を
表１にまとめた。pH依存性は認められなかった。
混合比およびpH値との関連性の測定 構成成分を均一に混合し、前造粒せずにエレクトロハイ
ドロリック・プレスによって１錠当り９８．１Ｎの圧力
でプレスして錠剤を形成した。錠剤の平均重量は１００
±３mgであり、錠剤径は７mmであり、高さは約２mmであ
る。錠剤の分解時間の測定は、各種のpH値において、Eu
ropaischen Arzneibuch, Vol. III （１９８１），ｐ．
７８以下に記載の方法にもとづき実施した。分解時間を
表１にまとめた。pH依存性は認められなかった。
【００１９】
【表１】
【００２０】実施例２ ヘミセルロースおよび分解しない各種のマトリックス組
成の助剤から成るプレス成形品の分解時間とpH値との関
連性の測定 ヘミセルロースをEudragit RS PM、エチルセルロースお
よびポリ−（Ｌ−ラクチッド）とそれぞれ重量比１：１
で均一に混合し、実施例１と同様、プレスして錠剤を形
成した。
成の助剤から成るプレス成形品の分解時間とpH値との関
連性の測定 ヘミセルロースをEudragit RS PM、エチルセルロースお
よびポリ−（Ｌ−ラクチッド）とそれぞれ重量比１：１
で均一に混合し、実施例１と同様、プレスして錠剤を形
成した。
【００２１】分解テストの結果（表２）は、pH依存性を
示さない。
示さない。
【００２２】
【表２】
【００２３】実施例３ ヘミセルロース／Eudragit RS PM圧縮体の分解時間と混
合比およびpH値との関連性の測定 ９０：１０〜１０：９０の範囲の各種の重量割合のヘミ
セルロースおよびEudragit RS PMから、実施例１と同
様、錠剤を製造し、分解テストを実施した。
合比およびpH値との関連性の測定 ９０：１０〜１０：９０の範囲の各種の重量割合のヘミ
セルロースおよびEudragit RS PMから、実施例１と同
様、錠剤を製造し、分解テストを実施した。
【００２４】結果（表３）は、pH依存性を示さない。
【００２５】
【表３】
【００２６】実施例４ 錠剤中心部が急速に分解する外被つき錠剤の製造 錠剤中心部： Ａ）７−ヒドロキシエチルテオフイリン ５mg エチルセルロース ６mg ヘミセルロース １４mg Ｂ）７−ヒドロキシエチルテオフイリン ５mg Granulatum simplex ２０mg （R. VoigtのLehrbuch der pharmazeutischen Technolo
gie ，p.１７８） Ｃ）７−ヒドロキシエチルテオフイリン ５mg Granulutum simplex １９mg ヘミセルロース １mg 構成成分を均一に混合し、１錠当り４９．０５Ｎの圧力
でプレスして、平均重量２５±０．３mg、径４mmおよび
高さ１．２mmの錠剤を形成した。
gie ，p.１７８） Ｃ）７−ヒドロキシエチルテオフイリン ５mg Granulutum simplex １９mg ヘミセルロース １mg 構成成分を均一に混合し、１錠当り４９．０５Ｎの圧力
でプレスして、平均重量２５±０．３mg、径４mmおよび
高さ１．２mmの錠剤を形成した。
【００２７】錠剤外被： Ｉ）エチルセルロース １５７．５mg ヘミセルロース ６７．５mg II）エチルセルロース １８０．０mg ヘミセルロース ４５．０mg 外被つき錠剤の製造：錠剤中心部の被覆は、錠剤中心部
に外被形成助剤混合物ＩおよびIIをプレスすることによ
って行なう。 外被つき錠剤の寸法： 重量 ２５０mg±１．５mg 径 ９．０mm 高さ ４．５mm
に外被形成助剤混合物ＩおよびIIをプレスすることによ
って行なう。 外被つき錠剤の寸法： 重量 ２５０mg±１．５mg 径 ９．０mm 高さ ４．５mm
【００２８】“デイレイド・レリース”効果のチェック
は、“ハーフ・チェンジ”法（R.Voigtの“Lehrbuch de
r pharmazeutischen Technologie ”，p.６２７）にも
とづき、遊離された７−ヒドロキシエチルテオフイリン
を２７３nmで分光測定することによって行なう。錠剤外
被Ｉの結果を表４に示し、錠剤外被IIの結果を表５に示
した。
は、“ハーフ・チェンジ”法（R.Voigtの“Lehrbuch de
r pharmazeutischen Technologie ”，p.６２７）にも
とづき、遊離された７−ヒドロキシエチルテオフイリン
を２７３nmで分光測定することによって行なう。錠剤外
被Ｉの結果を表４に示し、錠剤外被IIの結果を表５に示
した。
【００２９】
【表４】
【００３０】
【表５】
【００３１】実施例５ 中心部の作用を遅延した外被つき錠剤の製造 錠剤中心部： ７−ヒドロキシエチルテオフイリン ５mg エチルセルロース ２０mg 錠剤中心部の調製は、例４と同様に行なう。 錠剤外被： エチルセルロース １５７．５mg ヘミセルロース ６７．５mg
【００３２】外被つき錠剤の製造および試験は、実施例
４と同様に実施した。結果を図１および表６に示した。
４と同様に実施した。結果を図１および表６に示した。
【００３３】
【表６】
【００３４】実施例６ 中心部の作用を遅延した外被つき錠剤の製造 錠剤中心部： ７−ヒドロキシエチルテオフイリン ５mg エチルセルロース ２０mg 錠剤中心部の調製は、例４と同様に行なった。 錠剤外被： ポリ−（Ｌ−ラクチッド） １５７．５mg ヘミセルロース ６７．５mg
【００３５】外被つき錠剤の製造および試験は、例４と
同様に実施した。結果を図２及び表７に示した。
同様に実施した。結果を図２及び表７に示した。
【００３６】
【表７】
【００３７】
【発明の効果】本発明は請求項各項に記載されたように
構成されているために、以上説明したように、 （１）請求項各項に記載されたように、マトリックス組
成とヘミセルロースを組合せたことによって、薬剤中の
作用物質を遅延して遊離することができ、またその時間
を調節することができる。 （２）ヘミセルロースを用いたことによって、胃腸管等
の解放媒体のpH値とは関係なく薬剤の分解が行なわれ、
薬剤の作用開始を適切に制御することができる。等の効
果を奏することができる。
構成されているために、以上説明したように、 （１）請求項各項に記載されたように、マトリックス組
成とヘミセルロースを組合せたことによって、薬剤中の
作用物質を遅延して遊離することができ、またその時間
を調節することができる。 （２）ヘミセルロースを用いたことによって、胃腸管等
の解放媒体のpH値とは関係なく薬剤の分解が行なわれ、
薬剤の作用開始を適切に制御することができる。等の効
果を奏することができる。
【図１】実施例５の結果を示すグラフである。
【図２】実施例６の結果を示すグラフである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ヴエグライトナー、カールハインツ オーストリア国、エイ 4040 リンツ、ド クトルアドルフシェルフシュトラッセ、12 ／１
Claims (8)
- 【請求項１】 遅延して作用物質を遊離する（“デイレ
イド・レリース”形）薬剤学的薬剤において、１つまた
は複数の作用物質と共に分解しないマトリックス組成の
助剤と組合せたヘミセルロースを含むことを特徴とする
薬剤学的薬剤。 - 【請求項２】 該製剤が、外被つき錠剤またせ糖衣錠と
して構成されており、中心部が１つまたは複数の作用物
質を含み、外被がヘミセルロースおよび助剤を含むこと
を特徴とする請求項１に記載の薬剤。 - 【請求項３】 助剤がエチルセルロースであり、ヘミセ
ルロースとエチルセルロースとの比が３５：６５〜１
５：８５の範囲にあることを特徴とする請求項２に記載
の薬剤。 - 【請求項４】 助剤がEudragit RS PMであり、ヘミセル
ロースとEudragitRS PM との比が５：９５〜２５：７５
の範囲にあることを特徴とする請求項２に記載の薬剤。 - 【請求項５】 助剤がポリ−（Ｌ−ラクチッド）であ
り、ヘミセルロースとポリ−（Ｌ−ラクチッド）との比
が３５：６５〜１５：８５の範囲にあることを特徴とす
る請求項２に記載の薬剤。 - 【請求項６】 助剤がポリ−（Ｄ，Ｌ−ラクチッド−コ
グリコリッド）であり、ヘミセルロースとポリ−（Ｄ，
Ｌ−ラクチッド−コグリコリッド）との比が４０：６０
〜１５：８５の範囲にあることを特徴とする請求項２に
記載の薬剤。 - 【請求項７】 助剤がポリ−Ｄ（−）−３−ヒドロキシ
ブチラート−コ−ヒドロキシバレラートであり、ヘミセ
ルロースとポリ−Ｄ（−）−３−ヒドロキシブチラート
−コ−ヒドロキシバレラートとの比が５：９５：〜２
０：８０の範囲にあることを特徴とする請求項２に記載
の薬剤。 - 【請求項８】 ヘミセルロースが１０〜２５０、好まし
くは、５０のＤＰを有し、１．３〜１．５ml・ｇ-1の堆
積容積を有し２〜５０μｍ好ましくは、１０〜２０μｍ
の粒径を有し、球形であり、かつ、最大０．３ml／Ｓの
（リッヒシュタインの吸引速度を有することを特徴とす
る請求項１〜７のいづれかに記載の薬剤。
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|---|---|---|---|
| AT803/90 | 1990-04-04 | ||
| AT0080390A AT397345B (de) | 1990-04-04 | 1990-04-04 | Pharmazeutisches präparat mit verzögerter wirkstofffreisetzung auf basis von hemicellulosen |
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|---|---|
| JPH06206833A true JPH06206833A (ja) | 1994-07-26 |
Family
ID=3500064
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3069674A Pending JPH06206833A (ja) | 1990-04-04 | 1991-04-02 | 薬剤学的薬剤 |
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| US (1) | US5151273A (ja) |
| EP (1) | EP0450262A1 (ja) |
| JP (1) | JPH06206833A (ja) |
| AT (1) | AT397345B (ja) |
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| SE8601563D0 (sv) * | 1986-04-08 | 1986-04-08 | Carbomatrix Ab | Matrismaterial, forfarande for framstellning derav och anvendning derav |
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- 1990-12-18 EP EP90890337A patent/EP0450262A1/de not_active Withdrawn
-
1991
- 1991-03-29 US US07/676,977 patent/US5151273A/en not_active Expired - Fee Related
- 1991-04-02 JP JP3069674A patent/JPH06206833A/ja active Pending
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