JPH06102474A

JPH06102474A - コンタクトレンズ用剤組成物

Info

Publication number: JPH06102474A
Application number: JP25000592A
Authority: JP
Inventors: Yasuhiko Iwadare; 安彦岩垂; Tadao Kojima; 忠雄児島
Original assignee: Seiko Epson Corp
Current assignee: Seiko Epson Corp
Priority date: 1992-09-18
Filing date: 1992-09-18
Publication date: 1994-04-15

Abstract

(57)【要約】【構成】コンタクトレンズを洗浄するための洗浄剤と
殺菌溶液を無毒化するための中和剤を同一錠剤中に含有
し、この錠剤が内部核剤より中和剤、徐放遅延溶解型コ
ーティング剤、洗浄剤、即時溶解型コーティング剤の層
よりなる錠剤であり、即時溶解型コーティング剤が、一般式（Ｉ）Ｒ［（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）nＨ］m Ｒは活性水素を有するアルコール化合物に炭素数３及び
４のエポキシドを重合させてなる重合体であり、ｎは整
数、ｍは１〜８の整数、で表わされる重合体を含有する
ことを特徴とするコンタクトレンズ用剤組成物【効果】殺菌・洗浄処理と中和処理が時間を前後して
連続して同一工程で行なわれるため、安全に確実に容易
にコンタクトレンズのケアが行える。また保存安定性に
優れたコンタクトレンズ用剤組成物を提供することがで
きる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、コンタクトレンズの洗
浄剤、殺菌剤、特にコンタクトレンズに付着した汚れの
除去及び微生物の殺菌に有用であり、且つ汎用性に優れ
た洗浄、殺菌剤に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】コンタクトレンズには、主成分がメチル
メタクリレートから成るハードコンタクトレンズと、２
−ヒドロキシエチルメタクリレートから成るソフトコン
タクトレンズが広く利用されている。しかし、メチルメ
タクリレートから成るハードコンタクトレンズでは角膜
への酸素供給不足による合併症の指摘もあり、有機シラ
ン化合物やフッ素含有化合物を一成分とするより高酸素
透過性のコンタクトレンズが主流に成りつつある。これ
らのレンズは汚れ易いという欠点があり、脂質、タンパ
ク質、化粧品、塵等による汚染の為にレンズに曇りが発
生して視力の低下や眼の障害を引き起こすことがある。
また、従来のハードコンタクトレンズに比べ割れ易くコ
ンタクレンズの洗浄が難しいという欠点を持つ。

【０００３】主成分として２−ヒドロキシエチルメタク
リレートから成るソフトコンタクトレンズは、その柔軟
性や高い含水率から装用感がハードコンタクトレンズに
比べ非常に良好であり、また角膜に対する負担も少ない
ため近年装用者が増加している。しかしその反面、高い
含水率の為に微生物が繁殖しやすく何等かの方法例え
ば、煮沸殺菌や過酸化剤による殺菌が必要になり、これ
らを適切に行わないとソフトコンタクトレンズに微生物
が繁殖してソフトコンタクトレンズの白濁等が発生し、
さらにこれを装用した場合、角膜等の感染症を誘発する
ことがあり問題である。また、柔軟な反面破れ易いとい
う欠点もあり、これらを改善するためにグリセリルメタ
クリレート、ビニルピロリドン、ブチルメタクリレート
等を添加したソフトコンタクトレンズが利用されてい
る。

【０００４】コンタクトレンズの洗浄及びケアには界面
活性剤を主成分とする洗浄剤で擦り洗う方法、または浸
漬洗浄によってコンタクトレンズ表面上のタンパク質汚
れや脂質汚れを乳化・分散させる方法、固着した汚れを
研磨剤入り洗浄剤で擦り洗う方法等が用いられ、コンタ
クトレンズへのキズの発生防止、洗浄性の向上、親水性
の付与の為にカルボキシメチルセルロ−ス、メチルセル
ロース、アルギン酸等の増粘剤を添加する方法が用いら
れている。例えば、特開昭５５−１１５４９７号公報、
特開昭５７−１８６７３３号公報、特開昭６１−６１１
２７号公報、特開昭５６−６２１５号公報、特開昭６２
−２４２９１６号公報等に開示されている。さらには、
酵素を用いた洗浄方法も多く用いられその有用性が確認
されており、酵素としては蛋白分解酵素、脂質分解酵
素、多糖類分解酵素等が広く利用されている。例えば、
特公昭５３−４７８１０号公報には、有効量の蛋白分解
酵素を含有する組成物による洗浄方法及びパパイン等の
特定の蛋白分解酵素からなる洗浄剤が開示されている。
特開昭６２−９１３号公報には、アミラーゼやセルラー
ゼ等の特定酵素と尿素、アミノ酸等の活性化剤とからな
る洗浄剤が開示されている。特開昭５３−１２５４１２
号公報には脂質分解酵素を用いた洗浄剤が開示されてい
る。

【０００５】また、ソフトコンタクトレンズは過酸化水
素を代表とする化学的殺菌方法が煮沸殺菌と共に利用さ
れ、その中和剤としてチオ硫酸ナトリウムやカタラーゼ
等が一般的に用いられる。中和は一定時間殺菌後、中和
剤を添加する方法がほとんどではあるが、特開昭６２−
６３９１６号公報に記載されている様に遅延放出を制御
する遅延剤を組合せて一定時間後に中和剤が放出される
組成物が知られている。

【０００６】また、カルシウムや鉄等を取り除くために
ＥＤＴＡ−２Ｎａやクエン酸の様な金属キレート剤、微
生物汚染防止のためにソルビン酸や塩化ベンザルコニウ
ムの様な殺菌・防腐剤、浸透圧調整のために塩化ナトリ
ウムの様な無機塩、適正ｐＨの維持のためにクエン酸と
その塩の様なｐＨ緩衝剤を一成分として含有している。
これらの組成物はいずれも、コンタクトレンズのケア
には有用であり、適正なレンズ管理が期待できる。

【０００７】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、過酸化
水素を代表とする化学的殺菌方法は、殺菌後必ず中和剤
で中和しなければならず、殺菌一定時間後に再度処理を
行なうという２段階工程で行なう方法が一般的である。
この様な場合、中和処理を行わずに装用して眼粘膜障害
を誘発するケースもあり危険性をはらんでいる。また、
操作が２段階必要であるために使用性の不便さや煩わし
さもある。これらを改善するために特開昭６２−６３９
１６号公報、特開平３−２８４６０４号公報等に記載さ
れている遅延放出を制御する遅延剤を組合せて一定時間
後に中和剤が放出される組成物が知られている。遅延剤
として一般的なカルボキシメチルエチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、酢酸セルロースフタレー
ト等をコーティングして使用する。遅延剤の組合せやコ
ーティング量によってその溶解時間をコントロールで
き、また殺菌後中和剤を添加する必要がないために、非
常に便利でありさらに中和のし忘れがなく有用である。
また、洗浄性を向上させるために殺菌溶液中に界面活性
剤を共存させる場合が一般的であるが、別途洗浄剤を殺
菌溶液中に添加する方法も用いられる。しかしながらこ
れらの方法では、殺菌効果は十分期待できるが洗浄効力
は十分でない。殺菌溶液中に界面活性剤を共存させる場
合では、界面活性剤の保存安定性が悪く十分な洗浄効力
は期待できない。また、別途殺菌溶液中に洗浄剤を添加
する場合はケア操作が煩雑となり好ましくない。よって
１工程の操作で洗浄、殺菌、中和の全てを安全に確実に
行なうことのできるコンタクトレンズ溶剤組成物が望ま
れている。

【０００８】本発明は前述の問題点を解決するために鋭
意研究し到達したものであり、本発明の目的は、短時間
で効果的に洗浄及び殺菌ができ、洗浄及び殺菌後人為的
に処理することなく中和が確実に行え、さらに保存安定
性に優れたコンタクトレンズ用剤組成物を提供すること
である。

【０００９】

【課題を解決するための手段】本発明は、特定成分のコ
ーティング剤を用いた多層からなる錠剤を用いることで
本目的が達成されることを見いだした。即ち、中和剤を
核として中和剤の溶出をコントロールする徐放遅延溶解
型コーティング剤を施し、さらに洗浄剤をその外核に具
備し、洗浄剤の安定性確保のため及び水溶液に即時溶解
することのできる特定のコーティング剤を用いることで
有用なコンタクトレンズ用剤組成物を得ることができ
た。

【００１０】本発明はこの様な知見に基づいて完成した
ものであり、本発明は、(1) コンタクトレンズを洗浄す
るための洗浄剤と殺菌溶液を無毒化するための中和剤を
同一錠剤中に含有し、この錠剤が内部核剤より中和剤、
徐放遅延溶解型コーティング剤、洗浄剤、即時溶解型コ
ーティング剤の層からなることを特徴とするコンタクト
レンズ用剤組成物、(2) 洗浄剤が蛋白分解酵素、脂質分
解酵素、多糖類分解酵素、界面活性剤の少なくとも１種
以上を含むことを特徴とするコンタクトレンズ用剤組成
物、(3) 即時溶解型コーティング剤が少なくとも、一般式（Ｉ）：Ｒ［（ＣＨ2ＣＨ2０）nＨ］m （Ｉ）Ｒは活性水素を有するアルコール化合物に、炭素数３及
び４のエポキシドを重合させてなる化合物であり、ｎは
整数、ｍは１〜８の整数、を含むことを特徴とするコン
タクトレンズ用剤組成物、(4) 一般式（Ｉ）で表わされ
る化合物の平均分子量が３０００〜３００００であるこ
とを特徴とするコンタクトレンズ用剤組成物、(5) 一般
式（Ｉ）で表わされる化合物の分子量の５〜５０％がＲ
で表わされる化合物の分子量であることを特徴とするコ
ンタクトレンズ用剤組成物、(6) コンタクトレンズを洗
浄するための洗浄剤と殺菌溶液を無毒化するための中和
剤を同一錠剤中に含有し、この錠剤が中和剤を徐放遅延
溶解型コーティング剤でコートした顆粒剤と洗浄剤とを
混合して打錠成形されており、さらに即時溶解型コーテ
ィング剤でコートされていることを特徴とするコンタク
トレンズ用剤組成物、を要旨とするものである。

【００１１】以下、本発明を具体的に説明する。本発明
のコンタクトレンズ用剤組成物は、本目的を達成するた
めに特定の条件を有する必要がある。即ち、中和剤と洗
浄剤が同一錠剤中において実質的に反応しない。殺菌溶
液中に投入した時に洗浄剤の主要部が即時的に溶解し、
さらに中和剤の主要部よりも相対的に早く溶解しなけれ
ばならない。中和剤と洗浄剤の溶解が同時に溶解されて
も巨視的にみて洗浄剤の溶解ピークが中和剤の溶解ピー
クよりも早く現れる限り問題ない。また、洗浄剤の保存
安定性を確保する必要もある。上記条件を満足する洗浄
剤と中和剤を有する組成物の形態としては多層型錠剤が
最適である。中和剤を錠剤核として、その外層に徐放遅
延溶解型コーティング剤を施し、さらにその外核に洗浄
剤を具備させて、その外層に安定性確保と即時溶解性の
即時溶解型コーティング剤を有する錠剤が用いられる。
また、中和剤を徐放遅延溶解型コーティング剤でコート
した顆粒剤を洗浄剤と混合し、打錠成形して得られた錠
剤に即時溶解型コーティング剤を施した錠剤も本発明で
は用いられる。洗浄剤は粉末状でも顆粒状でもどちらを
用いても良く、コーティングは一般的な方法が用いられ
る。

【００１２】本発明の即時溶解型コーティング剤による
コーティング処理は、洗浄剤の錠剤からの飛散を防ぎ、
外気からの酸素、湿気を防止して洗浄剤の保存安定性を
向上させる役割がある。また、このコーティング剤は水
溶液に対して即時の溶解性が必要であり、尚且つ生体に
対して安全性が高くなければならない。このコーティン
グ処理によって水溶液中で速やかに溶解し、洗浄効力を
十分発揮できる。本発明の徐放遅延溶解型コーティング
剤によるコーティングは、中和剤の溶解を必要時間遅ら
せることができるため、水溶液中の殺菌剤及び洗浄剤が
十分効力を発揮した後に溶解して殺菌剤を中和すること
ができる。

【００１３】本発明に用いられる洗浄剤は、蛋白分解酵
素、脂質分解酵素、多糖類分解酵素、界面活性剤の少な
くとも１種以上を含み、蛋白分解酵素としては例えば、
パパイン、ブロメライン、トリプシン、アスペルギルス
由来の蛋白分解酵素、バシラス由来の蛋白分解酵素等が
挙げられる。脂質分解酵素としては例えば、シュードモ
ナス由来の脂質分解酵素、リゾプス由来の脂質分解酵
素、サーモマイセス由来の脂質分解酵素等が挙げられ
る。多糖類分解酵素としては例えば、キトサン分解酵
素、ムチン分解酵素、リゾチーム、ヒアルロニダーゼ等
が挙げられる。界面活性剤としては例えば、ポリオキシ
エチレン（５）ノニルフェニルエーテル、ポリオキシエ
チレン（１０）ノニルフェニルエーテル、ポリオキシエ
チレン（１５）ノニルフェニルエーテル、ポリオキシエ
チレン（１８）ノニルフェニルエ−テル、ポリオキシエ
チレン（１０）オクチルフェニルエーテル、ポリオキシ
エチレン（１５）オクチルフェニルエーテル、ラウリル
硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウリル硫酸
トリエタノールアミン、ラウリル硫酸アンモニウム、セ
チル硫酸ナトリウム、ステアリル硫酸ナトリウム、ミリ
スチル硫酸ナトリウム、硬化ヤシ油脂肪酸グリセリル硫
酸ナトリウム、ポリオキシエチレン（４）ノニルフェニ
ルエーテル硫酸トリエタノールアミン、ポリオキシエチ
レン（４）ノニルフェニルエーテル硫酸ナトリウム、ポ
リオキシエチレン（３）アルキルエーテル硫酸ナトリウ
ム、ポリオキシエチレン（３）アルキルエーテル硫酸ト
リエタノールアミン、ポリオキシエチレン（２）ラウリ
ルエーテル硫酸アンモニウム、ポリオキシエチレン
（４）ラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ポリオキシエ
チレン（３）ラウリルエーテル硫酸トリエタノールアミ
ン、ポリオキシエチレン（３）セチルエーテル硫酸ナト
リウム、グリセリルモノステアレート、デカグリセリル
モノミリステート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビ
タンモノステアレート、ポリオキシエチレン（６０）硬
化ヒマシ油、ラウロイルサルコシンナトリウム、Ｎ−コ
コイルメチルタウリンナトリウム、ポリオキシエチレン
（６）アルキルエーテル酢酸ナトリウム等が挙げられ
る。

【００１４】本発明に用いられる洗浄剤には錠剤成形性
を良くするために生理学的に許容できる賦形剤や粘結剤
が添加される。賦形剤、粘結剤としては例えば、乳糖、
庶糖、ソルビトール、ステアリン酸マグネシウム、タル
ク、ヒドロキシエチルセルロース、ポリエチレングリコ
ール、プロピレングリコール等が挙げられる。また、洗
浄性や溶解性を向上させるために炭酸塩、過炭酸塩等の
発泡性成分を含むこともできる。また、湿気防止のため
に無水硫酸ナトリウム、酸化隣等の脱水剤を含むことが
できる。

【００１５】本発明に用いられる即時溶解型コーティン
グ剤は、少なくとも、一般式（Ｉ）：Ｒ［（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）nＨ］m Ｒは活性水素を有するアルコール化合物に、炭素数３及
び４のエポキシドを重合させてなる化合物、ｎは整数、
ｍは１〜８の整数、を含むことで本目的が達成されるこ
とを見いだした。一般式（Ｉ）で表わされる化合物は、
水酸基を有する化合物の重合体であるために生体に対す
る安全性も非常に高く、この様な類似重合体としては例
えば、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコー
ル、ポリビニルアルコール等がある。これらは何れも医
薬品原料、医薬品添加剤、化粧品原料、化粧品添加剤、
食品原料、食品添加剤として用いられており、その安全
性は非常に高い。

【００１６】本発明で用いられる一般式（Ｉ）で表わさ
れる化合物のアルコールは１〜８個の水酸基を有する化
合物であり、この水酸基のＨが活性水素であるが、実際
にはエポキシドとの反応によってＨが除かれている。ア
ルコールとしては例えば、セチルアルコール、キミルア
ルコール、バチルアルコール、ラウリルアルコール、エ
タノール、イソプロピルアルコール、ブチルアルコー
ル、メトキシフェノール、ソルビトール、グリセリン、
キシロール、グリオキサール、エチレングリコール、ポ
リエチレングリコール、プロピレングリコール、ポリプ
ロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリビチレ
ングリコール、ペンタエリスリトール、エリスリトー
ル、グルコース、フルクトース、マンノース、ラクトー
ス、シュクロース、サッカロース、ゲンチオビオース等
が挙げられる。

【００１７】本発明で用いられる炭素数３のエポキシド
はプロピレンオキシドであり、炭素数４のエポキシドと
しては例えば、ブチレンオキシド、イソプロピレンオキ
シド等が挙げられる。

【００１８】本発明の一般式（Ｉ）で表わされる分子量
の５〜５０％がＲで表わされる化合物の分子量であり、
５％未満であれば水溶液への溶解性が低下する。５０％
を越えると重合体としての性質が低下するためにコーテ
ィング剤として好ましくない。また、一般式（Ｉ）で表
される化合物の平均分子量は３０００〜３００００のも
のが水溶液への溶解性や洗浄剤の安定性上都合がよい。
一般式（Ｉ）で表わされる化合物は、ブロック重合体、
ランダム重合体の何れでもよく、これらは塩基性触媒を
用いた一般的な方法によって合成することができる。

【００１９】本発明の即時溶解型コーティング剤は、一
般式（Ｉ）で表される化合物と共にその他の高分子化合
物を含むことができる。例えば、水難溶性のヒドロキシ
プロピルセルロース、酢酸セルロース、カルボキシメチ
ルエチルセルロース、アクリル酸・ビニルピリジン共重
合体等を任意の割合で添加することで、溶解時間や湿気
の遮断効果をコントロールすることができる。

【００２０】本発明のコーティング剤は、一般的な方法
によってコーティングすることができる。例えば、コー
ティング剤及びその他の添加剤を有機溶剤に濃度が１〜
２０重量％となるように溶解し、フィルムコーティング
機でコーティングすればよい。ここで用いられる有機
溶剤としては例えば、メタノール、エタノール、アセト
ン、メチルエチルケトン、クロロホルム、キシレン等が
挙げられ、単独あるいは２種以上混合してもよい。

【００２１】その他にカルシウムイオンや鉄イオン等の
金属イオンをキレートして取り除くことができるＥＤＴ
Ａ−２Ｎａやクエン酸等の金属キレート剤、涙液と同じ
液性を保つためのリン酸とその塩やホウ酸とその塩等の
ｐＨ緩衝剤、涙液と同じ浸透圧を保つための塩化ナトリ
ウムや塩化カリウム等の無機塩などを含むことができ
る。

【００２２】本発明で用いられる徐放遅延溶解型コーテ
ィング剤は、洗浄・殺菌を十分に行なうためには必要で
あり、少しづつ溶解して一定時間後に内部の中和剤が溶
出する様にされており、このコーティング剤としては一
般的に用いられるものでよく例えば、カルボキシエチル
セルロース、酢酸フタル酸セルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、アクリル酸・ビニルピリジン共重合体、アクリル酸
・メタクリル酸エステル共重合体、ポリ酢酸ビニル等が
挙げられる。これらは単独あるいは２種以上併用しても
よく、徐放遅延型コーティング剤は、一般的な方法によ
ってコーティングすることができる。例えば、コーティ
ング剤及びその他の添加剤を有機溶剤に濃度が１〜２０
重量％となるように溶解し、フィルムコーティング機で
コーティングすればよい。ここで用いられる有機溶剤と
しては例えば、メタノール、エタノール、アセトン、メ
チルエチルケトン、クロロホルム、キシレン等が挙げら
れ、単独あるいは２種以上混合してもよい。

【００２３】本発明で用いられる中和剤としては、還元
剤や酵素があり還元剤としては例えば、チオ硫酸ナトリ
ウム、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、アスコルビン酸及
びそれらの塩が挙げられる。また酵素としては例えば、
カタラーゼ、スーパーオキシドデイムスターゼ、ペルオ
キシダーゼ等が挙げられるが、中でもチオ硫酸ナトリウ
ム、クエン酸、カタラーゼが好ましい。これらは一般的
に、水溶液への溶解後の濃度は０．０１％〜１０．０％
が適当であるが、用いられる殺菌剤の濃度によって異な
る。

【００２４】この様にして得られたコンタクトレンズ用
剤組成物は、即時溶解型コーティング剤によって保存安
定性が保持され、殺菌溶液中に投入されると即時溶解型
コーティング剤が速やかに溶解し、と同時に洗浄剤が溶
出して殺菌及び洗浄が開始されると共に徐放遅延溶解型
コーティング剤が少しづつ解け始め、一定時間後に中和
剤の溶解ピークが最高に達して中和が進む。よって殺菌
・洗浄処理と中和処理が時間を前後して連続して同一工
程で行なわれるため、最も理想的なコンタクトレンズの
ケア方法である。

【００２５】本発明のコンタクトレンズ用剤組成物は、
以下の様に定期的に使用する。即ちコンタクトレンズを
眼から脱ずした後、軽く水洗し、所定の容器に殺菌剤と
共に入れ、さらに本発明のコンタクトレンズ用剤組成物
を入れて約３０〜１２０分あるいは一晩浸せきする。こ
の間に殺菌・洗浄、中和処理が行なわれる。装用時は生
理食塩水あるいは専用のリンス剤ですすいでから装用す
る。

【００２６】

【作用】本発明によるコンタクトレンズ用剤組成物は、
徐放遅延溶解型コーティング剤によって溶解時間を制御
された中和剤を核として、その周りに洗浄剤を具備し、
さらに湿気を防止し保存安定性を確保し、水溶液に速や
かに溶解する即時溶解型コーティング剤をコーティング
してある組成物であるため、短時間で効果的に洗浄及び
殺菌ができ、殺菌・洗浄処理と中和処理が時間を前後し
て連続して同一工程で行なわれるため、安全に確実に容
易にコンタクトレンズのケアが行える。また保存安定性
に優れたコンタクトレンズ用剤組成物を提供することが
できる。

【００２７】

【実施例】以下実施例により具体的に説明するが、本発
明はこれらに限定されるものではない。

【００２８】（実施例１）プロピレングリコール１重量
部にブチレンオキシド１５重量部を重合させ、さらにプ
ロピレンオキシド３０重量部を重合させて平均分子量約
２８００の重合体を得た。この重合体にエチレンオキシ
ド１７０重量部を重合させた。得られた重合体のプロピ
レングリコールとブチレンオキシド及びプロピレンオキ
シドとの重合体の分子量割合は約２８％であった。

【００２９】（実施例２）ソルビトール１重量部にブチ
レンオキシド１５重量部を重合させ、さらにプロピレン
オキシド３５重量部を重合させて平均分子量約３０００
の重合体を得た。この重合体にエチレンオキシド３００
重量部を重合させた。得られた重合体のソリビトールと
ブチレンオキシド及びプロピレンオキシドとの重合体の
分子量割合は約１９％であった。

【００３０】（実施例３）＜中和核剤の調整＞クエン酸３０重量部、クエン酸ナト
リウム１０重量部、チオ硫酸ナトリウム３０重量部、乳
糖１００重量部、ステアリン酸マグネシウム５重量部、
ヒドロキシプロピルセルロース５重量部、エリスロシン
０．０１重量部の混合物に水を加えて練合し、スピード
ミルにて顆粒とした後、回転打錠機にて１錠約３００ｍ
ｇになるように打錠した。

【００３１】＜徐放遅延溶解型コーティングの被履＞ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース１０重量部、エチル
セルロース１重量部をエチルアルコール８０重量部及び
イソプロピルアルコール１０重量部に溶解分散させ、コ
ーティング装置を用いて中和核剤に徐放遅延溶解型コー
ティング剤を被履した。被履量は素錠に対して乾燥固形
分で１５％増量となるように行った。＜洗浄剤層の付加＞ヒドロキシプロピルセルロース３重
量部、ポリビニルアルコール３重量部、ポリエチレング
リコール０．２重量部、蛋白分解酵素（アロアーゼＡ
Ｐ、ヤクルト株式会社製）１重量部をエチルアルコール
８０重量部に溶解懸濁させ、コーティング装置を用いて
徐放遅延型コーティング剤の上にコーティングした。被
履量は素錠に対して乾燥固形分で２０％増量となるよう
に行った。

【００３２】＜即時溶解型コーティング剤の被履＞実施
例１の化合物５重量部、ポリアクリル酸０．１重量部を
クロロホルム８０重量部及びエチルアルコール５重量部
に溶解分散させ、コーティング装置を用いて洗浄剤層の
上にコーティングした。被履量は素錠に対して乾燥固形
分で１０％増量となるように行い、最終目的錠剤組成物
を得た。

【００３３】＜洗浄剤の溶出試験＞得られた錠剤の即時
溶解型コーティング剤及び洗浄剤の溶解性を確認するた
めに、日本薬局方溶出試験法第２法に準拠し洗浄剤の溶
出試験を行った。洗浄剤の溶出は溶出試験液中に溶出し
た蛋白分解酵素活性を測定することによって確認し、蛋
白分解酵素活性はカゼインーフォーリン法にて測定し
た。その結果、第１図（ａ）に示す通りに試験開始後約
３０秒から蛋白分解酵素活性が現れはじめ、約４分後に
最高レベルに達成し、良好な即時溶解性が示された。

【００３４】＜中和剤の溶出試験＞得られた錠剤の徐放
遅延溶解型コーティング剤及び中和剤の溶解性を確認す
るために、日本薬局方溶出試験法第２法に準拠し中和剤
の溶出試験を行った。中和剤の溶出は溶出試験液中に溶
出した赤色色素エリスロシンの濃度を測定することで確
認し、最大吸光度５４５ｎｍより算出した。その結果、
第２図（ａ）に示す通りに試験開始後約２０分からエリ
スロシンが溶解しはじめ、１時間後に約３０％、２時間
後に約７０％、３時間後に約９８％が溶出し、除放遅延
溶解型コーティング剤の良好な徐放性が示され、理想的
な中和剤の溶出であった。

【００３５】＜保存安定性試験＞得られた錠剤の保存安
定性を確認するために、ガラスビンに錠剤を３０錠入れ
密封して４０℃、７５ＲＨ％の恒温恒湿槽に２カ月保存
し、蛋白分解酵素の安定性を確認した。その結果酵素活
性の低下はなく良好な保存安定性を示した。

【００３６】（実施例４）アスコルビン酸ナトリウム１
０重量部、チオ硫酸ナトリウム３０重量部、乳糖５０重
量部、ステアリン酸マグネシウム５重量部、カルボキシ
メチルセルロース５重量部、ポリエチレングリコール
（６０００）０．５重量部、エリスロシン０．０１重量
部の混合物に水を加えて練合し、スピードミルにて顆粒
とした後、回転打錠機にて１錠約３００ｍｇになるよう
に打錠した。

【００３７】＜徐放遅延溶解型コーティング剤の被履＞
ヒドロキシプロピルメチルセルロース１０重量部、ポリ
アクリル酸ナトリウム２重量部をエチルアルコール９０
重量部に溶解分散させ、コーティング装置を用いて中和
核剤に除放遅延型コーティング剤を被履した。被履量は
素錠に対して乾燥固形分で２０％増量となるように行っ
た。

【００３８】＜洗浄剤層の付加＞ヒドロキシエチルセル
ロース３重量部、ドデシル硫酸ナトリウ２重量部、ポリ
エチレングリコール０．２重量部、蛋白分解酵素（アロ
アーゼＡＰ、ヤクルト株式会社製）１重量部をエチルア
ルコール８０重量部に溶解懸濁させ、コーティング装置
を用いて徐放遅延溶解型コーティング剤の上にコーティ
ングした。被履量は素錠に対して乾燥固形分で２０％増
量となるように行った。

【００３９】＜即時溶解型コーティング剤の被履＞実施
例２の化合物４重量部、ポリ酢酸ビニル０．１重量部を
クロロホルム８０重量部及びエチルアルコール１０重量
部に溶解分散させ、コーティング装置を用いて洗浄剤層
の上にコーティングした。被履量は素錠に対して乾燥固
形分で１０％増量となるように行い、最終目的錠剤組成
物を得た。

【００４０】＜洗浄剤の溶出試験＞得られた錠剤の即時
溶解型コーティング剤及び洗浄剤の溶解性を確認するた
めに、日本薬局方溶出試験法第２法に準拠し洗浄剤の溶
出試験を行った。洗浄剤の溶出は溶出試験液中に溶出し
た蛋白分解酵素活性を測定することによって確認し、蛋
白分解酵素活性はカゼインーフォーリン法にて測定し
た。その結果、第１図（ｂ）に示す通りに試験開始後約
５０秒から蛋白分解酵素活性が現れはじめ、約５分後に
最高レベルに達成し、良好な即時溶解性が示された。

【００４１】＜中和剤の溶出試験＞得られた錠剤の徐放
遅延溶解型コーティング剤及び中和剤の溶解性を確認す
るために、日本薬局方溶出試験法第２法に準拠し中和剤
の溶出試験を行った。中和剤の溶出は溶出試験液中に溶
出した赤色色素エリスロシンの濃度を測定することで確
認し、最大吸光度５４５ｎｍより算出した。その結果、
第２図（ｂ）に示す通りに試験開始後約３０分からエリ
スロシンが溶解しはじめ、１時間後に約２５％、２時間
後に約６５％、３時間後に約９５％が溶出し、徐放遅延
溶解型コーティング剤の良好な徐放性が示され、理想的
な中和剤の溶出であった。

【００４２】＜保存安定性試験＞得られた錠剤の保存安
定性を確認するために、ガラスビンに錠剤を３０錠入れ
密封して４０℃、７５ＲＨ％の恒温恒湿槽に２カ月保存
し、蛋白分解酵素の安定性を確認した。その結果酵素活
性の低下はなく良好な保存安定性を示した。

【００４３】（比較例１）実施例３において、即時溶解
型コーティング剤の代わりにヒドロキシプロピルメチル
セルロース１０重量部をエチルアルコール９０重量部に
溶解分散させたものをコーティングした。

【００４４】＜洗浄剤の溶出試験＞得られた錠剤のコー
ティング剤及び洗浄剤の溶解性を確認するために、日本
薬局方溶出試験法第２法に準拠し洗浄剤の溶出試験を行
った。洗浄剤の溶出は溶出試験液中に溶出した蛋白分解
酵素活性を測定することによって確認し、蛋白分解酵素
活性はカゼインーフォーリン法にて測定した。その結
果、第１図（ｃ）に示す通りに試験開始後約１５分から
蛋白分解酵素活性が現れはじめ、約７５分後に最高レベ
ルに達成し、洗浄剤の溶解速度は遅く満足するものでは
なかった。

【００４５】（比較例２）実施例４において即時溶解型
コーティング剤のコーティングを省いた組成物錠剤につ
いて試験を行った。

【００４６】＜洗浄剤の溶出試験＞得られた錠剤の洗浄
剤の溶解性を確認するために、日本薬局方溶出試験法第
２法に準拠し洗浄剤の溶出試験を行った。洗浄剤の溶出
は溶出試験液中に溶出した蛋白分解酵素活性を測定する
ことによって確認し、蛋白分解酵素活性はカゼインーフ
ォーリン法にて測定した。その結果、第１図（ｄ）に示
す通りに試験開始直後から蛋白分解酵素活性が現れはじ
め、約２分後に最高レベルに達成した。

【００４７】＜保存安定性試験＞得られた錠剤の保存安
定性を確認するために、ガラスビンに錠剤を３０錠入れ
密封して４０℃、７５ＲＨ％の恒温恒湿槽に２カ月保存
し、蛋白分解酵素の安定性を確認した。その結果蛋白分
解酵素活性は約２３％低下しており、良好な保存安定性
を示さなかった。

【００４８】

【発明の効果】本発明は、徐放遅延溶解型コーティング
剤によって溶解時間を制御された中和剤錠剤を核とし
て、その周りに洗浄剤を具備し、さらに湿気を防止し保
存安定性を確保し、水溶液に速やかに溶解する即時溶解
型コーティング剤をコーティングしてある組成物である
ため、短時間で効果的に洗浄及び殺菌ができ、殺菌・洗
浄処理と中和処理が時間を前後して連続して同一工程で
行なわれるため、安全に確実に容易にコンタクトレンズ
のケアが行える。また保存安定性に優れたコンタクトレ
ンズ用剤組成物を提供することができる。

【図面の簡単な説明】

【図１】蛋白分解酵素の洗浄剤層からの溶出曲線を示
すグラフ。

【図２】エリスロシンの中和剤層からの溶出曲線を示
すグラフ。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】コンタクトレンズを洗浄するための洗浄剤
と殺菌溶液を無毒化するための中和剤を同一錠剤中に含
有し、この錠剤が内部核剤より中和剤、徐放遅延溶解型
コーティング剤、洗浄剤、即時溶解型コーティング剤の
層からなることを特徴とするコンタクトレンズ用剤組成
物。
【請求項２】洗浄剤が蛋白分解酵素、脂質分解酵素、多
糖類分解酵素、界面活性剤の少なくとも１種以上を含む
ことを特徴とする請求項１記載のコンタクトレンズ用剤
組成物。
【請求項３】即時溶解型コーティング剤が少なくとも、一般式（Ｉ）：Ｒ［（ＣＨ2ＣＨ2０）nＨ］m （Ｉ）Ｒは活性水素を有するアルコール化合物に、炭素数３及
び４のエポキシドを重合させてなる化合物であり、ｎは
整数、ｍは１〜８の整数、を含むことを特徴とする請求
項１記載のコンタクトレンズ用剤組成物。
【請求項４】一般式（Ｉ）で表わされる化合物の平均分
子量が３０００〜３００００であることを特徴とする請
求項３記載のコンタクトレンズ用剤組成物。
【請求項５】一般式（Ｉ）で表わされる化合物の分子量
の５〜５０％がＲで表わされる化合物の分子量であるこ
とを特徴とする請求項３記載のコンタクトレンズ用剤組
成物。
【請求項６】コンタクトレンズを洗浄するための洗浄剤
と殺菌溶液を無毒化するための中和剤を同一錠剤中に含
有し、この錠剤が中和剤を徐放遅延溶解型コーティング
剤でコートした顆粒剤と洗浄剤とを混合して打錠成形さ
れており、さらに即時溶解型コーティング剤でコートさ
れていることを特徴とするコンタクトレンズ用剤組成
物。
【請求項７】洗浄剤が蛋白分解酵素、脂質分解酵素、多
糖類分解酵素、界面活性剤の少なくとも１種以上を含む
ことを特徴とする請求項６記載のコンタクトレンズ用剤
組成物。
【請求項８】即時溶解型コーティング剤が少なくとも、一般式（Ｉ）：Ｒ［（ＣＨ2ＣＨ2０）nＨ］m （Ｉ）Ｒは活性水素を有するアルコール化合物に、炭素数３及
び４のエポキシドを重合させてなる化合物であり、ｎは
整数、ｍは１〜８の整数、を含むことを特徴とする請求
項６記載のコンタクトレンズ用剤組成物。
【請求項９】一般式（Ｉ）で表わされる化合物の平均分
子量が３０００〜３００００であることを特徴とする請
求項８記載のコンタクトレンズ用剤組成物。
【請求項１０】一般式（Ｉ）で表わされる化合物の分子
量の５〜５０％がＲで表わされる化合物の分子量である
ことを特徴とする請求項８記載のコンタクトレンズ用剤
組成物。