JPH0567127B2

JPH0567127B2 -

Info

Publication number: JPH0567127B2
Application number: JP62056047A
Authority: JP
Inventors: Shigeru Moriwaki; Mikio Furukawa; Tomonori Morioka; Kenji Hara
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1987-03-11
Filing date: 1987-03-11
Publication date: 1993-09-24
Also published as: JPS63222113A

Description

【発明の詳細な説明】

〔産業上の利用分野〕本発明は貼付剤組成物、更に詳細には、有効成
分の膏体からの放出性及び経皮吸収性を高めた貼
付剤組成物に関する。〔従来の技術〕貼付剤、就中湿布剤、パツプ剤等の親水性貼付
剤は、肩こり、腰痛、打ち身、捻挫、筋肉痛等の
疾患部位に貼付して用いる外用剤である。そし
て、その効果は、有効成分による効果のほかに、
これに含まれる水や油による有効成分の経皮吸収
促進効果、水による冷却効果、膏体等による保護
効果によるものと考えられている。従来、貼付剤は、一般に、カオリン、タルク、
ベントナイト、二酸化チタン、酸化亜鉛等の無機
粉体を賦形剤とし、これに水溶性高分子物質；グ
リセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコー
ル等の保湿剤；水及び有効成分を加え練合して得
られるペースト状の膏体を紙、織布、不織布、プ
ラスチツクフイルム等の支持体（バツキング）に
塗布して調製されている。〔発明が解決しようとする問題点〕ところで、膏体中の水分及び油分は、上述した
如く冷却効果を奏すると共に、有効成分の経皮吸
収を高める作用を有する。しかしならが、従来、貼付剤の膏体中に水分を
多く含んだ系において安定に含有させることの出
来る油分の量には制限があつて、一般にしみ出
し、ダレの原因となるため有効成分以外の油分は
出来るだけ排除されていた。そのため、有効成分
の膏体からの放出性及び経皮吸収性が充分でな
く、自ずから従来の貼付剤は速効性、持続性に欠
けるという欠点があつた。〔問題点を解決するための手段〕斯かる実状において、本発明者は鋭意研究を行
つた結果、水溶性高分子物質、有効成分以外の油
成分（以下、「油成分」と称することもある）、シ
リカ剤及び全組成の30％以上の水分を配合して調
製した貼付剤組成物がしみ出しやダレがなく有効
成分の膏体からの放出性及び経皮吸収性において
極めて優れていることを見出し、本発明を完成し
た。すなわち、本発明は、水溶性高分子物質１〜30
重量％、有効成分以外の油成分２〜20重量％、水
分30重量％以上、シリカ剤１〜15重量％及び有効
成分を含有することを特徴とする貼付剤組成物を
提供するものである。本発明において、水溶性高分子物質としては、
例えばゼラチン、ペクチン、ポリアクリル酸、ポ
リアクリル酸ソーダ、アルギン酸ソーダ、ポリビ
ニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビ
ニルカルボキシ共重合体、ポリビニルピロリド
ン・ビニルアセテート共重合体、ポリエチレンオ
キサイド、カルボキシメチルセルロース、ヒドロ
キシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロ
ース、メチルセルロース、エチルセルロース、キ
サンタンガム、アラビアガム、トラガントガム、
カラヤガム、メトキシエチレン及び無水マレイン
酸共重合物等が挙げられ、これらは１種又は２種
以上を用いることができる。これらの水溶性高分
子物質は、組成物全体の１〜30％、好ましくは２
〜15％配合される。油成分としては、例えば一級アルコール脂肪酸
エステル；スクアレン、スクワラン、ポリブテ
ン、流動パラフイン等の高級炭化水素；シリコー
ン油等の含ケイ素化合物；モノグリセリド、ジグ
リセリド、トリグリセリド等の脂肪酸グリセリン
エステル類等が挙げられる。その中でも、次の一
般式 R₁−COOR₂ （式中、R₁は炭素数２〜18の、R₂は炭素数１
〜18の直鎖もしくは分岐アルキル基を示す）で表わされる一級アルコール脂肪酸エステルが好
ましく、就中ミリスチン酸イソプロピル、ミリス
チン酸オクチルドデシルは当該放出性、経皮吸収
性の向上効果が高く、しかも皮膚刺激が少ないた
め特に好ましい。これらの配合量は全組成の２〜
20％、好ましくは2.5〜10％である。シリカ剤は油性ゲル化剤として用いられ、無水
軽質シリカが好ましく、特に一次粒子の平均径が
１〜500ｍμ、更に５〜100ｍμのものが好まし
い。このシリカ剤は、貼付剤組成物中の油成分の分
散、均一性を安定化し、油成分のしみ出しを抑え
る作用を奏するので、皮膚へのべたつきがない良
好な貼付剤組成物が得られる。このシリカ剤の配
合量は、全組成の１〜15％、特に２〜10％が好ま
しい。更に、本発明貼付剤組成物には水分を30％以上
配合することが必須であり、これ未満では本発明
の効果は奏されない。特に水分を全組成の40〜75
％配合するのが好ましい。また、有効成分としては、斯かる場合に一般に
使用されている、例えばサリチル酸メチル、サリ
チル酸グリコール、インドメタシン、ｌ−メント
ール、ハツカ油、ユーカリ油、dl−カンフルトウ
ガラシエキス、ノニル酸ワニリルアミド、酢酸ト
コフエロール、ジフエンヒドラミン、マレイン酸
クロルフエニラミン、チモール等の１種又は２種
以上が配合される。この配合量は、一般に0.01〜
20％が好ましい。本発明の貼付剤組成物には、上記必須成分のほ
かに、必要に応じて、貼付剤に一般に使用されて
いる、例えば、プロピレングリコール、、グリセ
リン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、
乳酸ナトリウム等の保湿剤の１種又は２種以上
（配合量は通常、組成物全体の５〜50％）；カオリ
ン、タルク、ベントナイト、二酸化チタン、酸化
亜鉛等の無機粉体の１種又は２種以上（配合量は
通常０〜30％）；更に膏体物性（柔軟性、粘着性、
保型性等）の調整を目的とするポリブテン、アク
リル樹脂エマルジヨン、酢酸ビニルエマルジヨン
等の高分子物質等を配合することができる。本発明の貼付剤組成物は、上記成分を常法によ
つて混合することにより調製される。この貼付剤
組成物は紙、織布、不織布、プラスチツクフイル
ム等の支持体に塗布し、更に必要によりポリエチ
レンフイルム等のフエイシングを施して貼付剤と
する。〔発明の効果〕本発明貼付剤組成物は、多量の水分及び油成分
を含有しているので、従来の膏体に比較して冷却
効果が高いと共に、有効成分の膏体からの放出性
及び経皮吸収性に優れている。また本発明貼付剤
組成物は油成分を含有するが、シリカ剤の作用に
より油成分のしみ出し、ダレ粘着性の低下もなく
疾患部位に貼付されて優れた効果を奏する。〔実施例〕次に実施例を挙げて本発明を更に詳しく説明す
る。実施例１下記の処方で、常法により貼付剤組成物を調製
し、これを湿布剤膏体として不織布又はリント布
の上に塗布し、更にポリエチレンフイルムを施し
て湿布剤とした。実施例１ポリアクリル酸ソーダ 4.0 （アロンビスSS、日本純薬工業(株)）ポリアクリル酸 1.5 （ジユリマーAC−10H、日本純薬工業(株)）グリセリン 10.0 薬効成分サリチル酸グリコール 1.0 ｌ−メントール 1.0 ミリスチン酸オクチルドデシル 3.0 ポリソルベート80 2.0 硫酸アルミニウム 0.5 無水軽質シリカ 4.0 水残合計 100.0％得られた湿布剤は、有効成分の放出性、経皮吸
収性及び粘着性に優れていた。実施例２及び３下記第１表に示す処方で常法により貼付剤組成
物を調製し、これを湿布剤膏体として不織布又は
リント布の上に塗布し、更にポリエチレンフイル
ムを施して湿布剤とした。なお、比較例４につい
ては、成分及びを成分に加熱溶解して用い
る以外は常法により調製した。

【表】上で得た湿布剤について有効成分の放出性、経
皮吸収性及び粘着性を調べた。比較例として、実
施例２，３からミリスチン酸オクチルドデシルを
除いたもの（比較例１）及び実施例２，３からそ
れぞれ無水軽質シリカを除いたもの（比較例２，
３）を用いた。尚放出性、経皮吸収性及び粘着着性は次の如く
して測定した。放出性：薬物保持槽、スクワラン処理ニトロ
セルロース膜及び試料採取管付受器
からなる拡散セル装置を用いた。受器内をリン酸生塩緩衝液で充たし
た後、薬物保持槽中に各膏体を充填
し、受器内を撹拌しながら膜を介し
て受器中に放出される薬物濃度を経
時的に測定した。経皮吸収性：白色家兎（15羽、各群５羽）の腹部
を刈毛し、各パップ剤を貼付後、経
時的に採血して薬物の血中濃度を測
定した。粘着性：JISタツク試験法（球転法）により
測定した。結果を第１図、第２図及び第２表に示す。

【表】【図面の簡単な説明】

第１図は本発明貼付剤組成物の有効成分（サリ
チル酸グリコール）の放出性を示す図であり、第
２図は同有効成分の経皮吸収性を示す図である。

Claims

【特許請求の範囲】

１水溶性高分子物質１〜30重量％、有効成分以
外の油成分２〜20重量％、水分30重量％以上、シ
リカ剤１〜15重量％及び有効成分を含有すること
を特徴とする貼付剤組成物。