JPH05507062A - 三置換―および四置換グアニジン類およびそれらの興奮性アミノ酸アンタゴニストとしての用途 - Google Patents
三置換―および四置換グアニジン類およびそれらの興奮性アミノ酸アンタゴニストとしての用途Info
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Abstract
Description
Claims (43)
- 1.式 ▲数式、化学式、表等があります▼ [式中、R、R′およびR′′はそれぞれ独立してC1〜C8アルキル基、C2 〜C6アルケニル基、C2〜C6アルキニル基、シクロアルキル基、1またはそ れ以上の置換基で置換したシクロアルキル基、シクロアルケニル基、1またはそ れ以上の置換基で置換したシクロアルケニル基、炭素環アリール基、1またはそ れ以上の置換基で置換した炭素環アリール基、アルキルアリール基、1またはそ れ以上の置換基で置換したアルキルアリール基、アラルキル基、1またはそれ以 上の置換基で置換したアラルキル基、ヘテロ環基、1またはそれ以上の置換基で 置換したヘテロ環基、ヘテロアリール基、または1またはそれ以上の置換基で置 換したヘテロアリール基であって、 ここで上記の置換基はクロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、C1〜C8アルキル 、C1〜C8アルコキシ、シアノ、C3〜C15ジアルキルアミノアルキル、カ ルボキシ、カルボキシアミド、C1〜C8アルキルチオ、アリル、アラルキル、 アルキルアリール、C3〜C6シクロアルキル、アロイル、アリールアルコキシ 、C2〜C8アシル、アリール、ヘテロアリール、ベンゼン環と縮合したアリー ル、ベンゼン環と縮合したヘテロアリール、C3〜C6ヘテロシクロアルキル、 ベンゼン環と縮合したC3〜C6ヘテロシクロアルキル、C1〜C8アルキルス ルホニル、アリールチオ、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、C2〜C15ジ アルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルバモイル、C1〜C8 N−アルキルカルバモイル、C2〜C15N,N−ジアルキルカルバモイル、ニ トロ、アジド、またはC2〜C15ジアルキルスルファモイルである]で示され 、哺乳動物の神経細胞におけるPCP受容体に対して高い結合性を示し神経保護 作用を有するN,N,N′−三置換グアニジン、または生理学上許容し得るその 塩。
- 2.グアニジンがN,N′−ジ−(1−ナフチル)−N−メチルグアニジン、N ,N′−ジ−(m−エチルフェニル)−N−メチルグアニジン、N−(o−イソ プロピルフェニル)−N′−メチル−N′−(1−ナフチル)グアニジン、N− (m−エチルフェニル)−N−メチル−N′−(1−ナフチル)グアニジン、N −(1−ナフチル)−N′−(m−エチルフェニル)−N′−エチルグアニジン 、N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N−エチルグアニジン、N−メチル−N′ −(m−エチルフェニル)−N−(1−ナフチル)グアニジン、N,N′−ジ− (1−ナフチル)−N−フェニルグアニジン、N−(8−クマリニル)−N′− (3−エチルフェニル)−N′−メチルグアニジン、N−(8−クマリニル)− N′−(3−エチルフェニル)−N−エチルグアニジン、N−(1−ナフチル) −N′−(3−メチルフェニル)−N′−メチルグアニジン、N−(1−ナフチ ル)−N′−(3−ニトロフェニル)−N′−メチルグアニジン、N−(1−ナ フチル)−N′−(3−アジドフェニル)−N′−メチルグアニジン、N−(7 −フルオロ−1−ナフチル)−N′−(3−エチルフェニル)−N′−メチルグ アニジン、N−(4−フルオロ−1−ナフチル)−N′−(3−エチルフェニル )−N′−メチルグアニジン、またはN−(1−ナフチル)−N′−(4−フル オロ−3−エチルフェニル)−N′−メチルグアニジン、または生理学上許容し 得るその塩である哺乳動物の神経細胞におけるPCP受容体に対して高い結合活 性を示し神経保護作用を有するN,N,N′−三置換グアニジン。
- 3.N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N−メチルグアニジン。
- 4.N,N′−ジ−(m−エチルフェニル)−N−メチルグアニジン。
- 5.N−(o−イソプロピルフェニル)−N′−メチル−N′−(1−ナフチル )グアニジン。
- 6.N−(m−エチルフェニル)−N−メチル−N′−(1−ナフチル)グアニ ジン。
- 7.N−(1−ナフチル)−N′−(m−エチルフェニル)−N′−エチルグア ニジン。
- 8.N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N−エチルグアニジン。
- 9.N−メチル−N′−(m−エチルフェニル)−N−(1−ナフチル)グアニ ジン。
- 10.N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N−フェニルグアニジン。
- 11.N−(8−クマリニル)−N′−(3−エチルフェニル)−N′−メチル グアニジン。
- 12.N−(8−クマリニル)−N′−(3−エチルフェニル)−N−エチルグ アニジン。
- 13.N−(1−ナフチル)−N′−(3−メチルフェニル)−N′−メチルグ アニジン。
- 14.N−(1−ナフチル)−N′−(3−ニトロフェニル)−N′−メチルグ アニジン。
- 15.N−(1−ナフチル)−N′−(3−アジドフェニル)−N′−メチルグ アニジン。
- 16.N−(7−フルオロ−1−ナフチル)−N′−(3−エチルフェニル)− N′−メチルグアニジン。
- 17.N−(4−フルオロ−1−ナフチル)−N′−(3−エチルフェニル)− N′−メチルグアニジン。
- 18.N−(1−ナフチル)−N′−(8−クマリニル)−N−エチルグアニジ ン。
- 19.式 ▲数式、化学式、表等があります▼ [式中、R、R′、R′′およびR′′′はそれぞれ独立してC1〜C8アルキ ル基、C2〜C6アルケニル基、C2〜C6アルキニル基、シクロアルキル基、 1またはそれ以上の置換基で置換したシクロアルキル基、シクロアルケニル基、 1またはそれ以上の置換基で置換したシクロアルケニル基、炭素環アリール基、 1またはそれ以上の置換基で置換した炭素環アリール基、アルキルアリール基、 1またはそれ以上の置換基で置換したアルキルアリール基、アラルキル基、1ま たはそれ以上の置換基で置換したアラルキル基、ヘテロ環基、1またはそれ以上 の置換基で置換したヘテロ環基、ヘテロアリール基、または1またはそれ以上の 置換基で置換したヘテロアリール基であって、 ここで上記の置換基はクロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、C1〜C8アルキル 、C1〜C8アルコキシ、シアノ、C3〜C15ジアルキルアミノアルキル、カ ルボキシ、カルボキシアミド、C1〜C8アルキルチオ、アリル、アラルキル、 アルキルアリール、C3〜C6シクロアルキル、アロイル、アリールアルコキシ 、C2〜C8アシル、アリール、ヘテロアリール、ベンゼン環と縮合したアリー ル、ベンゼン環と縮合したヘテロアリール、C3〜C6ヘテロシクロアルキル、 ベンゼン環と縮合したC3〜C6ヘテロシクロアルキル、C1〜C8アルキルス ルホニル、アリールチオ、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、C2〜C15ジ アルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルバモイル、C1〜C8 N−アルキルカルバモイル、C2〜C15N,N−ジアルキルカルバモイル、ニ トロ、アジド、またはC2〜C15ジアルキルスルファモイルである]で示され 、PCP受容体に対して高い結合性を示し神経保護作用を有するN,N,N′, N′−四置換グアニジン、または生理学上許容し得るその塩。
- 20.グアニジンがN−メチル−N′−フェニル−N,N′−ジ−(1−ナフチ ル)グアニジン、N−メチル−N′−エチル−N,N′−ジ−(1−ナフチル) グアニジン、N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N,N′−ジメチルグアニジン 、N−(1−ナフチル)−N′−(3−エチルフェニル)−N,N′−ジメチル グアニジン、またはN−(1−ナフチル)−N′−(3−エチルフェニル)−N −エチル−N′−メチルグアニジンである哺乳動物の神経細胞におけるPCP受 容体に対して高い結合活性を示し神経保護作用を有するN,N,N′,N′−四 置換グアニジン。
- 21.N−メチル−N′−フェニル−N,N′−ジ−(1−ナフチル)グアニジ ン。
- 22.N−メチル−N′−エチル−N,N′−ジ−(1−ナフチル)グアニジン 。
- 23.N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N,N′−ジメチルグアニジン。
- 24.N−(1−ナフチル)−N′−(3−エチルフェニル)−N,N′−ジメ チルグアニジン。
- 25.N−(1−ナフチル)−N′−(3−エチルフェニル)−N−エチル−N ′−メチルグアニジン。
- 26.式 ▲数式、化学式、表等があります▼ [式中、R、R′およびR′′はC1〜C8アルキル基、C2〜C6アルケニル 基、C2〜C6アルキニル基、シクロアルキル基、1またはそれ以上の置換基で 置換したシクロアルキル基、シクロアルケニル基、1またはそれ以上の置換基で 置換したシクロアルケニル基、炭素環アリール基、1またはそれ以上の置換基で 置換した炭素環アリール基、アルキルアリール基、1またはそれ以上の置換基で 置換したアルキルアリール基、アラルキル基、1またはそれ以上の置換基で置換 したアラルキル基、ヘテロ環基、1またはそれ以上の置換基で置換したヘテロ環 基、ヘテロアリール基、または1またはそれ以上の置換基で置換したヘテロアリ ール基であって、 ここで上記の置換基はクロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、C1〜C8アルキル 、C1〜C8アルコキシ、シアノ、C3〜C15ジアルキルアミノアルキル、カ ルボキシ、カルボキシアミド、C1〜C8アルキルチオ、アリル、アラルキル、 アルキルアリール、C3〜C6シクロアルキル、アロイル、アリールアルコキシ 、C2〜C8アシル、アリール、ヘテロアリール、ベンゼン環と縮合したアリー ル、ベンゼン環と縮合したヘテロアリール、C3〜C6ヘテロシクロアルキル、 ベンゼン環と縮合したC3〜C6ヘテロシクロアルキル、C1〜C8アルキルス ルホニル、アリールチオ、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、C2〜C15ジ アルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルバモイル、C1〜C8 N−アルキルカルバモイル、C2〜C15N,N−ジアルキルカルバモイル、ニ トロ、アジド、またはC2〜C15ジアルキルスルファモイルである]で示され 、哺乳動物の神経細胞におけるPCP受容体に対して高い結合性を示すN,N, N′−三置換グアニジン、または生理学上許容し得るその塩の有効量を、その疾 患の病理生理学がNMDA受容体のアゴニストによる神経細胞の過興奮のような 疾患、またはそのような疾患であると疑われる症状を示す哺乳動物へ投与するこ とを含む神経系の疾患の処置方法。
- 27.N,N′,N′−三置換グアニジンがN,N′−ジ−(1−ナフチル)− N−メチルグアニジン、N,N′−ジ−(m−エチルフェニル)−N−メチルグ アニジン、N−(o−イソプロピルフェニル)−N′−メチル−N′−(1−ナ フチル)グアニジン、N−(m−エチルフェニル)−N−メチル−N′−(1− ナフチル)グアニジン、N−(1−ナフチル)−N′−(m−エチルフェニル) −N′−エチルグアニジン、N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N−エチルグア ニジン、N−メチル−N′−(m−エチルフェニル)−N−(1−ナフチル)グ アニジン、N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N−フェニルグアニジン、N−( 8−クマリニル)−N′−(3−エチルフェニル)−N′−メチルグアニジン、 N−(8−クマリニル)−N′−(3−エチルフェニル)−N−エチルグアニジ ン、N−(1−ナフチル)−N′−(3−メチルフェニル)−N′−メチルグア ニジン、N−(1−ナフチル)−N′−(3−ニトロフェニル)−N′−メチル グアニジン、N−(1−ナフチル)−N′−(3−アジドフェニル)−N′−メ チルグアニジン、N−(7−フルオロ−1−ナフチル)−N′−(3−エチルフ ェニル)−N′−メチルグアニジン、またはN−(4−フルオロ−1−ナフチル )−N′−(3−エチルフェニル)−N′−メチルグアニジン、または生理学上 許容し得るその塩である請求項26に記載の方法。
- 28.式 ▲数式、化学式、表等があります▼ [式中、R、R′、R′′およびR′′′はそれぞれ独立してC1〜C8アルキ ル基、C2〜C6アルケニル基、C2〜C6アルキニル基、シクロアルキル基、 1またはそれ以上の置換基で置換したシクロアルキル基、シクロアルケニル基、 1またはそれ以上の置換基で置換したシクロアルケニル基、炭素環アリール基、 1またはそれ以上の置換基で置換した炭素環アリール基、アルキルアリール基、 1またはそれ以上の置換基で置換したアルキルアリール基、アラルキル基、1ま たはそれ以上の置換基で置換したアラルキル基、ヘテロ環基、1またはそれ以上 の置換基で置換したヘテロ環基、ヘテロアリール基、または1またはそれ以上の 置換基で置換したヘテロアリール基であって、 ここで上記の置換基はクロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、C1〜C8アルキル 、C1〜C8アルコキシ、シアノ、C3〜C15ジアルキルアミノアルキル、カ ルボキシ、カルボキシアミド、C1〜C8アルキルチオ、アリル、アラルキル、 アルキルアリール、C3〜C6シクロアルキル、アロイル、アリールアルコキシ 、C2〜C8アシル、アリール、ヘテロアリール、ベンゼン環と縮合したアリー ル、ベンゼン環と縮合したヘテロアリール、C3〜C6ヘテロシクロアルキル、 ベンゼン環と縮合したC3〜C6ヘテロシクロアルキル、C1〜C8アルキルス ルホニル、アリールチオ、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、C2〜C15ジ アルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルバモイル、C1〜C8 N−アルキルカルバモイル、C2〜C15N,N−ジアルキルカルバモイル、ニ トロ、アジド、またはC2〜C15ジアルキルスルファモイルである] で示され、PCP受容体に対して高い結合性を示すN,N,N′,N′−四置換 グアニジン、または生理学上許容し得るその塩の有効量を、その疾患の病理生理 学がNMDA受容体のアゴニストによる神経細胞の過興奮のような疾患、または そのような疾患であると疑われる症状を示す哺乳動物へ投与することを含む神経 系の疾患の処置方法。
- 29.N,N,N,N′−四置換グアニジンがN−メチル−N′−フェニル−N ,N′−ジ−(1−ナフチル)グアニジン、N−メチル−N′−エチル−N,N ′−ジ−(1−ナフチル)グアニジン、N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N, N′−ジメチルグアニジン、N−(1−ナフチル)−N′−(3−エチルフェニ ル)−N,N′−ジメチルグアニジン、またはN−(1−ナフチル)−N′−( 3−エチルフェニル)−N−エチル−N′−メチルグアニジンである請求項28 に記載の方法。
- 30.疾患がアルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側 索硬化症、ダウン症候群、またはコルサコフ病である請求項26に記載の方法。
- 31.N,N′,N′−三置換グアニジンがN,N′−ジ−(1−ナフチル)− N−メチルグアニジン、N,N′−ジ−(m−エチルフェニル)−N−メチルグ アニジン、N−(o−イソプロピルフェニル)−N′−メチル−N′−(1−ナ フチル)グアニジン、N−(m−エチルフェニル)−N−メチル−N′−(1− ナフチル)グアニジン、N−(1−ナフチル)−N′−(m−エチルフェニル) −N′−エチルグアニジン、N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N−エチルグア ニジン、N−メチル−N′−(m−エチルフェニル)−N−(1−ナフチル)グ アニジン、N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N−フェニルグアニジン、N−( 8−クマリニル)−N′−(3−エチルフェニル)−N′−メチルグアニジン、 N−(8−クマリニル)−N′−(3−エチルフェニル)−N−エチルグアニジ ン、N−(1−ナフチル)−N′−(3−メチルフェニル)−N′−メチルグア ニジン、N−(1−ナフチル)−N′−(3−ニトロフェニル)−N′−メチル グアニジン、N−(1−ナフチル)−N′−(3−アジドフェニル)−N′−メ チルグアニジン、N−(7−フルオロ−1−ナフチル)−N′−(3−エチルフ ェニル)−N′−メチルグアニジン、またはN−(4−フルオロ−1−ナフチル )−N′−(3−エチルフェニル)−N′−メチルグアニジン、または生理学上 許容し得るその塩である請求項30に記載の方法。
- 32.疾患がアルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側 索硬化症、ダウン症候群、またはコルサコフ病である請求項28に記載の方法。
- 33.N,N,N′,N′−四置換グアニジンがN−メチル−N′−フェニル− N′N′−ジ−(1−ナフチル)グアニジン、N−メチル−N′−エチル−N, N′−ジー(1−ナフチル)グアニジン、N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N ,N′−ジメチルグアニジン、N−(1−ナフチル)−N′−(3−エチルフェ ニル)−N,N′−ジメチルグアニジン、またはN−(1−ナフチル)−N′− (3−エチルフェニル)−N−エチル−N′−メチルグアニジンである請求項3 2に記載の方法。
- 34.哺乳動物がてんかんを患っているヒトである請求項26に記載の方法。
- 35.N,N,N′−三置換グアニジンがN,N′−ジ−(1−ナフチル)−N −メチルグアニジン、N,N′−ジ−(m−エチルフェニル)−N−メチルグア ニジン、N−(o−イソプロピルフェニル)−N′−メチル−N′−(1−ナフ チル)グアニジン、N−(m−エチルフェニル)−N−メチル−N′−(1−ナ フチル)グアニジン、N−(1−ナフチル)−N′−(m−エチルフェニル)− N′−エチルグアニジン、N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N−エチルグアニ ジン、N−メチル−N′−(m−エチルフェニル)−N−(1−ナフチル)グア ニジン、N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N−フェニルグアニジン、N−(8 −クマリニル)−N′−(3−エチルフェニル)−N′−メチルグアニジン、N −(8−クマリニル)−N′−(3−エチルフェニル)−N−エチルグアニジン 、N−(1−ナフチル)−N′−(3−メチルフェニル)−N′−メチルグアニ ジン、N−(1−ナフチル)−N′−(3−ニトロフェニル)−N′−メチルグ アニジン、N−(1−ナフチル)−N′−(3−アジドフェニル)−N′−メチ ルグアニジン、N−(7−フルオロ−1−ナフチル)−N′−(3−エチルフェ ニル)−N′−メチルグアニジン、またはN−(4−フルオロ−1−ナフチル) −N′−(3−エチルフェニル)−N′−メチルグアニジン、または生理学上許 容し得るその塩である請求項34に記載の方法。
- 36.哺乳動物がてんかんを患っているヒトである請求項28に記載の方法。
- 37.N,N,N′,N′−四置換グアニジンがN−メチル−N′−フェニル− N,N′−ジ−(1−ナフチル)グアニジン、N−メチル−N′−エチル−N, N′−ジ−(1−ナフチル)グアニジン、N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N ,N′−ジメチルグアニジン、N−(1−ナフチル)−N′−(3−エチルフェ ニル)−N,N′−ジメチルグアニジン、またはN−(1−ナフチル)−N′− (3−エチルフェニル)−N−エチル−N′−メチルグアニジン、または生理学 上許容し得るその塩である請求項36に記載の方法。
- 38.式 ▲数式、化学式、表等があります▼ [式中、R、R′およびR′′はそれぞれ独立してC1〜C8アルキル基、C2 〜C6アルケニル基、C2〜C6アルキニル基、シクロアルキル基、1またはそ れ以上の置換基で置換したシクロアルキル基、シクロアルケニル基、1またはそ れ以上の置換基で置換したシクロアルケニル基、炭素環アリール基、1またはそ れ以上の置換基で置換した炭素環アリール基、アルキルアリール基、1またはそ れ以上の置換基で置換したアルキルアリール基、アラルキル基、1またはそれ以 上の置換基で置換したアラルキル基、ヘテロ環基、1またはそれ以上の置換基で 置換したヘテロ環基、ヘテロアリール基、または1またはそれ以上の置換基で置 換したヘテロアリール基であって、 ここで上記の置換基はクロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、C1〜C8アルキル 、C1〜C8アルコキシ、シアノ、C3〜C15ジアルキルアミノアルキル、カ ルボキシ、カルボキシアミド、C1〜C8アルキルチオ、アリル、アラルキル、 アルキルアリール、C3〜C6シクロアルキル、アロイル、アリールアルコキシ 、C2〜C8アシル、アリール、ヘテロアリール、ベンゼン環と縮合したアリー ル、ベンゼン環と縮合したヘテロアリール、C3〜C6ヘテロシクロアルキル、 ベンゼン環と縮合したC3〜C6ヘテロシクロアルキル、C1〜C8アルキルス ルホニル、アリールチオ、アミノ、C1〜C8アルキルアミノ、C2〜C15ジ アルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルバモイル、C1〜C8 N−アルキルカルバモイル、C2〜C15N,N−ジアルキルカルバモイル、ニ トロ、アジド、またはC2〜C15ジアルキルスルファモイルである]で示され 、哺乳動物の神経細胞におけるPCP受容体に対して高い結合性を示すN,N, N′−三置換グアニジン、または生理学上許容し得るその塩の有効量を哺乳動物 へ投与することを含む哺乳動物におけるNMDA受容体・イオンチャンネルに関 連する神経毒性のような神経毒性、またはそれを疑わせる神経毒性を阻止する方 法。
- 39.神経毒性が低酸素症、低血糖、脳または脊髄の虚血、または脳または脊髄 外傷の発生に伴う内在性グルタミン酸の過剰遊離によって起こったものである請 求項38に記載の方法。
- 40.N,N,N′−三置換グアニジンがN,N′−ジ−(1−ナフチル)−N −メチルグアニジン、N,N′−ジ−(m−エチルフェニル)−N−メチルグア ニジン、N−(o−イソプロピルフェニル)−N′−メチル−N′−(1−ナフ チル)グアニジン、N−(m−エチルフェニル)−N−メチル−N′−(1−ナ フチル)グアニジン、N−(1−ナフチル)−N′−(m−エチルフェニル)− N′−エチルグアニジン、N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N−エチルグアニ ジン、N−メチル−N′−(m−エチルフェニル)−N−(1−ナフチル)グア ニジン、N,N′−ジ−(1−ナフチル)−N−フェニルグアニジン、N−(8 −クマリニル)−N′−(3−エチルフェニル)−N′−メチルグアニジン、N −(8−クマリニル)−N′−(3−エチルフェニル)−N−エチルグアニジン 、N−(1−ナフチル)−N′−(3−メチルフェニル)−N′−メチルグアニ ジン、N−(1−ナフチル)−N′−(3−ニトロフェニル)−N′−メチルグ アニジン、N−(1−ナフチル)−N′−(3−アジドフェニル)−N′−メチ ルグアニジン、N−(7−フルオロ−1−ナフチル)−N′−(3−エチルフェ ニル)−N′−メチルグアニジン、またはN−(4−フルオロ−1−ナフチル) −N′−(3−エチルフェニル)−N′−メチルグアニジン、または生理学上許 容し得るその塩である請求項39に記載の方法。
- 41.式 ▲数式、化学式、表等があります▼ [式中、R、R′、R′′およびR′′′はそれぞれ独立してC1〜C8アルキ ル基、C2〜C6アルケニル基、C2〜C6アルキニル基、シクロアルキル基、 1またはそれ以上の置換基で置換したシクロアルキル基、シクロアルケニル基、 1またはそれ以上の置換基で置換したシクロアルケニル基、炭素環アリール基、 1またはそれ以上の置換基で置換した炭素環アリール基、アルキルアリール基、 1またはそれ以上の置換基で置換したアルキルアリール基、アラルキル基、1ま たはそれ以上の置換基で置換したアラルキル基、ヘテロ環基、1またはそれ以上 の置換基で置換したヘテロ環基、ヘテロアリール基、または1またはそれ以上の 置換基で置換したヘテロアリール基であって、 ここで上記の置換基はクロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、C1〜C8アルキル 、C1〜C8アルコキシ、シアノ、C3〜C15ジアルキルアミノアルキル、カ ルボキシ、カルボキシアミド、C1〜C8アルキルチオ、アリル、アラルキル、 アルキルアリール、C3〜C6シクロアルキル、アロイル、アリールアルコキシ 、C2〜C8アシル、アリール、ヘテロアリール、ベンゼン環と縮合したアリー ル、ベンゼン環と縮合したヘテロアリール、C3〜C6ヘテロシクロアルキル、 ベンゼン環と縮合したC3〜C6ヘテロシクロアルキル、C1〜C8アルキルス ルホニル、アリールチオ、アミノ、C1〜C6アルキルアミノ、C2〜C15ジ アルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルバモイル、C1〜C8 N−アルキルカルバモイル、C2〜C15N,N−ジアルキルカルバモイル、ニ トロ、アジド、またはC2〜C15ジアルキルスルファモイルである]で示され 、哺乳動物の神経細胞におけるPCP受容体に対して高い結合性を示すN,N, N′,N′−四置換グアニジン、または生理学上許容し得るその塩の有効量を哺 乳動物へ投与することを含む哺乳動物におけるNMDA受容体・イオンチャンネ ルに関連する神経毒性のような神経毒性、またはそれを疑わせる神経毒性を阻止 する方法。
- 42.神経毒性が低酸素症、低血糖、脳または脊髄の虚血、または脳または脊髄 外傷の発生に伴う内在性グルタミン酸の過剰遊離によって起こったものである請 求項41に記載の方法。
- 43.N,N,N′,N′−四置換グアニジンがN−メチル−N′−フェニル− N,N′−ジ−(1−ナフチル)グアニジン、N−メチル−N′−エチル−N, N」ジ−(1−ナフチル)グアニジン、N,NI−ジ−(1−ナフチル)−N, N′−ジメチルグアニジン、N−(1−ナフチル)−N′−(3−エチルフェニ ル)−N,N′−ジメチルグアニジン、またはN−(1−ナフチル)−N′−( 3−エチルフェニル)−N−エチル−N′−メチルグアニジン、または生理学上 許容し得るその塩である請求項42に記載の方法。
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