JPH05301820A - う蝕予防剤 - Google Patents
う蝕予防剤Info
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- JPH05301820A JPH05301820A JP4130189A JP13018992A JPH05301820A JP H05301820 A JPH05301820 A JP H05301820A JP 4130189 A JP4130189 A JP 4130189A JP 13018992 A JP13018992 A JP 13018992A JP H05301820 A JPH05301820 A JP H05301820A
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- gtase
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- dental caries
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 本発明は、ミュータンス菌の歯面への付着阻
害及びＣＡ−ＧＴａｓｅ阻害活性を有し、歯垢の形成を
抑制しうるう蝕予防剤の提供を目的とする。 【構成】 クローブの純水を溶媒とした抽出物とアニオ
ン系界面活性剤とを配合してなるう蝕予防剤。
害及びＣＡ−ＧＴａｓｅ阻害活性を有し、歯垢の形成を
抑制しうるう蝕予防剤の提供を目的とする。 【構成】 クローブの純水を溶媒とした抽出物とアニオ
ン系界面活性剤とを配合してなるう蝕予防剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、う蝕予防剤に関するも
のである。
のである。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】う蝕と
は、一般に虫歯と呼ばれているものであり、その原因に
ついては次のように考えられている。即ち、本来歯に
は、だ液中の成分の糖タンパク質と口腔内常在細菌の菌
体表層物質との相互作用によりある種の細菌が吸着して
いる。この細菌は、食物由来のショ糖を、菌体外に分泌
する酵素であるグルコシルトランスフェラーゼ（以下、
ＧＴａｓｅと略称する）の作用により粘着性多糖類に編
成し、更に強固に歯面へ付着する。これを一般に歯垢と
呼ぶが、歯垢中で付着した細菌は糖類を代謝し、その代
謝産物として酸を生成する。そしてこの酸が歯のエナメ
ル表面を脱灰し、う蝕を進行させるのである。
は、一般に虫歯と呼ばれているものであり、その原因に
ついては次のように考えられている。即ち、本来歯に
は、だ液中の成分の糖タンパク質と口腔内常在細菌の菌
体表層物質との相互作用によりある種の細菌が吸着して
いる。この細菌は、食物由来のショ糖を、菌体外に分泌
する酵素であるグルコシルトランスフェラーゼ（以下、
ＧＴａｓｅと略称する）の作用により粘着性多糖類に編
成し、更に強固に歯面へ付着する。これを一般に歯垢と
呼ぶが、歯垢中で付着した細菌は糖類を代謝し、その代
謝産物として酸を生成する。そしてこの酸が歯のエナメ
ル表面を脱灰し、う蝕を進行させるのである。
【０００３】う蝕の原因となる細菌としては種々の口腔
内細菌が知られているが、その中心をなすものはストレ
プトコッカス ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃ
ｕｓｍｕｔａｎｓ、以下ミュータンス菌という）であ
る。
内細菌が知られているが、その中心をなすものはストレ
プトコッカス ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃ
ｕｓｍｕｔａｎｓ、以下ミュータンス菌という）であ
る。
【０００４】更に最近の研究により、ミュータンス菌は
その血清型からａ〜ｈタイプの８種に分類され、ヒトの
口腔内に存在するものはこの内のｃタイプが主流である
こと、及びこのｃタイプミュータンス菌のＧＴａｓｅは
菌体表面に固着し、容易に菌体から脱離しないことが明
らかになっている。
その血清型からａ〜ｈタイプの８種に分類され、ヒトの
口腔内に存在するものはこの内のｃタイプが主流である
こと、及びこのｃタイプミュータンス菌のＧＴａｓｅは
菌体表面に固着し、容易に菌体から脱離しないことが明
らかになっている。
【０００５】従って、う蝕を予防するためには、ショ
糖を摂取しない口腔内細菌、特にミュータンス菌を殺
菌する、ＧＴａｓｅ酵素活性を阻害する、細菌の歯
面への付着を阻止する等の方法があり、従来から種々の
提案がなされ、例えば、特開昭５９−２９６１９号公報
等に各種の虫歯防止剤が提案されているが、顕著な効果
をあげるまでには至っていないのが実情である。
糖を摂取しない口腔内細菌、特にミュータンス菌を殺
菌する、ＧＴａｓｅ酵素活性を阻害する、細菌の歯
面への付着を阻止する等の方法があり、従来から種々の
提案がなされ、例えば、特開昭５９−２９６１９号公報
等に各種の虫歯防止剤が提案されているが、顕著な効果
をあげるまでには至っていないのが実情である。
【０００６】即ち、食物からショ糖を完全に除去するこ
とは不可能であり、また殺菌剤や抗生物質による口腔内
細菌の殺菌は正常な口腔内菌叢を変化させ、その結果薬
剤耐性菌の出現や悪性の細菌の増加というような副作用
を伴うのである。
とは不可能であり、また殺菌剤や抗生物質による口腔内
細菌の殺菌は正常な口腔内菌叢を変化させ、その結果薬
剤耐性菌の出現や悪性の細菌の増加というような副作用
を伴うのである。
【０００７】一方、ＧＴａｓｅ酵素を阻害することによ
りう蝕予防を行う試みとして、微生物由来の化合物等が
提唱されている。その内の一つとして、チューインガム
等に混入させる方法も試みられている（特開昭６０−２
４８１３７号公報）が、その効果は期待されたものとは
ほど遠いのが現状である。
りう蝕予防を行う試みとして、微生物由来の化合物等が
提唱されている。その内の一つとして、チューインガム
等に混入させる方法も試みられている（特開昭６０−２
４８１３７号公報）が、その効果は期待されたものとは
ほど遠いのが現状である。
【０００８】このような状況に鑑み、本発明者は、ヒト
口腔内に多く生息するｃタイプミュータンス菌の歯面へ
の付着を抑制する効果のある、あるいは菌体に固着して
いるｃタイプミュータンス菌のＧＴａｓｅ（以下、ＣＡ
−ＧＴａｓｅと略称する）阻害効果を有する物質を見出
さんと鋭意研究を重ね、その結果、クローブの純水によ
る抽出物が上記目的を達成することのできるものである
ことを見出し、かかる知見に基づいて本発明を完成する
に至った。
口腔内に多く生息するｃタイプミュータンス菌の歯面へ
の付着を抑制する効果のある、あるいは菌体に固着して
いるｃタイプミュータンス菌のＧＴａｓｅ（以下、ＣＡ
−ＧＴａｓｅと略称する）阻害効果を有する物質を見出
さんと鋭意研究を重ね、その結果、クローブの純水によ
る抽出物が上記目的を達成することのできるものである
ことを見出し、かかる知見に基づいて本発明を完成する
に至った。
【０００９】即ち、本発明の目的は、ミュータンス菌の
歯面への付着を阻害すること、及びＣＡ−ＧＴａｓｅを
阻害することにより、う蝕の原因である歯垢の形成を抑
制する優れたう蝕予防剤を提供することにある。
歯面への付着を阻害すること、及びＣＡ−ＧＴａｓｅを
阻害することにより、う蝕の原因である歯垢の形成を抑
制する優れたう蝕予防剤を提供することにある。
【００１０】
【課題を解決するための手段】上記の目的を達成する本
発明は、クローブの純水を溶媒とした抽出物とアニオン
系界面活性剤とを配合してなるう蝕予防剤である。
発明は、クローブの純水を溶媒とした抽出物とアニオン
系界面活性剤とを配合してなるう蝕予防剤である。
【００１１】クローブ（Ｅｕｇｅｎｉａ ａｒｏｍａｔ
ｉｃａ ｋｕｎｔｚｅ）は、フトモモ科の常緑樹で、モ
ルッカ諸島原産の植物であり、日本薬局方収載の生薬の
丁字である。また、古来より著名な香料であり、香辛料
として食用に、歯科の鎮痛剤に、また漢方では腹痛、吐
瀉の治療に用いられている他、刀剣の錆止め剤、髪油等
に用いられている。そして本発明においては、蕾、花柄
（軸丁字）、未熟の果実（母丁字）等の乾燥物を用い
る。
ｉｃａ ｋｕｎｔｚｅ）は、フトモモ科の常緑樹で、モ
ルッカ諸島原産の植物であり、日本薬局方収載の生薬の
丁字である。また、古来より著名な香料であり、香辛料
として食用に、歯科の鎮痛剤に、また漢方では腹痛、吐
瀉の治療に用いられている他、刀剣の錆止め剤、髪油等
に用いられている。そして本発明においては、蕾、花柄
（軸丁字）、未熟の果実（母丁字）等の乾燥物を用い
る。
【００１２】この植物からの抽出方法としては一般に用
いられる方法を採用すればよく、例えば純水中に原料植
物を長時間常温にて浸漬する方法や、加温し攪拌しなが
ら抽出を行い、濾過して抽出液を得る方法等が挙げられ
る。
いられる方法を採用すればよく、例えば純水中に原料植
物を長時間常温にて浸漬する方法や、加温し攪拌しなが
ら抽出を行い、濾過して抽出液を得る方法等が挙げられ
る。
【００１３】上記抽出液は、使用の目的によりそのまま
用いたり、一部濃縮あるいは希釈して用いることができ
る。
用いたり、一部濃縮あるいは希釈して用いることができ
る。
【００１４】また、本発明では、上記クローブの純水を
溶媒として抽出物の洗浄力をより一層増強させるため
に、アニオン系界面活性剤を加えている。このアニオン
系界面活性剤としては、アルキル硫酸ナトリウム，ラウ
リル硫酸ナトリウム，パルミチル硫酸ナトリウム，ステ
アリル硫酸ナトリウム等を用いることができ、アルキル
基の炭素数が１２〜１８の範囲内であるものが好まし
い。即ち、炭素数が１２未満のものでは刺激や苦味を与
え、また１８より大きくなると水に溶けにくくなり、い
ずれも好ましくないからである。
溶媒として抽出物の洗浄力をより一層増強させるため
に、アニオン系界面活性剤を加えている。このアニオン
系界面活性剤としては、アルキル硫酸ナトリウム，ラウ
リル硫酸ナトリウム，パルミチル硫酸ナトリウム，ステ
アリル硫酸ナトリウム等を用いることができ、アルキル
基の炭素数が１２〜１８の範囲内であるものが好まし
い。即ち、炭素数が１２未満のものでは刺激や苦味を与
え、また１８より大きくなると水に溶けにくくなり、い
ずれも好ましくないからである。
【００１５】本発明のう蝕予防剤は、単独で用いてもよ
いし、二種を混合して用いてもよく、また必要に応じ他
の薬剤を添加してもよい。また、本発明のう蝕予防剤
は、一般的には歯磨、洗口液等の口腔清浄剤や、チュー
インガム，キャンディー，飴等に適用することができ
る。
いし、二種を混合して用いてもよく、また必要に応じ他
の薬剤を添加してもよい。また、本発明のう蝕予防剤
は、一般的には歯磨、洗口液等の口腔清浄剤や、チュー
インガム，キャンディー，飴等に適用することができ
る。
【００１６】尚、本発明のう蝕予防剤の適用濃度は、有
効濃度等の因子を考慮して決定すればよいが、上記の抽
出液（１０％ Ｗｔ．／ｖｏｌ）を０．５％（重量％以
下同じ）〜２０％、特に１％〜１０％とすることが好ま
しい。
効濃度等の因子を考慮して決定すればよいが、上記の抽
出液（１０％ Ｗｔ．／ｖｏｌ）を０．５％（重量％以
下同じ）〜２０％、特に１％〜１０％とすることが好ま
しい。
【００１７】
【実施例】以下、試験例及び実施例にて本発明を説明す
る。以下の試験例に記載のミュータンス菌付着阻害及び
ＣＡ−ＧＴａｓｅ阻害に関する試験方法は下記の通りで
ある。
る。以下の試験例に記載のミュータンス菌付着阻害及び
ＣＡ−ＧＴａｓｅ阻害に関する試験方法は下記の通りで
ある。
【００１８】（１）ミュータンス菌付着阻害試験 ミュータンス菌の歯面付着阻害試験は次のように、歯面
の代わりに試験管を用いて行った。
の代わりに試験管を用いて行った。
【００１９】ミュータンス菌Ｉｎｇｂｒｉｔｔ株（ｃタ
イプ）をブレンハートインフュージョン液体培地（以
下、ＢＨＩ培地と略称する）で３７℃、１８時間培養し
た。得られた菌液（１０7 〜１０8 ｃｅｌｌ／ml）の
０．１mlと５％ショ糖を含む２倍濃度ＢＨＩ培地１．４
ml及びメンブレンフィルターで濾過滅菌した植物抽出液
あるいはその滅菌純水希釈液（以下、試料という）を
１．５ml滅菌済みの蓋付試験管内に投入混合し、３０度
の角度に傾け３７℃、１８時間培養した。
イプ）をブレンハートインフュージョン液体培地（以
下、ＢＨＩ培地と略称する）で３７℃、１８時間培養し
た。得られた菌液（１０7 〜１０8 ｃｅｌｌ／ml）の
０．１mlと５％ショ糖を含む２倍濃度ＢＨＩ培地１．４
ml及びメンブレンフィルターで濾過滅菌した植物抽出液
あるいはその滅菌純水希釈液（以下、試料という）を
１．５ml滅菌済みの蓋付試験管内に投入混合し、３０度
の角度に傾け３７℃、１８時間培養した。
【００２０】培養後の試験管を３０度の角度のまま３回
転させ、培養液及び浮游物を廃棄した。次に３mlの純水
を試験管に静かに加え、同様に操作して、付着物を洗浄
した。更にもう一度洗浄し、試験管壁に付着している不
溶物を付着菌体とした。更に３mlの純水を試験管に加え
超音波処理を施して付着物を懸濁させ、濁度を吸光度５
５０ｎｍで測定した。試料の代わりに滅菌純水を用いた
実験をコントロールとして試料の歯面付着阻害活性を評
価し、阻害効果を認めたものをう蝕予防剤とした。
転させ、培養液及び浮游物を廃棄した。次に３mlの純水
を試験管に静かに加え、同様に操作して、付着物を洗浄
した。更にもう一度洗浄し、試験管壁に付着している不
溶物を付着菌体とした。更に３mlの純水を試験管に加え
超音波処理を施して付着物を懸濁させ、濁度を吸光度５
５０ｎｍで測定した。試料の代わりに滅菌純水を用いた
実験をコントロールとして試料の歯面付着阻害活性を評
価し、阻害効果を認めたものをう蝕予防剤とした。
【００２１】付着阻害率は次式より求めた。 付着阻害率（％）＝｛１−試料の濁度／コントロールの
濁度｝×１００
濁度｝×１００
【００２２】（２）ＣＡ−ＧＴａｓｅ阻害 ＣＡ−ＧＴａｓｅ阻害活性試験は次のようにして行っ
た。
た。
【００２３】（ＣＡ−ＧＴａｓｅの調製方法）ミュータ
ンス菌Ｉｍｇｂｒｉｔｔ株をＢＨＩ培地１０ lで３７
℃、１８時間培養後、遠心分離により菌体２０ｇを得
た。この菌体を０．０１Ｍリン酸ナトリウム緩衝液（ｐ
Ｈ６）で洗浄した後、８Ｍ尿素１００mlで室温下、２時
間攪拌し、菌体よりＣＡ−ＧＴａｓｅを抽出した。更に
遠心分離して上清を得た後、硫安を６０％濃度になるよ
うに投入しＣＡ−ＧＴａｓｅを沈澱し濃縮させた。この
沈澱物を遠心分離して回収後、１０mlの０．０１Ｍリン
酸ナトリウム緩衝液（ｐＨ６）に溶解し、セロファンチ
ューブで同緩衝液を用いて冷蔵庫内で透析した。得られ
た１８mlの透析内液を粗ＣＡ−ＧＴａｓｅ酵素液とし、
ＣＡ−ＧＴａｓｅ阻害試験に用いた。
ンス菌Ｉｍｇｂｒｉｔｔ株をＢＨＩ培地１０ lで３７
℃、１８時間培養後、遠心分離により菌体２０ｇを得
た。この菌体を０．０１Ｍリン酸ナトリウム緩衝液（ｐ
Ｈ６）で洗浄した後、８Ｍ尿素１００mlで室温下、２時
間攪拌し、菌体よりＣＡ−ＧＴａｓｅを抽出した。更に
遠心分離して上清を得た後、硫安を６０％濃度になるよ
うに投入しＣＡ−ＧＴａｓｅを沈澱し濃縮させた。この
沈澱物を遠心分離して回収後、１０mlの０．０１Ｍリン
酸ナトリウム緩衝液（ｐＨ６）に溶解し、セロファンチ
ューブで同緩衝液を用いて冷蔵庫内で透析した。得られ
た１８mlの透析内液を粗ＣＡ−ＧＴａｓｅ酵素液とし、
ＣＡ−ＧＴａｓｅ阻害試験に用いた。
【００２４】（ＣＡ−ＧＴａｓｅ阻害試験）上記の調製
酵素液０．０５ml、５％ショ糖を含む０．２Ｍリン酸ナ
トリウム緩衝液（ｐＨ６）１．５ml、及び試料液１．５
mlの計３．０５mlを試験管に投入混合し、これを３０度
の角度に傾け３７℃、１８時間培養した。培養後生じた
水不溶物（不溶性グルカン）を超音波処理により懸濁
し、吸光度５５０ｎｍで濁度を測定した。
酵素液０．０５ml、５％ショ糖を含む０．２Ｍリン酸ナ
トリウム緩衝液（ｐＨ６）１．５ml、及び試料液１．５
mlの計３．０５mlを試験管に投入混合し、これを３０度
の角度に傾け３７℃、１８時間培養した。培養後生じた
水不溶物（不溶性グルカン）を超音波処理により懸濁
し、吸光度５５０ｎｍで濁度を測定した。
【００２５】また、上記試料液の代わりに純水を用いた
試験管で生じた不溶性グルカンの濁度をコントロールと
して試料のＣＡ−ＧＴａｓｅ阻害活性を評価し、阻害効
果の認められたものをう蝕予防剤とした。
試験管で生じた不溶性グルカンの濁度をコントロールと
して試料のＣＡ−ＧＴａｓｅ阻害活性を評価し、阻害効
果の認められたものをう蝕予防剤とした。
【００２６】ＣＡ−ＧＴａｓｅ阻害は次式より求めた。 酵素阻害率（％）＝｛１−試料の濁度／コントロールの
濁度｝×１００
濁度｝×１００
【００２７】以下、試験例及び実施例により本発明を更
に詳細に説明するが、本発明はこれらによって限定され
るものではない。
に詳細に説明するが、本発明はこれらによって限定され
るものではない。
【００２８】試験例１．クローブの花柄の乾燥したもの
１００ｇに純水を５０００ｇ加え、室温にて２時間攪拌
を行った。その後８時間浸漬し、これを濾過した後、褐
色な液体状の試料３２０ｇを得た。
１００ｇに純水を５０００ｇ加え、室温にて２時間攪拌
を行った。その後８時間浸漬し、これを濾過した後、褐
色な液体状の試料３２０ｇを得た。
【００２９】この試験例で得られた試料のう蝕予防剤と
しての評価結果を表１及び表２に示す。
しての評価結果を表１及び表２に示す。
【００３０】
【表１】
【００３１】
【表２】
【００３２】これら表１及び表２より明らかな如く、ク
ローブの花柄の純水による抽出物が有効なう蝕予防剤で
あることが認められた。
ローブの花柄の純水による抽出物が有効なう蝕予防剤で
あることが認められた。
【００３３】以下、上記試験例で得た抽出物とアニオン
系界面活性剤とを配合した本発明に係るう蝕予防剤の実
施例を示す。
系界面活性剤とを配合した本発明に係るう蝕予防剤の実
施例を示す。
【００３４】
【００３５】
【００３６】これらの実施例で得られたものの評価結果
を表３及び表４に示す。
を表３及び表４に示す。
【００３７】
【表３】
【００３８】
【表４】
【００３９】これら表３及び表４から、クローブの純水
による抽出物にアニオン系界面活性剤を加えることによ
り、う蝕予防効果が向上すること、本発明が極めて有効
なう蝕予防剤を提供するものであることがわかる。
による抽出物にアニオン系界面活性剤を加えることによ
り、う蝕予防効果が向上すること、本発明が極めて有効
なう蝕予防剤を提供するものであることがわかる。
【００４０】
【発明の効果】以上記載の如く、本発明は、ミュータン
ス菌の歯面への付着阻害及びＣＡ−ＧＴａｓｅ阻害活性
を有し、う蝕の原因である歯垢の形成を抑制しうる極め
て優れたう蝕予防剤を提供するものである。
ス菌の歯面への付着阻害及びＣＡ−ＧＴａｓｅ阻害活性
を有し、う蝕の原因である歯垢の形成を抑制しうる極め
て優れたう蝕予防剤を提供するものである。
Claims (1)
- 【請求項１】 クローブの純水を溶媒とした抽出物とア
ニオン系界面活性剤とを配合してなるう蝕予防剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4130189A JPH05301820A (ja) | 1992-04-22 | 1992-04-22 | う蝕予防剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4130189A JPH05301820A (ja) | 1992-04-22 | 1992-04-22 | う蝕予防剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05301820A true JPH05301820A (ja) | 1993-11-16 |
Family
ID=15028209
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4130189A Pending JPH05301820A (ja) | 1992-04-22 | 1992-04-22 | う蝕予防剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH05301820A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006059196A1 (en) * | 2004-12-03 | 2006-06-08 | European Natural Products | Compositions for the acute and/or long term treatment of periodontal diseases |
-
1992
- 1992-04-22 JP JP4130189A patent/JPH05301820A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006059196A1 (en) * | 2004-12-03 | 2006-06-08 | European Natural Products | Compositions for the acute and/or long term treatment of periodontal diseases |
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