JPH05236910A - アミラーゼ阻害物質 - Google Patents

アミラーゼ阻害物質

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JPH05236910A
JPH05236910A JP4040852A JP4085292A JPH05236910A JP H05236910 A JPH05236910 A JP H05236910A JP 4040852 A JP4040852 A JP 4040852A JP 4085292 A JP4085292 A JP 4085292A JP H05236910 A JPH05236910 A JP H05236910A
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amylase
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quercetin
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隆志 水野
Jun Sugiyama
純 杉山
Keijiro Uchino
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 ケンフェロール及び/またはケルセチンを有
効成分として含有するアミラーゼ阻害物質。前記のアミ
ラーゼ阻害物質を配合した食品。 【効果】 本発明によって得られるアミラーゼ阻害物質
は、従来のアミラーゼ阻害物質と比較して有効であり、
しかも安全性が高い。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、アミラーゼ阻害物質、
特にケンフェロール及び/またはケルセチンを有効成分
として含有するアミラーゼ阻害物質並びにそれを配合し
た食品に関する。
【0002】
【従来の技術】近年、先進諸国において、栄養過多等の
原因による種々の成人病が増加している。このような成
人病の例として、糖尿病、肥満症、動脈硬化症等の疾病
を挙げることができるが、このような疾病の中には、澱
粉等の過剰摂取による血糖上昇が誘因となって起こるも
のが多くある。このような疾病の治療は、一般的には、
食事療法が主体となって行われているが、患者に精神的
苦痛を与える上、カロリー計算等の負担も大きい。従っ
て、より簡便な方法として、日本人の食生活の中心であ
る米、うどん等の澱粉食品を食べる際に、アミラーゼ阻
害物質を服用して、澱粉の消化を阻害する方法や食品に
あらかじめアミラーゼ阻害物質を配合しておく方法が考
えられている。即ち、澱粉を消化するアミラーゼの作用
を阻害することにより、糖質の消化吸収を抑え、血糖上
昇を抑制し、糖尿病、肥満症、動脈硬化症等の代謝性疾
患を予防、治療することができるとの考えに基づいて、
近年数種のアミラーゼ阻害物質が開発されている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】これらは微生物または
穀類より得られたオリゴ糖系及びペプチド系のものであ
るが、物質の安定性、安全性、有効性等の点で問題を有
しており、そのほとんどが未だ実用の段階までに至って
いない。
【0004】
【課題を解決するための手段】そこで、本発明者らは、
長年使用されている生薬中に含まれる成分を対象に、安
全性、有効性の点で問題点を有しない新規なアミラーゼ
阻害物質を見出すべく鋭意研究した結果、植物界に広く
存在することが知られているケンフェロール及びケルセ
チンが、意外にもアミラーゼ阻害作用を有することを見
出し、本発明を完成するに至った。即ち、本発明は、ケ
ンフェロール及び/またはケルセチンを主成分として含
有するアミラーゼ阻害物質からなる。本発明は、第二
に、上記のアミラーゼ阻害物質を配合した食品からな
る。本発明において使用されるケンフェロールは、植物
界に広く分布するフラボノイドで、一般には配糖体とし
て存在することが知られている。また、本発明において
使用されるケルセチンは、植物界に最も多く存在するフ
ラボノイドで、多くは配糖体として存在し、酸化防止剤
として食品に利用されている。ケルセチンは、その配糖
体であるルチンを分解して、またブナ科のかし属(Quer
cus)の樹皮や、クローバーの花の中に存在する。
【0005】試験例 本発明のケンフェロール及びケルセチンのアミラーゼ阻
害活性について試験を行った。その方法及び結果を説明
する。基質溶液として、可溶性澱粉(片山化学工業社
製)を50mMの酢酸緩衝液(pH6.5) により0.5 %に
溶解したものを使用し、酵素液としてヒト唾液由来α−
アミラーゼを使用した。基質溶液0.25ml、検定溶液2
5μl、20mM塩化カルシウムと100mM塩化ナトリウ
ムを含む50mM酢酸緩衝溶液(pH6.5)50μl、酵
素液25μl及び50mM酢酸緩衝溶液(pH6.5) で全
量0.5 mlとし、温浴中37℃で15分間反応させた。反
応終了後、1.7mMヨウ化カリウムと0.17mMヨウ素を含む
0.0017N塩酸水溶液5mlを加え、700nmの吸光度を用
い測定した。その結果、ケンフェロールのα−アミラー
ゼ阻害活性は、50%阻害濃度が、10μg/mlで、ケ
ルセチンは、20μg/mlであった。因みに、市販のα
−アミラーゼ阻害剤(シグマ社製:小麦胚芽由来)のア
ミラーゼ阻害活性を同様に試験した結果、50%阻害濃
度が、229.5μg/mlであった。また、本発明のア
ミラーゼ阻害物質としてのケンフェロール及びケルセチ
ンは、ともにラットに対して160mg/kg体重投与して
も毒性を認めなかった。本発明のアミラーゼ阻害物質
は、それ単独で、または適当な助剤とともに任意の形態
に製剤化して、経口または非経口投与することができ
る。さらに、本発明のアミラーゼ阻害物質は、他の有効
成分を含んでいてもよい。
【0006】以下に、投与方法、投与量及び製剤化の方
法を示す。本発明のアミラーゼ阻害物質は、経口及び非
経口投与のいずれも使用可能であり、経口投与する場合
は、軟・硬カプセル剤又は錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤
として投与される。非経口投与する場合は、注射剤、点
滴剤及び固体状または懸濁粘稠液状として持続的な粘膜
吸収が維持できるように坐薬のような剤型で投与され得
るが、局所組織内投与、皮内、皮下、筋肉内及び静脈内
注射、局所への塗布、噴霧、坐剤、膀胱内注射などの外
用的投与法等も用いることができる。
【0007】投与量は、投与方法と病気の悪性度、患者
の年齢、病状や一般状態、病気の進行度等に依って変化
し得るが、大人では通常、1日当たり有効成分として0.
5〜5,000mg、大人では通常、0.5〜3,000mgであ
る。本発明のアミラーゼ阻害物質の有効成分の割合は、
剤型によって変更され得るが、通常、経口または粘膜吸
収に投与されるとき、約0.3 〜15.0重量%が適当であ
り、非経口投与されるときは、ほぼ0.01〜10重量%
が適当である。また、本発明のアミラーゼ阻害物質の製
剤化に当たっては、常法に従い、水溶液、油性製剤など
にして、皮下あるいは静脈注射用製剤とすることができ
る他、カプセル剤、錠剤、細粒剤等の剤型に製剤化して
経口用に供することができる。
【0008】また、有効成分に長時間の保存に耐える安
定性及び耐酸性を付与して薬効を完全に持続させるため
に、更に医薬的に許容し得る被膜を施して製剤化すれ
ば、すぐれた安定性を有するアミラーゼ阻害物質とする
ことができる。本発明のアミラーゼ阻害物質の製剤化に
用いられる界面活性剤、賦形剤、滑沢剤、佐剤及び医薬
的に許容し得る被膜形成物質等を挙げれば、次の通りで
ある。本発明の阻害剤の崩壊、溶出を良好ならしめるた
めに、界面活性剤、例えばアルコール、エステル類、ポ
リエチレングリコール誘導体、ソルビタンの脂肪酸エス
テル類、硫酸化脂肪アルコール類等の1種又は2種以上
を添加することができる。また、賦形剤として、例え
ば、庶糖、乳糖、デンプン、結晶セルロース、マンニッ
ト、軽質無水珪酸、アルミン酸マグネシウム、メタ珪酸
アルミン酸マグネシウム、合成珪酸アルミニウム、炭酸
カルシウム、炭酸水素ナトリウム、リン酸水素カルシウ
ム、カルボキシメチルセルロースカルシウム等の1種又
は2種以上を組み合わせて添加することができる。
【0009】滑沢剤としては、例えばステアリン酸マグ
ネリウム、タルク、硬化油等を1種または2種以上添加
することができ、また矯味剤及び矯臭剤として、食塩、
サッカリン、糖、マンニット、オレンジ油、カンゾウエ
キス、クエン酸、ブドウ糖、メントール、ユーカリ油、
リンゴ酸等の甘味剤、香料、着色剤、保存料等を含有さ
せてもよい。懸濁剤、湿潤剤のような佐剤としては、例
えば、ココナッツ油、オリーブ油、ゴマ油、落花生油、
乳酸カルシウム、ベニバナ油、大豆リン脂質等を含有さ
せることができる。また、被膜形成物質としては、セル
ロース、糖類等の炭水化物誘導体として酢酸フタル酸セ
ルロース(CAP)、またアクリル酸系共重合体、二塩
基酸モノエステル類等のポリビニル誘導体としてアクリ
ル酸メチル・メタアクリル酸共重合体、メタアクリル酸
メチル・メタアクリル酸共重合体が挙げられる。また、
上記被膜形成物質をコーティングするに際し、通常使用
されるコーティング剤、例えば可塑剤の他、コーティン
グ操作時の薬剤相互の付着防止のための各種添加剤を添
加することによって被膜形成剤の性質を改良したり、コ
ーティング操作をより容易ならしめることができる。
【0010】本発明のアミラーゼ阻害物質は、食品に配
合することもできる。食品中に配合する場合は、食品に
対して0.001〜15重量%、特に0.01〜10重
量%配合することが好ましいが、食品の種類によって、
上記の範囲よりも少なく、または多く配合することがで
きる。例えば、錠菓やビスケット等の補助食用の食品に
配合するときは、15重量%以上配合させることができ
る。アミラーゼ阻害物質を配合させる食品の種類はいか
なるものであってもよく、例えば、パン、麺、ビスケッ
ト、ホットケーキ、錠菓等の澱粉含有食品の他、ドレッ
シング、ドリンク等を挙げることができる。
【0011】
【実施例】以下、実施例により本発明をさらに詳しく説
明する。 実施例1(錠菓及び錠剤) 卵殻カルシウム108g、ピロリン酸第二鉄2g、アス
コルビン酸40g、微結晶セルロース40g、還元麦芽
糖285g、ケンフェロール25gをミキサーによって
常法により混和した後、打錠し、錠菓及び錠剤を製造し
た。 実施例2(ビスケット) 小麦粉120g、ケルセチン1.2g、ケンフェロール1.
2g、砂糖35g、ショートニング15g、全卵粉1.5
g、食塩1g、炭酸水素ナトリウム0.6g、炭酸アンモ
ニウム0.75g、水20gを用いて、常法によりドウを
作成し、成型、焙焼してビスケットを製造した。
【0012】実施例3(パン) 小麦粉3kg、ケンフェロール3g、イースト60g、イ
ーストフード3g、砂糖150g、食塩60g、ショー
トニング150g、脱脂粉乳60g、水2070gを用
いて、常法によりドウを作成し、成型、焙焼してパンを
製造した。 実施例4(麺) 準強力小麦粉に対して、1重量%のケルセチン、34重
量%の水、1重畳%の食塩及び1重量%のかんぷんを加
えたものを、12分間混捏した後、麺機にて数回圧延、
成形して、中華麺の生麺帯、生麺線を得た。
【0013】
【発明の効果】本発明によれば、ケンフェロール及び/
またはケルセチンを主成分とするアミラーゼ阻害物質及
びそれを配合する食品が提供される。本発明によって得
られるアミラーゼ阻害物質は、従来のアミラーゼ阻害物
質と比較して有効であり、しかも安全性が高い。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ケンフェロール及び/またはケルセチン
    を有効成分として含有するアミラーゼ阻害物質。
  2. 【請求項2】 請求項1に記載のアミラーゼ阻害物質を
    配合した食品。
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