JPH04500669A - 発泡錠 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 発泡錠 本発明は鎮痛剤を形成するサリチル酸用の担体としての発泡錠に関する。

発泡錠は、水溶性および／または吸湿性の薬剤を液状形態で投与する目的でそれ らの担体としてしばしば製薬的に使用される。主要な用途の１つは比較的高投与 量のビタミンおよびミネラル製剤の投与である。一般的に知られているとおり１ ヒトの身体に急速に再吸収される形態で活性物質を利用できるようにするために 発泡錠はガレヌス製剤となる。

合成的に得られた鎮痛剤を使用して発泡錠を製造することは一般に知られている （専門家用刊行物Ａｃｔａ　Ｆａｃｕｌｔａｔｌｓ　Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｌｃ ａｅ、　ＸＸＶＩｌｑ　１９７５．７〜２２頁、特に１２および１８頁１並びに ＨａｌｗｌｇのｒＭｏｄｅｒｎｅ　ＡｒｚｎｅｌｍｌｔｔｅｌＪ　ｓ　ｆｌａｔ 　Ｖａｒｌａｇｓｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ、　ｓｔｕｔｔｇａｒｔ％　２０／ ２１頁、「アスピリン（登録商標）プラスＣ」および「ボクサシン（登録商標） 」の項参照）。しかし乍ら、合成的に製造されたサリチル酸の２つの重大な良く ない特性または影響、即ちａ）（胃の）粘膜の刺激および ｂ）血小板凝集阻害（血液凝固能力の低下）を受け入れなければならない。

更に、アセチルサリチル酸（＾５５）に基づく医薬品が現在一般に知られており 、これらは慣用的に錠剤または粉末として投与される。サリチル酸発泡錠と同様 に、これらは刺激性の味を有しておりそしてｐＨ値が比較的高い。

本発明の主要な目的は、既知のサリチル触錠の上記不利益を消失させ乍ら鎖体活 性物質用の担体としての発泡錠の使用範囲を広げそして発泡錠の新しい使用領域 を提供することである。

この目的は本発明によって達成され、その際薬剤は高含量の活性物質を有するヤ ナギ抽出物タイプの水溶性植物抽出物（ヤナギ樹皮の抽出物）である。これによ って一般的に非常に吸湿性のこれら抽出物のガレヌス製剤的に一般的に適当な投 与形態がもたらされる０発泡錠は溶解されて摂取されので、それらの大きさは殆 どまたは全（役割を果たさないという事実によって、発泡錠は多量の抽出物／活 性物質を含有することができる。これら多量の活性物質が非常に急速に再吸収さ れることが特に重要である。即ち、摂取によってめられる効果を！！１１ｔが非 常に急速に利用できることとなる（　Ｃｍｉｘ水準に達する）。比較的多量の活 性成分の均一で素早い再吸収の結果、患者を長期間治療する場合、長期間に亘っ て均一な活性物質値を生じさせることが可能である。同時に、非常に広範囲の購 入者および患者に高度に受容可能な、天然物の投与形態が得られる。一方の天然 物であるヤナギ抽出物および活性物質サリシンと合成物質であるＡｓｓ　（アセ チルサリチル酸）との決定的な相異はサリシンがグリコシドである（即ち、活性 物質サリチル酸が糖分子と結合しており、このものは腸で初めて分離され、そこ で目的のサリチル酸が鎮痛物質として形成される）ことである。ＡＳＳの場合に はサリチル酸も腸で形成されるが、出発物質＾ＳＳは完全に異なる化学的構造を 有している。即ち、Ａｓｓは糖分子を有していない、鎮痛作用を引き起こすのに 必要なＡＳＳＩはより高く、そしてまたＡＳＳは胃を通過するときその遊離酸基 の結果として上述した良くない、即ち粘膜−刺激性の影響を有している。

かくして、既知の＾ＳＳ鎮痛剤と比較して、本発明による非常に濃縮されたヤナ ギ抽出物を含有する発泡錠は特に次の利点を有している：ａ、ヤナギ抽出物また は活性物質サリシンの場合には、ＡＳＳの場合と同様に、サリチル酸が最終物質 であるが、これは腸でのグリコシドの種々の変換および肝臓での再吸収によって 初めて形成される。それ故、粘膜に与えるＡＳＳに典型的な副作用は、ヤナギ抽 出物の場合には肝臓でサリチル酸が形成されるため生じず、一方変換の結果、ヤ ナギ抽出物の作用はＡＳＳより遅く生じるが、継続時間はより長い。

ｂ、ヤナギ抽出物のｐＨ値はＡＳＳより低い。

Ｃ，ヤナギ抽出物の苦味はＡＳＳの刺激性の味と比べるとほんの少しだけである 。

ｄ、ヤナギ抽出物は天然物であり、そしてこのような天然物は合成的に製造され た医薬品と比べて非常に市販で受け入れられる。

ｅ６発泡錠は作用の迅速な開始をめざして活性物質を急速に再吸収される形態で 利用できるようにさせるので、発泡錠はヤナギ抽出物の場合にはＡＳＳより効果 を遅（生じさせるために最適のガルメス形０を構成し、同時にその作用はより長 期間続く、即ち、発泡錠は上記の利益と不利益を理想の形で組み合わせている。

ｆ、サリシン含腫の高いヤナギ抽出物は非常に吸湿性であるが、発泡錠ではその 構成物質もこの特性を育しているので、発泡錠はヤナギ抽出物の好ましい担体を 構成する。

有利には、ヤナギ抽出物は約３から２０、好ましくは７．５！ＩＩ％のサリンン を含有している。それ故、非常に低いサリシン投Ｆ４ｆｆｉを有することが可能 である。かくして、ＡＳＳの場合には目的の鎮痛作用を得るための薬品量は２５ ０〜５００　Ｂであるが、サリシンは僅か４０〜１２０　Ｂで投与することがで きる。

更に、発泡錠はビタミンＣ１１品、好ましくはア七ローラおよびレモン抽出物の 水溶性成分を更に含有することができ、その結果、主目的とした鎮痛作用に加え て、薬理学的に適当な方法で身体に更に抗体が提供される。

本発明全体で達成できる利点は結局、一方では天然物用の担体として発泡錠を選 択することによって合成医薬品を特に受容可能な投与形態に置き換える可能性が もたらされ、他方ではこのような合成品の副作用がその変換過程をヒトの身体の 別の点に移動させることによって消失させられ、そしてより長４またはより持続 する効果が得られ、次いでこれによって必要な投与量を減少させることができる 。特にＡｓ５ｍ品に関しては、幾つかの研究の結果、このような製品の定期的な 投与は心筋梗塞の危険性を４７％減少させるが、その試験は胃腸管での問題のた めに被検者の約３０％の症例で中断しなければならなかったことが見い出された （例えば、１ｌａｄｌｚｌｎｌｓｃｈｅ　Ｍｏｎａｔｓｓｃｈｒｌｆｔ　ｆａｒ 　Ｐｈａｒｍａｚｅｕｔｅｎｓ　？／＋９８８．２３０〜２３２頁F　Ｐｈａ ｒｍａｚｅｕｔｌｓｃｈａ　Ｚｅｉｔｕｎｇｓ　Ｎｏ、　１５．１９８８．９〜 １３頁参照）ことを更に強調しなければならない、この不利益はヤナギ樹皮抽出 物の使用によりて、上記したとおりサリチル酸が肝臓で初めて形成されるので、 除去される。

実施例 発泡錠の幾つかのバッチを次の処方で製造した：ヤナギ乾燥抽出物　８００■客 炭酸水素ナトリウム　９００　−　１０５０鳳ｇ無水クエン酸　＋６５０　−　 １７５０　ｍｇポリエチレングリコール８０００　４８０　−　５２０−ｇ甘味 料（アスパルテーム、シフラメ−））　８０　−　８０ｕレモンフレーバー　６ ０−８０ｍｇ ポリビニルピロリドン　２００　−−　２５０■ｇ錠剤の平均総重量：　４４０ ０−ｇ 外ＩＩｌ二　ベージュ−褐色、円形錠剤厚さ：６．４〜６．８−■ 硬さ、ｋｇ：　２．５〜４ 溶解時間：　７分未満 味：　少しすっばい 溶液の外ｗ：　僅かに不透明、泡立ち サリシン含量＝６０閣ｇ／錠剤 製造方法： ！、活性物質およびアジュバントは全て１．５履禦のメツシュサイズのフライビ ット（Ｆｒｅｉｗｌｔｔ）ふるいで篩過する。

２、甘味剤、芳番剤およびポリビニルピロリドンは実験室混合器で均質に混合す る。

３、ヤナギ抽出物、炭酸水素ナトリウム、クエン酸およびポリエチレングリコー ル６０００は重量を量り、そしてレンラッド（Ｒｈδｎｒａｄ）　ｔＲ合器中に 入れる。これに２．０混合物を加え、そして１５分間混合する。混合物の均質性 を視覚的にチェックする。

４、錠剤は混合物から直接圧縮する。

補正書の写しくＩＩ！訳文）提出書（特許法第１８４条の８）平成３年３月２２ 日

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. １．高含量の活性物質を有するヤナギ抽出物タイプの水溶性植物抽出物（ヤナギ 樹皮抽出物）であることを特徴とする鎮痛剤を形成するサリチル酸用の担体とし ての発泡錠。
2. ２．ヤナギ抽出物が約３から２０重量％のサリシンを含有することを特徴とする 請請求の範囲第１項記載の発泡錠。
3. ３．ヤナギ抽出物が７．５重量％のサリシンを含有することを特徴とする請求の 範囲第１または２項記載の発泡錠。
4. ４．発泡錠がビタミンＣ製品の水溶性成分を更に含有することを特徴とする請求 の範囲第１から３項のいずれか１項に記載の発泡錠。
5. ５．ビタミンＣ成分がアセローラおよびレモンの抽出物であることを特徴とする 請求の範囲第４項記載の発泡錠。