WO2006106887A1 - 西洋ヤナギの抽出成分を配合した可食性組成物 - Google Patents

西洋ヤナギの抽出成分を配合した可食性組成物 Download PDF

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Hiromitsu Aoki
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Kobayashi Pharmaceutical Co., Ltd.
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Definitions

  • the present invention relates to an edible composition exhibiting an excellent relaxation action against pain and fatigue that appear over the human shoulder force head.
  • Patent Document 1 Japanese Patent Laid-Open No. 10-167977
  • an object of the present invention is to provide an edible composition exhibiting an enhanced relaxation effect.
  • the gist of the present invention is a medicinal plant that has been known since ancient times, and is obtained by extracting with a solvent a Chinese willow (Salix sp.) That has been confirmed to be safe for humans.
  • An edible composition comprising two components of an active ingredient and an organic acid.
  • the composition of the present invention is provided in the form of a solid preparation.
  • the pharmaceutical and foodstuff containing the composition of this invention are also provided.
  • composition of the composition of the present invention will be described in detail below.
  • an edible composition containing both an active ingredient and an organic acid obtained by extracting willow (Salix sp.) With a solvent.
  • the composition of the composition of the present invention such as an active ingredient obtained by extraction of willow with a solvent, and an organic acid, etc.
  • the unit expressing the amount of the component is expressed by weight (mg) in this specification.
  • This willow husk is also treated as a herbal medicine.
  • the dried husks and carved chopsticks of the weeping willow, It is stipulated that dried shoots of grown toothpicks should be used.
  • various salicin derivatives present in herbal medicines are regarded as prodrugs and show pharmacological activity only after being introduced and metabolized in the human body. Normally, when salicin is introduced into a living body, it is converted to saligenin by the action of a hydrolase.
  • This saligenin is a substance that is very well absorbed into the human intestinal tract, and after being absorbed, it is oxidized in the blood and liver under the action of the cytochrome P-450 enzyme system, and converted to salicylic acid. It is known to exhibit analgesic and anti-inflammatory effects.
  • the willow (or a part thereof) applied to the extraction process is used as it is, or after being physically crushed, or, if necessary, dried and crushed into a powder form. In addition, it can be applied to the force extraction process.
  • a solvent known in the art can be used, and for example, a lower alcohol, a polyhydric alcohol, a nonpolar solvent, a polar solvent, and the like can be used.
  • Examples of lower alcohols include alcohols having 1 to 4 carbon atoms such as methanol, ethanol, propanol, isopropyl alcohol, and butanol; examples of polyhydric alcohols include glycerin and polyethylene glycol; examples of nonpolar solvents include pentane. , Hexane, hep Saturated hydrocarbons such as tan, octane, nonane, and decane; polar solvents include water, warm water (hot water), acetone, ethyl acetate, and methyl acetate.
  • the solvent it is possible to select and use only one of the above-mentioned solvents, and it is also possible to use a combination of two or more kinds of solvents.
  • the degreasing extraction treatment with a non-polar solvent may be followed by the extraction treatment with an arbitrary solvent or the extraction treatment with a water-containing organic solvent. .
  • a method well known in the art can be used as a method for extracting salicin from the Chinese willow. For example, weeping willow itself, coarsely pulverized or cut products, or dried crushed material (powder) in a solvent by immersion, digestion, etc., or extraction while heating and stirring A method of obtaining an extract through filtration and a percolation method can also be used.
  • the obtained extract is used as it is, or part of the solvent is distilled off depending on the mode of use.
  • a concentrated or dried product can be used.
  • the separated product obtained by concentrating or drying may be used after being purified by washing with a non-soluble solvent, or may be used by further dissolving or suspending it in an appropriate solvent. You can also.
  • the fraction obtained having the desired analgesic activity is obtained and purified from the obtained extract using a conventional purification method such as countercurrent distribution or liquid chromatography. Can also be used.
  • the solvent extract obtained as described above can be processed into a dried concentrated extract form by ordinary drying means such as reduced pressure drying or freeze drying.
  • the active ingredient obtained by extracting the willow contained in the composition of the present invention with a solvent, for example, the above-mentioned salicin and the like is usually contained in a unit dose of about 1 mg to about 1000 mg. Preferably from about 1 mg to about 400 mg, and most preferably from about 5 mg to about lOO mg. This means that if the amount of the active ingredient is less than about lmg, the palliative action for the unpleasant symptoms appearing from the shoulder to the head is insufficient, while the amount exceeds about lOOOmg. In other words, it becomes difficult to mix with other components. This is due to the appearance of an unpleasant taste when taken.
  • citrate As an organic acid which is one essential component in the composition of the present invention, citrate, phytic acid, malic acid, succinic acid, fumaric acid, tartaric acid, lactic acid, acetic acid and the like can be used. From the viewpoint of the synergistic effect with the active ingredient obtained by extracting willow with a solvent, taenic acid or phytic acid is preferred.
  • Cenoic acid is a tricarboxylic acid that is readily soluble in water and ethanol, and is a substance that is abundant in citrus fruits such as lemons and micans. It is thought to contribute to relieving pain associated with lactate because it has the property of decomposing accumulated lactic acid and promoting its metabolism.
  • the composition of the present invention can be used in cooperation with an active ingredient obtained by extracting a willow with a solvent.
  • citrate as the organic acid
  • the dosage is usually in the range of about 10 mg to about 10000 mg, preferably about 200 mg to about 5000 mg, and most preferably about 30 Omg to about 3000 mg as a unit dose. Adjusted.
  • the blending amount thereof is usually about 20 mg to about 2000 mg, preferably about 10 mg to about 1500 mg, and most preferably about 100 mg as a unit dosage from the same viewpoint. It is adjusted in the range of 500mg to about lOOOmg.
  • vitamin B group for example, vitamin B and vitamin B, etc. are added to the yarn composition of the present invention.
  • vitamin B '' refers to vitamin B
  • the amount of the yarn of the present invention can be reduced while suppressing the expression of unpleasant taste when taken due to vitamin B.
  • vitamin B thiamine
  • ⁇ Tamine B '' refers to vitamin B derivatives
  • Containing isomers for example, methylcobalamin, hydroxocobalamin, aquacobalamin, adenosylconolamine, etc.
  • coviric acids and cobinamides and salts thereof, which can be used in the composition of the present invention. is there.
  • Such vitamin B is invented in the present invention.
  • the blending amount in the composition of 12 is usually vitamin B (cyano).
  • composition of the present invention As long as it does not inhibit the original effect of the composition of the present invention, other ingredients generally used in edible compositions such as a refreshing agent, a binder, a sweetener, A fragrance, a disintegrant, a lubricant, a colorant, an antiseptic, a sustained release regulator, a surfactant, a solubilizer, a wetting agent and the like can be further optionally added.
  • a refreshing agent e.g., a refreshing agent, a binder, a sweetener, A fragrance, a disintegrant, a lubricant, a colorant, an antiseptic, a sustained release regulator, a surfactant, a solubilizer, a wetting agent and the like.
  • Examples of the refreshing agent include 1-menthol, cQ-menthol, heart force oil, camphor, heart force water, borneol, peppermint essential oil, spearmint essential oil, and the like that can be used in the present invention. Any one of these can be used alone, or two or more can be used in combination.
  • binders include sugars (such as glucose), sugar alcohols (such as sorbitol, xylitol, erythritol, and mannitol), polybulurpyrrolidone, starches, macrogol, dextrin, tragacanth, gelatin, polybulul alcohol, Shellac, gum arabic, sodium alginate, hydroxypropylcellulose, and the like are available in the present invention, but are not limited to these. The above can also be used together.
  • sugars such as glucose
  • sugar alcohols such as sorbitol, xylitol, erythritol, and mannitol
  • polybulurpyrrolidone starches
  • macrogol dextrin
  • tragacanth gelatin
  • polybulul alcohol such as sorbitol, xylitol, erythritol, and mannitol
  • polybulurpyrrolidone starches
  • macrogol dextrin
  • sweeteners include sodium saccharin, stepioside, stevia extract, aspartame, xylitol, starch syrup, honey, sorbitol, maltitol, mannitol, saccharides (lactose, sucrose, fructose, glucose, etc.).
  • the present invention is not limited to these, and any one of them can be used alone, or two or more can be used in combination.
  • Natural flavors (spearmint oil, varnish oil, eucalyptus oil, wintergreen oil, cassia oil, clove oil, thyme oil, sage oil, lemon oil, orange oil, heart force oil, power Rudamon oil, coriander oil, mandarin oil, lime oil, lavender oil, rosemary oil, laurel oil, camomil oil, caraway oil, marjoram oil, bay oil, lemongrass oil, orina gum oil, pine-dollar oil, etc.
  • Synthetic fragrances (carvone, vanetol, cineol, methyl salicylate, cinnamic aldehyde, eugenol, thymol, linalool, linalyl acetate, limonene, menthone, menthyl acetate, pinene, octylaldehyde, citral, pregon, carbele acetate, Power that can be used in the present invention, such as an anisaldehyde), a natural fragrance described above, and / or a mixed fragrance obtained by mixing a fragrance arbitrarily selected from synthetic fragrances. Use only one type of displacement force Or it may be used in combination of two or more.
  • Examples of the disintegrant used in the present invention include starches, methylcellulose, crystalline cellulose, cellulose derivatives (such as sodium carboxymethylcellulose), alginic acid, alginates, carbonates, organic acids, polyvinylpyrrolidone, and crosslinked polybutyropyrrolidone. It can be used, but not limited to these, only one of these can be used, or two or more can be used in combination.
  • Lubricants include talc, metal stalagmites, fatty acids (such as stearic acid), stearates (such as magnesium stearate), talc, sucrose fatty acid esters, hydrous silicon dioxide, light anhydrous key acid, dried Hydroxy-aluminum gel, macrogol, etc. can be used in the present invention.
  • the present invention is not limited to these, and only one of these may be used, or two or more may be used in combination. You can also.
  • talc, metal stalagmite, fatty acids (such as stearic acid), stearates (such as magnesium stearate), and the like can be suitably used for tableting the composition of the present invention.
  • blue 1, No. 4 titanium dioxide, copper chlorophyllin sodium and the like can be used in the invention of the present application. Can be used, or two or more types can be used in combination.
  • Preservatives include benzoic acids, salicylic acids, sorbic acids, norabens, cetylpyridinium chloride, decalinium chloride, benzethonium chloride, benzalkonium chloride, chlorhexidine chloride, chlorhexidine darconate, isopropylmethylphenol, Tricks Mouth, hinokitiol, phenol, etc. Any one of these forces can be used alone, or two or more can be used in combination.
  • sustained release modifier polyvinyl acetate, ethyl cellulose, aminoalkyl metaacrylate copolymer and the like that can be used in the present invention S, and any one of these not limited to these 1 It is possible to use only one type or use both.
  • sucrose fatty acid ester polyoxyethylene hydrogenated castor oil, sorbitan monostearate, polysorbate, glyceryl monostearate, sodium lauryl sulfate, lauromacrogol and the like can be used in the present invention.
  • a certain force is not limited to these. Any one of these may be used, or two or more may be used in combination.
  • solubilizer glycerin, concentrated glycerin, propylene glycol, ethanol, fluidized oil ⁇ raffin, purified water, macrogol, polysorbate and the like can be used in the present invention, but are not limited thereto. Either one of these forces can be used, or two or more can be used in combination.
  • wetting agent glycerin, propylene glycol, sorbitol solution, water, ethanol, dilute ethanol and the like are usable in the present invention. Or, use two or more types together.
  • the composition of the present invention is prepared in the form of a solid preparation, preferably a tablet (single-layer tablet, double-layer tablet, multilayer tablet, Sugar-coated tablets, coating tablets, etc.). That is, a certain amount of the powder raw material obtained by finely pulverizing and mixing the raw material of the composition is directly press-molded into a desired shape using a punch, die or press to make a tablet. Do it.
  • a granulated product obtained by adding a liquid component such as a fragrance to a finely powdered raw material can be used as a powder raw material or a part thereof.
  • a granulated product obtained by granulating a finely pulverized raw material without adding a liquid component is used as a powder raw material or a part thereof.
  • the dosage form of the composition of the present invention can be used in the form of any solid preparation such as pills, sheets, patches, etc. in addition to the tablets described above, but considering mass productivity and the like.
  • the tablet form is preferable.
  • As a tablet in addition to a tablet that completely dissolves in the mouth, it is also possible to form a multilayer tablet with a difference in dissolution rate for each layer.
  • composition of the present invention when used as an active ingredient of a medicine, it can be incorporated into various oral administration agents and parenteral administration agents.
  • oral administration in addition to the aforementioned tablets, agents such as capsules, powders, granules, pills, solutions, emulsions, suspensions, solutions, spirits, syrups, extracts, elixirs, etc.
  • agents such as capsules, powders, granules, pills, solutions, emulsions, suspensions, solutions, spirits, syrups, extracts, elixirs, etc.
  • the power that the mold is available for is not limited to these.
  • the agent for parenteral administration is not limited to these, which can be used for dosage forms such as subcutaneous injections, intravenous injections, intramuscular injections, intraperitoneal injections, and the like.
  • the composition of the present invention can also be used as a constituent of food.
  • the composition of the present invention can be used in ordinary foods and beverages (processed foods, confectionery, soft drinks, etc.), functional foods, functional beverages, quasi drugs, food additives, nutritional supplements, etc. It can be incorporated as a constituent of In other words, this makes it easy to continuously ingest the composition of the present invention as a food on a daily basis, so that pain and fatigue that appear from the shoulder to the head can be easily relieved. It is also possible to make it.
  • the tablets weighed in accordance with the amounts described in Table 1 below were mixed and applied to a conventional tableting process to prepare tablets of Examples 1 to 6 and Comparative Examples 1 to 3.
  • the tablet of Comparative Example 1 substantially corresponds to a tablet having the constituent elements of the invention described in Patent Document 1.
  • Examples 1 to 6 and Comparative Examples 1 to 3 were orally ingested by 5 panelists, and unpleasant symptoms that appear daily from the shoulder to the head, i.e., stiff shoulder, shoulder load He was graded for the degree of relaxation for each of the serious feelings, headaches, shoulder tension, shoulder pain and fatigue.
  • composition of the present invention is useful as a means for effectively relieving unpleasant symptoms such as pain and fatigue that appear in the head of the human shoulder.

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Abstract

【課題】 ヒトの肩部から頭部において出現する疼痛や疲労感などの不快な症状(肩凝りや頭痛など)に対して増強された緩和作用を呈する可食性組成物を提供する。 【解決手段】 西洋ヤナギ(Salix sp.)を溶媒で抽出して得られた活性成分および有機酸の双方を含む可食性組成物。

Description

明 細 書
西洋ャナギの抽出成分を配合した可食性組成物
技術分野
[0001] 本願発明は、ヒトの肩部力 頭部にかけて出現する疼痛や疲労感に対して優れた 緩和作用を呈する可食性組成物に関する。
背景技術
[0002] ヒトの肩部力 頭部に至る領域に横たわる筋肉の異常な緊縮状態 (凝り)に起因する 疼痛や疲労感は、持続的な痛みや倦怠感のみならず、往々にして耐え難い不快感 を伴う症状である。 このような症状を緩和する目的で、一般的には、手指や機械に よってマッサージを行って、緊縮した筋肉を物理的に解きほぐしたり、あるいは、鎮痛 成分や弛緩成分を配合した外用剤 (湿布材ゃ外用塗布剤)などを凝りのある部位に 適用したり、ビタミンを主成分とした薬剤を経口摂取するなどして、医薬成分の作用 によって緊縮した筋肉をほぐす手法が採られている。 この他に、植物由来天然成分 などを配合した浴用剤を溶解した風呂に入浴することによって、全身の血行を促して 筋肉の凝りを解消する手立てなども提案されている。 しかしながら、これらいずれの 手段によっても、一時的な筋肉の凝りの解消は図れるものの、肩部から頭部にかけて 出現する疼痛や疲労感を、効果的かつ持続的に除去できないのが実情である。
[0003] 同様に、植物由来天然成分が奏する消炎鎮痛作用に着目して、ャナギ科植物の 一部 (葉、枝、榭皮および木質部)の粉砕物、あるいはこれら粉砕物を熱水またはァ ルコールなどの有機溶媒で抽出して得られたサリシン含有エキスを含有する健康用 剤なども提案されて!ヽる(例えば、特許文献 1参照)。 この健康用剤によれば、確か に、関節炎などの炎症症状を、ある程度までは緩和できるとは考えられる力 同文献 には、肩部力 頭部にかけて出現する疼痛や疲労感に対する緩和作用に関する知 見は実際のところは何も示されておらず、また、そのことを期待するに足る裏付けも提 示されていない。
[0004] このように、当該技術分野にあっては、肩部力 頭部にかけて出現する疼痛や疲労 感を、効果的かつ簡便に除去する手段が待望されているのである。 特許文献 1 :特開平 10— 167977号公報
発明の開示
発明が解決しょうとする課題
[0005] 本願発明は、上掲した従来技術で認識されていた技術課題、すなわち、肩凝りや 頭痛などの、ヒトの肩部力 頭部において出現する疼痛や疲労感といった不快な症 状に対して、増強された緩和作用を呈する可食性組成物を提供することを目的とす る。
課題を解決するための手段
[0006] すなわち、本願発明の要旨とするところは、古来より周知の薬用植物であり、し力も ヒトに対する安全性が確認されて ヽる西洋ャナギ (Salix sp.)を溶媒で抽出して得られ た活性成分と有機酸との二成分を含む可食性の組成物にある。 また、本願発明の 他の態様によれば、本願発明の組成物は固形製剤の形態で提供される。 そして、 本願発明のさらに他の態様によれば、本願発明の組成物を含む医薬および食品も 提供される。
[0007] 本願発明者が鋭意研究を行った結果、西洋ャナギ (Salix sp.)を溶媒で抽出して得 られた活性成分と有機酸とを組み合わせることによって、ヒトの肩部力も頭部におい て出現する疼痛や疲労感などの不快な症状に対して優れた緩和作用が得られる、こ とが明らかになつたのである。
発明の効果
[0008] 本願発明によると、マッサージなどの物理的手段や、医薬成分の薬理効果などに 依存せずとも、ヒトの肩部から頭部において出現する疼痛や疲労感などの不快な症 状に対して、増強された緩和作用を呈する可食性組成物が実現されるのである。 発明を実施するための最良の形態
[0009] 本願発明の組成物の構成を、以下に、詳細に説明する。
[0010] 本願発明の一態様によれば、西洋ャナギ (Salix sp.)を溶媒で抽出して得られた活性 成分および有機酸の双方を含む可食性組成物が提供される。 なお、西洋ャナギを 溶媒で抽出して得られた活性成分、それに有機酸など、本願発明の組成物の構成 成分の量を表現する単位ついては、特に断りのない限り、本明細書では、重量 (mg) で表示する。
[0011] 西洋ャナギ (Salix sp.)は、古来より鎮痛剤および抗リウマチ薬として利用されている 薬用植物である。 特に、西洋ャナギの榭皮内には、その活性成分、すなわち、鎮痛 成分として機能するサリシンが豊富に含まれており、これが抽出採取されて、所要の 症状緩和のために利用されて 、る。
[0012] この西洋ャナギの榭皮は、生薬としても取り扱われており、例えば、ヨーロッパ薬局 方 2001年追補版において、西洋ャナギの若枝の乾燥榭皮とそれを刻んだもの、さら にその年に成長した榭枝の新芽の乾燥物を、使用部位とすることが規定されている。 一般的に、生薬中に存在する様々なサリシン誘導体は、プロドラッグと見なされてお り、ヒト体内に導入されて代謝されて後に、初めて薬理活性を示す。 通常、サリシン は、生体内に導入されると、加水分解酵素の作用を受けてサリゲニンに変換される。 このサリゲニンは、ヒトの腸管への吸収が極めて良好な物質であり、吸収された後に 、血中および肝臓でチトクローム P-450酵素系の作用を受けて酸ィ匕され、サリチル酸 に転換して、鎮痛作用および抗炎症作用を発現する、ことが知られている。
[0013] 西洋ャナギ全体またはその!/、ずれの部位 (例えば、枝葉、榭枝、幹、榭皮または根 )でも、溶媒を用いた抽出工程に適用することができるが、サリシンの回収効率の観 点からすれば、西洋ャナギの榭皮が好ましい。 この抽出工程によって、鎮痛成分と して機能するサリシンを、西洋ャナギから回収することができる。
[0014] 抽出工程に適用される西洋ャナギ (またはその一部)は、そのままの状態で、または 、物理的に破砕してから、あるいは、必要に応じて、乾燥および粉砕して粉体状に加 ェして力 抽出工程に適用することもできる。
[0015] この抽出工程で利用する溶媒としては、当該技術分野で周知の溶媒が利用可能で あり、例えば、低級アルコール、多価アルコール、非極性溶媒、極性溶媒などが使用 できる。
[0016] 低級アルコールとしては、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロピルアル コール、ブタノールなどの炭素数が 1〜4のアルコール;多価アルコールとしては、グ リセリン、ポリエチレングリコールなど;非極性溶媒としては、ペンタン、へキサン、ヘプ タン、オクタン、ノナン、デカンなどの飽和炭化水素;極性溶媒としては、水、温水 (熱 水)、アセトン、酢酸ェチル、酢酸メチルなどがある。 溶媒としては、前記したものの 内の単品だけを選択して利用できることは勿論、二種類以上の溶媒を組み合わせて 使用することもできる。 例えば、脂肪分の多い原料を用いる場合には、非極性溶媒 で脱脂抽出処理した後に、任意の溶媒で抽出処理を行ってもよぐあるいは含水有 機溶媒を用いて抽出処理を行うこともできる。
[0017] 西洋ャナギカものサリシンの抽出方法としては、当該技術分野で周知の方法を用 いることができる。 例えば、西洋ャナギそのもの、もしくはその粗粉砕物または裁断 物、あるいはその乾燥破砕物 (粉末)を、溶媒に、冷浸、温浸などして浸漬する方法 や、加温して攪拌しながら抽出を行って、濾過を経て抽出液を得る方法、それにパー コレーシヨン法なども利用することができる。
[0018] 得られた抽出液を、必要に応じて、濾過または遠心分離によって固形成分(固形分 )を除去した後に、使用態様に応じて、そのまま用いるか、または溶媒を留去して一 部濃縮または乾燥したものを用いることができる。 なお、濃縮または乾燥して得られ た分離物を、非溶解性溶媒で洗浄して精製して用いてもよぐあるいは、このものをさ らに適当な溶剤に溶解または懸濁して用 、ることもできる。
[0019] 別法として、得られた抽出液を、慣用されている精製法、例えば、向流分配法や液 体クロマトグラフィーなどを用いて、所望の鎮痛活性を有する画分を取得および精製 して使用することも可能である。
[0020] さらに、前述したようにして得られた溶媒抽出液を、減圧乾燥、凍結乾燥などの通 常の乾燥手段によって、乾燥濃縮エキスの形態に加工して使用することも可能である
[0021] 本願発明の組成物に含まれる西洋ャナギを溶媒で抽出して得られた活性成分、例 えば、前述したサリシンなどの配合量は、通常は、単位用量として、約 lmg〜約 1000 mg、好ましくは、約 lmg〜約 400mg、また最も好ましくは、約 5mg〜約 lOOmgの範囲で 調製される。 これはすなわち、活性成分の配合量が、約 lmgに満たないと、肩部か ら頭部にかけて出現する不快な症状に対する緩和作用の発現が不十分となり、一方 で、約 lOOOmgの量を超えてしまうと、他の構成成分との混和'配合が難しくなる上に、 服用時に不快な味が発現することによる。
[0022] 本願発明の組成物での一方の必須構成要素である有機酸としては、クェン酸、フィ チン酸、リンゴ酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、乳酸、酢酸などが使用できる力 西 洋ャナギを溶媒で抽出して得られた活性成分との相乗効果の観点力 すれば、タエ ン酸ゃフィチン酸が好まし 、。
[0023] クェン酸とは、水やエタノールに対して易溶性のトリカルボン酸であり、レモンやミカ ンなどの柑橘類の果実に多く含まれている物質であり、また、身体の疲労の進行に伴 つて蓄積される乳酸を分解し、その代謝促進に関与する性質を有しているため、乳 酸が関与する痛みの解消に寄与するものと考えられている。 本願発明の組成物に ぉ 、ては、西洋ャナギを溶媒で抽出して得られた活性成分と協同して用いられて!/ヽ る。 有機酸としてクェン酸を用いる場合、その配合量は、通常は、単位用量として、 約 lOOmg〜約 10000mg、好ましくは、約 200mg〜約 5000mg、また最も好ましくは、約 30 Omg〜約 3000mgの範囲で調整される。 これはすなわち、活性成分の配合量が、約 1 OOmgに満たないと、ヒトの肩部力も頭部にかけて出現する不快な症状に対する緩和 作用の発現が不十分となり、その一方で、約 lOOOOmgの量を超えてしまうと、クェン酸 特有の酸味が過剰となり、服用時に不快な味が発現することによる。 そして、有機 酸としてフィチン酸を用いる場合、その配合量は、同様の観点から、通常は、単位用 量として、約 20mg〜約 2000mg、好ましくは、約 lOOmg〜約 1500mg、また最も好ましく は、約 500mg〜約 lOOOmgの範囲で調整される。
[0024] また、本願発明の糸且成物に、ビタミン B群、例えば、ビタミン Bやビタミン B などをさ
1 12 らに配合することができる。 本明細書で使用する「ビタミン B」の語は、ビタミン B (チ
1 1 ァミン)の他に、ビタミン Bリン酸エステル、それにビタミン Bおよびビタミン Bリン酸ェ
1 1 1 ステルの誘導体、類縁体および塩などを含み、これらが本願発明の組成物において 使用可能である。 このようなビタミン Bを本願発明の組成物に配合する場合の配合
1
量は、ビタミン Bに起因する服用時の不快な味の発現を抑えつつ、本願発明の糸且成
1
物の本来の鎮痛効果を損ねないように配慮した場合、通常は、ビタミン B (チアミン)の
1 単位用量として、約 O.lmg〜約 10000mg、好ましくは、約 0.3mg〜約 60mg、また最も好 ましくは、約 20mg〜約 40mgの範囲で調整される。 一方で、本明細書で使用する「ビ タミン B 」の語は、ビタミン B (シァノコバラミン)の他に、ビタミン B の誘導体および類
12 12 12 縁体 (例えば、メチルコバラミン、ヒドロキソコバラミン、アクアコバラミン、アデノシルコ ノ ラミンなど)、コビル酸類およびコビンアミド類、それに、これらの塩などを含み、これ らが本願発明の組成物において使用可能である。 このようなビタミン B を本願発明
12 の組成物に配合する場合の配合量は、同様の観点から、通常は、ビタミン B (シァノ
12 コバラミン)の単位用量として、約 0.4 μ g〜約 240 μ g、好ましくは、約 0.8 μ g〜約 180 μ g、また最も好ましくは、約 70 g〜約 120 gの範囲で調整される。
[0025] そして、本願発明の組成物による本来の効果を阻害するものでない限りは、可食性 組成物において一般的に用いられているその他の成分、例えば、清涼剤、結合剤、 甘味料、着香料、崩壊剤、滑沢剤、着色料、防腐剤、徐放調整剤、界面活性剤、溶 解剤、湿潤剤などをさらに任意に加えることもできる。
[0026] 清涼剤としては、 1-メントール、 cQ-メントール、ハツ力油、カンフル、ハツ力水、ボルネ オール、ペパーミント精油、スペアミント精油などが本願発明において利用可能であ る力 これらに限定されるものではなぐこれらのいずれか 1種類のみを用いることも、 あるいは 2種類以上を併用することもできる。
[0027] 結合剤としては、糖類 (ブドウ糖など)、糖アルコール類 (ソルビトール、キシリトール 、エリスリトール、マン-トールなど)、ポリビュルピロリドン、デンプン類、マクロゴール 、デキストリン、トラガント、ゼラチン、ポリビュルアルコール、セラック、アラビアゴム、ァ ルギン酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロースなどが本願発明にお 、て利用可能 であるが、これらに限定されるものではなぐこれらのいずれ力 1種類のみを用いるこ とも、あるいは 2種類以上を併用することもできる。
[0028] 甘味料としては、サッカリンナトリウム、ステピオサイド、ステビアエキス、ァスバルテ ーム、キシリトール、水飴、蜂蜜、ソルビトール、マルチトール、マン-トール、糖類(乳 糖、白糖、果糖、ブドウ糖など)などが本願発明において利用可能であるが、これらに 限定されるものではなぐこれらのいずれか 1種類のみを用いることも、あるいは 2種類 以上を併用することもできる。
[0029] 着香料としては、天然香料 (スペアミント油、ァニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン 油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハツ力油、力 ルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油 、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、べィ油、レモングラス油、オリ ナガム油、パイン-一ドル油など)、合成香料 (カルボン、ァネトール、シネオール、サ リチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、チモール、リナロール、リナリ ールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、ピネン、ォクチルアルデヒド、 シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、ァニスアルデヒドなど)、前掲の天然香 料および,または合成香料から任意に選択した香料を混合して得た調合香料などが 本願発明において利用可能である力 これらに限定されるものではなぐこれらのい ずれ力 1種類のみを用いることも、あるいは 2種類以上を併用することもできる。
[0030] 崩壊剤としては、デンプン類、メチルセルロース、結晶セルロース、セルロース誘導 体 (カルボキシメチルセルロースナトリウムなど)、アルギン酸、アルギン酸塩、炭酸塩 、有機酸、ポリビニルピロリドン、架橋ポリビュルピロリドンなどが本願発明において利 用可能であるが、これらに限定されるものではなぐこれらのいずれか 1種類のみを用 V、ることも、あるいは 2種類以上を併用することもできる。
[0031] 滑沢剤としては、滑石、金属石鹼、脂肪酸 (ステアリン酸など)、ステアリン酸塩 (ステ アリン酸マグネシウムなど)、タルク、ショ糖脂肪酸エステル、含水二酸化ケイ素、軽質 無水ケィ酸、乾燥水酸ィ匕アルミニウムゲル、マクロゴールなどが本願発明において利 用可能であるが、これらに限定されるものではなぐこれらのいずれか 1種類のみを用 いることも、あるいは 2種類以上を併用することもできる。 これらの内でも、本願発明 の組成物の錠剤化にあたっては、滑石、金属石鹼、脂肪酸 (ステアリン酸など)、ステ アリン酸塩 (ステアリン酸マグネシウムなど)などが好適に利用できる。
[0032] 着色料としては、青色 1号、黄色 4号、二酸化チタン、銅クロロフィリンナトリウムなど が本願発明において利用可能である力 これらに限定されるものではなぐこれらの V、ずれか 1種類のみを用いることも、あるいは 2種類以上を併用することもできる。
[0033] 防腐剤としては、安息香酸類、サリチル酸類、ソルビン酸類、ノ ラベン類、塩化セチ ルピリジニゥム、塩化デカリニゥム、塩化べンゼトニゥム、塩化ベンザルコニゥム、塩化 クロルへキシジン、ダルコン酸クロルへキシジン、イソプロピルメチルフエノール、トリク 口サン、ヒノキチオール、フエノールなどが本願発明において利用可能である力 これ らに限定されるものではなぐこれらのいずれ力 1種類のみを用いることも、あるいは 2 種類以上を併用することもできる。
[0034] 徐放調整剤としては、ポリ酢酸ビニル、ェチルセルロース、アミノアルキルメタアタリ レートコポリマーなどが本願発明において利用可能である力 S、これらに限定されるも のではなぐこれらのいずれか 1種類のみを用いることも、あるいは双方を併用するこ とちでさる。
[0035] 界面活性剤としては、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ひまし油、モ ノステアリン酸ソルビタン、ポリソルベート、モノステアリン酸グリセリン、ラウリル流酸ナ トリウム、ラウロマクロゴールなどが本願発明において利用可能である力 これらに限 定されるものではなぐこれらのいずれか 1種類のみを用いることも、あるいは 2種類以 上を併用することもできる。
[0036] 溶解剤としては、グリセリン、濃グリセリン、プロピレングリコール、エタノール、流動 ノ《ラフィン、精製水、マクロゴール、ポリソルベートなどが本願発明において利用可能 であるが、これらに限定されるものではなぐこれらのいずれ力 1種類のみを用いるこ とも、あるいは 2種類以上を併用することもできる。
[0037] 湿潤剤としては、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール液、水、エタノール 、希エタノールなどが本願発明において利用可能である力 これらに限定されるもの ではなぐこれらのいずれか 1種類のみを用いることも、あるいは 2種類以上を併用す ることちでさる。
[0038] 本願発明の好ま 、実施態様によれば、本願発明の組成物は、固形製剤の形態、 好ましくは、定法の打錠製剤法によって、錠剤(単層錠、二層錠、多層錠、糖衣錠、コ 一ティング錠など)の形態で製造することができる。 すなわち、組成物の原料を、微 細粉末化および粉体混合して得た粉体原料の一定量を、パンチ、ダイスまたはプレ スを用いて所望の形状に直接加圧成形して打錠を行うのである。 なお、微細粉末 化した原料に香料などの液体成分を加えて得た造粒物を、粉体原料として、または その一部として使用することができる。 あるいは、微細粉末化した原料に液体成分 を加えずに造粒して得た造粒物を、粉体原料として、またはその一部として使用する ことちでさる。 [0039] 本願発明の組成物の剤型としては、前掲の錠剤の他にも、丸剤、シート剤、パッチ 剤などのいずれの固形製剤の形態でも利用可能であるが、量産性などを考慮すれ ば、錠剤形態が好ましい。 錠剤としては、口内で完全に溶解する錠剤の他に、層ご との溶解速度に差異を設けた多層錠とすることも可能である。
[0040] また、本願発明の組成物を、医薬の有効成分として使用する場合には、種々の経 口投与用剤および非経口投与用剤に取り込むことができる。 経口投与用剤として は、前述した錠剤の他に、カプセル剤、散剤、顆粒剤、丸剤、液剤、乳剤、懸濁液、 溶液剤、酒精剤、シロップ剤、エキス剤、エリキシル剤などの剤型が利用可能である 力 これらに限定されない。 一方で、非経口投与用剤としては、皮下注射剤、静脈 内注射剤、筋肉内注射剤、腹腔内注射剤などの注射剤などの剤型が利用可能であ る力 これらに限定されない。
[0041] さらに、本願発明の組成物を、食品の構成成分として使用することもできる。 具体 的には、本願発明の組成物を、通常の飲食物 (加工食品、菓子、清涼飲料水など)、 機能性食品、機能性飲料、医薬部外品、食品添加物、栄養補助食品などでの構成 成分として取り込むことができる。 つまり、こうすることによって、本願発明の組成物 を、食品として日常的に継続して摂取することが容易となるため、肩部から頭部にか けて出現する疼痛や疲労感を簡便に緩和させることも可能となる。
[0042] 以下に、本願発明をその実施例に沿って説明するが、この実施例の開示に基づい て本願発明が限定的に解釈されるべきでないことは勿論である。
実施例
[0043] A:組成物の調製
西洋ャナギエキス(15w/w%でサリシン含有)、クェン酸、ビタミン B (チアミン)、ビタ
1
ミン B (シァノコバラミン)およびトコトリェノールを準備した。 そして、これらの各々を
12
、下記表 1に記載の分量に従って秤量したものを混合し、常法の打錠工程に適用し て、実施例 1〜6および比較例 1〜3の錠剤を調製した。 なお、比較例 1の錠剤は、 実質的に、特許文献 1に記載の発明の構成要素を具備した錠剤に該当するものであ る。
[0044] [表 1] 実 施例 比 較例 成 分 1 2 3 4 5 6 1 2 3 西洋ャナギエキス 200mg 200mg l OOmg 400mg 300mg 200mg 400mg
ク ェ ン 酸 1200mg 1 200mg 600mg 「2400mg 1 200mg 1800mg 2400mg ビ タ ミ ン B i 31. 8mg 31. 8mg 31 . 8mg 31. 8mg 31. 8mg 31. 8mg ピ 夕 ミ ン B l 2 102 i£ g m g 102 ii g 102 102 w g トコ卜リエノール 1. 5mg 1. 5mg 1 . 5mg 1. 5mg 1. 5mg 1. 5mg
B:糸且 の ¾ ^
実施例 1〜6および比較例 1〜3の錠剤を、パネラー 5名に経口摂取してもらい、肩 部から頭部において日常的に出現する不快な症状、すなわち、肩の硬直感、肩の荷 重感、頭痛、肩の緊張感、肩痛および疲労感のそれぞれに対する緩和度について 等級付けをしてもらった。
[0045] 具体的には、各評価項目について、「改善効果あり」(2点)、「やや改善あり」(1点) 、および「改善効果なし」(0点)の内、妥当な評価をパネラーに選択してもらい、それ に対応する評点の集計を行った (10点満点)。 また、各評価項目の評点を集計して 、その合計点を求めた (60点満点)。
[0046] つまり、肩部力も頭部において出現する不快な症状の緩和が顕著な錠剤ほど、高 得点が付与されるのである。 これら評価結果を、以下の表 2にまとめた。
[0047] [表 2]
Figure imgf000011_0001
表 2に記載の結果から明らかなように、比較例 1〜3の錠剤では、いずれの評価項 目においてもパネラーを満足せしめる緩和効果は認められなかった。 これに対して 、実施例 1〜6に記載の錠剤は、肩部から頭部において出現する不快な症状の緩和 度を有意に改善しており、特に、肩の硬直感、肩痛、および疲労感を劇的に解消して いた。
産業上の利用可能性 本願発明の組成物は、ヒトの肩部力も頭部において出現する疼痛や疲労感などの 不快な症状を効果的に緩和するための手段として有用である。

Claims

請求の範囲
[1] 西洋ャナギ (Salix sp.)を溶媒で抽出して得られた活性成分および有機酸の双方を 含む、ことを特徴とする可食性組成物。
[2] 前記活性成分が、西洋ャナギの枝葉、榭枝、幹、榭皮または根カゝら抽出される請求 項 1に記載の可食性組成物。
[3] 前記活性成分が、サリシンである請求項 1または 2に記載の可食性組成物。
[4] 前記サリシンの単位用量が、 lmg〜400mgである請求項 3に記載の可食性組成物。
[5] 前記有機酸が、クェン酸である請求項 1乃至 4のいずれかに記載の可食性組成物
[6] 前記クェン酸の単位用量力 300mg〜3000mgである請求項 5に記載の可食性組成 物。
[7] ビタミン Bおよび Zまたはビタミン B をさらに含む請求項 1乃至 6のいずれかに記載
1 12
の可食性組成物。
[8] 固形製剤の形態である請求項 1乃至 7の 、ずれかに記載の可食性組成物。
[9] 請求項 1乃至 8のいずれかに記載の可食性組成物を含む医薬。
[10] 請求項 1乃至 8のいずれかに記載の可食性組成物を含む食品。
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