JPH04217618A - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物Info
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- JPH04217618A JPH04217618A JP41168890A JP41168890A JPH04217618A JP H04217618 A JPH04217618 A JP H04217618A JP 41168890 A JP41168890 A JP 41168890A JP 41168890 A JP41168890 A JP 41168890A JP H04217618 A JPH04217618 A JP H04217618A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、フッ化物コロイドによ
る歯へのフッ素の供給率が高く、う蝕予防効果に優れた
口腔用組成物に関する。 【０００２】 【従来の技術】フッ素がう蝕予防作用を有することは周
知であり、水道水に微量（１ｐｐｍ 程度）添加したり
、歯磨剤や洗口剤に配合して用いたり（１０００ ｐｐ
ｍ以下）、歯科医師が歯表面に塗布する（１００００
ｐｐｍ程度）ことが行われているが、そのう蝕予防効果
は水道水添加が最も高く、歯磨剤や洗口剤へ配合した場
合は効果は半減する。 しかしながら、歯磨剤や洗口剤への配合はその使用上の
簡便性と経済性などから望ましい方法であるので、その
効果を向上させることが、口腔衛生分野の課題のひとつ
となっている。フッ素のう蝕予防作用の主要な作用機序
は、歯エナメル質を構成する成分である無機化合物、ハ
イドロキシアパタイト（以下ＨＡＰと略）をフルオロア
パタイト（以下ＦＡＰと略）に変化せしめることによっ
て歯の耐酸性を向上させることである。このＨＡＰ→Ｆ
ＡＰの反応は通常、低濃度のフッ素イオンによって緩慢
に進行するものである。従って水道水へのフッ素添加の
う蝕予防効果が高いのは飲水することによって摂取され
たフッ素が唾液中に長時間に渡って微量ずつ分泌され、
効果的に歯に作用し、ＨＡＰ→ＦＡＰの反応を進行させ
るためと考えられている。歯磨剤等の口腔用組成物に配
合されたフッ素が歯に作用する場合は、短い歯磨き時間
ではＨＡＰ→ＦＡＰの反応は期待できない。しかしなが
ら、高濃度のフッ素イオンがエナメル質に作用すると、
比較的速い反応速度でＨＡＰの一部が分解して歯表面に
フッ化カルシウムを形成し、これが歯磨き後に徐々に溶
解してフッ素イオンを放出し、その結果、ＨＡＰ→ＦＡ
Ｐの反応が進行することが判明している。このような機
序から考えると、歯磨剤等の口腔用組成物へ配合するフ
ッ素の配合量は多いほど歯面でのフッ化カルシウム形成
が増加し、効果が高まるわけであるが、誤飲の危険性を
考慮して現在ではフッ素の配合の上限は１０００ ｐｐ
ｍに抑えられている。 【０００３】 【発明が解決しようとする課題】上述のように歯磨剤や
洗口剤に配合されたフッ素イオン化学反応によって歯表
面にフッ化カルシウムを生成することにより歯に吸着し
て取り込まれ、その後、ＨＡＰ→ＦＡＰの反応を経てう
蝕予防効果を発現する。そのため、歯磨きの際には出来
る限り高濃度のフッ素イオンを出来る限り長く歯に接触
させる必要があるが、配合量の上限規制や歯磨き時間を
無制限に長く出来ないなどの理由で、フッ素の歯への取
込みを十分に高めることが出来ないという問題があった
。 【０００４】 【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは歯へ
のフッ素供給能に優れた新たな口腔用組成物を見出すべ
く鋭意研究を行った結果、フッ素イオン、カルシウムイ
オン及びこれらのイオンによる生成物のコロイド化を促
進する物質を配合すれば、極めて粒子径の小さなフッ化
物コロイドが生成し、当該コロイドは歯への吸着が著し
く高いことから効率的にフッ素を歯に供給し歯の抗う蝕
性を高めること、さらにコロイドとしての安定性が良好
であるため効果が長時間損なわれないことから、優れた
口腔用組成物が得られることを見出し、先に特許出願し
た（特願平２−１４２１１８号）。さらに本発明者らは
当該フッ化物コロイドによるフッ素の歯への供給率をさ
らに高めるべく研究したところ、フッ化物コロイドに、
当該コロイドの反応性を高める物質を共存せしめれば、
フッ素の歯への供給率が著しく向上することを見出し、
本発明を完成した。 【０００５】すなわち、本発明は（ａ）フッ化水素酸又
はその水溶性塩、（ｂ）水溶性カルシウム塩、（ｃ）成
分（ａ）と成分（ｂ）との反応生成物のコロイド化を促
進する物質、及び（ｄ）成分（ａ）、成分（ｂ）及び成
分（ｃ）により生成したコロイドの反応性を高める物質
を含有する口腔用組成物を提供するものである。 【０００６】本発明において、フッ化水素酸又はその水
溶性塩（成分（ａ））としては、フッ化水素酸又はその
薬学的に許容される水溶性塩、例えばフッ化ナトリウム
、フッ化カリウム、フッ化リチウム、フッ化アンモニウ
ム、フッ化錫等が挙げられる。 【０００７】水溶性カルシウム塩（成分（ｂ））として
は、薬学的に許容されるカルシウムの水溶性塩、例えば
塩酸塩、硝酸塩、酢酸塩、グリセロリン酸塩、グルコー
ス−１−リン酸塩、グリコース−６−リン酸塩などが使
用できる。 【０００８】上記成分（ａ）と成分（ｂ）との反応生成
物のコロイド化を促進する物質（成分（ｃ））としては
、例えば分子内に１個又は２個以上のリン酸基及び／又
は硫酸基及び／又はカルボキシル基を有する炭素数３〜
１０の単糖、並びにそれらが２〜６個結合したオリゴ糖
、並びに分子内に１個又は２個以上のリン酸基及び／又
は硫酸基及び／又はカルボキシル基を有する炭素数３〜
１０の多価アルコール、並びにアスコルビン酸誘導体か
らなる群より選ばれる化合物が用いられ、具体的には、
グリセリルアルデヒド−３−リン酸、α−グリセロリン
酸、β−グリセロリン酸、エリスロース−４−リン酸、
リボース−５−リン酸、グルコース−１−リン酸、グル
コース−６−リン酸、イノシトールモノリン酸、イノシ
トールヘキサリン酸、フルクトース−１−リン酸、フル
クトース−６−リン酸、フルクトース−１，６−ジリン
酸、ヘプツロース−７−リン酸を代表例とする糖リン酸
エステル；蔗糖硫酸エステルを代表例とする糖硫酸エス
テル；グリセリン酸；グルコン酸；アスコルビン酸−２
−リン酸、アスコルビン酸−２−硫酸を代表例とするア
スコルビン酸誘導体；及びこれらの塩類が挙げられ、こ
れらの化合物は単独で又は２種以上を組み合せて用いる
ことができる。なお、これら成分（ｃ）として挙げた化
合物のカルシウム塩が、高い水溶性をもつ場合、当該化
合物に成分（ｂ）（水溶性カルシウム塩）と成分（ｃ）
を兼ねさせることもできる。 【０００９】また、成分（ａ）、成分（ｂ）及び成分（
ｃ）により生成したコロイドの反応性を高める水溶性物
質（成分（ｄ））としては、例えばリン酸、炭酸及びこ
れらの水溶性塩からなる群より選ばれる化合物が挙げら
れ、具体的にはリン酸ナトリウム、リン酸水素カリウム
、リン酸二水素リチウム、リン酸アンモニウムなどのリ
ン酸のアルカリ金属、アミン等の塩；及び炭酸ナトリウ
ム、炭酸水素カリウム、炭酸水素アンモニウムなどの炭
酸のアルカリ金属、アミン等の塩などが挙げられる。 なお炭酸塩の配合にあたっては、系内にアルカリ金属塩
が存する場合、炭酸ガスを用いて系内で炭酸塩を生成さ
せてもよい。 【００１０】本発明の口腔用組成物は、例えば成分（ａ
）、成分（ｂ）及び成分（ｃ）を反応させてフッ化物コ
ロイドとなし、次いでこれに成分（ｄ）を添加すること
により調製される。まず、フッ化物コロイドの調製は、
例えば成分（ａ）、成分（ｂ）及び成分（ｃ）を室温下
に混合すればよく、かくすることにより極めて微細で安
定なフッ化物コロイドが得られる。このときの成分（ａ
）、成分（ｂ）及び成分（ｃ）の配合比率（モル比）は
広い範囲が許容され、フッ素イオン：カルシウムイオン
：成分（ｃ）＝０．０１〜１００ ：１：０．０１〜１
００ が可能であるが、好ましくはフッ素イオンとカル
シウムイオンが塩を生成する場合の化学量論的比率、即
ちフッ素イオン：カルシウムイオン＝２：１になるべく
近い比率であることが望ましく、また成分（ｃ）につい
てはコロイド粒子を安定化するに十分な比率であること
、即ちカルシウムイオン：成分（ｃ）＝１：１になるべ
く近い比率であることが望ましい。以上を考慮すると、
フッ素イオン：カルシウムイオン：成分（ｃ）＝０．１
〜１０：１：０．０５〜２０が更に望ましい。勿論、
これらの組合わせのうちフッ素イオンとカルシウムイオ
ンの比率が塩を生成する際の化学量論的比率から外れる
場合は、コロイド粒子とはならない遊離のフッ素イオン
やカルシウムイオンが組成物中に存在することがあるが
、この場合でもこれらは本発明の効果を損なうものでは
ない。本発明の口腔用組成物中のフッ素の含有率は１０
〜１０００００ｐｐｍ が好ましく、更に好ましくは１
５０ 〜６００００ｐｐｍである。上述のフッ化物コロ
イド粒子は一般に極めて微細であり、その粒子径が１０
ｎｍ程度となることもある。そのため、適切な配合比率
と配合操作条件で均質なフッ化物コロイドを生成させる
と、これらは透明な溶液とすることができる。そのため
、本発明を透明な洗口剤や透明な歯磨剤に応用すると、
更にその商品としての価値を高めることができる。 【００１１】次に、かくして得られたフッ化物コロイド
への成分（ｄ）の添加は、例えば室温下、常法により行
なわれる。成分（ｄ）の添加量は、フッ化物コロイドを
安定に保持する量であれば特に制限はなく、例えばカル
シウムイオンの０．０１〜５モル倍が好ましい。また、
系内で炭酸水素塩が生じるように、炭酸塩添加後酸を加
えてｐＨを調整してもよいし、炭酸ガスを吹き込んでも
よい。 【００１２】上記の如くして得られる本発明口腔用組成
物は、歯磨剤、洗口剤、歯牙塗布剤、バッカル錠、チュ
ウインガム等の様々な剤型とすることが可能である。こ
の際、通常の歯磨剤や洗口剤、歯牙塗布剤、バッカル錠
などに使用される各種の基剤やその他の薬用成分を系に
配合することができる。 【００１３】なお、本発明においてコロイド生成の確認
は、例えば次のような方法で判断した。 （１）試料溶液と試料溶液から成分（ｃ）を除いた溶液
（対照液）の沈澱量又は濁度を比較したとき、前者は後
者より少ない。 （２）試料溶液を孔径０．８ μのミリポアフィルター
で濾過し、濾液８〜９ｍｌ（１０ＰＣボトル）を超遠心
分離装置（日立製ＳＣＰ７０Ｈ，ローター：ＳＲＰ７０
ＡＴ ，５００００ ｒｐｍ ，２０ｈｒ，１５℃）に
かけたとき沈澱物を認める。 （３）試料溶液をミリポアフィルターで濾過し、濾液の
動的光散乱を測定したとき、０．００５ 〜１μの粒子
が検出される（大塚電子製ＤＬＳ−７００）。 （４）試料溶液を透過型電子顕微鏡（日立製Ｈ−７００
０） で観察するとき、０．００５ 〜１μの粒子が観
察される。尚、観察試料としては、試料溶液をミリポア
フィルターで濾過し、あらかじめ親水処理（日本電子製
ＪＦＣ−１１００） したカーボン支持膜に試料をのせ
水分を除去したものを用いた。 【００１４】次に、本発明の口腔用組成物が含有しうる
フッ化物コロイドの生成実験例、及び本発明組成物の歯
へのフッ素供給能の評価実験例とを示して、本発明の有
効性について更に詳しく説明する。 【００１５】 実験１（成分（ａ）、成分（ｂ）及び成分（ｃ）の混合
溶液の溶解状態とコロイド生成） 本実験では、成分（ａ）としてフッ化ナトリウムを、成
分（ｂ）及び成分（ｃ）を兼ねるものとしてグルコース
−１−リン酸カルシウムを用い、表１に示すような所定
の混合比率になるように種々の濃度で水に混合した後、
室温で１日放置した時のコロイド生成の確認を沈澱形成
で判定した時の結果を記した。それらの混合比率（モル
比）は、フッ素イオン：カルシウムイオン：グルコース
−１−リン酸イオン＝０．１ 〜１０：１：１である。 また溶液中の総フッ素濃度は８〜６００００ｐｐｍ で
ある。尚、対照として、成分（ｃ）を用いず、成分（ａ
）としてフッ化ナトリウム、成分（ｂ）として塩化カル
シウムをフッ素イオン：カルシウムイオン＝２：１の割
合で混合溶解したものについても同様に沈澱形成を肉眼
で判定した。結果を表１に示す。 【表１】 溶解状態のもっとも良好な系（Ｆ ： Ｃａ ：Ｇ１Ｐ
＝２：１：１）のフッ素濃度１５００ｐｐｍ の溶液
について動的光散乱測定装置（大塚電子製ＤＬＳ−７０
０）によって溶質の粒子径を測定したところ、平均粒子
径１２．５ｎｍの極めて微細なコロイド粒子であること
が判明した。また、イオン選択電極（オリオン製）でカ
ルシウムイオン濃度を測定したところ、この系では遊離
状態のカルシウムイオンが１ｍＭ未満で、実質的に存在
しないことが判明した。このことは、系のカルシウムの
ほとんど全てがコロイド粒子となっており、もはやイオ
ンの状態ではないことを示唆する。これ以外の系でも、
Ｆ ： Ｃａ＝０．１ 〜１：１では系の総フッ素濃度
に依存してカルシウムイオンが減少した。また、Ｆ ：
Ｃａ＝４〜１０：１の系ではカルシウムイオンは実質
的に存在しなかった。このことから、これらの系でも多
少の沈澱が見られる場合はあるものの、対照のグルコー
ス−１−リン酸の存在しない系に比較して沈澱の量が少
なく、グルコース−１−リン酸の存在する系では少なく
ともカルシウムの一部がコロイド粒子となっていること
がわかる。 【００１６】 実験２（フッ化物コロイドの歯牙へのフッ素供給作用及
び成分（ｄ）の添加効果） 本実験では、ハイドロキシアパタイト（歯エナメル質の
９７〜９８％を占めるリン酸カルシウムの一種）の粉末
を歯モデルとし、その２ｇを脱イオン水５ｍｌに分散し
た後、これにフッ素濃度が２０００ｐｐｍ であるフッ
化物コロイド溶液（Ｆ ： Ｃａ：Ｇ１Ｐ＝２：１：１
；ただし、Ｇ１Ｐ はグルコース−１−リン酸イオンを
示す）を２０ｍｌと、同時に各種の塩をカルシウムイオ
ンに対し１当量添加し室温で１分間処置し、その後３０
００ ｒｐｍで遠心分離したハイドロキシアパタイト粉
末を水で分散洗浄することを２回繰返した後、２規定の
塩酸２０ｍｌで溶解し、適切に希釈したものについてイ
オン選択電極を用いて取り込まれたフッ素量を定量した
。その結果、表２に示すようにフッ化物コロイドに成分
（ｄ）を添加すると歯へのフッ素取り込み量が飛躍的に
向上することがわかる。 【表２】 【００１７】 実験３（フッ化物コロイドの歯牙の耐酸性向上作用）う
蝕のない人の抜去歯牙を縦に３分割し、表面を研磨した
後、その各々を油性塗料でコーティングして歯牙が酸で
侵されないようにし、エナメル質部分だけにはおよそ１
ｍｍ四方の露出窓を作成した。その後これらの歯牙サン
プルを１個ずつ、総フッ素濃度が１００ｐｐｍでかつ炭
酸水素ナトリウムを含むフッ化物コロイド溶液（Ｆ：Ｃ
ａ：Ｇ１Ｐ：ＮａＨＣＯ３ ＝２：１：１：１）、及び
総フッ素濃度が同じく１００ｐｐｍのフッ化ナトリウム
溶液、更に対照として脱イオン水に別々に室温で１分間
浸漬することにより、露出したエナメル質表面を薬剤処
置した。その後、０．１ Ｍ乳酸緩衝液（ｐＨ５．０）
に室温で１２時間浸漬しエナメル質の露出部分を脱灰し
た。この薬剤処置及び脱灰操作を連続して６回繰り返し
、その後油性塗料を除去して脱灰部分に形成された白斑
（う蝕の初期状態）を観察した。その結果、白斑の形成
状況は、脱イオン水処置＞フッ化ナトリウム処置＞炭酸
水素ナトリウムを含むフッ化物コロイドの順で著しいこ
とが観察された。このことから、炭酸水素ナトリウムを
含むフッ化物コロイドは歯牙の耐酸性を向上させる作用
に優れていることが判る。尚、０．１ Ｍ乳酸緩衝液は
次のように調製した。即ち、１％カーボポール９０７
（ポリアクリル酸）を１０Ｎ ＮａＯＨでｐＨ４．０
に調整し、この液４０ｍｌに乳酸２ｇを加え、蒸留水で
２００ｍｌ にし、１０Ｎ ＮａＯＨでｐＨ５．０ に
調整した。これをアパタイト未飽和液とした。この内、
１１０ｍｌ にハイドロキシアパタイト０．２２ｇを加
え１Ｎ塩酸でｐＨ５．０ に調整し、その後、遠沈して
、上澄みを１．０ μミリポアフィルターで濾過し、ア
パタイト飽和液とした。このアパタイト飽和液とアパタ
イト未飽和液を等量混ぜ、０．１ Ｍ乳酸緩衝液とした
。 【００１８】 【実施例】次に実施例を示し、本発明を更に詳しく説明
する。しかし、本発明はこれらの実施例に限定されるも
のではない。 【００１９】 実施例１（練歯磨剤） 次の成分のうち、予めフッ化ナトリウムとグリコース−
１−リン酸カルシウムを水に混合し、フッ化物コロイド
を生成させた。その後、他の成分を脱気混合し、ペース
ト状の練歯磨剤とした。本歯磨剤を用いて実験３に示し
た方法で歯の初期う蝕予防作用を評価した結果、優れた
効果を認めた。 フッ化ナトリウム
０．２ （重量％） グ
ルコース−１−リン酸カルシウム−４水塩 ０．
９ 炭酸水素ナトリウム
０．２ 水酸化アル
ミニウム
３５．０ ヒドロキシエチルセルロース
２．０ 蔗糖
脂肪酸エステル
２．５ 脂肪酸ジエタノールアミ
ド ０．５
グリセリン
１０．０ ７０％
ソルビット液
１５．０ メチルパラベン
０．１ 香料
１．０ サッカリンナトリウム
０．２ 水
適量
計 １００．０
【００２０】 実施例２（練歯磨剤） 次の各成分のうち、予めフッ化ナトリウムとグルコース
−１−リン酸カルシウムを水に混合し、フッ化物コロイ
ドを生成させた。その後、他の成分を脱気混合し、透明
なゲル状の練歯磨剤とした。本歯磨剤を用いて実験３に
示した方法で歯の初期う蝕予防作用を評価した結果、優
れた効果を認めた。 フッ化ナトリウム
０．２ （重量％） グ
ルコース−１−リン酸カルシウム−４水塩 ２．
０ 炭酸ナトリウム
０．５ 無水ケ
イ酸
２５．０ ポリアクリル酸ナ
トリウム １
．０ ヒドロキシエチルセルロース
１．０ ラウリル硫酸ナト
リウム
１．５ グリセリン
１０．０
７０％ソルビット液
１５．０ メチルパラベ
ン
０．１ 香料
１．０ サッカリンナトリウム
０．２
着色剤
適量 水
適量
計 １００．０
【００２１】 実施例３（練歯磨剤） 次の各成分のうち、予めフッ化カリウムとグルコース−
６−リン酸カルシウムを水に混合し、フッ化物コロイド
を生成させた。その後、他の成分を脱気混合し、ペース
ト状の練歯磨剤とした。本歯磨剤を用いて実験３に示し
た方法で歯の初期う蝕予防作用を評価した結果、優れた
効果を認めた。 フッ化カリウム
０．２ （重量％）
グルコース−６−リン酸カルシウム−４水塩 ２
．０ リン酸ナトリウム・１２水塩
０．５ 歯磨用リン酸
水素カルシウム ２
５．０ 水酸化アルミニウム
２５．０ ヒドロ
キシエチルセルロース
１．０ ラウリル硫酸ナトリウム
１．５ 脂肪
酸ジエタノールアミド
０．５ グリセリン
１
０．０ ７０％ソルビット液
１５．０ メ
チルパラベン
０．１ 香料
１．０ サッカリンナトリウム
０
．２ 水
適量
計
１００．０ 【００２２】 実施例４（練歯磨剤） 次の各成分のうち、予めフッ化ナトリウムとフルクトー
ス−１，６ −ジリン酸カルシウムを水に混合し、フッ
化物コロイドを生成させた。その後、他の成分を脱気混
合し、ペースト状の練歯磨剤とした。本歯磨剤を用いて
実験３に示した方法で歯の初期う蝕予防作用を評価した
結果、優れた効果を認めた。 フッ化ナトリウム
０．２ （重量％） フ
ルクトース−１，６ −ジリン酸カルシウム
０．５ リン酸水素ナトリウム
０．３ 結晶性
セルロース粉末
１５．０ ヒドロキシエチルセルロース
１．０ ラ
ウリル硫酸ナトリウム
１．５ 脂肪酸ジエタノールアミド
０．５
グリセリン
１０．０ ７０％ソ
ルビット液
１５．０ メチルパラベン
０．１ 香料
１
．０ サッカリンナトリウム
０．２ 水
適量
計 １００．０
【００２３】 実施例５（洗口剤） 次の各成分を混合し、液状の洗口剤を得た。本洗口剤を
用いて実験３に示した方法で歯の初期う蝕予防作用を評
価した結果、優れた効果を認めた。 フッ化ナトリウム
０．２ （重量％） グ
ルコース−１−リン酸カルシウム−４水塩 ０．
９ 炭酸水素ナトリウム
０．２ グリセリン
５．０ ポリオキシエチレン硬
化ひまし油 ０．５
エタノール
８．０ サッカリン
ナトリウム
０．１ 香料
０．１ 着色剤
適
量 水
適量
計
１００．０ 【００２４】 実施例６（洗口剤） 次の各成分を混合し、液状の洗口剤を得た。本洗口剤を
用いて実験３に示した方法で歯の初期う蝕予防作用を評
価した結果、優れた効果を認めた。 フッ化ナトリウム
０．２ （重量％） グ
ルコース−１−リン酸カルシウム
１．５ リン酸水素カリウム
０．１ グ
リセリン
５．０ ポリオキシエ
チレン硬化ひまし油 ０．
５ エタノール
８．０ サ
ッカリンナトリウム
０．１ 香料
０．１ 着色剤
適量 水
適量
計 １００．０ 【００２５】 実施例７（洗口剤） 次の各成分を混合し、液状の洗口剤を得た。本洗口剤を
用いて実験３に示した方法で歯の初期う蝕予防作用を評
価した結果、優れた効果を認めた。 フッ化ナトリウム
０．２ （重量％） リ
ボース−５−リン酸ナトリウム
２．０ 炭酸水素カリウム
０．２
塩化カルシウム−２水塩
０．３ グリセリン
５．０ ポリオキシエチレンポリ
０．８
オキシプロピレングリコール エタノール
８．０ サッカリンナトリウム
０．１
香料
０．１
着色剤
適量 水
適量
計 １００
．０ 【００２６】 実施例８（歯牙塗布剤） 次の各成分を混合し、粘稠な液状の歯牙塗布剤を得た。 本歯牙塗布剤を用いて実験３に示した方法で歯の初期う
蝕予防作用を評価した結果、優れた効果を認めた。 フッ化ナトリウム
２．０ （重量％） グ
ルコース−１−リン酸カルシウム−４水塩 ９．
０ リン酸水素ナトリウム・２水塩
３．０ ヒドロキシエチルセル
ロース ２．０
香料
適量 水
適量
計 １
００．０ 【００２７】 実施例９（バッカル錠） 予め、フッ化ナトリウム２モルとグルコース−１−リン
酸カルシウム１モルの粉末を混合し、これに水を添加し
て溶質濃度が５０重量％の高濃度コロイド溶液を調製し
、これに同容積のエタノールを添加してフッ化物コロイ
ドを沈澱させ、濾過後に乾燥させ、フッ化物コロイド粒
子の乾燥粉末を得た。これに次の各成分を混合し、乾式
打錠してバッカル錠を得た。本バッカル錠の粉砕物を水
に分散させ、２０％分散液としたものを用いて実験３に
示した方法で歯の初期う蝕予防作用を評価した結果、優
れた効果を認めた。 フッ化物コロイド粒子の乾燥粉末
１．０ （重量％） デキストリン
１０．０ サッカリンナトリウム
０．０５
クエン酸
０．１ 炭酸水
素ナトリウム
５．０ 香料
適量 水
適量
計 １００．０ 【００２８】 実施例１０（チューインガム） 実施例９で用いたフッ化物コロイド粒子の乾燥粉末と次
の各成分を加熱練合し、成型してチューインガムとした
。本チューインガム１０ｇを５０ｍｌの水中で破砕分散
させ、この分散液を用いて実験３に示した方法で歯の初
期う蝕予防作用を評価した結果、優れた効果を認めた。 フッ化物コロイド粒子の乾燥粉末
１．０ （重量％） リン酸水素ナトリ
ウム
５．０ ガム基剤
２０．０
コーンシロップ
２０．０ クエン酸
０．１ 香料
適量 粉末蔗糖
適量
計 １００．０ 【００２９】 実施例１１（口腔用トローチ） 実施例９で用いたフッ化物コロイド粒子の乾燥粉末と次
の各成分を混合し、乾式打錠して口腔用トローチを得た
。本トローチの粉砕物を水に分散させ、２０％分散液と
したものを用いて実験３に示した方法で歯の初期う蝕予
防作用を評価した結果、優れた効果を認めた。 乳糖
９０．０ （重
量％） クロルヘキシジングルコン酸塩
０．０５ ポリオキシエチレン
モノステアレート ０．２ プ
ラトニン
０．２ フッ化物コロ
イド粒子の乾燥粉末 １．
０ リン酸二水素ナトリウム
５．０ 香料
適量 ヒドロキシエチルセルロ
ース 適量
計
１００．０ 【００３０】 【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、配合したフッ
素イオンがカルシウムイオンと成分（ｃ）との反応によ
って歯牙へのフッ素供給作用に優れたフッ化物コロイド
となり、さらに歯牙への反応性を高める成分（ｄ）を添
加することにより、う蝕予防作用に優れた効果を発揮す
る。
る歯へのフッ素の供給率が高く、う蝕予防効果に優れた
口腔用組成物に関する。 【０００２】 【従来の技術】フッ素がう蝕予防作用を有することは周
知であり、水道水に微量（１ｐｐｍ 程度）添加したり
、歯磨剤や洗口剤に配合して用いたり（１０００ ｐｐ
ｍ以下）、歯科医師が歯表面に塗布する（１００００
ｐｐｍ程度）ことが行われているが、そのう蝕予防効果
は水道水添加が最も高く、歯磨剤や洗口剤へ配合した場
合は効果は半減する。 しかしながら、歯磨剤や洗口剤への配合はその使用上の
簡便性と経済性などから望ましい方法であるので、その
効果を向上させることが、口腔衛生分野の課題のひとつ
となっている。フッ素のう蝕予防作用の主要な作用機序
は、歯エナメル質を構成する成分である無機化合物、ハ
イドロキシアパタイト（以下ＨＡＰと略）をフルオロア
パタイト（以下ＦＡＰと略）に変化せしめることによっ
て歯の耐酸性を向上させることである。このＨＡＰ→Ｆ
ＡＰの反応は通常、低濃度のフッ素イオンによって緩慢
に進行するものである。従って水道水へのフッ素添加の
う蝕予防効果が高いのは飲水することによって摂取され
たフッ素が唾液中に長時間に渡って微量ずつ分泌され、
効果的に歯に作用し、ＨＡＰ→ＦＡＰの反応を進行させ
るためと考えられている。歯磨剤等の口腔用組成物に配
合されたフッ素が歯に作用する場合は、短い歯磨き時間
ではＨＡＰ→ＦＡＰの反応は期待できない。しかしなが
ら、高濃度のフッ素イオンがエナメル質に作用すると、
比較的速い反応速度でＨＡＰの一部が分解して歯表面に
フッ化カルシウムを形成し、これが歯磨き後に徐々に溶
解してフッ素イオンを放出し、その結果、ＨＡＰ→ＦＡ
Ｐの反応が進行することが判明している。このような機
序から考えると、歯磨剤等の口腔用組成物へ配合するフ
ッ素の配合量は多いほど歯面でのフッ化カルシウム形成
が増加し、効果が高まるわけであるが、誤飲の危険性を
考慮して現在ではフッ素の配合の上限は１０００ ｐｐ
ｍに抑えられている。 【０００３】 【発明が解決しようとする課題】上述のように歯磨剤や
洗口剤に配合されたフッ素イオン化学反応によって歯表
面にフッ化カルシウムを生成することにより歯に吸着し
て取り込まれ、その後、ＨＡＰ→ＦＡＰの反応を経てう
蝕予防効果を発現する。そのため、歯磨きの際には出来
る限り高濃度のフッ素イオンを出来る限り長く歯に接触
させる必要があるが、配合量の上限規制や歯磨き時間を
無制限に長く出来ないなどの理由で、フッ素の歯への取
込みを十分に高めることが出来ないという問題があった
。 【０００４】 【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは歯へ
のフッ素供給能に優れた新たな口腔用組成物を見出すべ
く鋭意研究を行った結果、フッ素イオン、カルシウムイ
オン及びこれらのイオンによる生成物のコロイド化を促
進する物質を配合すれば、極めて粒子径の小さなフッ化
物コロイドが生成し、当該コロイドは歯への吸着が著し
く高いことから効率的にフッ素を歯に供給し歯の抗う蝕
性を高めること、さらにコロイドとしての安定性が良好
であるため効果が長時間損なわれないことから、優れた
口腔用組成物が得られることを見出し、先に特許出願し
た（特願平２−１４２１１８号）。さらに本発明者らは
当該フッ化物コロイドによるフッ素の歯への供給率をさ
らに高めるべく研究したところ、フッ化物コロイドに、
当該コロイドの反応性を高める物質を共存せしめれば、
フッ素の歯への供給率が著しく向上することを見出し、
本発明を完成した。 【０００５】すなわち、本発明は（ａ）フッ化水素酸又
はその水溶性塩、（ｂ）水溶性カルシウム塩、（ｃ）成
分（ａ）と成分（ｂ）との反応生成物のコロイド化を促
進する物質、及び（ｄ）成分（ａ）、成分（ｂ）及び成
分（ｃ）により生成したコロイドの反応性を高める物質
を含有する口腔用組成物を提供するものである。 【０００６】本発明において、フッ化水素酸又はその水
溶性塩（成分（ａ））としては、フッ化水素酸又はその
薬学的に許容される水溶性塩、例えばフッ化ナトリウム
、フッ化カリウム、フッ化リチウム、フッ化アンモニウ
ム、フッ化錫等が挙げられる。 【０００７】水溶性カルシウム塩（成分（ｂ））として
は、薬学的に許容されるカルシウムの水溶性塩、例えば
塩酸塩、硝酸塩、酢酸塩、グリセロリン酸塩、グルコー
ス−１−リン酸塩、グリコース−６−リン酸塩などが使
用できる。 【０００８】上記成分（ａ）と成分（ｂ）との反応生成
物のコロイド化を促進する物質（成分（ｃ））としては
、例えば分子内に１個又は２個以上のリン酸基及び／又
は硫酸基及び／又はカルボキシル基を有する炭素数３〜
１０の単糖、並びにそれらが２〜６個結合したオリゴ糖
、並びに分子内に１個又は２個以上のリン酸基及び／又
は硫酸基及び／又はカルボキシル基を有する炭素数３〜
１０の多価アルコール、並びにアスコルビン酸誘導体か
らなる群より選ばれる化合物が用いられ、具体的には、
グリセリルアルデヒド−３−リン酸、α−グリセロリン
酸、β−グリセロリン酸、エリスロース−４−リン酸、
リボース−５−リン酸、グルコース−１−リン酸、グル
コース−６−リン酸、イノシトールモノリン酸、イノシ
トールヘキサリン酸、フルクトース−１−リン酸、フル
クトース−６−リン酸、フルクトース−１，６−ジリン
酸、ヘプツロース−７−リン酸を代表例とする糖リン酸
エステル；蔗糖硫酸エステルを代表例とする糖硫酸エス
テル；グリセリン酸；グルコン酸；アスコルビン酸−２
−リン酸、アスコルビン酸−２−硫酸を代表例とするア
スコルビン酸誘導体；及びこれらの塩類が挙げられ、こ
れらの化合物は単独で又は２種以上を組み合せて用いる
ことができる。なお、これら成分（ｃ）として挙げた化
合物のカルシウム塩が、高い水溶性をもつ場合、当該化
合物に成分（ｂ）（水溶性カルシウム塩）と成分（ｃ）
を兼ねさせることもできる。 【０００９】また、成分（ａ）、成分（ｂ）及び成分（
ｃ）により生成したコロイドの反応性を高める水溶性物
質（成分（ｄ））としては、例えばリン酸、炭酸及びこ
れらの水溶性塩からなる群より選ばれる化合物が挙げら
れ、具体的にはリン酸ナトリウム、リン酸水素カリウム
、リン酸二水素リチウム、リン酸アンモニウムなどのリ
ン酸のアルカリ金属、アミン等の塩；及び炭酸ナトリウ
ム、炭酸水素カリウム、炭酸水素アンモニウムなどの炭
酸のアルカリ金属、アミン等の塩などが挙げられる。 なお炭酸塩の配合にあたっては、系内にアルカリ金属塩
が存する場合、炭酸ガスを用いて系内で炭酸塩を生成さ
せてもよい。 【００１０】本発明の口腔用組成物は、例えば成分（ａ
）、成分（ｂ）及び成分（ｃ）を反応させてフッ化物コ
ロイドとなし、次いでこれに成分（ｄ）を添加すること
により調製される。まず、フッ化物コロイドの調製は、
例えば成分（ａ）、成分（ｂ）及び成分（ｃ）を室温下
に混合すればよく、かくすることにより極めて微細で安
定なフッ化物コロイドが得られる。このときの成分（ａ
）、成分（ｂ）及び成分（ｃ）の配合比率（モル比）は
広い範囲が許容され、フッ素イオン：カルシウムイオン
：成分（ｃ）＝０．０１〜１００ ：１：０．０１〜１
００ が可能であるが、好ましくはフッ素イオンとカル
シウムイオンが塩を生成する場合の化学量論的比率、即
ちフッ素イオン：カルシウムイオン＝２：１になるべく
近い比率であることが望ましく、また成分（ｃ）につい
てはコロイド粒子を安定化するに十分な比率であること
、即ちカルシウムイオン：成分（ｃ）＝１：１になるべ
く近い比率であることが望ましい。以上を考慮すると、
フッ素イオン：カルシウムイオン：成分（ｃ）＝０．１
〜１０：１：０．０５〜２０が更に望ましい。勿論、
これらの組合わせのうちフッ素イオンとカルシウムイオ
ンの比率が塩を生成する際の化学量論的比率から外れる
場合は、コロイド粒子とはならない遊離のフッ素イオン
やカルシウムイオンが組成物中に存在することがあるが
、この場合でもこれらは本発明の効果を損なうものでは
ない。本発明の口腔用組成物中のフッ素の含有率は１０
〜１０００００ｐｐｍ が好ましく、更に好ましくは１
５０ 〜６００００ｐｐｍである。上述のフッ化物コロ
イド粒子は一般に極めて微細であり、その粒子径が１０
ｎｍ程度となることもある。そのため、適切な配合比率
と配合操作条件で均質なフッ化物コロイドを生成させる
と、これらは透明な溶液とすることができる。そのため
、本発明を透明な洗口剤や透明な歯磨剤に応用すると、
更にその商品としての価値を高めることができる。 【００１１】次に、かくして得られたフッ化物コロイド
への成分（ｄ）の添加は、例えば室温下、常法により行
なわれる。成分（ｄ）の添加量は、フッ化物コロイドを
安定に保持する量であれば特に制限はなく、例えばカル
シウムイオンの０．０１〜５モル倍が好ましい。また、
系内で炭酸水素塩が生じるように、炭酸塩添加後酸を加
えてｐＨを調整してもよいし、炭酸ガスを吹き込んでも
よい。 【００１２】上記の如くして得られる本発明口腔用組成
物は、歯磨剤、洗口剤、歯牙塗布剤、バッカル錠、チュ
ウインガム等の様々な剤型とすることが可能である。こ
の際、通常の歯磨剤や洗口剤、歯牙塗布剤、バッカル錠
などに使用される各種の基剤やその他の薬用成分を系に
配合することができる。 【００１３】なお、本発明においてコロイド生成の確認
は、例えば次のような方法で判断した。 （１）試料溶液と試料溶液から成分（ｃ）を除いた溶液
（対照液）の沈澱量又は濁度を比較したとき、前者は後
者より少ない。 （２）試料溶液を孔径０．８ μのミリポアフィルター
で濾過し、濾液８〜９ｍｌ（１０ＰＣボトル）を超遠心
分離装置（日立製ＳＣＰ７０Ｈ，ローター：ＳＲＰ７０
ＡＴ ，５００００ ｒｐｍ ，２０ｈｒ，１５℃）に
かけたとき沈澱物を認める。 （３）試料溶液をミリポアフィルターで濾過し、濾液の
動的光散乱を測定したとき、０．００５ 〜１μの粒子
が検出される（大塚電子製ＤＬＳ−７００）。 （４）試料溶液を透過型電子顕微鏡（日立製Ｈ−７００
０） で観察するとき、０．００５ 〜１μの粒子が観
察される。尚、観察試料としては、試料溶液をミリポア
フィルターで濾過し、あらかじめ親水処理（日本電子製
ＪＦＣ−１１００） したカーボン支持膜に試料をのせ
水分を除去したものを用いた。 【００１４】次に、本発明の口腔用組成物が含有しうる
フッ化物コロイドの生成実験例、及び本発明組成物の歯
へのフッ素供給能の評価実験例とを示して、本発明の有
効性について更に詳しく説明する。 【００１５】 実験１（成分（ａ）、成分（ｂ）及び成分（ｃ）の混合
溶液の溶解状態とコロイド生成） 本実験では、成分（ａ）としてフッ化ナトリウムを、成
分（ｂ）及び成分（ｃ）を兼ねるものとしてグルコース
−１−リン酸カルシウムを用い、表１に示すような所定
の混合比率になるように種々の濃度で水に混合した後、
室温で１日放置した時のコロイド生成の確認を沈澱形成
で判定した時の結果を記した。それらの混合比率（モル
比）は、フッ素イオン：カルシウムイオン：グルコース
−１−リン酸イオン＝０．１ 〜１０：１：１である。 また溶液中の総フッ素濃度は８〜６００００ｐｐｍ で
ある。尚、対照として、成分（ｃ）を用いず、成分（ａ
）としてフッ化ナトリウム、成分（ｂ）として塩化カル
シウムをフッ素イオン：カルシウムイオン＝２：１の割
合で混合溶解したものについても同様に沈澱形成を肉眼
で判定した。結果を表１に示す。 【表１】 溶解状態のもっとも良好な系（Ｆ ： Ｃａ ：Ｇ１Ｐ
＝２：１：１）のフッ素濃度１５００ｐｐｍ の溶液
について動的光散乱測定装置（大塚電子製ＤＬＳ−７０
０）によって溶質の粒子径を測定したところ、平均粒子
径１２．５ｎｍの極めて微細なコロイド粒子であること
が判明した。また、イオン選択電極（オリオン製）でカ
ルシウムイオン濃度を測定したところ、この系では遊離
状態のカルシウムイオンが１ｍＭ未満で、実質的に存在
しないことが判明した。このことは、系のカルシウムの
ほとんど全てがコロイド粒子となっており、もはやイオ
ンの状態ではないことを示唆する。これ以外の系でも、
Ｆ ： Ｃａ＝０．１ 〜１：１では系の総フッ素濃度
に依存してカルシウムイオンが減少した。また、Ｆ ：
Ｃａ＝４〜１０：１の系ではカルシウムイオンは実質
的に存在しなかった。このことから、これらの系でも多
少の沈澱が見られる場合はあるものの、対照のグルコー
ス−１−リン酸の存在しない系に比較して沈澱の量が少
なく、グルコース−１−リン酸の存在する系では少なく
ともカルシウムの一部がコロイド粒子となっていること
がわかる。 【００１６】 実験２（フッ化物コロイドの歯牙へのフッ素供給作用及
び成分（ｄ）の添加効果） 本実験では、ハイドロキシアパタイト（歯エナメル質の
９７〜９８％を占めるリン酸カルシウムの一種）の粉末
を歯モデルとし、その２ｇを脱イオン水５ｍｌに分散し
た後、これにフッ素濃度が２０００ｐｐｍ であるフッ
化物コロイド溶液（Ｆ ： Ｃａ：Ｇ１Ｐ＝２：１：１
；ただし、Ｇ１Ｐ はグルコース−１−リン酸イオンを
示す）を２０ｍｌと、同時に各種の塩をカルシウムイオ
ンに対し１当量添加し室温で１分間処置し、その後３０
００ ｒｐｍで遠心分離したハイドロキシアパタイト粉
末を水で分散洗浄することを２回繰返した後、２規定の
塩酸２０ｍｌで溶解し、適切に希釈したものについてイ
オン選択電極を用いて取り込まれたフッ素量を定量した
。その結果、表２に示すようにフッ化物コロイドに成分
（ｄ）を添加すると歯へのフッ素取り込み量が飛躍的に
向上することがわかる。 【表２】 【００１７】 実験３（フッ化物コロイドの歯牙の耐酸性向上作用）う
蝕のない人の抜去歯牙を縦に３分割し、表面を研磨した
後、その各々を油性塗料でコーティングして歯牙が酸で
侵されないようにし、エナメル質部分だけにはおよそ１
ｍｍ四方の露出窓を作成した。その後これらの歯牙サン
プルを１個ずつ、総フッ素濃度が１００ｐｐｍでかつ炭
酸水素ナトリウムを含むフッ化物コロイド溶液（Ｆ：Ｃ
ａ：Ｇ１Ｐ：ＮａＨＣＯ３ ＝２：１：１：１）、及び
総フッ素濃度が同じく１００ｐｐｍのフッ化ナトリウム
溶液、更に対照として脱イオン水に別々に室温で１分間
浸漬することにより、露出したエナメル質表面を薬剤処
置した。その後、０．１ Ｍ乳酸緩衝液（ｐＨ５．０）
に室温で１２時間浸漬しエナメル質の露出部分を脱灰し
た。この薬剤処置及び脱灰操作を連続して６回繰り返し
、その後油性塗料を除去して脱灰部分に形成された白斑
（う蝕の初期状態）を観察した。その結果、白斑の形成
状況は、脱イオン水処置＞フッ化ナトリウム処置＞炭酸
水素ナトリウムを含むフッ化物コロイドの順で著しいこ
とが観察された。このことから、炭酸水素ナトリウムを
含むフッ化物コロイドは歯牙の耐酸性を向上させる作用
に優れていることが判る。尚、０．１ Ｍ乳酸緩衝液は
次のように調製した。即ち、１％カーボポール９０７
（ポリアクリル酸）を１０Ｎ ＮａＯＨでｐＨ４．０
に調整し、この液４０ｍｌに乳酸２ｇを加え、蒸留水で
２００ｍｌ にし、１０Ｎ ＮａＯＨでｐＨ５．０ に
調整した。これをアパタイト未飽和液とした。この内、
１１０ｍｌ にハイドロキシアパタイト０．２２ｇを加
え１Ｎ塩酸でｐＨ５．０ に調整し、その後、遠沈して
、上澄みを１．０ μミリポアフィルターで濾過し、ア
パタイト飽和液とした。このアパタイト飽和液とアパタ
イト未飽和液を等量混ぜ、０．１ Ｍ乳酸緩衝液とした
。 【００１８】 【実施例】次に実施例を示し、本発明を更に詳しく説明
する。しかし、本発明はこれらの実施例に限定されるも
のではない。 【００１９】 実施例１（練歯磨剤） 次の成分のうち、予めフッ化ナトリウムとグリコース−
１−リン酸カルシウムを水に混合し、フッ化物コロイド
を生成させた。その後、他の成分を脱気混合し、ペース
ト状の練歯磨剤とした。本歯磨剤を用いて実験３に示し
た方法で歯の初期う蝕予防作用を評価した結果、優れた
効果を認めた。 フッ化ナトリウム
０．２ （重量％） グ
ルコース−１−リン酸カルシウム−４水塩 ０．
９ 炭酸水素ナトリウム
０．２ 水酸化アル
ミニウム
３５．０ ヒドロキシエチルセルロース
２．０ 蔗糖
脂肪酸エステル
２．５ 脂肪酸ジエタノールアミ
ド ０．５
グリセリン
１０．０ ７０％
ソルビット液
１５．０ メチルパラベン
０．１ 香料
１．０ サッカリンナトリウム
０．２ 水
適量
計 １００．０
【００２０】 実施例２（練歯磨剤） 次の各成分のうち、予めフッ化ナトリウムとグルコース
−１−リン酸カルシウムを水に混合し、フッ化物コロイ
ドを生成させた。その後、他の成分を脱気混合し、透明
なゲル状の練歯磨剤とした。本歯磨剤を用いて実験３に
示した方法で歯の初期う蝕予防作用を評価した結果、優
れた効果を認めた。 フッ化ナトリウム
０．２ （重量％） グ
ルコース−１−リン酸カルシウム−４水塩 ２．
０ 炭酸ナトリウム
０．５ 無水ケ
イ酸
２５．０ ポリアクリル酸ナ
トリウム １
．０ ヒドロキシエチルセルロース
１．０ ラウリル硫酸ナト
リウム
１．５ グリセリン
１０．０
７０％ソルビット液
１５．０ メチルパラベ
ン
０．１ 香料
１．０ サッカリンナトリウム
０．２
着色剤
適量 水
適量
計 １００．０
【００２１】 実施例３（練歯磨剤） 次の各成分のうち、予めフッ化カリウムとグルコース−
６−リン酸カルシウムを水に混合し、フッ化物コロイド
を生成させた。その後、他の成分を脱気混合し、ペース
ト状の練歯磨剤とした。本歯磨剤を用いて実験３に示し
た方法で歯の初期う蝕予防作用を評価した結果、優れた
効果を認めた。 フッ化カリウム
０．２ （重量％）
グルコース−６−リン酸カルシウム−４水塩 ２
．０ リン酸ナトリウム・１２水塩
０．５ 歯磨用リン酸
水素カルシウム ２
５．０ 水酸化アルミニウム
２５．０ ヒドロ
キシエチルセルロース
１．０ ラウリル硫酸ナトリウム
１．５ 脂肪
酸ジエタノールアミド
０．５ グリセリン
１
０．０ ７０％ソルビット液
１５．０ メ
チルパラベン
０．１ 香料
１．０ サッカリンナトリウム
０
．２ 水
適量
計
１００．０ 【００２２】 実施例４（練歯磨剤） 次の各成分のうち、予めフッ化ナトリウムとフルクトー
ス−１，６ −ジリン酸カルシウムを水に混合し、フッ
化物コロイドを生成させた。その後、他の成分を脱気混
合し、ペースト状の練歯磨剤とした。本歯磨剤を用いて
実験３に示した方法で歯の初期う蝕予防作用を評価した
結果、優れた効果を認めた。 フッ化ナトリウム
０．２ （重量％） フ
ルクトース−１，６ −ジリン酸カルシウム
０．５ リン酸水素ナトリウム
０．３ 結晶性
セルロース粉末
１５．０ ヒドロキシエチルセルロース
１．０ ラ
ウリル硫酸ナトリウム
１．５ 脂肪酸ジエタノールアミド
０．５
グリセリン
１０．０ ７０％ソ
ルビット液
１５．０ メチルパラベン
０．１ 香料
１
．０ サッカリンナトリウム
０．２ 水
適量
計 １００．０
【００２３】 実施例５（洗口剤） 次の各成分を混合し、液状の洗口剤を得た。本洗口剤を
用いて実験３に示した方法で歯の初期う蝕予防作用を評
価した結果、優れた効果を認めた。 フッ化ナトリウム
０．２ （重量％） グ
ルコース−１−リン酸カルシウム−４水塩 ０．
９ 炭酸水素ナトリウム
０．２ グリセリン
５．０ ポリオキシエチレン硬
化ひまし油 ０．５
エタノール
８．０ サッカリン
ナトリウム
０．１ 香料
０．１ 着色剤
適
量 水
適量
計
１００．０ 【００２４】 実施例６（洗口剤） 次の各成分を混合し、液状の洗口剤を得た。本洗口剤を
用いて実験３に示した方法で歯の初期う蝕予防作用を評
価した結果、優れた効果を認めた。 フッ化ナトリウム
０．２ （重量％） グ
ルコース−１−リン酸カルシウム
１．５ リン酸水素カリウム
０．１ グ
リセリン
５．０ ポリオキシエ
チレン硬化ひまし油 ０．
５ エタノール
８．０ サ
ッカリンナトリウム
０．１ 香料
０．１ 着色剤
適量 水
適量
計 １００．０ 【００２５】 実施例７（洗口剤） 次の各成分を混合し、液状の洗口剤を得た。本洗口剤を
用いて実験３に示した方法で歯の初期う蝕予防作用を評
価した結果、優れた効果を認めた。 フッ化ナトリウム
０．２ （重量％） リ
ボース−５−リン酸ナトリウム
２．０ 炭酸水素カリウム
０．２
塩化カルシウム−２水塩
０．３ グリセリン
５．０ ポリオキシエチレンポリ
０．８
オキシプロピレングリコール エタノール
８．０ サッカリンナトリウム
０．１
香料
０．１
着色剤
適量 水
適量
計 １００
．０ 【００２６】 実施例８（歯牙塗布剤） 次の各成分を混合し、粘稠な液状の歯牙塗布剤を得た。 本歯牙塗布剤を用いて実験３に示した方法で歯の初期う
蝕予防作用を評価した結果、優れた効果を認めた。 フッ化ナトリウム
２．０ （重量％） グ
ルコース−１−リン酸カルシウム−４水塩 ９．
０ リン酸水素ナトリウム・２水塩
３．０ ヒドロキシエチルセル
ロース ２．０
香料
適量 水
適量
計 １
００．０ 【００２７】 実施例９（バッカル錠） 予め、フッ化ナトリウム２モルとグルコース−１−リン
酸カルシウム１モルの粉末を混合し、これに水を添加し
て溶質濃度が５０重量％の高濃度コロイド溶液を調製し
、これに同容積のエタノールを添加してフッ化物コロイ
ドを沈澱させ、濾過後に乾燥させ、フッ化物コロイド粒
子の乾燥粉末を得た。これに次の各成分を混合し、乾式
打錠してバッカル錠を得た。本バッカル錠の粉砕物を水
に分散させ、２０％分散液としたものを用いて実験３に
示した方法で歯の初期う蝕予防作用を評価した結果、優
れた効果を認めた。 フッ化物コロイド粒子の乾燥粉末
１．０ （重量％） デキストリン
１０．０ サッカリンナトリウム
０．０５
クエン酸
０．１ 炭酸水
素ナトリウム
５．０ 香料
適量 水
適量
計 １００．０ 【００２８】 実施例１０（チューインガム） 実施例９で用いたフッ化物コロイド粒子の乾燥粉末と次
の各成分を加熱練合し、成型してチューインガムとした
。本チューインガム１０ｇを５０ｍｌの水中で破砕分散
させ、この分散液を用いて実験３に示した方法で歯の初
期う蝕予防作用を評価した結果、優れた効果を認めた。 フッ化物コロイド粒子の乾燥粉末
１．０ （重量％） リン酸水素ナトリ
ウム
５．０ ガム基剤
２０．０
コーンシロップ
２０．０ クエン酸
０．１ 香料
適量 粉末蔗糖
適量
計 １００．０ 【００２９】 実施例１１（口腔用トローチ） 実施例９で用いたフッ化物コロイド粒子の乾燥粉末と次
の各成分を混合し、乾式打錠して口腔用トローチを得た
。本トローチの粉砕物を水に分散させ、２０％分散液と
したものを用いて実験３に示した方法で歯の初期う蝕予
防作用を評価した結果、優れた効果を認めた。 乳糖
９０．０ （重
量％） クロルヘキシジングルコン酸塩
０．０５ ポリオキシエチレン
モノステアレート ０．２ プ
ラトニン
０．２ フッ化物コロ
イド粒子の乾燥粉末 １．
０ リン酸二水素ナトリウム
５．０ 香料
適量 ヒドロキシエチルセルロ
ース 適量
計
１００．０ 【００３０】 【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、配合したフッ
素イオンがカルシウムイオンと成分（ｃ）との反応によ
って歯牙へのフッ素供給作用に優れたフッ化物コロイド
となり、さらに歯牙への反応性を高める成分（ｄ）を添
加することにより、う蝕予防作用に優れた効果を発揮す
る。
Claims (3)
- 【請求項１】 （ａ）フッ化水素酸又はその水溶性塩
、（ｂ）水溶性カルシウム塩、（ｃ）成分（ａ）と成分
（ｂ）との反応生成物のコロイド化を促進する物質、及
び（ｄ）成分（ａ）、成分（ｂ）及び成分（ｃ）により
生成したコロイドの反応性を高める水溶性物質を含有す
る口腔用組成物。 - 【請求項２】 成分（ｃ）が、分子内に１個又は２個
以上のリン酸基及び／又は硫酸基及び／又はカルボキシ
ル基を有する炭素数３〜１０の単糖、並びにそれらが２
〜６個結合したオリゴ糖、並びに分子内に１個又は２個
以上のリン酸基及び／又は硫酸基及び／又はカルボキシ
ル基を有する炭素数３〜１０の多価アルコール、並びに
アスコルビン酸誘導体からなる群から選ばれる化合物で
ある請求項１記載の口腔用組成物。 - 【請求項３】 成分（ｄ）が、リン酸、炭酸及びこれ
らの水溶性塩からなる群より選ばれる化合物である請求
項１記載の口腔用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP41168890A JPH04217618A (ja) | 1990-12-19 | 1990-12-19 | 口腔用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP41168890A JPH04217618A (ja) | 1990-12-19 | 1990-12-19 | 口腔用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04217618A true JPH04217618A (ja) | 1992-08-07 |
Family
ID=18520646
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP41168890A Pending JPH04217618A (ja) | 1990-12-19 | 1990-12-19 | 口腔用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH04217618A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5244651A (en) * | 1991-09-04 | 1993-09-14 | Kao Corporation | Method of desensitizing hypersensitive dentin |
| JP2005330269A (ja) * | 2004-04-21 | 2005-12-02 | Oji Paper Co Ltd | 再石灰化作用を有する液体口腔用組成物 |
| JP2005330270A (ja) * | 2004-04-21 | 2005-12-02 | Oji Paper Co Ltd | 脱灰抑制用組成物及びそれを含有する飲食物 |
| JP2019535674A (ja) * | 2016-10-20 | 2019-12-12 | スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー | 金属イオン及びバイカーボネートを用いて歯石を除去するための方法及びキット |
-
1990
- 1990-12-19 JP JP41168890A patent/JPH04217618A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5244651A (en) * | 1991-09-04 | 1993-09-14 | Kao Corporation | Method of desensitizing hypersensitive dentin |
| JP2005330269A (ja) * | 2004-04-21 | 2005-12-02 | Oji Paper Co Ltd | 再石灰化作用を有する液体口腔用組成物 |
| JP2005330270A (ja) * | 2004-04-21 | 2005-12-02 | Oji Paper Co Ltd | 脱灰抑制用組成物及びそれを含有する飲食物 |
| JP2019535674A (ja) * | 2016-10-20 | 2019-12-12 | スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー | 金属イオン及びバイカーボネートを用いて歯石を除去するための方法及びキット |
| US12514792B2 (en) | 2016-10-20 | 2026-01-06 | Solventum Intellectual Properties Company | Methods and kits for removing calculus using a metal ion and bicarbonate |
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