JP3556849B2 - 口腔用組成物 - Google Patents
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Description
【発明の属する技術分野】
本発明は歯の再石灰化作用を促進し、コロイドの安定性に優れた口腔用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】
歯質の主成分はハイドロキシアパタイト(Ca10(PO4)6(OH)2)であり、口中においては通常、リン酸イオンやカルシウムイオンの溶出(脱灰)と、リン酸カルシウムやハイドロキシアパタイトへの結晶化(再石灰化)が平衡状態にある。ここでムシ歯の原因菌が産生する酸は、脱灰を促進することが知られている。すなわちムシ歯は、歯垢を構成するストレプトコッカス・ミュータンス(Streptococcus mutans)等の細菌がショ糖等を分解して乳酸を主とする有機酸を産生し、これがpHを低下させてカルシウム等を溶出させることにより生じる。ところでムシ歯の初期においては、通常透明なエナメル質に白斑(ホワイトスポット)が生じるが、フッ素イオンやカルシウムイオンは再石灰化を促進することにより、かかる白斑を消失させ、エナメル質を再透明化することが知られている。
【0003】
しかしながら、フッ素イオンとカルシウムイオンとを共存させると、フッ化カルシウムの沈澱を生じてしまい、再石灰化促進効果が低下する。このためかかる問題を解決するため、フッ素イオン水溶液と、カルシウムイオン水溶液とを別の容器に保持し、使用に際して適宜混合して用いる、2剤系口腔衛生用品(特開昭52−61236号公報、特開昭58−219107号公報)、糖リン酸エステル等によりフッ化カルシウムをコロイド状に分散させ、再石灰化を促進する口腔用組成物(特開平3−72415号公報)等が報告されている。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】
しかしながら、特開昭52−61236号公報、特開昭58−219107号公報の技術では、製造工程が複雑になるうえ、使用に際して2液を混合しなければならず、簡便性の点で問題があった。また特開平3−72415号公報の技術では、比較的高濃度のフッ化カルシウムをコロイド状に分散させることは容易ではなく、また一般的に歯磨き剤に用いられているアルキル硫酸エステル塩、N−アシルアミノ酸等のアニオン界面活性剤が存在すると、上記糖リン酸エステルの分散効果はほぼ完全に消失してしまうという問題を有する。
【0005】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、フッ素イオン供給化合物とカルシウムイオン供給化合物に加えて糖アルコールを配合し、さらにこれらから生じるカルシウムイオンをフッ素イオンの0.5倍モル以上存在せしめれば、生成したフッ化カルシウムコロイドが長期間安定であり、歯の再石灰化促進作用の優れた口腔用組成物が得られることを見出した。
【0006】
すなわち、本発明は、フッ素イオン供給化合物、カルシウムイオン供給化合物、キシリトールの含有量(重量比)が1/2以上である糖アルコール及びポリオールリン酸エステルを含有し、カルシウムイオン供給化合物により生じるカルシウムイオンのモル数がフッ素イオン供給化合物により生じるフッ素イオンのモル数の0.5倍以上であり、該糖アルコールの組成物への配合量が15〜70重量%であり、フッ化カルシウムが糖アルコール存在下で生成したコロイドとして存在するものである口腔用組成物を提供するものである。
【0007】
【発明の実施の形態】
本発明に用いるフッ素イオン供給化合物は、無機化合物、有機化合物のいずれであってもよい。具体的には例えば、フッ化ナトリウム、フッ化第一スズ、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化ジアミン銀等が挙げられる。このうち安全性、溶解性、風味等の点からモノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化ナトリウムが特に好ましい。口腔用組成物中のフッ素イオン供給化合物の配合量は、口腔用組成物の風味や物性、再石灰化の効果の点より、フッ素換算で0.001〜1重量%(以下、単に%で示す)、特に0.01〜1%が好ましい。
【0008】
本発明に用いるカルシウムイオン供給化合物は、無機化合物、有機化合物のいずれであってもよい。具体的には例えば、塩化カルシウム、臭化カルシウム、硝酸カルシウム、乳酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、酢酸カルシウム等が挙げられる。このうち安全性、溶解性、風味等の点から塩化カルシウム、乳酸カルシウムが特に好ましい。口腔用組成物中のカルシウムイオン供給化合物の配合量は、カルシウム換算で口腔用組成物の風味や物性、再石灰化の効果の点より、0.002〜20%、特に0.02〜10%が好ましい。
【0009】
カルシウムイオン供給化合物により生じるカルシウムイオンのモル数はフッ素イオン供給化合物により生じるフッ素イオンのモル数に対し、0.5倍以上、さらに0.5〜100倍、特に0.5〜50倍が好ましい。このモル比が0.5倍以上であれば、生成したフッ化カルシウムコロイドが長期間、例えば数ケ月以上安定に保たれることにより、再石灰化促進効果も長期間維持される。
【0010】
糖アルコールは、フッ化カルシウムの沈澱生成を抑制するとともに、再石灰化を促進する効果を有するものである。糖アルコールとしては例えば、ラクチトール、イソマルチトール、マルトトリイトール、イソマルトトリイトール、パニトール、イソマルトテトライトール、エリスリトール、アラビトール、リビトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、マルチトール等が挙げられる。かかる糖アルコールはD体、L体のいずれであってもよく、またその混合物であってもよい。このうちキシリトールは、歯垢中のムシ歯原因菌の増殖を抑制し、歯垢のpH低下を抑制する効果を有するばかりでなく、フッ化カルシウムの沈澱生成抑制効果も優れており、本発明においては、キシリトールの含有量(重量比)が1/2以上の糖アルコールを配合する。好ましくはキシリトールの含有量(重量比)が2/3以上の糖アルコールである。また、糖アルコール(固形分)全量の本発明組成物への配合量は、15〜70重量%が好ましい。
【0011】
本発明の口腔用組成物は、水を含有するペースト状または液状であるのが好ましい。水の含有量は特に制限はないが、1〜90%であることが好ましい。また糖アルコールの水に対する含有量は、25%以上であることが好ましく、35〜300%であることが特に好ましい。糖アルコールの水に対する含有量が25%以上であれば、フッ化カルシウムの沈澱生成を抑制し、さらに口腔用組成物の湿潤性も向上する。
【0012】
本発明の口腔用組成物は、糖アルコール存在下で、フッ素イオンとカルシウムイオンから生成されるフッ化カルシウム(CaF2)がコロイド状になり、さらにカルシウムイオン過剰系でそのコロイドが長期間安定化すると考えられる。この安定化作用は、ポリオールリン酸エステルを配合することによりさらに向上する。当該ポリオールリン酸エステルとしては、糖リン酸エステル、グリセロリン酸エステル等が挙げられる。かかるポリオールリン酸エステルとしては、単糖のリン酸エステル、オリゴ糖のリン酸エステル、グリセロリン酸エステルが挙げられる。これらポリオールリン酸エステルの配合量は、本発明組成物中に0.01〜30%、特に0.1〜20%が好ましい。
【0013】
本発明においては、口腔用組成物に用いられる界面活性剤を配合できる。当該界面活性剤としては、カルシウムイオンと反応性のない、ノニオン界面活性剤、両性界面活性剤、カチオン界面活性剤が好ましいが、カルシウムイオンとの塩形成で水に不溶性にならない、アニオン界面活性剤であれば配合してもよい。
【0014】
また、本発明口腔用組成物には、研磨剤を配合することができるが、研磨剤としては研磨性シリカを配合し、実質的にカルシウム系研磨剤を配合しないのが好ましい。通常、研磨性シリカとフッ素イオン供給化合物とを配合した研磨剤を用いて歯を磨くと、歯がギシギシとする感触があるが、本発明の歯磨剤は研磨性シリカ及びフッ素イオン供給化合物の両者を含んでいるにもかかわらず、上記ギシギシ感がないという優れた効果を有する。
【0015】
本発明に用いる研磨性シリカとしては例えば、無水ケイ酸、含水ケイ酸等の吸油量(JIS K5101に準じた方法による、以下同じ)80〜200ml/100gで平均粒径2〜20μmが好ましく挙げられる。かかる研磨性シリカの歯磨き剤中の配合量は、5〜30%であることが好ましく、10〜20%であることが特に好ましい。また、本発明には、吸油量200〜400ml/100gの増粘性シリカを2〜15%用いる方がペーストの保形性が良くなるため好ましい。
【0016】
本発明においては、本発明の効果を害さない範囲で、グリセリン、ポリエチレングリコール等の湿潤剤、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カラギーナン等の粘結剤、サッカリンナトリウム等の甘味剤、着色剤、パラオキシ安息香酸メチル、安息香酸等の保存剤、塩化ベンゼトニウム、イソプロピルメチルフェノール等の殺菌剤、消炎剤、香料等を配合することができる。
【0017】
本発明の口腔用組成物は、常法に従い上記成分を撹拌または混練することにより得ることができ、糖アルコールにフッ素イオン供給化合物を加え、次いでカルシウムイオン供給化合物を添加してもよいが、糖アルコールにカルシウムイオン供給化合物を加え、次いでフッ素イオン供給化合物を添加すると得られるコロイドの粒径が小さくなり、透明の外観が得られるので特に好ましい。
本発明の口腔用組成物は、液状歯磨き剤、洗口剤、粉歯磨剤、潤性歯磨き剤、練り歯磨き剤等として用いることができる。
【0018】
【実施例】
参考例1、比較例1〜5
表1に示す配合で、口腔用組成物(洗口液)を調製し、以下の試験を行った。7本の牛歯牙を各々2分割し、表面を鏡面研磨した後、5mm×5mmの処置面を除いて油性マニキュアで被覆して試験に供した。HECで増粘した乳酸緩衝液(pH4.5)に37℃、5日間浸漬し、表層下脱灰を形成させた。ここで2分割した牛歯牙切片の内一方を再石灰化処理群、もう一方を対照群(脱灰処理のみ)として振り分け、再石灰化処理群について、以下の再石灰化処置を行った。即ち、5分間の洗口液処置後水洗し、37℃の人工唾液(pH7.0、20mM HEPES Buffer+ CaCl2 由来の1.5mM Ca2++ K2HPO4 由来の0.9 mM PO4 3-の溶液)に約8時間浸漬した。次いでこれを水洗し、5分間の洗口液処置の後、再び水洗し、さらに約16時間の再石灰化処置を行った。この一連の処置を10回(10日間)行った後、エタノールとアセトンを用いて脱水、乾燥を行った。そして再石灰化処理群、対照群ともポリエステル樹脂にて包埋した後、切断して厚さ約100μmの研磨切片を作製して軟X線写真撮影を行った。次いで、再石灰化処理群、対照群の軟X線写真を比較、観察するとともに、画像解析を行い再石灰化率を算出した。結果を表1に示す。また表1に示す口腔用組成物(洗口液)の溶解性を、透明なものを○、濁っているものを×として判断した。さらにその口腔用組成物を1ヶ月室温に保存した後にも沈澱の有無を観察した。結果を表1に示す。また、レーザー散乱による観察で、参考例1と比較例1調整直後はフッ化カルシウムと考えられるコロイド状の粒子が存在することを確認したが、その他の比較例には存在しなかった。
【0019】
【表1】
【0020】
その結果、フッ化ナトリウム、乳酸カルシウム及び糖アルコールを含有する参考例1と比較例1は、比較例2〜5と比べて再石灰化率が高いことが確認された。そして、参考例1は、比較例1に比べてコロイドの安定性が優れていることが確認された。
【0021】
参考例2及び実施例1
表2に示す配合で、練歯磨剤を調製した。これらは、いずれも数ヶ月保存後も外観が変化せず、再石灰化効果も長期間保持していた。
【0022】
【表2】
【0023】
参考例3及び実施例2
表3に示す配合の原料を用いて洗口液を製造した。これらの洗口液は、いずれも数ヶ月保存後も外観が変化せず、再石灰化効果も長期間保持していた。
【0024】
【表3】
【0025】
【発明の効果】
本発明の口腔用組成物は、歯の再石灰化効果に優れ、かつ長期安定性にも優れたものである。
Claims (3)
- フッ素イオン供給化合物、カルシウムイオン供給化合物、キシリトールの含有量(重量比)が1/2以上である糖アルコール及びポリオールリン酸エステルを含有し、カルシウムイオン供給化合物により生じるカルシウムイオンのモル数がフッ素イオン供給化合物により生じるフッ素イオンのモル数の0.5倍以上であり、該糖アルコールの組成物への配合量が15〜70重量%であり、フッ化カルシウムが糖アルコール存在下で生成したコロイドとして存在するものである口腔用組成物。
- 該糖アルコールを含む組成物にカルシウムイオン供給化合物を加え、次いでフッ素イオン供給化合物を添加する工程により製造したものである請求項1記載の口腔用組成物。
- フッ素イオン供給化合物の配合量がフッ素換算で口腔用組成物の0.001〜1重量%であり、カルシウムイオン供給化合物の配合量がカルシウムイオン換算で口腔用組成物の0.002〜20重量%であり、カルシウムイオン供給化合物により生じるカルシウムイオンのモル数がフッ素イオン供給化合物により生じるフッ素イオンのモル数に対し0.5〜100倍である請求項1又は2記載の口腔用組成物。
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