JPH0386814A - プラーク形成阻害剤 - Google Patents
プラーク形成阻害剤Info
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- JPH0386814A JPH0386814A JP1221816A JP22181689A JPH0386814A JP H0386814 A JPH0386814 A JP H0386814A JP 1221816 A JP1221816 A JP 1221816A JP 22181689 A JP22181689 A JP 22181689A JP H0386814 A JPH0386814 A JP H0386814A
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野］
本発明はプラーク（ｄｅｎｔａｌ ｐｌａｑｕｅ）形成
阻害剤に関し、詳しくはストレプトコッカス・ミュータ
ンス（鉦艮旦匹匹剋３ ｍｕｔａｎｓ）の菌体外産生グ
ルコシルトランスフェラーゼ（以下、ＧＴＦと略記する
ことかある。）による水不溶性グルカン生成を阻害する
プラーク形成阻害剤に関する。
阻害剤に関し、詳しくはストレプトコッカス・ミュータ
ンス（鉦艮旦匹匹剋３ ｍｕｔａｎｓ）の菌体外産生グ
ルコシルトランスフェラーゼ（以下、ＧＴＦと略記する
ことかある。）による水不溶性グルカン生成を阻害する
プラーク形成阻害剤に関する。
（従来の技術、発明が解決しようとする課題〕う蝕は古
代より現在に至るまで人類を悩ませ、広く蔓延している
歯の硬組織の疾病である。
代より現在に至るまで人類を悩ませ、広く蔓延している
歯の硬組織の疾病である。
う蝕の原因となる病原菌のうちで最も重要なものはスト
レプトコッカス・ミュータンスである。
レプトコッカス・ミュータンスである。
この病原菌が菌体外に産生ずるグルコシルトランスフェ
ラーゼの作用により、砂糖からグルコースのポリマーで
あるグルカンを合成する。水に不溶性のグルカンは歯面
に強固に付着する性質を有している。この水不溶性グル
カンおよびこれを介して歯面に付着したストレプトコッ
カス・ミュータンスはさらに増え続け、やがて歯面全体
を覆うようになる。これがプラークである。ストレプト
コッカス・果ニータンスは、プラーク内で種々の糖を利
用して乳酸をはじめとするいくつかの酸を生威し、歯の
エナメル質を脱灰するが、このとき水不溶性グルカンは
酸の拡散を妨げる役割も担っているものと考えられる。
ラーゼの作用により、砂糖からグルコースのポリマーで
あるグルカンを合成する。水に不溶性のグルカンは歯面
に強固に付着する性質を有している。この水不溶性グル
カンおよびこれを介して歯面に付着したストレプトコッ
カス・ミュータンスはさらに増え続け、やがて歯面全体
を覆うようになる。これがプラークである。ストレプト
コッカス・果ニータンスは、プラーク内で種々の糖を利
用して乳酸をはじめとするいくつかの酸を生威し、歯の
エナメル質を脱灰するが、このとき水不溶性グルカンは
酸の拡散を妨げる役割も担っているものと考えられる。
このように、う蝕生戒におけるストレプトコッカス・ミ
ュータンスの最も主要な作用は、ＧＴＦによる水不溶性
グルカンの生成である。
ュータンスの最も主要な作用は、ＧＴＦによる水不溶性
グルカンの生成である。
これまでに、う蝕の形成を阻止するための薬剤は種々提
案されているが、人体に対して有害な副作用を持たず、
安心して使用できる薬剤の開発が望まれている。
案されているが、人体に対して有害な副作用を持たず、
安心して使用できる薬剤の開発が望まれている。
そこで、本発明者は化学的合成品でなく、天然物の中か
ら目的とする薬効を有する物質を検索すべく研究を重ね
た結果、茶の成分中に該物質が含まれていることを見出
し、本発明に到達した。
ら目的とする薬効を有する物質を検索すべく研究を重ね
た結果、茶の成分中に該物質が含まれていることを見出
し、本発明に到達した。
茶かう蝕の予防に効果があることは以前より知られてい
るが、その作用因子は茶に含まれるフッ素であると考え
られていた。また、その作用機作もフッ素が歯質それ自
体を向上させ、う蝕原性細菌の侵入や酸による脱灰から
歯を保護するものと考えられていた。
るが、その作用因子は茶に含まれるフッ素であると考え
られていた。また、その作用機作もフッ素が歯質それ自
体を向上させ、う蝕原性細菌の侵入や酸による脱灰から
歯を保護するものと考えられていた。
しかし、本発明者は茶のう蝕予防効果は、このフッ素の
作用に茶ポリフェノールを主成分とする物質が前記ＧＴ
Ｆによる水不溶性グルカン産生能を著しく阻害する効果
によるものであることを見出して、本発明を完成したの
である。
作用に茶ポリフェノールを主成分とする物質が前記ＧＴ
Ｆによる水不溶性グルカン産生能を著しく阻害する効果
によるものであることを見出して、本発明を完成したの
である。
すなわち、本発明は茶ポリフェノールを主成分とするプ
ラーク形成阻害剤を提供するものである。
ラーク形成阻害剤を提供するものである。
本発明のプラーク形成阻害剤の主成分である茶ポリフェ
ノールは、下記の一般式Ｉで表される茶カテキン類や一
般式■で表される茶テアフラビン類である。
ノールは、下記の一般式Ｉで表される茶カテキン類や一
般式■で表される茶テアフラビン類である。
一般式
）
カテキン類を具体的に示すと、以下のものがある。
（−）エビカチキン
（一般式■中、
Ｒ，＝Ｈ。
Ｒｚ ＝ Ｈ）
（
）
エピガロカテキン
（一般式ｌ中、
Ｒ，＝ＯＨ。
Ｒ，＝Ｈ）
（−）
エピカテキンガレート
０Ｍ
υ■
（−）
エピガロカテキンガレート
０■
テアフラビンジガレート
（一般式■中、
上記茶ポリフェノールは茶葉を原料として製造すること
ができ、その製法や組成の１例は特開昭５９−２１９３
８４号公報、同６０−１３７８０号公報、同６１−１３
０２８５号公報などに記載されている。
ができ、その製法や組成の１例は特開昭５９−２１９３
８４号公報、同６０−１３７８０号公報、同６１−１３
０２８５号公報などに記載されている。
本発明のプラーク形成阻害剤をガム、飴などの食品１口
腔内洗浄剤、歯磨き粉等に添加する場合は、上記した主
成分である茶ポリフェノールを直接または水、アルコー
ルなどに溶解させて混合すればよい。その際の濃度は１
００〜５．０００ｐｐｍとすることが好ましいが、さら
に好ましくは２００〜１ 、０００ｐｐｍである。
腔内洗浄剤、歯磨き粉等に添加する場合は、上記した主
成分である茶ポリフェノールを直接または水、アルコー
ルなどに溶解させて混合すればよい。その際の濃度は１
００〜５．０００ｐｐｍとすることが好ましいが、さら
に好ましくは２００〜１ 、０００ｐｐｍである。
（実施例〕
次に、本発明を実施例により説明する。
なお、実施例において用いた茶ポリフェノールは、緑茶
抽出物であり、前記カテキン類を３０°％以上含む組成
物「ポリフェノン３０（三井農林■製）」あるいは緑茶
抽出物であり、前記カテキン類を９０％以上含む組成物
「ポリフェノン１００（三井農林■製）」または紅茶抽
出物であり、前記テアフラビン類を含む組成物「ポリフ
ェノンＴＰ（三井農林■製）」である。
抽出物であり、前記カテキン類を３０°％以上含む組成
物「ポリフェノン３０（三井農林■製）」あるいは緑茶
抽出物であり、前記カテキン類を９０％以上含む組成物
「ポリフェノン１００（三井農林■製）」または紅茶抽
出物であり、前記テアフラビン類を含む組成物「ポリフ
ェノンＴＰ（三井農林■製）」である。
実施例１
粗グルコシルトランスフェラーゼはストレプトコッカス
・ミュータンスＯＭＺ１７６よりＭｕｋａｓａと５ｌａ
ｄｅの方法（Ｈ，Ｍｕｋａｓａ ａｎｄ Ｈ，Ｄ、５
１ａｄｅ、Ｉｎｆｅｃｔ、Ｉｍｍｕｎ、。
・ミュータンスＯＭＺ１７６よりＭｕｋａｓａと５ｌａ
ｄｅの方法（Ｈ，Ｍｕｋａｓａ ａｎｄ Ｈ，Ｄ、５
１ａｄｅ、Ｉｎｆｅｃｔ、Ｉｍｍｕｎ、。
主、 ５５５（１９７３）；同誌、 ９．４１９（１
９７４） ）により精製した。
９７４） ）により精製した。
上記ＧＴＦ、 ラベル化したスクロース及び本発明の
プラーク形成阻害剤は最終的に下記濃度になるように混
合し、５０ｍＭリン酸バッファー（ｐＨ６，８）で３周
製した。
プラーク形成阻害剤は最終的に下記濃度になるように混
合し、５０ｍＭリン酸バッファー（ｐＨ６，８）で３周
製した。
ＧＴＦ（０，３４ｍｇ ｐｒｏｔｅｉｎ／ｍ） 、０．
１ ｍＭ（１４Ｃ）スフ１：ｌ−ス（０，１μＣｉ／μ
ｌ、本発明のプラーク形成阻害剤（１〜１０ ｍｇ／
ｍｌあるいは１〜１０ｍＭ）この混合液２０μｌを３７
゛ｃで６０分間反応させた。反応終了後、反応混合液５
μｌならびに該反応混合液を５，５００ｘｇで３分間遠
心分離して得た上清５μｌを各々ろ紙にとり、ブタノー
ルピリジン−水（６：４：３）の展開溶媒にて展開後、
シンチレーション カウンターで測定した。
１ ｍＭ（１４Ｃ）スフ１：ｌ−ス（０，１μＣｉ／μ
ｌ、本発明のプラーク形成阻害剤（１〜１０ ｍｇ／
ｍｌあるいは１〜１０ｍＭ）この混合液２０μｌを３７
゛ｃで６０分間反応させた。反応終了後、反応混合液５
μｌならびに該反応混合液を５，５００ｘｇで３分間遠
心分離して得た上清５μｌを各々ろ紙にとり、ブタノー
ルピリジン−水（６：４：３）の展開溶媒にて展開後、
シンチレーション カウンターで測定した。
水不溶性のグルカン量は反応混合液の測定値と上清の測
定値の差より求めた。ＧＴＦ阻害能は本発明のプラーク
形成阻害剤を加えないコントロールに対する水不溶性グ
ルカン生成阻害率で表した。
定値の差より求めた。ＧＴＦ阻害能は本発明のプラーク
形成阻害剤を加えないコントロールに対する水不溶性グ
ルカン生成阻害率で表した。
表１ 茶ポリフェノール類による水不溶性グルカン生成
阻害率 成分名 濃度（ｍｇ／成） 阻害率（Ｘ）第２
表 茶ポリフェノール類による水不溶性 グルカン生成阻害率 成分名 立体配置 濃度（ｍＭ） 阻害率（Ｘ） 〔発明の効果〕 本発明のプラーク形成阻害剤は、日常相当量飲用されて
いる天然物を主成分とする為、薬剤はもとより食品に添
加しても人体に対する副作用の心配がなく、低濃度の添
加でストレプトコッカス・ミュータンスのグルコシルト
ランスフェラーゼによる水不溶性グルカン生成を有効に
阻害する。従って、本発明のプラーク形成阻害剤はう蝕
予防に極めて有用である。
阻害率 成分名 濃度（ｍｇ／成） 阻害率（Ｘ）第２
表 茶ポリフェノール類による水不溶性 グルカン生成阻害率 成分名 立体配置 濃度（ｍＭ） 阻害率（Ｘ） 〔発明の効果〕 本発明のプラーク形成阻害剤は、日常相当量飲用されて
いる天然物を主成分とする為、薬剤はもとより食品に添
加しても人体に対する副作用の心配がなく、低濃度の添
加でストレプトコッカス・ミュータンスのグルコシルト
ランスフェラーゼによる水不溶性グルカン生成を有効に
阻害する。従って、本発明のプラーク形成阻害剤はう蝕
予防に極めて有用である。
手続補正書（自発）
平成１年９月２９日
Claims (2)
- （１）茶ポリフェノールを主成分とするプラーク形成阻
害剤 - （２）茶ポリフェノールがエピガロカテキンガレート、
エピカテキンガレート、エピガロカテキン、エピカテキ
ン、（＋）カテキンおよびこれらの異性体、遊離型テア
フラビン、テアフラビンモノガレートＡ、テアフラビン
モノガレートＢ並びにテアフラビンジガレートの中から
選ばれた少なくとも１種の物質である請求項１記載のプ
ラーク形成阻害剤。
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| AT90114999T ATE117891T1 (de) | 1989-08-30 | 1990-08-04 | Zahnbelag verhindernde mittel. |
| EP90114999A EP0415126B1 (en) | 1989-08-30 | 1990-08-04 | Anti-dental plaque agents |
| US07/836,158 US5204089A (en) | 1989-08-30 | 1992-02-13 | Method of preventing the formation or aggrevation of dental plaque and method for reducing cariogenesis |
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|---|---|---|---|
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| WO2015146505A1 (ja) * | 2014-03-27 | 2015-10-01 | 焼津水産化学工業株式会社 | 口腔内細菌増殖抑制剤 |
| CN111329875A (zh) * | 2020-02-26 | 2020-06-26 | 好维股份有限公司 | 用于修复口腔软组织细胞的口腔护理组合物及应用 |
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-
1989
- 1989-08-30 JP JP1221816A patent/JP2975380B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
1990
- 1990-08-04 DE DE69016532T patent/DE69016532T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1990-08-04 AT AT90114999T patent/ATE117891T1/de not_active IP Right Cessation
- 1990-08-04 EP EP90114999A patent/EP0415126B1/en not_active Expired - Lifetime
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| CN111329875B (zh) * | 2020-02-26 | 2023-07-21 | 好维股份有限公司 | 用于修复口腔软组织细胞的口腔护理组合物及应用 |
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| DE69016532D1 (de) | 1995-03-16 |
| EP0415126B1 (en) | 1995-02-01 |
| EP0415126A1 (en) | 1991-03-06 |
| DE69016532T2 (de) | 1995-06-01 |
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