JPH0383912A - 日腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 く産業上の利用分野〉 本発明は、　３−［ｐ−（トランス−４−アミノメチル
シクロヘキシルカルボニル）フェニル］プロピオン酸（
以下、化合物Ａと称する）又はその塩を含有する口腔用
組成物に関する。

〈従来の技術〉 一般に歯科領域において、ｉ内炎や歯槽膿漏などを含め
た歯周病はう蝕とならんで三大疾患の一つと言われてお
り、現在これらの罹患率は非常に高い。そのため日常生
活上歯口清掃や歯肉マツサージをすることは歯科予防上
きわめて大切であり。

その−手段として歯牙汚物除去と歯肉炎症の発生抑制な
らびに口腔内清掃に効果のある歯磨剤又はパスタ剤を使
用することは頗る有効かつ合理的な手段である。しかし
ながら従来の歯磨剤及びパスタ剤ではいずれも一長一短
があって、充分満足できるものは少ない０例えば歯磨剤
及びパスタ剤中での不可欠成分である発泡剤（アニオン
活性剤など）に弱く失活したり、熱で壊れるもの、あ′
るいは苦味、渋味があったり清涼感を阻害するなど実用
的でないもの、さらには着色、コスト面、溶解性面、資
源的面さらには安全性面などに問題があるものなどが少
なくない。

〈発明によって解決された問題点〉 本発明者らは以上に述べた問題点を解決すべく鋭意検討
した結果、化合物Ａ又はその塩を含有する口腔用組成物
が目的に叶うことを見いだし１本発明を完成した。

〈発明の構成〉 本発明は化合物Ａ又はその塩を含有する口腔用組成物に
関する。

本発明にかかわる口腔用組成物としては、練歯層剤、液
状歯磨剤、パスタ剤等をあげることができる。

化合物Ａの塩としては、塩酸、硫酸、フマル酸。

マレイン酸の如き無機酸又は有機酸の酸付加塩。

並びにカルボキシル基のナトリウム塩、カリウム塩、カ
ルシウム塩、マグネシウム塩の如きアルカリ金属塩又は
アルカリ土類金属塩等をあげることができる。

上記の如き口腔用組成物は公知の製剤技術を適宜用いる
ことにより製造することができ、該組物中における化合
物Ａ又はその塩の含有量は通常０．０１〜０１ｋ（重量
比）程度でよい。

本発明の口腔用組成物は、−日数口その適当量を患部に
塗布し、マツサージをするか又はブラッシングをすれば
よい。

化合物Ａ及びその塩は安全性面においても何ら問題点は
なく、その急性毒性値（ＬＤｉｏ）は経口投与の場合マ
ウス（浦）において１６００ｍｇ／ｋｇ以上であった。

〈発明の効果〉 本発明の口腔用組成物は、歯周組織に対し優れた保護作
用を有すると共に歯周病及びその症々に対し優れた抑制
及び改善効果を有することを歯周炎の動物モデルを用い
た試験（特開昭６０−１４６８１５号公報参照）により
確認した。又２本発明の口腔用組成物においては、その
有効成分である化合物Ａ及びその塩は極めて安定に存在
しえた。更に。

本発明の口腔用組成物は、その使用時において。

味や清涼感にも優れていｋ。

従って０本発明は歯周病用の口腔用組成物として優れた
ものである。

以下９本発明を更に実施例及び試験例により説明するが
０本発明はこれらにより限定されるものではない。

実施例１ 化合物Ａの塩酸塩　　　　　　　　　　　５０ｍｇリン
酸水素カルシウム　　　　　　　　　５０８グリセリン
　　　　　　　　　　　　　３０　ｇカルボキシメチル
セルロースナトリウム　０．５ｇラクリル硫酸ナトリウ
ム　　　　　　　　　ｔｇサッカリンナトリウム　　　
　　　　　　　０．１ｇ精製水　　　　　　　適量 計　　　　　　ｔｏｏ　ｇ 上記の処方に従い練歯磨剤を製した。

実施例２ 市販練歯磨剤（ホワイト　アンド　ホワイト：商品名、
ライオン社製）　９９．９ｇに化合物Ａの塩酸塩０．１
ｇを加えてよく混和し、総量１００ｇの練ｉ磨剤を製し
ｋ。

実施例３ 市販パスタ剤（パラプントエース：商品名、ライオン社
製）　９９．５ｇ　ｅ化合物Ａの塩酸塩０，５ｇを加え
てよく混和し、総量１００ｇのパスタ剤を製した。

試験例１ 氷槽下に、化合物Ａの塩酸塩とトリス緩衝化生理食塩水
との懸濁液ＺＯＯμｌにトロンビン２５μｇを加え、試
験溶液とした。この試験溶液にストレプトキナーゼ２５
μｇ、クシフィブリノーゲン　１００μｇを添加し、フ
ィブリンの溶解時間を３７℃にて測定した。フィブリン
の溶解（溶血）するまでの時間（ｌｙｓＬｓ　ｔｉｍｅ
）が長ければそれだけ出血予防効果が高いことを意味す
る。その結果を次の表１に示した。

表１ 阻害率（零） 検体の１ｙｓｌｓ ｉｍｅ 上記から明らかなように、化合物Ａは優れた出血予防効
果を示した。歯周病においては出血はその代表的な症々
であることから、化合物Ａは歯周病の症々に対し優れた
抑制効果を有することが確認された。

試験例２ 実施例１〜３の練歯磨剤及びパスタ剤を室温又は４０℃
で保存し該製剤中の化合物Ａの残存率を以下に示す方法
により検討した。

検体４ｇに精製水１００ｍ１を加え、約１０分間振盪し
て懸濁した。この液の一部を遠心分離した後、上澄液を
孔径０．４５μｍのメンブランフィルタ−で濾過して試
料溶液とした。別に化合物Ａ　２０ｍｇに精製水を加え
、溶解させて１０００１１とした。この液１０ｍ１に精
製水を加え５０ａ＋１として標準溶液とした。

試料溶液及び標準溶液について、それぞれ１０μｌづつ
を下記測定条件で液体クロマトグラフィーにより分析し
た。

（測定条件） 検出器：紫外吸光光度計　波長２５６ｔ＋ａ＋ｈ　？　
ム：　：２　スモシル５（ｉｓ　４．ｅφＸ　１５０ｍ
ｍ移動相：　Ｏ，０５Ｍリン酸緩衝液（ｐ）Ｉ　２．５
）　：水：メタノール冨１２：４８：４０ 流　量：　０．８ｍｌ／ｓｉｎ。

温度＝４０℃ 保存開始時における化合物Ａの残存率を１００零とした
。結果を表２に示した。

表２ 上表から明らかなように０本発明の口腔用組成物はその
有効成分の安定性に優れたものであることが確認された
。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. ３−［ｐ−（トランス−４−アミノメチルシクロヘキシ
   ルカルボニル）フェニル］プロピオン酸又はその塩を含
   有する口腔用組成物