JPH03200718A - 抗結石組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は、改善された抗結石効果を発揮するホスホクエ
ン酸を含有した口内用組成物に関する。

発明の背景 歯の結石、即ちそれが時々呼ばれる歯石とは、歯肉縁に
おいてヒト及び一部のより下等の動物の歯の表面上に生
じる沈着物である。歯肉上結石は、主に唾液管の穴近く
の領域、例えば下部前歯の吉例表面上、上部筒−及び第
二臼歯の頭側表面上並びに後部臼歯の奥側表面上で発生
する。

成熟結石は、骨、エナメル質及び象牙質に似たヒドロキ
シアパタイト結晶格子構造で配列した主としてリン酸カ
ルシウムである無機部分からなる。

有機部分も存在し、これは落屑上皮細胞、白血球、唾液
沈降物、食品残渣及び様々なタイプの微生物からなる。

成熟結石が進行するに従い、それはある外部物質で染色
又は脱色されないかぎり視覚的に白又は黄色を帯びるよ
うになる。これは美的観点からは望ましくない。

非常に様々な化学的及び生物学的物質が、結石形成を阻
止し又はそれが形成された後で結石を除去するため当業
界で示されてきた。歯科医による定期的なこの物質の機
械的除去は、勿論日常的な歯科医院操作である。

結石抑制のための化学的アプローチでは、結石の形成を
防止し及び／又はカルシウム除去により成熟結石を分解
するようなカルシウムのキレート化及び／又は結晶の成
長抑制を通常伴う。

先行技術ではこの目的のためいくつかのキレート化剤に
ついて開示している。１９３７年２月１５日付英国特許
第４９０，３８４号明細書では、抗結石剤としてエチレ
ンジアミン四酢酸、ニトリロ三酢酸及び関連化合物を含
有した口内用組成物について開示している。ライダー（
Ｗｌｄｄｅｒ）らの１９７２年７月１８日付米国特許第
３．６７８゜１５４号明細書では、あるポリホスホン酸
及びフッ化物を含有した口内用組成物ついて開示してい
る。フランシス（Ｆｒａｎｃｌｓ）の１９７３年６月５
日付米国特許第３，７３７，５３３号明細書では、ある
カルボニルジホスホン酸を含有した口内用組成物につい
て開示している。

上記参考文献に加えて、先行技術では可溶性ピロリン酸
塩を含有した歯磨剤及び洗口液について開示しているが
、この塩は様々な目的で但しすべて抗結石目的というわ
けではないが含有されていた。このような参考文献の中
には、クロロフィル及びピロリン酸塩を含有した歯磨粉
について開示したザルラマン（Ｓａｌｚａ＋ａｎ）らの
１９６０年６月２１日付米国特許第２．９４１，９２６
号明細書が含まれる。シラルジ（Ｓｅｈｉｒａｌｄｆ）
の１９６４年６月１６日付米国特許第３，１３７，６３
２号明細書では、ピロリン酸塩を含有した練歯磨剤につ
いて開示している。ベインズ（Ｂａｉｎｅｓ）ら及びハ
ーグ（−（ｌｌａｒｖｅｙ）らの１９７５年１２月１６
日付米国特許第３．９２７．２０１号及び２０２号明細
書では、各々研磨剤として可溶性ピロリン酸を利用した
練歯磨剤について開示している。ジャービス（Ｊａｒｖ
ｌｓ）らの１９８１年１月１３日付米国特許第４．２４
４，９３１号及び１９８１年１月２７日付米国特許第４
．２４７，５２６号明細書では、リン酸二カルシウム系
においてピロリン酸塩について開示している。日本特許
出願公開１９７４年第４９４５号明細書では、様々な歯
磨剤系において可溶性ピロリン酸について開示している
。パラン（Ｐａｒｒａｎ）の１９８２年４月６日付米国
特許第４゜３３３．５５１号明細書では、洗口液組成物
において四アルカリ金属塩について開示している。パラ
ンらの１９８５年５月７日付米国特許第４．５１５．７
７２号明細書では、抗結石剤として可溶性ピロリン酸塩
を含有した組成物について開示している。ガッフｙ　−
（ＧａｆＴａｒ）らの１９８６年１２月９日付米国特許
第４，６２７．９７７号明細書では、抗結石剤としてポ
リリン酸及び直鎖アニオン系ポリマーの混合物を含有し
た口内用組成物について開示している。

上記物質の使用に加えて、あるアクリル酸ポリマー及び
他の物質の使用も抗結石剤としての使用のため開示され
てきた。このような物質には、シェドロフスキー（Ｓｈ
ｅｄｌｏｖｓｋｙ）の１９６９年２月２５日付米国特許
第３，４２９，９６３号明細書で開示された無水マレイ
ン酸及びエチレンのコポリマーのような高分子電解質が
含まれる。シエドロフスキーは、１５００以上の平均分
子量を有するポリアクリル酸についても開示している。

口内用組成物でポリアクリル酸について開示した他の参
考文献は、予め適用された物質の歯からの溶出を防止す
る膜として使用される分子ｊ１２，０００〜４，０００
，０００のこのような酸について開示した１９７２年９
月１２日付南アフリカ特許第７２０．８９８号明細書で
ある。ガラファーの１９７６年５月１１日付米国特許第
３．　９５６゜４８０号明細書では、抗結石剤としてア
ニオン系ポリマー（例えば、アクリル酸）及びカチオン
系治療剤（例えば、クロルヘキシジン）の複合体につい
て開示している。ストロンチウムキレートも口内用組成
物、特にフッ化物配合量の増加のための使用に関して開
示されていた。

ホスホクエン酸は、様々な目的用に医学文献で広く開示
されてきた。１つの非常に広く報告された用途は、腎臓
又は尿路における石形成の予防に関する。この用途につ
いて開示した参考文献としては、ハワード、　　Ｊ、　
　Ｅ、　、　　“尿結石形成に関する研究：臨床調査報
告”、ジョーンズ・ホブキンス・メディカル・ジャーナ
ル、第１３９巻、第６号、１９７６年、第２３９−２５
２頁（Ｈｏｖａｒｄ。

Ｊ、Ｅ、、”５ｔｕｄｉｅｓ　ｏｎ　Ｕｒｌｎａｒｙ　
５ｔｏｎｅ　Ｆｏｒｍａｔｉｏｎ　ａＳａｇａ　ｏｆ　
Ｃ１１ｎｉｃａｌ　Ｉｎｖｅｓｔｌｇａｔｌｏｎ”、Ｊ
ｏｈｎｓＨｏｐｋｌｎｓ　Ｍｅｄｉｃａｌ　Ｊｏｕｒｎ
ａｌ、１３９（８）、１９７８．ｐａｇｅｓ２３９−２
５２　）　　；ギメンズ（ＧＩＩＩｅｎｅｚ）ら、　“
ホスホクエン酸は実験的貧血における腎機能のリン酸誘
導性障害を防止する”、クリニカル・リサーチ（ＣＩｉ
ｎｉｃａｌ　Ｒｅ５ｅａｒｃｈ）　、第２９巻、第２号
。

１９８１年、第５３９Ａ頁；及びチュー　（Ｔｅｖ）ら
。

“実験的に誘導された腎石灰症におけるホスホクエン酸
の効果２．キドニー・インターナショナル（Ｋｉｄｎｅ
ｙ　Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ）、第１９巻、第１号
。

１９８１年、第１１７頁がある。

ホスホクエン酸が効用を有すると開示された他の領域は
、骨及び軟骨におけるヒドロキシアパタイト形成の予防
に関する領域である。この用途について開示する参考文
献は、レッジ（Ｒｅｄｄｌ）ら。

“軟骨及び骨の石灰化に関するホスホクエン酸の影響、
ヒドロキシアパタイト結晶成長の強い抑制”、バイオケ
ミカル・アンド、バイオフィジカル・リサーチ・コミュ
ニケーションズ （ＢｌｏｃｈｅＩＩｌｅａｌ　ａｎｄ　Ｂｌｏｐｈｙｓ
ｌｃａｌ　ＲｅｓｅａｒｃｈＣｏｍｍｕｎｉｃａｔ４ｏ
ｎｓ）　、第９７巻、第１号、第１５４１５９頁である
。

結石に対抗するためいくつかのアプローチが開示されて
きたが、その性質を有する製品を更に開発したいという
希望及びその必要性がなおも存在している。先行技術で
は、様々な目的に関しホスホクエン酸の使用について開
示しているが、ヒト又はより下等の動物の口内において
歯エナメル質への局所適用により結石を抑制するという
その用途については示唆していない。

本発明の目的は、抗結石効果を発揮する組成物を提供す
ることである。

本発明のもう１つの目的は、ホスホクエン酸物質を用い
た有効な抗結石製品を提供することである。

本発明の更にもう１つの目的は、化粧上許容されかつ歯
の再石灰化を阻止しない抗結石製品を提供することであ
る。

本発明の更にもう１つの目的は、結石に対抗しうる有効
な方法を提供することである。

これらの及び他の目的は、以下の詳細な記載から更に明
らかとなるであろう。

本明細書で用いられるすべてのパーセンテージ及び比率
は重量により、すべての測定は他に指摘のないかぎり２
５℃で行われる。

発明の要旨 本発明は： （ａ）安全有効量のホスホクエン酸物質；及び（ｂ）許
容されるキャリア； を含んだ口内用組成物に関する。

本発明は、歯石の成長を上記組成物で阻止するための方
法にも関する。

発明の詳細な説明 本発明の組成物は、許容されるキャリア中にホスホクエ
ン酸を含有している。

本明細書で用いられる“口内用組成物”とは、通常の用
法として具体的治療剤の全身投与目的ではなく、口内活
性目的で実質上すべての歯表面及び／又は口内組織と接
触しうる十分な時間にわたり口腔内に留まる製品を意味
する。

本明細書で用いられる“安全有効量０とは、望ましい効
果を発揮するために十分である一方口腔の硬及び軟組織
にとって安全な物質の量を意味する。

本明細書で用いられる“含む（含有する）”という用語
は、提示された物質がそれら本来の機能を発揮しつる限
り様々な付加成分が本発明の組成物中で共に使用可能で
あることを意味する。

本明細書で用いられる“許容されるキャリア“という用
語は、本抗結石剤を口腔に適用する上で使用可能な適切
なビヒクルを意味する。

ホスホクエン酸物質 本発明で用いられる抗結石活性剤は“ホスホクエン酸１
物質である。“ホスホクエン酸”は容認された名称であ
って、遊離酸は下記構造を有している： この物質はあるヒト体液中に痕跡量でみられ、下記方法
を用いて製造することができる。“ホスホクエン酸物質
°という用語は、遊離酸；対イオンが３つのカルボキシ
ル基及びリン酸基において同−又は異なるＮＨ４”、Ｎ
ａ　　、Ｋ　　ＳＬｌ　等の塩のような遊離酸の水溶性
塩；モノ−、ジー又はトリエチルエステルのようなホス
ホクエン酸のカルボキシルエステル；メチル、ブチル等
のようなエチル以外のエステル；並びにリン酸基におけ
る類似のエステルを含むことは明らかであろう。

これらの様々な形の混合物も使用可能である。

ホスホクエン酸物質は陰イオン形として全組成物巾約０
．１−１０％、好ましくは約０．５〜７％、最も好まし
くは約１〜５％のレベルで用いられる。

許容されるキャリア 本活性成分のためのキャリアは、口腔内での使用に適し
ていればいかなるビヒクルであってもよい。このような
キャリアとしては、洗口液、歯磨剤（例えば、練歯磨剤
、歯磨粉、予防用ペースト）、ロゼンジ、ガム等の常用
成分があり、以下で更に詳細に記載されている。歯磨剤
及び洗口液が好ましい系である。

本発明の歯磨剤組成物での使用に考えられる研磨物質は
、過度に象牙質を研磨しないのであればいかなる物質で
あってもよい。これらには、例えばゲル及び沈降物を含
めたシリカ類、ピロリン酸カルシウム、ポリメタリン酸
カルシウム、不溶性ポリメタリン酸ナトリウム、水和ア
ルミナ、尿素及びホルムアルデヒドの粒状縮合生成物の
ような樹脂性研磨物質並びに参考のため本明細書に組込
まれる１９６２年１２月２５日付米国特許第３゜０７０
．５１０号明細書においてクーリー（Ｃｏｏｌｅｙ）ら
により開示されているような他の物質がある。研磨剤の
混合物も使用可能である。

様々なタイプのシリカ歯研磨剤が、過度に歯のエナメル
質又は象牙質を研磨することなく格別な歯クリーニング
及びポリッシング性能の独特な効果を発揮しうる。シリ
カ研磨物質は、可溶性フッ化物源及び他の活性治療剤と
もよく適合する。これらの理由から、それらは本発明で
の使用にとって好ましい。

本発明で有用なシリカ研磨物質及び他の研磨剤は、通常
的０．１〜３０ミクロン、好ましくは５〜１５ミクロン
の範囲内の平均粒径を有する。上記のようなシリカ研磨
剤は、双方とも参考のため本明細書に組込まれる１９７
０年３月２日付で発行されたペーダー（Ｐａｄｅｒ）ら
の米国特許第３，５３８．２３０号明細書及び１９７５
年６月２１日付で発行されたジギリオ（ＤＩＧｌｕｌｌ
ｏ）の米国特許第３．８６２，３０７号明細書で記載さ
れたシリカキセロゲルのような沈降シリカ又はシリカゲ
ルであってもよい。Ｗ、　Ｒ，グレース＆カンパニ（Ｗ
、Ｒ，Ｇｒａｃｅ＆　Ｃｏｍｐａｎｙ）のデビソン・ケ
ミカル事業部（Ｄａｖｌｓｏｎ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｄ
ｌｖｌｓｌｏｎ）から商品名“すイロイド”　（Ｓｙｌ
ｏｌｄ）として市販されているシリカキセロゲルが好ま
しい。好ましい沈降シリカ物質としては、商品名“ゼオ
プント″（Ｚｃｏｄｃｎｔ）としてＪ、Ｍ、　　ヒユー
バー・コーポレーション（Ｊ、Ｍ。

Ｈｕｂｅｒ　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）から市販されて
いる物質、特に“ゼオプント１１９″の名称を有するシ
リカがある。これらのシリカ研磨剤は１９８２年７月２
９日付米国特許第４．３４０，５８３号明細書において
記載されており、これは参考のため本明細書に組込まれ
る。

本明細書で記載された組成物中の研磨剤は、歯磨剤が練
歯磨剤である場合約６〜約７０％、好ましくは約１５〜
約２５％のレベルで存在している。

組成物が歯磨粉である場合には、９０％はどの更に高い
レベルでも使用可能である。

香味剤も歯磨剤組成物に加えることができる。

適切な香味剤としては、冬緑油、ペパーミント油、スペ
アミント油、サツサフラス油及び丁子部がある。使用可
能な甘味剤としては、アスパルテーム、アセスルフニー
ム、サッカリン、デキストロース、レブロース及びナト
リウムシクラメートがある。

香味剤及び甘味剤は、歯磨剤巾約０．００５〜約２重量
％のレベルで通常用いられる。

歯磨剤組成物は乳化剤も含有することができる。

適切な乳化剤は、適度に安定であってかつ広いｐＨ範囲
内にわたり起泡しうるものであり、それには非石鹸アニ
オン系、ノニオン系、カチオン系、双極性及び両性の有
機合成界面活性剤がある。これらの適切な界面活性剤の
多くは１９７７年９月２７日付米国特許第４，０５１，
２３４号明細書においてギースキ−（Ｇｌｅｓｋｅ）ら
により開示されており、これは参考のため本明細書に組
み込まれる。

抗虫歯効果を発揮させるためには、 約０．００２５〜約５．　０重量％、好ましくは約０．
００５〜約２．０重量％のフッ化物イオン濃度を示す十
分な量で歯磨剤中に水溶性フッ化化合物を存在させるこ
とが普通である。好ましいフッ化物は、フッ化アミン、
フッ化ナトリウム、フッ化第−スズ、フッ化インジウム
及びモノフルオロリン酸ナトリウムである。１９６０年
７月２６日付で発行されたノリス（Ｎｏｒｒｌｓ）らの
米国特許節２．９４６．７３５号及び１９７２年７月１
８日付で発行されたライダー（Ｗｉｄｄｅｒ）らの米国
特許節３．６７８，１５４号の各明細書では、このよう
な塩及びその他について開示している。双方の特許とも
参考のため本明細書に組込まれる。

本線歯磨剤で有用な他の物質としては、結石を減少させ
ることが知られている他の抗結石剤がある。このような
物質の多くは本明細書の背景のセクションで示された参
考文献で開示されており、それらすべてが参考のため本
明細書に組込まれる。

好ましい物質としては、可溶性ピロリン酸塩、可溶性ポ
リカルボン酸塩（例えば、ポリアクリル酸）、ポリリン
酸、特にエタンヒドロキシジホスホネートのようなポリ
ホスホン酸がある。ピロリン酸塩としては、ナトリウム
、カリウム、リチウム及びアンモニウムのようなアルカ
リ金属塩がある。このような塩は、参考のため本明細書
に組込まれる１９８５年５月７日付で発行されたバラン
らの米国特許節４，５１５，７７２号明細書で開示され
ている。追加物質は約０．０１〜約１０％、好ましくは
約１〜約５％のレベルで存在する。

本組成物で有用な他の物質は、抗結石活性を更に発揮す
る金属イオンである。適切な金属としては、マグネシウ
ム、亜鉛、銅、アルミニウム、鉄及び多くの他の金属が
ある。これらの金属は、水溶性塩（例えば、塩化物）と
して、又はエチレンジアミン四酢酸、ホスホクエン酸塩
自体及び参考のため本明細書に組込まれるキト−らの１
９８６年２月２０日付日本特許出願第６１−３６２１１
号明細書で開示されている物質のような適切なキレート
化剤でキレート化させて組成物に配合される。適切なキ
レートについて開示した他の参考文献は、参考のため本
明細書に組込まれるホワイト（ｗｈｉｔｅ）の１９８８
年４月２７日付欧州特許出願Ｍ２６５，１８６号明細書
である。

水も本発明の練歯磨剤中に存在している。商業上適切な
練歯磨剤の製造に際して用いられる水は、好ましくは脱
イオン化されて有機不純物を含有しているべきでない。

水は本線歯磨剤組成物中通常約１０〜５０′重量％、好
ましくは約２０〜４０重量％である。これらの量の水は
、ソルビトールのような他の物質に含まれる水と共に、
加えられる自由（ｆｒｅｅ）水を含めたものである。

練歯磨剤を製造する場合には、望ましい粘稠度とするた
めある増粘物質を加えることが必要である。好ましい増
粘剤は、カルボキシビニルポリマー、カラゲナン、ヒド
ロ午ジエチルセルロース、並びにカルボキシメチルセル
ロースナトリウム及びカルボキシメチルヒドロキシエチ
ルセルロースナトリウムのようなセルロースエーテルの
水溶性塩である。カラヤガム、キサンタンガム、アラビ
アガム及びトラガカントガムのような天然ガムも使用可
能である。コロイド性ケイ酸マグネシウムアルミニウム
又は微粉砕シリカは、テキスチャーを更に改善するため
増粘剤の一部として使用することができる。増粘剤は全
組成物中０．　２〜５．０重量％の量で使用可能である
。

練歯磨剤中には、それが硬化するのを防止するためある
保湿剤を含有させることも望ましい。適切な保湿剤は、
約１５〜約７０％のレベルでグリセリン、ソルビトール
及び他の食用多価アルコールを含有している。

本発明の他の好ましい形態は、洗口液組成物である。慣
用的な洗口液組成物成分は、本発明の薬剤のためにキャ
リアを含むことができる。洗口液は、通常的２０：１〜
約２＝１の水／エチルアルコール溶液と好ましくは歯磨
剤に関して前記された香味剤、甘味剤、保湿剤及び起泡
剤のような他の成分とを含んでいる。グリセリン及びソ
ルビトールのような保湿剤は、口内に湿潤感を与える。

通常、本発明の洗口液は重量ベースでエチルアルコール
５〜６０％（好ましくは５〜２０％）、保湿剤０〜２０
％（好ましくは５〜２０％）、乳化剤Ｏ〜２％（好まし
くは０．０１〜１，０％）、サッカリンのような甘味剤
０〜０．５％（好ましくは０．００５〜０．０６％）、
香味剤Ｏ〜０．３％（好ましくは０．０３〜０．３％）
及び残部の水を含んでいる。歯磨剤製品での使用に関し
て前記された他の任意成分も洗口液組成物において有用
である。

適切なロゼンジ及びチューインガム成分は、参考のため
本明細書に組み込まれるグラーベンシュテッタ−（Ｇｒ
ａｂｅｎｓｔｅｔｔｅｒ）らの１９７８年４月１１日付
米国特許第４．０８３．９５５号明細書で開示されてい
る。

本組成物のｐＨ及び／又は口内でのそのｐＨは、口内の
硬及び軟組織にとって安全であればいかなるｐＨであっ
てもよい。かかるｐＨは、通常約５〜約９、好ましくは
約６〜約８である。

製造方法 本発明の組成物は、口内用組成物を製造するために常用
されるプロセスを用いて製造することができる。

ホスホクエン酸の製造方法は、参考のため本明細書に組
込まれる°ホスホクエン酸の合成及び特徴、ヒドロキシ
アパタイト結晶成長の強い阻害剤”、　ｗ、　ｐ、チュ
ー（ν、Ｐ、ｒｅｖ）　、　Ｃ，マール（Ｃ，Ｍａｈｌ
ｅ）　、　　Ｊ、ベナビデス（Ｊ、Ｂｅｎａｖｉｄｅｓ
）　、　　Ｊ。

Ｅ、ハワード（Ｊ、Ｅ、１Ｉｏｖａｒｄ）及びＡ、　　
Ｌ、　　レーニンガー（Ａ、Ｌ、Ｌｅｈｎｉｎｇｅｒ）
　、バイオケミストリー（Ｂ１ｏｃｈｅ＋ｇ１ｓｔｒｙ
）、　１９８０年、第１９巻。

第１９８３−１９８８頁で記載されている。

組成物の用途 本発明は常法に従い用いられるが、その場合における製
品の量はユーザーが問題の具体的製品の実用に際して通
常用いられる量である。

下記例は、本発明の範囲内に属する好ましい形態につい
て更に説明かつ実証している。本例は単に説明のため示
されているのであって、本発明の制限として解釈される
べきではなく、その多くのバリエーションがその精神及
び範囲から逸脱せずに可能である。

例１ 以下は、本発明の代表的な歯磨剤組成物である。

成分　　　　　　重量％ 水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２
３．９２ソルビトール　　　　　　　　　　　　３５．
００Ｐ　Ｅ　Ｇ　−６５，００ ホスホクエン酸四ナトリウム　　　　　　４．０３’水
和シリカ　　　　　　　　　　　　　２４．００フレー
バー　　　　　　　　　　　　　０．９０７フ化ナトリ
ウム　　　　　　　　　　　０．２４サツカリン　　　
　　　　　　　　　　０．２８アルキル硫酸ナトリウム
（２８％水溶液）　　５．００二酸化チタン　　　　　
　　　　　　　　ｏ、５３キサンタンガム　　　　　　
　　　　　　０．８０カルボキシビニルポリマー　　　
　　　　０６２５色素　　　　　　　　　　　　　　　
　　０．０５計　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１００．００例２ 以下は、本発明の他の例である。

成　分　　　　　　　　　　　　　重量％水　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　２５．７０ソルビト
ール　　、　　　　　　　　　３２．００Ｐ　Ｅ　Ｇ　
−６１，００ グリセリン　　　　　　　　　　　　８．００ホスホク
エン酸四ナトリウム　　　　　　１．３４ピロリン酸四
ナトリウム　　　　　　　　２．１７ピロリン酸ナトリ
ウム　　　　　　　　　０．７４水和シリカ　　　　　
　　　　　　　　２２．００フレーバー　　　　　　　
　　　　　　１．０４フツ化ナトリウム　　　　　　　
　　　　０．２４サツカリン　　　　　　　　　　　　
０．２９アルキル硫酸ナトリウム（２８％水溶液）　　
４．００二酸化チタン　　　　　　　　　　　　０．５
３力ラゲナン　　　　　　　　　　　　　０．５５カル
ボキシビニルポリマー　　　　　　　０．３５色素　　
　　　　　　　　　　　　　　　０．０５計　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　１００．００例３ 以下は、３種の抗結石剤を含有した本発明の例である。

成　分　　　　　　　　　　　　　　　　重量％水　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２４．３７
ソルビトール　　　　　　　　　　　　　　　　３２．
００グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　６．
００Ｐ　Ｅ　Ｇ　−６３，００ ホスホクエン酸四ナトリウム　　　　　　　　　　１．
３４エタンヒドロキシジホスホン酸二ナトリウム　　　
１．２３ピロリン酸四ナトリウム　　　　　　　　　　
　　　２．１７ピロリン酸ナトリウム　　　　　　　　
　　　　　　０．７４水和シリカ　　　　　　　　　　
　　　　　　　　２２．００フレーバー　　　　　　　
　　　　　　　　　　　１．ｌＯフッ化ナナトリウム　
　　　　　　　　　　　　　　０．２４サツカリン　　
　　　　　　　　　　　　　　　０．４Ｂアルキル硫酸
ナトリウム（２８％水溶液）　　　　　　４．００二酸
化チタン　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５０
キサンタンガム　　　　　　　　　　　　　　　　　０
．６０カルボキシビニルポリマー　　　　　　　　　　
　０ｏ２０色素　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　０．０５計　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　１００．００例４ 以下は、本発明の他の例である。

成　分　　　　　　　　　　　　　重量％水　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　２Ｂ、１４ソルビト
ール　　　　　　　　　　　　３５．００Ｐ　Ｅ　Ｇ　
−６５，００ ホスホクエン酸四ナトリウム　　　　　　３．３６水和
シリカ　　　　　　　　　　　　　２２．００フレーバ
ー　　　　　　　　　　　　　１．００フツ化ナトリウ
ム　　　　　　　　　　　０．２４サツカリン　　　　
　　　　　　　　　０．２８アルキル硫酸ナトリウム（
２８％水溶液）　　５．００二酸化チタン　　　　　　
　　　　　　　０ｏ５３キサンタンガム　　　　　　　
　　　　　０，５５カルボキシビニルポリマー　　　　
　　０．３５塩化亜鉛　　　　　　　　　　　　　　　
０．５０色素　　　　　　　　　　　　　　　　　０．
０５計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ｔｏ
ｏ、ｏ。

例５ 以下は、本発明の他の例である。

成分 重量％ ２８．２Ｂ ３２．００ ３．００ ｅ、ｏ。

２．６９ ２２．００ １．００ ０．２４ ０．４６ （２８％水溶液）４゜００ ０．５０ ０．６０ １．００ 水 ソルビトール ＥＧ−６ グリセリン ホスホクエン酸四ナトリウム 水和シリカ フレーバー フッ化ナトリウム サッカリン アルキル硫酸ナトリウム 二酸化チタン キサンタンガム ポリアクリル酸（マス平均分子ｊ１４５００）上記例に
おいて、同様に有効な抗結石組成物は、０．１〜１０％
の範囲内で他のレベルのホスホクエン酸とビニルメチル
エーテル及び無水マレイン酸のコポリマーのような他の
追加抗結石剤又はマグネシウムのような金属イオンとを
用いることにより得られる。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、（ａ）安全有効量のホスホクエン酸物質；及び （ｂ）許容されるキャリア； を含むことを特徴とする口内用組成物。 ２、ホスホクエン酸物質がホスホクエン酸、ホスホクエ
   ン酸の水溶性塩、ホスホクエン酸の短鎖エステル及びそ
   れらの混合物からなる群より選択される、請求項１に記
   載の組成物。 ３、ホスホクエン酸物質がホスホクエン酸、ホスホクエ
   ン酸の水溶性塩及びそれらの混合物からなる群より選択
   される、請求項１又は２に記載の組成物。 ４、可溶性フッ化物イオン源を更に含有する、請求項１
   〜３のいずれか一項に記載の組成物。 ５、非ホスホクエン酸抗結石剤を更に含有する、請求項
   １〜４のいずれか一項に記載の組成物。 ６、追加の抗結石剤が金属イオン、可溶性ピロリン酸塩
   、ポリカルボン酸、ポリホスホン酸及びそれらの混合物
   からなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか一
   項に記載の組成物。 ７、練歯磨剤の形である、請求項１〜６のいずれか一項
   に記載の組成物。 ８、マグネシウム、亜鉛、銅、アルミニウム、鉄及びそ
   れらの混合物からなる群より選択される金属イオンを含
   有する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。 ９、洗口液の形である、請求項１〜６のいずれか一項に
   記載の組成物。