JPH01308219A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は特定の界面活性剤を用いた歯垢形成の抑制方法
およびそのような界面活性剤を含有する口腔用組成物（
Ｏｒａ、１　Ｃｏｍｐｏｅｉｔｉｏｎｅ）に関する。

歯垢は、唾液の流れでは除去できない程度に堅固に歯表
面に付着した緊密な非均質性の非石灰化細菌塊である。

歯垢に含まれる細菌は様々な程度の制菌化活性を有して
おり、歯肉炎、虫歯、口臭および歯根膜疾患の原因の一
部となる。

ノ［・レプトコツカス　ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏ
ｃ　−ｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓ）は歯垢中に検出され
るＭＪＩ菌の１つであシ、種々の実験動物で高い制菌化
活性を有することが解っている。アクチノマイセスビス
＝＋ザス（Ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｅ　ｖｉｓｃｏｓｕｅ
　）ももう１つの歯垢細菌であり歯肉炎および歯根面餉
食に−６〜 関与している。歯垢除去または歯垢形成の抑制がこれら
の疾患の発生を大幅に減少させることは明らかである。

歯垢は歯研磨剤を用いた機械的清浄化、デンタルフロス
の使用、または抗細菌（抗歯垢）口腔清浄剤（マウスリ
ンス）を用いたすすぎによシ、一般的に除去される。し
かしながら、歯間に付着した歯垢を機械的清浄化で除去
するのは困難であり、デンタルフロスの使用では歯肉周
辺に位置する歯垢を除去できない。抗歯垢口腔清浄剤は
機械的歯垢除去に対する補助的手段である。今日まで機
械的歯垢除去を代替できる抗歯垢口腔清浄剤は存在しな
かった。

口腔清浄剤は、歯垢の進展の後期には、しばしば効果が
なくもし歯垢が固化し始めて、石または歯石を形成した
場合段に立たない。一般的に、清潔な歯における歯垢の
形成は唾液成分よりなる薄膜または歯上皮の形成に始ま
ると考えられている。薄膜はエナメル質面を被覆する不
定形の膜様の層であり、唾液中の糖蛋白、ポリペプチド
および他の唾液成分など、歯表面に選択的に吸着される
ものよシなると考えられている。薄膜には通常は細菌は
存在しない。薄膜は歯を洗浄した後数分以内に形成し、
吸着された物質は最終的には極めて不溶性のコーティン
グになる。その後、特定の細菌の初期付着が獲得した薄
膜上で起こる。その後これらの細菌はグルコシル転移酵
素の触媒作用にょシスクロースから細胞外多糖類（グル
カンと称する）を産生し、これが他の細菌の捕獲や付着
を促進する。

例えば、Ｓ、ミュータンスの餉歯化カは歯垢形成能に関
わっておル、この能力はスクロースからの細胞外多糖類
の合成に依存する。

初期付着および付着を促進するグルコシル転移酵素の触
媒作用に加え、もちろん凝集しない細菌もいくらかはあ
るが、同種および異種の菌体を決着させる重合体の合成
によシ特定の細菌が相互に結合して種々の細菌の凝集が
起こる。

歯垢の除去のためには、前記したような除去方法よシは
むしろ歯垢形成を抑制する研磨用製剤のような口膣製剤
用配合試薬が従来報告されている。

例えば米国特許４，１１７，１０７号では、歯垢の形成
および増大の起こっている部位を特定の脂肪酸アミドベ
タインを含有する歯科用製剤に接触させることを包含す
る、薄膜および歯垢め形成を遅延させる方法が記載され
ている。

同様に米国特許４，１３　ｏ；６３　ｙ号は、美観上許
容できない歯の変色を生じることなく、歯垢を制御する
のに有効な高級アルキルジメチルカルボン酸第４アンモ
ニウム化合物から誘導した（タイン化合物を呈示してい
る。

米国特許４，３６０，５１５号は特定のスルホン化アル
コキシナフタレンおよびその薬学的に許容される塩を含
有する、歯への歯垢の付着を防止するための化合物を提
供する。

米国特許４，６１９，８２５号は歯用製剤、練シ歯磨き
または口腔洗浄剤に配合できるエムルサンの水性分散液
を含有する歯垢抑制組成物を記載している。

米国特許’３，９８１，９８９号はゼラチンまたはペプ
トンのような特別な蛋白質で安定化させたデキストラナ
ーゼを含有する歯腐食防止のための口腔用製剤を開示し
ている。非イオン性界面活゛性剤もデキストラナーゼへ
安定性を付与するために陰イオン性界面活性剤とともに
添加する。ナトリウムアシルタウレートが適当な陰イオ
ン性界面活性剤であシ好ましくは口腔用組成物の０．゛
５−１〇− 〜５重量％の範囲で存在する。

英国特許明細書９９０，９５７号は脂肪酸Ｎ−メチルタ
ウリン縮合物を含有するそれ自体相溶性のある界面活性
発泡剤を含有する象牙質過敏症治療用ストロンチウムイ
オン含有線シ歯磨きを開示している。

一方、本発明は、歯垢形成において、細菌の初期付着お
よびグルコシル転移酵素にょシ触媒される細菌由来細胞
外多糖類形成を防止する作用があるためその歯垢形成を
実質的に抑制するような特定の界面活性剤を含有する、
効果的な歯垢抑制組成物を提供する。界面活性剤は極め
て低濃度で効果を発揮し、口腔用組成物中の使用に適し
ている。

即ち、本発明は、象牙質表面への細菌の初期付Ｎを抑制
することにより歯垢形成を抑制する作用があり、更に界
面活性剤の種類によってはグルコシル転移酵素触媒作用
を抑制してスクロース由来細胞外多糖類合成を防止する
ような、特定の種類の界面活性剤を含有する、口腔洗浄
剤（マウスウォッシュ）、口腔清浄剤（マウスリンス）
、練り歯磨き等のような口腔用製剤または口腔用組成物
を提供する。

界面活性剤は置換タウリン、置換イセチオネートおよび
置換ヒドロキシスルタインを含有し、これらの置換基は
長鎖炭化水素基である。これらの界面活性剤は抑制作用
を得るためには約０．００００１Ｍ〜０．１Ｍの濃度で
水性ベースの口腔用組成物中に使用する。歯垢形成を５
０Ｘ抑制するための界面活性剤の濃度は、他の製品の界
面活性剤濃度より実質的に低い。

本発明の歯垢抑制剤は６つの種類の界面活性剤を含有す
る。

第１の種類の界面活性剤は以下の式（１）：％式％ Ｃ式中Ｒ１は炭素原子約１０〜２４個を含む有機炭化水
素基であり、Ｘは水素、アルカリ金属またけアンモニウ
ムである〕で示される置換タウリンである。Ｘは好まし
くはナトリウムまたはカリウムである。このような界面
活性剤の例はＮ−メチル−Ｎ−ココイルタウリン、Ｎ−
メチル−Ｎ−オレオイルタウリンおよびＮ−メチル−Ｎ
−バルミトイルタウリンのナトリウム塩である。

第２の種類の界面活性剤は以下の式（２）：％式％ Ｃ式中Ｒ１およびＸは上記したとおりである。〕で示さ
れる置換イセチオネートである。典型的で有用なイセチ
オネート界面活性剤はココイルナトリウムイセチオネー
トである。

第３の種類の界面活性剤は以下の式（３）：Ｌ式中Ｒ１
およびＸは上記したとおシである。〕で示される置換ヒ
ドロキシスルタインでおる。

このようなヒドロキシスルタインの例はコカミドプロピ
ルヒドロキシスルタインのナトリウム塩である。

本発明の置換タウリンは歯表面への細菌の初期付着の抑
制およびグルコシル転移酵素触媒の阻害の両方において
効果ｅ！する。イセチオネートおよびヒドロキシスルタ
インは初期付着の抑制剤である。水性ベースの口腔用組
成物へ配合する場合は、有効な界面活性剤濃度は水性媒
体を基にして０．００００１　Ｍ〜０．１Ｍに変化でき
る。

本発明の置換タウリン界面活性剤の場合は、実際の歯エ
ナメル質の擬似体である唾液でコーティングされたハイ
ドロキシアパタイトビーズへの付着をインビトロのモデ
ルに用いた場合に、約０．００００８　Ｍ　＝　０．０
０５　Ｍの濃度で細菌付着の５０％抑制効果がおった。

０．［］　００２’　Ｍ〜０．０００４Ｍの濃度が特に
打着しい。このようなタウリンはまた、約０、Ｄ　Ｄ　
１　、Ｍの濃度でグルコシル転移酵素の活性を５０係・
阻害する。イセチオネート界面活性剤は約０．０００１
　Ｍの濃度で細菌付着を５０％抑制し、ヒドロキシスル
タイン界面活性剤は０．００１Ｍ〜００３Ｍの濃度で５
０％抑制する。

これらの界面活性剤が歯垢形成を５０％抑制するための
濃度の低さは、他の製品中に通常使用されている試薬の
＃度に比べて、顕著に低いといえる。即ち界面活性剤は
、製剤中における別のその化学作用を示すような濃度よ
シかなり低い濃度でその抗歯垢作用を示すことができる
。

本発明の抗歯垢界面活性剤は、口腔洗浄剤、噴霧剤、清
浄剤、練り歯磨き、歯用クリーム、ゲ、ルなたけ歯磨き
粉のような、水分または水分／アルコール含有口腔用組
成物中に容易に配合できる。

界面活性剤は組成物の総重量の約０．００２〜約２．０
重量％の量で存在しなければならない。好ましくは界面
活性剤は総重量の約０．０２〜約１重量係、最も好まし
くは約０．０５〜約０．５重量％の量で存在する。

本発明の１つの形態において、口腔用組成物は口腔洗浄
剤、噴霧剤、または清浄剤のような液体であってよい。

そのような組成物では、ビヒクルは典型的には水／アル
コール混合物である。一般的に水総量のアルコールに対
する比は、重量で約１＝１〜約２０：１、好ましくは約
６：１〜約２０：１、そして最も好ましくは約３：１〜
約１０：１の範囲である。口腔洗浄剤用製剤中の水／ア
ルコール混合物の総量は、典型的には組成物の約４５〜
約８２．５重量％の範囲である。このような口腔洗浄剤
用製剤のｐＨｌ′ｉ一般的に約４〜約９、好ましくは約
５〜約７である。

１）Ｈが４よシ低い場合には口腔を刺激し、９より高い
場合は不快な口中感が生じる。

フッ素供給化合物を本発明の口腔用製剤中に存在させて
よい。これらの化合物は僅かに水溶性があるかまたは十
分に水溶性めあるものであってよく、水中でフッ素イオ
ンまたはヅツ素含有イオンを放出する能力をＭ−ｊるこ
とか特徴である。典型的なフッ素供給化合物は可溶性の
アルカリ金属、アルカリ土類金属、および重金属の塩、
例えば、フッ化ナトリウム、フッ化カリ−−１７〜 ラム、フッ化アンモニウム、フッ化第１銅、フッ化亜鉛
、フッ化第２スズ、フッ化第１スズ、フッ化バリウム、
フッ化珪酸ナトリウム、フッ化珪酸アンモニウム、フッ
化ジルコン酸ナトリウム、１フツ化リン酸ナトリウム、
１フツ化リン酸または２フツ化リン酸アルミニウム、お
よびフッ化ピロリン酸カルシウムナトリウムのような無
機フッ化物塩である。

アルカリ金属、スズの゛フッ化物、および１７ツ化リン
酸塩、例えば、７ツ化ナトリウムおよｄフッ化第１スズ
、１フツ化リン酸ナトリウムおよびこれらの混合物が好
ましい。

口腔洗浄剤のような口腔用液体組成物では、フッ゛素供
給化合物は一般的に製剤重量の約０１５重量％まで、好
ましくは約０．００１〜約６．１重量％、最も好ましく
は約ｏ：ｏ　ｏ　１〜約０．０５重量劣を放出するのに
十分な量で存在する。

口腔用組成物は、付加的なフレーバーおよび着色料も含
有してよい。

補助甘味料を使用する場合は、不発ＥＪＡは天然および
人工の甘味料を包含する知られた甘味料の含有を意図す
る。即ち、付加的な甘味料は以下の制限しない例示よシ
選択したものを最低量用いてよい。

Ａ、水溶性甘味剤、例えば、単糖類、２糖類および多糖
類、例えば、キシロース、リボース、グルコース、マン
ノース、ガラクトース、フラクトース、テキストロース
、スクロース、マルトース、部分加水分解澱粉捷たは固
形コーンシロップ、および、糖アルコール例えばンルビ
トール、キシリトール、マンニトール、およびこれらの
混合物。

Ｂ、水溶性人工甘味料、例えば、可溶性シクラメート塩
等。

Ｃ，ジＲプチド系甘味料、例えばＬ−７エニルアラニン
メチルエステルおよび米国特許ろ、４９２，１３１号に
記載されている物質等。

一般的に甘味料の量は特定の口腔用製剤のために選択さ
れた甘味料の所望の量にょシ変化する。この量は通常ｕ
ｃ１．０１〜約１．重′Ｉｋ％である。

上記グループＡに記載された水溶性甘味料は、好１しく
は最終組成物の約５〜約４ｏ重量係、最も好ましくは約
１Ｄ〜約２ｏ！、ｔ％の量で使用する。一方、上記グル
ープＢおよびＯｉＣ記載の人工甘味料は、最終組成物の
約０．００５〜約５０重量係、最も好ましくは約０．０
５〜約２．５重量％の量で使用する。これらの量はフレ
ーノソー・よシ達成されるフレーバーの水準とは無関係
な所望の水準の甘味を達成するために通常は必要である
。

適当なフレーバーは天然および人工の７レーバー、およ
びはパーミントやスペアミントのようなミント類を包含
する。オレンジおよびレモンのような柑橘糸フレーバ′
−１種々のフルーラフレーバー等を単独で、またけ混合
して使用してよい。フレーバーは一般的に個々のフレー
バーによシ変化する量で使用するが、例えば、最終組成
物の約０．０５〜約６重量％の範囲の量であってよい。

本発明の口腔用組成物で使用する着色料は顔料を包含し
、組成物の約２重量％までの量で配合してよい。また、
ＦＤ＆ＯおよびＤ＆Ｏ染料として知られる食品、医薬品
、および化粧品用に適した他の染料も含有してよい。上
記した使用範囲に許容される物質は打着しくけ水溶性で
ある。代表例には、ＤＥＣ黄色≠１０として知られる黄
色染料、およびトリフェニルメタン染料を含有するＦＤ
＆Ｃ緑−＃＝６として知られる染料が包含される。本発
明で使用できるすべてのＦＤ＆ＯおよびＤ＆Ｃ着色料に
関する詳細とその化学構造はに土ｒｋ−Ｏｔｂ、ｍｅｒ
　Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ　ｏｆＣｈｅｍｉｃａｌ　
Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ、　　３版、６巻５６１〜５９５
ページに記載されており、その内容は参考のため本明細
書に引用する。

口腔用組成物はまた、歯用クリーム、練り歯磨きまたは
歯磨き粉のような実質的に固体またはＲ−スト状の性状
であってもよい。固体またはペースト状の口腔用製剤は
研磨剤を含有する。

典型的な研磨剤は約２０ミクロン貰での粒径を有する研
磨用粒状物質である。代表例としては、水不溶性のメタ
リン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、リン酸ろカル
シウム、リン酸カルシウム２水塩、ピロリン酸カルシウ
ム、オルトリン酸マグネシウム、リン酸６マグネシウム
、炭酸カルシウム、アルミナ、ケイ酸アルミニウム、ケ
イ酸ジルコニウム、シリカ、ベントナイト、およびこれ
らの混合物が挙げられるが、これらに限定され々い。研
磨剤は一般に口腔用製剤の約２０〜約８２重量％の量で
存在する。好ましくは、これらは練シ歯磨きの約２０〜
約７５重量％、そして歯みがき粉の約７０〜約８２重量
％の量で存在する。練り歯磨きおよび歯用クリームの場
合は、水分含有量は約２５〜５０重量％である。

透明ゲルにおいては、研磨用製剤中に共通して使用され
るゲル化剤液体系の屈折率に近い屈折率を有するコロイ
ド状シリカ研磨剤およびアルカリ金属アルミノケイ酸塩
複合体が好ましい。

一般に、本発明の抗歯垢口腔用組成物は以下のようにし
て調製する。甘味料を水に溶解し溶液とする。抗歯垢界
面活性剤を浴液に添加し、溶解するまで混合する。次に
十分な水、アルコールまたはその混合物を攪拌しながら
最終容量になるまで溶液に添加する。着色料、付加的甘
味料および類似の添加物を組成物に含有させる場合には
、これらは甘味料添加と同時に添加する。抗歯垢界面活
性剤は最終成分として添加してもよい。

本発明のより明らかな記載のため、以下に実施例を示す
がこれらに限定されない。

実施例　１ 本実施例はインビトロモデルとして、唾液でコーティン
グされたハイドロキシアパタイトへの付着を調べること
により、本発明の界面活性。

剤の歯表面、への細菌の初期付着の抑制を示すものであ
る。

付着の評価 本実施例では６つの細菌株、即ちストレプトコッカスサ
ンギス（５ｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｓａｎｇｕｉｓ
　）　Ｇ９Ｂ。

Ｓ、ミュータンスイングブリット（Ｂ０ｍｕｔａｎｓ］
：ｎｇｂｒｉｔｔ　）およびアクチノマイセスビスコサ
ス（Ａｃｔｉｎｏｍｙｃｅｓ　ｖｉｓｃｏｓｕｓ　）　
Ｔ１４　Ｖを用゛いた。口腔内細菌のうち、ストレプト
コツカスサンギスは薄膜形成に関与する唾液糖□蛋白に
作用し、歯表面に寄生する最初の微生物のひとつである
ことが解っている。Ｓ、サンギス０９Ｂ　は唾液でコー
ティングされたハイドロキシアパタイトによく付着する
。この結合は、インビボでは数分間内に起こる。歯垢が
熟成するにつれ、Ｓ、サンギスの割合は低下するが、そ
の実数はいぜんとして多い。インビボおよびインビトロ
の試験によれば、Ｓ、サンギスは、Ｓ、ミュータンスお
よびアクチノマイセスビスコサスを包含する他の口腔内
細菌と相互作用を有することが示されている。

Ｓ、ミュータンスはまた、両歯の原因であるとも示唆さ
れている。保存培養物は、−７０℃で、脳心臓浸出液（
Ｂｒａｉｎ　Ｈｅａｒｔ工ｎｆｕｓｉｏｎ　Ｂｒｏｔｈ
（ＢＨＩ　、　、Ｄｉｆｃｏ　Ｌａｂｏｒａｔｏｒ土ｅ
ｓ））中で凍結乾燥および冷凍し；後者をスターター培
養液に接種した。３７℃で一夜インキユベートした後、
０５チの接種物を使用してＢＨＨＩＯ２１ｍｌに接種し
、次にこれを３７℃で２０時間１インキユベートした。

最軽、比活性が２μＯｉ／ｍＪとなるようにトリチウム
化チミジン（メチル−３Ｈ）を添加して菌体を放射標識
した。インキュベートの後、遠心分離（１６，３２０Ｘ
ｇ、　１５分、４℃）により菌体を採集し、緩衝ＫＯ！
ニー（２ｍＭリン酸カリウム、緩衝液、ＩＩｎＭＯａ０
４２　、および５ｍＭＫＯＡ−、ｐＨ６，０）　（Ｒｅ
ｆ、　８　）で３回洗浄し、３００　Ｋｌｅｔｔ単位（
１（ｌｅｔｔ−ｓｕｍｍｅｒｓｏｎ色差計：青色、≠４
７フイルター）の濁度となるように再懸濁した。この細
菌保存菌体懸濁液を緩衝ＫＣｌで希釈し、１．６〜３０
０　Ｋｌｅｔｔ単位の範囲の一連の菌体懸濁液を作成し
た。各菌体懸濁液＝２６一 を５０μ１．ずつ、２連で、Ａｑｕ、ａｓｏｌ　−２中
で計数して比活性を測定した。

ＡビスコサスＴ１４Ｖはグルコース含有トリゾシン分解
大豆ブロス（ＴＳＢ）中嫌気的条件下、６７°Ｃで４８
時間成育させ念。

唾液の調整 全てのパラフィンで刺激した唾液を水冷試験管に採集し
、遠心分離（１６，３２００Ｘ　ｇ　、　１５分、４°
Ｃ）により精製した。上澄み液を取出し、使用時まで一
２０°Ｃで凍結保存した。数人より採取り　　　　した
唾液を合わせて通常使用し、唾液は１０時間絶食（〜た
後に、採取口の朝食事を取らずまた口腔内の衛生処置を
受けずに採取した。

付着の評価 球形のハイドロキシアパタイトビーズ（製造元ＢＤＨＣ
ｈｅｍｉｃａｌｓ、　Ｐｏｏｌｅ、　Ｅｎｇｌａ、ｎｄ
　、入手元Ｇａ１ｌａｒｄ−８ｃ’ｈｌｅｓｓｉｎｇｅ
ｒ　Ｃｏ、　、　Ｃａｒｌｅ　Ｐｌａｃｅ、　ＮＹ）を
１２Ｘ７５＋ｍのポリスチレン製試験管（Ｗａｌ−ｔｅ
ｒ　５ａｒｓｔｅｄｔ、　Ｉｎｃ、　、　Ｐｒ１ｎｃｅ
ｔｏｎ、　ＮＪ　）に分散し、唾液１−または緩衝に、
Ｃ７ｉ−のいずれかと混合し、１．５時間周囲温度で回
転（２Ｏｒｐｍ　）しながら混合した。各試験管にはＨ
Ａビーズを４０±２■入れ、目盛り付きステンレス鋼製
杓子を用いて分配した。

１．５μＣ１／−メチル−３Ｈチミジンを菌体Ｍ濁培地
へ添加することにより菌体を放射標識した。ハイドロキ
シアバタイ）　（ＨＡ、　）ビーズを界面活性剤または
対照物質または唾液の何れかでコーティングし、周囲温
度で６０分間回転した。過剰の試薬または唾液を緩衝液
で洗浄して取り除いた。緩衝液または種々の濃度の界面
活性剤に懸濁した放射標識菌体をビーズに適用した。ビ
ーズおよび菌体を３７°Ｃで、連鎖球菌の場合は１０分
間、放線菌の場合は１５分間インキュベートし、次にビ
ーズを洗浄して未結合の菌体を除去し、これらに結合し
た放射能をシンチレーションカウンターで計数した。Ｓ
、ミュータンスイングブリットでは、菌体と界面活性剤
の混合物に１％スクロースを添加して、スクロース媒介
付着についても評価した。ＨＡビーズ−〇細菌付着の５
０％抑制を起こすための濃度をグラフから求めた。

本発明の数種類の界面活性剤を水に溶解して評価のため
に用い念。

結果を以下の表１に示す。

表　　　　　１ 界面活性剤　　　　　５０％抑制濃度ＣＭ）１　Ｎ−メ
チル−Ｎ−バルミトイル　　　　　２５　Ｘ　１０−４
タウリン、ナトリウム塩 （ＩＧＥＰＯＮ　ＴＮ−７４；ＧＡＦＣｏｒｐ、）２、
　　Ｎ−メチル−Ｎ−オレオイルタ　　　　　３．５　
Ｘ　１０−４ウリンナトリウム塩（工（）ＥＰＯＮ Ｔ−３３；　ＧＡＦ　Ｃ０ｒｐ、） ３、Ｎ−メチル−Ｎ−ココイルタウ　　　　　３．ＯＸ
　１０−４リンナトリウム塩（工ＧＫＰＯＮ ＴＣ−４２；　ＧＡＦ　Ｃｏｒｐ、） ４、　コカミドプロビルヒドロキシス　　　　　　１．
５　Ｘ　１．０−２ルタイン（シェルフタイン （Ｓｃｈｅｒｃｏｔａｉｎｅ）　５ＣＡＢ；５ｃｈｅｒ
　Ｃｏ、　） ５　コカミドプロピルヒドロキシス　　　　　　２．５
　Ｘ　１０−２ルタインカリウム塩（シェルフ タイン５ＣＡＢ−ＫＧ　；　５ｃｈｅｒＣｏ、　、） ６、　ココイルイセチオネート　すトリ　　　　　１．
０Ｘ１０−４ウム塩タウラノール（’ｒａｕｒａ− ｎ０１）ニー７８ 表１に示されるとおシ、唾液でコーティングされたハイ
ドロキシアパタイトへの細菌の初期付着を５０％抑制す
るためには、０．０００１　Ｍ〜０．００１Ｍの範囲の
濃度は十分であった。

実施例　２ 本実施例は本発明の界面活性剤によるグルコシル転移酵
素触媒作用の抑制を示すものである。

開発されたグルコシル転移酵素活性阻害の評価法に従い
、該酵素は０．０５Ｍ酢酸ナトリウム緩衝液、１；ＩＨ
５，５中の種々の濃度の界面活性剤を用いて、攪拌しな
から６７°Ｃで１０分間インキュベートした。次に、酢
酸塩緩衝液中２．５μＣ１に均一に標識された１４Ｃ−
スクロース、ＩＸ未標識スクロース、フッ化ナトリウム
およびデキストランＴ１０よシなる評価用混合物の残り
を添加（最終審−１４５０ｍｃｌ）　して反応を開始し
た。試料を所定の間隔で取出し、濾紙上にスポットし、
濾紙をメタノールで処理した。グルカンに取シ込まれた
放射能を時間に対してプロットし、対照標本と比較した
。この方法によシ、グルコシル転移酵素活性の５０％阻
害に要する試薬の濃度を求めた。結果を以下の表２に示
す。

表　　　　　２ タウリン　ナトリウム塩 ｚ　Ｎ−メチル−Ｎ−オレオイルタ　　　　　１　ｘ　
１ｏ−３ウリンナトリウム塩 ３、　　Ｎ−メチル−Ｎ−ココイルタウ　　　　　Ｉ　
Ｘ　１０−３リンナトリウム塩 表２に示されるとおシ、タウリン界面活性剤濃度は０．
ＯＤＩＭでグルコシル転移酵素活性を５０％阻害するの
に十分であった。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １）下記： ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、および ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中Ｒ＿１は炭素原子約１０〜２４個を含む有機炭化
   水素基であり、Ｘは水素、アルカリ金属およびアンモニ
   ウムよりなる群から選択される〕よりなる群から選択さ
   れる界面活性剤０．００００１Ｍ〜０．１Ｍを含有する
   水性媒体中の口腔用組成物。 ２）Ｒ＿１が炭素原子１２〜２０個を有する有機炭化水
   素基である請求項１記載の口腔用組成物。 ３）Ｘがナトリウムである請求項１記載の口腔用組成物
   。 ４）▲数式、化学式、表等があります▼がココイルであ
   る請求項１記載の口腔用組成物。５）▲数式、化学式、
   表等があります▼がオレオイルである請求項１記載の口
   腔用組成物。 ６）▲数式、化学式、表等があります▼がパルミトイル
   である請求項１記載の口腔用組成物。 ７）口腔洗浄剤（マウスウォッシュ）を構成する請求項
   １記載の口腔用組成物。 ８）練り歯磨きを構成する請求項１記載の口腔用組成物
   。 ９）口腔清浄剤（マウスリンス）を構成する請求項１記
   載の口腔用組成物。 １０）歯用クリームを構成する請求項１記載の口腔用組
   成物。 １１）歯磨き粉を構成する請求項１記載の口腔用組成物
   。 １２）水性媒体がアルコール／水混合物である請求項１
   記載の口腔用組成物。 １３）水のアルコールに対する比が約１：１〜約２０：
   １である請求項１２記載の口腔用組成物。 １４）さらにフッ素供給化合物を含有する請求項１記載
   の口腔用組成物。 １５）さらにフレーバーを含有する請求項１記載の口腔
   用組成物。 １６）さらに着色料を含有する請求項１記載の口腔用組
   成物。 １７）さらに天然甘味料または人工甘味料を含有する請
   求項１記載の口腔用組成物。 １８）界面活性剤が式： ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされ、約０．００００８Ｍ〜０．００５Ｍの濃度
   で口腔用組成物中に存在する請求項１記載の口腔用組成
   物。 １９）界面活性剤が式： ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされ、約０．０００１Ｍの濃度で口腔用組成物中
   に存在する請求項１記載の口腔用組成物。 ２０）界面活性剤が式； ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされ、約０．００１Ｍ〜０．０３Ｍの濃度で口腔
   用組成物中に存在する請求項１記載の口腔用組成物。 ２１）請求項１記載の口腔用組成物を象牙質に接触させ
   ることを包含する歯垢形成を抑制する方法。 ２２）請求項２記載の口腔用組成物を象牙質に接触させ
   ることを包含する歯垢形成を抑制する方法。 ２３）請求項１８記載の口腔用組成物を象牙質に接触さ
   せることを包含する歯垢形成を抑制する方法。 ２４）請求項１９記載の口腔用組成物を象牙質に接触さ
   せることを包含する歯垢形成を抑制する方法。 ２５）請求項２０記載の口腔用組成物を象牙質に接触さ
   せることを包含する歯垢形成を抑制する方法。