JP2999203B2 - 日腔用組成物 - Google Patents
日腔用組成物Info
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- JP2999203B2 JP2999203B2 JP22194589A JP22194589A JP2999203B2 JP 2999203 B2 JP2999203 B2 JP 2999203B2 JP 22194589 A JP22194589 A JP 22194589A JP 22194589 A JP22194589 A JP 22194589A JP 2999203 B2 JP2999203 B2 JP 2999203B2
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 ＜産産業上の利用分野＞ 本発明は,3−［ｐ−（トランス−４−アミノメチルシ
クロヘキシルカルボニル）フェニル］プロピオン酸（以
下，化合物Ａと称する）又はその塩を含有する口腔用組
成物に関する。
クロヘキシルカルボニル）フェニル］プロピオン酸（以
下，化合物Ａと称する）又はその塩を含有する口腔用組
成物に関する。
＜従来の技術＞ 一般に歯科領域において，歯肉炎や歯槽膿漏などを含
めた歯周病はう蝕とならんで二大疾患の一つと言われて
おり，現在これらの罹患率は非常に高い。そのため日常
生活上歯口清掃や歯肉マッサージをすることは歯科予防
上きわめて大切であり，その一手段として歯牙汚物除去
と歯肉炎症の発生抑制ならびに口腔内清掃に効果のある
歯磨剤又はパスタ剤を使用することは頗る有効かつ合理
的な手段である。しかしながら従来の歯磨剤及びパスタ
剤ではいずれも一長一短があって，充分満足できるもの
は少ない。例えば歯磨剤及びパスタ剤中での不可欠成分
である発泡剤（アニオン活性剤など）に弱く失活した
り，熱で壊れるもの、あるいは苦味、渋味があったり清
涼感を阻害するなど実用的でないもの，さらには着色，
コスト面，溶解性面，資源的面さらには安全性面などに
問題があるものなどが少なくない。
めた歯周病はう蝕とならんで二大疾患の一つと言われて
おり，現在これらの罹患率は非常に高い。そのため日常
生活上歯口清掃や歯肉マッサージをすることは歯科予防
上きわめて大切であり，その一手段として歯牙汚物除去
と歯肉炎症の発生抑制ならびに口腔内清掃に効果のある
歯磨剤又はパスタ剤を使用することは頗る有効かつ合理
的な手段である。しかしながら従来の歯磨剤及びパスタ
剤ではいずれも一長一短があって，充分満足できるもの
は少ない。例えば歯磨剤及びパスタ剤中での不可欠成分
である発泡剤（アニオン活性剤など）に弱く失活した
り，熱で壊れるもの、あるいは苦味、渋味があったり清
涼感を阻害するなど実用的でないもの，さらには着色，
コスト面，溶解性面，資源的面さらには安全性面などに
問題があるものなどが少なくない。
＜発明によって解決された問題点＞ 本発明者らは以上に述べた問題点を解決すべく鋭意検
討した結果，化合物Ａ又はその塩を含有する口腔用組成
物が目的に叶うことを見いだし，本発明を完成した。
討した結果，化合物Ａ又はその塩を含有する口腔用組成
物が目的に叶うことを見いだし，本発明を完成した。
＜発明の構成＞ 本発明は化合物Ａ又はその塩を含有する口腔用組成物
に関する。
に関する。
本発明にかかわる口腔用組成物としては，練歯磨剤，
液状歯磨剤，パスタ剤等をあげることができる。
液状歯磨剤，パスタ剤等をあげることができる。
化合物Ａの塩としては，塩酸，硫酸，フマル酸，マレ
イン酸の如き無機酸又は有機酸の酸付加塩，並びにカル
ボキシル基のナトリウム塩，カリウム塩，カルシウム
塩，マグネシウム塩の如きアルカリ金属塩又はアルカリ
土類金属塩等をあげることができる。
イン酸の如き無機酸又は有機酸の酸付加塩，並びにカル
ボキシル基のナトリウム塩，カリウム塩，カルシウム
塩，マグネシウム塩の如きアルカリ金属塩又はアルカリ
土類金属塩等をあげることができる。
上記の如き口腔用組成物は公知の製剤技術を適宜用い
ることにより製造することができ，該組成物中における
化合物Ａ又はその塩の含有量は通常0.01〜0.1％（重量
比）程度でよい。
ることにより製造することができ，該組成物中における
化合物Ａ又はその塩の含有量は通常0.01〜0.1％（重量
比）程度でよい。
本発明の口腔用組成物は，一日数回その適当量を患部
に塗布し，マッサージをするか又はブラッシングをすれ
ばよい。
に塗布し，マッサージをするか又はブラッシングをすれ
ばよい。
化合物Ａ及びその塩は安全性面においても何ら問題点
はなく，その急性毒性値（LD50）は経口投与の場合マウ
ス（雄）において1600mg/kg以上であった。
はなく，その急性毒性値（LD50）は経口投与の場合マウ
ス（雄）において1600mg/kg以上であった。
＜発明の効果＞ 本発明の口腔用組成物は，歯周組織に対し優れた保護
作用を有すると共に歯周病及びその症状に対し優れた抑
制及び改善効果を有することを歯周炎の動物モデルを用
いた試験（特開昭60−146815号公報参照）により確認し
た。又，本発明の口腔用組成物においては，その有効成
分である化合物Ａ及びその塩は極めて安定に存在しえ
た。更に，本発明の口腔用組成物は，その使用時におい
て，味や清涼感にも優れていた。
作用を有すると共に歯周病及びその症状に対し優れた抑
制及び改善効果を有することを歯周炎の動物モデルを用
いた試験（特開昭60−146815号公報参照）により確認し
た。又，本発明の口腔用組成物においては，その有効成
分である化合物Ａ及びその塩は極めて安定に存在しえ
た。更に，本発明の口腔用組成物は，その使用時におい
て，味や清涼感にも優れていた。
従って，本発明は歯周病用の口腔用組成物として優れ
たものである。
たものである。
以下，本発明を更に実施例及び試験例により説明する
が，本発明はこれらにより限定されるものではない。
が，本発明はこれらにより限定されるものではない。
実施例１ 化合物Ａの塩酸塩 50mg リン酸水素カルシウム 50 g グリセリン 30 g カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.5g ラウリル硫酸ナトリウム 1 g サッカリンナトリウム 0.1g 精 製 水 適 量 計 100 g 上記の処方に従い練歯磨剤を製した。
実施例２ 市販練歯磨剤（ホワイト アンド ホワイト：商品
名，ライオン社製）99.9gに化合物Ａの塩酸塩0.1gを加
えてよく混和し，総量100gの練歯磨剤を製した。
名，ライオン社製）99.9gに化合物Ａの塩酸塩0.1gを加
えてよく混和し，総量100gの練歯磨剤を製した。
実施例３ 市販パスタ剤（パラデントエース：商品名，ライオン
社製）99.5gに化合物Ａの塩酸塩0.5gを加えてよく混和
し，総量100gのパスタ剤を製した。
社製）99.5gに化合物Ａの塩酸塩0.5gを加えてよく混和
し，総量100gのパスタ剤を製した。
試験例１ 氷冷下に，化合物Ａの塩酸塩とトリス緩衝化生理食塩
水との懸濁液200μｌにトロンビン25μｇを加え，試験
溶液とした。この試験溶液にストレプトキナーゼ25μg,
ウシフィブリノーゲン100μｇを添加し，フィブリンの
溶解時間を37℃にて測定した。フィブリンの溶解（溶
血）するまでの時間（lysis time）が長ければそれだけ
出血予防効果が高いことを意味する。その結果を次の表
１に示した。
水との懸濁液200μｌにトロンビン25μｇを加え，試験
溶液とした。この試験溶液にストレプトキナーゼ25μg,
ウシフィブリノーゲン100μｇを添加し，フィブリンの
溶解時間を37℃にて測定した。フィブリンの溶解（溶
血）するまでの時間（lysis time）が長ければそれだけ
出血予防効果が高いことを意味する。その結果を次の表
１に示した。
上記から明らかなように，化合物Ａは優れた出血予防
効果を示した。歯周病においては出血はその代表的な症
状であることから，化合物Ａは歯周病の症状に対し優れ
た抑制効果を有することが確認された。
効果を示した。歯周病においては出血はその代表的な症
状であることから，化合物Ａは歯周病の症状に対し優れ
た抑制効果を有することが確認された。
試験例２ 実施例１〜３の練歯磨剤及びパスタ剤を室温又は40℃
で保存し該製剤中の化合物Ａの残存率を以下に示す方法
により検討した。
で保存し該製剤中の化合物Ａの残存率を以下に示す方法
により検討した。
検体4gに精製水100mlを加え，約10分間振盪して懸濁
した。この液の一部を遠心分離した後，上澄液を孔径0.
45μｍのメンブランフィルターで濾過して試料溶液とし
た。別に化合物A20mgに精製水を加え，溶解させて100ml
とした。この液10mlに精製水を加え50mlとして標準溶液
とした。
した。この液の一部を遠心分離した後，上澄液を孔径0.
45μｍのメンブランフィルターで濾過して試料溶液とし
た。別に化合物A20mgに精製水を加え，溶解させて100ml
とした。この液10mlに精製水を加え50mlとして標準溶液
とした。
試料溶液及び標準溶液について，それぞれ10μｌづつ
を下記測定条件で液体クロマトグラフィーにより分析し
た。
を下記測定条件で液体クロマトグラフィーにより分析し
た。
（測定条件） 検出器：紫外吸光光度計 波長256nm カラム：コスモシル5C18 4.6φ×150mm 移動相:0.05Mリン酸緩衝液（pH2.5）：水：メタノール
＝12:48:40 流 量:0.8ml/min. 温 度:40℃ 保存開始時における化合物Ａの残存率を100％とし
た。結果を表２に示した。
＝12:48:40 流 量:0.8ml/min. 温 度:40℃ 保存開始時における化合物Ａの残存率を100％とし
た。結果を表２に示した。
上表から明らかなように，本発明の口腔用組成物はそ
の有効成分の安定性に優れたものであることが確認され
た。
の有効成分の安定性に優れたものであることが確認され
た。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 山本 隆司 東京都江戸川区北葛西１丁目16番13号 第一製薬中央研究所内 審査官 井上 典之 (56)参考文献 特開 平１−121300（ＪＰ，Ａ) 特開 昭57−32219（ＪＰ，Ａ) 特開 昭61−243023（ＪＰ，Ａ) 特公 昭60−36418（ＪＰ，Ｂ２) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 7/16 - 7/28 A61K 31/00 - 31/80 ＣＡ（ＳＴＮ)
Claims (1)
- 【請求項１】３−［ｐ−（トランス−４−アミノメチル
シクロヘキシルカルボニル）フェニル］プロピオン酸又
はその塩を含有する口腔用組成物
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22194589A JP2999203B2 (ja) | 1989-08-29 | 1989-08-29 | 日腔用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22194589A JP2999203B2 (ja) | 1989-08-29 | 1989-08-29 | 日腔用組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0383912A JPH0383912A (ja) | 1991-04-09 |
| JP2999203B2 true JP2999203B2 (ja) | 2000-01-17 |
Family
ID=16774618
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22194589A Expired - Fee Related JP2999203B2 (ja) | 1989-08-29 | 1989-08-29 | 日腔用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2999203B2 (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2018097274A1 (ja) * | 2016-11-28 | 2018-05-31 | ポーラ化成工業株式会社 | シワ改善剤 |
| JP7102658B2 (ja) * | 2018-05-29 | 2022-07-20 | ポーラ化成工業株式会社 | 美白用組成物 |
| JP7102657B2 (ja) * | 2018-05-29 | 2022-07-20 | ポーラ化成工業株式会社 | シワ改善用組成物 |
| US20210196599A1 (en) * | 2018-05-29 | 2021-07-01 | Pola Chemical Industries, Inc. | Skin lightening agent |
-
1989
- 1989-08-29 JP JP22194589A patent/JP2999203B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0383912A (ja) | 1991-04-09 |
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