JP4587511B2

JP4587511B2 - 口腔用組成物

Info

Publication number: JP4587511B2
Application number: JP2000010446A
Authority: JP
Inventors: 秀一吉川; 能宏山口; 賢治中島
Original assignee: Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2000-01-19
Filing date: 2000-01-19
Publication date: 2010-11-24
Anticipated expiration: 2020-01-19
Also published as: JP2001199855A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、口腔内の洗浄に好適に使用される口腔用組成物に関する。詳細には本発明は、食べかすやタバコのヤニなど、歯面に付着・沈着した汚垢の除去効果に優れた口腔用組成物に関し、より詳細には歯面の汚垢を口を濯ぐことで簡便に洗浄可能な液状口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来より口腔内の洗浄にペースト状の歯磨き剤や液状の洗口液・液体歯磨き等が広く使用されている。特に近年においては、生活様式の変化に伴って、液状の洗口液や液体歯磨き等の需要が高まりつつある。
【０００３】
かかる液状の口腔用組成物は、口を濯ぐことによって簡単に洗口できるという利便はあるものの、該組成物に含まれる成分の働きを利用した化学的洗浄では口腔内の十分な洗浄は望めず、歯ブラシ等の口腔用掃除具材の助剤として使用されることが多い。
【０００４】
しかしながら、口腔内の汚れ、特に喫煙によって歯に付着したタールの汚れ（ヤニ汚垢）は、歯ブラシを使用して掃除しても除去しにくく、より効果的な口腔用組成物が必要とされている。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、上記事情に鑑みてなされたものであり、歯面の汚れの除去効果に優れた口腔用組成物を提供することを主たる目的とするものである。また本発明の第２の目的は、歯面の汚れを洗口という簡便な作業によって効果的に除去し得る液状口腔用組成物を提供することである。また本発明の第３の目的は、喫煙によって歯に付着したヤニ汚垢に対する除去効果に優れた口腔用組成物を提供することである。さらに本発明の第４の目的は、清涼感や刺激性などにおいて使用感に優れた口腔用組成物を提供することである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明者は、上記目的を達成するための鋭意検討を重ねていたところ、アニオン性界面活性剤とアルコールを併用した口腔用組成物に優れた歯牙汚垢除去作用があることを見出し、当該口腔用組成物の歯牙汚垢除去作用は、アニオン性界面活性剤またはアルコールをそれぞれ単独で含む口腔用組成物や他の界面活性剤（カチオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、両性界面活性剤）とアルコールを併用した口腔用組成物に比べて顕著に優れていることを確認した。さらに本発明者らは、アニオン性界面活性剤とアルコールを併用した口腔用組成物によれば、従来単に洗口しただけでは除去が難しかったヤニ汚垢を、洗口処理によって有意に除去できることを見出し、ヤニ汚垢除去剤の有効成分として有用であることを確認した。本発明はかかる知見に基づいて開発されたものである。
【０００７】
すなわち、本発明は下記（１）〜（５）に掲げる口腔用組成物である：
（１）アニオン性界面活性剤とアルコールを含有することを特徴とする口腔用組成物。
（２）口腔内投与あたり、アニオン性界面活性剤を０.２〜２重量％、アルコールを２〜３０重量％の割合で含む１記載の口腔用組成物。
（３）アニオン性界面活性剤が硫酸エステル型界面活性剤である１又は２記載の口腔用組成物。
（４）アニオン性界面活性剤がアルキル基の炭素数が８〜１８である高級アルキル硫酸エステルの水溶性塩である３記載の口腔用組成物。
（５）アルコールが炭素数２〜４の低級アルコールである１乃至４のいずれかに記載の口腔用組成物。
【０００８】
【発明の実施の形態】
本発明の口腔用組成物は、アニオン性界面活性剤とアルコールを歯面汚垢除去のための有効成分として、とりわけヤニ汚垢除去に有効な成分として含有することを特徴とするものである。
【０００９】
ここで、本発明の口腔用組成物に用いられるアニオン性界面活性剤としては、当業界で使用されるアニオン性界面活性剤を広く使用することができ、例えばアルキル基の炭素数が８〜１８である高級アルキル硫酸エステルの水溶性塩等の高級アルコール硫酸エステル塩；水素化ヤシ油脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム等の水溶性の高級脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸塩；ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム等のアルキルアリールスルホン酸塩や高級アルキルスルホン酸塩；１，２−ジヒドロキシプロパンスルホン酸塩の高級脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンラウリルエーテル酢酸ナトリウムなどのポリオキシエチレンアルキルエーテルカルボン酸及びその水溶性塩等を挙げることができる。
【００１０】
好ましくはアルキル基の炭素数が８〜１８である高級アルキル硫酸エステルの水溶性塩である。ここで水溶性塩としてはナトリウムやカリウムなどのアルカリ金属塩を好適に例示することができ、特にナトリウムが好ましい。より具体的にはラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、セチル硫酸ナトリウム、及びオレイル硫酸ナトリウムを例示することができる。好ましくはラウリル硫酸ナトリウムである。
【００１１】
またアルコールとしては、炭素数２〜６、好ましくは２〜４の低級アルコールが好ましく、具体的にはエタノール、プロパノール、イソプロパノール及びブタノールを挙げることができる。より好ましくはエタノールである。
【００１２】
前述するアニオン性界面活性剤及びアルコールは、それらを組み合わせて医薬部外品又は医薬品などの各種口腔用組成物の成分として配合されることにより、口腔内に付着・沈着した各種の汚垢除去剤、特にタバコのタールやヤニ汚垢の除去剤として有効に利用することができる。
【００１３】
歯面の汚垢除去に有効に作用する上記除去剤の口腔用組成物への配合割合は、特に制限されないが、アニオン性界面活性剤の配合割合として０.２〜２重量％、好ましくは０.５〜１.３重量％、より好ましくは０.６〜１重量％；またアルコールの配合割合として２〜３０重量％、好ましくは６〜２０重量％、より好ましくは８〜１５重量％を挙げることができる。
【００１４】
本発明の口腔用組成物は、その形態並びに剤形を特に制限されず、種類に応じて任意に定めることができるが、具体的には歯磨剤（練り状、液体状），マウススプレーなどの口中清涼剤、咀嚼剤、うがい剤、シロップ剤等の医薬品又は医薬部外品；マウスウォッシュ、マウスリンスなどの口腔内化粧品を挙げることができる。好ましくは、液状歯磨剤，うがい剤、マウスウォッシュ及びマウスリンスなどの、剤型が液体である液状口腔用組成物である。
【００１５】
また、本発明の口腔用組成物には、前述するアニオン性界面活性剤及びアルコールに加えて、組成物の種類や剤形及び使用目的等に応じて当業界で通常使用される成分を適宜配合することができる。
【００１６】
例えば液状口腔用組成物の場合、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、ラクチトールなどの粘稠剤；サッカリンナトリウム、ステビオサイド類、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル、ｐ−メトキシシンナミックアルデヒド、乳糖、果糖、サイクラミン酸ナトリウムなどの甘味剤；イプシロンアミノカプロン酸、トラネキサム酸、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素、リテックエンザイム等の酵素；モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロホスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化アンモニウム、フッ化第１錫等のフッ化物；酒石酸、水酸化ナトリウム、リン酸一水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸ナトリウム、クエン酸又はその水溶性塩、希塩酸等のｐＨ調整剤；Ｎ−アシル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、アスコルビン酸、アルギン酸ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、エデト酸四ナトリウム二水塩、塩化亜鉛、塩化ナトリウム、酒石酸、セチル硫酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、銅クロロフィリンナトリウム、乳酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、クエン酸ナトリウム等の緩衝剤や中性塩；メントール、チモール、カルバクロール、アネトール、ユーカリオイル、メチルサリシレート、ケイヒアルデヒド、オイゲノール、ｄ−ボルネオール等の香料成分；その他、結晶セルロース、酸化アルミニウム、歯磨用リン酸水素カルシウム、メチルセルロース、流動パラフィン、リン酸水素カルシウム、リン酸マグネシウム、ピロリン酸カルシウム、重質炭酸カルシウム、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン塩類、グリチルレチン酸、クロロフィル、カロペプタイド、ビタミン類、歯石防止剤、歯垢防止剤、抗う蝕剤、防腐剤などの成分を１種又は２種以上配合することができる。
【００１７】
またノニオン性界面活性剤や両性界面活性剤等の他の界面活性剤を配合してもよい。ノニオン性界面活性剤としては、特に制限されないが、ラウロイルジエタノールアミド等のアルキロイルエタノールアミド、ショ糖モノ及びジラウレート等の脂肪酸基の炭素数が１２〜１８であるショ糖脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、オレイン酸モノグリセライド、ステアリン酸モノグリセライド、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（ＰＯＥ硬化ヒマシ油）、エチレンオキサイドとプロピレンオキサイドの重合物及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレンモノラウリルエステル等のポリエチレンオキサイドと脂肪酸、脂肪アルコール、多価アルコール及びポリプロピレンオキサイドとの縮合生成物などが例示できる。好ましくはＰＯＥ硬化ヒマシ油である。両性界面活性剤としては２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタインやラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等といった各種ベタイン型及びアミノ酸型の界面活性剤を例示することができる。
【００１８】
また、練歯磨等の固形もしくはペースト状の歯磨類の場合には、上記成分に加えて第２リン酸カルシウム・２水和物及び無水物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、酸化チタン、アルミナ、水酸化アルミニウム、沈降性シリカ、その他のシリカ系研磨剤、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、不溶性メタリン酸カリウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、合成樹脂等の研磨剤；カラギーナン、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウムなどのセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウムなどのアルギン酸塩、アルギン酸プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、トラガカントガム、カラギーナン、アラビアガムなどのガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドンなどの合成粘結剤、ゲル化性シリカ、ゲル化性アルミニウムシリカ、ビーガム、ラポナイトなどの無機粘結剤等といった各種粘結剤を配合することができる。
【００１９】
本発明の口腔用組成物は、そのｐＨを特に制限されないが、通常ｐＨ５〜９、好ましくはｐＨ６〜８の範囲になるように調整されるのが望ましい。
【００２０】
なお、本発明には下記の態様が含まれる：
１）アニオン性界面活性剤とアルコールを含有することを特徴とする口腔用組成物。
２）口腔内投与あたり、アニオン性界面活性剤を０.２〜２重量％、アルコールを２〜３０重量％の割合で含む１）記載の口腔用組成物。
３）アニオン性界面活性剤が硫酸エステル型界面活性剤である１）又は２）記載の口腔用組成物。
４）アニオン性界面活性剤がアルキル基の炭素数が８〜１８である高級アルキル硫酸エステルの水溶性塩である３）記載の口腔用組成物。
５）アニオン性界面活性剤がラウリル硫酸塩、ミリスチル硫酸塩、セチル硫酸塩、及びオレイル硫酸塩よりなる群から選択される少なくとも１種である４）記載の口腔用組成物。
６）アニオン性界面活性剤がラウリル硫酸ナトリウムである５）記載の口腔用組成物。
７）アルコールが炭素数２〜６、好ましくは２〜４の低級アルコールである１）乃至６）のいずれかに記載の口腔用組成物。
８）アルコールがエタノール、プロパノール、イソプロパノール及びブタノールよりなる群から選択される少なくとも１種である７）に記載の口腔用組成物。
９）アルコールがエタノールである８）に記載の口腔用組成物。
10) 洗口液である上記１）〜９）のいずれかに記載の口腔用組成物。
【００２１】
11）アニオン性界面活性剤とアルコールを含有することを特徴とするヤニ汚垢除去剤。
12）口腔内投与形態あたり、アニオン性界面活性剤を０.２〜２重量％、アルコールを２〜３０重量％の割合で含むように用いられる11）記載のヤニ汚垢除去剤。
13）アニオン性界面活性剤が硫酸エステル型界面活性剤である11）又は12）記載のヤニ汚垢除去剤。
14）アニオン性界面活性剤がアルキル基の炭素数が８〜１８である高級アルキル硫酸エステルの水溶性塩である13）記載のヤニ汚垢除去剤。
15）アニオン性界面活性剤がラウリル硫酸塩、ミリスチル硫酸塩、セチル硫酸塩、及びオレイル硫酸塩よりなる群から選択される少なくとも１種である14）記載のヤニ汚垢除去剤。
16）アニオン性界面活性剤がラウリル硫酸ナトリウムである15）記載のヤニ汚垢除去剤。
17）アルコールが炭素数２〜６、好ましくは２〜４の低級アルコールである11）乃至16）のいずれかに記載のヤニ汚垢除去剤。
18）アルコールがエタノール、プロパノール、イソプロパノール及びブタノールよりなる群から選択される少なくとも１種である17）に記載のヤニ汚垢除去剤。
19）アルコールがエタノールである18）に記載のヤニ汚垢除去剤。
【００２２】
20) 上記11)〜19)記載のヤニ汚垢除去剤を含有する口腔用組成物。
21) 上記11)〜19)記載のヤニ汚垢除去剤をアニオン性界面活性剤が０.２〜２重量％、アルコールが２〜３０重量％の割合で含まれるように含有する20)記載の口腔用組成物。
22) 洗口液である上記20）又は21）に記載の口腔用組成物。
【００２３】
23) アニオン性界面活性剤とアルコールからなる組成物のヤニ汚垢除去剤としての使用。
24) アニオン性界面活性剤とアルコールからなる組成物のヤニ汚垢除去剤としての口腔用組成物への使用。
25) アニオン性界面活性剤とアルコールからなる組成物のヤニ汚垢除去剤としての洗口液への使用。
26) 組成物に含まれるアニオン性界面活性剤の割合が０.２〜２重量％、アルコールの割合が２〜３０重量％である、23）乃至25)のいずれかに記載のヤニ汚垢除去剤の使用。
【００２４】
【実施例】
以下、試験例及び実施例により本発明をより詳細に説明する。ただし、本発明はかかる試験例等によって何ら制限されるものではない。
＜試験例＞
表１に記載の処方に従って各種の口腔用組成物を調製し（実施例１、比較例１〜５）、その洗浄力について評価した。具体的には、各口腔用組成物の洗浄力の評価はモデル汚垢として下記の方法によって調製したタール汚垢を使用し、下記の洗浄試験に従って該タール汚垢の除去力を見ることによって行った。
【００２５】
１) タール汚垢付着標品の調製
▲１▼ たばこのフィルター部分を切除した上で、市販フィルターを付け吸引機を用いて模擬的な喫煙状態を作り、たばこの主流煙に含まれるタール成分をトラップする。
▲２▼ フィルターに吸着したタールをエタノールで抽出し、これをタール汚垢とする。
▲３▼ タール汚垢はエタノールで２５００倍に希釈した時、吸光度（317nm）が約０．２付近の値を示すようにする。
▲４▼ 調製したタール汚垢液１００μｌをスライドガラスに塗布し、約１時間室温乾燥した後、乾燥機に入れて５０℃でさらに２時間乾燥する。
▲５▼ 次いで、スライドガラスを乾燥機から取り出し、約３０分間室温放置し、これをタール汚垢付着標品とする。
【００２６】
２) 洗浄力試験
▲１▼ 上記で調製したタール汚垢付着標品（スライドガラス）を、５０ｍＬ容キャップ付き遠心管に慎重に挿入し、処方例１〜６の各口腔用組成物を４５ｍＬ投入する。
▲２▼ リストハンドシェイカーにて１分間振盪後（約３００ｒｐｍ）、タール汚垢付着標品を引き上げ、軽く蒸留水で濯ぐ。
▲３▼ これを約１時間室温乾燥した後、スライドガラス上に残ったタール汚垢を溶解する。具体的には、エタノール４５ｍＬを５０ｍＬ容遠心チューブに入れ、これにスライドガラスを浸して蓋を閉じて１０分間超音波洗浄機にかけてガラス表面の付着したタール汚垢を完全に溶解する。
▲４▼ スライドガラスに汚垢が残っていないことを確認して、溶出液の吸光度（３１７ｎｍ）を測定する。
▲５▼ 得られた吸光度から汚垢の洗浄率を求めた。具体的には洗浄率（％）は下記の式に従って算出した。
【００２７】
【数１】

【００２８】
３）試験結果
洗浄力試験の結果を表１に併せて示す。尚、評価は下記の基準に従って行った。○○○：洗浄率が９５％以上
○○：洗浄率が９０％〜９５％未満
○：洗浄率が８０〜９０％未満
△：洗浄率が７０〜８０％未満
×：洗浄率が５０〜７０％未満
××：洗浄率が５０％未満
【００２９】
【表１】

【００３０】
表１の結果からアニオン性界面活性剤とアルコールとの併用によってタール汚垢が有意に除去できることが示された。このことから、アニオン性界面活性剤とアルコールとの併用によるタール汚垢除去能力は、その他の界面活性剤（カチオン性、ノニオン性、両性）とアルコールとの併用の場合と比べて、顕著に優れていることがわかる。
【００３１】
以下、本発明の口腔用組成物の処方を実施例として記載する。なお、各処方の単位は特に言及しない限り、重量部を意味するものである。
実施例２
ラウリル硫酸ナトリウム 1.00
エタノール 10.00
ポリオキシエチレン硬化ひまし油 0.50
濃グリセリン 8.00
メチルパラベン 0.10
ブチルパラベン 0.05
リン酸二水素ナトリウム 0.50
香料 0.10
色素 0.001
精製水残量
計 100.00
実施例３
ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム 0.90
エタノール 8.00
濃グリセリン 12.00
硬化ひまし油 1.00
メチルパラベン 0.04
プロピルパラベン 0.02
ブチルパラベン 0.02
安息香酸ナトリウム 1.00
クエン酸ナトリウム 0.50
香料 0.30
色素 0.001
精製水残量
計 100.00
実施例４
ポリオキシエチレンラウリルエーテル酢酸ナトリウム 1.2
エタノール 12.00
ポリエチレングリコール 1.00
プロピレングリコール 9.00
メチルパラベン 0.04
ブチルパラベン 0.04
リン酸 0.10
サッカリンナトリウム 0.01
香料 0.01
色素 0.20
精製水残量
計 100.00

Claims

アニオン性界面活性剤としてアルキルアリールスルホン酸塩またはポリオキシエチレンアルキルエーテルカルボン酸若しくはその水溶性塩と、アルコールとして炭素数２〜４の低級アルコールを含有することを特徴とする、口腔内ヤニ汚垢除去用液状組成物〔但し、コウジ酸、コウジ酸塩及びコウジ酸誘導体から選ばれる１種又は２種以上、または一般式（1）又は（2）：
Ｍ _ｎ＋２Ｐ _ｎＯ _３ｎ＋１・・・（1）
（ＭＰＯ _３） _ｍ・・・（2）
（但し、ＭはＮａ又はＫを示し、ｎ≧２、ｍ≧３である。）で表されるポリリン酸塩の１種又は２種以上を含む口腔用組成物を除く。〕。
前記アルキルアリールスルホン酸塩がドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムである請求項１に記載する口腔内ヤニ汚垢除去用液状組成物。
前記ポリオキシエチレンアルキルエーテルカルボン酸若しくはその水溶性塩がポリオキシエチレンラウリルエーテル酢酸若しくはそのナトリウム塩である請求項１に記載する口腔内ヤニ汚垢除去用液状組成物。