JPH0340007B2 - - Google Patents

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JPH0340007B2
JPH0340007B2 JP58141798A JP14179883A JPH0340007B2 JP H0340007 B2 JPH0340007 B2 JP H0340007B2 JP 58141798 A JP58141798 A JP 58141798A JP 14179883 A JP14179883 A JP 14179883A JP H0340007 B2 JPH0340007 B2 JP H0340007B2
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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、生えた歯に局所的に塗布したとき齲
蝕症(虫歯)の制圧と予防に有用な中性の、局所
用フツ化ナトリウムゲル組成物に関する。
フツ化ナトリウムの中性水溶液が初めて虫歯の
予防に用いられたのは約40年以前であつた。中性
フツ化ナトリウムを用いる最初の臨床的研究はク
ヌツソンおよびアームストロング(「パブリツク.
ヘルス、リポート(Public Health Rep.)」58
1701(1943年))ならびにバイビイ(「J.Am.Dent.
Assoc.」31、317(1944年))により行われた。
1960年代の初期に、酸性化したフツ化リン
(「APF」)は、ブルデヴアルド他(「Arch.Oral
Biol.」、167(1963年))による若干の検査室試
験によつてAPF系が中性フツ化ナトリウムより
も高い吸収量をもたらすことを示す点で好ましい
物質であるように思われた。その結果、歯科医
師、衛生士、およびその他の歯科技術者等によつ
て用いられる支配的なフツ化物物質はそれ以来
APF物質となつている。1960年代の後期、APF
物質にゲルの形態が導入された。この種の処方の
一つがエルブレダーにより米国特許第3337412号
中に記載されている。他のAPFゲルはワイツマ
ン他によつて米国特許第4267167号中に記載され
ている。
発明者の知る限りでは、虫歯予防における中性
フツ化ナトリウム水溶液の最初の使用以来、何人
によつても歯科学における手術者の塗布するフツ
化ナトリウムの局所的「ゲル」または増粘した水
溶液の使用が提案されたことはなかつた。このこ
とは、現在中性フツ化ナトリウムとAPFとの間
には何らの差異もないと信じられている(吟味の
ために「Ripa,Intl.Dent.J.」31.105(1981)参
照)ので、臨床的効能の観点からは驚くべきこと
であるが、依然としてAPFゲルの使用に関する
若干の欠点は存在している。たとえば、APFは
陶材、ポリマー−硝子複合材料、ならびに金属ブ
リツジ義歯および歯列矯正用ブラケツトについて
酸エツチング電位を有している。これは汚染、弱
化、および研磨の減少をもたらす可能性がある。
現在までのところ、最も専門的なフツ化物「ゲ
ル」処置は13歳未満の子供達に施されて来た。こ
れらの治療者に関しては、APFゲルの酸エツチ
ング電位は余り大きな問題とはならない。それは
彼等の陶材、複合材料、金属ブリツジ義歯等に関
する影響の範囲が小さいからである。しかしなが
ら、歯科医師はフツ化物による処置が13歳未満の
子供達以外の多くの治療者にとつても有益である
ことを認識するようになつて来た。たとえば、虫
歯を抑制し、および/または防示するためのフツ
化物による処置が歯列矯正処理を受けている子供
ならびに成人にとつては有用である。改良された
予防および処置方法の故で、多くの成人が自身の
自然の歯を保持している。従つて、冠側および歯
根齲蝕症は成人人口の重大な健康上の問題となつ
ている(「ユー、エス、ナシシヨナル、センター、
フオー、ヘルス、スタテイクス、データ」1971年
〜1974年)。歯肉疾患、たとえば歯齦炎および歯
根膜疾患を病んでいる成人患者にとつてはフツ化
物処置が歯根の部分、すなわち歯肉線の後退によ
り露出することになる部分における虫歯の生成を
遅らせるために役立つ。更に、障害を持つた
人々、頭部および首部照射による唾液流出に関し
損傷を受けた人々、および血友病患者も虫歯を抑
制するためのフツ化物処置から利益を受けること
ができる。しかし、フツ化物ゲルの処置がこの種
の患者にまで拡大されると、APFゲルの酸エツ
チング電位は重大関心事と成り得るものである。
本発明は、中性フツ化ナトリウムゲルが生成可
能であり、そしてこれを虫歯予防ならびに抑制の
ために利用し得るという発見に基づくものであ
る。
本発明は歯の予防処置に足るフツ化ナトリウム
を含有するフツ化ナトリウム濃縮または増粘水溶
液を提供し、前記増粘溶液は約5乃至約9の範囲
内のPHを有している。
本発明の中性局所用フツ化ナトリウムゲルは実
際には増粘溶液であつて、正確にはゲルではな
い。しかし、術語「ゲル」は歯科の専門家により
この種の物質を示すために広く用いられているの
で、本明細書中では、本発明が実際には増粘溶液
に関しており、そして正確には架橋した「ゲル」
には関していないという理解の下に該術語を用い
るものとする。
本発明によるゲルは水、フツ化ナトリウム、シ
ツクナー(増粘剤)、およびPHを約5乃至9、そ
して好ましくは約6乃至8に保つための緩衝剤を
含んでいる。場合により、組成物は更に香料、甘
味料、防腐剤、および着色剤を所望の効果を達成
するに要するレベルで含むものである。その結
果、構成成分の割合の代表的な範囲は以下の第
表中に示される。
第 表 基本配合 成 分 %(W/W) 水 75.2〜96.1 フツ化ナトリウム 1.0〜5.0 シツクナー 1.0〜20.0 緩 衝 剤 0.5〜1.5 香 料 0.1〜0.5 甘 味 料 0.1〜0.3 防 腐 剤 0.15〜0.35 着 色 剤 0.05〜0.15 本発明において用いられるシツクナーには、水
溶性増粘剤、たとえば天然ガム、セルロース誘導
体、たとえばカルボキシメチルセルロースナトリ
ウム、ヒドロキシエチルセルロース等、ポリアク
リル酸ポリマー、無機シツクナー、たとえばコロ
イドシリカ、中分子量アルキレンオキシドポリマ
ー、たとえばエチレンオキシド/プロピレンオキ
シドポリマーまたはポリエチレンオキシドおよび
変性デン粉がある。
これらのシツクナーは人体への摂取に関し安全
でなければならず(FDAによる経口用途の承
認)、フツ化物イオンと結合してはならず、また
は如何なる方法においても、その生体有用性が顕
著な悪影響を受けてはならず、更に本発明の生成
物に対し所望の流動特性を付与するものでなけれ
ばならない。このシツクナーは、逆さにしたマウ
スピーストレーアプリケータ内のゲルを約4分間
まで(専門家により塗布されるフツ化物処理の典
型的な時間)保持するのに適当な溶液の粘度を達
成するに十分であるが、一方歯科技術者により取
扱い可能な特性を得るのに十分な流動性(たとえ
ば、ゲルトレ−アプリケータ内に分配したとき)
をもつて添加される。従つて、この増粘剤は、中
性のフツ化ナトリウム組成物に対し一定の度合の
チキソトロピーを付与せねばならない。すなわ
ち、静止状態において、生成物は増粘したゲル状
の稠度を有し、一方剪断力の下では、たとえば多
分単純な撹拌により得られる状態の下では、フツ
化ナトリウムゲルは減粘乃至より流動的な状態へ
の可逆的な転移を受けるものでなければならな
い。
上記特性を付与するために要するシツクナーの
的確な割合を決定するのには日常の実験で足り
る。以下の実施例は使用する具体的なシツクナー
の代表的な割合を示すものである。
本発明に用いられる好ましい配合を以下の第
表に示す。
第 表 中性フツ化ナトリウム「ゲル」組成物の好まし
い処方 成 分 %(W/W) 水 87.7 フツ化ナトリウム 2.0 「カーボポール(Carbopol)934P」 (ポリアクリル酸) 1.2 キサンタンガム 1.2 10%水酸化ナトリウム(水溶液) 6.5 無水リン酸二ナトリウム 0.7 香 料 0.3 サツカリンナトリウム 0.1 安息香酸ナトリウム 0.2 メチルパラベン 0.05 着色液 0.05 100.00 PH=7.0 粘度=60RPMおよび25℃で85ポイズ 「カーボポール934P」は重合したアクリル酸
である。
水酸化ナトリウム水溶液を添加してこの物質を
中性化してそのナトリウム塩を生成する。
ゲルのPHは、酸または塩基、たとえばリン酸、
塩酸、または水酸化ナトリウムであつて、摂取し
て安全である塩を生成するものを添加することに
よつて、あるいは摂取可能な緩衝剤、たとえばリ
ン酸ナトリウムの添加によつて所望の範囲に調整
することが可能である。リン酸二ナトリウムおよ
びリン酸一ナトリウム塩は好ましい緩衝剤であ
る。緩衝剤はPHを所望の中性範囲内に維持するた
めに好ましいものである。それは空気中の二酸化
炭素の吸収が緩衝化していないゲルのPHを減少さ
せるからである。
増粘剤は単独または組合わせることにより、ス
ピンドルNo.5を用いて60rpmかつ25℃でブルツク
フイイールド粘度計で試験したとき約40乃至約
200ポイズの粘度を付与する量をもつて使用され
る。ゲルのチキソトロピーの程度は、スピンドル
No.4を用いて1.5rpmそして25℃において測定し
たブルツクフイールド粘度が約500乃至約4000ポ
イズ内にあることが好ましい。
下記の実施例は本発明に従つて使用可能な付加
的なゲルを説明するものである。
実施例 1 本実施例は、変性セルロースシツクナー、カル
ボキシメチルセルロースナトリウムを用いる処方
を示すものであるが、この場合他のどんなセルロ
ースエーテル、たとえばヒドロキシプロピルセル
ロース、ヒドロキシエチルセルロースまたはそれ
らの組合せ(イオン性および非イオン性セルロー
ス、たとえばカルボキシメチルセルロースナトリ
ウムとヒドロキシプロピルセルロース)も適用可
能である。この種のシツクナーの添加範囲は約1
乃至5%(W/W)である。
成 分 %(W/W) 水 93.8 フツ化ナトリウム 2.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 2.5 リン酸二ナトリウム 0.95 リン酸一ナトリウム 0.05 香 料 0.3 サツカリンナトリウム 0.1 安息香酸ナトリウム 0.2 メチルパラベン 0.05 着 色 剤 0.05 100.00 PH=7.0 粘度=60RPMおよび25℃で130ポイズ 実施例 2 本実施例は、水溶性アクリル酸ポリマー〔カー
ボマーズ(carbomers)、USP〕、たとえば「カー
ボポール934および940」を1乃至5%(W/W)で
用いる場合を示すものである。
成 分 %(W/W) 水 81.1 フツ化ナトリウム 2.0 「カーボポール934P」 2.5 10%水酸化ナトリウム 13.0 リン酸二ナトリウム 0.7 香 料 0.3 サツカリンナトリウム 0.1 安息香酸ナトリウム 0.2 メチルパラベン 0.05 着 色 液 0.05 100.00 PH=7.0 粘度=60RPMおよび25℃で85ポイズ 実施例 3 本実施例は天然の多糖類、すなわちキサンタン
ガムを用いる場合を示すものであるが、このキサ
ンタンガムは本実施例におけるように単独で用い
ることもできる一方、他のガム、たとえばグアー
ガムまたはアルギン酸の誘導体と組合わせて用い
ることもできる。
成 分 %(W/W) 水 93.8 フツ化ナトリウム 2.0 キサンタンガム 2.5 リン酸二ナトリウム 0.95 リン酸一ナトリウム 0.05 香 料 0.3 サツカリンナトリウム 0.1 安息香酸ナトリウム 0.2 メチルパラベン 0.05 着 色 液 0.05 100.00 PH=7.0 粘度=60RPMおよび25℃で80ポイズ 実施例 4 本実施例は無機シツクナー、すなわちケイ酸ア
ルミニウムマグネシウムを全濃度の2乃至15%
(W/W)で用いる場合を示す。ヒユームドシリカ
もまた、無機シツクナーとして利用することがで
きる。
成 分 %(W/W) 水 86.3 フツ化ナトリウム 2.0 コロイドケイ酸アルミニウムマグネシウム 10.0 リン酸 1.0 香 料 0.3 サツカリンナトリウム 0.1 安息香酸ナトリウム 0.2 メチルパラベン 0.05 着 色 剤 0.05 100.00 PH=6.5 粘度=60RPMおよび25℃で120ポイズ 実施例 5 本実施例はグアーガムを1乃至5%(W/W)の
範囲で用いる場合を示す。
成 分 %(W/W) 水 94.1 フツ化ナトリウム 2.0 グアーガム 2.2 リン酸二ナトリウム 0.95 リン酸一ナトリウム 0.05 香 料 0.3 サツカリンナトリウム 0.1 安息香酸ナトリウム 0.2 メチルパラベン 0.05 着 色 剤 0.05 100.00 PH=7.1 粘度=60RPMおよび25℃で100ポイズ 実施例 6 本実施例は酸化エチレンと酸化プロピレンとの
コポリマー縮合物を3乃至20%で用いる場合を示
す。
成 分 %(W/W) 水 78.3 フツ化ナトリウム 2.0 「ブルロニツクF108」(酸化エチレン/ 酸化プロピレンブロツクコポリマー) 18.0 リン酸二ナトリウム 0.95 リ酸一ナトリウム 0.05 香 料 0.3 サツカリンナトリウム 0.1 安息香酸ナトリウム 0.2 メチルパラベン 0.05 着 色 剤 0.05 100.00 PH=7.1 粘度=60RPMおよび25℃で105ポイズ 実施例 7 本実施例は酸化エチレンポリマー「ポリオツク
ス301」を用いる場合を示す。
成 分 %(W/W) 水 93.3 フツ化ナトリウム 2.0 「ポリオツクス301」 3.0 リン酸二ナトリウム 0.8 リン酸一ナトリウム 0.2 香 料 0.3 サツカリンナトリウム 0.1 安息香酸ナトリウム 0.2 メチルパラベン 0.05 着 色 剤 0.05 100.00 PH=7.3 粘度=60RPMおよび25℃で90ポイズ 実施例 8 本実施例はカルボキシメチルセルロースナトリ
ウムと微粉砕したケイ酸アルミニウムマグネシウ
ムとの1:2乃至1:9の割合における混合物を
用いる場合を示す。
成 分 %(W/W) 水 86.6 フツ化ナトリウム 2.0 ケイ酸アルミニウムマグネシム 8.5 CMCナトリウム 1.2 リン酸一ナトリウム 1.0 香 料 0.3 サツカリンナトリウム 0.1 安息香酸ナトリウム 0.2 メチルパラベン 0.05 着 色 剤 0.05 100.00 PH=7.3 粘度=60RPMおよび25℃で110ポイズ 実施例 9 本実施例は酸変性デン粉を2乃至15%(W/W)
の範囲で用いる場合を示す。
成 分 %(W/W) 水 88.8 フツ化ナトリウム 2.0 「インスタント・クリア・ゲル(ナシヨナル、 スターチ、アンド、ケミカル、カンパニーよ りのデン粉) 7.5 リン酸二ナトリウム 0.95 リン酸一ナトリウム 0.05 香 料 0.3 サツカリンナトリウム 0.1 安息香酸ナトリウム 0.2 メチルパラベン 0.05 着 色 剤 0.05 100.00 PH=6.9 粘度=60RPMおよび25℃で150ポイズ 実施例 10 本実施例はヒドロコロイド海草抽出物、カラジ
ーナン(carrageenan)を0.5乃至4.0%(W/W)で
用いる場合を示す。
成 分 %(W/W) 水 94.1 フツ化ナトリウム 2.0 カラジーナン 2.2 リン酸二ナトリウム 0.95 リン酸一ナトリウム 0.05 香 料 0.3 サツカリンナトリウム 0.1 安息香酸ナトリウム 0.2 メチルパラベン 0.05 着 色 剤 0.05 100.00 PH=7.1 粘度=60RPMおよび25℃で110ポイズ 本発明の増粘した中性フツ化ナトリウム水溶液
は歯科医師、衛生士、または技術者によつて慣用
の方法により歯に施用されるが、これにはトレー
技法または「ペイント・オン」技法のいずれかが
包含される。トレー施用の便利さと時間がかから
ないという観点から、トレー技法が好ましい。こ
の方法おいては、ゲル施用トレーをゲル生成物
で、たつぷり約1/3充填する。歯を完全に乾燥し
た後、充填したトレーを患者の口中に挿入し、そ
してそこで4分間保持する。次にトレーを除去
し、そして患者は口中に残存する全ての過剰のゲ
ルを吐き出す。「ペイント・オン」技法に関して、
歯は綿ロールにより単離され、そして空気によつ
て十分に乾燥される。次いで、線アプリケータを
ゲル中に浸漬し、そして歯を塗布し、ゲルで覆つ
た歯を4分間保持する。あらためて綿ロールを除
去した後、患者は過剰のゲルを吐き出す。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1 歯の局所的予防処置に用いられるのに適した
    組成物であつて、75.2〜96.1重量%の水と、全組
    成物の1〜5重量%の割合のフツ化ナトリウム
    と、およびシツクナーとを含んでなり、前記組成
    物のPHが6〜8の範囲内にあり、かつ上記シツク
    ナーがキサンタンガムと、アクリル酸重合体の水
    溶性塩とからなる、増粘した水性フツ化ナトリウ
    ム組成物。 2 上記組成物が緩衝剤を含んでなる特許請求の
    範囲第1項記載の組成物。 3 前記組成物が香料、防腐剤、および着色剤を
    包含する特許請求の範囲第1項記載の組成物。 4 前記緩衝剤がリン酸二ナトリウム、リン酸一
    ナトリウム、またはそれらの混合物である特許請
    求の範囲第2項記載の組成物。 5 60RPMおよび25℃においてブルツクフイー
    ルド粘度計により試験したとき前記組成物が約40
    乃至200ポイズの粘度を有し、また15RPMおよび
    25℃においてブルツクフイールド粘度計により試
    験したときは500乃至4000ポイズの粘度を有する
    特許請求の範囲第1、第2、第3または第4項記
    載の組成物。 6 前記シツクナーがキサンタンガムとポリアク
    リル酸ナトリウム塩からなる許許請求の範囲第5
    項記載の組成物。
JP58141798A 1982-08-02 1983-08-01 増粘した水性フツ化ナトリウム組成物 Granted JPS5944307A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US40426382A 1982-08-02 1982-08-02
US404263 1982-08-02

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Publication Number Publication Date
JPS5944307A JPS5944307A (ja) 1984-03-12
JPH0340007B2 true JPH0340007B2 (ja) 1991-06-17

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Application Number Title Priority Date Filing Date
JP58141798A Granted JPS5944307A (ja) 1982-08-02 1983-08-01 増粘した水性フツ化ナトリウム組成物

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JP (1) JPS5944307A (ja)
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