NL1004386C2 - Mondverzorgingsmiddel. - Google Patents

Description

Titel: Mondverzorgingsmiddel

De onderhavige uitvinding heeft betrekking op een fluoride bevattend mondverzorgingsmiddel, waarbij de effectiviteit van de in het middel aanwezige fluoride versterkt is.

5 Onder mondverzorgingsmiddelen worden die produkten verstaan, die bij normaal gebruik niet of nauwelijks worden ingeslikt, maar wel gedurende enige tijd in de mondholte verblijven, waarbij het middel met vrijwel alle tandvlakken in intensief contact komt. Voorbeelden van dergelijke middelen 10 zijn tandpasta's, tandpolishes, kauwgom, mondwaters en mondpoeders.

Regelmatig poetsen en verzorgen van de mondholte onder toepassing van een geschikt middel zoals een tandpasta of een mondwater helpt bij het voorkomen van een snelle opbouw plak 15 en het optreden van de andere aandoeningen, maar zelfs regelmatig poetsen is niet voldoende voor het volledig verwijderen van plak en het tegengaan van cariës.

Het is bekend, dat het mogelijk is de cariësprogressie tegen te gaan door toevoeging van diverse verbindingen aan 20 mondverzorgingsmiddelen. De meest bekende verbindingen zijn die welke fluoride ionen leveren, zoals NaF, tinfluoride, aminfluoride met lange keten en natriummonofluorfosfaat. De werking van dergelijke fluoride verbindingen berust op stimulatie van minerale transformaties in het tand-email.

25 De werking van dergelijke fluoride verbindingen is echter beperkt in de tijd en in effectiviteit, vooral bij het gebruik van natriumfluoride als fluoride bron. Het is derhalve een doel van de uitvinding te voorzien in een mondverzorgingsmiddel, dat een duidelijk versterkte werking 30 van fluoride, in het bijzonder afkomstig van natriumfluoride vertoont.

Verrassenderwijs is gebleken dat de toepassing van een combinatie van xanthaan gom en een gecarboxyleerd vinylpolymeer in fluoride bevattende mondverzorgingsmiddelen 1004386 2 een bijzonder goed effect vertoont ten aanzien van de werking van de fluoride. Dit geldt in het bijzonder bij de toepassing van natriumfluoride als fluoride bron.

De uitvinding betreft derhalve een fluoride bevattend 5 mondverzorgingsmiddel, omvattende een combinatie van xanthaangom en een gecarboxyleerd vinylpolymeer, evenals de gebruikelijke hulpstoffen.

Als gebruikelijke hulpstoffen kan men de voor mond-verzorgingsmiddelen gangbare stoffen toepassen. Voorbeelden 10 daarvan zijn onder meer anti-bacteriële middelen, polijst-middelen, drager, bevochtiger, verdikkingsmiddel, geur- en smaakstoffen, anti-tandsteenmiddelen, middelen voor het tegengaan van de gevoeligheid van tanden, wond-helende middelen, evenals activiteitsverhogende middelen zoals de 15 diverse polymeren. Tevens kan het nuttig zijn waterstofperoxide-producerende enzymsystemen in de middelen op te nemen.

De aanwezigheid van fluoride-producerende middelen in de mondverzorgingsmiddelen volgens de uitvinding is van belang.

20 Geschikte verbindingen kunnen volledig of enigszins wateroplosbaar zijn. Geschikte verbindingen zijn de anorganische fluoridezouten, zoals water-oplosbare alkali- en aardalkalimetaalzouten, bijvoorbeeld natriumfluoride, kaliumfluoride, bariumfluoride, calciumfluoride, 25 ammoniumfluoride, koperfluoride of zinkfluoride. Alkalimetaal en tinfluoride, zoals natriumfluoride hebben de voorkeur.

De hoeveelheid fluoride-leverende verbinding is enigszins afhankelijk van de aard van de verbindingen, de oplosbaarheid en de aard van het mondverzorgingsmiddel. Het dient echter een 30 niet-toxische, werkzame hoeveelheid te zijn. Bij tandpasta's zal dit in het algemeen liggen tussen 0,005 tot 3,0%, welke hoeveelheid in staat is tot ongeveer 5000 ppm fluorionen te leveren. Een geschikte minimum hoeveelheid bedraagt bij voorkeur 300 ppm. In het algemeen heeft het de voorkeur een 35 hoeveelheid toe te passen die leidt tot de aanwezigheid van 300 tot ongeveer 2000, meer in het bijzonder 800 tot ongeveer 1500 ppm fluoride-ionen in het mondverzorgingsmiddel. In het 1 0 04 38 6 3 geval alkalimetaalfluoriden en tinfluoriden gebruikt worden is de fluorideverbinding aanwezigheid in een hoeveelheid tot ongeveer 2 gew.%, meer in het bijzonder van 0,5 tot 1 gew.%.

Volgens de uitvinding is het van belang, dat een 5 combinatie van een xanthaangom en een effectieve hoeveelheid gecarboxyleerd vinylpolymeer aanwezig is. Deze hoeveelheid hangt af van de effectiviteit van het polymeer, hetgeen onder meer bepaald wordt door de hoeveelheid carboxylgroepen en het molecuulgewicht. Geschikte hoeveelheden liggen tussen 0,001 en 10 2 gew.% betrokken op het gewicht van de middelen. De hoeveelheid xanthaangom kan variëren van 0,001 tot 4 gew.%.

Geschikte typen gecarboxyleerde vinylpolymeren zijn in de handel verkrijgbaar onder het handelsmerk Carbopol® bij de firma B.F. Goodrich. Meer in het bijzonder zijn de typen 956, 15 980, 2984, 5984 en 974 geschikt, waarbij de laatste drie typen een bijzondere voorkeur genieten.

Voor het verder verbeteren van de werking van de mondverzorgingsmiddelen en voor het versterken van de effectiviteit van de fluoride kan het gewenst zijn twee- of 20 drie-waardige kationen toe te voegen. Voorbeelden daarvan magnesium-, calcium-, titaan-, tin- en/of aluminiumionen, in het algemeen in de vorm van de in water oplosbare zouten daarvan. Geschikte hoeveelheden daarvan liggen tussen 0,1 en 5 gew.% berekend op basis van het metaalion op het gewicht van 25 het mondverzorgingsmiddel.

Voor het verkrijgen van een antibacteriële werking kan men bekende anti-bacteriële middelen toepassen, zoals xylitol, een difenylether of een fenolderivaat, zoals triclosan of bromochlorofeen. Het is echter ook mogelijk één van de andere 30 antibacteriële middelen te gebruiken. Meer in het bijzonder kan men overwegen gebruik te maken van een lantibioticum, zoals nisine, eventueel in combinatie met triclosan of één van de andere genoemde componenten.

In het geval het mondverzorgingsmiddel de vorm heeft van 35 een tandpasta bevat deze ook een polijstmiddel. Gangbare polijstmiddelen zijn water-onoplosbaar natriummetafosfaat, kaliummetafosfaat, tricalciumfosfaat, gedehydrateerd 1004386 4 calciumfosfaat, watervrij dicalciumfosfaat, calciumpyro-fosfaat, magnesiumorthofosfaat, trimagnesiumfosfaat, aluminiumoxide, aluminiumoxidehydraat, calciumcarbonaat, aluminiumsilicaat, zirkoonsilicaat, silica, bentoniet en 5 mengsels van twee of meer van deze polijstmiddelen. Andere geschikte polijstende materialen omvatten de deeltjesvormige thermohardende harsen zoals melamine-fenol, en ureum-formaldehyden, evenals verknoopte polyepoxyden en polyesters. Voorkeurspolijstmiddelen omvatten silica met deeltjesgrootte 10 tot ongeveer 7 pm, een gemiddelde deeltjesgrootte van ongeveer 1,1 Mm en een oppervlakte van maximaal 5 cm2/g, silicagel of colloïdaal silica, evenals complex amorf alkalimetaalalumino-silicaat.

Als visueel heldere gels gewenst zijn wordt bij voorkeur 15 een polijstmiddel van colloïdaal silica, bijvoorbeeld

Syloid 72 en Syloid 74 of Santocel 100 toegepast, evenals alkalimetaalaluminosilicaatcomplexen. Deze stoffen hebben brekingsindexen die dicht liggen bij de brekingsindex van de gelsystemen die daarvoor gebruikt worden.

20 Het polijstmiddel is in het algemeen aanwezig in de tandpasta in hoeveelheden van 10-99 gew.%. Bij voorkeur bedraagt dit echter 10-75%.

In een tandpasta zal de vloeibare drager in het algemeen water en een bevochtiger bevatten in hoeveelheden van 25 10-90 gew.%. Glycerine, propyleenglycol, sorbitol, polypropyleenglycol en/of polyethyleenglycol zijn voorbeelden van geschikte bevochtigers/dragers. Het kan ook voordeel hebben vloeibare mengsels van water, glycerine en sorbitol toe te passen. Bij de heldere gels, waarbij de brekingsindex een 30 belangrijke overweging vormt, past men bij voorkeur 3-30 gew.% water, 0-80 gew.% glycerine en ongeveer 20-80 gew.% sorbitol toe.

Het is bekend fosfaatverbindingen toe te voegen aan mondverzorgingsmiddelen. Bekende anorganische 35 fosfaatverbindingen zijn trimetafosfaat en calciumfosfaat. Ook is het bekend organische fosfaatverbindingen toe te voegen aan mondverzorgingsmiddelen. Deze stoffen hechten sterk aan het 1004386 5 tandglazuur, waarbij de oppervlaktespanning verlaagd wordt.

Dit zou de hechting van plaque aan het tandglazuur verminderen. Bij voorkeur worden polyfosfaten toegepast, zoals lineaire, tri en/of tetrapolyfosfaten, liefst in hoeveelheden 5 tot ca 15 gew.%, betrokken op het gewicht van het mondverzorgingsmiddel.

Tandpasta's en tandgels bevatten in het algemeen een natuurlijk of synthetisch verdikkingsmiddel of geleermiddel in hoeveelheden van ongeveer 0,1 tot 10, bij voorkeur ongeveer 10 0,5 tot ongeveer 5 gew.%. Een geschikt verdikkingsmiddel is synthetisch hectoriet, een synthetisch colloïdaal magnesium-alkalimetaalsilicaatcomplexe klei die bijvoorbeeld verkrijgbaar is als Laponiet (b.v. CP, SP 2002, D) van Laporte Industries Limited.

15 Andere geschikte verdikkingsmiddelen omvatten Iers mos, tragacanth-gom, zetmeel, polyvinylpyrrolidon, hydroxyethy1-propylcellulose, hydroxybutylmethylcellulose, hydroxypropyl-methylcellulose, hydroxyethylcellulose (b.v. Natrosol), natriumcarboxymethylcellulose en colloïdaal silica.

20 Geschikte smaak- of zoetstoffen kunnen ook toegepast worden. Voorbeelden van geschikte smaakcomponenten zijn de smaakoliën zoals kruizemunt, pepermuntolie, wintergroen, sassafras, kruidnagel, sage, eucalyptus, marjoraam, citroen, sinaasappel en methylsalicylaat. Geschikte zoetstoffen 25 omvatten sucrose, lactose, maltose, sorbitol, natrium- cyclamaat, perillartine, aspartaam, saccharine en dergelijke. De hoeveelheid van de gecombineerde smaak- en zoetstoffen tezamen bedraagt bij voorkeur 0,1-5 gew.% van het preparaat.

In de mondverzorgingsmiddelen volgens de uitvinding 30 kunnen componenten aanwezig zijn die de gevoeligheid van tanden verminderd, zoals specifieke alkalimetaalzouten (strontiumzouten en/of kaliumnitraat en/of kaliumcitraat). Ook kunnen wondhelende middelen aanwezig zijn zoals alantoïne, chlorofyl, tocoferol en kruidenextracten. Activiteits-35 verhogende middelen, dat wil zeggen middelen die de verblijftijd van de actieve componenten in de mondholte 1004386 6 verlengen zijn met name allerlei polymeren zoals Gantrez en fosfonaten.

Volgens een voorkeursuitvoeringsvorm bevatten de mondverzorgingsmiddelen ook een enzymsysteem zoals beschreven 5 in de Amerikaanse octrooischriften 4.150.113 en 4.871.532. De daarin beschreven waterstofperoxide-producerende enzymsystemen hebben ook een voordelige werking op de vermindering van de bacteriële activiteit in de mondholte. Het meest effectieve enzym is het oxidoreductase-enzym glucose-oxidase. Dit enzym 10 kan aanwezig zijn in combinatie met andere enzymen zoals amyloglucosidase, dextranase en/of mutanase, eventueel in combinatie met zinkionen-leverende verbindingen en/of 8-hydroxychinolinederivaten.

Andere enzymen zoals lactoperoxidase, lactoferrin en 15 lysozym kunnen ook aanwezig zijn en verschaffen een mond-verzorgingsmiddel met aantrekkelijke aanvullende eigenschappen .

In de mondverzorgingsmiddelen kunnen ook oppervlakte-actieve stoffen aanwezig zijn, meer in het bijzonder niet-20 ionogene oppervlakte-actieve stoffen, hoewel ook anionogene oppervlakte-actieve stoffen gebruikt kunnen worden.

Voorbeelden van dergelijke oppervlakte-actieve stoffen die aanwezig kunnen zijn in hoeveelheden tussen 0,01 en 5 gew.% zijn onder meer geëthoxyleerde alcoholen en dergelijke.

25 In het geval het mondverzorgingsmiddel een mondwater is past men bij voorkeur water toe als drager, eventueel in combinatie met een bevochtiger, zoals glycerol.

De vervaardiging van de mondverzorgingsmiddelen volgens de uitvinding omvat de gangbare methoden welke de deskundige 30 bekend zijn.

De uitvinding wordt thans toegelicht aan de hand van enkele niet beperkende voorbeelden.

VOORBEELD 1 35 Een tandpasta werd vervaardigd op een voor tandpasta's gangbare wijze. De samenstellingen daarvan waren als volgt.

1004386 7 silica 20,00 20 20 20 natriumfluoride 0,32 0,32 0,32 0,32 5 sorbitol 10 42 36 20 glycerol 3 - 3 5

Polyol - 4,5 2,0 PEG 3 2,5 2,5 3 xylitol - 10-- 10 xanthaangom 1,0 0,4 0,6 1,0

Carbopol 0,2 0,2 0,2 0,2 titaandioxide 0,5 - - 0,5 fosfaatbuffer 1 111 α-olefin-sulfonaat 1,5 1,5 1,5 1,5 15 water tot 100 100 100 100 1004386

Claims (10)

1. Fluoride bevattend mondverzorgingsmiddel, omvattende een effectieve hoeveelheid van een combinatie van xanthaangom en een gecarboxyleerd vinylpolymeer evenals de gebruikelijke hulpstoffen.

2. Mondverzorgingsmiddel volgens conclusie 1, waarin de hoeveelheid gecarboxyleerd vinylpolymeer ligt tussen 0,001 en 2,0 gew.%.

3. Mondverzorgingsmiddel volgens conclusie 1 of 2, waarin de hoeveelheid xanthaangom ligt tussen 0,001 en 4 10 gew.%.

4. Mondverzorgingsmiddel volgens conclusie 1, waarbij als fluoride bron natriumfluoride toegepast wordt.

5. Mondverzorgingsmiddel volgens conclusie 1-4, omvattende mondwater, tandpasta of gel.

6. Mondverzorgingsmiddel volgens conclusie 5, omvattende een tandpasta of gel, welke tevens een slijpmiddel en een verdikkingsmiddel bevat, alsmede een waterige drager.

7. Mondverzorgingsmiddel volgens conclusie 5, omvattende een mondwater welke tevens een waterige drager en 20 een aroma bevat.

8. Mondverzorgingsmiddel volgens conclusie 1-6, in de vorm van een tandpasta, waarin als hulpstoffen een of meer van de componenten aanwezig zijn uit de groep bestaande uit water, antibacteriële middelen, polijstmiddelen, schuimmiddelen, 25 enzymen, kleurstoffen, smaakstoffen en bevochtigers.

9. Toepassing van een effectieve hoeveelheid van een combinatie van een fluoride, een gecarboxyleerd vinylpolymeer en xanthaangom, in combinatie met ten minste één of meer hulpstoffen in mondverzorgingsmiddelen. 1004386

10. Toepassing volgens conclusie 9, voor het versterken van de effectiviteit van het fluoride. 1004 386 SAMENWERKINGSVERDRAG (PCT) RAPPORT BETREFFENDE NIEUWHEIDSONDERZOEK VAN INTERNATIONAAL TYPE lOENTIFlKATIE VAN OE NATIONALE AANVRAGE Kenmem van oe aanvrager ot van de gemacntigce | __Nw 9353_ | Neoenanase aanvrage nr. indienngscaaim 1004386 30 oktober 1996 Ingeroepen voorrangsoaajm Aanvrager (Naam) 'j i SARA LEE/DE N.V. j OaAim van net verzoex voor een onderzoen van intemaaonaat type Door oe Insanae voor Intemasonaal Onderzo*κ (ISA) aan net verzoen voor een onderzoen van internaoonaaj type begexene nr SN 29802 NL __ i. CLASSIFICATIE VAN HET ONDERWERP (bij Decassmg van verschillende etassitcaoes. alle «tassificaoesym boten opgeven) j Volgens de In te ma aorta ie dassilicaae (IPC) Int.Cl.a 61 K 7/16 _ I II. ONDERZOCHTE GEBIEDEN VAN DE TECHNIEK j _Qnaerzocftte minimum documentatie____J Classificatiesysteem I_Classificatiesvrrooien__-_I i | £ ! f Int.Cl.6: I A 61 K j ! I ! i i i Onaorzocnte anoere aocjmamaoa aan ae minimum occumenaoe voor zover aergetijke documenten in ae onderzscrue gecaeaen ζλπ j o ogen om en | i j i ! j i i __i III. I 1 GEEN ONDERZOEK MOGELIJK VOOR BEPAALDE CONCLUSIES (oomerkingen oo aanvulüngsoladï ! IV. '_1 GEBREK AAN EENHEID VAN UITVINDING (cpmerKirtgen 00 aanvullincsoiafl) =orn PC7;iSAi23tlaiCê ISS*