JPH07291844A

JPH07291844A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH07291844A
Application number: JP9135194A
Authority: JP
Inventors: Satoko Ozawa; 聡子小沢
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 1994-04-28
Filing date: 1994-04-28
Publication date: 1995-11-07

Abstract

(57)【要約】【目的】使用感、知覚過敏症の予防効果、組成物の安
定性のいずれの点からも満足する性能の乳酸アルミニウ
ム配合口腔用組成物を開発する。【構成】乳酸アルミニウム配合口腔用組成物に、ケイ
酸ナトリウムを配合する。【効果】製剤的に経日安定性に優れた、知覚過敏症お
よび歯周疾患の予防および治療効果を有する口腔用組成
物が得られる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、乳酸アルミニウムを安
定に配合し、かつ、製剤的に経日安定性の優れた、知覚
過敏症および歯周疾患の予防および治療効果を持つ口腔
用組成物に関する。

【０００２】

【従来技術および課題】う蝕や歯肉の退縮、誤った歯ブ
ラシの使用による歯の磨耗などが原因で、歯のエナメル
質やセメント質が消失して象牙質が露出し、冷水などに
より一過性の疼痛を生じることがあり、象牙質知覚過敏
症といわれている。これは露出した象牙質にある象牙質
細管内液を冷水、冷気などの外来刺激が移動させ、歯髄
の神経に伝わることによっておこるものであり、その治
療法としては、象牙質細管の開口部を塞ぎ、刺激が歯髄
の神経に伝わることを防ぐ方法やあるいは、神経を鈍麻
させ、痛みを和らげる方法が知られている。乳酸アルミ
ニウムは、象牙細管の開口部を塞ぎ、刺激が歯髄に伝わ
ることを抑制する効果を有することから、知覚過敏症予
防剤として口腔用組成物に配合することが知られてい
る。また、乳酸アルミニウムは、歯肉を引き締める効果
を期待して口腔用組成物に配合されることもある。

【０００３】しかしながら、通常の口腔用組成物に乳酸
アルミニウムを配合する場合、ことに、１重量％以上の
比較的多量に配合する場合、口腔用組成物のｐＨが極端
に酸性になり、組成物の性状安定性が悪くなり、使用感
にも問題を生じる。また、粘結剤としてカルボキシメチ
ルセルロースナトリウムを用いた場合は、多量のアルミ
ニウムイオンが存在すると粘結剤が架橋しにくくなり、
粘結剤としての機能を十分に発揮できない。さらに、組
成物中において、乳酸アルミニウムの持つ作用効果が充
分に発揮されるためには、乳酸アルミニウムが安定に配
合される必要もある。

【０００４】これらの問題を解決するために、例えば、
特殊なカルボキシメチルセルロースナトリウムを使用す
ることが提案されている（特開昭６１−１８６３０７
号）。また、カルボキシメチルセルロースナトリウムの
かわりにヒドロキシアルキルセルロースとカラゲナンを
配合し、安定性および使用感を改善した口腔用組成物
（特開昭６１−１５５３１４号）、可溶性アルミニウム
化合物とｌ−メントールとを併用し、ｐＨを５〜１０に
することにより使用感を改善した口腔用組成物（特開昭
６１−１５５３１２号）、水酸化アルミニウムと脂肪酸
アルカノールアミドを配合し、象牙質知覚過敏症の予防
または治療に好適な歯磨組成物（特開昭６１−１５５３
１３号）などが提案されている。しかし、これらは乳酸
アルミニウム等の可溶性アルミニウムを含む口腔用組成
物に関する使用感の改善または象牙質知覚過敏症の予防
効果の改善のいずれか一方を目的とするもので、これら
の両方、さらには組成物自体の安定性をも改善するもの
はない。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者は、知覚過敏症
の予防効果や歯肉組織の引き締め効果を損なうことな
く、乳酸アルミニウムを安定に配合し、かつ製剤学的に
経日安定性に優れた口腔用組成物について鋭意検討を行
なった結果、乳酸アルミニウムを含有する口腔用組成物
において、ケイ酸ナトリウムを添加すると、意外にも乳
酸アルミニウム中のアルミニウムが安定で、かつ、収れ
ん性を損なわずに、性状も安定な口腔用組成物が得られ
ることを見出し、本発明を完成するに至った。

【０００６】すなわち、本発明は、乳酸アルミニウムを
配合した口腔用組成物において、ケイ酸ナトリウムを配
合したことを特徴とする口腔用組成物を提供するもので
ある。本発明の口腔用組成物は、乳酸アルミニウムの安
定性を確保でき、知覚過敏症の予防に有効である。ま
た、歯周疾患の予防には、その初期症状である単純性乳
頭、辺緑性歯肉炎の発生を阻止することが肝要であっ
て、乳酸アルミニウムの収れん作用により歯肉を引き締
める効果があるところから、本発明の口腔用組成物は、
歯周疾患の予防にも効果的である。

【０００７】本発明の口腔用組成物においては、乳酸ア
ルミニウムの配合量は特に限定するものではないが、本
発明は比較的多量の乳酸アルミニウムを用いた組成物で
特に効果的であり、乳酸アルミニウムの配合量は１重量
％以上、好ましくは１〜１０重量％であることが望まし
い。

【０００８】ケイ酸ナトリウムは、本発明においては、
そのｐＨ調整剤的な作用も期待して配合されるもので、
組成物の性状安定性、使用感等を考慮し、組成物のｐＨ
を５〜９、好ましくはｐＨ６〜８とする量で配合する。
配合量は、多すぎると乳酸アルミニウムと反応しゲル化
が進み高粘度となり、また反対に少なすぎると、組成物
が好適なｐＨを保持できなくなるという点より、一般
に、組成物全量に基づいて０．１〜１５重量％、好まし
くは１〜１０重量％とする。特に、研磨剤としてシリカ
系研磨剤を含んだ場合、基剤自体のｐＨが低く、ケイ酸
ナトリウムのみでｐＨを調整するためには、多量のケイ
酸ナトリウムが必要となるが、上記のようにケイ酸ナト
リウムの配合量が多すぎると製剤的に適さなくなるの
で、ｐＨ調整能の高い水酸化ナトリウムやトリス（ヒド
ロキシメチル）アミノメタンを単独で、または併用して
ケイ酸ナトリウムと共に配合してもよい。これらの配合
量は、通常、組成物全量に基づいて水酸化ナトリウムが
０．１〜２重量％、トリス（ヒドロキシメチル）アミノ
メタンが０．１〜５重量％程度とすることが望ましい。

【０００９】本発明の口腔用組成物は、常法にしたがっ
て、練歯磨、ゲル状塗布剤などの剤型にすることがで
き、他の成分は本発明の目的に反しない限り限定するも
のではなく、必要に応じて適宜な成分が用いられる。例
えば、練歯磨類の場合には、研磨剤としては、無水ケイ
酸、沈降性シリカ、第２リン酸カルシウム・２水和物お
よび無水物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸カルシ
ウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、アルミ
ナ、水酸化アルミニウム、ケイ酸アルミニウム、不溶性
メタリン酸ナトリウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸
マグネシウム、硫酸カルシウム、ベントナイト、ケイ酸
ジルコニウム、合成樹脂等の１種または２種以上を配合
し得る。通常、これらの配合量は５〜５０重量％であ
る。

【００１０】粘結剤としては、まず、カルボキシメチル
セルロースナトリウムが挙げられ、その配合量は０．５
〜２．５重量％である。またそのエーテル化度が０．５
〜１．５のものを１種または２種以上用いることでさら
に良い性状が得られる。その他の粘結剤として、ヒドロ
キシエチルセルロース、メチルセルロース、カラギーナ
ンなどのセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウムなど
のアルカリ金属アルギネート、アルギン酸プロピレング
リコールエステル、キサンタンガム、アラビアガムなど
のガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナト
リウムなどの合成粘結剤等の１種または２種以上も配合
し得る。さらに、ソルビット、グリセリン、プロピレン
グリコール、ポリエチレングリコール、エチレングリコ
ール等の湿潤剤、サッカリンナトリウム、ステビアエキ
ス、キシリトール、ネオヘスペリジルジヒドロカルコ
ン、グリチルリチン、ソーマチン、ぺリラルチン、ｐ−
メトキシシンナミックアルデヒド等の甘味剤、安息香酸
ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安
息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸エチル等の防腐剤、
ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、
Ｎ−ラウロイルサルコシンナトリウム、ショ糖脂肪酸エ
ステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシ
エチレンポリオキシプロピレングリコール等の界面活性
剤、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジ
ン、塩化セチルピリジニウム、トリクロサン、イソプロ
ピルメチルフェノール、アラントイン、アラントインク
ロルヒドロキシアルミニウム、塩化リゾチーム、グリチ
ルリチン酸ジカリウム、銅クロロフィリンナトリウム、
グリチルレチン酸等の有効成分およびその他成分を本発
明の効果を損なわない範囲で配合することができる。

【００１１】さらにまた、本発明の口腔用組成物は、知
覚過敏症状を持つ患者が不快な痛覚を生じるため口腔内
清掃を十分に行うことが困難となり、根面う蝕、歯肉炎
・歯槽膿漏等の知覚過敏症以外の歯周疾患に侵される場
合が多々見られることに対し、可溶性フッ素化合物、ビ
タミンＥ誘導体を単独で、また併用して配合することに
よって、同時に根面う蝕の予防、歯肉炎・歯槽膿漏の予
防効果をさらにつけ加えることができる。特に、可溶性
フッ素化合物は象牙細管を再石灰化して細くすることに
より、知覚過敏症の改善にも効果的である。ここでの可
溶性フッ素化合物としては、モノフルオロリン酸ナトリ
ウム、フッ化ナトリウム、フッ化スズなどが挙げられ、
その配合量は安全性の面から組成物全体に対し、フッ素
として５０〜１５００ｐｐｍ、好ましくは、１００〜１
０００ｐｐｍとする。また、ビタミンＥ誘導体として
は、酢酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロールな
どが挙げられ、その配合量は通常この種の組成物に用い
られる量でよい。

【００１２】

【実施例】つぎに、試験例および実施例を挙げて、本発
明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定さ
れるものではない。試験例１本発明の組成物に配合されるケイ酸ナトリウムおよび各
種ｐＨ調整剤について、アルミノンによるアルミニウム
量の測定を行なうことにより、水溶性アルミニウムの安
定性に及ぼす影響を試験した。結果を表１に示す。（１）試料溶液の調製約２ｇの乳酸アルミニウムに水約３０ｍｌを加えて溶か
し、ケイ酸ナトリウムおよび各ｐＨ調整剤でｐＨを中性
付近に調整した。（２）アルミノンによるアルミニウムの測定試料溶液０．５ｍｌ、水３．５ｍｌ、酢酸・酢酸ナトリ
ウム緩衝液（ｐＨ４．５）２ｍｌ、アスコルビン酸試液
０．４ｍｌ、アルミノン試液０．８ｍｌを混合、撹拌
し、１０分間静置後、５２０ｎｍにおける吸光度を測定
した。該吸光度とアルミノン無添加における同様な吸光
度との差をΔＯＤｓとし、ｐＨ調整剤無添加の時の吸光
度（ＯＤｃ）に対する割合をアルミニウム残存量とし
た。アルミニウム残存量は以下の数１に示す式から算出
した。

【００１３】

【数１】

【００１４】

【表１】

【００１５】表１の結果より、アルミニウムの残存量が
８０％以上を示し、水溶性のアルミニウムの形で存在す
るのはリン酸２ナトリウムを除く、ケイ酸ナトリウム、
水酸化ナトリウム、トリス（ヒドロキシメチル）アミノ
メタン、四ホウ酸ナトリウムであった。

【００１６】試験例２ケイ酸ナトリウムおよびこれ以外の添加剤について、こ
れらの添加剤が乳酸アルミニウムの収れん活性に及ぼす
効果について試験した。その結果を表２に示す。各添加
剤の収れん活性は、奥田ら（薬学雑誌９６，１１４３
（１９７６）；９７，１２６７（１９７７））の方法に
従い、ヘモグロビンに対する吸着作用を用いて下記のよ
うに測定した。（１）ヘモグロビン溶液の調製クエン酸ナトリウムを添加したヒト新鮮血に水を加えて
溶血液を得、５７８ｎｍの吸光度が０．９５〜１．０５
になるように調製した。（２）試料溶液の調製約２ｇの乳酸アルミニウムを水約３０ｍｌで溶解し、ケ
イ酸ナトリウムおよび各ｐＨ調整剤でｐＨを中性付近に
調整した。（３）ヘモグロビン吸着作用の測定ヘモグロビン溶液２ｍｌ、試料溶液１ｍｌ、０．２Ｍリ
ン酸緩衝液（ｐＨ６．０）１ｍｌを混合、撹拌し、１時
間放置後１２，０００ｒｐｍで１０分間遠心分離し、上
清の吸光度を５７８ｎｍで測定した。該吸光度とヘモグ
ロビン無添加における同様な吸光度との差をΔＯＤｓと
し、試料溶液のかわりに水を用いた時の吸光度（ＯＤ
ｃ）に対する割合を上清ヘモグロビン量（Ｈｓ）とし
た。ｐＨ調整剤無添加の試料溶液についても、全く同様
にして乳酸アルミニウム単独の場合の上清ヘモグロビン
量Ｈｌ（Ｈｌ＝ΔＯＤｌ／ＯＤｃ×１００）を得た。収
れん活性は、以下の数２で示される式により、乳酸アル
ミニウムのヘモグロビン吸着量（１００−Ｈｌ）を１０
０％とし、これに対する各試料のヘモグロビン吸着量
（１００−Ｈｓ）の割合で表わした。

【００１７】

【数２】

【００１８】

【表２】

【００１９】これらの結果を総合すると、表１の結果で
はケイ酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、トリス（ヒド
ロキシメチル）アミノメタン、四ホウ酸ナトリウムを用
いた場合、アルミニウムの残存量が８０％以上であった
が、表２の結果より、実際に知覚過敏予防効果が期待さ
れる形で存在するのは、ケイ酸ナトリウム、水酸化ナト
リウム、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタンであ
ることがわかる。

【００２０】実施例１〜７表３に示す処方の練歯磨を調製し、これをチューブに充
填し、歯磨の保型性、肌荒れ、曳糸性、収れん活性をそ
れぞれを下記の基準に従って評価した。結果を表３に示
す。評価基準（１）保型性（チューブから出した時） ○：歯ブラシに乗せやすい適度な形 △：歯ブラシにやや乗せにくい ×：歯ブラシに乗せにくい（２）肌荒れ（チューブから出した時） ○：肌荒れがない △：肌荒れがややある ×：肌荒れが著しい（３）曳糸性（チューブから出した時） ○：糸曳きがなく、切れがよい △：やや糸曳きがある ×：糸曳きがあり、切れが悪い（４）収れん活性 ○：９０％以上 △：７０％以上〜９０％未満 ×：７０％未満（５）総合評価 ○：評価項目がすべて○である △：評価項目の中に△あるいは×が１つ以上２つ未満の
もの ×：評価項目の中に△あるいは×が２つ以上のもの

【００２１】

【表３】

【００２２】表３の結果より、ケイ酸ナトリウムを添加
した場合、製剤的に優れ、かつ収れん活性を阻害せず、
乳酸アルミニウムを安定に配合し得ることが判明した。
また、水酸化ナトリウム、トリス（ヒドロキシメチル）
アミノメタン単独では、製剤的に若干の問題を生じたが
ケイ酸ナトリウムと併用することにより、性状の良好な
組成物が得られることも判明した。

【００２３】実施例８以下の処方に従い、常法により練歯磨を製造した。成分配合量（重量％）第２リン酸カルシウム３０．０カルボキシメチルセルロース１．３ラウリル硫酸ナトリウム１．０ソルビット３０．０安息香酸ナトリウム０．２サッカリンナトリウム０．１乳酸アルミニウム１．０モノフルオロリン酸ナトリウム０．７酢酸トコフェロール０．１ケイ酸ナトリウム３．０香料１．０精製水残合計１００．０％

【００２４】実施例９以下の処方に従い、常法により練歯磨を製造した。成分配合量（重量％）無水ケイ酸２０．０カルボキシメチルセルロース１．０カラギーナン０．２ラウリル硫酸ナトリウム１．０ソルビット３５．０パラベン０．１サッカリンナトリウム０．１乳酸アルミニウム２．０フッ化ナトリウム０．２酢酸トコフェロール０．０５ケイ酸ナトリウム６．０水酸化ナトリウム０．５香料０．７精製水残合計１００．０％

【００２５】実施例１０以下の処方に従い、常法により練歯磨を製造した。成分配合量（％）無水ケイ酸１５．０カルボキシメチルセルロース１．２ラウリル硫酸ナトリウム１．０ソルビット３５．０安息香酸ナトリウム０．２ステビアエキス０．１乳酸アルミニウム２．０フッ化第一スズ０．５ニコチン酸トコフェロール０．２塩酸クロルヘキシジン０．０１ケイ酸ナトリウム３．０トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン１．７香料０．９精製水残合計１００．０％

【００２６】実施例１１以下の処方に従い、常法により練歯磨を製造した。成分配合量（重量％）無水ケイ酸１５．０水酸化アルミニウム５．０カルボキシメチルセルロース１．２ラウリル硫酸ナトリウム１．０ソルビット３０．０グリセリン１０．０安息香酸ナトリウム０．５サッカリンナトリウム０．１酸化チタン０．２乳酸アルミニウム２．０モノフルオルリン酸ナトリウム０．７酢酸トコフェロール０．０５ケイ酸ナトリウム１．５水酸化ナトリウム０．８香料１．０精製水残合計１００．０％

【００２７】実施例１２以下の処方に従い、常法によりゲル状塗布剤を製造し
た。成分配合量（重量％）無水ケイ酸５．０カルボキシメチルセルロース２．０ソルビット６０．０パラベン０．５乳酸アルミニウム１．０フッ化ナトリウム０．０２ニコチン酸トコフェロール０．１ケイ酸ナトリウム１．０水酸化ナトリウム０．６香料０．５精製水残合計１００．０％

【００２８】

【発明の効果】本発明によれば、乳酸アルミニウムが組
成物中に安定に配合され、かつ、製剤的に経日安定性の
優れた、知覚過敏症および歯周疾患の予防および治療効
果を有する口腔用組成物が得られる。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】乳酸アルミニウムを配合した口腔用組成
物において、ケイ酸ナトリウムを配合したことを特徴と
する口腔用組成物。
【請求項２】乳酸アルミニウムを１重量％以上配合し
た請求項１記載の口腔用組成物。
【請求項３】乳酸アルミニウムを１〜１０重量％配合
した請求項２記載の口腔用組成物。
【請求項４】ケイ酸ナトリウムを０．１〜１５重量％
配合した請求項１記載の口腔用組成物。
【請求項５】ｐＨが５〜９である請求項１項記載の口
腔用組成物。
【請求項６】水酸化ナトリウムおよび／またはトリス
（ヒドロキシメチル）アミノメタンを配合してなる請求
項１記載の口腔用組成物。
【請求項７】水酸化ナトリウムを０．１〜２重量％配
合してなる請求項６記載の口腔用組成物。
【請求項８】トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタ
ンを０．１〜５重量％配合してなる請求項６記載の口腔
用組成物。
【請求項９】可溶性フッ素化合物を配合してなる請求
項１記載の口腔用組成物。
【請求項１０】可溶性フッ素化合物がモノフルオロリ
ン酸ナトリウム、フッ化ナトリウムまたはフッ化スズで
ある請求項９記載の口腔用組成物。
【請求項１１】可溶性フッ素化合物をフッ素として５
０〜１５００ｐｐｍを含む請求項１０記載の口腔用組成
物。
【請求項１２】ビタミンＥ誘導体を配合してなる請求
項１記載の口腔用組成物。
【請求項１３】ビタミンＥ誘導体が酢酸トコフェロー
ルまたはニコチン酸トコフェロールである請求項１２記
載の口腔用組成物。
【請求項１４】粘結剤として、カルボキシメチルセル
ロースナトリウムを配合してなる請求項１記載の口腔用
組成物。