FI77370C - Neutral natriumfluoridgel foer lokalt bruk. - Google Patents

Description

77370

Paikalliseen käyttöön tarkoitettu neutraali natriumfluori— digeeli

Keksinnön kohteena on hampaiden käsittelyssä pai-5 kallisessa ennaltaehkäisyssä käyttökelpoinen paksunnettu vesipitoinen natriumfluoridikoostumus, joka levitettynä puhjenneille hampaille kontrolloi ja ehkäisee hammasmätää.

Natriumfluoridin neutraaleja vesiliuoksia käytet-10 tiin ensimmäisen kerran hammasmädän ehkäisyyn noin 40 vuotta sitten. Knutson ja Armstrong (Public Helth Rep.

58 (1943) 1701 ja Bibby (J. Am. Dent. Assoc. 31 (1944) 317 suorittivat ensimmäiset kliiniset tutkimukset neutraalilla natriumfluoridilla. 1960-luvun alkupuolella Brudevald 15 et ai. (Arch. Oral. Biol. 8 (1963) 167) osoittivat joihinkin laboratoriokokeisiin perustuen, että hapotettu fosfaattifluoridi ("APF") oli edullisempi materiaali, koska APF-systeemillä fluoridia sitoutui enemmän kuin käytettäessä neutraalia natriumfluoridia. Näin ollen ham-20 maslääkäreiden, hygieenikkojen ja hammasteknikkojen tämän jälkeen pääasiallisesti käyttämä fluoridimateriaali on ollut APF. 1960-luvun loppupuolella APF muodostettiin geelimuotoon. Yksi tällainen koostumus on kuvattu US-pa-tenttijulkaisussa nro 3 337 412 (Elbreder). Toisen APF-25 geelin ovat kuvanneet Weitzman et ai. US-patenttijulkaisussa nro 4 267 167.

Hakijan tietämän mukaan ei alkuperäisen vesipitoisen natriumfluoridin käytön jälkeen hammasmädän ennaltaehkäisyyn ole esitetty hammaslääketieteessä paikalli-30 sesti käytettäväksi neutraalia natriumfluoridin geeliä tai paksunnettua vesiliuosta. Tämä on yllättävää, sillä kliinisen tehon kannalta ei nykyisin uskota olevan mitään eroa neutraalin natriumfluoridin ja APF:n vaikutuksella (katso: Ripa, Inti. Dent. J. 31 (1981) 105), ja APF-gee-35 Iin käyttöön liittyy joitakin epäkohtia. Esimerkiksi APF

2 77370 pystyy syövyttämään posliinia, polymeeri-lasi-yhdistelmä-materiaaleja ja metallisia hammassiltoja ja hampaiden oikaisuun käytettäviä hammastukia. Tämä saattaa aiheuttaa tahriintumista, heikkenemistä ja kiillon vähenemistä.

5 Tähän asti useimmat ammattimaiset fluoridigeeli- käsittelyt on suoritettu alle teini-ikäisille lapsille. Näiden potilaiden tapauksessa APF-geelin hapan syövytys-vaikutus ei aiheuta merkitseviä ongelmia, koska näillä potilailla on harvoin suussaan posliinia, yhdistelmä-10 materiaalia, metallisiltoja ym. Hammaslääketieteessä on kuitenkin tultu toteamaan, että fluoridikäsittelystä on hyötyä myös muille kuin alle teini-ikäisille. Fluoridi-käsittelystä on hyötyä esimerkiksi sellaisille potilaille, lapsille yhtä hyvin kuin aikuisille, joille suori-15 tetaan hampaiden oikaisukäsittelyä. Parantuneiden ehkäisevien ja käsittelytoimenpiteiden ansiosta yhä useammat aikuiset säilyttävät omat luonnolliset hampaansa; tästä syystä hammaskruunun ja hampaanjuuren karies on muodostumassa aikuisväestön merkittäväksi terveysongelmaksi (U.S. 20 National Center for Health Statistics data, 1971-1974). Aikuiset potilaat, jotka kärsivät iensairauksista, kuten ientulehduksesta ja periodontoosista hyötyvät fluoridikäsittelystä, koska se hidastaa karies-muodostusta hampaiden juuren siinä osassa, joka ikenien vetäytyessä pal-25 jastuu. Myös vammaiset henkilöt, henkilöt, joiden syljen eritys on alentunut pään ja niskan säteilytyksen vuoksi, ja verenvuototautia sairastavat henkilöt saattavat hyötyä fluoridikäsittelystä hammasmädän ehkäisemiseksi. Käytettäessä fluoridigeelikäsittelyä tällaisille potilaille 30 APF-geelin hapan syövyttävä vaikutus voi aiheuttaa huomattavaa haittaa.

Esillä oleva keksintö perustuu havaintoon, että voidaan valmistaa neutraalia natriumfluoridigeeliä ja että sitä voidaan käyttää hammasmädän ehkäisyyn ja kont-35 rolliin.

3 77370

Keksinnön kohteena on paksunnettu vesipitoinen natriumfluoridikoostumus, jolle on tunnusomaista se, että se sisältää oleellisesti noin 75,2 - noin 96,1 paino-% vettä, noin 1 - noin 5 paino-% natriumfluoridia koko 5 koostumuksen painosta sekä paksunnosainetta, jolloin koostumuksen pH on noin 6 - noin 8 ja jolloin paksunnos-aine muodostuu oleellisesti ksantaanikumista ja polakryy-lihapon vesiliukoisesta suolasta.

Koostumuksen sisältämä määrä natriumfluoridia on 10 riittävä hampaiden profylaktiseen käsittelyyn.

Keksinnön mukainen paikalliseen käyttöön tarkoitettu neutraali natriumfluoridikoostumus on itse asiassa paksunnettu liuos eikä todellinen geeli. Koska kuitenkin hammaslääketieteessä käytetään laajalti nimitystä geeli, 15 niin sitä käytetään myös tässä, jolloin kuitenkin on ymmärrettävä, että keksinnön kohteena tosiasiassa on paksunnettu liuos eikä todellinen verkkoutettu geeli.

Keksinnön mukainen koostumus voi veden, natrium-fluoridin, paksunnosaineen ja puskurin lisäksi sisältää 20 makuaineita, makeutusaineita, säilöntäaineita ja värejä määrinä, jotka tarvitaan halutun vaikutuksen aikaansaamiseen. Tyypilliset aineosien paljoussuhteet nähdään taulukossa I:

25 Taulukko I

Peruskoostumus

Aineosa_% (p/p)

Vesi 75,2-96,1

Natriumfluoridi 1,0-5,0 30 Paksunnosaine 1,0-20,0

Puskuri 0,5-1,5

Makuaine 0,1-0,5

Makeutusaine 0,1-0,3 Säilöntäaine 0,15-0,35 35 Väriaine 0,05-0,15 4 77370

Keksinnössä käytetyt paksunnosaineet ovat vesiliukoisia paksunnosaineita ja ne muodostuvat oleellisesti ksantaanikumista ja polyakryylihapon vesiliukoisesta suolasta .

5 Paksunnosaineen tulee olla ihmisen ruuansulatuksen kannalta turvallista (FDA:n hyväksymä sisäiseen käyttöön), se ei saa sitoa fluoridi-ioneja tai muuten vaikuttaa merkittävästi niiden bio-saatavuuteen, ja sen avulla täytyy saada halutut juoksevuusominaisuudet keksinnön mukaisille 10 tuotteille. Paksunnosainetta lisätään sellaisessa suhteessa, että sillä saavutetaan viskositeetti, joka riittää pysyttämään geelin nurinpäin olevalla valulaitteella noin 4 minuutin ajan (tyypillinen aika ammatillisessa fluori-dikäsittelyssä), ja että geeli kuitenkin on riittävän 15 juokseva, jotta hammashoidon suorittaja voi sitä helposti käsitellä (esim. geeliä lisättäessä valulaitteeseen). Paksunnosaineen tulee siten aiheuttaa jonkin asteinen tikso-tropia neutraalille natriumfluoridikoostumukselle, jolloin tuote lepotilassa on konsisenssiltaan paksu ja geelimäi-20 nen, mutta leikkausvoiman vaikuttaessa, esimerkiksi yksinkertainen sekoituksen vaikutuksesta, muuttuu palautu-vasti konsistenssiltaan juoksevammaksi.

Rutiinikokeet ovat riittäviä määritettäessä tarvittava paksunnosaineen tarkka määrä, jolla tuotteelle saa-25 daan edellä mainitut ominaisuudet.

Keksinnön mukainen edullinen koostumus nähdään taulukossa II:

Taulukko II

Neutraalin natriumfluoridi-geelikomposition edullinen 30 koostumus

Aineosa_% (p/p)_

Vesi 87,7

Natriumfluoridi 2,0

Carbopol 934P (polyakryylihappo) 1,2 35 Ksantaanikumi 1,2 5 77370

Aineosa_% (p/p)

Natriumhydroksidi, 10-%-inen vesiliuos 6,5

Dinatriumfosfaatti, vedetön 0,7

Makuaine 0,3 5 Natriumsakariini 0,1

Natriumbentsoaatti 0,2

Metyyliparabeeni 0,05 Väriliuos 0,05 100,0 10 pH = 7,0

Viskositeetti = 85 poisia 25°C:ssa kierrosluvulla 60.

Carbopol 934P on polymeroitu akryylihappo. Natrium-hydroksidin vesiliuos lisätään sen neutraloimiseksi eli natriumsuolan muodostamiseksi. Geelin pH voidaan säätää 15 halutulle alueelle lisäämällä happoja tai emäksiä, kuten fosforihappoa, kloorivetyhappoa tai natriumhydroksidia, jotka muodostavat nautittuina vaarattomia suoloja, tai lisäämällä nautittaviksi hyväksyttäviä puskureita, kuten natriumfosfaatteja. Edullisia puskureita pH:n pitämiseksi 20 halutulla neutraalilla alueella ovat dinatriumfosfaatti ja mononatriumfosfaatti, sillä ilman hiilidioksidin absorptio saattaisi alentaa puskuroimattoman geelin pH:ta.

Paksunnosainetta käytetään sellainen määrä, joka riittää aiheuttamaan liuokselle viskositeetin noin 40 -25 noin 200 poisia mitattuna Brookfield-viskosimetrillä kierrosnopeudella 60 r/min 25°C:ssa käyttäen karaa nro 5. Tiksotropia-aste on edullisesti sellainen, että Brook-field-viskositeetti mitattuna kierrosnopeudella 1,5 r/ min 25°C:ssa käyttäen karaa nro 4, on noin 4 - noin 4000 30 poisia.

Keksinnön mukaista paksunnettua neutraalia natrium-fluoridivesiliuosta levittää hampaille hammaslääkäri, hy-gieenikko tai hammasteknikko tavallisella tavalla. Tällöin käytetään joko valutekniikkaa tai "maalaus"-tekniik-35 kaa. Valutekniikka on edullisempi, koska se on mukavampi 6 77370 ja siinä säästetään aikaa. Se suoritetaan täyttämällä valulaite noin 1/3 täyteen geelituotteella, kuivaamalla hampaat perusteellisesti, viemällä valulaite potilaan suuhun ja pitämällä sitä siellä 4 minuuttia. Valulaite 5 poistetaan, ja potilas sylkee pois suuhun jääneen ylimääräisen geelin. "Maalaus"-tekniikassa hampaat eristetään puuvillatukoilla ja kuivataan perusteellisesti ilmalla. Puuvilla-aplikaattori kastetaan sitten geeliin ja sillä sivellään hampaita 4 minuuttia. Jälleen puuvil-10 latukot poistetaan ja potilas sylkee pois ylimääräisen geelin.

Claims (6)

7 77370

1. Hampaiden käsittelyssä hammasmädän paikallisessa ennaltaehkäisyssä käyttökelpoinen paksunnettu vesipi- 5 toinen natriumfluoridikoostumus, tunnettu siitä, että koostumus sisältää oleellisesti noin 75,2 - noin 96,1 pai-no-% vettä, noin 1 - noin 5 paino-% natriumfluoridia koko koostumuksen painosta sekä paksunnosainetta, jolloin koostumuksen pH on noin 6 - noin 8 ja jolloin paksunnos-10 aine muodostuu oleellisesti ksantaanikumista ja polyakryy-lihapon vesiliukoisesta suolasta.

2. Patenttivaatimuksen 1 mukainen koostumus, tunnettu siitä, että se sisältää puskuria.

3. Patenttivaatimuksen 1 mukainen koostumus, t u n -15 n e t t u siitä, että se sisältää maku-, säilöntä-- ja väriaineita.

4. Patenttivaatimuksen 2 mukainen koostumus, tunnettu siitä, että puskurina on dinatriumfosfaatti, mononatriumfosfaatti tai näiden seos.

5. Patenttivaatimuksen 1, 2, 3 tai 4 mukainen koostumus, tunnettu siitä, että koostumuksen viskositeetti on noin 40 - noin 200 poisia määritettynä Brookfield-viskosimetrillä 25°C:ssa kierrosnopeudella 60 r/min ja 500-4000 poisia määritettynä Brookfield-25 viskosimetrillä 25°C:ssa kierrosnopeudella 1,5 r/min.

6. Patenttivaatimuksen 5 mukainen koostumus, tunnettu siitä, että paksunnosaine muodostuu ksantaanikumista ja polyakryylihapon natriumsuolasta.