JPH03120223A - 抗ウイルス性医薬用組成物 - Google Patents
抗ウイルス性医薬用組成物Info
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- JPH03120223A JPH03120223A JP1259347A JP25934789A JPH03120223A JP H03120223 A JPH03120223 A JP H03120223A JP 1259347 A JP1259347 A JP 1259347A JP 25934789 A JP25934789 A JP 25934789A JP H03120223 A JPH03120223 A JP H03120223A
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
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- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、クラフトパルプ蒸解排液および／またはその
誘導体を抗エイズウィルス剤として、その予防、治療に
用いようとするものである。
誘導体を抗エイズウィルス剤として、その予防、治療に
用いようとするものである。
〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題〕エイズ
治療薬としては今までの所、公的に認められた物として
は核酸系の誘導体であるアジドチミジン（Ａ Ｚ Ｔ）
が唯一の物である。
治療薬としては今までの所、公的に認められた物として
は核酸系の誘導体であるアジドチミジン（Ａ Ｚ Ｔ）
が唯一の物である。
又現在開発中の物としてはダイデオキシ核酸系誘導体化
合物（例えばダイデオキシシチジン。
合物（例えばダイデオキシシチジン。
ダイデオキシアデノシン等）や多糖類の硫酸化物（例え
ば硫酸化デキストリン等）が知られているが、毒性や吸
収性１代謝性等の点から有効性に問題を有しており、よ
り一層優れた薬剤の開発が望まれている。
ば硫酸化デキストリン等）が知られているが、毒性や吸
収性１代謝性等の点から有効性に問題を有しており、よ
り一層優れた薬剤の開発が望まれている。
本発明者らは上記の問題点を解決すべく鋭意検討を行い
、先にパルプ蒸解排液の抗ウイルス作用について特許を
出願した（特願平１−８２６９１）゜その後も検討を続
けた結果、特にクラフトパルプ蒸解排液、クラフトパル
プ蒸解排液中のクラフトリグニン、クラフトリグニンの
スルホメチル化物およびクラフトリグニンのスルホプロ
ピル化物に優れた抗エイズウィルス作用があることを見
いだしエイズウィルス（ＨＩ Ｖ）に対する効果を確認
（実施例１〜４）して本発明を完成するに至ったもので
ある。
、先にパルプ蒸解排液の抗ウイルス作用について特許を
出願した（特願平１−８２６９１）゜その後も検討を続
けた結果、特にクラフトパルプ蒸解排液、クラフトパル
プ蒸解排液中のクラフトリグニン、クラフトリグニンの
スルホメチル化物およびクラフトリグニンのスルホプロ
ピル化物に優れた抗エイズウィルス作用があることを見
いだしエイズウィルス（ＨＩ Ｖ）に対する効果を確認
（実施例１〜４）して本発明を完成するに至ったもので
ある。
ここで示したクラフトパルプ蒸解排液とは木材を苛性ソ
ーダと硫化ソーダを主成分とする薬液で蒸解した際発生
する蒸煮物よりパルプを分離した液部を意味する。
ーダと硫化ソーダを主成分とする薬液で蒸解した際発生
する蒸煮物よりパルプを分離した液部を意味する。
これに使用する木材としては広葉樹、針葉樹のいずれで
も良い。広葉樹、針葉樹中の樹種も特にこだわらずいず
れの材を用いても同様の効果を持つ組成物を得ることが
出来る。
も良い。広葉樹、針葉樹中の樹種も特にこだわらずいず
れの材を用いても同様の効果を持つ組成物を得ることが
出来る。
また草本類を同様の薬液で蒸解しても本発明組成物を得
ることができる。
ることができる。
クラフトリグニンは別名チオリグニンとも呼ばれクラフ
トパルプ蒸解排液より中和後加熱凝集、酸性沈澱１分子
ふるい分別或いはこれを組み合わせた方法など一般的に
クラフトリグニンの単離方法として知られるいずれの方
法を用いても容易に本発明効果をもつ物を得ることが出
来る。
トパルプ蒸解排液より中和後加熱凝集、酸性沈澱１分子
ふるい分別或いはこれを組み合わせた方法など一般的に
クラフトリグニンの単離方法として知られるいずれの方
法を用いても容易に本発明効果をもつ物を得ることが出
来る。
クラフトリグニンスルホメチル化物およびクラフトリグ
ニンスルホプロピル化物はクラフトリグニンの各々スル
ホメチル化およびスルホプロピル化物で、この製法とし
ては特にこだわらないがスルホメチル化は亜硫酸ソーダ
とホルマリンを用い加熱反応させる方法が、スルホプロ
ピル化は亜硫酸ソーダとプロパンサルトンを用い加熱反
応させる方法が経済的に優れている。
ニンスルホプロピル化物はクラフトリグニンの各々スル
ホメチル化およびスルホプロピル化物で、この製法とし
ては特にこだわらないがスルホメチル化は亜硫酸ソーダ
とホルマリンを用い加熱反応させる方法が、スルホプロ
ピル化は亜硫酸ソーダとプロパンサルトンを用い加熱反
応させる方法が経済的に優れている。
本発明品はエイズウィルス（ＨＩ Ｖ）の感染による人
後天性免疫不全症候群（Ａ Ｉ Ｄ Ｓ、エイズ）の予
防、治療薬としての使用が期待されるが、特に感染防止
に適している。
後天性免疫不全症候群（Ａ Ｉ Ｄ Ｓ、エイズ）の予
防、治療薬としての使用が期待されるが、特に感染防止
に適している。
すなわち本発明品をエイズウィルスが存在する部位に用
いることにより有効に伝搬阻止およびウィルスの不活性
化を行うことができる。
いることにより有効に伝搬阻止およびウィルスの不活性
化を行うことができる。
例えば本発明品を塗布薬、座薬、軟膏、テラシュー等に
含有させウィルス存在部位に使用することにより目的を
達することが出来る。
含有させウィルス存在部位に使用することにより目的を
達することが出来る。
このときの有効濃度としては０．５μｇ〜１０、０００
μｇ ／ ｇ程度がよい。
μｇ ／ ｇ程度がよい。
本発明品は細胞に対する毒性が低く、−船釣な選択性の
低い消毒薬とは明らかに区別される物である。
低い消毒薬とは明らかに区別される物である。
以下実施例をもっ５て本発明の詳細な説明する。
なおエイズウィルス活性測定はＭＴ−４細胞にＨで１時
間感染後、４日培養、その培養上清中のウィルス量をＭ
、 Ａｓ５ｎｓｋｓ等の方法（ＡＩＤＳ ３４０３−４
０４’８９）に従って定量した。
間感染後、４日培養、その培養上清中のウィルス量をＭ
、 Ａｓ５ｎｓｋｓ等の方法（ＡＩＤＳ ３４０３−４
０４’８９）に従って定量した。
（実施例１）
クラフトパルプ蒸解排液をＩＩＨＩＯまで苛性ソーダで
中和しこれを凍結乾燥して粉末を得た。
中和しこれを凍結乾燥して粉末を得た。
このもののエイズウィルスに対するＩＤ、。は１５μｇ
／ ｍｌであった。
／ ｍｌであった。
ＩＤ、。とはウィルス感染を５０％阻止する発明品の濃
度を表す。また１００μｇ ／ ｎｉｌでは細胞に対す
る毒性はみられなかった。
度を表す。また１００μｇ ／ ｎｉｌでは細胞に対す
る毒性はみられなかった。
（実施例２）
クラフトパルプ蒸解排液１００＋ｅｌを硫酸を用いｐＨ
，３に調整しクラフトリグニンを不溶化させた後、遠心
分離により沈澱画分を集めこれを水洗後、減圧乾燥によ
り粉末としクラフトリグニンを主成分とする画分４ｇを
得た。
，３に調整しクラフトリグニンを不溶化させた後、遠心
分離により沈澱画分を集めこれを水洗後、減圧乾燥によ
り粉末としクラフトリグニンを主成分とする画分４ｇを
得た。
これの一部を脱イオン水に１％濃度に懸濁、これに１規
定苛性ソーダを溶けるまで加え凍結乾燥して粉末を得た
。
定苛性ソーダを溶けるまで加え凍結乾燥して粉末を得た
。
このもののエイズウィルスに対する効果を調べたところ
ＩＤ５ｏは５μｇ ／ ｍｌであった。
ＩＤ５ｏは５μｇ ／ ｍｌであった。
なお■ＯＯμｇ ／ ｍｌの濃度では細胞に対する毒性
はみられなかった。
はみられなかった。
（実施例３）
実施例２で得たクラフトリグニンに富む画分ｌｅｇを２
５％濃度に懸濁、これに対固形分当り２０％量の無水亜
硫酸ナトリウムを添加、ついでホルムアルデヒドを対亜
硫酸ナトリウム等モル添加、これを７０℃２時間、次い
で１４０℃３時間反応し、冷却後透析膜にて透析脱塩し
クラフトリグニンスホメチル化物８ｇを得た。
５％濃度に懸濁、これに対固形分当り２０％量の無水亜
硫酸ナトリウムを添加、ついでホルムアルデヒドを対亜
硫酸ナトリウム等モル添加、これを７０℃２時間、次い
で１４０℃３時間反応し、冷却後透析膜にて透析脱塩し
クラフトリグニンスホメチル化物８ｇを得た。
このもののエイズウィルスに対するＩＤ、。は３μｇ
／ ０１）であった。
／ ０１）であった。
また１００μｇ ／ ｍｌでは細胞に対する毒性はみら
れなかった。
れなかった。
（実施例４）
坪量１５ｇ／Ｍのティッシュ−ペーパーに１％クラフト
リグニンスルホメチル化物の溶液を対パルプ１．５％に
なるようにしみこませ、これを自然乾燥したテラシュー
を調製した。
リグニンスルホメチル化物の溶液を対パルプ１．５％に
なるようにしみこませ、これを自然乾燥したテラシュー
を調製した。
このテラシューペーパーの２ＣＩ角のものにエイズウィ
ルス液１０μｌをしみこませ５分間処理後ホスフェート
バッフアサリンｌ０ｍ１を加えウィルスを回収した。
ルス液１０μｌをしみこませ５分間処理後ホスフェート
バッフアサリンｌ０ｍ１を加えウィルスを回収した。
一方クラフトリグニンスルホメチル化物を入れてないテ
ラシューで同様にウィルスを処理しこれを対照として殺
ウイルス率を調べたところ本発明品をしみこませたテラ
シューでは９９％以上のウィルスが不活性化していた。
ラシューで同様にウィルスを処理しこれを対照として殺
ウイルス率を調べたところ本発明品をしみこませたテラ
シューでは９９％以上のウィルスが不活性化していた。
手続補正書（０鋤
補正の内容
１、事件の表示
平成１年 特許願 第２５９３４７号
２、発明の名称
抗ウイルス性医薬用組成物
３、補正をする者
事件との関係 特許出願人
住 所 東京都千代田区丸の内−丁目４番５号名
称 （２３４）山陽国策パルプ株式会社４、代理人 住 所 東京都千代田区神田北乗物町１６番地〒１
０１ 英ビル３階 ） １゜ ２゜ 明細書第４頁下から４行目に 「人後天性免疫不全症候群Ｊとあるを 「後天性免疫不全症候群」と訂正。
称 （２３４）山陽国策パルプ株式会社４、代理人 住 所 東京都千代田区神田北乗物町１６番地〒１
０１ 英ビル３階 ） １゜ ２゜ 明細書第４頁下から４行目に 「人後天性免疫不全症候群Ｊとあるを 「後天性免疫不全症候群」と訂正。
明細書第４頁１４行目に
「ティッシュ−ペーパー」とあるを
「テラシューペーパー」と訂正。
４、同頁１８８行目
「・・・・・・バッフアサリン」とｒｌＯｍｌＪの間に
ｒ（ＰＢＳ）Ｊを加入 ５、補正の対象
ｒ（ＰＢＳ）Ｊを加入 ５、補正の対象
Claims (4)
- （１）クラフトパルプ蒸解排液および／またはその処理
加工物を主要構成要素とする抗エイズウィルス性医薬用
組成物。 - （２）有効成分がクラフトパルプ蒸解排液中のクラフト
リグニンであることを特徴とする抗エイズウィルス性医
薬用組成物。 - （３）有効成分がクラフトリグニンのスルホメチル化物
および／またはスルホプロピル化物であることを特徴と
する抗エイズウィルス性医薬用組成物。 - （４）クラフトパルプ蒸解排液および／またはその処理
加工物、クラフトリグニン、あるいはクラフトリグニン
のスルホメチル化物および／またはスルホプロピル化物
を主要構成要素として用いることを特徴とするエイズの
治療方法および／または予防方法。
Priority Applications (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1259347A JPH03120223A (ja) | 1989-10-04 | 1989-10-04 | 抗ウイルス性医薬用組成物 |
| US07/463,350 US5223258A (en) | 1989-10-04 | 1990-01-11 | Antiviral disinfecting composition and method of inactivating the aids virus in vitro |
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