JPH0283321A - 膵臓疾患治療剤 - Google Patents
膵臓疾患治療剤Info
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- JPH0283321A JPH0283321A JP23194388A JP23194388A JPH0283321A JP H0283321 A JPH0283321 A JP H0283321A JP 23194388 A JP23194388 A JP 23194388A JP 23194388 A JP23194388 A JP 23194388A JP H0283321 A JPH0283321 A JP H0283321A
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〈産業上の利用分計）
本発明は２−フェニル−１，２−ベンゾイソセレナゾー
ル−３（２Ｈ）−オン（以下、化合物Ａと称す）又はそ
の生理学的許容塩を含有する膵臓疾患の予防又は治療剤
に関する。
ル−３（２Ｈ）−オン（以下、化合物Ａと称す）又はそ
の生理学的許容塩を含有する膵臓疾患の予防又は治療剤
に関する。
〈従来の技術〉
従来の膵臓疾患用剤としては、エフオーワイ（メシル酸
ガベキサート）、フサン（メシル酸ナファモスタット）
、ミラクリッド（ウリナスタチン）、フオイパン（メシ
ル酸カモスタット）等をあげることができる。しかしな
がら、これらの薬剤は未だ臨床的に充分満足できるもの
ではない。
ガベキサート）、フサン（メシル酸ナファモスタット）
、ミラクリッド（ウリナスタチン）、フオイパン（メシ
ル酸カモスタット）等をあげることができる。しかしな
がら、これらの薬剤は未だ臨床的に充分満足できるもの
ではない。
化合物Ａはグルタチオンペルオキシダーゼ様抗酸化作用
および抗炎症作用を有することが知られている（バイオ
ケミカルファーマコロジーＶｏ１．３３Ｎ０．２０３２
３５−３２３９（１９８４）、 Ｖｏｌ、３３ Ｎｏ、
２０３２４１−３２４５（１９８４） ） 、 Ｌ、か
しながら、かかる作用は膵臓疾患の治１！！及び予防効
果と関連性を有するものではない。
および抗炎症作用を有することが知られている（バイオ
ケミカルファーマコロジーＶｏ１．３３Ｎ０．２０３２
３５−３２３９（１９８４）、 Ｖｏｌ、３３ Ｎｏ、
２０３２４１−３２４５（１９８４） ） 、 Ｌ、か
しながら、かかる作用は膵臓疾患の治１！！及び予防効
果と関連性を有するものではない。
（発明が解決しようとする問題点〉
本発明者らは、新規な膵臓疾患の治療剤を見いだすべく
鋭意検討した結果、本発明を完成した。
鋭意検討した結果、本発明を完成した。
（発明の構成）
本発明は、化合物Ａ又はその生理学的許容塩を有効成分
とする膵臓疾患の予防又は治療剤に関する。
とする膵臓疾患の予防又は治療剤に関する。
本発明にかかわる膵臓疾患については、急性又は慢性膵
炎等を好ましい治療効果を期待しつるものとしてあげる
ことができる。
炎等を好ましい治療効果を期待しつるものとしてあげる
ことができる。
本発明にかかわる化合物Ａは、賦形剤、結合剤、崩壊剤
、溶解剤等の添加剤と共に公知の製剤技術により錠剤、
カプセル剤、散剤、顆粒剤、シロツブ剤、注射剤等の剤
型とすることがでとる。
、溶解剤等の添加剤と共に公知の製剤技術により錠剤、
カプセル剤、散剤、顆粒剤、シロツブ剤、注射剤等の剤
型とすることがでとる。
製剤の具体的処方例を下記に示す。
碇μ
表１ 急性毒性
計 １２２ ｍｇ化合
物Ａは通常経口又は非経口投与される。化合物Ａの投与
量は、経口投与の場合成人１人当たり通常１００〜２０
００ａ＋ｇ／日、好ましくは２００〜１０００ｍｇ１日
の範囲であり、患者の症状に応じて適宜増減すればよい
。
物Ａは通常経口又は非経口投与される。化合物Ａの投与
量は、経口投与の場合成人１人当たり通常１００〜２０
００ａ＋ｇ／日、好ましくは２００〜１０００ｍｇ１日
の範囲であり、患者の症状に応じて適宜増減すればよい
。
化合物Ａの毒性は、マウスおよびラットに経口及び腹腔
的投与で検討した結果、下記のＬＤ！Ｉ Ｑ （ｍｇ／
ｋｇ）値で示されている通り極めて低毒性のものであり
、又高用量投与時の所見として、副作用的に問題となる
ものは何ら肥められなかった。
的投与で検討した結果、下記のＬＤ！Ｉ Ｑ （ｍｇ／
ｋｇ）値で示されている通り極めて低毒性のものであり
、又高用量投与時の所見として、副作用的に問題となる
ものは何ら肥められなかった。
ミラーゼ、血清リパーゼ活性の上昇を有意かつ著明に抑
制した。該二酵素活性の上昇は膵炎の診断の指標として
重要なものであることから、化合物Ａは膵臓疾患の予防
又は治療剤として優れたものである。
制した。該二酵素活性の上昇は膵炎の診断の指標として
重要なものであることから、化合物Ａは膵臓疾患の予防
又は治療剤として優れたものである。
以下、本発明を実施例により説明するが、本発明はこれ
に限定されるものではない。
に限定されるものではない。
実施例
セルレインにより話発される膵炎に対する化合物Ａの効
果 Ｓｐｒａｇｕｅ−Ｄａｗｌｅｙ系ラット（体重１９０−
２１０ｇ、雄）を２４時間絶食の後実験に供した。膵炎
はセルレイン（協和発酵株式会社）を１００μｇ／ｋｇ
１回皮下注射することによって作製した。
果 Ｓｐｒａｇｕｅ−Ｄａｗｌｅｙ系ラット（体重１９０−
２１０ｇ、雄）を２４時間絶食の後実験に供した。膵炎
はセルレイン（協和発酵株式会社）を１００μｇ／ｋｇ
１回皮下注射することによって作製した。
化合物Ａは０．５％カルボオキシメチルセルロース水溶
液（以下ＣＭＣ）に懸濁し、２００ｏ＋ｇ／ｋｇをセル
レイン投与後６０分前に経口投与し、また同時に化合物
Ａがグルタチオンペルオキシド様活性をもつことよりこ
の基質であるグルタチオンを生食に溶解し２５０ｍｇ／
ｋｇを腹腔的投与した。病態対照群には同量のＣＭＣお
よび生食をそれぞれ経口および腹腔的投与した。セルレ
イン投与２．５時間後に、動物をベンドパルビタール麻
酔下で開腹、置火動脈より採血し、血清アミラーゼおよ
びリパーゼ測定に供した。血清アミラーゼはＣａｒａｗ
ａｙ変法で測定し、Ｓｏａ＋ｏｇｙｉ ｕｎｉｔ（５１
１）で表した。血清リパーゼは８ＡＬＢ−ＤＴＮＢ法ニ
テ測定し、国際単位（ｔＵ）で示した。結果を表２に示
した。
液（以下ＣＭＣ）に懸濁し、２００ｏ＋ｇ／ｋｇをセル
レイン投与後６０分前に経口投与し、また同時に化合物
Ａがグルタチオンペルオキシド様活性をもつことよりこ
の基質であるグルタチオンを生食に溶解し２５０ｍｇ／
ｋｇを腹腔的投与した。病態対照群には同量のＣＭＣお
よび生食をそれぞれ経口および腹腔的投与した。セルレ
イン投与２．５時間後に、動物をベンドパルビタール麻
酔下で開腹、置火動脈より採血し、血清アミラーゼおよ
びリパーゼ測定に供した。血清アミラーゼはＣａｒａｗ
ａｙ変法で測定し、Ｓｏａ＋ｏｇｙｉ ｕｎｉｔ（５１
１）で表した。血清リパーゼは８ＡＬＢ−ＤＴＮＢ法ニ
テ測定し、国際単位（ｔＵ）で示した。結果を表２に示
した。
表２
ａ）：平均値上Ｆ準偏差
傘傘： Ｐ＜０．００１ ｖｓ、対照群 （Ｓｔｕｄｅ
ｎｔ ｔ−ｔｅｓｔ）上表から明らかなようにセルレイ
ンによるラット膵炎モデルにおいて化合物Ａの投与によ
り血清リパーゼ及び血清アミラーゼの上昇が有意に抑制
された。従って、化合物Ａが膵臓疾患に対し優れた効果
を有することが確認された。
ｎｔ ｔ−ｔｅｓｔ）上表から明らかなようにセルレイ
ンによるラット膵炎モデルにおいて化合物Ａの投与によ
り血清リパーゼ及び血清アミラーゼの上昇が有意に抑制
された。従って、化合物Ａが膵臓疾患に対し優れた効果
を有することが確認された。
Claims (1)
- ２−フェニル−１，２−ベンゾイソセレナゾール−３（
２Ｈ）−オンまたはその生理学的許容塩を含有する膵臓
疾患の予防又は治療剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23194388A JP2710638B2 (ja) | 1988-09-16 | 1988-09-16 | 膵臓疾患治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23194388A JP2710638B2 (ja) | 1988-09-16 | 1988-09-16 | 膵臓疾患治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0283321A true JPH0283321A (ja) | 1990-03-23 |
| JP2710638B2 JP2710638B2 (ja) | 1998-02-10 |
Family
ID=16931493
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP23194388A Expired - Fee Related JP2710638B2 (ja) | 1988-09-16 | 1988-09-16 | 膵臓疾患治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2710638B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7671211B1 (en) | 1999-03-31 | 2010-03-02 | Arne Holmgren | Substrates for thioredoxin reductase |
| US10058542B1 (en) | 2014-09-12 | 2018-08-28 | Thioredoxin Systems Ab | Composition comprising selenazol or thiazolone derivatives and silver and method of treatment therewith |
-
1988
- 1988-09-16 JP JP23194388A patent/JP2710638B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7671211B1 (en) | 1999-03-31 | 2010-03-02 | Arne Holmgren | Substrates for thioredoxin reductase |
| US10058542B1 (en) | 2014-09-12 | 2018-08-28 | Thioredoxin Systems Ab | Composition comprising selenazol or thiazolone derivatives and silver and method of treatment therewith |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2710638B2 (ja) | 1998-02-10 |
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