JPH0772135B2 - 抗酸化剤 - Google Patents
抗酸化剤Info
- Publication number
- JPH0772135B2 JPH0772135B2 JP61171847A JP17184786A JPH0772135B2 JP H0772135 B2 JPH0772135 B2 JP H0772135B2 JP 61171847 A JP61171847 A JP 61171847A JP 17184786 A JP17184786 A JP 17184786A JP H0772135 B2 JPH0772135 B2 JP H0772135B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- paeoniflorin
- present
- injection
- active oxygen
- antioxidant
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Saccharide Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 活性酸素（・OH、1O2、H2O2等）は、生体内で作られる
物質であり、貪食作用により好中球に取り込まれた異物
を溶解する作用を有する等、生体に必要な物質である。
その半面、活性酸素は脂質を酸化して、動脈硬化症、脳
卒中、心筋梗塞等の疾病の原因となる過酸化脂質を産生
したり、水晶体タンパクを変性して白内障を引き起こす
原因となる等、好ましくない作用を及ぼすことも知られ
ている。従つて、活性酸素のラジカルを除去することに
よりその反応性を低下させれば、脂質をはじめとする生
体内物質の酸化を防ぐことができるのである。
物質であり、貪食作用により好中球に取り込まれた異物
を溶解する作用を有する等、生体に必要な物質である。
その半面、活性酸素は脂質を酸化して、動脈硬化症、脳
卒中、心筋梗塞等の疾病の原因となる過酸化脂質を産生
したり、水晶体タンパクを変性して白内障を引き起こす
原因となる等、好ましくない作用を及ぼすことも知られ
ている。従つて、活性酸素のラジカルを除去することに
よりその反応性を低下させれば、脂質をはじめとする生
体内物質の酸化を防ぐことができるのである。
そこで本発明者等は活性酸素のラジカルを除去する作用
を有する物質を見出すべく、鋭意検討を重ねた結果、和
漢薬の芍薬に含有される下記式 で表されるペオニフロリンに活性酸素のラジカルを除去
する作用のあることを見出し本発明を完成した。すなわ
ちペオニフロリンは、活性酸素による酸化を防止する効
果を有するものであり、本発明はペオニフロリンを有効
成分とする抗酸化剤（以下、本発明の薬剤と称する。）
である。
を有する物質を見出すべく、鋭意検討を重ねた結果、和
漢薬の芍薬に含有される下記式 で表されるペオニフロリンに活性酸素のラジカルを除去
する作用のあることを見出し本発明を完成した。すなわ
ちペオニフロリンは、活性酸素による酸化を防止する効
果を有するものであり、本発明はペオニフロリンを有効
成分とする抗酸化剤（以下、本発明の薬剤と称する。）
である。
本発明の薬剤は動脈硬化症、心筋梗塞症、脳卒中、脳出
血、脳梗塞、脳血栓、白内障、炎症および自己免疫疾患
等の治療に有効である。
血、脳梗塞、脳血栓、白内障、炎症および自己免疫疾患
等の治療に有効である。
本発明の薬剤の有効成分であるペオニフロリンは、たと
えば和光純薬工業株式会社から市販されている生薬有効
成分標準品を用いることができる。
えば和光純薬工業株式会社から市販されている生薬有効
成分標準品を用いることができる。
次に、ペオニフロリンが抗酸化作用を有することについ
て実験例を挙げて説明する。
て実験例を挙げて説明する。
実験例 1,1−ジフエニル−２−ピクリルヒドラジル（以下DPPH
と称する）を30μＭの濃度になるようにエタノールに溶
解し、この溶液100μに、ペオニフロリン200μｇをエ
タノールに溶解して100μとした溶液を加え、10秒攪
拌後、偏平セルに取り、電子スピン共鳴スペクトラム
（ERSスペクトロメーター）を用いて、3350±100ガウス
（Gauss）、室温の条件下で測定した。尚、ペオニフロ
リンを加えない場合をコントロールとした。また、内部
標準物質としてMnOを用い、ラジカルに由来する５本の
シグナルのうち中央に位置するシグナルに注目し、この
高さを測定して、内部標準物質として加えたMnOのMn2+
シグナルの高さに対する比（相対比）を算出することに
よりラジカルの減少量求めた。
と称する）を30μＭの濃度になるようにエタノールに溶
解し、この溶液100μに、ペオニフロリン200μｇをエ
タノールに溶解して100μとした溶液を加え、10秒攪
拌後、偏平セルに取り、電子スピン共鳴スペクトラム
（ERSスペクトロメーター）を用いて、3350±100ガウス
（Gauss）、室温の条件下で測定した。尚、ペオニフロ
リンを加えない場合をコントロールとした。また、内部
標準物質としてMnOを用い、ラジカルに由来する５本の
シグナルのうち中央に位置するシグナルに注目し、この
高さを測定して、内部標準物質として加えたMnOのMn2+
シグナルの高さに対する比（相対比）を算出することに
よりラジカルの減少量求めた。
その結果、ペオニフロリンはDPPH由来のシグナルの高さ
を15％減少させることが認められ、ペオニフロリンはラ
ジカル消去作用を有することが明らかとなった。
を15％減少させることが認められ、ペオニフロリンはラ
ジカル消去作用を有することが明らかとなった。
次に、ペオニフロリンの急性毒性試験をddY系マウスを
用いて行つたところ（１群10匹）、2000mg/kgまでの経
口投与で死亡例はなかつた。
用いて行つたところ（１群10匹）、2000mg/kgまでの経
口投与で死亡例はなかつた。
また、ペオニフロリンはそのまま、あるいは慣用の製剤
担体と共に動物および人に投与することができる。投与
形態としては、特に限定がなく、必要に応じ適宜選択し
て使用され、液剤、散剤、顆粒剤、錠剤、腸溶剤および
カプセル剤などの経口剤、注射剤、坐剤などの非経口剤
が挙げられる。
担体と共に動物および人に投与することができる。投与
形態としては、特に限定がなく、必要に応じ適宜選択し
て使用され、液剤、散剤、顆粒剤、錠剤、腸溶剤および
カプセル剤などの経口剤、注射剤、坐剤などの非経口剤
が挙げられる。
経口剤として所期の効果を発揮するためには、患者の年
令、体重、疾患の程度により異なるが、通常成人でペオ
ニフロリンの重量として１日150〜300mgを３回までに分
けて服用するのが適当と思われる。
令、体重、疾患の程度により異なるが、通常成人でペオ
ニフロリンの重量として１日150〜300mgを３回までに分
けて服用するのが適当と思われる。
本発明において錠剤、カプセル剤、顆粒剤等の経口剤は
常法に従つて製造される。錠剤は本発明の化合物をゼラ
チン、デンプン、乳糖、ステアリン酸マグネシウム、滑
石、アラビアゴム等の製剤学的賦形剤と混合し賦形する
ことにより製造され、カプセル剤は、本発明の化合物を
不活性の製剤充填剤、もしくは希釈剤と混合し、硬質ゼ
ラチンカプセル、軟質ゼラチンカプセル剤に充填するこ
とにより製造される。シロツプ剤、エリキシル剤は、本
発明の化合物をシヨ糖等の甘味剤、メチルパラベンおよ
びプロピルパラベン類等の防腐剤、着色剤、調味剤、芳
香剤、補助剤と混合して製造される。
常法に従つて製造される。錠剤は本発明の化合物をゼラ
チン、デンプン、乳糖、ステアリン酸マグネシウム、滑
石、アラビアゴム等の製剤学的賦形剤と混合し賦形する
ことにより製造され、カプセル剤は、本発明の化合物を
不活性の製剤充填剤、もしくは希釈剤と混合し、硬質ゼ
ラチンカプセル、軟質ゼラチンカプセル剤に充填するこ
とにより製造される。シロツプ剤、エリキシル剤は、本
発明の化合物をシヨ糖等の甘味剤、メチルパラベンおよ
びプロピルパラベン類等の防腐剤、着色剤、調味剤、芳
香剤、補助剤と混合して製造される。
非経口剤として所期の効果を発揮するためには、患者の
年令、体重、疾患の程度により異なるが、通常成人でペ
オニフロリンの重量として１日３〜60mgまでの静注、皮
下注射、筋肉注射が適当と思われる。
年令、体重、疾患の程度により異なるが、通常成人でペ
オニフロリンの重量として１日３〜60mgまでの静注、皮
下注射、筋肉注射が適当と思われる。
この非経口剤は常法に従つて製造され、希釈剤として一
般に注射用蒸留水、生理食塩水、デキストロース水溶
液、注射用植物油、プロピレングリコール、ポリエチレ
ングリコール等を用いることができる。さらに必要に応
じて、適宜、殺菌剤、等張化剤、安定剤、防腐剤、無痛
化剤等を加えてもよい。また、この非経口剤は安定性の
点から、アンプル等に充填後冷凍し、通常の凍結乾燥技
術により水分を除去し、使用直前に凍結乾燥物から液剤
を再調製することもできる。
般に注射用蒸留水、生理食塩水、デキストロース水溶
液、注射用植物油、プロピレングリコール、ポリエチレ
ングリコール等を用いることができる。さらに必要に応
じて、適宜、殺菌剤、等張化剤、安定剤、防腐剤、無痛
化剤等を加えてもよい。また、この非経口剤は安定性の
点から、アンプル等に充填後冷凍し、通常の凍結乾燥技
術により水分を除去し、使用直前に凍結乾燥物から液剤
を再調製することもできる。
その他の非経口剤としては、外用液剤、軟膏等の塗布
剤、直腸内投与のための坐剤等が挙げられ、常法に従つ
て製造される。
剤、直腸内投与のための坐剤等が挙げられ、常法に従つ
て製造される。
次に、用例を示して本発明をさらに具体的に説明する
が、本発明はこれにより制限されるものではない。
が、本発明はこれにより制限されるものではない。
用例１ 前記具体例１で得たペオニフロリン2.5gを細末とし、こ
れを乳糖90.5gおよびステアリン酸マグネシウム7gと混
合し、この混合物を単発式スラツグ打錠機にて打錠して
直径20mm、重量2.3gのスラツグ錠を作りこれをオシレー
ターにて破砕し、整粒し、篩別して20〜50メツシユの粒
子の良好な顆粒剤を得た。
れを乳糖90.5gおよびステアリン酸マグネシウム7gと混
合し、この混合物を単発式スラツグ打錠機にて打錠して
直径20mm、重量2.3gのスラツグ錠を作りこれをオシレー
ターにて破砕し、整粒し、篩別して20〜50メツシユの粒
子の良好な顆粒剤を得た。
本顆粒剤は1g中にペオニフロリン25mgを含有している
が、症状に合わせて１回２〜4gを１日３回服用する。
が、症状に合わせて１回２〜4gを１日３回服用する。
用例２ 前記具体例１で得たペオニフロリン25gに微結晶セルロ
ース70gおよびステアリン酸マグネシウム5gを加えて混
合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠して径9mm、
重量200mgの錠剤を製造した。
ース70gおよびステアリン酸マグネシウム5gを加えて混
合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠して径9mm、
重量200mgの錠剤を製造した。
本錠剤は、１錠中にペオニフロリン50mgを含有している
が、症状に合わせて１回１〜２錠を１日３回服用する。
が、症状に合わせて１回１〜２錠を１日３回服用する。
用例３ 前記具体例１で得たペオニフロリン10gを細末とし、こ
れを乳糖90gと混合し、 この500mgづつを硬カプセルに充填してカプセル剤を得
た。
れを乳糖90gと混合し、 この500mgづつを硬カプセルに充填してカプセル剤を得
た。
本カプセル剤は、１カプセル中にペオニフロリン50mgを
含有しているが、症状に合わせて１回１〜２カプセルを
１日３回服用する。
含有しているが、症状に合わせて１回１〜２カプセルを
１日３回服用する。
用例４ 前記具体例１で得たペオニフロリン50gを注射剤の常法
に従つて、60℃に加温した注射用蒸留水１に加えて懸
濁し、塩化ナトリウムにより等張化した後にアンプルに
封入した。
に従つて、60℃に加温した注射用蒸留水１に加えて懸
濁し、塩化ナトリウムにより等張化した後にアンプルに
封入した。
本注射剤は1ml中にペオニフロリン50mgを含有する。本
注射剤は症状に合わせて１回２〜4mlを静脈内あるいは
筋肉内注射する。
注射剤は症状に合わせて１回２〜4mlを静脈内あるいは
筋肉内注射する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/70 ＡＢＸ ＡＣＢ ＡＤＤ // Ｃ０７Ｈ 17/08 Ａ
Claims (1)
- 【請求項１】ペオニフロリンを有効成分とする抗酸化
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61171847A JPH0772135B2 (ja) | 1986-07-23 | 1986-07-23 | 抗酸化剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61171847A JPH0772135B2 (ja) | 1986-07-23 | 1986-07-23 | 抗酸化剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6330415A JPS6330415A (ja) | 1988-02-09 |
| JPH0772135B2 true JPH0772135B2 (ja) | 1995-08-02 |
Family
ID=15930873
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61171847A Expired - Lifetime JPH0772135B2 (ja) | 1986-07-23 | 1986-07-23 | 抗酸化剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0772135B2 (ja) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN100592902C (zh) * | 2004-05-10 | 2010-03-03 | 株式会社Lg生活健康 | 芍药甙在制备皮肤老化护理或防止皮肤老化的组合物中的用途 |
| KR100769580B1 (ko) * | 2005-03-07 | 2007-10-23 | 주식회사 엘지생활건강 | 자외선에 의한 피부 ｄｎａ 손상 방지제 |
| CN100348200C (zh) * | 2004-07-02 | 2007-11-14 | 中国科学院上海药物研究所 | 芍药甙的医药用途 |
| KR100732886B1 (ko) * | 2005-11-07 | 2007-06-27 | 한국화학연구원 | 목단피 추출물 또는 이로부터 분리된 활성성분을 포함하는 혈압강하용 조성물 |
| CN103977387A (zh) * | 2014-06-02 | 2014-08-13 | 任红梅 | 一种治疗脑血栓的中药制剂及制备方法 |
-
1986
- 1986-07-23 JP JP61171847A patent/JPH0772135B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6330415A (ja) | 1988-02-09 |
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