JPH0278616A

JPH0278616A - 貼付剤

Info

Publication number: JPH0278616A
Application number: JP23084288A
Authority: JP
Inventors: Takashi Kishi; 岸　高司
Original assignee: Sekisui Chemical Co Ltd
Current assignee: Sekisui Chemical Co Ltd
Priority date: 1988-09-14
Filing date: 1988-09-14
Publication date: 1990-03-19

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】（産業上の利用分野）本発明は、薬剤の経皮吸収性等を改良した貼付剤に関す
る。

（従来の技術）血液に吸収されて全身性薬効を呈する薬剤が含有されて
いる貼付剤は従来より知られている。例えば、特開昭６
２−７７３１５号公報及び特開昭６２−７７３１６号公
報には、裏打支持体の片側面に薬剤を含有する粘着剤層
が設けられた貼付剤が提案され、また特開昭５６−１２
５３１１号公報には、経皮吸収性の薬剤を含有するカプ
セル又は容器を粘着剤層中に埋設した貼付剤が提案され
ている。

（発明が解決しようとする課題）ところが、上記のように粘着剤層中に薬剤が含有されて
いる貼付剤は以下の問題点がある。

■薬剤が粘着剤層全体にほぼ均一に存在するため、単位
面積当たりの薬剤濃度が低くなり、そのため強力な薬効
を期待することはできない。

■強力な薬効を得るために、粘着剤層中の薬剤濃度を増
大させた場合には、粘着剤層中の粘着剤組成の含量が相
対的に減少するので、粘着力が低下し皮膚への付着性が
低下する。また、粘着剤層中における薬剤の飽和溶解度
を超過する以上の薬剤を含有させた場合には、粘着剤層
において薬剤の結晶が析出したり、薬剤の分離現象を呈
し、その結果粘着剤層の粘着力低下や薬剤利用効率の低
下を招来する。

■貼付剤の使用前の保存中等において、粘着剤層中の薬
剤が表面ヘブリードアウトし、粘着側層表面に貼付けて
いる表面保護紙や裏打支持体中に薬剤が移行して、これ
らが汚れると共に、薬剤が消失される。

■粘着剤層の組成と薬剤の組成との相性が悪い場合には
、上記したように貼付剤の保管中等において薬剤が表面
へブリードアウトしたり、分離するおそれがあるので、
粘着剤層と薬剤の選択幅が大きく制約される。

また、上記したように薬剤を含有するカプセル又は容器
が粘着剤層中に埋設されている構成の貼付剤では以下の
問題点がある。

■薬剤はカプセル等の隔壁を一旦通過して粘着剤層中に
溶出し、そこから拡散現象によって表面に移行し、皮膚
に吸収されるというメカニズムであるため、その隔壁が
薬剤を通過させ易い材質で形成されている場合には、貼
付前の平常時でも薬剤が隔壁外に出てしまい、上記した
ブリードアウト等の問題を生じる。また、カプセル等の
隔壁が薬剤を容易には通過させない材質で形成されてい
る場合には、使用時に薬剤が隔壁を通過し難いために薬
剤の利用効率が低い。

従って、このような貼付剤では、上記隔壁は常時薬剤を
ある程度通過させ得る部材で形成されていて、貼付中に
おいて薬剤の皮膚への移行によって粘着剤層中の溶解薬
剤濃度が減少するにつれて、その減少分だけの薬剤が隔
壁内外の薬剤分配率−定の原理に従って、隔壁外に溶出
するというメカニズムによっており、そのため薬効の発
現に非常に時間がかかり、且つ全体の薬剤利用効率も低
いものとなっていた。

■しかも、このような構成の貼付剤は構造が複雑となる
ので、非常に高価なものとなっていた。

本発明は上記欠点を解決するものであり、その目的は、
貼付性が良く、且つ薬剤が効果的且つ迅速に皮膚に吸収
され得る貼付剤を提供することにある。本発明の他の目
的は、非貼付は時においては、薬剤が粘着剤層中又はそ
の表面にブリードアウトすることなく、安定に保持され
る貼付剤を提供することにある。本発明のさらに他の目
的は、−枚の貼付割当たりの含を薬剤量が増大しても、
粘着剤組成がそれによって制約されることなく、また粘
着力等も低下しない貼付剤を提供することにある。本発
明のさらに他の目的は、薬剤の種類が、粘着剤の種類や
組成等によって制約されず、幅広い範囲から選択できる
貼付剤を提供することにある。本発明のさらに他の目的
は、薬効が長時間に亘って、衰えることなく保たれ、且
つ使用された薬剤が効率よく、利用される貼付剤を提供
することにある。本発明のさらに他の目的は、構造が簡
単で安価に供給できる貼付剤を提供することにある。

（課題を解決するための手段）本発明の貼付剤は、人体の体温以下では非流動性であり
、人体の体温以上の温度で軟化、流動する性質の膏体基
剤に、経皮吸収性の薬剤が含有されて成る感温軟化性膏
剤が、裏打支持体の片側面に設けられた粘着剤層に埋設
されていることを特徴としており、そのことにより上記
目的が達成される。

（実施例）以下に本発明を実施例に基づいて詳細に説明する。

第１図及び第２図に示すように、貼付剤１は、裏打支持
体２と、この裏打支持体２の片側表面の略全面に亘って
設けられた粘着剤層３と、この粘着剤層３の少なくとの
一部に埋設された感温軟化性膏剤４と、粘着剤層３の表
面に剥離可能に貼付けられた保護紙５とを有している。

そして、保護紙５を粘着剤層３の表面から剥離すること
により、貼付剤は使用に供される。

以下に、各部材の構成を詳細に説明する。

上記裏打支持体２は、柔軟で適度な強度を有しているも
のが一般的には望ましく、この裏打支持体２−とじては
従来の救急絆創膏や経皮吸収性貼付剤等に用いられてい
るもの全てを使用することができる。具体的には、軟質
ポリ塩化ビニル、ポリエチレン、ポリ塩化ビニリデン、
エチレン・酢酸ビニル共重合体、ポリブタジェン、ナイ
ロンくポリウレタン、ポリプロピレン、ポリエチレンテ
レフタレート、スチレン・イソプレン・スチレン、又は
スチレン・ブタジェン・スチレン等のプロックコポリマ
ー、不溶性ポリビニルアルコール、織布、絹布、不織布
等、又はそれらの複合シート等があげられる。

上記裏打支持体２の片側表面に設けられた粘着剤層３に
使用し得る粘着剤としては、この種救急絆創膏や貼付剤
などに従来から使用されているポリマー又はその組成物
を使用することができる。

それには、例えば、ゴム（主として天然又は合成ポリイ
ソプレン）・樹脂混合系、スチレン・イソプレン・スチ
レン又はスチレン・ブタジェン・スチレン等のブロック
コポリマー・ゴム・樹脂混合系、ポリ　（メタ）アクリ
ル酸エステルを主成分とする重合アクリル系、ポリビニ
ールエーテル系、ポリイソブチレン系、エチレン・酢酸
ビニル共重合体系、ポリウレタン系、シリコーン系等か
ら成る疎水性感圧性接着剤群、及び水溶性及び／又はア
ルコール可溶性ポリマー（例えば、ポリビニールピロリ
ドン、ポリアクリル酸、プルラン）と親水性軟化剤（例
えば、グリセリン、ポリグリセリン、ポリエチレングリ
コール、ポリプロピレングリコール、還元麦芽糖、果糖
等）との混合系のような親水性感圧性接着剤群があげら
れる。裏打支持体２と粘着剤層３との間の接着力を高め
るために、必要に応じ下塗り剤を中間層として塗着する
こともできる。

上記感温軟化性膏剤４は、膏体基剤中に薬剤を溶解ある
いは分散して形成されている。膏体基剤は、人体の体温
以下では非流動性であり、人体の体温以上の温度で軟化
、流動する性質を有するもので、軟化点が人体温度（３
５°Ｃ程度）以下である次の材料を使用することができ
る。

■ロジンエステル系樹脂、ポリテルペン系樹脂、ポリオ
レフィン（特に、Ｃ４〜Ｃ１の石油留分）樹脂、クマロ
ン樹脂、又はそれらの混合系■密蝋、カルナバ蝋、糖か
ら成る組成物■ポリエチレングリコールを主成分とする
組成物■植物性及び／又は動物性油脂又はその変性物（
水素添加等） ■高級脂肪族アルコール混合系 ■ポリ酢酸ビニールと可塑剤との混合系■ゼラチンと水
溶性可塑剤（例えばグリセリン）との混合系等。

上記膏体基剤中に混合され得る薬剤は経皮吸収性のもの
で、皮膚表面から血液中に吸収され得、その吸収によっ
て全身性夜行を発現し得るものである。この種の薬剤と
しては、例えば鎮痛消炎剤、ステロイドホルモン剤、抗
アレルギー剤、抗ヒスタミン剤、冠血管拡張剤、カルシ
ウム拮抗剤、抗菌剤、抗生物質類、解毒剤、鎮痛剤、鎮
咳剤、鎮静催眠剤、精神活力剤、精神安定剤、血圧調整
剤、喘息薬、抗てんかん剤、ホルモン分泌促進剤、抗潰
瘍剤、制癌剤、ビタミン剤、血行促進剤等がある。

上記剥離性の保護紙５としては、従来から剥離シートと
して使用されている全てのものが使用でき、具体的には
表面が剥離性処理剤で処理されている紙、表面樹脂加工
紙、セロハン、プラスチックシート類等、又はそれらの
積層体、例えば、フィルム貼り合わせ紙、セロハン貼り
合わせ紙等があげられる。

このようにして構成された貼付剤１は、好ましくは一枚
単位で外装紙に包装され、その後ＥＯＧ、または放射線
等の非加熱殺菌手段によって滅菌処理が施された後使用
に供されることが望ましい。

貼付剤ｌを使用するには、保護紙５を粘着剤層３の表面
から剥がし取り、粘着剤層３を皮膚の所定部位（できる
だけ角質層が薄い吸収性の良い部位）に貼付ける。この
ように貼付剤１を皮膚面に貼付けると、体温によって感
温軟化性膏剤４の膏体基剤が軟化することになる。そし
て、感温軟化性膏剤４に含まれる薬剤は、膏体基剤の軟
化、拡散に伴って粘着剤層３中へ自由に流動、拡散する
ことが可能となり、粘着剤層３中へ浸透し、この感温軟
化性膏剤４が埋設されている粘着剤層３の表面部位３ａ
を主に通過して皮膚に吸収されることとなる。さらに詳
しく説明すると、貼付時に溶融した感温軟化性膏剤４は
粘着剤層３の全体に均等に拡散することはな（、この感
温軟化性膏剤４に含有される薬剤は膏体基剤の軟化によ
って拡散・移動が自由になると、その薬剤は感温軟化性
膏剤４の埋設位置と貼付けられた皮膚面との最短距離の
区間である上記粘着剤層３の表面部位３ａを主に通過し
て皮膚に吸収されるメカニズムが成立する。

そして、その粘着剤層３の表面部位３ａ中の薬剤が皮膚
に吸収されることによって、その表面部位３ａでの薬剤
濃度が低下すると、許容濃度に達するまで再び感温軟化
性膏剤４中から薬剤が粘着剤層３中に溶は出していき、
粘着剤層３の表面部位３ａびその近傍においてのみ、皮
膚と感温軟化性膏剤４との間での薬剤分配率一定の原理
が働いて、薬剤が長時間且つ効率良く皮膚に吸収される
。

また、本実施例では、裏打支持体２の片側面の全面に亘
って粘着剤層３が設けられていて、貼付は面全体が粘着
剤層３となっているので、同面積で得られる貼付は性と
しては最高のものとなり、良好な貼付は性を得ることが
できる。また、膏体基剤は薬剤と相溶性の良いものを自
由に選択できるため、少量でも高濃度に薬剤を含有させ
ることができると共に、未使用時では感温軟化性膏剤４
は非流動性であるため、粘着剤層３中に安定して存在し
、粘着剤層３中に感温軟化性膏剤４が存在することによ
る悪影響は少ない等の利点が発揮される。すなわち、感
温軟化性膏剤４を従来のように粘着剤層中に溶解又は分
散して含有させる場合には、その粘着剤層の成分と薬剤
成分との相性を調整する必要があるので、各使用成分に
は大きな制約を受ける。例えば、粘着剤層が吸湿性を有
し、薬剤が水によって分解を受は易いものは、使用する
ことができない。ところが、本発明の貼付剤では、感温
軟化性膏剤４は貼付前では非流動性の状態であって粘着
剤層３の全体に均一に分散されていないので、薬剤成分
と粘着剤層３の成分との相性を特に調整する必要はなく
、従って薬剤の種類が粘着剤の種類や組成によって大き
く制約されず、各組成を幅広い範囲から選択できるので
ある。

なお、上記実施例では、感温軟化性膏剤４は粘着剤層３
の中央部に埋設したが、感温軟化性膏剤４は複数に分散
して粘着剤層３中に埋設してもよく、あるいは感温軟化
性膏剤４を帯状として複数条粘着剤層３内に埋設しても
よい。感温軟化性膏剤４の粘着剤層３への埋設深さは適
宜変更することができる。上記裏打支持体２及び感温軟
化性膏剤４の平面形状は方形状の他、円形、楕円形等任
意の形状に変更してもよい。

また、第３図に示すように、裏打支持体２の裏面側に剥
離層６を設けて貼付剤１を構成してもよい。この剥離層
６は粘着剤層３に対して剥離可能に形成されている。そ
して、多数の貼付剤１を保管するには、図に示すように
貼付剤ｌの表裏面が同方向を向くように貼付剤１、■、
■・・・を上下多段に積層し、最上段の貼付剤１の表面
に保護紙５を貼付ける。このようにすれば、多数の貼付
剤１を高張ることなく保管することができる。この積層
体から貼付剤１を使用する時には、−枚づつ貼付剤ｌを
他の貼付剤１から剥がし取って使用すれば良い。また、
最上段の貼付剤１の表面には保護紙５が貼付けられてお
り、この保護紙５は最後の貼付剤を使用するまで使用す
るものであって経済的である。

（発明の効果）このように、本発明は上記構成であり、皮膚面に貼付け
ることによって、初めて感温軟化性膏剤中の薬剤が粘着
剤中に溶出してくるので、以下の効果を有する。

■貼付剤の使用前までは、感温軟化性膏剤中の薬剤と粘
着剤層薬剤との相互作用によって、粘着力低下（特に初
期粘着性）がない。

■薬剤のブリードアウト、散逸、効力低下等、及び薬剤
の変質、結晶化等を招来することがなく、薬剤利用効率
を高め、また薬剤を長期間安定に保持することができる
。

■薬剤及び粘着剤層組成を自由に選択することができる
。

■貼付剤−枚当たりの薬剤含有量を、従来のものよりも
大幅に増すことができる。

■従来のようにカプセル等を使用する必要がなく、構造
が簡単で安価に製造することができる。

４、　゛　　の　　　な量゛■ 第１図は本発明一実施例の貼付剤の断面図、第２図は第
１図のｎ−ｎ’線の一部破断乎面図、第３図は貼付剤の
保管状態を示す断面図である。

１・・・貼付剤、２・・・裏打支持体、３・・・粘着剤
層、４・・・感温軟化性膏剤。

以上

Claims

【特許請求の範囲】

１、人体の体温以下では非流動性であり、人体の体温以
上の温度で軟化、流動する性質の膏体基剤に、経皮吸収
性の薬剤が含有されて成る感温軟化性膏剤が、裏打支持
体の片側面に設けられた粘着剤層に埋設されていること
を特徴とする貼付剤。