JP2758002B2

JP2758002B2 - 貼付剤

Info

Publication number: JP2758002B2
Application number: JP63230844A
Authority: JP
Inventors: 高司岸
Original assignee: Sekisui Chemical Co Ltd
Current assignee: Sekisui Chemical Co Ltd
Priority date: 1988-09-14
Filing date: 1988-09-14
Publication date: 1998-05-25
Anticipated expiration: 2013-05-25
Also published as: JPH0278617A

Description

【発明の詳細な説明】（産業上の利用分野）本発明は、薬剤の経皮吸収性等を改良した貼付剤に関
する。

（従来の技術）血液に吸収されて全身性薬効を呈する薬剤が含有され
ている貼付剤は従来より知られている。例えば、特開昭
62−77315号公報及び特開昭62−77316号公報には、裏打
支持体の片側面に薬剤を含有する粘着剤層が設けられた
貼付剤が提案され、また特開昭56−125311号公報には、
経皮吸収性の薬剤を含有するカプセル又は容器の粘着剤
層中に埋設した貼付剤が提案されている。

（発明が解決しようとする課題）ところが、上記のように粘着剤中に薬剤が含有されて
いる貼付剤は以下の欠点がある。

薬剤が粘着剤層全体にほぼ均一に存在するため、単位
面積当たりの薬剤濃度が低くなり、そのため強力な薬効
を期待することは難しい。

強力な薬効を得るために、粘着剤層中の薬剤濃度を増
大させた場合には、粘着剤層中の粘着剤組織の含量が相
対的に減少するので、粘着力が低下し皮膚への付着性が
低下する。また、粘着剤層中における薬剤の飽和溶解度
を超過する以上の薬剤を含有させた場合には、粘着剤層
において薬剤の結晶が析出したり、薬剤の分離現象を呈
し、その結果粘着剤層の粘着力低下や薬剤利用効率の低
下を招来する。

貼付剤の使用前の保存中等において、粘着剤層中の薬
剤が表面へブリードアウトし、粘着剤層表面に貼付けて
いる表面保持紙や裏打支持体に薬剤が移行して、これら
が汚れると共に、薬剤が消失される。

使用する粘着剤層の組成と薬剤の組成との相性が悪い
場合には、上記したように貼付剤の使用前において、粘
着剤層中の薬剤が表面へブリードアウトしたり、分離す
ることもあるため、粘着剤層組成及び薬剤組成の選択幅
が制限される。

また、上記したように薬剤を含有するカプセル又は容
器が粘着剤層中に埋設されている構成の貼付剤では以下
の欠点がある。

薬剤はカプセル等の隔壁を一旦通過して粘着剤中に溶
出し、そこから拡散現象によって表面に移行し、皮膚に
吸収されるというメカニズムに依っているため、カプセ
ル等の隔壁が薬剤を通過させ易い材質で形成されている
場合には、貼付前の平常時でも薬剤が隔壁外に容易に出
てしまい、上記したブリードアウト等の問題を生じる。
また、カプセル等の隔壁が薬剤を容易には通過させ難い
材質で形成されている場合には、貼付け使用時に薬剤が
隔壁を通過し難いために薬剤の利用効率が低い。

従って、このような貼付剤では、上記隔壁は常時薬剤
をある程度通過させ得る材質で形成されていて、貼付中
において薬剤の皮膚への移行によって粘着剤層中の溶解
薬剤濃度が減少するにつれて、その減少分だけの薬剤が
隔壁内外の薬剤分配率一定の原理に従って、隔壁外に溶
出するというメカニズムに依っており、そのため薬効の
発現に非常に時間がかかり、且つ全体の薬剤利用効率も
低い。

しかも、このような構成の貼付剤は、カプセル等を必
要として構造が複雑となるので、非常に高価なものとな
っていた。

本発明は上記欠点を解決するものであり、その目的
は、貼付性が良く、且つ薬剤が効果的且つ迅速に皮膚に
吸収され得る貼付剤を提供することにある。本発明の他
の目的は、非貼付け時においては、薬剤が粘着剤層中又
はその表面にブリードアウトすることなく、安定に保持
される貼付剤を提供することにある。本発明のさらに他
の目的は、一枚の貼付剤当たりの含有薬剤量が増大して
も、粘着剤組成がそのことによって制約されることな
く、また粘着力も低下しない貼付剤を提供することにあ
る。本発明のさらに他の目的は、薬効が長時間に亘って
衰えることなく保たれ、且つ使用された薬剤が効率良く
される貼付剤を提供することにある。本発明のさらに他
の目的は、構造が簡単で安価に供給できる貼付剤を提供
することにある。

（課題を解決するための手段）本発明の貼付剤は、柔軟性を有する芯材に経皮吸収性
の薬剤が保持され、この芯材が人体の体温以下では非流
動性であり、人体の体温以上の温度で軟化、流動する性
質の膏剤基剤で包み込まれて感温軟化性膏剤保持層が形
成され、この感温軟化性保持層の少なくとも一部が裏打
支持体の片側面に設けられた粘着剤層中に埋設されてい
ることを特徴としており、そのことにより上記目的が達
成される。

或いはまた、本発明の貼付剤は、人体の体温以下では
非流動性であり、人体の体温以上の温度で軟化、流動す
る性質の膏体基剤に、経皮吸収性の薬剤が含有されて成
る感温軟化性膏剤が、柔軟性を有する芯材に保持されて
感温軟化性膏剤保持層が形成され、この感温軟化性膏剤
保持層の少なくとも一部が裏打支持体の片側面に設けら
れた粘着剤層中に埋設されていることを特徴としてお
り、そのことにより上記目的が達成される。

（実施例）以下に本発明を実施例に基づいて詳細に説明する。

第１図及び第２図に示すように、貼付剤は、裏打支持
体Ｉと、この裏打支持体Ｉの片側表面の全面に亘って設
けられた粘着剤層２と、この粘着剤層２中に埋設された
感温軟化性膏剤保持層３と、粘着剤層２の表面に剥離可
能に貼付けられた保護紙４と有している。そして、保護
紙４を粘着剤層２の表面から剥離することにより、貼付
剤は使用に供される。

上記裏打支持体Ｉは、柔軟で適度な強度を有している
ものが一般的には望ましく、この裏打支持体Ｉとしては
従来の救急絆創膏や経皮吸収性貼付剤等に用いられてい
るもの全てを使用することができる。具体的には、軟質
ポリ塩化ビニル、ポリエチレン、ポリ塩化ビニリデン、
エチレン・酢酸ビニル共重合体、ポリ塩化ビニリデン、
ポリブタジエン、ナイロン、ポリウレタン、ポリプロピ
レン、ポリエチレンテレフタレート、スチレン・イソプ
レン・スチレン、又はスチレン・ブタジエン・スチレン
等のブロックコポリマー、シリコーン、不溶性ポリビニ
ルアルコール、ビニロン等から成るフィルム類、天然繊
維又は合成繊維から成る織布、網布、不織布等、又はそ
れらの複合シート等が挙げられる。裏打支持体Ｉの厚さ
は50μｍ〜200μｍが好ましい。

上記裏打支持体Ｉの片側表面に設けられた粘着剤層２
に使用し得る粘着剤としては、この種救急絆創膏や貼付
剤などに従来から使用されているポリマー又はその組成
物を使用することができる。それには、例えば、ゴム
（主として天然又は合成ポリイソプレン）・樹脂混合
系、スチレン・イソプレン・スチレン又はスチレン・ブ
タジエン・スチレン等のブロックコポリマー・ゴム・樹
脂混合系、ポリ（メタ）アクリル酸エステルを主成分と
する重合アクリル系、ポリビニールエーテル系、ポリイ
ソブチレン系、エチレン・酢酸ビニル共重合体系、ポリ
ウレタン系、シリコーン系等から成る疎水性感圧性接着
剤群、及び水溶性及び／又はアルコール可溶性ポリマー
（例えば、ポリビニールピロリドン、ポリアクリル酸、
プルラン等）と親水性軟化剤（例えば、グリセリン、ポ
リグリセリン、ポリエチレングリコール、ポリプロピレ
ングリコール、還元麦芽糖、果糖等）との混合系から成
る親水性感圧性接着剤群が挙げられる。裏打支持体Ｉと
粘着剤層２との間の接着力を高めるために、必要に応じ
下塗り剤を中間層として塗着することもできる。

上記感温軟化性膏剤保持層３は、第３図に示すよう
に、柔軟性を有する芯材31に経皮吸収性の薬剤を保持さ
せ、この芯材31の周囲を人体の体温以下では非流動性で
あり、人体の体温以上の温度で軟化、流動する性質の膏
体基剤32で包み込んで形成されている。この感温軟化性
膏剤保持層３は第２図に示すように、平面矩形状に形成
され、上記粘着剤層２の中央部内に埋設されている。

上記芯材31としては、柔軟なフィルム質のものが好適
に使用され、より好ましくは内部まで通気性である繊維
質から構成されるシート様物である。一般的には天然繊
維、半合成繊維、合成繊維、又はそれらの混合から成る
不織布、網布、繊布等が好ましい。その他、和紙のよう
に長繊維から成る比較的伸長性のある紙類も使用され、
さらに柔軟で連続気泡を有するプラスチックスポンジシ
ート等も好適に使用される。

上記芯材31を包み込む膏体基剤32は、人体の体温以下
では非流動性であり、人体の体温以上の温度で軟化、流
動する性質を有するもので、その軟化点が人体温度（35
℃程度）以下である次の材料を使用することができる。

ロジンエステル系樹脂、ポリテルペン系樹脂、ポリオ
レフィン系樹脂（特に、C₄〜C₉の石油留分）、クマロン
樹脂、又はそれらの混合系蜜蝋、カルナバ蝋を主体とする組成物ポリエチレングリコールを主成分とする組成物植物性及び／又は動物性油脂又はその変性物（水素添
加等）高級脂肪族アルコール類低重合度ポリ酢酸ビニール、又はポリ酢酸ビニールと
可塑剤との混合系ゼラチンと水溶性可塑剤（例えばグリセリン）との混
合系等。

上記芯材31に保持される薬剤は経皮吸収性のもので、
皮膚表面から血液中に吸収され得、その吸収によって全
身性薬効を発現し得るものである。この種の薬剤として
は、例えば鎮痛消炎剤、ステロイドホルモン剤、抗アレ
ルギー剤、抗ヒスタミン剤、冠血管拡張剤、カルシウム
拮抗剤、抗菌剤、抗生物質類、解毒剤、鎮痛剤、鎮咳
剤、鎮静催眠剤、精神活力剤、精神安定剤、血圧調整
剤、喘息薬、抗てんかん剤、ホルモン分泌促進剤、抗潰
瘍剤、制癌剤、ビタミン剤、血行促進剤等があげられ
る。

上記剥離性の保護紙４としては、従来から剥離シート
として使用されている全てのものが使用でき、具体的に
は表面が剥離性処理剤で処理されている紙、表面樹脂加
工紙、セロハン、プラスチックシート類等、又はそれら
の積層体、例えば、フィルム貼り合わせ紙、セロハン貼
り合わせ紙等が挙げられる。

このようにして構成された貼付剤は、好ましくは一枚
単位で外装紙に包装され、その後EOG、または放射線等
の非加熱殺菌手段によって滅菌処理が施された後使用に
供される。

貼付剤を使用するには、保護紙４を粘着剤層２の表面
から剥がし取り、粘着剤層２を皮膚の所定部位に貼付け
る。このように貼付剤を皮膚面に貼付けると、体温によ
って感温軟化性膏剤保持層３の周囲の膏体基剤32が軟
化、流動することになる。従って、芯体31に含浸・保持
されている薬剤は、膏体基剤32の軟化に伴って粘着剤層
２中へ自由に流動、拡散することが可能となり、この感
温軟化性膏剤４が埋設されている粘着剤層２の表面部位
2aを主に通過して皮膚に吸収されることとなる。

さらに詳しく説明すると、貼付時に溶融した感温軟化
性膏剤保持層３中の薬剤は粘着剤層２の全体に均等に拡
散して薄められることはなく、膏体基剤32の軟化によっ
て拡散・移動が自由になると、その薬剤は感温軟化性膏
剤保持層３の埋設位置と貼付された皮膚面との最短距離
の区間である上記粘着剤層２の表面部位2aを主に通過し
て、皮膚に吸収されるので、芯材31に含浸・保持されて
いる薬剤は有効に利用されると同時に、この感温軟化性
膏剤保持層３が埋設されていない部分の粘着剤層２で
は、薬剤濃度が低いために、その皮膚への粘着性が低下
するおそれがない。

また、本実施例では、裏打支持体Ｉの片側面の全面に
亘って粘着剤層２が設けられていて、貼付け面全体が粘
着剤層２となっているので、同面積で得られる貼付け性
としては最高のものとなり、良好な貼付け性を得ること
ができる。しかも、貼付剤を使用していな状態では、芯
材31を包み込む膏体基剤32は非流動性であるため、薬剤
は芯材31中に安定して存在することができる。また、感
温軟化性膏剤保持層３の中心部には芯材31が設けられて
いるので、この感温軟化性膏剤保持層３に柔軟性と強度
を付与することができる。従って、貼付剤の保管、輸
送、取り扱い中は勿論のこと、皮膚への貼付けによって
上記したように、その外側の膏体基剤32が軟化した状態
となっても、この膏体基剤32が芯材31に保持されること
で軟化した膏体基剤32が直ぐに貼付剤の全体中に広がっ
て流れたり、外部に滲み出すことはなく、また芯材31が
存在する部分の強度が大きく低下することが有効に防止
される。

さらに、貼付剤の使用前では薬剤の粘着剤２と直接接
触することがないので、薬剤の種類及び芯材31に保持さ
せる薬剤量は粘着剤層２の組成に制約されることがな
く、粘着剤層２の組成及び薬剤組成の選択幅は非常に広
いものとなる。すなわち、薬剤を従来のように粘着剤層
２中に溶解又は分散して含有させる場合には、その粘着
剤層２の成分と薬剤成分との相性を調整する必要がある
ので、各使用成分は大きな制約を受ける。ところが、本
実施例の貼付剤では、薬剤は貼付前では粘着剤層２に接
触していないので、薬剤成分と粘着剤層２の成分との相
性を特に調整する必要はなく、従って、薬剤の組成が粘
着剤層２組成によって大きく制約されず、各組成を幅広
い範囲から選択できるのである。

なお、上記実施例では、感温軟化性膏剤保持層３は粘
着剤層２の中央部内に埋設したが、第４図に示すよう
に、感温軟化性膏剤保持層３の下部だけを粘着剤層２内
に埋設してもよい。この場合には、感温軟化性膏剤保持
層３から直接薬剤が皮膚へ吸収されることになるので、
薬剤利用効率をさらに高めることができると共に、粘着
剤層２の粘着性が低下することもない。また、上記膏体
基剤32中に薬剤を含有させてもよい。さらに、感温軟化
性膏剤保持層３は複数に分散して粘着剤層２中に埋設し
てもよく、あるいは感温軟化性膏剤保持層３を帯状とし
て複数条粘着剤層２内に埋設してもよい。感温軟化性膏
剤保持層３の粘着剤層２への埋設深さは適宜変更するこ
とができる。

第５図には他の実施例が示されている。

この実施例では、感温軟化性膏剤保持層３は、膏体基
剤32に経皮吸収性の薬剤が含有されて成る感温軟化性膏
剤33が芯材31に保持されて形成されている。膏体基剤3
2、薬剤、及び芯材31は上記実施例と同様のものを使用
することができる。

この実施例においては、貼付剤の使用前では、薬剤は
膏体基剤32中に含有されていて、粘着剤層２へ滲み出す
ことがなく、貼付剤を皮膚面に貼付けた際にはじめて、
体温によって感温軟化性膏剤保持層３が軟化・流動する
ことで、その感温軟化性膏剤保持層３に含有されている
薬剤が粘着剤層２中へ自由に流動、拡散することが可能
となり、皮膚へ吸収される。

上記各実施例において、裏打支持体31及び感温軟化性
膏剤保持層３の平面形状は、第２図に示すような方形状
に限らず、円形、楕円形等、任意に変えることができ
る。

（発明の効果）このように、本発明の貼付剤は以上の構成であり、皮
膚面に貼付けることによって、初めて薬剤が粘着剤層中
に拡散し、貼付け時にのみ薬剤が活発に働き、しかも非
貼付前では感温軟化性膏剤保持層に保持されているで、
以下の効果を有する。

粘着剤層の粘着力が低下しない（特に初期粘着性）。

薬剤のブリードアウト、散逸、効力低下等、及び薬剤
の変質、結晶化等を招来することがなく、薬剤効率を高
め、また薬剤を長期間安定に保持することができる。

貼付剤一枚当たりの薬剤含有量を、従来のものよりも
大幅に増すことができ、薬剤が効果的且つ迅速に皮膚に
吸収され得る。

薬剤及び粘着剤層組成を自由に選択することができ
る。

また、感温軟化性膏剤保持層中には芯材が存在してい
るために、この芯材で感温軟化性膏剤保持層を補強する
ことができ、以下の効果を有する。

感温軟化性膏剤保持層の保形性が良くなり、感温軟化
性膏剤保持層の生産性が向上する。

貼付け中に膏体基剤が軟化したとしても、芯材によっ
て貼付剤を補強することができるので、貼付剤全体が柔
軟化し過ぎて強度を失ったり、あるいは粘着剤層中で埋
設されている感温軟化性膏剤保持層が周辺に広がって汚
すことが防止される。

従来のようにカプセル等を埋設する必要がなく、貼付
剤の構造が簡単で安価に製造することができる。

【図面の簡単な説明】

第１図は本発明一実施例の貼付剤の断面図、第２図は第
１図のII−II′線の一部破断平面図、第３図はその貼付
剤の感温軟化性膏剤保持層の断面図、第４図は本発明の
他の実施例の貼付剤の断面図、第５図は本発明のさらに
他の実施例の感温軟化性膏剤保持層の断面図である。１……裏打支持体、２……粘着剤層、３……感温軟化性
膏剤保持層、31……芯材、32……膏体基剤、33……感温
軟化性膏剤。

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】柔軟性を有する芯材に経皮吸収性の薬剤が
保持され、この芯材が人体の体温以下では非流動性であ
り、人体の体温以上の温度で軟化、流動する性質の膏体
基剤で包み込まれて感温軟化性膏剤保持層が形成され、
この感温軟化性膏剤保持層の少なくとも一部が裏打支持
体の片側面に設けられた粘着剤層中に埋設されているこ
とを特徴とする貼付剤。
【請求項２】人体の体温以下では非流動性であり、人体
の体温以上の温度で軟化、流動する性質の膏体基剤に、
経皮吸収性の薬剤が含有されて成る感温軟化性膏剤が、
柔軟性を有する芯材に保持されて感温軟化性膏剤保持層
が形成され、この感温軟化性膏剤保持層の少なくとも一
部が裏打支持体の片側面に設けられた粘着剤層中に埋設
されていることを特徴とする貼付剤。