JPH0278617A - 貼付剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、薬剤の経皮吸収性等を改良した貼付剤に関す
る。

（従来の技術） 血液に吸収されて全身性薬効を呈する薬剤が含有されて
いる貼付剤は従来より知られている。例えば、特開昭６
２−７７３１５号公報・及び特開昭６２−７７３１６号
公報には、裏打支持体の片側面に薬剤を含有する粘着剤
層が設けられた貼付剤が提案され、また特開昭５６−１
２５３１１号公報には、経皮吸収性の薬剤を含有するカ
プセル又は容器を粘着剤層中に埋設した貼付剤が提案さ
れている。

（発明が解決しようとする課題） ところが、上記のように粘着剤中に薬剤が含有されてい
る貼付剤は以下の欠点がある。

■画側が粘着剤層全体にほぼ均一に存在するため、単位
面積当たりの薬剤濃度が低くなり、そのため強力な薬効
を期待することは難しい。

■強力な薬効を得るために、粘着剤層中の薬剤濃度を増
大させた場合には、粘着剤層中の粘着剤組成の含量が相
対的に減少するので、粘着力が低下し皮膚への付着性が
低下する。また、粘着剤層中における薬剤の飽和溶解度
を超過する以上の薬剤を含有させた場合には、粘着剤層
において薬剤の結晶が析出したり、薬剤の分離現象を呈
し、その結果粘着剤層の粘着力低下や薬剤利用効率の低
下を招来する。

■貼付剤の使用前の保存中等において、粘着剤層中の薬
剤が表面へブリードアウトし、粘着剤層表面に貼付けて
いる表面保護紙や裏打支持体中に薬剤が移行して、これ
らが汚れると共に、薬剤が消失される。

■使用する粘着剤層の組成と薬剤の組成との相性が悪い
場合には、上記したように貼付剤の使用前において、粘
着剤層中の薬剤が表面へブリードアウトしたり、分離す
ることもあるため、粘着剤ＮＭｉ成及び薬剤組成の選択
幅が制限される。

また、上記したように薬剤を含有するカプセル又は容器
が粘着剤層中に埋設されている構成の貼付剤では以下の
欠点がある。

■薬剤はカプセル等の隔壁を一旦通過して粘着剤中に溶
出し、そこから拡散現象によって表面に移行し、皮膚に
吸収されるというメカニズムに依っているため、カプセ
ル等の隔壁が薬剤を通過させ易い材質で形成されている
場合には、貼付前の平常時でも薬剤が隔壁外に容易に出
てしまい、上記したブリードアウト等の問題を生じる。

また、カプセル等の隔壁が薬剤を容易には通過させ難い
材質で形成されている場合には、貼付は使用時に薬剤が
隔壁を通過し難いために薬剤の利用効率が低い。

従って、このような貼付剤では、上記隔壁は常時薬剤を
ある程度通過させ得る材質で形成されていて、貼付中に
おいて薬剤の皮膚への移行によって粘着剤層中の溶解薬
剤濃度が減少するにつれて、その減少分だけの薬剤が隔
壁内外の薬剤分配率−定の原理に従って、隔壁外に溶出
するというメカニズムに依っており、そのため薬効の発
現に非常に時間がかかり、且つ全体の薬剤利用効率も低
い。

■しかも、このような構成の貼付剤は、カプセル等を必
要として構造が複雑となるので、非常に高価なものとな
っていた。

本発明は上記欠点を解決するものであり、その目的は、
貼付性が良く、且つ薬剤が効果的且つ迅速に皮膚に吸収
され得る貼付剤を提供することにある。本発明の他の目
的は、非貼付は時においては、薬剤が粘着剤層中又はそ
の表面にブリードアウトすることなく、安定に保持され
る貼付剤を提供することにある。本発明のさらに他の目
的は、−枚の貼付割当たりの含有薬剤量が増大しても、
粘着剤組成がそのことによって制約されることなく、ま
た粘着力も低下しない貼付剤を提供することにある。本
発明のさらに他の目的は、薬効が長時間に亘って衰える
ことなく保たれ、且つ使用された薬剤が効率良く利用さ
れる貼付剤を提供することにある。本発明のさらに他の
目的は、構造が簡単で安価に供給できる貼付剤を提供す
ることにある。

（課題を解決するための手段） 本発明の貼付剤は、柔軟性を有する芯材に経皮吸収性の
薬剤が保持され、この芯材が人体の体温以下では非流動
性であり、人体の体温以上の温度で軟化、流動する性質
の膏体基剤で包み込まれて感温軟化性膏剤保持層が形成
され、この感温軟化性膏剤保持層の少なくとも一部が裏
打支持体の片側面に設けられた粘着剤層中に埋設されて
いることを特徴としており、そのことにより上記目的が
達成される。

或いはまた、本発明の貼付剤は、人体の体温以下では非
流動性であり、人体の体温以上の温度で軟化、流動する
性質の膏体基剤に、経皮吸収性の薬剤が含有されて成る
感温軟化性膏剤が、柔軟性を有する芯材に保持されて感
温軟化性膏剤保持層が形成され、この感温軟化性膏剤保
持層の少なくとも一部が裏打支持体の片側面に設けられ
た粘着剤層中に埋設されていることを特徴としており、
そのことにより上記目的が達成される。

（実施例） 以下に本発明を実施例に基づいて詳細に説明する。

第１図及び第２図に示すように、貼付剤は、裏打支持体
■と、この裏打支持体■の片側表面の全面に亘って設け
られた粘着剤層２と、この粘着剤層２中に埋設された感
温軟化性膏剤保持層３と、粘着剤層２の表面に剥離可能
に貼付けられた保護紙４とを有している。そして、保護
紙４を粘着剤層２の表面から剥離することにより、貼付
剤は使用に供される。

上記裏打支持体１は、柔軟で適度な強度を有しているも
のが一般的には望ましく、この裏打支持体ｌとしては従
来の救急絆創膏や経皮吸収性貼付剤等に用いられている
゛もの全てを使用することができる。具体的には、軟質
ポリ塩化ビニル、ポリエチレン、ポリ塩化ビニリデン、
エチレン・酢酸ビニル共重合体、ポリ塩化ビニリデン、
ポリブタジェン、ナイロン、ポリウレタン、ポリプロピ
レン、ポリエチレンテレフタレート、スチレン・イソプ
レン・スチレン、又はスチレン・ブタジェン・スチレン
等のブロックコポリマー、シリコーン、不溶性ポリビニ
ルアルコール、ビニロン等かう成るフィルム類、天然繊
維又は合成繊維から成る織布、絹布、不織布等、又はそ
れらの複合シート等が挙げられる。裏打支持体１の厚さ
は５０μＩ１１〜２００μｍが好ましい。

上記裏打支持体１の片側表面に設けられた粘着剤層２に
使用し得る粘着剤としては、この種救急絆創膏や貼付剤
などに従来から使用されているポリマー又はその組成物
を使用することができる。

それには、例えば、ゴム（主として天然又は合成ポリイ
ソプレン）・樹脂混合系、スチレン・イソプレン・スチ
レン又はスチレン・ブタジェン・スチレン等のブロック
コポリマー・ゴム・樹脂混合系、ポリ　（メタ）アクリ
ル酸エステルを主成分とする重合アクリル系、ポリビニ
ールエーテル系、ポリイソブチレン系、エチレン・酢酸
ビニル共重合体系、ポリウレタン系、シリコーン系等か
ら成る疎水性感圧性接着剤群、及び水溶性及び／又はア
ルコール可溶性ポリマー（例えば、ポリビニールピロリ
ドン、ポリアクリル酸、プルラン等）と親水性軟化剤（
例えば、グリセリン、ポリグリセリン、ポリエチレング
リコール、ポリプロピレングリコール、還元麦芽糖、果
糖等）との混合系から成る親水性感圧性接着剤群が挙げ
られる。裏打支持体ｌと粘着剤層２との間の接着力を高
めるために、必要に応じ下塗り剤を中間層として塗着す
ることもできる。

上記感温軟化性膏剤保持層３は、第３図に示すように、
柔軟性を有する芯材３１に経皮吸収性の薬剤を保持させ
、この芯材３１の周囲を人体の体温以下では非流動性で
あり、人体の体温以上の温度で軟化、流動する性質の膏
体基剤３２で包み込んで形成されている。この感温軟化
性膏剤保持層３は第２図、に示すように、平面矩形状に
形成され、上記粘着剤層２の中央部内に埋設されている
。

上記芯材３１としては、柔軟なフィルム質のものが好適
に使用され、より好ましくは内部まで通気性である繊維
質から構成されるシート様物である。

−船釣には天然繊維、半合成繊維、合成繊維、又はそれ
らの混合から成る不織布、絹布、織布等が好ましい。そ
の他、和紙のように長繊維から成る比較的伸長性のある
紙類も使用され、さらに柔軟で連続気泡を有するプラス
チックスポンジシート等も好適に使用される。

上記芯材３１を包み込む膏体基剤３２は、人体の体温以
下では非流動性であり、人体の体温以上の温度で軟化、
流動する性質を有するもので、その軟化点が人体温度（
３５°Ｃ程度）以下である次の材料を使用することがで
きる。

■ロジンエステル系樹脂、ポリテルペン系樹脂、ポリオ
レフィン系樹脂（特に、Ｃ４〜Ｃ９の石油留分）、クマ
ロン樹脂、又はそれらの混合系■密蝋、カルナバ蝋を主
体とする組成物■ポリエチレングリコールを主成分とす
る組成物■植物性及び／又は動物性油脂又はその変性物
（水素添加等） ■高級脂肪族アルコール類 ■低重合度ポリ酢酸ビニール、又はポリ酢酸ビニールと
可塑剤との混合系 ■ゼラチンと水溶性可塑剤（例えばグリセリン）との混
合系等。

上記芯材３１に保持される薬剤は経皮吸収性のもので、
皮膚表面から血液中に吸収され得、その吸収によって全
身性薬効を発現し得るものである。

この種の薬剤としては、例えば鎮痛消炎剤、ステロイド
ホルモン剤、抗アレルギー剤、抗ヒスタミン剤、冠血管
拡張剤、カルシウム拮抗剤、抗菌剤、抗生物質類、解毒
剤、鎮痛剤、鎮咳剤、鎮静催眠剤、精神活力剤、精神安
定剤、血圧調整剤、喘息薬、抗てんかん剤、ホルモン分
泌促進剤、抗潰瘍剤、制癌剤、ビタミン剤、血行促進剤
等があげられる。

上記剥離性の保護紙４としては、従来から剥離シートと
して使用されている全てのものが使用でき、具体的には
表面が剥離性処理剤で処理されている紙、表面樹脂加工
紙、セロハン、プラスチックシート類等、又はそれらの
積層体、例えば、フィルム貼り合わせ紙、セロハン貼り
合わせ紙等が挙げられる。

このようにして構成された貼付剤は、好ましくは一枚単
位で外装紙に包装され、その後ＥＯＧ　、または放射線
等の非加熱殺菌手段によって滅菌処理が施された後使用
に供される。

貼付剤を使用するには、保護紙４を粘着剤層２の表面か
ら剥がし取り、粘着剤層２を皮膚の所定部位に貼付ける
。このように貼付剤を皮膚面に貼付けると、体温によっ
て感温軟化性膏剤保持層３周囲の膏体基剤３２が軟化、
流動することになる。

従って、芯材３１に含浸・保持されている薬剤は、膏体
基剤３２の軟化に伴って粘着剤層２中へ自由に流動、拡
散することが可能となり、この感温軟化性膏剤４が埋設
されている粘、着剤層２の表面部位２ａを主に通過して
皮膚に吸収されることとなる。

さらに詳しく説明すると、貼付時に溶融した感温軟化性
膏剤保持層３中の薬剤は粘着剤層２の全体に均等に拡散
して薄められることはなく、膏体基剤３２の軟化によっ
て拡散・移動が自由になると、その薬剤は感温軟化性膏
剤保持層３の埋設位置と貼付された皮膚面との最短距離
の区間である上記粘着剤層２の表面部位２ａを主に通過
して、皮膚に吸収されるので、芯材３１に含浸・保持さ
れている薬剤は有効に利用されると同時に、この感温軟
化性膏剤保持層３が埋設されていない部分の粘着剤層２
では、薬剤濃度が低いために、その皮膚への粘着性が低
下するおそれがない。

また、本実施例では、裏打支持体１の片側面の全面に亘
って粘着剤層２が設けられていて、貼付は面全体が粘着
剤層２となっているので、同面積で得られる貼付は性と
しては最高のものとなり、良好な貼付は性を得ることが
できる。しかも、貼付剤を使用していな状態では、芯材
３１を包み込む膏体基剤３２は非流動性であるため、薬
剤は芯材３１中に安定して存在することができる。また
、感温軟化性膏剤保持層３の中心部には芯材３１が設け
られているので、この感温軟化性膏剤保持層３に柔軟性
と強度を付与することができる。従って、貼付剤の保管
、輸送、取り扱い中は勿論のこと、皮膚への貼付けによ
って上記したように、その外側の膏体基剤３２が軟化し
た状態となっても、この膏体基剤３２が芯材３１に保持
されることで軟化した膏体基剤３２が直ぐに貼付剤の全
体中に広がって流れたり、外部に滲み出すことはなく、
また芯材３１が存在する部分の強度が大きく低下するこ
とが有効に防止される。

゛さらに、貼付剤の使用前では薬剤は粘着剤層２と直接
接触することがないので、薬剤の種類及び芯材３１に保
持させる薬剤量は粘着剤層２の組成に制約されることが
なく、粘着剤層２の組成及び薬剤組成の選択幅は非常に
広いものとなる。すなわち、薬剤を従来のように粘着剤
層２中に溶解又は分散して含有させる場合には、その粘
着剤層２の成分と薬剤成分との相性を調整する必要があ
るので、各使用成分は大きな制約を受ける。ところが、
本実施例の貼付剤では、薬剤は貼付前では粘着剤層２に
接触していないので、薬剤成分と粘着剤層２の成分との
相性を特に調整する必要はなく、従って、薬剤の組成が
粘着剤層２組成によって大きく制約されず、各組成を幅
広い範囲から選択できるのである。

なお、上記実施例では、感温軟化性膏剤保持層３は粘着
剤層２の中央部内に埋設したが、第４図に示すように、
感温軟化性膏剤保持層３の下部だけを粘着剤層２内に埋
設してもよい。この場合には、感温軟化性膏剤保持層３
から直接薬剤が皮膚へ吸収されることになるので、薬剤
利用効率をさらに高めることができると共に、粘着剤層
２の粘着性が低下することもない。また、上記膏体基剤
３２中に薬剤を含有させてもよい。さらに、感温軟化性
膏剤保持層３は複数に分散して粘着剤層２中に埋設して
もよ（、あるいは感温軟化性膏剤保持層３を帯状として
複数条粘着剤層２内に埋設してもよい。感温軟化性膏剤
保持層３の粘着剤層２への埋設深さは適宜変更すること
ができる。

第５図には他の実施例が示されている。

この実施例では、感温軟化性膏剤保持層３は、膏体基剤
３２に経皮吸収性の薬剤が含有されて成る感温軟化性膏
剤３３が芯材３１に保持されて形成されている。膏体基
剤３２、薬剤、及び芯材３１は上記実施例と同様のもの
を使用することができる。

この実施例においては、貼付剤の使用前では、薬剤は膏
体基剤３２中に含有されていて、粘着剤層２へ滲み出す
ことがなく、貼付剤を皮膚面に貼付けた際にはじめて、
体温によって感温軟体性膏剤保持層３が軟化・流動する
ことで、その感温軟化性膏剤保持層３に含有されている
薬剤が粘着剤層２中へ自由に流動、拡散することが可能
となり、皮膚へ吸収される。

上記各実施例において、裏打支持体３１及び感温軟化性
膏剤保持層３のの平面形状は、第２図に示すような方形
状に限らず、円形、楕円形等、任意に変えることができ
る。

（発明の効果） このように、本発明の貼付剤は以上の構成であり、皮膚
面に貼付けることによって、初めて薬剤が粘着剤層中に
拡散し、貼付は時にのみ薬剤が活発に働き、しかも非貼
付前では感温軟化性膏剤保持層に保持されているで、以
下の効果を有する。

■粘着剤層の粘着力が低下しない（特に初期粘着性）。

■薬剤のブリードアウト、散逸、効力低下環、及び薬剤
の変質、結晶化等を招来することがなく、薬剤効率を高
め、また薬剤を長期間安定に保持することができる。

■貼付剤−枚当たりの薬剤含有量を、従来のものよりも
大幅に増すことができ、薬剤が効果的且つ迅速に皮膚に
吸収され得る。

■薬剤及び粘着剤層組成を自由に選択することができる
。

また、感温軟化性膏剤保持層中には芯材が存在している
ために、この芯材で感温軟化性膏剤保持層を補強するこ
とができ、以下の効果を有する。

■感温軟化性膏剤保持層の保形性が良くなり、感温軟化
性膏剤保持層の生産性が向上する。

■貼付は中に膏体基剤が軟化したとしても、芯材によっ
て貼付剤を補強することができるので、貼付剤全体が柔
軟化し過ぎて強度を失ったり、あるいは粘着剤層中で埋
設されている感温軟化性膏剤保持層が周辺に広がって汚
すことが防止される。

■従来のようにカプセル等を埋設する必要がなく、貼付
剤の構造が簡単で安価に製造することができる。

４、　゛　　の　　　な−゛日 第１図は本発明一実施例の貼付剤の断面図、第２図は第
１図のｎ−ｎ’線の一部破断平面図、第３図はその貼付
剤の感温軟化性膏剤保持層の断面図、第４図は本発明の
他の実施例の貼付剤の断面　　　′図、第５図は本発明
のさらに他の実施例の感温軟化性膏剤保持層の断面図で
ある。

１・・・裏打支持体、２・・・粘着剤層、３・・・感温
軟化性膏剤保持層、３１・・・芯材、３２・・・膏体基
剤、３３・・・感温軟化性膏剤。

以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、柔軟性を有する芯材に経皮吸収性の薬剤が保持され
   、この芯材が人体の体温以下では非流動性であり、人体
   の体温以上の温度で軟化、流動する性質の膏体基剤で包
   み込まれて感温軟化性膏剤保持層が形成され、この感温
   軟化性膏剤保持層の少なくとも一部が裏打支持体の片側
   面に設けられた粘着剤層中に埋設されていることを特徴
   とする貼付剤。 ２、人体の体温以下では非流動性であり、人体の体温以
   上の温度で軟化、流動する性質の膏体基剤に、経皮吸収
   性の薬剤が含有されて成る感温軟化性膏剤が、柔軟性を
   有する芯材に保持されて感温軟化性膏剤保持層が形成さ
   れ、この感温軟化性膏剤保持層の少なくとも一部が裏打
   支持体の片側面に設けられた粘着剤層中に埋設されてい
   ることを特徴とする貼付剤。