JPH0262526B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

（産業上の利用分野） 本発明は後記特定の脂環式化合物と後記特定の
血行促進剤或いは毛母細胞賦活剤を配合すること
を特徴とする養毛化粧料に関するものである。 （従来の技術） 男性型脱毛症には数多くの薬剤がその治療に応
用されている。即ち、頭皮の血行を促進したり、
毛母細胞を活性化したり、頭皮の脂質の分泌を抑
制する薬剤を組み合わせる例や、その他毛髪の栄
養成分であるアミノ酸やビタミン類を配合する例
が多い。 近年、男性ホルモンの過剰に起因する性ホルモ
ンのアンバランスが男性型脱毛症が原因であると
説が立てられ、それに基づき男性ホルモン抑制剤
を配合したことを特徴とした発明である頭髪発
毛、育毛化粧料（特開昭58−62107号）、発毛、養
毛剤（特開昭58−57308号）、若禿及び円形脱毛の
発毛剤（特開昭58−162512号）等の発明が開示さ
れている。 これらの発毛、育毛剤はより強力な男性ホルモ
ンである5α−ジヒドロテストステロンの生成を
抑制したり、皮脂腺細胞核への5α−ジヒドロテ
ストステロンの取り込みを抑制することにより、
脱毛の発生を予防するという説に基づくものであ
る。しかし、これらの男性ホルモン抑制剤を発
毛、育毛剤として単独に使用しても、充分な効果
は得られないのが現状である。 （発明が解決しようとする問題点） すなわち、本発明者らは男性型脱毛症の原因は
性ホルモンのアンバランスのみに原因するのでは
なくても、血行の不全や毛母細胞活性の低下等も
同時に原因として寄与していると考え、これらの
症状を改善する薬剤を適度に組合わせることによ
り、初めて男性型脱毛症の真の治療薬を得ること
ができると考えるに到つた。 この理論に従つて、真に効果を有する養毛化粧
料に関して鋭意検討した結果、本発明に言う後記
特定の脂環式化合物と、後記特定の血行促進剤或
いは毛母細胞賦活剤とを配合した養毛化粧料を男
性型脱毛症患者に連日塗布したところ、 (1) 著しく毛成長を促進すること、 (2) 生毛が剛毛化すること、 (3) 脱毛を予防すること、 (4) 皮脂の分泌を抑制すること、 (5) ふけの生成を抑制すること等を見出し、本発
明を完成した。 （問題点を解決するための手段） 即ち本発明は、６−（５−メトキシヘプト−１
−イル）−ビシクロ−〔３，３，０〕オクタン−３
−オン（以下本発明の脂環式化合物という）、
６−（５−エトキシヘプト−１−イル）−ビシクロ
−〔３，３，０〕オクタン−３−オン（以下脂環
式化合物という）、６−（５−ヒドロキシヘペト
−１−イル）−ビシクロ−〔３，３，０〕オクタン
−３−オン（以下脂環式化合物という）からな
る群から選択された脂環式化合物の少なくとも一
つと、センブリエキス、朝鮮ニンジンエキス、ビ
タミンＥニコチネート、ジイソプロピルアミンジ
クロロアセテート、γ−アミノ酪酸、Ｄ−パント
テニルエチルエーテル、Ｄ−パントテニルアルコ
ールからなる群から選択された物質（以下、血行
促進剤或いは毛母細胞賦活剤という）の少なくと
も一つとを配合することを特徴とする養毛化粧料
である。 かかる、本発明の養毛化粧料によつて、上記の
如きすぐれた養毛効果が得られる理由としては、
前記したところに加えて更に、血行促進ないしは
毛母細胞賦活成分が本発明の脂環式化合物の作用
を活性化することによつて、男性ホルモンを抑制
する効果をも顕著に向上せしめていること等が寄
与しているのであろうと推測される。 ここで、本発明に用いる前記の血行促進剤或い
は毛母賦活剤の中には、血行促進剤としてあるい
はまた毛母細胞賦活剤として各別に特定されるも
のと、更に、例えばセンブリエキスの如く、血行
促進剤及び毛母細胞賦活剤の作用効果を併用する
ものとがあるが、本発明においてはそれらのいず
れもが使用可能である。 また、上記の膜剤のうち、天然物の抽出物であ
るセンブリエキス、朝鮮ニンジンエキスはその製
造法である抽出方法に関しては特定されるもので
はないが、各々の抽出方法の概要を以下に記載す
る。 〔センブリエキスの製造法〕 センブリ（Swertia Japonica Makino）の開
花期全草の乾燥粉砕物をエタノール或いは含水エ
タノール中で温侵し、ろ別して得られた抽出液で
ある。実施例には、下記の方法で得られた抽出液
を利用した。 センブリ細砕物50ｇを含水エタノール（エタノ
ール90重量％）250mlに温度40〜50℃で温侵して
ろ別した後、再び残さを同様に温侵することを数
回くり返し、抽出液1.5を得た。これを減圧濃
縮した残留物に精製水を100ml加え、１週間熟成
した後、ろ別して得た抽出液を減圧濃縮し、次い
でエタノールを加えて抽出液のエタノール含有量
を30重量％になるように調整し、100mlのセンブ
リエキスを得た。 〔朝鮮ニンジンエキスの製造法〕 オタネニンジン（Panax、ginseng C.A.
Meyer）の５〜６年根乾燥細砕物をエタノール或
いは含水エタノール中に冷侵し、ろ別して得られ
た抽出液である。実施例には下記の方法で得られ
た抽出液を利用した。 オタネニンジン50ｇを含水エタノール（エタノ
ール90重量％）200mlに１週間冷侵し、ろ別して
得られた抽出液のエタノールを留去し、精製水を
加えて抽出液のエタノール含有量を50重量％にな
るように調整し、更にこれを７〜10週間冷所で熟
成した後、ろ別して100mlの朝鮮ニンジンエキス
を得た。 更に、上記薬剤の本発明の養毛化粧料に配合す
る量は、各々の薬剤の作用効果及び該養毛化粧料
の剤型により適宜調整されるものであるが、本発
明の前記脂環式化合物の配合量は、本発明の養毛
化粧料の組成物の全量重量に対して0.0001〜0.5
重量％であればよく、好ましくは0.002〜0.1重量
％である。配合量が0.0001重量％未満では、本発
明の目的とする効果に充分でなく0.5重量％を超
えては、その増加分に見合つた効果の向上は望め
ないものである。 また、本発明に用いる前記の血行促進剤或いは
毛母細胞賦活剤の配合量は、養毛化粧料の総量に
対して通常第１表に示す量が好適であつた。

【表】 本発明の養毛化粧料は、常法に従つて、ヘアー
トニツク、ベアーローシヨン、ヘアークリーム等
の剤型に調製することが可能である。本発明の養
毛化粧料における基剤としては、例えば水、エタ
ノール等のアルコール類、グリセリン等の多価ア
ルコール類、流動パラフイン、高級脂肪酸（ステ
アリン酸等）、脂肪酸グリセライド（グリセリン
モノステアレート等）、高級アルコール、動植物
油、ワツクス類等の油性物質、界面活性剤（乳化
剤、可溶化剤）、殺菌剤、角質溶解剤等を適宜配
合し得る。 （発明の効果） 本発明の養毛化粧料は、ヒトまたは動物の皮膚
に塗布すると顕著良好な毛成長促進効果（養毛効
果）を発揮し、かつ長期保存しても安定であつ
て、その商品価値は極めて高い。 （実施例） 以下、実施例、比較例の記載に基づいて本発明
を詳説すると、また、白色マウスに対する毛成長
促進効果、ヒト頭髪に対する毛成長促進効果等の
試験方法を下記に示す。 (1) マウス毛成長促進効果試験方法 ddY系白色マウス（雄、６週齢、平均体重35
ｇ）の尾部よりの背部皮膚を電気バリカンで刈つ
た後、脱毛クリームにより完全に除毛し、翌日よ
り実施例及び比較例の各試料を被験部皮膚に毎日
朝夕２回、一匹当たり0.1mlを塗布した。一試料
に対して動物は一群10匹使用した。養毛効果の判
定は、第２表に示す判定基準による肉眼判定の評
価点と毛長、毛重量を対照群と比較することによ
り行つた。 実験開始後15日目に動物を屠殺し第２表に示す
判定基準により肉眼判定し、その評価点を合計
し、一匹当たりの平均評価点を求めた。さらに、
被験部の皮膚を切除し、直径12mmのパンチで、一
定面積の皮膚を打ち抜いて、乾燥後毛の重量を測
定し、その中の20本の毛の長さについても測定
し、平均値と標準偏差を算出した。

〔ヘアートニツク〕

(1) 処方 基剤・エタノール 60.0％ ・ポリオキシエチレン硬化 ヒマシ油（可溶化剤） 0.5％ ・グリセリン 5.0％ ・香 料 0.1％ ・精製水 残量 ・脂環式化合物〜の一種
（実施例、比較例の表中に示す） ・血行促進剤或いは毛母細胞賦活剤 （ 〃 ） 但し、比較例１−１，２−１，３−１として基
剤のみのヘアートニツク、比較例１−２，１−
３，２−２，２−３，２−４，３−２〜３−７と
して脂環式化合物のみを基剤中に配合するヘアー
トニツク比較例１−４〜１−10として、各血行促
進剤或いは毛母細胞賦活剤のみを基剤中に配合す
るヘアートニツクを同時に調製した。 (2) 調製方法 エタノールの一部に第３〜５表に示す配合量の
血行促進剤或いは毛母細胞賦活剤を、必要に応じ
て加熱して、溶解し、可溶化剤と共に残分のエタ
ノールに均一に混合溶解する。更にグリセリン、
香料を加えた均一に溶解した後、組成総量が100
重量％となるように調製された残量の精製水を加
えて均一に混合し、各ヘアートニツクを調製し
た。 (3) 特性 脂環式化合物〜と血行促進剤或いは毛母細
胞賦活剤を配合したヘアートニツクの白色マウス
に対する毛成長促進効果、ヒト頭髪に対する毛成
長促進効果を脂環式化合物〜に応じて、それ
ぞれ第３〜５表に示す。 第３〜５表に示す如く、比較例１−１，２−
１，３−１の基剤のみ、比較例１−２，１−３，
２−２，２−３，２−４，３−２〜３−７の脂環
式化合物〜を0.00001〜1.0重量％のみを配合
してなるヘアートニツクや比較例１−４〜１−10
の血行促進剤或いは毛母細胞賦活剤のみを配合し
てなるヘアートニツクは毛成長の効果は殆どない
か、或いは極めてわずかであるのに対して、実施
例１−１〜１−７，２−１〜２−７，３−１〜３
−12の脂環式化合物〜を0.00001〜1.0重量％
と本発明に使用する血行促進剤或いは毛母細胞賦
活剤を同時に配合するヘアートニツクは毛成長促
進効果は著しいことが判明した。また、第５表の
実施例３−２〜３−７の結果で明らかなように脂
環式化合物の濃度が0.0001％以下では毛成長促
進効果は充分ではなく0.1％以上ではその増加分
に見合つた効果の向上は認められなかつた。更
に、ヒト頭髪においては脱毛を防ぐことに顕著な
効果が認められた。尚、皮膚刺激等の副作用は認
められなかつた。

【表】

【表】

【表】

【表】

〔ヘアークリーム〕

(1) 処方 (A) ・ 流動パラフイン 30.0％ ・ソルビタンモノオレート 3.0％ ・ポリオキシエチレンソルビタンモノオレート
3.0％ ・マイクロクリスタリンワツクス 2.0％ ・セタノール 5.0％ ・脂環式化合物〜の一種 0.01％ (B) ・ 血行促進剤或いは毛母細胞賦活剤（実施
例の表中に示す） (C) ・ グリセリン 5.0％ ・ 精製水 残 量 (D) ・ 香料 1.0％ 但し、比較例４−１，５−１，６−１として基
剤のみのヘアークリーム、比較例４−２，５−
２，６−２として脂環式化合物〜のみを基剤
中に配合するヘアークリームを同時に調製した。 (2) 調製方法 (A)及び(C)成分を各々温度80℃に加熱溶解したも
のを混合した後、撹拌しつつ冷却して温度50℃に
なつたところで(D)成分を加え、更に温度30℃まで
撹拌を続けて各ヘアークリームを調製した。尚、
(B)成分として示した血行促進剤或いは毛母細胞賦
活剤のうち、センブリエキス、朝鮮ニンジンエキ
ス、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、
γ−アミノ酪酸は(C)成分に、また、ビタミンＥニ
コチネート、Ｄ−パントテニルエチルエーテル、
Ｄ−パントテニルアルコールは(A)成分に混合溶解
した。 (3) 特性 脂環式化合物〜と血行促進剤或いは毛母細
胞賦活剤を配合したヘアークリームの白色マウス
に対する毛成長促進、ヒト頭髪に対する毛成長促
進効果を脂環式化合物〜に応じてそれぞれ第
６〜８表に示す。 第６〜８表に示す如く、比較例４−１，５−
１，６−１の基剤のみ或いは比較例４−２，５−
２，６−２の脂環式化合物〜のみを0.01重量
％配合したヘアークリームよりも実施例４−１〜
４−６，５−１〜５−６，６−１〜６−４の脂環
式化合物〜を0.01重量％と血行促進剤或いは
毛母細胞賦活剤を一種以上とを配合したヘアーク
リームの方が毛成長促進効果が優れていた。更
に、ヒト頭髪においては生毛を剛毛化すること、
ふけの生成を抑制し、特に脱毛を防ぐことに顕著
な効果を認めた。尚、皮膚刺激等の副作用は認め
られなかつた。

【表】

【表】

【表】

【表】

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ ６−（５−メトキシヘプト−１−イル）−ビシ
   クロ−〔３，３，０〕オクタン−３−オン、６−
   （５−エトキシヘプト−１−イル）−ビシクロ−
   〔３，３，０〕オクタン−３−オン、６−（５−ヒ
   ドロキシヘプト−１−イル）−ビシクロ−〔３，
   ３，０〕オクタン−３−オンからなる群から選択
   された脂環式化合物の少なくとも一つと、センブ
   リエキス、朝鮮ニンジンエキス、ビタミンＥニコ
   チネート、ジイソプロピルアミンジクロロアセテ
   ート、γ−アミノ酪酸、Ｄ−パントテニルエチル
   エーテル、Ｄ−パントテニルアルコールからなる
   群から選択された物質の少なくとも一つとを配合
   することを特徴とする養毛化粧料。