JPH0259518A - 皮膚治療用組成物 - Google Patents

皮膚治療用組成物

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JPH0259518A
JPH0259518A JP1045044A JP4504489A JPH0259518A JP H0259518 A JPH0259518 A JP H0259518A JP 1045044 A JP1045044 A JP 1045044A JP 4504489 A JP4504489 A JP 4504489A JP H0259518 A JPH0259518 A JP H0259518A
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ester
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oil
skin
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Dorothy Batt Margaret
マーガレート・ドロシー・バット
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は紫外線照射によシ障害をうけた皮膚である元老
化した（ｐｈｏｔｏａｇｅｄ）皮膚への適用に好適なビ
タミンＡ（レチノール）のエステルｔ−含ｔｒ局所皮膚
治療用組成物に関する。
〔従来の技術〕
レチン酸が一連の皮膚の病気例えばアクネの治療そして
又しわを減少させる長期の使用に好適であることは周知
である。局所の適用が元老化した皮膚の組織及び特徴に
顕著な効果を有するととも見い出されている。
米国特許第４，６０３，１４６号明細書は、皮膚軟化媒
体中のレチン酸によシ障害をうけたヒトの皮膚を治療す
ることによって、コラーゲンｔｅａ　ｔａ　ｏ　ｍ失、
弾性繊維の異常な変化、小血管の劣化及び皮膚における
異常な上皮生長の形成を遅延しそして完全に変える方法
を記載し特許請求している。しかしこのような治療に用
いられる投与量ではレチン酸は猛烈な刺激の問題を生ず
る。
〔発明の概要〕
前述のレチン酸の表皮性の作用の多くは、酸によシ示さ
れる刺激応答なしにレチノールのエステルに存在するこ
とが見い出された。
特にレチニルプロピオネートが表皮性の有糸分裂の活性
を刺激し、表皮の生存能力のある細胞層を厚くシ、そし
て顆粒層の誘発さらにバラからオルト角化の形へのケラ
チンの正常化の両方を行うことを示した。
レチニルブロピオネートの局所適用が紫外線によυ障害
をうけた皮膚の結合組織の修復を刺激す動量の少くとも
Ｉｌｌのレチノールのエステルを含む元老化したヒトの
皮膚の治療に使用する皮膚治療用組成物が提供される。
好ましくはレチノールのエステルは多相系例えば水中油
又は油中水エマルジョンの油相に存在するか又は基剤は
無水である。
本発明の特定の態様は１表皮性の有糸分裂の刺激及び／
又は元老化したヒトの皮膚の治療に用い、られる、局所
的に許容しうる無水の基剤及び有効量のレチノールのエ
ステル側光ばレチニルパルミテートの少くとも１種を含
む新規な皮膚治療組成物を提供する。
特に好ましい無水の基剤は油及び／又は無水のアルコー
ルを含む。
本発明を行うのに用いられる油は好ましくは揮発性の油
例えば揮発性のシリコーン例えばＤＣ３４５である。
本発明の他の好ましい態様は、又用いられる油が揮発性
の油例えば揮発性のシリコーンであることを特徴とする
多相系例えば油中水又は水中油エマルションの油相に溶
解した有効量のレチノールのエステルさらに特にレチニ
ルパルミテートの少くとも１種を含む新規な皮膚治療組
成物を提供する。組成物は表皮性の有糸分裂の刺激及び
／又は元老化したヒトの皮膚の治療に用いられるのに好
適である。
本発明の新規な組成物は、従来のエマルション基剤例え
ば英国特許出願第１，４８９，１３３号明細書に記載さ
れたもの中で処方されたとき、レチニルエステル特にパ
ルミテートに比べて改良された活性によル特徴付けられ
る。
本発明の他の側面は元老化したヒトの皮膚の治療法を提
供し、その方法はレチノールのエステルの少くとも１種
又は本発明の組成物の有効量をそれに投与することよシ
なる。
本発明は又元老化したヒトの皮膚の治療に用いられる局
所組成物の製造のためのレチノールのエステルの用途を
提供する。
レチノールのエステルは概して脂肪酸例えば必須脂肪酸
例えばリルイン酸のエステルである。
好ましくは本発明の組成物はレチノールのＣ１〜％６ア
ルカノイルさらに好ましくｈｃｔ〜、。アルカノイルエ
ステルを含む。
好ましくは組成物はレチノールのＣ１〜、直鎖、枝分れ
鎖又は環状アルカノイルエステル例りはレチニルプロビ
オネート、ブチレート、シクロペンタンカルボキシレー
ト、ビバレート、バレレート、ヘキサノエート又はヘプ
タノニートラ含ム。
好ましくは組成物ｈｓｏｏ〜１５，０００さらＫ特に１
，０００〜１０．　ＯＯＯＩＵｇ−１又はさらに好適に
は２．０００〜５．　ＯＯＯＩＵｇ”−１のレチニルエ
ステル又はエステルの混合物を含む。
好ましいエマルション基剤は２０〜４０重量％の油を含
む水中油エマルション基剤である。
乳化剤は好ましくは本発明の組成物に用いられそしてこ
れはアニオン性、カチオン性又は非イオン性のタイプで
ある。しかしカチオン性乳化剤は用いるとき皮膚の刺激
を生じさせそして非イオン性乳化剤がそれ故好ましい。
本発明の組成物中の非イオン性乳化剤の割合は厳密を要
しないが、安定なエマルションを得るために少くとも１
重量％が好゛ましいことが分った。
好適には２チル１２％さらに好適にけ４チ〜１０チの範
囲の素が好ましい。
本発明の組成物に含まれて好適な非イオン性乳化剤の例
は以下のものを含む。ソルビタンモノステアレート、グ
リセリルモノステアレート、ポリソルベート、脂肪族ア
ルコールのポリエチレン誘導体、スクロースエステル、
レシチン、グリセリドエステル、メチルグルコシドエス
テル及びジメチコンコボリオール。
本発明の組成物に含まれて好適な油の例は以下のものを
含む０揮発性線状イソパラフィン、非環状ジメチルポリ
シロキサン、環状ジメチルポリシロキサン、鉱油、植物
油１合成脂肪酸エステル、脂肪族アルコール、ラノリン
及びその誘導体及び炭素弗素化（ｅａｒｂｏｆ　１ｕｏ
ｒａｔｅｄ）油。
−１油中水エマルション基剤は処方されて３５〜６５重
量％の油を含むことができる。
Ｗ１０エマルション中の好ましい乳化剤は好適には１〜
３チの範囲の量の非イオン性共重合体であるが、少くと
も１チは形成される安定なエマルションのなめに存在し
なければならない。
Ｗ１０組成物に含まれるのに好適な油及びワックスΩ例
は、鉱油、セレシンろう、蜜蜂ろう、揮発性線状イソパ
ラフィン、シクロメチコン及びヒドロキシオクタコサニ
ルヒドロキシステアレートを含む。
本発明の組成物は又抗炎症材料例えば７ラントイン（２
，５−ジオキソ−４−イミダゾリジニル−尿素）、ビサ
ボロール（（２Ｓ、４’５）８−メチル−２−（４’−
メーｆ−ルシクロヘキセー３−エニル）ヘプテ−５−エ
ン−２−オール〕及びベータグリチルリチン酸を含むこ
とができる。
一方前述のように、製品から水が除去された無水の非油
性組成物が、無水のアルコールが任意に混合されていて
もよい揮発性油例えばシリコーンＤＣ３４５を用いて処
方できる。
湿潤を付与する材料も本発明の組成物に含まれ、それは
皮膚に水分をひきつけることにより肌に湿りを与える効
果を増大させるだろう。好適な湿潤付与剤の例は、ルブ
ラジェル（Ｌｕｂｒａｊｅｌ）　（ポリグリセリルメタ
クリレート・グラスφプロピレングリコール）、ヒアル
ロン酸ナトリウム、フロピレンクリコール、クリセロー
ル、ソルビトール及びナトリウムピロリドンカルボキシ
レートを含む。
本発明の組成物は望むならばレチノールエステルが酸化
しそして組成物の活性がその結果低下することを防ぐの
に有効な抗酸化剤を含むべきである。成る種の抗酸化剤
がこの点において有効であるがそれ自体酸化してクリー
ムの顕著な黄色化を生ずる。
混入に特に好適な抗酸化剤はブチル化とドロキシトルエ
ン（ＢＨＴ）、（２，３−ジー第三級−ブチル−ｐ−ク
レゾール）、ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）
、（２−第三級−ブチル−４−ヒドロキシアニソール又
は３−第三級−ブチル−４−ヒドロキシアニソール）又
はこれらの混合物を含む。
又ＤＬアルファトコフェロール（ビタミンＥ）エステル
も用いられる。
従ってその態様の他のもので、本発明は抗酸化剤として
ＢＨＴ及び／又はＢＨＡを含む本発明による組成物を含
む。
組成物のレチノールエステルは「可溶化」混合物の形で
エマルション中に分散できる。このような混合物は、一
般に界面活性剤例えばツウィーン（Ｔｗｅｅｎ）　８０
とともに親水性有機溶媒例えばグリセリン及び／又はプ
ロピレングリコール中のレチノールエステルの溶液であ
る。
局所的に許容しうる水中油又は油中水エマルション基剤
及び５００〜１５，０ＯＯＩＵ１ｉｒ′″１のレチニル
グロビオネートを含む本発明によるスキンケア組成物り
、エマルジョン基剤トレテノールエステルとを混合する
ことによシ製造できる。
好ましくはレチノール成分は、５０℃よシ低い温度好適
には３５℃で攪拌しつつエマルション基剤に加える。
〔実施例〕
下記の実施例は本発明によシ製造される。
実施例１ 下記のＯ／Ｗエマルジョンは従来の方法で製造された０ セテアリ（ｅｅｔｅａｒｙ）オクタノニー）　　　　　
　１．５０オクチルパルミテー）　　　　　　　　　　
　　５．００プロピレングリコール グリセリン シクロメチコン レチニルグロビオネート パラペ７（ｐａｒａｂｅｎｓ） イミダゾリジニル尿素 香料 ＨＴ 水を加えて 実施例２ ３．００ ５、Ｏｏ ５．００ ０．１５ ０．４０ ０．３０ ０．５０ ０．２０ １００゜ チｗ／ｗ グリセリルステアレート　　　　　　　　　　　４．０
０サツカロ−スジステアレート　　　　　　　　　０．
５０炭素弗素化油　　　　　　　　　　　　　　　　３
・００イソセチルステアレート　　　　　　　　　　　
５．００プロビレングリコールジオクトエー）　　　　
　　　　　４．００アセテートＤＬアルフアトコフエロ
ール　　　０．５０水溶性ｖ　ｆ　／　−ルｘ　スｆ　
／ｌ／　　　　　　２０００−７０００ＩＵｇ−”プロ
ピレングリコール　　　　　　　　　　　　３・００保
存料 香料 脱イオン水を加えて ０．５０ ０．５０ 実施例３ ％　ｗ／ｗ 水素化タロー（Ｔａｌｌｏｗ）グリセリドシトレー）　
　５．００グリセリルパルミテートラクテート　　　　
　　０．５０レシチン　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１．００鉱油　　　　　　　　　５．００ 水素化ポリイソブチン　　　　　　　　　　　　５．０
０シクロメチコン　　　　　　　　　　　　　　　５．
５０水溶性レチノールエステル　　　　５００〜５００
０　ＩＵｇ−’ＤＬアルファトコフェロールアセテ−）
　　　　　０．５０グリセリン　　　　　　　　　　　
　　　　５．００保存料　　　　　　　　　　　　　　
　　　　０．６３香料　　　　　　　　　０．５０ 脱イオン水を加えて　　　　　　　　　　　１００実施
例４ ％ｗ／ｗ ４．５０ ０．５０ ５．８０ Ｓ、０Ｏ Ｏ０２０ ４，００ ５００〜７０００ＩＵｇ−’ ０．７０ ０．５０ サツカロ−スジステアレート サツカロ−スステアレート オクチルパルミテート プロピレングリコールツカプリレート／シカグレートＢ
ｌ（Ｔ ソルビトール 水溶性レチノールエステル 保存料 香料 脱イオン水を加えて 実施例５ ジメチコンコボリオール シクロメチコン ステアロキシジメチコ／ ヒドロキシエチルセルロース グリセリン −Ｊ！／支− １，００ １９，００ ０，２０ ０，０５ ３，００ 水溶性レチノールエステル ＢＨＴ 保存料 香料 脱イオン水を加えて ５００〜７０００ＩＵｇ＝ ０．２０ ０．４０ ０．５０ 実施例６ 下記のＷ１０エマルショ／を従来の方法で製造した。
−Ｌジケー １０．００ １０．００ １．００ １．００ ９．００ ０．０６ ０．０２ 鉱油 シクロメチコン セレシンワックス ＰＥＧ２２／ドデシル重合体 ヒドロキシオクタコサニルヒドロキシステアレートソル
ビトール（７０％水溶液） ブチルパラベン ２−ブロモ−２ニトロプロパン−１，３−ジオールペ／
シフエノン−３ ２，００ ビタミンＡプロピオネート 香料 ０．１４ ０．２０ 実施例７ 米シリ：７−７エマにシＢ７Ｑ２．３２２　１０，０（
）””２０−００米シリコーンＤＣ３４５１０，００ 塩化ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　１．００
レチニルプａビオネート　　　　　　　　　　０．１５
香　料　　　　　　　　　　　　　　　十分な量保存料
　　　　　　　　　　　　　　　　十分な量脱イオン水
を加えて　　　　　　　　　　　１００．０Ｏ−Ｉｆｆ
−Ｑ２．３２２５Ｃ−自己乳化揮発性シリコーンＣＴＦ
Ａ名シクロメチコン（及び）ジメチコンコボリオール 米ＤＣ３４５ＣＴＦＡ名シクロメチコン実施例８ ブチル化ヒドロキシトルエン ０．２０ Ｉ１１ｖｒ／ｗ シリ＝ｒ−ｙＤＣ３４５３４，０Ｑ　′９８．８５プロ
ヒツングリフール　　　　　　　　　　　　１．００レ
チニルプロビオネート　　　　　　　　　　　０．１５
香　料　　　　　　　　　　　　　　　十分な量染　料
　　　　　　　　　　　　　　　　十分な量無水アルコ
ール（任意）を加えて　　　　　ｉｏｏ、ｏｏ％活性レ
デしルグロビオネートはシリコール油に徐々に溶解しそ
して残りの成分を従来の方法で混入する。
実施例９ レチニルパルミテートを実施例８のスキントニック中の
レチニルプロビオネートに変えた。
＋ｉ　売手＠’ｔｓ　’？ｉｉＪ正ｍ １、事件の表示 特願平１−４６０習号 ２、発明の名称 皮膚治療用組成物 ３、浦正をす°る背 事件との関係　　出　願　人 住　所　イギリス国、ミドルセックス用、ブレントフＡ
−ド、グレートウェストロ−ド 名　１ｆ１；　　ビーチトム・グループ・ビーエルシー
４、代理人

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 （１）局所的に許容しうる基剤及び有効量の少くとも１
    種のレチノールのエステルを含む光老化したヒトの皮膚
    の治療に使用する皮膚治療用組成物。 （２）局所的に許容しうる無水の基剤及び有効量のノチ
    ノールのエステルの少くとも１種を含む表皮性の有糸分
    裂の刺激及び／又は光老化したヒトの皮膚の治療に使用
    する皮膚治療用組成物。 （３）無水の基剤が油及び／又は無水のアルコールを含
    む請求項１記載の組成物。 （４）油が揮発性の油であることを特徴とする多相系の
    油相に溶解した有効量の少くとも１種のレチノールのエ
    ステルを含む皮膚治療用組成物。 （５）油が揮発性シリコーンである請求項３又は４記載
    の組成物。 （６）レチノールのエステルがレチノールのＣ＿２＿〜
    ＿１＿６アルカノイルエステルを含む請求項１〜５の何
    れか一つの項記載の組成物。 （７）レチノールのＣ＿２＿〜＿１＿６アルカノイルエ
    ステルがレチニルパルミテートである請求項６記載の組
    成物。 （８）レチノールのエステルがレチノールプロピオネー
    トを含む請求項６記載の組成物。（９）レチノールのエ
    ステルが組成物の５００〜１５，０００ＩＵｇ＾−＾１
    を含む請求項１〜８の何れか一つの項記載の組成物 （１０）要求される比で組成物の成分を混合することよ
    りなる請求項１〜９の何れか一つの項記載の組成物を製
    造する方法。 （１１）光老化したヒトの皮膚の治療に使用する局所組
    成物の製造のためのレチノールのエステルの用途。 （１２）有効量の少くとも１種のレチノールのエステル
    又は請求項１〜９の何れか一つの項記載の組成物を光老
    化したヒトの皮膚に投与することよりなる光老化したヒ
    トの皮膚を治療する方法。
JP1045044A 1988-02-25 1989-02-25 皮膚治療用組成物 Pending JPH0259518A (ja)

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GB8819737.1 1988-08-19
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