JPH0228117A - 抗潰瘍剤 - Google Patents
抗潰瘍剤Info
- Publication number
- JPH0228117A JPH0228117A JP63177684A JP17768488A JPH0228117A JP H0228117 A JPH0228117 A JP H0228117A JP 63177684 A JP63177684 A JP 63177684A JP 17768488 A JP17768488 A JP 17768488A JP H0228117 A JPH0228117 A JP H0228117A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- extracting
- present
- residue
- ulcer
- administered
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000003699 antiulcer agent Substances 0.000 title claims abstract description 7
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 18
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 11
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 claims abstract description 5
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims description 11
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 12
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 abstract description 8
- 239000002904 solvent Substances 0.000 abstract description 8
- 230000000767 anti-ulcer Effects 0.000 abstract description 6
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract description 5
- -1 methanol Chemical compound 0.000 abstract description 5
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 abstract description 2
- 235000009430 Thespesia populnea Nutrition 0.000 abstract 2
- 244000299492 Thespesia populnea Species 0.000 abstract 2
- 241000282412 Homo Species 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 15
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 10
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 10
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 8
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 8
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 8
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 6
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- HOBWAPHTEJGALG-JKCMADFCSA-N [(1r,5s)-8-methyl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 3-hydroxy-2-phenylpropanoate;sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O.C([C@H]1CC[C@@H](C2)[NH+]1C)C2OC(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1.C([C@H]1CC[C@@H](C2)[NH+]1C)C2OC(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 HOBWAPHTEJGALG-JKCMADFCSA-N 0.000 description 5
- 229960002028 atropine sulfate Drugs 0.000 description 5
- 150000003836 berberines Chemical class 0.000 description 5
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 5
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 4
- 241000411851 herbal medicine Species 0.000 description 4
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 4
- 241000228212 Aspergillus Species 0.000 description 3
- YBHILYKTIRIUTE-UHFFFAOYSA-N berberine Chemical compound C1=C2CC[N+]3=CC4=C(OC)C(OC)=CC=C4C=C3C2=CC2=C1OCO2 YBHILYKTIRIUTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940093265 berberine Drugs 0.000 description 3
- QISXPYZVZJBNDM-UHFFFAOYSA-N berberine Natural products COc1ccc2C=C3N(Cc2c1OC)C=Cc4cc5OCOc5cc34 QISXPYZVZJBNDM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 3
- 210000001187 pylorus Anatomy 0.000 description 3
- 238000010992 reflux Methods 0.000 description 3
- 238000011160 research Methods 0.000 description 3
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000750142 Auricula Species 0.000 description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LRHPLDYGYMQRHN-UHFFFAOYSA-N N-Butanol Chemical compound CCCCO LRHPLDYGYMQRHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000006894 Primula auricula Nutrition 0.000 description 2
- 244000184734 Pyrus japonica Species 0.000 description 2
- 206010042220 Stress ulcer Diseases 0.000 description 2
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 2
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 description 2
- CCGSUNCLSOWKJO-UHFFFAOYSA-N cimetidine Chemical compound N#CNC(=N/C)\NCCSCC1=NC=N[C]1C CCGSUNCLSOWKJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960001380 cimetidine Drugs 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 208000000718 duodenal ulcer Diseases 0.000 description 2
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 2
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 1
- 206010062065 Perforated ulcer Diseases 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 229940085430 aspirin 300 mg Drugs 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 229960002986 dinoprostone Drugs 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 238000004821 distillation Methods 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 238000003304 gavage Methods 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 230000007721 medicinal effect Effects 0.000 description 1
- 239000012046 mixed solvent Substances 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000956 nontoxicity Toxicity 0.000 description 1
- XEYBRNLFEZDVAW-UHFFFAOYSA-N prostaglandin E2 Natural products CCCCCC(O)C=CC1C(O)CC(=O)C1CC=CCCCC(O)=O XEYBRNLFEZDVAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 description 1
- 239000011345 viscous material Substances 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
- 239000002699 waste material Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
本発明は、生薬として既知であるオウバクの成分を抗潰
瘍剤として応用することに関する。
瘍剤として応用することに関する。
オウバクは苦味健胃薬、整腸薬等としてふるくから知ら
れ、内服・外用剤として用られていた。 また種々の文献がある。例えば、弟子改正日本薬局方に
も詳しく記載されている。 このようにオウバクは生薬として珍重されてはいるが、
その薬効成分はベルベリン系アルカロイドとされており
、その他の有効成分についての詳しい研究はなされては
いなかった。 本発明者らは、オウバクの有効成分を研究するうち、ベ
ルベリン系アルカロイドの存在する両分以外の分画成分
中に消炎効果のあることを見出し、特許出願した（特願
昭６１−１９９８２５号）。 しかしながら、オウバク中の成分の薬効についての研究
は、その後報告されていない。
れ、内服・外用剤として用られていた。 また種々の文献がある。例えば、弟子改正日本薬局方に
も詳しく記載されている。 このようにオウバクは生薬として珍重されてはいるが、
その薬効成分はベルベリン系アルカロイドとされており
、その他の有効成分についての詳しい研究はなされては
いなかった。 本発明者らは、オウバクの有効成分を研究するうち、ベ
ルベリン系アルカロイドの存在する両分以外の分画成分
中に消炎効果のあることを見出し、特許出願した（特願
昭６１−１９９８２５号）。 しかしながら、オウバク中の成分の薬効についての研究
は、その後報告されていない。
本発明者らは、その後もオウバクに関する研究を続行し
、古来生薬として多用されているオウバク中に何らかの
医薬品としての有効成分を見出し得ないものかと鋭意努
力を重ねた。従って、本発明の目的は、オウバクの高度
を効利用にあったといえる。
、古来生薬として多用されているオウバク中に何らかの
医薬品としての有効成分を見出し得ないものかと鋭意努
力を重ねた。従って、本発明の目的は、オウバクの高度
を効利用にあったといえる。
上記本発明者らの研究の続行過程において、撓倖ではあ
ったが、実に意外なことにオウバク分画成分中に抗潰瘍
作用のある物質が含まれていることを見出した。 オウバクの抽出成分中に抗潰瘍があることは、本発明者
らが初めて見出したもので、文献未記載の新規なる事実
である。 本発明に係る抗潰瘍剤の主成分となるべきオウバク抽出
成分は、例えば以下のようにして取得することができる
。 まず、オウバクをメタノール等の低級アルコールで常法
に従って抽出する。抽出は複数回行ってもよい。 その後、この抽出溶剤を除去して残渣を得、これに含水
アセトニトリルを加えて抽出する。抽出には加熱還流等
を適用することができる。アセトニトリル中の水の含有
量は適宜変えることができるが、通常は３０〜８０％、
好ましくは５０％程度で充分である。この抽出操作は複
数回行うことができる。 上記抽出後は、抽出液をあわせて、例えば減圧下で溶剤
を留去することができる。この場合には留去後の残留物
に例えば水等を加えて溶解し、アルコール等で洗浄して
精製することができる０本発明に係るエキスは、水層部
分を常法に従って濃縮等することにより得ることができ
る。 これまでオウバクが苦味健胃薬、整腸薬等としてふるく
から知られ、内服・外用剤として用られていたのは、オ
ウバク成分中のベルベリン系アルカロイドが有効とされ
ていたものであるが、ベルベリンはオウバク抽出の最初
の過程でメタノール等の低級アルコール中に含まれるも
のであって、本発明に係る分画部分は従来は廃棄されて
いたものである。 従って、その意味では本発明は、廃棄物の応用に係るも
のであるということもできる。 本発明化合物を医薬として投与する場合、本発明化合物
はそのまま又は医薬的に許容される無毒性かつ不活性の
担体中に、例えば０．１％〜９９．５％、好ましくは０
．５％〜９０％含有する医薬組成物として、人を含む動
物に投与される。 担体としては、固形、半固形、又は液状の希釈剤、充填
剤、及びその他の処方用の助剤一種以上が用いられる。 医薬組成物は、投与単位形態で投与することが望ましい
０本発明医薬組成物は、経口投与、組織内投与、局所投
与（経皮投与等）又は経直腸的に投与することができる
。これらの投与方法に適した剤型で投与されるのはもち
ろんである０例えば、経口投与が特に好ましい。 潰瘍治療剤としての用量は、年齢、体重、等の患者の状
態、投与経路、病気の性質と程度等を考慮した上で調製
することが望ましいが、通常は、成人に対して本発明の
有効成分量として、１日あたり、１００■〜３ｇ／日／
ヒトの範囲が、好ましくは、５００■〜Ｉｇ／日／ヒト
の範囲が一般的である。場合によっては、これ以下でも
足りるし、また逆にこれ以上の用量を必要とすることも
ある。 また１日１〜３回に分割して投与することが望ましい。 本発明に係る物質（以下「本発明物質」という）の薬効
については、以下に記述する通りであって、充分の抗潰
瘍を有することが判っている。 本発明物質の毒性が殆どないことは、オウバクが極めて
毒性の低い生薬であることから、明白である。
ったが、実に意外なことにオウバク分画成分中に抗潰瘍
作用のある物質が含まれていることを見出した。 オウバクの抽出成分中に抗潰瘍があることは、本発明者
らが初めて見出したもので、文献未記載の新規なる事実
である。 本発明に係る抗潰瘍剤の主成分となるべきオウバク抽出
成分は、例えば以下のようにして取得することができる
。 まず、オウバクをメタノール等の低級アルコールで常法
に従って抽出する。抽出は複数回行ってもよい。 その後、この抽出溶剤を除去して残渣を得、これに含水
アセトニトリルを加えて抽出する。抽出には加熱還流等
を適用することができる。アセトニトリル中の水の含有
量は適宜変えることができるが、通常は３０〜８０％、
好ましくは５０％程度で充分である。この抽出操作は複
数回行うことができる。 上記抽出後は、抽出液をあわせて、例えば減圧下で溶剤
を留去することができる。この場合には留去後の残留物
に例えば水等を加えて溶解し、アルコール等で洗浄して
精製することができる０本発明に係るエキスは、水層部
分を常法に従って濃縮等することにより得ることができ
る。 これまでオウバクが苦味健胃薬、整腸薬等としてふるく
から知られ、内服・外用剤として用られていたのは、オ
ウバク成分中のベルベリン系アルカロイドが有効とされ
ていたものであるが、ベルベリンはオウバク抽出の最初
の過程でメタノール等の低級アルコール中に含まれるも
のであって、本発明に係る分画部分は従来は廃棄されて
いたものである。 従って、その意味では本発明は、廃棄物の応用に係るも
のであるということもできる。 本発明化合物を医薬として投与する場合、本発明化合物
はそのまま又は医薬的に許容される無毒性かつ不活性の
担体中に、例えば０．１％〜９９．５％、好ましくは０
．５％〜９０％含有する医薬組成物として、人を含む動
物に投与される。 担体としては、固形、半固形、又は液状の希釈剤、充填
剤、及びその他の処方用の助剤一種以上が用いられる。 医薬組成物は、投与単位形態で投与することが望ましい
０本発明医薬組成物は、経口投与、組織内投与、局所投
与（経皮投与等）又は経直腸的に投与することができる
。これらの投与方法に適した剤型で投与されるのはもち
ろんである０例えば、経口投与が特に好ましい。 潰瘍治療剤としての用量は、年齢、体重、等の患者の状
態、投与経路、病気の性質と程度等を考慮した上で調製
することが望ましいが、通常は、成人に対して本発明の
有効成分量として、１日あたり、１００■〜３ｇ／日／
ヒトの範囲が、好ましくは、５００■〜Ｉｇ／日／ヒト
の範囲が一般的である。場合によっては、これ以下でも
足りるし、また逆にこれ以上の用量を必要とすることも
ある。 また１日１〜３回に分割して投与することが望ましい。 本発明に係る物質（以下「本発明物質」という）の薬効
については、以下に記述する通りであって、充分の抗潰
瘍を有することが判っている。 本発明物質の毒性が殆どないことは、オウバクが極めて
毒性の低い生薬であることから、明白である。
以下に本発明に係るエキスの製造に係る実施例を掲げて
、本発明を更に詳しく説明する。 実施例 オウバク１０００ｇを細刻し、メタノール３０００ｄを
加え４時間加熱還流する。溶剤を変えてこの操作をもう
一度繰り返した後、溶剤を留去する。残渣にアセトニト
リル：水（１：１）の混合溶剤３０００ｉを加え、４時
間加熱して還流抽出する。溶剤を変えてこの操作をもう
一度繰り返した後、抽出液をあわせて減圧下で溶剤を留
去する。ついで残留物に水３００ＩＩｄｌを加えて溶解
、分散させ、それにｎ−ブタノール３００ｄを加えて３
０分間振盪する。静置することにより分配して、得られ
た水層を分取し、減圧下で溶剤を留去して、黒褐色の粘
性物質３５ｇを得た。 以下に本発明の薬効に関する実験例を掲げる。 ここにおける本発明物質とは、上記実施例によって得た
物質である。 本発明に係る抗潰瘍効果の試験は、以下の病態モデル動
物実験によって行った。なお、本発明物質はベルベリン
系アルカロイドを全く含有しないため、その違いを比較
するため、ベルベリン系アルカロイド含有エキスと同時
試験を行った。 実験例１ ラットアスピリン潰瘍 体重１５０ｇ前後のウィスター／ＳＴ系雄性ラットを２
４時間絶食し、アスピリン３００ ｍｇ／ｋｇを経口投
与する。７時間後に動物を層殺し、胃を摘出、豚胃部に
発生した線状の潰瘍の長さを測定する。検体はアスピリ
ンの１時間前に腹腔内投与し、既知薬物としてはシメチ
ジンを用いた。結果を下に示す。 実験例２ ラット幽門結紮潰瘍 体重１５０ｇ前後のウィスター／ＳＴ系雄性ラットをエ
ーテル麻酔下に幽門部を結紮し、８時間後に層殺、胃を
摘出する。前背部に発生する穿孔性の潰瘍を、その数及
び大きさにより指数化する。検体は幽門結紮時に皮下投
与し、既知薬物としては硫酸アトロピンを用いた。 コントロール 硫酸アトロピン ２０ 本発明物質 ２０ ４．６±０．２ ０±０ ２．０±０．８ ５６．８ コントロール ６６．３±７．５シメチジ
ン １０ ３３．６±６．７ ４９．３本
発明物質 ２０ ４４．４±６．２ ３３
．１片側を検定 ：Ｐ・０．０５ １１：Ｐ・
０．０１片側り検定 ′″ ：Ｐ＝０．０５ ” ：Ｐ＝０．０１ 実験例３ ラットストレス潰瘍 体重２５０ｇ前後のウィスター／ＳＴ系雄性ラットを２
４時間絶食し、ストレスケージに入れて２３°Ｃの水中
に胸部まで浸し、１８時間放置する。ストレス終了後動
物を層殺して胃を摘出し、豚胃部に発生した線状の潰瘍
の長さを測定する。検体はストレス開始３０分前に腹腔
内投与し、既知薬物には硫酸アトロピンを用いた。 コントロール １２．５±２．０硫酸ア
トロピン １０ １．４±０．９ ８８．６
本発明物’ｉ ２０ ３．２±１．５
７４．１片側も検定 ２：Ｐ・０．０５ ”
：Ｐ・０．０１実験例４ ラットエタノール潰瘍 体重１７０〜１９０ｇのウィスター／ＳＴ系雄性ラット
をあらかじめ１６時間絶水しまた２４時間絶食した後、
１００％エタノール１ 、０ ｍｆｔを胃内に強制投与
する。 ３０分後に動物を層殺して胃を摘出し、豚胃部に生じた
線状の損傷の長さを測定し、その合計を潰瘍指数とする
。検体はエタノール投与の３０分前に皮下投与又は経口
投与した。既知薬物にはジメチルプロスタグランジンＥ
２を用いた。 （１）経口投与 コントロール ジメチルプロスタグランジン Ｅ、 ０．０００２
本発明物質 １００ （２）皮下投与 コントロール ジメチルプロスタグランジン Ｅｔ ０．００１本発
明物質 ２０ ８４．０±１２．３ ２７．８±６．２ ５５．３±７．７ ６６．８ ３４．２ ７２．４±９．３ ３．５±２．２ ９５．２ ５６．４±１１．７ ２２．２ 片側も検定 ” ：Ｐ＝０．０５ °：Ｐ＝０
．０１以上のごとく、本発明物質は各病態モデルの動物
実験の結果、強弱の差こそあれ、いずれの実験潰瘍にも
有意な抑制を示した。 特に実験例３に示したラットストレス潰瘍の実験にみら
れるごとく、比較対照薬硫酸アトロピンに匹敵する抑制
作用を示した。 また本発明物質はベルベリン含有エキスと比較して、実
験例４（１）経口投与の実験以外は、明らかに作用が有
効であった。
、本発明を更に詳しく説明する。 実施例 オウバク１０００ｇを細刻し、メタノール３０００ｄを
加え４時間加熱還流する。溶剤を変えてこの操作をもう
一度繰り返した後、溶剤を留去する。残渣にアセトニト
リル：水（１：１）の混合溶剤３０００ｉを加え、４時
間加熱して還流抽出する。溶剤を変えてこの操作をもう
一度繰り返した後、抽出液をあわせて減圧下で溶剤を留
去する。ついで残留物に水３００ＩＩｄｌを加えて溶解
、分散させ、それにｎ−ブタノール３００ｄを加えて３
０分間振盪する。静置することにより分配して、得られ
た水層を分取し、減圧下で溶剤を留去して、黒褐色の粘
性物質３５ｇを得た。 以下に本発明の薬効に関する実験例を掲げる。 ここにおける本発明物質とは、上記実施例によって得た
物質である。 本発明に係る抗潰瘍効果の試験は、以下の病態モデル動
物実験によって行った。なお、本発明物質はベルベリン
系アルカロイドを全く含有しないため、その違いを比較
するため、ベルベリン系アルカロイド含有エキスと同時
試験を行った。 実験例１ ラットアスピリン潰瘍 体重１５０ｇ前後のウィスター／ＳＴ系雄性ラットを２
４時間絶食し、アスピリン３００ ｍｇ／ｋｇを経口投
与する。７時間後に動物を層殺し、胃を摘出、豚胃部に
発生した線状の潰瘍の長さを測定する。検体はアスピリ
ンの１時間前に腹腔内投与し、既知薬物としてはシメチ
ジンを用いた。結果を下に示す。 実験例２ ラット幽門結紮潰瘍 体重１５０ｇ前後のウィスター／ＳＴ系雄性ラットをエ
ーテル麻酔下に幽門部を結紮し、８時間後に層殺、胃を
摘出する。前背部に発生する穿孔性の潰瘍を、その数及
び大きさにより指数化する。検体は幽門結紮時に皮下投
与し、既知薬物としては硫酸アトロピンを用いた。 コントロール 硫酸アトロピン ２０ 本発明物質 ２０ ４．６±０．２ ０±０ ２．０±０．８ ５６．８ コントロール ６６．３±７．５シメチジ
ン １０ ３３．６±６．７ ４９．３本
発明物質 ２０ ４４．４±６．２ ３３
．１片側を検定 ：Ｐ・０．０５ １１：Ｐ・
０．０１片側り検定 ′″ ：Ｐ＝０．０５ ” ：Ｐ＝０．０１ 実験例３ ラットストレス潰瘍 体重２５０ｇ前後のウィスター／ＳＴ系雄性ラットを２
４時間絶食し、ストレスケージに入れて２３°Ｃの水中
に胸部まで浸し、１８時間放置する。ストレス終了後動
物を層殺して胃を摘出し、豚胃部に発生した線状の潰瘍
の長さを測定する。検体はストレス開始３０分前に腹腔
内投与し、既知薬物には硫酸アトロピンを用いた。 コントロール １２．５±２．０硫酸ア
トロピン １０ １．４±０．９ ８８．６
本発明物’ｉ ２０ ３．２±１．５
７４．１片側も検定 ２：Ｐ・０．０５ ”
：Ｐ・０．０１実験例４ ラットエタノール潰瘍 体重１７０〜１９０ｇのウィスター／ＳＴ系雄性ラット
をあらかじめ１６時間絶水しまた２４時間絶食した後、
１００％エタノール１ 、０ ｍｆｔを胃内に強制投与
する。 ３０分後に動物を層殺して胃を摘出し、豚胃部に生じた
線状の損傷の長さを測定し、その合計を潰瘍指数とする
。検体はエタノール投与の３０分前に皮下投与又は経口
投与した。既知薬物にはジメチルプロスタグランジンＥ
２を用いた。 （１）経口投与 コントロール ジメチルプロスタグランジン Ｅ、 ０．０００２
本発明物質 １００ （２）皮下投与 コントロール ジメチルプロスタグランジン Ｅｔ ０．００１本発
明物質 ２０ ８４．０±１２．３ ２７．８±６．２ ５５．３±７．７ ６６．８ ３４．２ ７２．４±９．３ ３．５±２．２ ９５．２ ５６．４±１１．７ ２２．２ 片側も検定 ” ：Ｐ＝０．０５ °：Ｐ＝０
．０１以上のごとく、本発明物質は各病態モデルの動物
実験の結果、強弱の差こそあれ、いずれの実験潰瘍にも
有意な抑制を示した。 特に実験例３に示したラットストレス潰瘍の実験にみら
れるごとく、比較対照薬硫酸アトロピンに匹敵する抑制
作用を示した。 また本発明物質はベルベリン含有エキスと比較して、実
験例４（１）経口投与の実験以外は、明らかに作用が有
効であった。
このように薬物作用機序の異なる各病態モデルの動物実
験に対し、本発明物質が幅広く抗潰瘍効果が有意である
ことは、新しい有効な抗潰瘍薬の開発が充分に期待され
るわけである。 さらに本発明物質はベルベリン系アルカロイド類を全く
含有しないことから不要とされていた両分から取得され
たものであり、資源の活用の面からも甚だ価値があるも
のである。
験に対し、本発明物質が幅広く抗潰瘍効果が有意である
ことは、新しい有効な抗潰瘍薬の開発が充分に期待され
るわけである。 さらに本発明物質はベルベリン系アルカロイド類を全く
含有しないことから不要とされていた両分から取得され
たものであり、資源の活用の面からも甚だ価値があるも
のである。
Claims (1)
- （１）オウバクを［１］低級アルコールで抽出した後、
［２］その残渣を含水アセトニトリルで抽出し、［３］
その残渣を得て後常法によりエキスを得、上記［１］〜
［３］により取得したエキスを主成分とすることを特徴
とする、抗潰瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63177684A JPH0228117A (ja) | 1988-07-15 | 1988-07-15 | 抗潰瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63177684A JPH0228117A (ja) | 1988-07-15 | 1988-07-15 | 抗潰瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0228117A true JPH0228117A (ja) | 1990-01-30 |
| JPH0529368B2 JPH0529368B2 (ja) | 1993-04-30 |
Family
ID=16035299
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63177684A Granted JPH0228117A (ja) | 1988-07-15 | 1988-07-15 | 抗潰瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0228117A (ja) |
-
1988
- 1988-07-15 JP JP63177684A patent/JPH0228117A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0529368B2 (ja) | 1993-04-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE60220958T2 (de) | Entwicklung einer hustenstillenden und rachenschmerzlindernden formulierung aus kräutern | |
| JP2527924B2 (ja) | 宿酔症状の予防及び治療用生薬剤組成物並びにその製造方法 | |
| CN104983844A (zh) | 具有粘膜修复功能的组合物配方及其制剂的制备过程 | |
| DE602004005183T2 (de) | Pharmazeutische zusammensetzungen mit einem extrakt aus euphorbia prostrata | |
| US5660831A (en) | Extract from flowers of Salvia officinalis, process of its preparation and use thereof | |
| CN114404462B (zh) | 一种组合物及其在制备具有治疗胃损伤和/或胃溃疡作用的药物中的应用 | |
| JPH0228117A (ja) | 抗潰瘍剤 | |
| DE3205149C2 (ja) | ||
| JPH09208480A (ja) | サブスタンスｐ拮抗剤 | |
| JP3734514B2 (ja) | 抗潰瘍剤 | |
| EP0142036A1 (en) | Pharmaceutical agent for ulcers of the gastro-intestinal tract | |
| JPH06239757A (ja) | 抗アレルギー剤 | |
| JP2729340B2 (ja) | 痴呆症治療剤 | |
| JPH06107553A (ja) | 鎮痛機能を有する組成物 | |
| JP3515793B2 (ja) | 抗アレルギー剤 | |
| JPH0859494A (ja) | 抗肥満症剤および食品 | |
| JPH0535131B2 (ja) | ||
| US20050089583A1 (en) | Novel herbal composition for the treatment of gastric ulcer | |
| CA2480223C (en) | A composition for treating gastric ulcer and a process for preparing the same | |
| KR100213667B1 (ko) | 항당뇨 효과를 가지는 조성물 | |
| JPH07188039A (ja) | 抗ガストリン剤およびサブスタンスｐ拮抗剤 | |
| JPH0223528B2 (ja) | ||
| JPS6016926B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| KR100202757B1 (ko) | 당뇨병 치료제 조성물 | |
| KR20040050396A (ko) | 천궁을 이용한 일산화질소 생성제 조성물 및 이를 이용한약품 조성물 |